Fármacos de acción central
• La metildopa es un antihipertensivo de acción central que puede
utilizarse para combatir la hipertensión del embarazo. Los efectos
adversos se minimizan si la dosis diaria se mantiene por debajo de 1
g.
• La clonidina posee el inconveniente de que su retirada brusca puede
inducir una crisis hipertensiva.
• La moxonidina, un fármaco de acción central, está autorizada para la
hipertensión esencial leve o moderada. Puede utilizarse cuando las
tiazidas, los β-bloqueantes, los IECA o los antagonistas de los canales
de calcio no resulten adecuados o no controlen la presión arterial.
metildopa
PRESENTACION Tabletas.
VIA DE ADMINISTRACION Vía oral.
INDICACIONES Hipertensión arterial leve, moderada o intensa
DOSIS 250 mg dos o tres veces al día durante las primeras 48 horas.
CONSIDERACIONES ESPECIALES Se debe suspender el tratamiento con METILDOPA si aparecen fiebre, anormalidades de las pruebas de
funcionamiento hepático o ictericia
FARMACOCINETICA Su biodisponibilidad es 20-60%
EFECTOS ADVERSOS cefalea, astenia o debilidad
SOBREDOSIS hipotensión aguda
INTERACCIONES Cuando se emplea METILDOPA en combinación con otros fármacos antihipertensivos se puede
potenciar la acción antihipertensiva.
PRECAUCIONES anemia hemolítica adquirida.
CONTRAINDICACIONES contraindicada en pacientes con enfermedad hepática activa
clonidina
PRESENTACION Tabletas.
VIA DE ADMINISTRACION Vía oral.
INDICACIONES Hipertensión moderada o grave. Profilaxis de la migraña.
DOSIS dosis diaria de 0.1 mg hasta 0.2 mg.
CONSIDERACIONES ESPECIALES Categoría de riesgo C
FARMACOCINETICA biodisponibilidad es de 80%
EFECTOS ADVERSOS sequedad de boca y sensación de fatiga
SOBREDOSIS sedación, hipotensión, molestias ortostáticas, bradicardia
INTERACCIONES La acción antihipertensiva de CLONIDINA puede potencializarse con
diuréticos, fármacos vasodilatadores y betabloqueadores.
PRECAUCIONES Manejo correcto del medicamento y uso de la dosis recomendada.
CONTRAINDICACIONES no deberá utilizarse en pacientes con enfermedad del nodo sinusal,
así como tampoco en caso de hipersensibilidad demostrada frente a
moxonidina
PRESENTACION Tabletas.
VIA DE ADMINISTRACION Vía oral.
INDICACIONES Hipertensión.
DOSIS inicial 0,2 mg/día, aumentar hasta máx.: 0,6 mg/día
CONSIDERACIONES ESPECIALES Se recomienda precaución en caso de prescripción a una mujer en período de gestación
FARMACOCINETICA Su biodisponibilidad es del 88%
EFECTOS ADVERSOS Cefalea, mareo/vértigo, somnolencia; sequedad de boca,
SOBREDOSIS náuseas, vómitos, tensión baja
INTERACCIONES Hipotensión potenciada por: otros antihipertensivos.
PRECAUCIONES Bloqueo bloqueo auriculoventricular de 1 er grado
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad, síndrome del seno enfermo, bradicardia
• La mayor concentración de calcio citosolico hace que aumente la
contracción en células de musculo liso de corazón y vasos. La
penetración de calcio extracelular es mas importante para inducir la
contracción de los mocitos cardiacos (liberación de calcio inducida
por calcio). La liberación de dicho ion desde sitios de almacenamiento
intracelular también contribuye a la contracción del musculo liso
vascular, particularmente en algunos lechos vasculares.
amlodipina
PRESENTACION Tabletas.
VIA DE ADMINISTRACION Vía oral.
INDICACIONES Hipertensión., angina estable.
DOSIS Inicialmente 5 mg/dia una vez al día con una dosis máxima de 10 mg/dia.
CONSIDERACIONES ESPECIALES La amlodipina está clasificada dentro de la categoría C de riesgo en el
embarazo.
FARMACOCINETICA La biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre el 64 y el 80%.
EFECTOS ADVERSOS Las jaquecas y el edema son los dos efectos secundarios más frecuentes. También
pueden aparecer debilidad, mareos, sofocos y palpitaciones y suelen estar relacionados
con la dosis.
SOBREDOSIS Edema.
INTERACCIONES La amlodipina se ha administrado con seguridad junto con: diuréticos
tiazídicos, alfabloqueantes,
PRECAUCIONES Con pacientes que presenten bradicardia o fallo cardiaco.
CONTRAINDICACIONES contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a las
Felodipina.
PRESENTACION
VIA DE ADMINISTRACION Vía oral.
INDICACIONES Hipertensión.
DOSIS 2,5 a 10 mg por vía oral una vez al día.
CONSIDERACIONES ESPECIALES felodipina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.
FARMACOCINETICA biodisponibilidad de aproximadamente el 13-16%.
EFECTOS ADVERSOS mareos, sofocos, hipotensión, mareo, edema periférico, taquicardia sinusal y
debilidad
SOBREDOSIS Disfunción sexual.
INTERACCIONES La felodipina puede tener efectos hipotensores aditivos con otros agentes
antihipertensivos, incluyendo los diuréticos.
PRECAUCIONES La felodipina disminuye la resistencia periférica y puede empeorar la
hipotensión
CONTRAINDICACIONES contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a las
dihidropiridinas.
Isradipina.
PRESENTACION tabletas
VIA DE ADMINISTRACION Vía oral
INDICACIONES Hipertensión.
DOSIS 5 mg/dia.
CONSIDERACIONES ESPECIALES Categoría C de la FDA.
FARMACOCINETICA biodisponibilidad de 16-18%.
EFECTOS ADVERSOS cefalea y sofocos
SOBREDOSIS episodio intenso de hipotensión o cefalea.
INTERACCIONES Itraconazol: hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la
acción y/o toxicidad de isradipina, por inhibición de su metabolismo hepático.
PRECAUCIONES Hipotensión,
CONTRAINDICACIONES ALERGIA A DIHIDROPIRIDINAS
Nicardipina.
PRESENTACION Tabletas.
VIA DE ADMINISTRACION vía oral e IV
INDICACIONES Angina de pecho e hipertensión.
DOSIS 20 mg por vía oral tres veces al día, 5 mg/hora en perfusión continua IV.
CONSIDERACIONES ESPECIALES La nicardipina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo
FARMACOCINETICA biodisponibilidad de 35%.
EFECTOS ADVERSOS Edema periférico.
SOBREDOSIS aumentar el gradiente de presión venosa hepática hasta en 4 mm Hg en
pacientes cirróticos.
INTERACCIONES El uso concomitante de agentes bloqueantes de los canales de calcio y alfa-
bloqueantes u otros agentes antihipertensivos puede causar efectos aditivos
sobre la hipotensión, así como la posibilidad de que se desarrolle una
hipotensión ortostática.
PRECAUCIONES precaución en pacientes con bradicardia severa, infarto agudo de miocardio con
congestión pulmonar concomitante, o insuficiencia cardíaca congestiva
CONTRAINDICACIONES La nicardipina está relativamente contraindicada en pacientes con estenosis aórtica
Nifedipina.
PRESENTACION Tabletas.
VIA DE ADMINISTRACION Vía oral.
INDICACIONES Angina estable crónica e hipertensión.
DOSIS 10 mg, 3 veces al día.
CONSIDERACIONES ESPECIALES Categoría C
FARMACOCINETICA biodisponibilidad oral oscila entre 43 y 68%
EFECTOS ADVERSOS dolor de cabeza, fatiga, malestar general, constipación, náusea.
SOBREDOSIS ocurre edema en las extremidades inferiores
INTERACCIONES administración concomitante de nifedipino y agentes beta bloqueadores son
usualmente bien tolerados
PRECAUCIONES Cuando se usa una dosis mayor a 30 veces el máximo recomendado en el hombre se
reduce la fertilidad, la cual puede ser reversible.
CONTRAINDICACIONES Reacción de hipersensibilidad.
Diltiazem.
PRESENTACION GRAGEA
VIA DE ADMINISTRACION Vía oral.
INDICACIONES Angina crónica estable, hipertensión.
DOSIS Comenzar con grageas de 30 mg 4 veces al día.
CONSIDERACIONES ESPECIALES manejarse con mucha precaución durante el embarazo.
FARMACOCINETICA Su biodisponibilidad es del 40%.
EFECTOS ADVERSOS Náusea ,edema , arritmia; dolor de cabeza
SOBREDOSIS bradicardia, hipotensión, bloqueo al corazón y daño cardiaco
INTERACCIONES La depresión de contractilidad cardiaca, conductividad y automaticidad, así como la
dilatación vascular asociado con anestésicos, pueden ser potenciados por bloqueadores
de los canales de calcio, por lo que se debe administrar cuidadosamente.
PRECAUCIONES Manejo en la dosis y antes de los alimentos.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad, disfunción sinusal.
Verapamilo.
PRESENTACION Tabletas.
VIA DE ADMINISTRACION Vía oral.
INDICACIONES hipertensión arterial y de la angina de pecho.
DOSIS 180 mg/dia.
CONSIDERACIONES ESPECIALES No uso durante lactancia.
FARMACOCINETICA biodisponibilidad del verapamilo es 20 a 35 %
EFECTOS ADVERSOS constipación intestinal, mareos, náuseas y cefalea.
SOBREDOSIS Paro cardiocirculatorio
INTERACCIONES La administración simultánea de VERAPAMILO y fármacos cardioactivos (por ejemplo, bloqueadores de
los receptores adrenérgicos beta y antiarrítmicos), así como de anestésicos inhalatorios, puede dar
lugar a un aumento recíproco de los efectos sobre el miocardio y el sistema vascular.
PRECAUCIONES La dosis correcta antes de dormir.
CONTRAINDICACIONES Shock cardiogénico, bloqueo A-V de II y III grado, síndrome del nódulo sinusal,
insuficiencia cardiaca manifiesta.