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FACULTAD DE MEDICINA HUMANA Y CIENCIAS DE LA SALUDESCUELA DE FARMACIA Y BIOQUIMICA FARMACOCINÉTICA VIA SUBLINGUAL ,[object Object]
CASTRO PAULINO VERÓNICA
CARDENAS RAMÍREZ VANESSA
SÁNCHEZ AGUILAR DIANA,[object Object]
Vía sublingual Es una forma especial de vía oral. Llega a la circulación sistémica a través de la extensa red de vasos venosos y linfáticos de la mucosa sublingual y del tejido conjuntivo submucoso lingual.
Vía de acción
Vía sublingual
CUADRO COMPARATIVO
Formas farmacéuticas sublinguales 1. Comprimidos de disolución rápida con adecuada hidroliposolubilidad: se desintegran en contacto con el medio húmedo sublingual.  2. Cápsulas de disolución rápida para uso sublingual: son blandas y en ocasiones perforadas. 3. Nebulizadores o pulverizadores de dosificación definida por pulsación.
indicaciones para el uso de esta vía: En enfermedades orofaríngeas, esofágicas, gástricas, duodenales, del SNC o hepáticas. Estados en los que no se puede emplear otras vías ( IV, IM, SC, etc.). Estados en los que se precisa una elevada velocidad de absorción y biodisponibilidad.
Procedimiento de la vía sl
Fármacos usados por esta vía Nifedipino Nitroglicerina Alprazolam
Buprenorfina Verapamilo
Eficacia de la vía sl en ensayos clínicos
Nifedipino
Nifedipino (químicamente) 2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridina-3,5-dicarboxilato de dimetilo
Propiedades farmacocinéticas ,[object Object]
 92-98% a las proteínas del plasma
metabolitos inactivos que son excretados, junto con el fármaco nativo, en la orina y, en menor extensión en las heces.
La semi-vida de eliminación es de 2 a 5 horas.
excreta principalmente por vía renal en forma de metabolitos, y alrededor del 5-15% por vía biliar ,[object Object]
farmacodinamia ,[object Object]
Aumenta el caudal sanguíneo
     coronario por vasodilatación ,[object Object]
Datos Clínicos
Interacciones con otros medicamentos yotras formas de interacción Los comprimidos retard no deben partirse ya que perderían su propiedad de liberación retardada. Los fármacos inhibidores débiles o moderados del sistema del citocromo P450 3A4 y que por tanto pueden incrementar la concentración plasmática de nifedipino son: - antibióticos macrólidos (p. ej., eritromicina) - inhibidores de la proteasa anti-VIH (p. ej. ritonavir) - antimicóticos tipo azol (p. ej. ketoconazol) - antidepresivos fluoxetina y nefadozona - quinupristina/dalfopristina - ácido valproico - cimetidina
Advertencias y precauciones especiales de empleo ,[object Object],[object Object]
Interacciones con los alimentos: El zumo de pomelo es inhibidor del sistema del citocromo P450 3A4. Como con otras dihidropiridinas, el zumo de pomelo puede ocasionar una inhibición duradera del metabolismo del nifedipino, ocasionando un aumento de las concentraciones plasmáticas y una potenciación de los efectos farmacológicos. Los pacientes tratados con ADALAT RETARD no deben tomar zumo de pomelo.
Lactancia:   El nifedipino se excreta con la leche materna. Como no existe experiencia de sus posibles efectos en los niños lactantes, como primera medida deberá interrumpirse la lactancia materna, si es preciso el tratamiento con nifedipino durante la misma.  
QUE CONSECUENCIAS PUEDE GENERAR UNA SOBREDOSIS Se han observado los siguientes síntomas en caso de intoxicación por sobredosificación con nifedipino:
TRATAMIENTOS CASO DE SOBREDOSIS Hipotensión  sintomática : IV dopamina cloruro de calcio, metaramisol. Taquicardia: procainamida Bradicardia: atropina, isoproterenol, cloruro de calcio.
POR QUE NO ADMINISTRAR INDISCRIMINADAMENTE NIFEDIPINO SUBLINGUAL El nifedipino se utilizaba en las  urgencias hipertensivas, debido su uso indiscriminado.
¿Cuales son las desventajas de nifedipino? Se ha manifestado el uso del nifedipino sublingual, incluso en pacientes de la tercera edad, lo que produce bajadas bruscas de la presión arterial por disminución en la sensibilidad de los barorreceptores y con ellas una alteración de los mecanismos de autorregulación del flujo hístico.
Estudio de Crisis hipertensivas con nifedipino sublingual  La finalidad de este estudio Su utilización solo se debe administrar en casos de urgencias hipertensivas, debido a sus efectos inmediatos.
Finalidad del estudio es comprobar la efectividad de la nifedipina por vía sublingual en casos de urgencias hipertensivas. De este estudio participaron 57 pacientes. Inicialmente son separados por décadas de edad para comprobar la efectividad y el efecto progresivo.
Estudio etiológico  Se evaluaron dos grupos Hipertensión arterial esencial(HAE) Hipertensión arterial secundario(HAS).
La crisis hipertensivas en casos urgencias al ser recibidos fueron lo siguientes.
Resultados
Comparando los resultados de los dos grupos  de HAE y HAS  donde esta ultima es mas lenta y una resistencia potente en las diastoles se confirma la vía de administración sublingual  de NF causa un incremento de la Noradrenalina, descarga simpática refleja y descenso momentáneo de la perfusión  renal, lo cual se puede explicar la lentitud inicial de los pacientes estudiados.
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Via sublingual

  • 1.
  • 4.
  • 5. Vía sublingual Es una forma especial de vía oral. Llega a la circulación sistémica a través de la extensa red de vasos venosos y linfáticos de la mucosa sublingual y del tejido conjuntivo submucoso lingual.
  • 7.
  • 10. Formas farmacéuticas sublinguales 1. Comprimidos de disolución rápida con adecuada hidroliposolubilidad: se desintegran en contacto con el medio húmedo sublingual. 2. Cápsulas de disolución rápida para uso sublingual: son blandas y en ocasiones perforadas. 3. Nebulizadores o pulverizadores de dosificación definida por pulsación.
  • 11. indicaciones para el uso de esta vía: En enfermedades orofaríngeas, esofágicas, gástricas, duodenales, del SNC o hepáticas. Estados en los que no se puede emplear otras vías ( IV, IM, SC, etc.). Estados en los que se precisa una elevada velocidad de absorción y biodisponibilidad.
  • 13. Fármacos usados por esta vía Nifedipino Nitroglicerina Alprazolam
  • 15. Eficacia de la vía sl en ensayos clínicos
  • 18.
  • 19.
  • 20. 92-98% a las proteínas del plasma
  • 21. metabolitos inactivos que son excretados, junto con el fármaco nativo, en la orina y, en menor extensión en las heces.
  • 22. La semi-vida de eliminación es de 2 a 5 horas.
  • 23.
  • 24.
  • 25. Aumenta el caudal sanguíneo
  • 26.
  • 28.
  • 29. Interacciones con otros medicamentos yotras formas de interacción Los comprimidos retard no deben partirse ya que perderían su propiedad de liberación retardada. Los fármacos inhibidores débiles o moderados del sistema del citocromo P450 3A4 y que por tanto pueden incrementar la concentración plasmática de nifedipino son: - antibióticos macrólidos (p. ej., eritromicina) - inhibidores de la proteasa anti-VIH (p. ej. ritonavir) - antimicóticos tipo azol (p. ej. ketoconazol) - antidepresivos fluoxetina y nefadozona - quinupristina/dalfopristina - ácido valproico - cimetidina
  • 30.
  • 31. Interacciones con los alimentos: El zumo de pomelo es inhibidor del sistema del citocromo P450 3A4. Como con otras dihidropiridinas, el zumo de pomelo puede ocasionar una inhibición duradera del metabolismo del nifedipino, ocasionando un aumento de las concentraciones plasmáticas y una potenciación de los efectos farmacológicos. Los pacientes tratados con ADALAT RETARD no deben tomar zumo de pomelo.
  • 32.
  • 33. Lactancia:   El nifedipino se excreta con la leche materna. Como no existe experiencia de sus posibles efectos en los niños lactantes, como primera medida deberá interrumpirse la lactancia materna, si es preciso el tratamiento con nifedipino durante la misma.  
  • 34.
  • 35. QUE CONSECUENCIAS PUEDE GENERAR UNA SOBREDOSIS Se han observado los siguientes síntomas en caso de intoxicación por sobredosificación con nifedipino:
  • 36. TRATAMIENTOS CASO DE SOBREDOSIS Hipotensión sintomática : IV dopamina cloruro de calcio, metaramisol. Taquicardia: procainamida Bradicardia: atropina, isoproterenol, cloruro de calcio.
  • 37. POR QUE NO ADMINISTRAR INDISCRIMINADAMENTE NIFEDIPINO SUBLINGUAL El nifedipino se utilizaba en las urgencias hipertensivas, debido su uso indiscriminado.
  • 38. ¿Cuales son las desventajas de nifedipino? Se ha manifestado el uso del nifedipino sublingual, incluso en pacientes de la tercera edad, lo que produce bajadas bruscas de la presión arterial por disminución en la sensibilidad de los barorreceptores y con ellas una alteración de los mecanismos de autorregulación del flujo hístico.
  • 39. Estudio de Crisis hipertensivas con nifedipino sublingual La finalidad de este estudio Su utilización solo se debe administrar en casos de urgencias hipertensivas, debido a sus efectos inmediatos.
  • 40. Finalidad del estudio es comprobar la efectividad de la nifedipina por vía sublingual en casos de urgencias hipertensivas. De este estudio participaron 57 pacientes. Inicialmente son separados por décadas de edad para comprobar la efectividad y el efecto progresivo.
  • 41. Estudio etiológico Se evaluaron dos grupos Hipertensión arterial esencial(HAE) Hipertensión arterial secundario(HAS).
  • 42. La crisis hipertensivas en casos urgencias al ser recibidos fueron lo siguientes.
  • 44. Comparando los resultados de los dos grupos de HAE y HAS donde esta ultima es mas lenta y una resistencia potente en las diastoles se confirma la vía de administración sublingual de NF causa un incremento de la Noradrenalina, descarga simpática refleja y descenso momentáneo de la perfusión renal, lo cual se puede explicar la lentitud inicial de los pacientes estudiados.
  • 45. HAS INCREMENTO DE LA NORADRENALINA HAE
  • 46. ¿Cual es finalidad de la fenidipino en este estudio? Produce la vasodilatación de las arterias coronarias Disminuir la cantidades de calcio Relajación del musculo cardiaco Regular la presión arterial alta
  • 47. Referencia bibliográfica L. Garcés, R. Moll y A. Pérez García. Tratamiento con nifedipino de la crisis hipertensivas de diversas etiologías. Servicio de nefrología. Hospital general de valencia. Nefrología vol. VI. Núm. 4 1986 http://www.revistanefrologia.com/revistas/ANTIGUO/1986_6_4_9.pdf Dr. Octavio Aparicio otero FACC. DR. Luis Camacho Zúñiga. DR. Rolando Sánchez Chávez. Fellow American College of Cardiologo, instituto nacional de tórax. Médico residente de cardiología instituto nacional de torax, la paz Bolivia. Crisis hipertensivas: alerta sobre el uso indiscriminado de nifedipino sublingual revista médica –órgano oficial del colegio médico de la paz, agosto- diciembre del 2003. Vol.9 No 3 http://www.colmedlp.org/biblioteca/vol932003/rcm09030312.pdf Nancy Guinart Zayas. Uso del nifedipino por vía sublingual en nuestro sistema de urgencia. Rev. Cubana Med Gen Integr 1998; 14(2): 119-21 http://bvs.sld.cu/revistas/mgi/vol14_2_98/mgi02298.htm
  • 48. Monografías.com Disponible en: http://webcache.googleusercontent.com/search?q=cache:x5-YICHVancJ:www.monografias.com/trabajos35/anatomia-cabeza-cuello/anatomia-cabeza-cuello4.shtml+venas+raninas&cd=3&hl=es&ct=clnk&gl=pe&source=www.google.com.pe Acceso el 22 de agosto 2011   The slideshare.net. Disponible en: http://www.slideshare.net/odontofco/6-vena-cava-superior#. Acceso el 26 de agosto 2011.   Conde Pájaro M, Ferrón Novais A, García García M, Neiro Rey C, Vieites Salvado S. Administración de medicación por vía sublingual. Fecha ultima de revisión: Enero 2003. Disponible en: http://www.enferurg.com/protocoloschus/602.pdf   CampsMustera O. y Vallés Callol J.A. Terapéutica. La Vía sublingual: indicaciones, eficacia y seguridad. DAP Ciutat Vella. Barcelona. Disponible en: http://www.jano.es/ficheros/sumarios/1/62/1417/41/1v62n1417a13026154pdf001.pdf Acceso el 20 de agosto 2011.    
  • 49.
  • 50. Bertram y katzungFarmacología básica y clínica 9na edicion ,Mexico , editorial manual moderno ,2005 Farmacología Humana 4ta edicion , editorial Masson Unidad coronaria rol de la enefermeria 2da edición