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Anestesicos locales
Dr. Alberto Artigas Sen
Residente de 1° año: Anestesiología
C.H. ISSSTE Susulá
Generalidades
Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19.
https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6
• Los AL son agentes que bloquean de forma reversible la conducción
nerviosa. Se distribuyen en dos familias químicas aminoesteres y amino
amidas.
Estructura Quimica
Los AL son bases débiles que poseen un valor de
pKa variable entre 7.5 y 9
cercano
AL cuyo pKa es más al pH fisiológico
tienen mayor proporción de formano ionizada.y
menor tiempo de latencia
Sin embargo, la forma activadel fármaco es la
molécula ionizada (fármaco-receptor-acc
anestésica)
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https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6
Propiedades fisicoquímicas: Estructura Quimica
Molecula de anestésico local tiene:
1 núcleo aromatico (hidrófobo) [potencia/prote]
Naturaleza química del enlace Amida o Ester
1 cadena intermedia (más larga = más lipófilo)
1 residuo de tipo amina (primaria, secundaria o terciaria) [capacidadde
difusión]
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Naturaleza química del enlace Amida o Ester
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• Enlace tipo éster se hidroliza con mayor rapidez que el tipo amida.
• Éster > sangre > colinesterasas plasmáticas > Acido Paraminobenzoico
• Amida > sangre > degradación hepática (mayor estabilidad FQ)
Plazo de acción, potencia y duración de acción
• Plazo de acción es proporcional a la capacidad de difusión a través de M.C.
fosfolipidicas (Lipo)
• pKa = pH para el que la molécula está en un 50% ionizada y no ionizada
• AL cuyo pKa es más cercana al pH fisiológico tienen mayor proporción de
forma no ionizada.
• Más “no ionizado” = más potente, fijado a proteínas, mayor M.C.
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Plazo de acción, potencia y duración de acción
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• pH: importante el pH del AL y el del tejido administrado.
• Moléculas con carbono asimétrico. Moléculas quirales en las que pueden
diferenciarse dos estereoisómeros: S- yR+ ambos “idénticos” pero
superponibles repercutiendo en diferentes receptores, bloqueos nerviosos y
toxicidad.
• Comercializados en forma racémica y LVBPVC y RPVC en forma S enantio-
• CadaAL se caracteriza por su pKa.
• Coeficiente de reparto < 1, y >1
Octanol/agua
• Mayor pKa> ionizado > duración
Plazo de acción, potencia y duración de acción
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Ejemplos
• Procaina: Plazo largo, duración intermedia, Potencia 0.5 pKa 8.9 / FioPyT 97 y
99% / coeficiente de reparto < .02 y unión a proteínas de 6%.
• Cloroprocaina: Plazo corto, duración corta, potencia 1, pKa 8,7 / FioPyT 95 y
98 /coeficiente de reparto 0.14, unión a proteínas de “?”
• Bupivacaina Plazo intermedio, duración larga, potencia 4, pKa 8.1, FioPyT 83
y 91 / coeficiente de reparto 27.5, unión a proteínas 95%.
Farmacodinamia
• Voltaje en torno a -55 mV, Na-biertos-activados.
• 10ms después, Na-cerrados-inactivados.
• Al mismo tiempo, se abren los canales de K+
Estimulo Nervioso y Mecanismo de Acc
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Estimulo Nervioso y Mecanismo de Acc
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• LosALactúan a este nivel e impiden lapropagación de los potenciales de
acción en las membranas neuronales mediante el bloqueo de los canales de
Na dependientes de voltaje, disminuyendo laentrada de Na+ al espacio
intracelular.
• Fundamental que los AL atraviesen la membrana nerviosa y se unan al
receptor situado en la porción interna de la región transmembrana del canal.
Estimulo Nervioso y Mecanismo de Acc
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• Forma no ionizada del AL es la que actúa como vehiculo transportador
• Forma ionizada interactua con el receptor (Actividad Farmacológica)
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https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6
Factores que influyen
Gropper, M.A., Eriksson, L. I., Fleisher, L. A., Cohen, N. H., Wiener-Kronish, J. P., & Leslie, K. (2019). Miller’
sAnesthesia, 2-
Volume Set. Elsevier.
Butterworth, J. F., Wasnick, J. D., & Mackey, D. C. (2018). Morganand Mikhail’sClinical Anesthesiology, 6th edition.McGraw-
Hill Education / Medical.
Farmacocinética
• Absorción es dependiente de:
Dosis, concentración, vascularización y asociación
**** Menor a Mayor absorción de tejidos es:
SC > Ciática > Plexo Braquial > Epidural > Paracervical > Intracostal > Traqueal > IV
***asociacióncon un fármaco vasoconstrictor (adrenalina)alcanza concentraciones más altas y
disminuyeEAa nivelsistemico derivadosde su administración.
MTB= Enlace Eliminación Renal/ Heces
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Farmacocinética
Unión a Eritrocitos:
15 a 30% se unen de forma inespecífica e insaturable.
Importante en dos situaciones:
Si la Concentración en plasma es mayor que concentraciones tóxicas, eritrocitos continúan
fijando AL mientras que las proteínas están saturadas.
Y,si HTO es menor al 30%, los eritrocitos fijan menos del 15% de las mol. de AL y la
anemia promueve un rápido aumento de FL de AL
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Unión a proteínas plasmáticas
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• Albúmina yAGA(orosomucoide) principales (AGA ppal de amidas)
• A2globulina débil y bglobulinas es nula.
• Al nacer AGA.2g/L
• Primer año .8 a 1 g/L
• Embarazo: aumento en FL de AL por disminución de AGA
• AGAaumentan posterior a Qx. EI, Ca y dolor crónico.
• Acidosis >>principal causa de aumento de la FL de los AL<<
Unión a proteínas plasmáticas
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• Albumina 40 g /L promedio
• Baja afinidad por AL
• Sx nefrótico disminuye ambas proteínas
• Edad avanzada disminuye albumina pero AGAse mantiene.
Metabolismo
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• Aminoesteres
Hidrolizados en plasma, eritrocitos e hígado por esterasas inespecíficas.
Procaina: PABA| dietilaminoetanol.
Cloroprocaína es muy rápida (4 veces más rápido que laprocaína)
Procaina
Tetracaina se hidroliza más lentamente (butirilcolinestarasa deficiencia)
Aminoamidas
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• CitoP450 – aminoamidas metabolysm es exclusivamente hepático por el
sistema mencionado.
• Lidocaina -> isoE CYP1A2 y CYP3A4
• Bupivacaina -> CYP3A4 (para/lido/fenta/ondan)
• Ropivacaina -> CYP1A2 predominantemente y CYP3A4 papel secundario
Lidocaina
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• Desmetilación oxidativa. Se convierte en Xilidida de monoetilglicina(MEGX)
• Ydespués de la amputación del radical etilo restante, en xilidida de glicina
(GX)
• MEGX retiene parte sig. De la acción cardiovascular de la lidocaína
• GX bloquea canales de sodio, en particular al nivel cardíaco, es menos tóxica
que la MEGX sin embargo su vida media es mayor a 48 horas, por lo que
supone un riesgo significativo, con concentraciones plasmáticas mayores que
la lido.
Bupivacaina
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• Desalquilación que resulta en la PPX (desbutilbupivacaína) con toxicidad del
12.5% de la bupivacaína.
• 4-hidroxibupivacaina, ambos metabolitos se acumulan en caso de infusión
prolongada sin una repercusión clínica significativa.
Coeficiente de extracción hepática
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• Lidocaína 65% depuración depende de flujo sanguíneo hepatico
• Bupivacaina y ropivacaína son del orden de 35% depende los microsomas
Eliminación
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• AL esteres se eliminan a través de la orina
• AL amidas se eliminan sin cambios por el riñón en 5%;
Metabolitos reducidos en hígado son hidrófilos y se excretan por riñón
Paso transplacentario
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https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6
• Todos los AL se pueden utilizar en obstetricia.
Esteres paso limitado por la rápida hidrolisis, PABAsin efectos sobre el feto.
El paso transplacentario de la lidocaína es superior al de la BPV, aumenta en
caso de acidosis fetal. La lidocaína se usa con precaución en este contexto.
Trampa iónica L-I-P a través de la placenta con cambios en el pH
Lidocaina y acción transplacentaria
Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19.
https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6
• Se observan concentraciones séricas fetales elevadas y potencialmente tóxicas
después del bloqueo paracervical o de la administración epidural, para
anestesia de cesárea, de lidocaína al 2% incluso con adrenalina.
Factores que determinan la acción del
anestésico local
• Tamaño/tipo de fibra: Sobre cualquier membrana excitable
Barash,P. G., Culen, B. F., Stoelting, R. K., Cahalan, M., Stock, M. C., & Ortega,R. (2013). Handbook of Clinical Anesthesia.LippincottWiliams & Wilkins.
Clasificación de las fibras nerviosas, tabla 22-1
Clasificacion Diametro mcm Mielinicas Conduccion Localizacion Funcion
Aa, Ab 6-22 + 30-120 ms Af/Ef musculos y articulaciones Motora y propiocepción
Ag 3-6 + 15-35 ms Ef huso muscular Tono muscular
Ad 1-4 + 5-25 ms Af nerviosensitivo Dolor, Tacto y Temp
B <3 + 3-15 ms Simpreganglionar Funcion autónoma
C 0.3-1.3 - 0.7-1.3 ms Simposganglionar,Af sensitivo Fn autónoma, dolor
y temperatura
Factores que determinan la acción del
anestésico local
Cantidad de fármaco disponible en el lugar de acción para que se “dé” la interacción
AL – Rec.
**** Reversible
• Frecuencia del impulso: Répetición del impulso y por tanto la mayor actividad del
canal de sodio en respuesta al cambio de potencial, facilita que el fármaco llegue
mas rápido al lugar especifico de acción.
• Bloqueo tónico: frecuencia de estimulación lenta
• Bloqueo fascicular: alta frecuencia de estimulación, a mayor uso, más efectivo
Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19.
https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6
Dermatomas
Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education
Régimen de dosificación en BPD
Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education
• Después de haber aspirado el catéter epidural para verificar si hay sangre o
LCR y que dosis de prueba ha sido negativa, se continuará a:
1. Dosificar el catéter para mantener nivel de anestesia deseado.
2. Nivel se mantiene por medio de dosis intermitentes o continuas, posterior a
la dosis de saturación
Dosis de prueba
Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education
• Contamos con: pisacaína lidocaína al 2% (20 mg/ml) más epinefrina (.004
mcg/ml), y se realiza con:
3 ml a través del catéter epidural; si nos encontramos en el área intratecal, con esta
dosis habría un bloqueo motor importante, congruente con anestesia ESPINAL.
Cambio de la frecuencia cardiaca del 20% o mayor, es indicativo para extraer catéter.
Excepcíones en pte con AG x islofurano, ptes con Bbloq < 60 fc, obstétricas en TDP.
Segmento por bloquear
Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education
• 0.7 ml en bloqueo epidural torácico
• 1 a 2 ml en bloqueo epidural lumbar
• 3 ml en bloqueo epidural sacro o caudal
La dosis de saturación se adm. En partes proporcionales de 5 ml a través del
catéter y se repite a intervalos de 3 a 5 mins. Para tener ventana de valoración
de respuesta ante dosificación.
Régimen de dosificación
• Si en algún momento la respuesta fuera
exagerada, se suspenderán las dosis crecientes
adicionales, y se evaluará de nuevo al paciente.
• El catéter se debe extraer y volver a colocar en
caso de que sea necesario un volumen alto de
anestesico local para iniciar el bloqueo, o bien
si resulta incompleto, unilateral o inadecuado.
• Dosificación repetida: antes de que el nivel de
bloqueo haya retrocedido más de dos
dermatomas; se administra de la mitad a dos
terceras partes del volumen original del
anestésico local.
Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education
Régimen de dosificación
Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education
• Después del bolo inicial, suele iniciarse la admon. Lenta y continua por el
catéter epidural lumbar para mantener la anestesia quirúrgica, la cual exige la
misma atención esmerada que cualquiera otra.
• Ritmo de admon. 4 a 15 ml/h (0.06 a 0.25 ml x minuto)
AL
Hadzic, A. (2010).Tratado de anestesia regional ymanejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education
Gropper, M.A., Eriksson, L. I., Fleisher, L.A., Cohen, N. H., Wiener-Kronish, J.P.,&Leslie, K. (2019). Miller’
s
Anesthesia, 2-Volume Set. Elsevier.
Anestésicos locales
Hilal-Dandan, R., Knollman, B., & Brunton, L. (2017). Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of
Therapeutics, 13th Edition. McGraw-Hill Education / Medical.
A.L. Potencia pKa Inicio Duracion en horas Dosis tóxicas (3) (mg/kg)
S.A. Epidural Infiltración “no pasar” CyS P. Sola C/Epi
2-ClProcaina 1 9.1 rapido 0.5-1 (1) 1-1.5 (2) 1000 mg 11 14
Cocaina 2 rapido N/R 0.5-2 200 mg 1.5-3 N/r
Procaina 1 8.9 rapido 0.5-1.5 (1) 0.5-1.5 (2) 0.5-1 (1) 800 mg 8 14
Tetracaina 8 8.6 lento 1-(4-6) (1) 3-5 (2) 6 (1) 100 mg 1-1.5 2.5
Bupivacaina 8 8.1 medio 1.5-2.5 3-4 (2) 4-12 175/225 mg 2.5 3
Etidocaina 6 7.7 rapido N/R 2.5-3.5 (2) 3-12 400 mg 6 8
Lidocaina 2 7.9 rapido 1-1.5 2-3 (2) 1-3 (1) 350/500 mg 4.5 7
Mepivacaina 2 7.6 medio N/R 2-3.5 (2) 2-3 350/500 mg 4 7
Prilocaina 2 8.0 rapido 1-3 (2) 1.5-3 (1) 600 mg 6 9
Activación del bloqueo
epidural torácico –
manejo intraoperatorio
• Alivia major el dolor con menos
efectos secundarios que otro
metodos de uso frecuente. Cuando
se combina con A.G. Previene
reflejos vagales y dolor por
tracción en el diafragma.
• Colocación y activación similares a
las del bloqueo epidural lumbar
(modificaciones leves)
Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo
(Ed. 9). México. McGrawHillEducation
• El bloqueo epidural es más intenso en el sitio de inserición, de modo que la
punta del catéter debe colocarse a la mitad de la incisión.
• Por arriba de T8, se logra la mejor analgesia segmentaria.
• Acceso torácico en la línea media presenta más falsa perdida de la resistencia,
se prefiere el acceso paramediano.
• El angulo de las apófisis hace difícil acceso, a través de la línea media.
Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education
Activación del bloqueo epidural torácico – manejo
intraoperatorio
• 1. Se aspira para detectar sangre o LCR
• 2. Dosis de prueba de 3 ml de lidocaína al 1.5% c/adrenalina 1:200k para:
a) Excluir que el catéter este en posición intravascular
b) Proporcionar una banda de anestesia antes de inducir A.G.
c) Si no se observa anestesia, volver a colocar catéter
d) Paciente apenas sedado (necesario) para alertar al dr. Acerca de parestesias
Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education
Activación del bloqueo epidural torácico – manejo intraoperatorio
Dosificación del catéter epidural torácico
Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education
• Posterior a aspiración y dosis de prueba con resultados negativos:
1. Administrar dosis inicial de 3 a 6 ml de BPV al 0:125 a 0.25% ó de
RPVC al 0.1 a 0.2%, diluida con o sin morfina sin conservador (1 a 2 mg),
Seguida de 3 ml de BPV al 0.25% a 0.5%, cada 30 min.
Régimen alternativo: Dosificación de C.E.T.
Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education
• Se administra una dosis de saturación de 3 a 6 ml de BPV 0.125% o RPVC
0.1 a 0.2% con un opioide (fentanilo, 2 mcg/ml o hidromorfona, 20 mcg/ml)
cuando menos durante 30 min, según se tolere, antes del final del caso.
• Seinicia una administración lenta de BPV al 0.0625% o RPV al 0.1% con
fentanilo o hidromorfona a 3 a 5 ml/h antes de que el paciente salga del Qx

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  • 1. Anestesicos locales Dr. Alberto Artigas Sen Residente de 1° año: Anestesiología C.H. ISSSTE Susulá
  • 2. Generalidades Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6 • Los AL son agentes que bloquean de forma reversible la conducción nerviosa. Se distribuyen en dos familias químicas aminoesteres y amino amidas.
  • 3. Estructura Quimica Los AL son bases débiles que poseen un valor de pKa variable entre 7.5 y 9 cercano AL cuyo pKa es más al pH fisiológico tienen mayor proporción de formano ionizada.y menor tiempo de latencia Sin embargo, la forma activadel fármaco es la molécula ionizada (fármaco-receptor-acc anestésica) Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6
  • 4. Propiedades fisicoquímicas: Estructura Quimica Molecula de anestésico local tiene: 1 núcleo aromatico (hidrófobo) [potencia/prote] Naturaleza química del enlace Amida o Ester 1 cadena intermedia (más larga = más lipófilo) 1 residuo de tipo amina (primaria, secundaria o terciaria) [capacidadde difusión] Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6
  • 5. Naturaleza química del enlace Amida o Ester Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6 • Enlace tipo éster se hidroliza con mayor rapidez que el tipo amida. • Éster > sangre > colinesterasas plasmáticas > Acido Paraminobenzoico • Amida > sangre > degradación hepática (mayor estabilidad FQ)
  • 6. Plazo de acción, potencia y duración de acción • Plazo de acción es proporcional a la capacidad de difusión a través de M.C. fosfolipidicas (Lipo) • pKa = pH para el que la molécula está en un 50% ionizada y no ionizada • AL cuyo pKa es más cercana al pH fisiológico tienen mayor proporción de forma no ionizada. • Más “no ionizado” = más potente, fijado a proteínas, mayor M.C. Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6
  • 7. Plazo de acción, potencia y duración de acción Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6 • pH: importante el pH del AL y el del tejido administrado. • Moléculas con carbono asimétrico. Moléculas quirales en las que pueden diferenciarse dos estereoisómeros: S- yR+ ambos “idénticos” pero superponibles repercutiendo en diferentes receptores, bloqueos nerviosos y toxicidad. • Comercializados en forma racémica y LVBPVC y RPVC en forma S enantio-
  • 8. • CadaAL se caracteriza por su pKa. • Coeficiente de reparto < 1, y >1 Octanol/agua • Mayor pKa> ionizado > duración Plazo de acción, potencia y duración de acción Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6
  • 9. Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6
  • 10. Ejemplos • Procaina: Plazo largo, duración intermedia, Potencia 0.5 pKa 8.9 / FioPyT 97 y 99% / coeficiente de reparto < .02 y unión a proteínas de 6%. • Cloroprocaina: Plazo corto, duración corta, potencia 1, pKa 8,7 / FioPyT 95 y 98 /coeficiente de reparto 0.14, unión a proteínas de “?” • Bupivacaina Plazo intermedio, duración larga, potencia 4, pKa 8.1, FioPyT 83 y 91 / coeficiente de reparto 27.5, unión a proteínas 95%.
  • 11. Farmacodinamia • Voltaje en torno a -55 mV, Na-biertos-activados. • 10ms después, Na-cerrados-inactivados. • Al mismo tiempo, se abren los canales de K+
  • 12. Estimulo Nervioso y Mecanismo de Acc
  • 13. Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6
  • 14.
  • 15. Estimulo Nervioso y Mecanismo de Acc Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6 • LosALactúan a este nivel e impiden lapropagación de los potenciales de acción en las membranas neuronales mediante el bloqueo de los canales de Na dependientes de voltaje, disminuyendo laentrada de Na+ al espacio intracelular. • Fundamental que los AL atraviesen la membrana nerviosa y se unan al receptor situado en la porción interna de la región transmembrana del canal.
  • 16. Estimulo Nervioso y Mecanismo de Acc Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6 • Forma no ionizada del AL es la que actúa como vehiculo transportador • Forma ionizada interactua con el receptor (Actividad Farmacológica)
  • 17. Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6
  • 18. Factores que influyen Gropper, M.A., Eriksson, L. I., Fleisher, L. A., Cohen, N. H., Wiener-Kronish, J. P., & Leslie, K. (2019). Miller’ sAnesthesia, 2- Volume Set. Elsevier. Butterworth, J. F., Wasnick, J. D., & Mackey, D. C. (2018). Morganand Mikhail’sClinical Anesthesiology, 6th edition.McGraw- Hill Education / Medical.
  • 19. Farmacocinética • Absorción es dependiente de: Dosis, concentración, vascularización y asociación **** Menor a Mayor absorción de tejidos es: SC > Ciática > Plexo Braquial > Epidural > Paracervical > Intracostal > Traqueal > IV ***asociacióncon un fármaco vasoconstrictor (adrenalina)alcanza concentraciones más altas y disminuyeEAa nivelsistemico derivadosde su administración. MTB= Enlace Eliminación Renal/ Heces Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6
  • 20. Farmacocinética Unión a Eritrocitos: 15 a 30% se unen de forma inespecífica e insaturable. Importante en dos situaciones: Si la Concentración en plasma es mayor que concentraciones tóxicas, eritrocitos continúan fijando AL mientras que las proteínas están saturadas. Y,si HTO es menor al 30%, los eritrocitos fijan menos del 15% de las mol. de AL y la anemia promueve un rápido aumento de FL de AL Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6
  • 21. Unión a proteínas plasmáticas Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6 • Albúmina yAGA(orosomucoide) principales (AGA ppal de amidas) • A2globulina débil y bglobulinas es nula. • Al nacer AGA.2g/L • Primer año .8 a 1 g/L • Embarazo: aumento en FL de AL por disminución de AGA • AGAaumentan posterior a Qx. EI, Ca y dolor crónico. • Acidosis >>principal causa de aumento de la FL de los AL<<
  • 22. Unión a proteínas plasmáticas Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6 • Albumina 40 g /L promedio • Baja afinidad por AL • Sx nefrótico disminuye ambas proteínas • Edad avanzada disminuye albumina pero AGAse mantiene.
  • 23. Metabolismo Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6 • Aminoesteres Hidrolizados en plasma, eritrocitos e hígado por esterasas inespecíficas. Procaina: PABA| dietilaminoetanol. Cloroprocaína es muy rápida (4 veces más rápido que laprocaína) Procaina Tetracaina se hidroliza más lentamente (butirilcolinestarasa deficiencia)
  • 24. Aminoamidas Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6 • CitoP450 – aminoamidas metabolysm es exclusivamente hepático por el sistema mencionado. • Lidocaina -> isoE CYP1A2 y CYP3A4 • Bupivacaina -> CYP3A4 (para/lido/fenta/ondan) • Ropivacaina -> CYP1A2 predominantemente y CYP3A4 papel secundario
  • 25. Lidocaina Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6 • Desmetilación oxidativa. Se convierte en Xilidida de monoetilglicina(MEGX) • Ydespués de la amputación del radical etilo restante, en xilidida de glicina (GX) • MEGX retiene parte sig. De la acción cardiovascular de la lidocaína • GX bloquea canales de sodio, en particular al nivel cardíaco, es menos tóxica que la MEGX sin embargo su vida media es mayor a 48 horas, por lo que supone un riesgo significativo, con concentraciones plasmáticas mayores que la lido.
  • 26. Bupivacaina Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6 • Desalquilación que resulta en la PPX (desbutilbupivacaína) con toxicidad del 12.5% de la bupivacaína. • 4-hidroxibupivacaina, ambos metabolitos se acumulan en caso de infusión prolongada sin una repercusión clínica significativa.
  • 27. Coeficiente de extracción hepática Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6 • Lidocaína 65% depuración depende de flujo sanguíneo hepatico • Bupivacaina y ropivacaína son del orden de 35% depende los microsomas
  • 28. Eliminación Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6 • AL esteres se eliminan a través de la orina • AL amidas se eliminan sin cambios por el riñón en 5%; Metabolitos reducidos en hígado son hidrófilos y se excretan por riñón
  • 29. Paso transplacentario Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6 • Todos los AL se pueden utilizar en obstetricia. Esteres paso limitado por la rápida hidrolisis, PABAsin efectos sobre el feto. El paso transplacentario de la lidocaína es superior al de la BPV, aumenta en caso de acidosis fetal. La lidocaína se usa con precaución en este contexto. Trampa iónica L-I-P a través de la placenta con cambios en el pH
  • 30. Lidocaina y acción transplacentaria Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6 • Se observan concentraciones séricas fetales elevadas y potencialmente tóxicas después del bloqueo paracervical o de la administración epidural, para anestesia de cesárea, de lidocaína al 2% incluso con adrenalina.
  • 31. Factores que determinan la acción del anestésico local • Tamaño/tipo de fibra: Sobre cualquier membrana excitable Barash,P. G., Culen, B. F., Stoelting, R. K., Cahalan, M., Stock, M. C., & Ortega,R. (2013). Handbook of Clinical Anesthesia.LippincottWiliams & Wilkins. Clasificación de las fibras nerviosas, tabla 22-1 Clasificacion Diametro mcm Mielinicas Conduccion Localizacion Funcion Aa, Ab 6-22 + 30-120 ms Af/Ef musculos y articulaciones Motora y propiocepción Ag 3-6 + 15-35 ms Ef huso muscular Tono muscular Ad 1-4 + 5-25 ms Af nerviosensitivo Dolor, Tacto y Temp B <3 + 3-15 ms Simpreganglionar Funcion autónoma C 0.3-1.3 - 0.7-1.3 ms Simposganglionar,Af sensitivo Fn autónoma, dolor y temperatura
  • 32. Factores que determinan la acción del anestésico local Cantidad de fármaco disponible en el lugar de acción para que se “dé” la interacción AL – Rec. **** Reversible • Frecuencia del impulso: Répetición del impulso y por tanto la mayor actividad del canal de sodio en respuesta al cambio de potencial, facilita que el fármaco llegue mas rápido al lugar especifico de acción. • Bloqueo tónico: frecuencia de estimulación lenta • Bloqueo fascicular: alta frecuencia de estimulación, a mayor uso, más efectivo Vincent,A., Bernard,L., & Léone,M. (2019).Farmacologíade los anestésicoslocales. EMC - Anestesia-Reanimación,45(1),1–19. https://doi.org/10.1016/s1280-4703(18)41552-6
  • 33. Dermatomas Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education
  • 34. Régimen de dosificación en BPD Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education • Después de haber aspirado el catéter epidural para verificar si hay sangre o LCR y que dosis de prueba ha sido negativa, se continuará a: 1. Dosificar el catéter para mantener nivel de anestesia deseado. 2. Nivel se mantiene por medio de dosis intermitentes o continuas, posterior a la dosis de saturación
  • 35. Dosis de prueba Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education • Contamos con: pisacaína lidocaína al 2% (20 mg/ml) más epinefrina (.004 mcg/ml), y se realiza con: 3 ml a través del catéter epidural; si nos encontramos en el área intratecal, con esta dosis habría un bloqueo motor importante, congruente con anestesia ESPINAL. Cambio de la frecuencia cardiaca del 20% o mayor, es indicativo para extraer catéter. Excepcíones en pte con AG x islofurano, ptes con Bbloq < 60 fc, obstétricas en TDP.
  • 36. Segmento por bloquear Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education • 0.7 ml en bloqueo epidural torácico • 1 a 2 ml en bloqueo epidural lumbar • 3 ml en bloqueo epidural sacro o caudal La dosis de saturación se adm. En partes proporcionales de 5 ml a través del catéter y se repite a intervalos de 3 a 5 mins. Para tener ventana de valoración de respuesta ante dosificación.
  • 37. Régimen de dosificación • Si en algún momento la respuesta fuera exagerada, se suspenderán las dosis crecientes adicionales, y se evaluará de nuevo al paciente. • El catéter se debe extraer y volver a colocar en caso de que sea necesario un volumen alto de anestesico local para iniciar el bloqueo, o bien si resulta incompleto, unilateral o inadecuado. • Dosificación repetida: antes de que el nivel de bloqueo haya retrocedido más de dos dermatomas; se administra de la mitad a dos terceras partes del volumen original del anestésico local. Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education
  • 38. Régimen de dosificación Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education • Después del bolo inicial, suele iniciarse la admon. Lenta y continua por el catéter epidural lumbar para mantener la anestesia quirúrgica, la cual exige la misma atención esmerada que cualquiera otra. • Ritmo de admon. 4 a 15 ml/h (0.06 a 0.25 ml x minuto)
  • 39. AL Hadzic, A. (2010).Tratado de anestesia regional ymanejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education Gropper, M.A., Eriksson, L. I., Fleisher, L.A., Cohen, N. H., Wiener-Kronish, J.P.,&Leslie, K. (2019). Miller’ s Anesthesia, 2-Volume Set. Elsevier.
  • 40. Anestésicos locales Hilal-Dandan, R., Knollman, B., & Brunton, L. (2017). Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition. McGraw-Hill Education / Medical.
  • 41. A.L. Potencia pKa Inicio Duracion en horas Dosis tóxicas (3) (mg/kg) S.A. Epidural Infiltración “no pasar” CyS P. Sola C/Epi 2-ClProcaina 1 9.1 rapido 0.5-1 (1) 1-1.5 (2) 1000 mg 11 14 Cocaina 2 rapido N/R 0.5-2 200 mg 1.5-3 N/r Procaina 1 8.9 rapido 0.5-1.5 (1) 0.5-1.5 (2) 0.5-1 (1) 800 mg 8 14 Tetracaina 8 8.6 lento 1-(4-6) (1) 3-5 (2) 6 (1) 100 mg 1-1.5 2.5 Bupivacaina 8 8.1 medio 1.5-2.5 3-4 (2) 4-12 175/225 mg 2.5 3 Etidocaina 6 7.7 rapido N/R 2.5-3.5 (2) 3-12 400 mg 6 8 Lidocaina 2 7.9 rapido 1-1.5 2-3 (2) 1-3 (1) 350/500 mg 4.5 7 Mepivacaina 2 7.6 medio N/R 2-3.5 (2) 2-3 350/500 mg 4 7 Prilocaina 2 8.0 rapido 1-3 (2) 1.5-3 (1) 600 mg 6 9
  • 42. Activación del bloqueo epidural torácico – manejo intraoperatorio • Alivia major el dolor con menos efectos secundarios que otro metodos de uso frecuente. Cuando se combina con A.G. Previene reflejos vagales y dolor por tracción en el diafragma. • Colocación y activación similares a las del bloqueo epidural lumbar (modificaciones leves) Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHillEducation
  • 43. • El bloqueo epidural es más intenso en el sitio de inserición, de modo que la punta del catéter debe colocarse a la mitad de la incisión. • Por arriba de T8, se logra la mejor analgesia segmentaria. • Acceso torácico en la línea media presenta más falsa perdida de la resistencia, se prefiere el acceso paramediano. • El angulo de las apófisis hace difícil acceso, a través de la línea media. Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education Activación del bloqueo epidural torácico – manejo intraoperatorio
  • 44. • 1. Se aspira para detectar sangre o LCR • 2. Dosis de prueba de 3 ml de lidocaína al 1.5% c/adrenalina 1:200k para: a) Excluir que el catéter este en posición intravascular b) Proporcionar una banda de anestesia antes de inducir A.G. c) Si no se observa anestesia, volver a colocar catéter d) Paciente apenas sedado (necesario) para alertar al dr. Acerca de parestesias Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education Activación del bloqueo epidural torácico – manejo intraoperatorio
  • 45. Dosificación del catéter epidural torácico Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education • Posterior a aspiración y dosis de prueba con resultados negativos: 1. Administrar dosis inicial de 3 a 6 ml de BPV al 0:125 a 0.25% ó de RPVC al 0.1 a 0.2%, diluida con o sin morfina sin conservador (1 a 2 mg), Seguida de 3 ml de BPV al 0.25% a 0.5%, cada 30 min.
  • 46. Régimen alternativo: Dosificación de C.E.T. Hadzic, A. (2010). Tratado de anestesia regional y manejo del dolor agudo (Ed. 9). México. McGrawHill Education • Se administra una dosis de saturación de 3 a 6 ml de BPV 0.125% o RPVC 0.1 a 0.2% con un opioide (fentanilo, 2 mcg/ml o hidromorfona, 20 mcg/ml) cuando menos durante 30 min, según se tolere, antes del final del caso. • Seinicia una administración lenta de BPV al 0.0625% o RPV al 0.1% con fentanilo o hidromorfona a 3 a 5 ml/h antes de que el paciente salga del Qx