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ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO 
EDUARDO RICARDO CANO LUJÁN
DEFINICIÓN: 
 Se denomina estabilizadores del animo por ser efectivos en: 
 Depresión. 
 Manía 
 Trastornos afectivos bipolares 
Recientemente el concepto de “estabilizador del ánimo” ha sido redefinido de manera más amplia, desde “algo que actúa como 
el litio” hasta “un anticonvulsivante usado para tratar el trastorno bipolar” y “un antipsicótio atípico usado en el tratamiento de 
los trastornos bipolares”, incluso considerando a los antidepresivos como “estabilizadores del ánimo”.
TIPOS DE ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO 
 Litio 
 Acido valproico 
 Carbamezapina 
 Lamotrigina 
 Otros…
LITIO 
 El primero de los estabilizadores del ánimo. 
 Efectos descubiertos indirectamente en 
1949, pero no utilizado hasta 1960. 
 La efectividad del litio llevó a los 
investigadores a creer que la manía se debía 
a la deficiencia de litio. 
 Es el más prescrito de los agentes de 
primera línea. 
 Disponible como carbonato de litio y citrato 
de litio.
FARMACOLOGÍA 
 Administración: oral 
 Presentación en sangre: de 90 a 120 min. 
 Vía de excreción: renal. 
 La diuresis o deficiencia de sodio aumenta la retención de litio. 
 La vida media es de 18 a 20 horas en jóvenes y 36 horas en 
ancianos.
MECANISMO DE ACCIÓN  Modula los efectos excitatorios e inhibitorios de 
diversos neurotransmisores (5-HT, NA, GLUT, GABA, 
DA) 
 Aumenta la síntesis de 5HT 
 Aumenta la liberación de 5HT en hipocampo y 
corteza parietal 
 Disminuye receptores de5HT 
 En manía reduce la excreción de NA 
 En depresión aumenta la excreción de NA 
 Bloquea hipersensibilidad de receptores DA 
 Plasticidad neuronal: efectos sobre 
glucónego sintetasa cinasa -3, AMPc 
cinasa-dependiente; proteincinasa C  
altera liberación de NT y la fx de 
hidroxilasa de tirosina
INDICACIONES: 
 Episodio Maníaco. Periodo de latencia: 7 -14 días desde el 
comienzo de su acción. Episodio maníaco severo: Combinarlo con 
antipsicóticos. 
 Trastorno Bipolar mixto 
 Profilaxis de Depresión Mayor en paciente con T. Bipolar. 
Eficacia en la prevención de los episodios depresivos mayores: 60- 
80 %. 
 Depresión resistente. En depresiones resistentes, potencia el 
efecto de los antidepresivos. (Sobre todo en los inhibidores de la 
recaptación de 5-HT). 
 Trastorno esquizoafectivo
OTROS INDICACIONES… 
 Descontrol de los 
impulsos (violencia 
episódica, personalidad 
limítrofe, niños con 
trastornos de conducta 
agresiva, automutilación) 
 Bulimia nerviosa 
 Alcoholismo
MANEJO CLÍNICO: 
 Antes comenzar a usar el litio se debe estudiar el 
estado renal y tiroideo (creatinina,T3, T4,TSH). 
 Se inicia con 600 a 900 m diarios y a los 5 días se 
manda a hacer una litemia y de acuerdo al 
resultado y se modifica la dosis para lograr los 
niveles sanguíneos requeridos. 
 La dosis normal es de 600 a 2,700 mg/dia. 
 Se recomienda hacer litemias semanales en el 1er 
mes y luego quincenales.
HAY QUE TENER EN CUENTA: 
 La edad (los ancianos requieren dosis mas bajas). 
 El peso (pacientes con mucha masa muscular necesitan mayor dosis). 
 Estado de la enfermedad (durante las crisis maniacas se necesitan mayores dosis). 
 Diuréticos (ya que al eliminar el sodio aumenta la litemia y hay que bajar la dosis) 
 Dietas hiposódica (por la misma razón anterior). 
 Trastornos hidroelectrolítico. 
 Perdida de agua y electrolito (por diarrea, vómitos, diaforesis)…
EFECTOS SECUNDARIOS 
 Hematológica 
 Leucocitosis (benigna y reversible). 
 Cardiovascular 
 Pequeños cambios en el electrocardiograma. 
 Dermatológicas 
 Erupción y lesiones similares al acné. 
 Si es severa, el paciente pueden necesitar suspender el litio. 
 Ganancia de peso 
 Hasta 10 kilos en menos de un 20% de la población. 
 Otros 
 Contraindicado durante el embarazo, especialmente 1er trimestre. 
 Puede causar anomalías congénitas, especialmente cardíacas.
EFECTOS SECUNDARIOS 
 Renales 
 El litio tiene excreción únicamente renal, no hay transformación hepática. 
 Contraindicado en enfermedad renal, mujeres embarazadas y ancianos - presentan función 
renal alterada 
 Excreción de litio inversamente relacionada con la pérdida de sodio. 
 Exceso de excreción de sodio (diarrea, vómitos, dieta, deshidratación, sudoración profusa) 
causará acumulación de litio. 
 Los efectos secundarios de aumento de sed y diuresis son benignos si el paciente continúa 
adecuada ingesta de fluidos 
 Efectos en el riñón a largo plazo (?). 
 30-50% de los pacientes de litio tiene una disminución en la capacidad del riñón para 
concentrar la orina 
 Sin embargo, esto también sucede en pacientes bipolares sin tratamiento de litio
INTOXICACIÓN 
 El litio tienen un índice terapéutico-toxico muy 
estrecho. 
 Tiene efecto toxico por encima de los 1.5 
mEq/L, especialmente de 2.0 mEq/L. 
 Por encima de 5.0 mEq/L pueden ser fatales.
LOS SÍNTOMAS TÓXICOS INICIALES SON: 
Intoxicación leve 
(Litemia: 1.5-2 mEq/L): 
 Vómitos 
 Dolor abdominal 
 Boca seca 
 Ataxia 
 Disartria 
 Nistagmus 
 Letargia 
 Debilidad muscular 
 Tratamiento: No lavado 
gástrico. Sueroterapia 
con suero fisiológico con 
moderada carga de 
volumen. 
Intoxicación moderada 
(Litemia: 2-2.5 mEq/L): 
 Anorexia 
 Vómitos persistentes 
 Fasciculaciones musculares 
 Mioclonias 
 Hiperreflexia 
 Convulsiones 
 Delirium 
 Sincope 
 Alt. EEG 
 Estupor 
 Coma 
 Arritmias 
 Tratamiento: Sueroterapia con 
suero fisiológico con alta carga 
de volumen. Plantear 
hemodiálisis si clínica severa. 
Intoxicación grave 
(Litemia: >2.5 mEq/L): 
 Convulsiones 
generalizadas 
 Oliguria 
 Fallo renal agudo 
 Muerte 
 Tratamiento: 
Hemodiálisis urgente.
INTERACCIONES 
AUMENTA NIVELES DE 
LITIO 
 Diuréticos 
 Antiinflamatori 
os (AINES) 
 IECA 
 Tetraciclina 
 metronidazol 
DISMINUYEN LOS 
NIVELES DE LITIO 
 Diuréticos: 
Acetozolamida 
Xantinas 
Manitol 
NEUROTOXICIDAD 
 Antipsicóticos 
 Carbamezapin 
a 
 Terapia electro 
convulsiva 
 veparamilo 
 Diltiazem
ACIDO VALPROICO 
En estas parece ser mas efectivo que el litio. 
Indicaciones: 
• Trastorno afectivo bipolar 
• Manías mixtas atípicas 
• Ciclado rápido 
Nombre comercial: Valcote, Valprax
FARMACOLOGÍA 
 Absorción: Oral 
 Semivida: 8h a 17 h 
 Biodisponibilidad: 100% 
 Se distribuye en SNC, se puede encontrar 
en la saliva, leche materna 
 Atraviesa la barrera placentaria 
 Su unión a proteínas se saturas y las 
concentraciones del valproato libre 
aumentan para concentraciones séricas 
mayores de 50 ug/ml a 100 ug/ml.
MECANISMO DE ACCIÓN 
 Aumenta las Concentraciones de GABA en el 
cerebro. 
 Inhibe las enzimas que catabolizan el NT o 
bloquea la recaptacion de este por el SNC
MANEJO CLÍNICO: 
 Se inicia con una dosis de 250 mg. Diarios. 
 Se aumenta la dosis cada 3 días hasta llegar 
a 750 mg. 
 De acuerdo a la respuesta al fármaco se 
puede establecer una dosis entre 750 y 
1500 mg/dia. 
19
PAUTAS CLÍNICAS 
 El estudio previo abarca un recuento de 
leucocitos y de hematíes 
 Medición de las concentraciones de las 
transaminasa hepática 
 Prueba de embarazo 
 Amilasa 
 Pruebas de coagulación
EFECTOS SECUNDARIOS 
Sistema nervioso - fatiga, mareos, somnolencia. 
 GI - náusea, vómito, indigestión (generalmente transitoria) 
 Puede interferir con la coagulación sanguínea 
 Posibles daños en el hígado (observado en niños que toman múltiples 
anticonvulsivantes) 
 Algunos efectos secundarios puede deberse más a la cronicidad de la 
exposición, en lugar de la dosis y por tanto no pueden evitarse mediante la 
reducción de la misma. 
 Esto incluye advertencias de toxicidad hepática y pancreática y daños 
fetales, tales como defectos del tubo neural 
 Existen advertencias sobre aumento de peso y complicaciones metabólicas, 
posible riesgo de amenorrea y ovarios poliquísticos (precaución en 
mujeres en edad fértil). 
 En estas mujeres, el ácido valproico puede estar asociado con alteraciones 
menstruales, ovarios poliquísticos, hiperandrogenismo, obesidad y 
resistencia a la insulina.
CARBAMAZEPINA 
 Primer anticonvulsivante en mostrar 
eficacia en fase maníaca del TAB, pero 
sólo recientemente recibió la aprobación 
de la FDA en su forma de liberación 
controlada para administración una vez al 
día (Equetro). 
 Es un antiepiléptico similar a la 
imipramina 
Algunos estudios indican que tiene mayor utilidad 
que el litio en: 
 Indicado en ciclado rápido, manías mixtas 
y atípicas. 
 Formas atípicas de la enfermedad, bipolares tipo II 
 Pacientes con síntomas psicóticos incongruentes 
22 
con el humor 
 Comorbilidad con enfermedades físicas.
FARMACOLOGÍA 
 Absorción: Lenta e Irregular por vía gastrointestinal 
 Concentración pico: 2 - 8 hrs. 
 Niveles estables: 2 - 4 días 
 Vida Media (Crónica): 12 – 17 hrs. 
 Metabolismo: Hepático 
 Excreción: Renal
MECANISMO DE ACCIÓN 
 Acción anticonvulsivantes: RECEPTORES TIPO A del 
GABA 
 Interviene en la regulación de los canales de Ca+ 
 Tiene un efecto electrofisiológico antiencendido 
(kindling) 
 Disminuye el AMPc 
 Actua a nivel del sistema límbico al reducir el turn-over 
de Noradrenalina y dpmaina
MANEJO CLÍNICO: 
 Se inicia con una dosis de 200 mg. 
 Se debe incrementar la dosis cada 3 0 4 
días para evitar los efectos adversos. 
 La dosis terapéuticas fluctúa entre 400 a 
600 mg./día. 
 Debe suspenderse si hay cifras inferiores 
de leucocitos de 3000 /ml, 1500 
neutrofilos,100,000 plaquetas y Hb. en 
11 g/dl. 
 Esta contraindicada en embarazo.
UTILIDAD CLÍNICA 
• Estabilizador del ánimo de segunda línea. 
• Ha demostrado eficacia en la manía 
bipolar y a menudo se utiliza como 
tratamiento de mantenimiento para 
prevenir la recurrencia maníaca, pero no 
ha sido ampliamente estudiado en la fase 
depresiva. 
• Demostrada eficacia en el manejo del 
dolor neuropático. 
Previo a la administración: 
 Hemograma completo 
 Perfil hepático: LDH, GOT, GPT, bilirrubina 
y fosfatasa alcalina. 
 Función renal y electrolitos séricos
EFECTOS ADVERSOS 
 Efectos supresor en la médula ósea, que 
requiere monitoreo hematológico periódico. 
 Inducción notable de la enzima citocromo P450 
3A4. 
 La carbamazepina es sedante y puede causar 
toxicidad fetal (defectos del tubo neural; espina 
bífida y desarrollo retardado). 
 Mareo, somnolencia, ataxia, nauseas, vomito, 
confusión, cefalea, BAV, Fotosensibilidad, 
alopecia, ictericia, hepatitis
INTERACCIONES 
AUMENTA NIVELES 
DE CBZ. 
 Eritromicina 
 Veparamilo 
 Diltiazem 
 Isoniazida 
 Valproato de sodio 
 Cimetidina 
 Propoxifeno 
DISMINUYEN LOS NIVELES 
DE CBZ. 
 Haloperidol 
 Clonazepam 
 Antidepresivos. 
 anticonceptivos
LAMOTRIGINA 
 Es otro anticonvulsivante que se 
introdujo como posibilidad terapéutica 
y parece ser mas efectivo en la 
depresión bipolar. Y en su prevención. 
29
MECANISMO DE ACCIÓN 
 La lamotrigina aunque tiene algunas acciones superpuestas con 
carbamazepina (acción en el canal abierto de VSSCs) no está aprobada 
para la manía bipolar. 
 Su acción sobre VSSCs no es suficientemente potente. 
 La lamotrigina parece tener algunos aspectos singulares a su mecanismo 
de acción: 
 Puede actuar para reducir la liberación de NT excitatorio: Posible 
bloqueo de la activación de VSSCs o a alguna acción sináptica 
adicional. 
 Reduce de la NT glutamatérgica excitatoria posiblemente excesiva en 
depresión bipolar, acción única y que podría explicar por qué tiene un 
perfil clínico diferente como tratamiento y estabilizador. 
 Comparte algunas acciones en VSSCs con los anticonvulsivos como 
carbamazepina y eslicarbazepine que son aparentemente efectivos 
durante la fase maníaca del trastorno bipolar pero lamotrigina tiene 
un perfil relativamente único de efectividad para la fase de depresión 
y para prevenir la recurrencia de la depresión 
 La lamotrigina es uno de los pilares de tratamiento y estabilización 
para la recurrencia de la fase de depresión del trastorno bipolar
MANEJO CLÍNICO: 
 Se usa en dosis de 150 a 250/dia dividida en dos tomas. Debe 
iniciarse en 25 mg. 
 Y aumentarlo lentamente con incrementos semanales de 25 mg. 
 Rango de dosis: 100-400mg/día. 
 2 tomas. 
 Inicio muy lento: 25mg  2 sem. 50mg 2 sem, posteriormente 
aumento de 50-100mg C/semana. 
 Depende de monoterapia o terapia combinada. 
 Efectos adversos: 
 Exantema. 
 Sd Steven Johnson. 
 Anemia megaloblástica 
 Leucopenia.
UTILIDAD Y EFECTOS ADVERSOS 
 No interactúa con anticonceptivos y puede 
administrarse durante el embarazo. 
 No debe administrarse junto a acido valproico. 
 Produce sedación y exantema tipo Steven Johnson
OTROS ESTABILIZADORES DEL ANIMO… 
 Antipsicóticos atípicos: 
 Olanzapina:10-15 mg/dia. 
 Quetiapina: 300-600 mg/dia. 
 Risperidona 
 Clozapina 
 Gabapentina: 1,200-2,400 mg/dia. 
 Topiramato: 150-350 mg/dia. 
 Oxicarbamezapina: 600-1,800 mg/dia. 
 Clonazepam (coadyuvante del litio) 3-6 mg./dia
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Estabilizadores del ánimo

  • 1. ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO EDUARDO RICARDO CANO LUJÁN
  • 2. DEFINICIÓN:  Se denomina estabilizadores del animo por ser efectivos en:  Depresión.  Manía  Trastornos afectivos bipolares Recientemente el concepto de “estabilizador del ánimo” ha sido redefinido de manera más amplia, desde “algo que actúa como el litio” hasta “un anticonvulsivante usado para tratar el trastorno bipolar” y “un antipsicótio atípico usado en el tratamiento de los trastornos bipolares”, incluso considerando a los antidepresivos como “estabilizadores del ánimo”.
  • 3. TIPOS DE ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO  Litio  Acido valproico  Carbamezapina  Lamotrigina  Otros…
  • 4. LITIO  El primero de los estabilizadores del ánimo.  Efectos descubiertos indirectamente en 1949, pero no utilizado hasta 1960.  La efectividad del litio llevó a los investigadores a creer que la manía se debía a la deficiencia de litio.  Es el más prescrito de los agentes de primera línea.  Disponible como carbonato de litio y citrato de litio.
  • 5. FARMACOLOGÍA  Administración: oral  Presentación en sangre: de 90 a 120 min.  Vía de excreción: renal.  La diuresis o deficiencia de sodio aumenta la retención de litio.  La vida media es de 18 a 20 horas en jóvenes y 36 horas en ancianos.
  • 6. MECANISMO DE ACCIÓN  Modula los efectos excitatorios e inhibitorios de diversos neurotransmisores (5-HT, NA, GLUT, GABA, DA)  Aumenta la síntesis de 5HT  Aumenta la liberación de 5HT en hipocampo y corteza parietal  Disminuye receptores de5HT  En manía reduce la excreción de NA  En depresión aumenta la excreción de NA  Bloquea hipersensibilidad de receptores DA  Plasticidad neuronal: efectos sobre glucónego sintetasa cinasa -3, AMPc cinasa-dependiente; proteincinasa C  altera liberación de NT y la fx de hidroxilasa de tirosina
  • 7. INDICACIONES:  Episodio Maníaco. Periodo de latencia: 7 -14 días desde el comienzo de su acción. Episodio maníaco severo: Combinarlo con antipsicóticos.  Trastorno Bipolar mixto  Profilaxis de Depresión Mayor en paciente con T. Bipolar. Eficacia en la prevención de los episodios depresivos mayores: 60- 80 %.  Depresión resistente. En depresiones resistentes, potencia el efecto de los antidepresivos. (Sobre todo en los inhibidores de la recaptación de 5-HT).  Trastorno esquizoafectivo
  • 8. OTROS INDICACIONES…  Descontrol de los impulsos (violencia episódica, personalidad limítrofe, niños con trastornos de conducta agresiva, automutilación)  Bulimia nerviosa  Alcoholismo
  • 9. MANEJO CLÍNICO:  Antes comenzar a usar el litio se debe estudiar el estado renal y tiroideo (creatinina,T3, T4,TSH).  Se inicia con 600 a 900 m diarios y a los 5 días se manda a hacer una litemia y de acuerdo al resultado y se modifica la dosis para lograr los niveles sanguíneos requeridos.  La dosis normal es de 600 a 2,700 mg/dia.  Se recomienda hacer litemias semanales en el 1er mes y luego quincenales.
  • 10. HAY QUE TENER EN CUENTA:  La edad (los ancianos requieren dosis mas bajas).  El peso (pacientes con mucha masa muscular necesitan mayor dosis).  Estado de la enfermedad (durante las crisis maniacas se necesitan mayores dosis).  Diuréticos (ya que al eliminar el sodio aumenta la litemia y hay que bajar la dosis)  Dietas hiposódica (por la misma razón anterior).  Trastornos hidroelectrolítico.  Perdida de agua y electrolito (por diarrea, vómitos, diaforesis)…
  • 11. EFECTOS SECUNDARIOS  Hematológica  Leucocitosis (benigna y reversible).  Cardiovascular  Pequeños cambios en el electrocardiograma.  Dermatológicas  Erupción y lesiones similares al acné.  Si es severa, el paciente pueden necesitar suspender el litio.  Ganancia de peso  Hasta 10 kilos en menos de un 20% de la población.  Otros  Contraindicado durante el embarazo, especialmente 1er trimestre.  Puede causar anomalías congénitas, especialmente cardíacas.
  • 12. EFECTOS SECUNDARIOS  Renales  El litio tiene excreción únicamente renal, no hay transformación hepática.  Contraindicado en enfermedad renal, mujeres embarazadas y ancianos - presentan función renal alterada  Excreción de litio inversamente relacionada con la pérdida de sodio.  Exceso de excreción de sodio (diarrea, vómitos, dieta, deshidratación, sudoración profusa) causará acumulación de litio.  Los efectos secundarios de aumento de sed y diuresis son benignos si el paciente continúa adecuada ingesta de fluidos  Efectos en el riñón a largo plazo (?).  30-50% de los pacientes de litio tiene una disminución en la capacidad del riñón para concentrar la orina  Sin embargo, esto también sucede en pacientes bipolares sin tratamiento de litio
  • 13. INTOXICACIÓN  El litio tienen un índice terapéutico-toxico muy estrecho.  Tiene efecto toxico por encima de los 1.5 mEq/L, especialmente de 2.0 mEq/L.  Por encima de 5.0 mEq/L pueden ser fatales.
  • 14. LOS SÍNTOMAS TÓXICOS INICIALES SON: Intoxicación leve (Litemia: 1.5-2 mEq/L):  Vómitos  Dolor abdominal  Boca seca  Ataxia  Disartria  Nistagmus  Letargia  Debilidad muscular  Tratamiento: No lavado gástrico. Sueroterapia con suero fisiológico con moderada carga de volumen. Intoxicación moderada (Litemia: 2-2.5 mEq/L):  Anorexia  Vómitos persistentes  Fasciculaciones musculares  Mioclonias  Hiperreflexia  Convulsiones  Delirium  Sincope  Alt. EEG  Estupor  Coma  Arritmias  Tratamiento: Sueroterapia con suero fisiológico con alta carga de volumen. Plantear hemodiálisis si clínica severa. Intoxicación grave (Litemia: >2.5 mEq/L):  Convulsiones generalizadas  Oliguria  Fallo renal agudo  Muerte  Tratamiento: Hemodiálisis urgente.
  • 15. INTERACCIONES AUMENTA NIVELES DE LITIO  Diuréticos  Antiinflamatori os (AINES)  IECA  Tetraciclina  metronidazol DISMINUYEN LOS NIVELES DE LITIO  Diuréticos: Acetozolamida Xantinas Manitol NEUROTOXICIDAD  Antipsicóticos  Carbamezapin a  Terapia electro convulsiva  veparamilo  Diltiazem
  • 16. ACIDO VALPROICO En estas parece ser mas efectivo que el litio. Indicaciones: • Trastorno afectivo bipolar • Manías mixtas atípicas • Ciclado rápido Nombre comercial: Valcote, Valprax
  • 17. FARMACOLOGÍA  Absorción: Oral  Semivida: 8h a 17 h  Biodisponibilidad: 100%  Se distribuye en SNC, se puede encontrar en la saliva, leche materna  Atraviesa la barrera placentaria  Su unión a proteínas se saturas y las concentraciones del valproato libre aumentan para concentraciones séricas mayores de 50 ug/ml a 100 ug/ml.
  • 18. MECANISMO DE ACCIÓN  Aumenta las Concentraciones de GABA en el cerebro.  Inhibe las enzimas que catabolizan el NT o bloquea la recaptacion de este por el SNC
  • 19. MANEJO CLÍNICO:  Se inicia con una dosis de 250 mg. Diarios.  Se aumenta la dosis cada 3 días hasta llegar a 750 mg.  De acuerdo a la respuesta al fármaco se puede establecer una dosis entre 750 y 1500 mg/dia. 19
  • 20. PAUTAS CLÍNICAS  El estudio previo abarca un recuento de leucocitos y de hematíes  Medición de las concentraciones de las transaminasa hepática  Prueba de embarazo  Amilasa  Pruebas de coagulación
  • 21. EFECTOS SECUNDARIOS Sistema nervioso - fatiga, mareos, somnolencia.  GI - náusea, vómito, indigestión (generalmente transitoria)  Puede interferir con la coagulación sanguínea  Posibles daños en el hígado (observado en niños que toman múltiples anticonvulsivantes)  Algunos efectos secundarios puede deberse más a la cronicidad de la exposición, en lugar de la dosis y por tanto no pueden evitarse mediante la reducción de la misma.  Esto incluye advertencias de toxicidad hepática y pancreática y daños fetales, tales como defectos del tubo neural  Existen advertencias sobre aumento de peso y complicaciones metabólicas, posible riesgo de amenorrea y ovarios poliquísticos (precaución en mujeres en edad fértil).  En estas mujeres, el ácido valproico puede estar asociado con alteraciones menstruales, ovarios poliquísticos, hiperandrogenismo, obesidad y resistencia a la insulina.
  • 22. CARBAMAZEPINA  Primer anticonvulsivante en mostrar eficacia en fase maníaca del TAB, pero sólo recientemente recibió la aprobación de la FDA en su forma de liberación controlada para administración una vez al día (Equetro).  Es un antiepiléptico similar a la imipramina Algunos estudios indican que tiene mayor utilidad que el litio en:  Indicado en ciclado rápido, manías mixtas y atípicas.  Formas atípicas de la enfermedad, bipolares tipo II  Pacientes con síntomas psicóticos incongruentes 22 con el humor  Comorbilidad con enfermedades físicas.
  • 23. FARMACOLOGÍA  Absorción: Lenta e Irregular por vía gastrointestinal  Concentración pico: 2 - 8 hrs.  Niveles estables: 2 - 4 días  Vida Media (Crónica): 12 – 17 hrs.  Metabolismo: Hepático  Excreción: Renal
  • 24. MECANISMO DE ACCIÓN  Acción anticonvulsivantes: RECEPTORES TIPO A del GABA  Interviene en la regulación de los canales de Ca+  Tiene un efecto electrofisiológico antiencendido (kindling)  Disminuye el AMPc  Actua a nivel del sistema límbico al reducir el turn-over de Noradrenalina y dpmaina
  • 25. MANEJO CLÍNICO:  Se inicia con una dosis de 200 mg.  Se debe incrementar la dosis cada 3 0 4 días para evitar los efectos adversos.  La dosis terapéuticas fluctúa entre 400 a 600 mg./día.  Debe suspenderse si hay cifras inferiores de leucocitos de 3000 /ml, 1500 neutrofilos,100,000 plaquetas y Hb. en 11 g/dl.  Esta contraindicada en embarazo.
  • 26. UTILIDAD CLÍNICA • Estabilizador del ánimo de segunda línea. • Ha demostrado eficacia en la manía bipolar y a menudo se utiliza como tratamiento de mantenimiento para prevenir la recurrencia maníaca, pero no ha sido ampliamente estudiado en la fase depresiva. • Demostrada eficacia en el manejo del dolor neuropático. Previo a la administración:  Hemograma completo  Perfil hepático: LDH, GOT, GPT, bilirrubina y fosfatasa alcalina.  Función renal y electrolitos séricos
  • 27. EFECTOS ADVERSOS  Efectos supresor en la médula ósea, que requiere monitoreo hematológico periódico.  Inducción notable de la enzima citocromo P450 3A4.  La carbamazepina es sedante y puede causar toxicidad fetal (defectos del tubo neural; espina bífida y desarrollo retardado).  Mareo, somnolencia, ataxia, nauseas, vomito, confusión, cefalea, BAV, Fotosensibilidad, alopecia, ictericia, hepatitis
  • 28. INTERACCIONES AUMENTA NIVELES DE CBZ.  Eritromicina  Veparamilo  Diltiazem  Isoniazida  Valproato de sodio  Cimetidina  Propoxifeno DISMINUYEN LOS NIVELES DE CBZ.  Haloperidol  Clonazepam  Antidepresivos.  anticonceptivos
  • 29. LAMOTRIGINA  Es otro anticonvulsivante que se introdujo como posibilidad terapéutica y parece ser mas efectivo en la depresión bipolar. Y en su prevención. 29
  • 30. MECANISMO DE ACCIÓN  La lamotrigina aunque tiene algunas acciones superpuestas con carbamazepina (acción en el canal abierto de VSSCs) no está aprobada para la manía bipolar.  Su acción sobre VSSCs no es suficientemente potente.  La lamotrigina parece tener algunos aspectos singulares a su mecanismo de acción:  Puede actuar para reducir la liberación de NT excitatorio: Posible bloqueo de la activación de VSSCs o a alguna acción sináptica adicional.  Reduce de la NT glutamatérgica excitatoria posiblemente excesiva en depresión bipolar, acción única y que podría explicar por qué tiene un perfil clínico diferente como tratamiento y estabilizador.  Comparte algunas acciones en VSSCs con los anticonvulsivos como carbamazepina y eslicarbazepine que son aparentemente efectivos durante la fase maníaca del trastorno bipolar pero lamotrigina tiene un perfil relativamente único de efectividad para la fase de depresión y para prevenir la recurrencia de la depresión  La lamotrigina es uno de los pilares de tratamiento y estabilización para la recurrencia de la fase de depresión del trastorno bipolar
  • 31. MANEJO CLÍNICO:  Se usa en dosis de 150 a 250/dia dividida en dos tomas. Debe iniciarse en 25 mg.  Y aumentarlo lentamente con incrementos semanales de 25 mg.  Rango de dosis: 100-400mg/día.  2 tomas.  Inicio muy lento: 25mg  2 sem. 50mg 2 sem, posteriormente aumento de 50-100mg C/semana.  Depende de monoterapia o terapia combinada.  Efectos adversos:  Exantema.  Sd Steven Johnson.  Anemia megaloblástica  Leucopenia.
  • 32. UTILIDAD Y EFECTOS ADVERSOS  No interactúa con anticonceptivos y puede administrarse durante el embarazo.  No debe administrarse junto a acido valproico.  Produce sedación y exantema tipo Steven Johnson
  • 33. OTROS ESTABILIZADORES DEL ANIMO…  Antipsicóticos atípicos:  Olanzapina:10-15 mg/dia.  Quetiapina: 300-600 mg/dia.  Risperidona  Clozapina  Gabapentina: 1,200-2,400 mg/dia.  Topiramato: 150-350 mg/dia.  Oxicarbamezapina: 600-1,800 mg/dia.  Clonazepam (coadyuvante del litio) 3-6 mg./dia
  • 34. GRACIAS POR SU ATENCIÓN

Notas del editor

  1. Medicamento para tratar la manía y prevenir su recurrencia, “estabilizando” así el polo maníaco del trastorno bipolar. Recientemente el concepto de “estabilizador del ánimo” ha sido redefinido de manera más amplia, desde “algo que actúa como el litio” hasta “un anticonvulsivante usado para tratar el trastorno bipolar” y “un antipsicótio atípico usado en el tratamiento de los trastornos bipolares”, incluso considerando a los antidepresivos como “estabilizadores del ánimo”. Con toda esta terminología diversa y el número de medicamentos para el tratamiento del TAB en aumento, el término “estabilizador del ánimo” se ha tornado confuso, tanto que las autoridades reguladoras y algunos expertos sugieren utilizar otro término para los agentes usados en el manejo del TAB.
  2. Sobredosis e intoxicación Suelen tener lugar en pacts con déficit de sodio, dietas, nefropatías, diuréticos, vómitos o sudoración. Pueden ser por intento autolítico, de forma voluntaria. La aparición de la clínica puede estar diferida. Es posible el establecimiento de secuelas neurológicas permanentes por afectación del cerebelo y neuropatías periféricas.
  3. Efectos adversos: Poco frecuentes. Dosis dependiente. Náuseas y vómitos, diarrea, anorexia, dolor abdominal o pancreatitis. Hepatotoxicidad: 25% elevación de LDH y transaminasas transitoria Galactorrea y amenorrea. Cefalea, somnolencia, ataxia. Leucopenia, trombocitopenia, aplasia medular. Eritema multiforme y alopecia transitoria. Contraindicaciones: alergia. Insuficiencia hepática. Precaución ++ en embarazo, alt tubo neural.
  4. Epilepsia Neuralgia esencial del glosofaríngeo Neuralgia esencial del trigémino S. de abstinencia al alcohol Fase Maníaca del T. Bipolar
  5. Contraindicaciones: Alergia. Depresión de la médula ósea. Bloqueos A-V. Porfiria.