Fármacos antiprotozoarios

Kelly Ruiz Vital
Kelly Ruiz VitalMédico Cirujano en Reír es la mejor medicina (: <3
Amebicidas
Amebiosis
 Entamoeba Histolytica
 Infección intestinal asintomática, colitis leve a moderada, disentería,
ameboma, abscesos hepáticos y otras infecciones extra intestinales.
 La amebiosis, al ser un problema contagioso, se propaga cuando se
consume alimentos y agua contaminados. Los organismos pasan a
través de la materia fecal de los individuos infectados.
 Los individuos con sistemas inmunológicos debilitados corren un mayor
riesgo de contraer la amebiosis.
 Tratamientos: amebicida Hístico y amebicida Luminal.
Amebicidas
o Luminal
o Hístico
• Metronidazol
• Tinidazol
• Ornidazol
• Secnidazol
• Emetina
• dehidroemetina
• Yodoquinol
• Furoato de diloxanida
• Sulfato de paromomicina
Tratamiento de formas específicas de amebiosis.
 Infección intestinal asintomática: amebicida Luminal
(furoato de diloxanida, yodoquinol y paromomicina).
 Colitis amebiana: amebicida Hístico (metronidazol) mas
un amebicida Luminal (furoato de diloxanida).
 Infecciones extra intestinales: metronidazol mas un
amebicida Luminal. Fármacos alternativos son
dehidroementina y la emetina.
Nitromidazoles
 Son pro fármacos que se activan en el interior de las
células reduciendo el grupo nitro para formar
compuestos intermedios inestables y tóxicos..
 Interactúa con el DNA y produce una pérdida de la
estructura helicoidal rotura de la cadena e inhibe la
síntesis de ácidos nucleicos y muerte celular.
Acción terapéutica.
 Bactericida, antiparasitario, antihelmíntico.
 Propiedades.
• Se absorbe bien por vía oral, por difusión simple,
atraviesa la placenta y la barrera hematocefálica.
• Concentraciones plasmáticas de 1-3 hrs.
• se metaboliza en el hígado
• Se elimina por vía renal 60 a 80%.... 20% se excreta
inalterado por orina; 6 a 15% se elimina en
las heces/ También se excreta en la leche materna.
 Indicaciones.
 Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones
bacterianas por anaerobios.
 Amebiasis y tricomoniasis.
 Vaginitis por Gardnerella vaginalis, giardiasis
Dosificación.
•Se debe tomar durante las comidas.
Dosis Adultos
•Amebiasis: 500 a 750mg 3 al dia, de 5 a 10 días.
•Giardiasis: 2g, 1 al día x 3 días
• Tricomoniasis: 2g como dosis única; Dosis máxima: 4g diarios.
Dosis pediátricas
Amebiasis: 11,6 a 16,7mg/kg, 3 al día/10 días.
Giardiasis: 5mg/kg 3 veces al día de 5 a 7 días.
Tricomoniasis: 5mg/kg tres veces al día x 7 días.
Interacción medicamentosa
 El metronidazol no se puede administrar junto con el disulfiram porque
pueden surgir estados de confusión y psicóticos.
 Reacciones adversas.
• Frecuentemente: entumecimiento, dolor
o debilidad en manos y pies, Rush cutáneo,
urticaria, prurito (por hipersensibilidad).
• Sobre el SNC: torpeza o inestabilidad, crisis
convulsivas (con dosis elevadas)
• Diarreas, mareos, náuseas, vómitos, anorexia.
Precauciones y advertencias.
•No se recomienda su uso en el primer
trimestre del embarazo.
•No se recomienda su uso en el período
de lactancia, puede producir efectos
adversos en el lactante
• La sequedad de boca que produce
puede contribuir al desarrollo de caries,
candidiasis oral y malestar.
Tinidazol  Acción terapéutica.
 Quimioterápico, antibacteriano
y antiparasitario.
Propiedades.
•Es completamente absorbido luego de la
administración oral
•concentración plasmática de alrededor de 40mg/ml se
obtiene al cabo de 2 horas de administrada una dosis
simple de 2g.
•La vida media 12 a 14 horas.
•Atraviesa la barrera placentaria.
• Se excreta por la orina y en menor medida, por las
heces.
 Indicaciones.
 Tratamientomde infecciones del tracto genitourinario
causadas por Trichomonas tanto en mujeres como en
hombres
 vaginitis inespecífica producida por Gardnerella vaginalis.
 Giardiasis. Amebiasis intestinal y hepática.
•Dosificación.
•Tricomoniasis: dosis única oral de 2g
•Amebiasis intestinal: 2g diarios 2 a 3 días
•Patología amebiana del hígado: en adultos, dosis inicial de 1,5g
a 2g en una sola toma por 3 a 5 días; en niños, 50mg a 60mg/kg
de peso, x 5 días.
•Profilaxis posoperatorias: 1 dosis única de 2g antes de la
operación.Reacciones adversas.
 Trastornos gastrointestinales: náuseas, anorexia, sabor metálico. Sobre crecimiento fúngico, leucopenia y reacciones de
hipersensibilidad, ocasionalmente. Cefalea, fatiga, y orina oscura.
Precauciones y advertencias.
 Enfermedad orgánica activa del SNC, epilepsia. Insuficiencia hepática grave, discrasias sanguíneas.
Contraindicaciones.
 Embarazo y lactancia.
Acción terapéutica.
 Quimioterápico con actividad
antibacteriana y antiparasitaria.
Propiedades.
•Actúa frente a bacterias anaerobias,
infecciones por protozoos (amebiasis,
tricomoniasis).
•Pasa al LCR, líquidos corporales y
tejidos.
• En los cinco primeros días de
tratamiento se elimina 85% de la dosis
administrada (en la orina 63% y en las
heces 22%
• Su metabolización : hepática
• Tasa de fijación a proteínas es de 15%
• Vida media 13 horas.
 Indicaciones.
 Por vía parenteral en infecciones
sistémicas producidas por gérmenes
anaerobios: septicemia, meningitis,
peritonitis, sepsis puerperal, aborto sé
ptico y endometritis.
 Amebiasis graves de localización
intestinal o hepática. Tricomoniasis,
candidiasis.
Reacciones adversas.
 cefaleas, mareos y trastornos
gastrointestinales.
Contraindicaciones.
 Pacientes con afecciones
del sistema nervioso central o
en casos de hipersensibilidad a
la droga.
 Primer trimestre del embarazo
 Dosificación.
 La forma de ampollas son exclusivas para
perfusión IV: no se debe inyectar sin diluir
antes, en solución de glucosa o cloruro de sodio.
 Tto bacterias anaerobias: iniciar 500 a 1.000mg
(1 a 2 ampollas) y luego 1 ampolla cada 12 horas x
5 a 10 días. Niños: 10 a 15mg/kg cada 12 horas
inicialmente y durante los mismos dias
 Prevención quirúrgica de estas infecciones: 1/2
hora antes de la intervención 1.000mg.
 giardiasis y amebiasis: 500 mg dos veces al día,
por 5 a 10 días
 Tricomoniasis aguda: comprimidos: 3 de 500mg
en una sola toma después de la comida
 Tricomoniasis crónica: esquema de 5 días: 2
comprimidos en el día. Niños: 25mg/kg/día vía
oral por 5 días.
Propiedades.
•Utilizado para las vaginitis
provocadas por Gardnerella
vaginalis.
•Indicaciones.
•Amebiasis (intestinal,
hepática)
•Giardiasis
•Tricomoniasis.
Dosificación.
 Amebiasis intestinal y giardiasis. Se
recomienda una dosis única de 2g
 Tricomoniasis. Adultos: dosis única de 2g.
Reacciones adversas.
Náuseas, epigastralgia, gusto metálico, glositis y
estomatitis, urticaria, leucopenia, vértigo,
incoordinación y ataxia, parestesias y polineuritis
sensitivomotoras.
 Precauciones y advertencias.
 Evitar bebidas
alcohólicas durante el
tratamiento y hasta 4 días
después de su finalización.
 Pacientes con antecedentes
de discrasia sanguínea o
patologías neurológicas se
recomienda evitar el uso de
este fármaco.
Contraindicaciones.
•Embarazo
•lactancia.
Giardiosis
 enfermedad diarreica ocasionada por Giardia intestinalis parásito
microscópico unicelular que vive en el intestino y se transmite en las heces de
una persona o animal infectado.
 Tratamiento:
o Metronidazol 750 mg tres veces al día o 500 mg cada 6 horas.
o Tinidazol 2 gr diariamente durante 3 días.
o F. Luminal furoato de diloxanida
Tricomoniasis
Trichomonas vaginalis.
• Relaciones sexuales
• En las mujeres es habitual encontrarlo en la vagina,
donde con frecuencia origina sensación de quemazón,
prurito y exudado irritativo.
• En los hombres puede afectar a la próstata y
la uretra.
• En ambos sexos irrita la vejiga.
TRATAMIENTO:
Metronidazol una sola dosis de 2g.
Tinidazol en dado caso de mo resistentes
Amebicidas Luminales
Furoato de Diloxanida
No tienen un mecanismo de
acción especifico
En el intestino el Furoato de
Diloxanida se desdobla en
Diloxanida y ácido furoico: casi
90% de la Diloxanida se absorbe
con rapidez y luego se conjuga
para formar glucuronido, el cuál
se excreta con plenitud en la
orina.
El no excretado es la sustancia
activa
Efectos Secundarios
• Hipersensibilidad de diloxanida
• Niños en lactancia
• Embarazo
 No reportadas
 NOTA:
 Tomar después de los
alimentos para que
disminuya los trastornos
gástricos
Contraindicaciones
Interacción farmacológica
Vía oral- dosis de 500mg/3 veces al día durante 10 días
En niños : 20mg/kg/ día repartidos en 3 dosis /10 días
Dosificación
Yodoquinol
 DOSIS Y PAUTA DE ADMINISTRACIÓN
Administrar vía oral preferentemente
después de las comidas. 30-40 mg/kg/día
cada 8 horas durante 20 días. Dosis máxima:
1,95 g/día.
EFECTOS SECUNDARIOS
No datos específicos en niños.
- Más frecuentes: náuseas, vómitos, epigastralgia y diarrea.
- Menos frecuentes: mareo, cefalea, agitación, fiebre,
escalofríos, erupción, urticaria y prurito perianal. - Con el uso
prolongado: atrofia óptica, neuritis óptica, neuropatía
periférica, neuropatía mielo óptica subaguda (alteraciones
visuales, ataxia, miopatía, mialgias) y bocio.
90% del fármaco se retiene en el
intestino y se excreta por las
heces, el restante en la
circulación tiene una semivida
de 11-14 h. y se excreta en la
orina en forma de Glucorónidos
Mecanismo de acción:
Desconocido
No eficaz contra trofozoítos
Sulfato de paromomicina
 Antibiótico amino glucósido.
 No se absorbe en un grado considerable en el tubo digestivo.
 Excreción mediante filtración glomerular.
Farmacocinética
o Molestias abdominales
o Diarreas esporádicas
Efectos adversos Interacciones
Disminuye absorción de: metotrexato.
Aumenta su toxicidad con: aminoglucósidos,
anestésicos generales, vancomicina,
capreomicina, polimixinas, cefaloridina,
cefalotina, bloqueantes neuromusculares,
cisplatino, mercaptomerina, furosemida o ác.
etacrínico.
Indicaciones terapéuticas y
Posología
Oral.
- Coadyuvante en el tto. de larga
duración del coma hepático por
reducción de bacterias formadoras de
amoniaco: 4 g/día, en 2-4 dosis, 5-6
días.
- Amebiasis intestinal: ads. y niños: 25-
35 mg/kg/día, repartidos en 3 dosis,
con las comidas, 5-10 días.
- Teniasis: ads.: 4 g en 1 toma. Niños,
< 15 kg: 1,5 g; 15-30 kg: 2 g; 30-50
kg: 3 g. Siempre en 1 toma.
- Disentería bacilar: ads. y niños: 35-
60 mg/kg/día, en 2-4 tomas, 7 días.
Emetina
 Alcaloide de la ipecacuana. Derivado tetrahidroisoquinolina.
• Actúa solo contra
trofozoítos
• Podría tener acción leve
contra quistes.
• Efectiva acción en absceso
hepático amebiano.
Absorción: IM- sub cutánea rápida
Inicio de acción: 20-40 min por IM y SC
Duración de acción: 30-60 días prom 10 días
Metabolismo: hepático
Eliminación: renal.
farmacocinética
Posología:
1 mg/kg / día.
Vía subcutánea o IM
Efectos adversos:
• - Contractilidad cardiaca.
• Hipotensión arterial
• Nauseas y vómitos
• Diarreas
• Dolor muscular y convulsiones.
Dehidroemetina
 Tratamiento de segunda línea de la disentería amebiana, como alternativa al
metronidazol u otros derivados 5-nitroimidazólicos administrados por vía
parenteral a enfermos graves que no puedan tomar medicamentos por vía oral o
bien tras una respuesta insuficiente a los nitroimidazoles
 INTERACCIONES FARMACOLOGICAS:
Los efectos cardiotóxicos pueden ser potenciados con el uso de otros fármacos que
puedan causar arritmias.
 DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:
- Niños: 1- 1.5 mg/kg/día, repartido cada 12 horas durante 5 días, vía intramuscular.
Dosis máxima 60-90 mg/ día. En los casos de abscesos hepáticos grandes, se podrá
valorar un segundo ciclo al menos 6 semanas después del primero.
Efectos adversos
• abscesos locales
• Debilidad y dolores musculares
• Hipotensión
• Taquicardia
• arritmia
Fármacos antiprotozoarios
 El término helminto que significa gusano, se usa parasitología, para referirse
a especies animales de cuerpo largo y blando que infestan el organismo de
otras especies.
 Antihelmíntico, adjetivo que se aplica a los fármacos y otros tratamientos con
que se combaten las helmintiasis.
Nematodo
s
gusanos cilíndricos,
no segmentados y
con sexos
separados
Cestodos
Segmentados y
hermafroditas
No segmentados,
hermafroditas o
bisexuales
Trematodos
benzimidazoles
 Antihelmíntico de amplio espectro.
 Poco hidrosoluble,
 Absorción irregular en el tracto gastrointestinal.
 Altera la captación de glucosa del gusano.
 Interactúa con la tubulina (proteína del cito esqueleto), inhibe la formación
de micro túbulos y esto provoca la parálisis y muerte de los parásitos.
 Poca toxicidad
ALBENDAZOL
Mecanismo de acción
• Se unen a la tubulina β e impiden la
formación de micro túbulos.
• Bloquen la captación de glucosa y conducen
a la depleción delas reservas de glucógeno.
• Parálisis
• Muerte del helminto
Absorción y Distribución:
• Se absorbe poco en el tracto GI y su
actividad antihelmíntica es ejercida
principalmente en dicho tracto.
• Aumenta su absorción oral después de
una comida rica en grasa.
Metabolismo
 Hepático
 Metabolito: Sulfóxido de Albendazol
Reacciones Adversas
 Gastrointestinales
 Con dosis múltiples y tratamientos prolongados
puede causar:
 Trastorno hepático
 Leucopenia
 Alopecia
 Dosis:
 Única de 400 mg frente a A. lumbricoides.
 Dos veces al día durante 3 días en la
estrongoloidiosis no complicada.
 Múltiples y prolongados es eficaz para:
 Estrongoloidiosis
 Capilares intestinal
 Teniasis
 Cisticercosis
 Hidatidosis quística y alveolar
 Larva migratoria cutánea y visceral
 Clonorquiasis
 Triquinosis
MEBENDAZOL
 Se absorbe muy poco en el tracto
 Biodisponibilidad pequeña, por que sufre
una intensa eliminación de 1er paso en el
el 80%, la absorción con la comida.
 Es excretado tanto forma activa como
metabolizada a través de la orina
 La semivida plasmática es de 1 ½- 5 ½ hrs.
 Son poco frecuentes:
-dolor abdominal
-diarrea
*en particular cuando hay infestación grave y
expulsión significativa de parásitos.
 Raras: vértigo, cefalea, caída del cabello,
erupción cutánea, neutropenia.
Reacciones
Adversas
 En Uncinariasis, ascariasis y tricyriasis suele bastar 100mg c/12hrs durante 3 días
seguidos niños-adultos.
 En Enterobiasis basta con 1 sola dosis. Si no alcanza curación, se debe repetir 2
semanas después.
 En Triquinosis 200-400mg, c/8 hrs durante 3 días. Después 400-500mg, c/8hrs durante
10 días.
 En Quiste hidatidico 40-50mg/kg/día repartidos en 4 tomas diarias durante 3-9meses.
Dosis
 REVAPOL.
Comprimidos. 100mg c/comprimido. Caja con 6.
Suspension. c/100ml contiene 2mg de mebendazol
 VERMOX
Tabletas. c/tableta contiene 100-500mg de mebendazol.
Suspensión. c/ml contiene 20mg de Mebendazol
Dosis unica. c/10ml contienen 600mg de Mebendazol
TIABENDAZOL
 Es otro de los benzimidazoles, que muestra
extraordinaria potencia, eficacia y gran
selectividad frente a varios helmintos. Es
tratamiento de elección por Strongyloides
stercoralis (curación del 100%).
Elección por vía tópica para la
larva migrans cutánea
producida por Ancylostoma
braziliense y por V.O. en la
larva migratoria visceral
ocasionada por Toxocara
canis y T. canti. Es util en
infecciones por Ascaris,
Enterobius y Uncinaria.
 Inhibe la enzima fumarato reductasa, especifica de
las mitocondrias de algunos helmintos.
 En Strongyloides, hay unión a la beta tubulina con
polimerización de, microtúbulos con pérdidas de
vesículas secretorias y alteración de la captación de
glucosa (larvas/adultos.)
Mecanismo de acción
Alternativa a
la
Ivermectina
o
Albendazol.
 Se absorbe muy bien (90%).
 Concentración plasmática
máxima en 1 o 2 hrs.
 Su vida media es de 1,2 hrs.
 Se metaboliza casi por completo
en el hígado.
 90% se excreta en orina en 48 hrs.
farmacocinética
 La dosis para la estrongiloidosis, 25 mg/kg 2 veces al día
(máximo 3g/día) durante dos días. En las infecciones
diseminadas, debe mantenerse durante 5 días por lo menos.
 La misma dosis sirve para la larva migratoria visceral y la
triquinosis.
Contraindicaciones y reacciones
adversas
 Anorexia.
 Nauseas.
 Vómitos y mareos.
 Letargia.
 Diarrea
 Fiebre
 Hipotensión.
 Bradicardia.
 Visión borrosa.
 Leucopenia.
 Disfunción hepática.
CITRATO DE DIETIL CARBAMAZINA
Fármaco de elección en el
tratamiento de la filariosis,
loiosis y Eosinofilia tropical.
 Provoca parálisis e
inmovilización de las
microfilarias.
 Modifica sus membranas.
Mecanismo de acción
• Absorción con rapidez
en el tubo digestivo.
• Después de una dosis de
0.5 mg/kg se alcanzan
concentraciones
plasmáticas máximas al
cabo de 1 o 2 hrs.
• Semivida de 2-3 hrs si la
orina es ácida, de 10
hrs si es alcalina.
• Eliminación por orina N-óxido
farmacocinética
Aplicaciones Clínicas
Wuchereria bancrofti
Brugia timori
Brugia malayi
Loa Loa
Estas infestaciones se tratan durante dos o tres semanas, con dosis bajas iniciales para
reducir su frecuencia de reacciones alérgicas a las micro filarias moribundas.
• 50 mg en el primer día (1 mg/kg en niños).
• 3 dosis de 50 mg en el segundo día
• 3 dosis de 100 mg ( 2 mg/kg en niños) En el tercer día.
• 2 mg/ kg Tres veces al día para complemetar el ciclo de 2 o 3 semanas.
Reacciones Adversas
1) A las 16 hrs del inicio del tratamiento aparecen:
Erupciones
Intenso picor
Linfangitis
Adenitis
Hiperpirexia
Taquicardia
2) Pueden aparecer complicaciones oculares:
queratitis punctata
Uveitis
Atrofia pigmentaria de la retina
Coriorretinitis
oncocercosis
IVERMECTINA
Fármaco de elección en la estrongiloidosis
y en la oncocercosis. También es fármaco
alternativo para otras infestaciones
helmínticas.
 Buena absorción oral
 Provoca la entrada de iones-, sobre todo Cl,
provocando hiperpolarización y parálisis
muscular a través de canales independientes
del receptor GABA
 Tiempo máximo de 4hrs y semivida de 12h.
 Metabolizada ampliamente y apenas es
excretada por orina y pasa a leche.
Farmacocinética
Reacciones AdversasAplicaciones Clínicas
oncocercosis 1 sola dosis de 150 µg/kg, con
agua y el estómago vacío.se
repite la dosis cada mes o cada
12 meses.
Estrongiloidosis Dos dosis diarias de
200µg/kg. Por un mes o
cada 12 meses.
• Fatiga
• Mareo
• Nausea
• Vómito
• Dolor abdominal
• Exantemas
• Fiebre
• Cefalea
• Mareos
• Somnolencia
• Debilidad
PIPERAZINA
Bloqueo de respuesta
Colinérgica
Parálisis Flácida de Áscaris
Mecanismo de acción
Alternativa para
tratamiento de
ascariosis, con tasa
de curación mayor
al 90%
o Buena absorción oral
o Concentración plasmática máxima de 2-4 hrs.
o Metabolizada en un 25 %, el resto es eliminado sin
modificar
o Eliminación renal
ASCARIASIS
75 mg/kg (Máx. 3.5g) Al día durante dos días
seguidos
ENTEROBIASIS
64mg/kg (Máx 2.5 g)Al día durante siete días.
Posología
Efectos Adversos
o Nausea
o Vomito
o Diarrea
o Dolor abdominal
o Mareo
o cefalea
o Neurotoxicidad
o Reacciones alérgicas.
PAMOATO DE PIRANTEL
Amplio espectro
eficaz para el
tratamiento de
oxiuros y áscaris.Acción nicotínica, produce la liberación de acetil colina y
la inhibición de colinesterasa que produce una
despolarización mantenida con subsecuente parálisis
espástica del gusano. Una vez paralizado se elimina a
través del peristaltismo del individuo
Mecanismo de Acción
Farmacocinétic
a
 No se absorbe bien en el tubo digestivo y tiene
actividad principal contra mo luminares
 concentración plasmática máxima en 1-3 hrs.
 Eliminación por heces
Dosis
o La dosis estándar es de 11mg(base)/kg
(máximo, 1g).
o Administración por vía oral en dosis única
con o sin alimento.
o Tasa de curación de 85% - 100%.
Reacciones Adversas
NICLOSAMIDA
Farmacocinética
Fármaco de segunda
opción para todas la
TENIAS
Inhibe la fosforilación del ADP de la mitocondria
Mecanismo de Acción
• Mala absorción. Grado mínimo en
tubo digestivo.
• Se elimina por heces
Dosificación
• Tenia Saginata/ T.solium / T. del pescado:
una sola dosis de 2g.
• Hymenolepis diminuta y Dipylidium
caninum: misma dosis por siete días.
• Duela intestinal: dosis estándar por 7 días
Reacciones Adversas
Dolores Abdominales
 Espectro muy amplio vs Cestodos &
Trematodos
 Cestodos: T. solium, T. saginata, D. latum, H. nana y
D. caninum.
 Cisticercosis  tras la migración de T. solium
 Trematodos: Schistosomas, Clonorchis sinensis,
Opsithorchis viverrini, Fasciola hepática,
Paragonimus westermani, Fasciolopsis buski,
Heterophyes heterophyes, Metagonimus yokoganrai.
PRAZICUANTEL
 Especifidad para actuar vs Gusanos
 Aumenta la permeabilidad de membranas de las células helmínticas 
 Iones monovalentes
 Iones bivalentes (Calcio)
*Pero esta acción no basta para explicar la complejidad de sus efectos sobre los
helmintos*
Mecanismo de Acción
Altera la
homeostasis del
Calcio
Estimula la Actividad
Muscular del Gusano
Daño Tegumentario y
Daños Metabólicos
 Concentraciones pequeñas  Aumenta la actividad muscular.  El gusano
pierde su capacidad para agarrarse de las paredes del intestino o vasos.
 Concentraciones mayores  Vacuolización y Vesiculación tegumentaria del
gusano  Desintegración y fagocitación del gusano
Farmacocinética  Absorción por vía oral en un 80%
Aunque sufre un intenso primer paso por hidroxilación hepática.
 Tmax: 1hr
 T ½: 0.8–1.5hrs
 Metabolitos:
 Se desconoce su actividad antihelmíntica
 T ½: 4-5 hrs
 Se eliminan por orina
 Atraviesa la barrera hematoencefálica en un 10 a 20%
 Pasa a la leche en un 25% de la concentración plasmática
 Teniasis y Difilobotriasis
 10-20 kg/mg
 Una sola toma
 Cisticercosis
 50mg/kg/día
 3 dosis
 14 días
Si hay complicación neurológica conviene asociar
con corticoides:
 Prednisona 30-40mg/día
Puede ser necesario repetir el Tx entre los 3
y 6 meses
 Esquistosomiasis o bilharziasis:
 En el caso de S. haematobium y S. mansoni
 40mg/kg
 Una sola dosis
 En el caso de S. japonicum y S. mekongi
 40-60mg/kg
 3 dosis
*Fármaco de elección vs Esquistosomiasis
*Autorizada para su uso en mujeres embarazadas con riesgo
de Esquitosomiasis
Dosificación
Guardan relación con la dosis y el tamaño de la infestación
 Ligeras:
 Malestar, cefalea, mareo y molestias digestivas.
 Menos Frecuentes:
 Cansancio, diarrea, urticaria, prurito, sudor, erupción, ligero aumento de
transaminasas (es reversible)
 Aparece somnolencia con frecuencia dada su similitud con ansiolíticos
Enfermos con
neurocisticercosis…
Al Tx presentan un síndrome caracterizado por:
 Cefalea
 Hipertermia
 Hipertensión endocraneal
 Convulsiones
 Aracnoiditis
Se presentan como reacción local inflamatoria frente a los organismos muertos
METRIFONATO
Tratamiento de las infestaciones
por Schistosoma hematobium
Mecanismo de Acción
Inhibe la colinesterasa paralizando de forma temporal a los
vermes adultos lo que produce su desplazamiento desde el
plexo venoso de la vejiga hasta las pequeñas arteriolas de los
pulmones donde son encapsuladas y más tarde mueren.
Farmacocinética
o Administración oral
o Absorción rápida.
o Concentración sanguínea máxima de 1-2 hrs.
o Semivida 1.5 hrs.
o Eliminación por transformación no enzimática de diclorvos.
Dosificación
s. Hematobium
Dosis oral de 7.5 – 10 mg/kg 3 veces por dia a intervalos de 14 días.
Reacciones Adversas
o Mismos anteriores
o Broncoespasmo
o Cefalea
o Diaforesis
o Fatiga
o Debilidad
o vértigo
- Derivado tetrahidroquinolínico
- Eficaz frente a Schistosoma mansoni. Se desconoce mecanismo de acción.
Se cree que inhibe la síntesis de ác. Nucleicos del helminto.
- Se absorbe gastrointestinal. Intensa metabolización. T ½ 1.5-2 hrs.
- RAM= mareo, somnolencia, molestias digestivas, fiebre, eosinofilia,
infiltrados pulmonares, alucinaciones
- se utiliza por VO. En américa 15 mg/ kg una sola dosis.
En áfrica15 mg/kg dos veces al día por 2 día
OXAMNIQUINA
ACTIVIDAD DE REPASO
Albendazol
Dietilcarbamazina
Ivermectina
Mebendazol
Metrifonato
Niclosamida
Oxamniquina
Piperazina
Praziquantel
Pamoato de Pirantel
Tiabendazol
Ascaris lumbricoides
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  • 2. Amebiosis  Entamoeba Histolytica  Infección intestinal asintomática, colitis leve a moderada, disentería, ameboma, abscesos hepáticos y otras infecciones extra intestinales.  La amebiosis, al ser un problema contagioso, se propaga cuando se consume alimentos y agua contaminados. Los organismos pasan a través de la materia fecal de los individuos infectados.  Los individuos con sistemas inmunológicos debilitados corren un mayor riesgo de contraer la amebiosis.  Tratamientos: amebicida Hístico y amebicida Luminal.
  • 3. Amebicidas o Luminal o Hístico • Metronidazol • Tinidazol • Ornidazol • Secnidazol • Emetina • dehidroemetina • Yodoquinol • Furoato de diloxanida • Sulfato de paromomicina
  • 4. Tratamiento de formas específicas de amebiosis.  Infección intestinal asintomática: amebicida Luminal (furoato de diloxanida, yodoquinol y paromomicina).  Colitis amebiana: amebicida Hístico (metronidazol) mas un amebicida Luminal (furoato de diloxanida).  Infecciones extra intestinales: metronidazol mas un amebicida Luminal. Fármacos alternativos son dehidroementina y la emetina.
  • 5. Nitromidazoles  Son pro fármacos que se activan en el interior de las células reduciendo el grupo nitro para formar compuestos intermedios inestables y tóxicos..  Interactúa con el DNA y produce una pérdida de la estructura helicoidal rotura de la cadena e inhibe la síntesis de ácidos nucleicos y muerte celular.
  • 6. Acción terapéutica.  Bactericida, antiparasitario, antihelmíntico.  Propiedades. • Se absorbe bien por vía oral, por difusión simple, atraviesa la placenta y la barrera hematocefálica. • Concentraciones plasmáticas de 1-3 hrs. • se metaboliza en el hígado • Se elimina por vía renal 60 a 80%.... 20% se excreta inalterado por orina; 6 a 15% se elimina en las heces/ También se excreta en la leche materna.
  • 7.  Indicaciones.  Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones bacterianas por anaerobios.  Amebiasis y tricomoniasis.  Vaginitis por Gardnerella vaginalis, giardiasis Dosificación. •Se debe tomar durante las comidas. Dosis Adultos •Amebiasis: 500 a 750mg 3 al dia, de 5 a 10 días. •Giardiasis: 2g, 1 al día x 3 días • Tricomoniasis: 2g como dosis única; Dosis máxima: 4g diarios. Dosis pediátricas Amebiasis: 11,6 a 16,7mg/kg, 3 al día/10 días. Giardiasis: 5mg/kg 3 veces al día de 5 a 7 días. Tricomoniasis: 5mg/kg tres veces al día x 7 días.
  • 8. Interacción medicamentosa  El metronidazol no se puede administrar junto con el disulfiram porque pueden surgir estados de confusión y psicóticos.
  • 9.  Reacciones adversas. • Frecuentemente: entumecimiento, dolor o debilidad en manos y pies, Rush cutáneo, urticaria, prurito (por hipersensibilidad). • Sobre el SNC: torpeza o inestabilidad, crisis convulsivas (con dosis elevadas) • Diarreas, mareos, náuseas, vómitos, anorexia. Precauciones y advertencias. •No se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo. •No se recomienda su uso en el período de lactancia, puede producir efectos adversos en el lactante • La sequedad de boca que produce puede contribuir al desarrollo de caries, candidiasis oral y malestar.
  • 10. Tinidazol  Acción terapéutica.  Quimioterápico, antibacteriano y antiparasitario. Propiedades. •Es completamente absorbido luego de la administración oral •concentración plasmática de alrededor de 40mg/ml se obtiene al cabo de 2 horas de administrada una dosis simple de 2g. •La vida media 12 a 14 horas. •Atraviesa la barrera placentaria. • Se excreta por la orina y en menor medida, por las heces.
  • 11.  Indicaciones.  Tratamientomde infecciones del tracto genitourinario causadas por Trichomonas tanto en mujeres como en hombres  vaginitis inespecífica producida por Gardnerella vaginalis.  Giardiasis. Amebiasis intestinal y hepática. •Dosificación. •Tricomoniasis: dosis única oral de 2g •Amebiasis intestinal: 2g diarios 2 a 3 días •Patología amebiana del hígado: en adultos, dosis inicial de 1,5g a 2g en una sola toma por 3 a 5 días; en niños, 50mg a 60mg/kg de peso, x 5 días. •Profilaxis posoperatorias: 1 dosis única de 2g antes de la operación.Reacciones adversas.  Trastornos gastrointestinales: náuseas, anorexia, sabor metálico. Sobre crecimiento fúngico, leucopenia y reacciones de hipersensibilidad, ocasionalmente. Cefalea, fatiga, y orina oscura. Precauciones y advertencias.  Enfermedad orgánica activa del SNC, epilepsia. Insuficiencia hepática grave, discrasias sanguíneas. Contraindicaciones.  Embarazo y lactancia.
  • 12. Acción terapéutica.  Quimioterápico con actividad antibacteriana y antiparasitaria. Propiedades. •Actúa frente a bacterias anaerobias, infecciones por protozoos (amebiasis, tricomoniasis). •Pasa al LCR, líquidos corporales y tejidos. • En los cinco primeros días de tratamiento se elimina 85% de la dosis administrada (en la orina 63% y en las heces 22% • Su metabolización : hepática • Tasa de fijación a proteínas es de 15% • Vida media 13 horas.  Indicaciones.  Por vía parenteral en infecciones sistémicas producidas por gérmenes anaerobios: septicemia, meningitis, peritonitis, sepsis puerperal, aborto sé ptico y endometritis.  Amebiasis graves de localización intestinal o hepática. Tricomoniasis, candidiasis.
  • 13. Reacciones adversas.  cefaleas, mareos y trastornos gastrointestinales. Contraindicaciones.  Pacientes con afecciones del sistema nervioso central o en casos de hipersensibilidad a la droga.  Primer trimestre del embarazo  Dosificación.  La forma de ampollas son exclusivas para perfusión IV: no se debe inyectar sin diluir antes, en solución de glucosa o cloruro de sodio.  Tto bacterias anaerobias: iniciar 500 a 1.000mg (1 a 2 ampollas) y luego 1 ampolla cada 12 horas x 5 a 10 días. Niños: 10 a 15mg/kg cada 12 horas inicialmente y durante los mismos dias  Prevención quirúrgica de estas infecciones: 1/2 hora antes de la intervención 1.000mg.  giardiasis y amebiasis: 500 mg dos veces al día, por 5 a 10 días  Tricomoniasis aguda: comprimidos: 3 de 500mg en una sola toma después de la comida  Tricomoniasis crónica: esquema de 5 días: 2 comprimidos en el día. Niños: 25mg/kg/día vía oral por 5 días.
  • 14. Propiedades. •Utilizado para las vaginitis provocadas por Gardnerella vaginalis. •Indicaciones. •Amebiasis (intestinal, hepática) •Giardiasis •Tricomoniasis. Dosificación.  Amebiasis intestinal y giardiasis. Se recomienda una dosis única de 2g  Tricomoniasis. Adultos: dosis única de 2g.
  • 15. Reacciones adversas. Náuseas, epigastralgia, gusto metálico, glositis y estomatitis, urticaria, leucopenia, vértigo, incoordinación y ataxia, parestesias y polineuritis sensitivomotoras.  Precauciones y advertencias.  Evitar bebidas alcohólicas durante el tratamiento y hasta 4 días después de su finalización.  Pacientes con antecedentes de discrasia sanguínea o patologías neurológicas se recomienda evitar el uso de este fármaco. Contraindicaciones. •Embarazo •lactancia.
  • 16. Giardiosis  enfermedad diarreica ocasionada por Giardia intestinalis parásito microscópico unicelular que vive en el intestino y se transmite en las heces de una persona o animal infectado.  Tratamiento: o Metronidazol 750 mg tres veces al día o 500 mg cada 6 horas. o Tinidazol 2 gr diariamente durante 3 días. o F. Luminal furoato de diloxanida
  • 17. Tricomoniasis Trichomonas vaginalis. • Relaciones sexuales • En las mujeres es habitual encontrarlo en la vagina, donde con frecuencia origina sensación de quemazón, prurito y exudado irritativo. • En los hombres puede afectar a la próstata y la uretra. • En ambos sexos irrita la vejiga. TRATAMIENTO: Metronidazol una sola dosis de 2g. Tinidazol en dado caso de mo resistentes
  • 18. Amebicidas Luminales Furoato de Diloxanida No tienen un mecanismo de acción especifico En el intestino el Furoato de Diloxanida se desdobla en Diloxanida y ácido furoico: casi 90% de la Diloxanida se absorbe con rapidez y luego se conjuga para formar glucuronido, el cuál se excreta con plenitud en la orina. El no excretado es la sustancia activa Efectos Secundarios
  • 19. • Hipersensibilidad de diloxanida • Niños en lactancia • Embarazo  No reportadas  NOTA:  Tomar después de los alimentos para que disminuya los trastornos gástricos Contraindicaciones Interacción farmacológica Vía oral- dosis de 500mg/3 veces al día durante 10 días En niños : 20mg/kg/ día repartidos en 3 dosis /10 días Dosificación
  • 20. Yodoquinol  DOSIS Y PAUTA DE ADMINISTRACIÓN Administrar vía oral preferentemente después de las comidas. 30-40 mg/kg/día cada 8 horas durante 20 días. Dosis máxima: 1,95 g/día. EFECTOS SECUNDARIOS No datos específicos en niños. - Más frecuentes: náuseas, vómitos, epigastralgia y diarrea. - Menos frecuentes: mareo, cefalea, agitación, fiebre, escalofríos, erupción, urticaria y prurito perianal. - Con el uso prolongado: atrofia óptica, neuritis óptica, neuropatía periférica, neuropatía mielo óptica subaguda (alteraciones visuales, ataxia, miopatía, mialgias) y bocio. 90% del fármaco se retiene en el intestino y se excreta por las heces, el restante en la circulación tiene una semivida de 11-14 h. y se excreta en la orina en forma de Glucorónidos Mecanismo de acción: Desconocido No eficaz contra trofozoítos
  • 21. Sulfato de paromomicina  Antibiótico amino glucósido.  No se absorbe en un grado considerable en el tubo digestivo.  Excreción mediante filtración glomerular. Farmacocinética o Molestias abdominales o Diarreas esporádicas Efectos adversos Interacciones Disminuye absorción de: metotrexato. Aumenta su toxicidad con: aminoglucósidos, anestésicos generales, vancomicina, capreomicina, polimixinas, cefaloridina, cefalotina, bloqueantes neuromusculares, cisplatino, mercaptomerina, furosemida o ác. etacrínico. Indicaciones terapéuticas y Posología Oral. - Coadyuvante en el tto. de larga duración del coma hepático por reducción de bacterias formadoras de amoniaco: 4 g/día, en 2-4 dosis, 5-6 días. - Amebiasis intestinal: ads. y niños: 25- 35 mg/kg/día, repartidos en 3 dosis, con las comidas, 5-10 días. - Teniasis: ads.: 4 g en 1 toma. Niños, < 15 kg: 1,5 g; 15-30 kg: 2 g; 30-50 kg: 3 g. Siempre en 1 toma. - Disentería bacilar: ads. y niños: 35- 60 mg/kg/día, en 2-4 tomas, 7 días.
  • 22. Emetina  Alcaloide de la ipecacuana. Derivado tetrahidroisoquinolina. • Actúa solo contra trofozoítos • Podría tener acción leve contra quistes. • Efectiva acción en absceso hepático amebiano. Absorción: IM- sub cutánea rápida Inicio de acción: 20-40 min por IM y SC Duración de acción: 30-60 días prom 10 días Metabolismo: hepático Eliminación: renal. farmacocinética Posología: 1 mg/kg / día. Vía subcutánea o IM Efectos adversos: • - Contractilidad cardiaca. • Hipotensión arterial • Nauseas y vómitos • Diarreas • Dolor muscular y convulsiones.
  • 23. Dehidroemetina  Tratamiento de segunda línea de la disentería amebiana, como alternativa al metronidazol u otros derivados 5-nitroimidazólicos administrados por vía parenteral a enfermos graves que no puedan tomar medicamentos por vía oral o bien tras una respuesta insuficiente a los nitroimidazoles  INTERACCIONES FARMACOLOGICAS: Los efectos cardiotóxicos pueden ser potenciados con el uso de otros fármacos que puedan causar arritmias.  DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: - Niños: 1- 1.5 mg/kg/día, repartido cada 12 horas durante 5 días, vía intramuscular. Dosis máxima 60-90 mg/ día. En los casos de abscesos hepáticos grandes, se podrá valorar un segundo ciclo al menos 6 semanas después del primero. Efectos adversos • abscesos locales • Debilidad y dolores musculares • Hipotensión • Taquicardia • arritmia
  • 25.  El término helminto que significa gusano, se usa parasitología, para referirse a especies animales de cuerpo largo y blando que infestan el organismo de otras especies.  Antihelmíntico, adjetivo que se aplica a los fármacos y otros tratamientos con que se combaten las helmintiasis. Nematodo s gusanos cilíndricos, no segmentados y con sexos separados Cestodos Segmentados y hermafroditas No segmentados, hermafroditas o bisexuales Trematodos
  • 26. benzimidazoles  Antihelmíntico de amplio espectro.  Poco hidrosoluble,  Absorción irregular en el tracto gastrointestinal.  Altera la captación de glucosa del gusano.  Interactúa con la tubulina (proteína del cito esqueleto), inhibe la formación de micro túbulos y esto provoca la parálisis y muerte de los parásitos.  Poca toxicidad
  • 27. ALBENDAZOL Mecanismo de acción • Se unen a la tubulina β e impiden la formación de micro túbulos. • Bloquen la captación de glucosa y conducen a la depleción delas reservas de glucógeno. • Parálisis • Muerte del helminto Absorción y Distribución: • Se absorbe poco en el tracto GI y su actividad antihelmíntica es ejercida principalmente en dicho tracto. • Aumenta su absorción oral después de una comida rica en grasa. Metabolismo  Hepático  Metabolito: Sulfóxido de Albendazol Reacciones Adversas  Gastrointestinales  Con dosis múltiples y tratamientos prolongados puede causar:  Trastorno hepático  Leucopenia  Alopecia
  • 28.  Dosis:  Única de 400 mg frente a A. lumbricoides.  Dos veces al día durante 3 días en la estrongoloidiosis no complicada.  Múltiples y prolongados es eficaz para:  Estrongoloidiosis  Capilares intestinal  Teniasis  Cisticercosis  Hidatidosis quística y alveolar  Larva migratoria cutánea y visceral  Clonorquiasis  Triquinosis
  • 29. MEBENDAZOL  Se absorbe muy poco en el tracto  Biodisponibilidad pequeña, por que sufre una intensa eliminación de 1er paso en el el 80%, la absorción con la comida.  Es excretado tanto forma activa como metabolizada a través de la orina  La semivida plasmática es de 1 ½- 5 ½ hrs.
  • 30.  Son poco frecuentes: -dolor abdominal -diarrea *en particular cuando hay infestación grave y expulsión significativa de parásitos.  Raras: vértigo, cefalea, caída del cabello, erupción cutánea, neutropenia. Reacciones Adversas  En Uncinariasis, ascariasis y tricyriasis suele bastar 100mg c/12hrs durante 3 días seguidos niños-adultos.  En Enterobiasis basta con 1 sola dosis. Si no alcanza curación, se debe repetir 2 semanas después.  En Triquinosis 200-400mg, c/8 hrs durante 3 días. Después 400-500mg, c/8hrs durante 10 días.  En Quiste hidatidico 40-50mg/kg/día repartidos en 4 tomas diarias durante 3-9meses. Dosis
  • 31.  REVAPOL. Comprimidos. 100mg c/comprimido. Caja con 6. Suspension. c/100ml contiene 2mg de mebendazol  VERMOX Tabletas. c/tableta contiene 100-500mg de mebendazol. Suspensión. c/ml contiene 20mg de Mebendazol Dosis unica. c/10ml contienen 600mg de Mebendazol
  • 32. TIABENDAZOL  Es otro de los benzimidazoles, que muestra extraordinaria potencia, eficacia y gran selectividad frente a varios helmintos. Es tratamiento de elección por Strongyloides stercoralis (curación del 100%). Elección por vía tópica para la larva migrans cutánea producida por Ancylostoma braziliense y por V.O. en la larva migratoria visceral ocasionada por Toxocara canis y T. canti. Es util en infecciones por Ascaris, Enterobius y Uncinaria.  Inhibe la enzima fumarato reductasa, especifica de las mitocondrias de algunos helmintos.  En Strongyloides, hay unión a la beta tubulina con polimerización de, microtúbulos con pérdidas de vesículas secretorias y alteración de la captación de glucosa (larvas/adultos.) Mecanismo de acción Alternativa a la Ivermectina o Albendazol.
  • 33.  Se absorbe muy bien (90%).  Concentración plasmática máxima en 1 o 2 hrs.  Su vida media es de 1,2 hrs.  Se metaboliza casi por completo en el hígado.  90% se excreta en orina en 48 hrs. farmacocinética  La dosis para la estrongiloidosis, 25 mg/kg 2 veces al día (máximo 3g/día) durante dos días. En las infecciones diseminadas, debe mantenerse durante 5 días por lo menos.  La misma dosis sirve para la larva migratoria visceral y la triquinosis.
  • 34. Contraindicaciones y reacciones adversas  Anorexia.  Nauseas.  Vómitos y mareos.  Letargia.  Diarrea  Fiebre  Hipotensión.  Bradicardia.  Visión borrosa.  Leucopenia.  Disfunción hepática.
  • 35. CITRATO DE DIETIL CARBAMAZINA Fármaco de elección en el tratamiento de la filariosis, loiosis y Eosinofilia tropical.  Provoca parálisis e inmovilización de las microfilarias.  Modifica sus membranas. Mecanismo de acción • Absorción con rapidez en el tubo digestivo. • Después de una dosis de 0.5 mg/kg se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 1 o 2 hrs. • Semivida de 2-3 hrs si la orina es ácida, de 10 hrs si es alcalina. • Eliminación por orina N-óxido farmacocinética
  • 36. Aplicaciones Clínicas Wuchereria bancrofti Brugia timori Brugia malayi Loa Loa Estas infestaciones se tratan durante dos o tres semanas, con dosis bajas iniciales para reducir su frecuencia de reacciones alérgicas a las micro filarias moribundas. • 50 mg en el primer día (1 mg/kg en niños). • 3 dosis de 50 mg en el segundo día • 3 dosis de 100 mg ( 2 mg/kg en niños) En el tercer día. • 2 mg/ kg Tres veces al día para complemetar el ciclo de 2 o 3 semanas.
  • 37. Reacciones Adversas 1) A las 16 hrs del inicio del tratamiento aparecen: Erupciones Intenso picor Linfangitis Adenitis Hiperpirexia Taquicardia 2) Pueden aparecer complicaciones oculares: queratitis punctata Uveitis Atrofia pigmentaria de la retina Coriorretinitis oncocercosis
  • 38. IVERMECTINA Fármaco de elección en la estrongiloidosis y en la oncocercosis. También es fármaco alternativo para otras infestaciones helmínticas.  Buena absorción oral  Provoca la entrada de iones-, sobre todo Cl, provocando hiperpolarización y parálisis muscular a través de canales independientes del receptor GABA  Tiempo máximo de 4hrs y semivida de 12h.  Metabolizada ampliamente y apenas es excretada por orina y pasa a leche. Farmacocinética
  • 39. Reacciones AdversasAplicaciones Clínicas oncocercosis 1 sola dosis de 150 µg/kg, con agua y el estómago vacío.se repite la dosis cada mes o cada 12 meses. Estrongiloidosis Dos dosis diarias de 200µg/kg. Por un mes o cada 12 meses. • Fatiga • Mareo • Nausea • Vómito • Dolor abdominal • Exantemas • Fiebre • Cefalea • Mareos • Somnolencia • Debilidad
  • 40. PIPERAZINA Bloqueo de respuesta Colinérgica Parálisis Flácida de Áscaris Mecanismo de acción Alternativa para tratamiento de ascariosis, con tasa de curación mayor al 90% o Buena absorción oral o Concentración plasmática máxima de 2-4 hrs. o Metabolizada en un 25 %, el resto es eliminado sin modificar o Eliminación renal
  • 41. ASCARIASIS 75 mg/kg (Máx. 3.5g) Al día durante dos días seguidos ENTEROBIASIS 64mg/kg (Máx 2.5 g)Al día durante siete días. Posología Efectos Adversos o Nausea o Vomito o Diarrea o Dolor abdominal o Mareo o cefalea o Neurotoxicidad o Reacciones alérgicas.
  • 42. PAMOATO DE PIRANTEL Amplio espectro eficaz para el tratamiento de oxiuros y áscaris.Acción nicotínica, produce la liberación de acetil colina y la inhibición de colinesterasa que produce una despolarización mantenida con subsecuente parálisis espástica del gusano. Una vez paralizado se elimina a través del peristaltismo del individuo Mecanismo de Acción Farmacocinétic a  No se absorbe bien en el tubo digestivo y tiene actividad principal contra mo luminares  concentración plasmática máxima en 1-3 hrs.  Eliminación por heces
  • 43. Dosis o La dosis estándar es de 11mg(base)/kg (máximo, 1g). o Administración por vía oral en dosis única con o sin alimento. o Tasa de curación de 85% - 100%. Reacciones Adversas
  • 44. NICLOSAMIDA Farmacocinética Fármaco de segunda opción para todas la TENIAS Inhibe la fosforilación del ADP de la mitocondria Mecanismo de Acción • Mala absorción. Grado mínimo en tubo digestivo. • Se elimina por heces Dosificación • Tenia Saginata/ T.solium / T. del pescado: una sola dosis de 2g. • Hymenolepis diminuta y Dipylidium caninum: misma dosis por siete días. • Duela intestinal: dosis estándar por 7 días
  • 46.  Espectro muy amplio vs Cestodos & Trematodos  Cestodos: T. solium, T. saginata, D. latum, H. nana y D. caninum.  Cisticercosis  tras la migración de T. solium  Trematodos: Schistosomas, Clonorchis sinensis, Opsithorchis viverrini, Fasciola hepática, Paragonimus westermani, Fasciolopsis buski, Heterophyes heterophyes, Metagonimus yokoganrai. PRAZICUANTEL
  • 47.  Especifidad para actuar vs Gusanos  Aumenta la permeabilidad de membranas de las células helmínticas   Iones monovalentes  Iones bivalentes (Calcio) *Pero esta acción no basta para explicar la complejidad de sus efectos sobre los helmintos* Mecanismo de Acción Altera la homeostasis del Calcio Estimula la Actividad Muscular del Gusano Daño Tegumentario y Daños Metabólicos
  • 48.  Concentraciones pequeñas  Aumenta la actividad muscular.  El gusano pierde su capacidad para agarrarse de las paredes del intestino o vasos.  Concentraciones mayores  Vacuolización y Vesiculación tegumentaria del gusano  Desintegración y fagocitación del gusano Farmacocinética  Absorción por vía oral en un 80% Aunque sufre un intenso primer paso por hidroxilación hepática.  Tmax: 1hr  T ½: 0.8–1.5hrs  Metabolitos:  Se desconoce su actividad antihelmíntica  T ½: 4-5 hrs  Se eliminan por orina  Atraviesa la barrera hematoencefálica en un 10 a 20%  Pasa a la leche en un 25% de la concentración plasmática
  • 49.  Teniasis y Difilobotriasis  10-20 kg/mg  Una sola toma  Cisticercosis  50mg/kg/día  3 dosis  14 días Si hay complicación neurológica conviene asociar con corticoides:  Prednisona 30-40mg/día Puede ser necesario repetir el Tx entre los 3 y 6 meses  Esquistosomiasis o bilharziasis:  En el caso de S. haematobium y S. mansoni  40mg/kg  Una sola dosis  En el caso de S. japonicum y S. mekongi  40-60mg/kg  3 dosis *Fármaco de elección vs Esquistosomiasis *Autorizada para su uso en mujeres embarazadas con riesgo de Esquitosomiasis Dosificación
  • 50. Guardan relación con la dosis y el tamaño de la infestación  Ligeras:  Malestar, cefalea, mareo y molestias digestivas.  Menos Frecuentes:  Cansancio, diarrea, urticaria, prurito, sudor, erupción, ligero aumento de transaminasas (es reversible)  Aparece somnolencia con frecuencia dada su similitud con ansiolíticos Enfermos con neurocisticercosis… Al Tx presentan un síndrome caracterizado por:  Cefalea  Hipertermia  Hipertensión endocraneal  Convulsiones  Aracnoiditis Se presentan como reacción local inflamatoria frente a los organismos muertos
  • 51. METRIFONATO Tratamiento de las infestaciones por Schistosoma hematobium Mecanismo de Acción Inhibe la colinesterasa paralizando de forma temporal a los vermes adultos lo que produce su desplazamiento desde el plexo venoso de la vejiga hasta las pequeñas arteriolas de los pulmones donde son encapsuladas y más tarde mueren. Farmacocinética o Administración oral o Absorción rápida. o Concentración sanguínea máxima de 1-2 hrs. o Semivida 1.5 hrs. o Eliminación por transformación no enzimática de diclorvos.
  • 52. Dosificación s. Hematobium Dosis oral de 7.5 – 10 mg/kg 3 veces por dia a intervalos de 14 días. Reacciones Adversas o Mismos anteriores o Broncoespasmo o Cefalea o Diaforesis o Fatiga o Debilidad o vértigo
  • 53. - Derivado tetrahidroquinolínico - Eficaz frente a Schistosoma mansoni. Se desconoce mecanismo de acción. Se cree que inhibe la síntesis de ác. Nucleicos del helminto. - Se absorbe gastrointestinal. Intensa metabolización. T ½ 1.5-2 hrs. - RAM= mareo, somnolencia, molestias digestivas, fiebre, eosinofilia, infiltrados pulmonares, alucinaciones - se utiliza por VO. En américa 15 mg/ kg una sola dosis. En áfrica15 mg/kg dos veces al día por 2 día OXAMNIQUINA
  • 54. ACTIVIDAD DE REPASO Albendazol Dietilcarbamazina Ivermectina Mebendazol Metrifonato Niclosamida Oxamniquina Piperazina Praziquantel Pamoato de Pirantel Tiabendazol Ascaris lumbricoides S. Stercoralis / larva migratoria cuánea /Dracunculus medinensis/ Ascaris lumbricoides/ trichuris trichiura/ Necator Americanus/ Larva migratoria cutánea/ Larva migratoria visceral/ capillaria philippinensis/ cisticercosis/ echinococcus granulosus Schistosoma mansoni Ascaris lumbricoides/ trichuris trichiura/ Necator amerinaus/ enterovirus vermicularis/ Trichiella spiralis/ Trichostrongylus/ angiostrongylus/ Strongyloides stercoralis/ Onchocerca volvulus/ wuchereria bancrofti/ trichuris trichiura Schistosoma haematobium/ S. mansoni/ S.japonicum/ clonorchis sinensis/ duela pulmonar/ Duela de intestino grueso/ duela de intestino delgado/ tenia de la res/ tenia del cerdo/ tenia del pescado/ tenia enana/ etapa larvaria de la tenia del cerdo Wuchereria bancrofti Schistosoma haematobium

Notas del editor

  1. También se excreta en piel
  2. Letargia: enfermedad del sueño, flojera, pereza. Hablas y olvidas lo que dices.
  3. Hiperpirexia: fiebre
  4. Diaforesis: excesiva sudoracion