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UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS
   FACULTAD DE FARMACIA Y
         BIOQUIMICA

Tema: Agonistas y Bloqueadores de Receptores
      Muscarinicos

Profesor : Magino Suyon Matias

Alumno: Calixto Contreras Richard
AGONISTAS DE RECEPTORES

MUSCARINICOS DE ACCION

       INDIRECTA
AGONISTAS DE ACCION INDIRECTA
Se clasifican en tres grupos químicos:
 Alcoholes simples con un grupo amonio cuaternario (edrofonio).

 Esteres del acido carbamico de alcoholes que tienen amonio
  cuaternario o terciario (neostigmina, fisostigmina, prostigmina,
  piridostigmina de aplicación clínica; y otros de aplicación
  agrícola como carbaril .

 Derivados orgánicos del acido fosforico o compuestos
  organofosforados (isoflurofato, ecotiofato) y como insecticidas el
  paratión y malatión (tiofosfatos).




   Edrofonio              Neostigmina                     Ecotiofato
AGONISTAS DE ACCION INDIRECTA


                     Absorción               Distribución              Metabolismo


                  •Baja en conjuntiva,   •Muy baja en el SNC.        •Por esterasas
                  piel y mucosas.                                    inespecíficas y por la
Carbamatos                                                           colinesterasa.
                  •Fisostigmina se       •En el SNC y es mas
cuaternarios      absorbe bien y se      toxica.
                  aplica en los ojos.

                 •A través de piel,      •Hacia todas las regiones   •En las células diana
Compuestos       pulmones, intestino     del organismo,              del organismo por
organofosforados y conjuntiva.           incluyendo el SNC.          hidrólisis de las
                 Excepto ecotiofato.     Excepto ecotiofato          esterasas.
                 •Son bastantes
                 LIPOSOLUBLES
AGONISTAS DE ACCION INDIRECTA
EDROFONIO BROMURO
 Mecanismo de Acción                          Reacciones Adversas
  Inhibe la hidrólisis de acetil colina por     Arritmia cardiaca, bradicardia
  unión competitiva                             taquicardia.
  acetilcolinesterasa. Acción corta.           Dosificación
 Indicaciones Terapéuticas                     diagnostico de M.G: IV lenta, si no
  Diagnostico de miastenia gravis.              hay reacción en 30 seg.administrar
  Diagnostico diferencial de arritmias          8mg mas, se observa una rápida
  por intoxicación por digitalicos.             mejoría.
 Contraindicaciones                           Presentación
  Hipersensibilidad, bradicardia, infarto       Anticude (Arafarma)
  de miocardio reciente, peritonitis,           Solución inyectable 25mg/2ml.
  obstrucción intestinal o del tracto
  urinario.
AGONISTAS DE ACCION INDIRECTA
NEOSTIGMINA
 Mecanismo de Acción                        Interacciones
  Inhibe la hidrólisis de acetilcolina por    cloroformo, enfluorano, halotano,
   unión        competitiva      a       la    ciclopropano.
   acetilcolinesterasa.    Aumenta      los  Reacciones adversas
   niveles de acetilcolina favoreciendo la    visión borrosa, diarrea severa, nauseas
   interacción con el receptor revertiendo     vómitos, bradicardia, calambres cansancio,
   el bloqueo neuromuscular.                   aumento de la secreción bronquial y
                                               lagrimeo .
 Indicaciones Terapéuticas
                                             Dosificación
  tratamiento de la miastenia gravis,
                                              dosis inicial: oral, 15mg cada 3-4h.
   antídoto de la tubocurarina y otros
                                               dosis mantenimiento: oral 150mg- 24 h
   bloqueadores neuromusculares.
                                              dosis pediátricas:oral 2mg/ kg en 6-8 tomas
 Contraindicaciones
                                              inyectable adultos: 0,5 mg
   precaución en casos de asma bronquial
                                              inyectable pediatrico: 0,01-0,04 mg/kg cada
   o bronquitis espástica.                     2-3 horas.
                                             Presentación
                                              Prostigmine
                                              comprimido 15 mg y ampollas 0,5 mg /ml
BLOQUEADORES O

ANTAGONISTAS DE

  RECEPTORES

 MUSCARINICOS
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Son fármacos que se unen a los receptores muscarinicos e impiden que la
acetil colina los estimule.

Alcaloides Naturales:
                     Atropina (Atropa belladona y Datura stramonium).
                     Escopolamina( Hyoscyamus Niger).




    Atropa belladona                         Hyoscyamus Niger
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS

Derivados Semisinteticos:

Homatropina                              Ester de tropina y acido mandélico

Bromuro de metescopolamina
Butil bromuro de escopolamina            Derivados Cuaternarios
Metil bromuro de homatropina

Ipratropio
Tiotropio                   Esteres de acido trópico y base cuaternaria
Fentonio
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Clasificación por su Estructura:
• Estructura terciaria                     •   Estructura Cuaternaria




                                                    Ipratropio


                                                                        Tiotropio




      Pirenzepina             Biperideno
                                                   Isopropamida


                                                   •Buzepida
                                                   •Octatropina
                                                   •Glicopirrolato
      homatropina            atropina
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS

                                                            ABSORCION
                                                            •Los alcaloides naturales
  Farmacocinética:                                          y los antagonistas
                                                            terciarios se absorben
                                                            bien en intestino y a
                              DISTRIBUCION                  través de la conjuntiva.
                              •Las sustancias terciarias    •La escopolamina se
                              se distribuyen                absorbe a través de la
                              ampliamente por el            piel.
                              cuerpo, alcanzando
METABOLISMO Y EXCRECION       concentraciones               •Solo el 10-30% de los
                              significativas en el SNC      antagonistas cuaternarios
•La atropina desaparece
                              después de 30-60 minutos.     se absorben.
con rapidez de la sangre
ya que tiene vida media de
                              •Los derivados
dos horas.
                              cuaternarios son mal
•Cerca de 60% se excreta      captados por el encéfalo y
sin cambios en la orina, el   están relativamente libres.
resto como producto de
hidrólisis y conjugación.
•El efecto disminuye con
rapidez en todos los
órganos excepto en los
ojos, persisten 72 horas o
mas.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Mecanismo de Acción
La atropina es un fármaco capaz de bloquear la acción del sistema
   parasimpático por dos características importantes:
 Su afinidad por los rectores muscarinicos que es mayor que la Ach, por
   lo tanto, la atropina va a competir con la Ach por ocupar estos rectores
   ocupando su lugar.
 La atropina solo se une a los receptores muscarinicos, pero ella no
   puede estimularlos ya que carece de actividad intrínseca ,por lo tanto
   la molécula de Atropina en si no tiene ningún efecto en los órganos
   inervados por el parasimpático, los efectos que nosotros observamos
   son consecuencia de que la atropina al unirse a los receptores
   muscarinicos impide la acción de los de Ach en esos receptores.
   Se le denomina antagonismo competitivo reversible, porque el
   antagonismo desaparece si se logra aumentar la concentración de Ach
   en la zona.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Acciones Farmacológicas
 Aparato Digestivo:
                     Sequedad de boca
                     Acción antisecretora gástrica.
                     Retardo del vaciamiento gástrico.
 Tracto Urinario:
                     Disminución del tono de las contracciones
  de uréter y                             vejiga.
 Aparato Cardiovascular:
                     Aumento de la automaticidad del N.S.A
                     Aumenta la velocidad de conducción del
  N.A.V
 Oculares:
                     Bloquean las respuestas del esfínter del
  iris y músculo                  ciliar.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS



Acciones Farmacológicas
 Glandulares:
                 Inhiben la secreción sudorípara
 Aparato Respiratorio:
                          Inhiben la secreción del moco.
 Sistema Nervioso Central:
   A dosis bajas                            pocos efectos.
   A dosis moderada                         excitación central.
   A dosis altas                            parálisis bulbar y
  coma.
   Alteraciones de la memoria
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS

Reacciones Adversas
Periféricas:
• Parálisis generalizada de los órganos
  inervados por el parasimpático.
• Inhibición de las secreciones, hipotensión.
• Alteraciones visuales y anomalías en la
  conducta cardiaca.
• Retención urinaria.

Centrales:
• Cambios de humor y ataxia.
• Fallos de la atención y alteraciones de la
  memoria.
• Desorientación y alucinaciones.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS


Aplicaciones terapéuticas
 Bloqueo de la hiperactividad parasimpático.
 Hiperactividad gastrointestinal y urinaria (cólicos).
 Ulcera gastroduodenal.
 Enfermedades respiratorias
 Anestesia.
 Oftálmicas (iritis, queratitis y exploración oftálmica.
 Enfermedad cardiovascular ( bradicardia y bloqueos A.V).
 Enfermedades de ganglios basales y parkinsonismo.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Efectos Sistémicos:
1.- Sistema nervioso central

 La atropina tiene efectos
 estimulantes leves en SNC
 (centros bulbares parasimpáticos)
 efecto sedante mas leve pero de
 mayor duración.                     La escopolamina tiene
                                     efectos centrales mas
                                     notables, produce
                                     somnolencia y amnesia en
                                     individuos sensibles.

 El temblor y la rigidez de la
 enfermedad de Parkinson son
 ocasionados por exceso de
 actividad colinérgica y una
 deficiencia de actividad
 dopaminergica.                      La combinación de una
                                     sustancia antimuscarínicas
                                     con un precursor de la
                                     dopamina (levodopa) puede
                                     constituir un método de
                                     tratamiento mas eficaz.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
2.- Ojos



   La pupila depende de la
   activación de receptores
   muscarinicos, los
   antimuscarínicos
   terciarios lo bloquean                    Otro efecto ocular de los
   por vía tópica, produce                   antimuscarínicos c es la
   dilatación y midriasis.                   débil contracción del
                                             músculo ciliar o
                                             ciclopejia, resultado de
                                             la perdida de capacidad
                                             de acomodación, el ojo
                                             atropinizado no puede
                                             enfocar de cerca.




                  Un tercer efecto ocular es
                  la reducción de la secreción
                  lagrimal, sensación de
                  requesedad u ojos
                  arenosos.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
3.- Sistema Cardiovascular


 Dosis terapéuticas moderadas
 o altas pueden producir un
 bloqueo vagal y una
 taquicardia relativa, dosis
 inferiores provocan
 bradicardia antes del boqueo
 vagal periférico.




                                La estimulación de
                                nervios parasimpáticos
                                dilata las arterias
                                coronarias y los nervios
                                colinérgicos originan
                                vasodilatación en
                                músculo esquelético el
                                cual puede bloquearse
                                por atropina.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
4.- Aparato Respiratorio


                                 las vías respiratorias tienen
                                 inervación vagal y contienen
                                 receptores muscarinicos, se
                                 detecta alguna broncodilatación
                                 y reducción de la secreción
                                 después de administrar atropina.




  Se utilizan con frecuencia
  antes de administrar
  anestésicos por inhalación,
  para reducir la acumulación
  de secreciones en la traquea
  y laringoespasmo.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
5.- Aparato Digestivo


    El de los receptores muscarinicos
    es notable sobre la motilidad y
    algunas de las funciones
    secretoras del intestino.




   Los efectos antimuscarínicos en la
   secreción salival son notables, la
   sequedad de boca, la sequedad de
   boca es un síntoma frecuente en
   los pacientes que toman
   antimuscarínicos para la
   enfermedad de parkinson.



  La pirenzepina y la telenzepina,
  reducen la secreción del acido
  gástrico con menos efectos
  adversos que la atropina, por
  bloqueo selectivo de receptores
  muscarinico presinapticos.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
ATROPINA
 Acción terapéutica:
                          Antimuscarínico. Antiarrítmico (parenteral).


 Indicaciones:
                  Enfermedades espásticas del tracto biliar, cólico uretral o
  renal. Vejiga neurógena hipertónica. Profilaxis de arritmias inducidas por
  intervenciones quirúrgicas. Bradicardia sinusal severa, bloqueo A-V tipo I.


 Reacciones adversas:
                              Son de incidencia rara: confusión (en especial
  en ancianos), mareos, rash cutáneo; sequedad de boca, nariz, garganta o
  piel; visión borrosa, somnolencia o cefalea; fotofobia, náuseas o vómitos.
  Signos de sobredosis: visión borrosa, torpeza, inestabilidad, taquicardia,
  fiebre, alucinaciones, excitación.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
ATROPINA
 Interacciones:
                      Haloperidol, corticoides y ACTH en forma simultánea
   con atropina pueden aumentar la presión intraocular; la eficacia
   antipsicótica del haloperidol puede disminuir en los pacientes
   esquizofrénicos. Se intensifican los efectos antimuscarínicos con el uso
   simultáneo de antihistamínicos, amantadina, procainamida, tioxantenos,
   loxapina, orfenadina e ipratropio.

 Dosificación:
    En dosis de 0,5mg a 1mg es un ligero estimulante del SNC, dosis
  superiores pueden producir perturbaciones mentales.
  La dosis mortal de atropina para los niños puede ser de 10mg.
Dosis para adultos: como antimuscarínico: 0,3mg con 1,2mg con intervalos
  de 4 a 6 horas. Dosis para niños: 0,01mg/ kg, sin sobrepasar los 0,4mg
  cada 4 o 6 horas. Ampollas: adultos, vía IM, IV o SC, 4mg a 0,6mg cada 4 a
  6 horas
  En Arritmias; 0,4mg a 1mg cada 1 a 2 horas, hasta un máximo de 2mg.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS

 Presentaciones:
  Atropina sulfato (Trifarma)
  ampolla de 0,25mg/ml, 0,5mg/ml y 1,0mg/ml.

  Atropina sulfato 1% (Lansier)
  solución al 1%

  Dolospam LCH (LCH Newpharm)
  comprimido de 40 mg/0,5 mg.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS

Butil bromuro de escopolamina o hioscina butil bromuro
 Acción terapéutica:
                          Anticolinérgico. Antimuscarínico,.

 Indicaciones:
                     Colon irritable en el que ha fallado otro tratamiento.
  Patologías espasmódicas del tracto biliar. Enfermedades urinarias.
  Dismenorrea o enuresis nocturna. Como coadyuvante de la anestesia
  (parenteral) para evitar la salivación y secreciones excesivas del tracto
  respiratorio, o para producir amnesia y reducir la excitación. Profilaxis de
  las arritmias producidas por cirugía

 Reacciones adversas:
                          Somnolencia, falta de sensación de bienestar,
  pérdida de memoria, alteraciones del sueño, confusión, mareos,
  sensación de desmayo, dolor de ojos.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
 Interacciones:
   Glucocorticoides, haloperidol (aumento de la presión intraocular),
   alcalinizantes urinarios, amantadina, antidepresivos tricíclicos,
   antihistamínicos, antimuscarínicos, buclizina, ciclizina, ciclobenzaprina,
   disopiramida, ipratropio, loxapina, maprotilina, meclizina, metilfenidato,
   molindona, orfenadrina, fenotiazinas, pimozida, procainamida,
   tioxantenos, antiácidos, antidiarreicos (disminuye la absorción de la
   hioscina).

 Dosificación:
   Antivertiginoso: vía oral, 0,25 a 0,8mg una hora antes de requerir el efecto
   antiemético.
   Antiemético (parenteral) y antimuscarínico (parenteral) 0,3 a 0,6g en una
   única dosis; niños, 0,006mg/kg de peso corporal.
   Sedación-hipnosis: 0,6mg tres o cuatro veces al día.
Profilaxis de la salivación y secreciones del tracto respiratorio excesivas en la
   anestesia: niños: (4 a 7 meses) 0,1mg; (7 meses a 3 años) 0,15mg; (3 a 8
   años) 0,2mg; (8 a 12 años) 0,3mg.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
 Presentaciones:
  Buscapina (Boehringer.ingel)
  grageas de 10 mg, ampolla 20 mg/ml

   Escapin (Medco)
   ampolla 20mg/ml y tableta de 10mg

   Isalgen (CIPA)
   ampolla 20 mg/ml.

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  • 1. UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUIMICA Tema: Agonistas y Bloqueadores de Receptores Muscarinicos Profesor : Magino Suyon Matias Alumno: Calixto Contreras Richard
  • 3. AGONISTAS DE ACCION INDIRECTA Se clasifican en tres grupos químicos:  Alcoholes simples con un grupo amonio cuaternario (edrofonio).  Esteres del acido carbamico de alcoholes que tienen amonio cuaternario o terciario (neostigmina, fisostigmina, prostigmina, piridostigmina de aplicación clínica; y otros de aplicación agrícola como carbaril .  Derivados orgánicos del acido fosforico o compuestos organofosforados (isoflurofato, ecotiofato) y como insecticidas el paratión y malatión (tiofosfatos). Edrofonio Neostigmina Ecotiofato
  • 4. AGONISTAS DE ACCION INDIRECTA Absorción Distribución Metabolismo •Baja en conjuntiva, •Muy baja en el SNC. •Por esterasas piel y mucosas. inespecíficas y por la Carbamatos colinesterasa. •Fisostigmina se •En el SNC y es mas cuaternarios absorbe bien y se toxica. aplica en los ojos. •A través de piel, •Hacia todas las regiones •En las células diana Compuestos pulmones, intestino del organismo, del organismo por organofosforados y conjuntiva. incluyendo el SNC. hidrólisis de las Excepto ecotiofato. Excepto ecotiofato esterasas. •Son bastantes LIPOSOLUBLES
  • 5. AGONISTAS DE ACCION INDIRECTA EDROFONIO BROMURO  Mecanismo de Acción  Reacciones Adversas Inhibe la hidrólisis de acetil colina por Arritmia cardiaca, bradicardia unión competitiva taquicardia. acetilcolinesterasa. Acción corta.  Dosificación  Indicaciones Terapéuticas diagnostico de M.G: IV lenta, si no Diagnostico de miastenia gravis. hay reacción en 30 seg.administrar Diagnostico diferencial de arritmias 8mg mas, se observa una rápida por intoxicación por digitalicos. mejoría.  Contraindicaciones  Presentación Hipersensibilidad, bradicardia, infarto Anticude (Arafarma) de miocardio reciente, peritonitis, Solución inyectable 25mg/2ml. obstrucción intestinal o del tracto urinario.
  • 6. AGONISTAS DE ACCION INDIRECTA NEOSTIGMINA  Mecanismo de Acción  Interacciones Inhibe la hidrólisis de acetilcolina por cloroformo, enfluorano, halotano, unión competitiva a la ciclopropano. acetilcolinesterasa. Aumenta los  Reacciones adversas niveles de acetilcolina favoreciendo la visión borrosa, diarrea severa, nauseas interacción con el receptor revertiendo vómitos, bradicardia, calambres cansancio, el bloqueo neuromuscular. aumento de la secreción bronquial y lagrimeo .  Indicaciones Terapéuticas  Dosificación tratamiento de la miastenia gravis, dosis inicial: oral, 15mg cada 3-4h. antídoto de la tubocurarina y otros dosis mantenimiento: oral 150mg- 24 h bloqueadores neuromusculares. dosis pediátricas:oral 2mg/ kg en 6-8 tomas  Contraindicaciones inyectable adultos: 0,5 mg precaución en casos de asma bronquial inyectable pediatrico: 0,01-0,04 mg/kg cada o bronquitis espástica. 2-3 horas.  Presentación Prostigmine comprimido 15 mg y ampollas 0,5 mg /ml
  • 7. BLOQUEADORES O ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
  • 8. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS Son fármacos que se unen a los receptores muscarinicos e impiden que la acetil colina los estimule. Alcaloides Naturales: Atropina (Atropa belladona y Datura stramonium). Escopolamina( Hyoscyamus Niger). Atropa belladona Hyoscyamus Niger
  • 9. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS Derivados Semisinteticos: Homatropina Ester de tropina y acido mandélico Bromuro de metescopolamina Butil bromuro de escopolamina Derivados Cuaternarios Metil bromuro de homatropina Ipratropio Tiotropio Esteres de acido trópico y base cuaternaria Fentonio
  • 10. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS Clasificación por su Estructura: • Estructura terciaria • Estructura Cuaternaria Ipratropio Tiotropio Pirenzepina Biperideno Isopropamida •Buzepida •Octatropina •Glicopirrolato homatropina atropina
  • 11. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS ABSORCION •Los alcaloides naturales Farmacocinética: y los antagonistas terciarios se absorben bien en intestino y a DISTRIBUCION través de la conjuntiva. •Las sustancias terciarias •La escopolamina se se distribuyen absorbe a través de la ampliamente por el piel. cuerpo, alcanzando METABOLISMO Y EXCRECION concentraciones •Solo el 10-30% de los significativas en el SNC antagonistas cuaternarios •La atropina desaparece después de 30-60 minutos. se absorben. con rapidez de la sangre ya que tiene vida media de •Los derivados dos horas. cuaternarios son mal •Cerca de 60% se excreta captados por el encéfalo y sin cambios en la orina, el están relativamente libres. resto como producto de hidrólisis y conjugación. •El efecto disminuye con rapidez en todos los órganos excepto en los ojos, persisten 72 horas o mas.
  • 12. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS Mecanismo de Acción La atropina es un fármaco capaz de bloquear la acción del sistema parasimpático por dos características importantes:  Su afinidad por los rectores muscarinicos que es mayor que la Ach, por lo tanto, la atropina va a competir con la Ach por ocupar estos rectores ocupando su lugar.  La atropina solo se une a los receptores muscarinicos, pero ella no puede estimularlos ya que carece de actividad intrínseca ,por lo tanto la molécula de Atropina en si no tiene ningún efecto en los órganos inervados por el parasimpático, los efectos que nosotros observamos son consecuencia de que la atropina al unirse a los receptores muscarinicos impide la acción de los de Ach en esos receptores. Se le denomina antagonismo competitivo reversible, porque el antagonismo desaparece si se logra aumentar la concentración de Ach en la zona.
  • 13. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS Acciones Farmacológicas  Aparato Digestivo: Sequedad de boca Acción antisecretora gástrica. Retardo del vaciamiento gástrico.  Tracto Urinario: Disminución del tono de las contracciones de uréter y vejiga.  Aparato Cardiovascular: Aumento de la automaticidad del N.S.A Aumenta la velocidad de conducción del N.A.V  Oculares: Bloquean las respuestas del esfínter del iris y músculo ciliar.
  • 14. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS Acciones Farmacológicas  Glandulares: Inhiben la secreción sudorípara  Aparato Respiratorio: Inhiben la secreción del moco.  Sistema Nervioso Central: A dosis bajas pocos efectos. A dosis moderada excitación central. A dosis altas parálisis bulbar y coma. Alteraciones de la memoria
  • 15. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS Reacciones Adversas Periféricas: • Parálisis generalizada de los órganos inervados por el parasimpático. • Inhibición de las secreciones, hipotensión. • Alteraciones visuales y anomalías en la conducta cardiaca. • Retención urinaria. Centrales: • Cambios de humor y ataxia. • Fallos de la atención y alteraciones de la memoria. • Desorientación y alucinaciones.
  • 16. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS Aplicaciones terapéuticas  Bloqueo de la hiperactividad parasimpático.  Hiperactividad gastrointestinal y urinaria (cólicos).  Ulcera gastroduodenal.  Enfermedades respiratorias  Anestesia.  Oftálmicas (iritis, queratitis y exploración oftálmica.  Enfermedad cardiovascular ( bradicardia y bloqueos A.V).  Enfermedades de ganglios basales y parkinsonismo.
  • 17. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS Efectos Sistémicos: 1.- Sistema nervioso central La atropina tiene efectos estimulantes leves en SNC (centros bulbares parasimpáticos) efecto sedante mas leve pero de mayor duración. La escopolamina tiene efectos centrales mas notables, produce somnolencia y amnesia en individuos sensibles. El temblor y la rigidez de la enfermedad de Parkinson son ocasionados por exceso de actividad colinérgica y una deficiencia de actividad dopaminergica. La combinación de una sustancia antimuscarínicas con un precursor de la dopamina (levodopa) puede constituir un método de tratamiento mas eficaz.
  • 18. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS 2.- Ojos La pupila depende de la activación de receptores muscarinicos, los antimuscarínicos terciarios lo bloquean Otro efecto ocular de los por vía tópica, produce antimuscarínicos c es la dilatación y midriasis. débil contracción del músculo ciliar o ciclopejia, resultado de la perdida de capacidad de acomodación, el ojo atropinizado no puede enfocar de cerca. Un tercer efecto ocular es la reducción de la secreción lagrimal, sensación de requesedad u ojos arenosos.
  • 19. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS 3.- Sistema Cardiovascular Dosis terapéuticas moderadas o altas pueden producir un bloqueo vagal y una taquicardia relativa, dosis inferiores provocan bradicardia antes del boqueo vagal periférico. La estimulación de nervios parasimpáticos dilata las arterias coronarias y los nervios colinérgicos originan vasodilatación en músculo esquelético el cual puede bloquearse por atropina.
  • 20. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS 4.- Aparato Respiratorio las vías respiratorias tienen inervación vagal y contienen receptores muscarinicos, se detecta alguna broncodilatación y reducción de la secreción después de administrar atropina. Se utilizan con frecuencia antes de administrar anestésicos por inhalación, para reducir la acumulación de secreciones en la traquea y laringoespasmo.
  • 21. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS 5.- Aparato Digestivo El de los receptores muscarinicos es notable sobre la motilidad y algunas de las funciones secretoras del intestino. Los efectos antimuscarínicos en la secreción salival son notables, la sequedad de boca, la sequedad de boca es un síntoma frecuente en los pacientes que toman antimuscarínicos para la enfermedad de parkinson. La pirenzepina y la telenzepina, reducen la secreción del acido gástrico con menos efectos adversos que la atropina, por bloqueo selectivo de receptores muscarinico presinapticos.
  • 22. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS ATROPINA  Acción terapéutica: Antimuscarínico. Antiarrítmico (parenteral).  Indicaciones: Enfermedades espásticas del tracto biliar, cólico uretral o renal. Vejiga neurógena hipertónica. Profilaxis de arritmias inducidas por intervenciones quirúrgicas. Bradicardia sinusal severa, bloqueo A-V tipo I.  Reacciones adversas: Son de incidencia rara: confusión (en especial en ancianos), mareos, rash cutáneo; sequedad de boca, nariz, garganta o piel; visión borrosa, somnolencia o cefalea; fotofobia, náuseas o vómitos. Signos de sobredosis: visión borrosa, torpeza, inestabilidad, taquicardia, fiebre, alucinaciones, excitación.
  • 23. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS ATROPINA  Interacciones: Haloperidol, corticoides y ACTH en forma simultánea con atropina pueden aumentar la presión intraocular; la eficacia antipsicótica del haloperidol puede disminuir en los pacientes esquizofrénicos. Se intensifican los efectos antimuscarínicos con el uso simultáneo de antihistamínicos, amantadina, procainamida, tioxantenos, loxapina, orfenadina e ipratropio.  Dosificación: En dosis de 0,5mg a 1mg es un ligero estimulante del SNC, dosis superiores pueden producir perturbaciones mentales. La dosis mortal de atropina para los niños puede ser de 10mg. Dosis para adultos: como antimuscarínico: 0,3mg con 1,2mg con intervalos de 4 a 6 horas. Dosis para niños: 0,01mg/ kg, sin sobrepasar los 0,4mg cada 4 o 6 horas. Ampollas: adultos, vía IM, IV o SC, 4mg a 0,6mg cada 4 a 6 horas En Arritmias; 0,4mg a 1mg cada 1 a 2 horas, hasta un máximo de 2mg.
  • 24. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS  Presentaciones: Atropina sulfato (Trifarma) ampolla de 0,25mg/ml, 0,5mg/ml y 1,0mg/ml. Atropina sulfato 1% (Lansier) solución al 1% Dolospam LCH (LCH Newpharm) comprimido de 40 mg/0,5 mg.
  • 25. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS Butil bromuro de escopolamina o hioscina butil bromuro  Acción terapéutica: Anticolinérgico. Antimuscarínico,.  Indicaciones: Colon irritable en el que ha fallado otro tratamiento. Patologías espasmódicas del tracto biliar. Enfermedades urinarias. Dismenorrea o enuresis nocturna. Como coadyuvante de la anestesia (parenteral) para evitar la salivación y secreciones excesivas del tracto respiratorio, o para producir amnesia y reducir la excitación. Profilaxis de las arritmias producidas por cirugía  Reacciones adversas: Somnolencia, falta de sensación de bienestar, pérdida de memoria, alteraciones del sueño, confusión, mareos, sensación de desmayo, dolor de ojos.
  • 26. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS  Interacciones: Glucocorticoides, haloperidol (aumento de la presión intraocular), alcalinizantes urinarios, amantadina, antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, antimuscarínicos, buclizina, ciclizina, ciclobenzaprina, disopiramida, ipratropio, loxapina, maprotilina, meclizina, metilfenidato, molindona, orfenadrina, fenotiazinas, pimozida, procainamida, tioxantenos, antiácidos, antidiarreicos (disminuye la absorción de la hioscina).  Dosificación: Antivertiginoso: vía oral, 0,25 a 0,8mg una hora antes de requerir el efecto antiemético. Antiemético (parenteral) y antimuscarínico (parenteral) 0,3 a 0,6g en una única dosis; niños, 0,006mg/kg de peso corporal. Sedación-hipnosis: 0,6mg tres o cuatro veces al día. Profilaxis de la salivación y secreciones del tracto respiratorio excesivas en la anestesia: niños: (4 a 7 meses) 0,1mg; (7 meses a 3 años) 0,15mg; (3 a 8 años) 0,2mg; (8 a 12 años) 0,3mg.
  • 27. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS  Presentaciones: Buscapina (Boehringer.ingel) grageas de 10 mg, ampolla 20 mg/ml Escapin (Medco) ampolla 20mg/ml y tableta de 10mg Isalgen (CIPA) ampolla 20 mg/ml.