Mecanismos      de transporte                                             Ionización                            Factores  ...
Componentes de una                                          membrana         Lípidos                                      ...
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MECANISMOS DE TRANSFERENCIA A TRAVES DE LA                 MEMBRANA05/03/2013                                    5
MECANISMOS PASIVOS                               (SIN GASTO DE ENERGÍA)                                                Es...
Difusión Facilitada Sin gasto de energía. Usa transportadores de membrana que  son: saturables, desplazables y  vulnerab...
MECANISMOS DE TRANSPORTE ACTIVO                      (CON GASTO ENERGÉTICO)Se hace contragradiente.El fármaco puede serhid...
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FACTORES QUE DETERMINAN LA       ABSORCIÓN DE FÁRMACOS  Velocidad de disolución del fármaco  pH del medio  Solubilidad ...
absorciónFactores que modifican la absorción: Solubilidad: la absorción del fármaco en más rápida cuando está en solución...
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IonizaciónNO IONIZADO ---------- liposoluble -------- MuyDifusible --------- Mayor absorciónIONIZADO --------------- hidro...
FARMACOS - MECANISMOS PASIVOS                  (SIN GASTO DE ENERGÍA)Depende del tamaño de las moléculas, y puede realizar...
 Fármacos ácidos ----------------- se disocian en un medio básico.  Fármacos básicos ---------------- se disocian en un ...
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ABSORCIÓN DE DROGAS POR EL                            TUBO DIGESTIVO• El proceso de absorción comprende la  penetración de...
CARACTERÍSTICASEl sujeto está consciente.Ha de producirse de formavoluntaria.No se puede producir cuandoexisten vómitos.El...
ABSORCION EN BOCA El pH de la boca facilita la  difusión pasiva de numerosos  fármacos. El fármaco llega al  organismo h...
ABSORCIÓN EN ESTOMAGO Una vez en el estómago, se somete a las  características de los jugos del mismo, que por  su acidez...
ABSORCIÓN INTESTINALCuando llega al intestino delgado  cambia el pH y se favorece  bastante la absorción.No obstante, en l...
ABSORCIÓN INTESTINALEl intestino: Tiene un epitelio absorbente Gran vascularización Extensa área No tiene un pH tan ex...
ABSORCIÓN POR VÍA RECTAL Consiste en la colocación del medicamento (supositorios) en el interior del recto, El proceso de ...
CARACTERÍSTICAS VÍA RECTAL La administración por vía  rectal ,es una de las menos  fiable. Se utiliza esta vía, cuando l...
ABSORCION POR VIA RECTAL             Ventajas             Desventajas  La absorción es más         La absorción es irreg...
Video05/03/2013           26
Caso Clínico05/03/2013                  27
Caso clínico05/03/2013              28
Toxicidad Ocular por Tamoxifeno             Dr. Rafael Trujillo Vílchez, Publicado                          16/06/2008    ...
Paciente Paciente de 40 años de edad diagnosticada de un Carcinoma de  mama , tratada con cuadrantectomía y vaciamiento a...
Evolución de caso Se realiza una primera revisión clínica con  mamografía y analítica general a los 6 meses, estando  la ...
Diagnostico El fondo de ojo mostró alteraciones retinianas Se diagnostico maculopatía causada por el tamoxifeno. Se dec...
Discusión El cáncer de mama en mujeres premenopáusicas y postmenopáusicas se  trata con agentes antiestrogénico del tipo ...
Discusión El mecanismo exacto de toxicidad ocular por tamoxifeno es  desconocido; podemos decir que tiene una estructura ...
Articulo05/03/2013              35
Articulo05/03/2013          36
PRINCIPIO DE EQUILIBRIO DEL  SISTEMA DE INTERACCIONES ENTRE             FÁRMACOS.              The New England of Medicine...
RESUMEN  Un estudio sistemático del tema por Bollenbach y sus colegas , habían     observado una interacción inusual de s...
Observaciones  Los especialistas del cáncer puede descubrir situaciones en     las que el individuo acción de dos o más d...
Conclusiones  Un principio general pueden estar surgiendo con   respecto al efecto que las interacciones de drogas,   tie...
Para tener en cuenta Nunca se deben utilizar simultáneamente medicamentos que estén  contraindicados . Algunas combinaci...
Fin05/03/2013         42
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  1. 1. Mecanismos de transporte Ionización Factores de la absorción Sitios de Sitios de Absorción AbsorciónMembranaPlasmática Absorción del medicamento Componentes de membrana en el organismo Caso 05/03/2013 2
  2. 2. Componentes de una membrana Lípidos Proteínas•Lípidos polares •Proteínas Receptor: •Proteínas Enzimas: •Proteínas Bomba: • Fosfolípidoss • Receptores • Fosfolipasa A2, • de cloruros, • Fosfatidiletanola colinérgicos, • COX 1, • de Na+ K+ mina • Receptores • COX 2, • ATP asa, • Fosfatidilcolina adrenérgicos • Adenilciclasa, • de yoduros, • Fosfatidilserina , • Acetilcolinesterasa • Ca++ ATPasa, • Esfingolípidos • Receptores , • de • Esfingomielina muscarínico • N catecolaminas, • Cerebrósidos s, Acetiltranferasas, • Otras. • Gangliósidos • Receptores • Metiltransferasas • nicotínicos, • COMT, •Proteínas Canal:•Lípidos no polares • Receptores • MAO,• histaminérgi • Dopadecarboxilas • Canales de • Triglicéridos cos, a, Ca++, • Colesterol • Receptores • Tirosinhidroxilasa, • Canales de Na+, serotoninérgi • Otras. • Otros cos, • Otros. 05/03/2013 3
  3. 3. Siguiente tema05/03/2013 4
  4. 4. MECANISMOS DE TRANSFERENCIA A TRAVES DE LA MEMBRANA05/03/2013 5
  5. 5. MECANISMOS PASIVOS (SIN GASTO DE ENERGÍA)  Es el mecanismo empleadoDifusión Simple: por el 80% de los fármacos para atravesar la membrana. Sin gasto energético. Sigue un C. Debe ser un fármaco liposoluble. No debe estar ionizado (el fármaco). PM 1000 . PM: peso molecular. : Dalton (unidad de peso molecular ). 05/03/2013 6
  6. 6. Difusión Facilitada Sin gasto de energía. Usa transportadores de membrana que son: saturables, desplazables y vulnerables. El fármaco es absorbido a una velocidad mayor. Aquí, las acciones tóxicas no dependen de la cantidad de fármaco administrado, sino de la DISPONIBILIDAD ó SATURACIÓN de los transportadores, y de la competencia de sustancias por el uso de los mismos. 05/03/2013 7
  7. 7. MECANISMOS DE TRANSPORTE ACTIVO (CON GASTO ENERGÉTICO)Se hace contragradiente.El fármaco puede serhidrosoluble o puedeestar ionizado.PM 1000 .Es saturable,desplazable yvulnerable.05/03/2013 8
  8. 8. Siguiente tema05/03/2013 9
  9. 9. FACTORES QUE DETERMINAN LA ABSORCIÓN DE FÁRMACOS  Velocidad de disolución del fármaco  pH del medio  Solubilidad  Concentración del fármaco  superficie de absorción  Vía de administración05/03/2013 10
  10. 10. absorciónFactores que modifican la absorción: Solubilidad: la absorción del fármaco en más rápida cuando está en solución acuosa con respecto a si está en solución oleosa, y, a su vez, ambas son más rápidas que la que presentaría en forma sólida. Cinética de disolución de la forma farmacéutica del medicamento. De la misma depende la velocidad y la magnitud de la absorción del principio activo. Concentración del fármaco: a mayor concentración, mayor absorción. Circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación, mayor absorción. Superficie de absorción: a mayor superficie, mayor absorción. 05/03/2013 11
  11. 11. Siguiente tema05/03/2013 12
  12. 12. IonizaciónNO IONIZADO ---------- liposoluble -------- MuyDifusible --------- Mayor absorciónIONIZADO --------------- hidrosoluble ------ PocoDifusible --------- Menor absorción05/03/2013 13
  13. 13. FARMACOS - MECANISMOS PASIVOS (SIN GASTO DE ENERGÍA)Depende del tamaño de las moléculas, y puede realizarse a través de la bicapalipídica de la membrana o a través de los poros acuosos constituidos por lasproteínas insertas en la misma. Las sustancias no ionizadas tienen mayorfacilidad.El fármaco que usa este mecanismo se absorbe hasta que las concentracionesse equilibren.El fármaco de mayor PM no puede llegar en concentraciones suficientes, nopuede interactuar con los componentes de la membrana ni atravesarla, por ellono podrá modificar las funciones ni ejercer cambios a nivel intracelular.La hidro- o la liposolubilidad es importante, las sustancias insolubles enlípidos y en agua son inertes farmacologicamente.Los fármacos son electrolitos, y se comportan como ácidos débiles o basesdébiles, es decir, pueden disociarse en iones (+) ó (-), lo que determina sucomportamiento cinético. La membrana rechaza fármacos con carga (+) por lapresencia de cargas similares en su parte externa (extracelular).05/03/2013 14
  14. 14.  Fármacos ácidos ----------------- se disocian en un medio básico.  Fármacos básicos ---------------- se disocian en un medio ácido.  Al disociarse (ionizarse), un fármaco se torna hidrosoluble.05/03/2013 15
  15. 15. Siguiente tema05/03/2013 16
  16. 16. ABSORCIÓN DE DROGAS POR EL TUBO DIGESTIVO• El proceso de absorción comprende la penetración de los fármacos en el organismo.• En la vía digestiva la absorción se realiza a través de la mucosa de todo el tubo digestivo: oral, gástrica e intestinal (tanto intestino delgado como intestino grueso). 05/03/2013 17
  17. 17. CARACTERÍSTICASEl sujeto está consciente.Ha de producirse de formavoluntaria.No se puede producir cuandoexisten vómitos.El fármaco no puede ser irritantepara la mucosa digestiva.El fármaco se va a absorber bien sies ácido en el estómago y si esbásico en el intestino delgado.05/03/2013 18
  18. 18. ABSORCION EN BOCA El pH de la boca facilita la difusión pasiva de numerosos fármacos. El fármaco llega al organismo habitualmente después de la deglución. La absorción se produce en los capilares de la cara inferior de la lengua. 05/03/2013 19
  19. 19. ABSORCIÓN EN ESTOMAGO Una vez en el estómago, se somete a las características de los jugos del mismo, que por su acidez favorece mucho la ionización del fármaco, lo que hace que la absorción sea difícil. En la mucosa gástrica se absorben bien fármacos liposolubles o ácidos débiles, como el etanol y aspirina (acido acetilsalicílico), absorbiéndose por difusión simple. Existen otras drogas por su carácter acido o básico irritan al estomago, Otras veces el pH es tan acido que destruye algunas drogas, por lo que se necesita cubrirlas con cubiertas entéricas que se disuelven en medio básico como el del intestino. 05/03/2013 20
  20. 20. ABSORCIÓN INTESTINALCuando llega al intestino delgado cambia el pH y se favorece bastante la absorción.No obstante, en la mucosa intestinal hay numerosos mecanismos para realizar procesos de absorción en contra de gradiente, aunque difícilmente se logran niveles plasmáticos suficientes para que sean efectivos. 05/03/2013 21
  21. 21. ABSORCIÓN INTESTINALEl intestino: Tiene un epitelio absorbente Gran vascularización Extensa área No tiene un pH tan extremo como el del estomagoResultado: permite la absorción de drogas tanto acidas como básicas.El tiempo de transito intestinal interviene en la absorción, ya que si es muy corto, la droga se elimina y no se absorbe. 05/03/2013 22
  22. 22. ABSORCIÓN POR VÍA RECTAL Consiste en la colocación del medicamento (supositorios) en el interior del recto, El proceso de absorción se realiza rápidamente por la gran vascularización que existe en esta zona y se evita parcialmente el efecto del primer paso porque las venas hemorroidales drenan directamente hacia la vena cava inferior. Extremo cónico05/03/2013 23
  23. 23. CARACTERÍSTICAS VÍA RECTAL La administración por vía rectal ,es una de las menos fiable. Se utiliza esta vía, cuando la vía oral esta contraindicada. Los medicamentos mas utilizados por esta vía son antipiréticos, sedantes y analgésicos. 05/03/2013 24
  24. 24. ABSORCION POR VIA RECTAL Ventajas Desventajas  La absorción es más  La absorción es irregular rápida que por la vía e incompleta. oral. ( heces y bacterias)  útil en pacientes que no  Se dificulta o impide su pueden deglutir, en utilización en casos de vómitos intensos, fisura anal o pacientes inconscientes. hemorroides inflamadas.05/03/2013 25
  25. 25. Video05/03/2013 26
  26. 26. Caso Clínico05/03/2013 27
  27. 27. Caso clínico05/03/2013 28
  28. 28. Toxicidad Ocular por Tamoxifeno Dr. Rafael Trujillo Vílchez, Publicado 16/06/2008 Área de Oncología Hospital Costa del Sol. Autovía A-7 Km 187. 29603 Marbella. Málaga. España.05/03/2013 29
  29. 29. Paciente Paciente de 40 años de edad diagnosticada de un Carcinoma de mama , tratada con cuadrantectomía y vaciamiento axilar, el resultado de la anatomía patológica resultó con afectación metastásica en dos ganglios linfáticos axilares, tamaño del tumor 2 cm, c-erb-2 negativo, receptores de estrógeno positivos en un 90% y progesterona en un 80%. Se decidió tratamiento con esquema de quimioterapia; AC x 4 ciclos, seguido de Taxotere x 4 ciclos, posteriormente recibió radioterapia local, y finalmente se pautó Tamoxifeno 20 mg al día, citándose a la paciente a los 6 meses para revisión.05/03/2013 30
  30. 30. Evolución de caso Se realiza una primera revisión clínica con mamografía y analítica general a los 6 meses, estando la paciente bien y libre de enfermedad, citándose para una nueva revisión a los 6 meses. Adelanta la cita a los 3 meses por dificultad visual, remitiéndose al Servicio de Oftalmología, que realiza la siguiente exploraciones: test de visión central macular con rejilla de Amsler, test de visión de colores, tonometría, estudio con lámpara de hendidura y fondo de ojo, se objetiva 20/70 y 20/40 de agudeza visual con corrección. 05/03/2013 31
  31. 31. Diagnostico El fondo de ojo mostró alteraciones retinianas Se diagnostico maculopatía causada por el tamoxifeno. Se decidió suspender el tratamiento con tamoxifeno, sustituyéndose por agonista GhLRH tipo goserelina, ya que la paciente mantenía menstruaciones regulares a pesar de tamoxifeno. 05/03/2013 32
  32. 32. Discusión El cáncer de mama en mujeres premenopáusicas y postmenopáusicas se trata con agentes antiestrogénico del tipo del tamoxifeno, observándose que a dosis bajas de 20 mg y con controles seriados, las repercusiones oculares pueden ser poco frecuentes y con poca trascendencia clínica. El Tamoxifeno es un agente antiestrogénico que compite con los receptores de estrógenos del núcleo de las células, bloqueando así la acción de los estrógenos en los tejidos. Está recomendado como tratamiento de elección en mujeres premenopáusicas y postmenopáusicas con concentraciones de receptores hormonales positivos. Entre los primeros aspectos a tener en cuenta en éste tipo de tratamiento, está la dosis utilizada. Los estudios demuestran que hay una disminución del número de muertes y del número de recurrencias con el uso de dosis de 20 mg/día, recomendándose que se mantenga el tratamiento durante cinco años. 05/03/2013 33
  33. 33. Discusión El mecanismo exacto de toxicidad ocular por tamoxifeno es desconocido; podemos decir que tiene una estructura similar a otras drogas de conocida toxicidad ocular como la imipramina, amiodarona y cloroquina. Estas drogas al poseer uniones polares y apolares con lípidos que no son metabolizados, se acumulan en los complejos intracelulares de los lisosomas. La toxicidad ocular secundaria al uso de Tamoxifeno la describió por primera vez en 1978 Kauser Kupfer y Lippman ME, que encontraron las siguientes patologías oculares:  Disminución de la agudeza visual.  Edema Macular  Opacidades corneales  Opacidades refringentes intrarretinianas 05/03/2013 34
  34. 34. Articulo05/03/2013 35
  35. 35. Articulo05/03/2013 36
  36. 36. PRINCIPIO DE EQUILIBRIO DEL SISTEMA DE INTERACCIONES ENTRE FÁRMACOS. The New England of Medicine 8 de Abril del 2010 Joao B. Xavier y Chris Sander05/03/2013 37
  37. 37. RESUMEN  Un estudio sistemático del tema por Bollenbach y sus colegas , habían observado una interacción inusual de supresión, mientras trataban los efectos con combinaciones de dos fármacos en el crecimiento de Escherichia coli. Escherichia coli. Bacteria que se encuentra generalmente en los intestinos animales, y por ende en las aguas negras. Puede causar infecciones intestinales y extra-intestinales generalmente severas  El efecto de los antibióticos anti crecimiento de una clase de ADN-síntesis inhibidores se revirtió parcialmente cuando se combina con medicamentos de una segunda clase, los inhibidores de la síntesis de proteínas.  Esta observación sugirió una hipótesis mecanicista, en términos de asignación de recursos y las condiciones óptimas para el crecimiento, que en el más reciente estudio que modela matemáticamente y probado con una serie de experimentos cuantitativos, utilizando las perturbaciones de drogas y la genética.05/03/2013 38
  38. 38. Observaciones  Los especialistas del cáncer puede descubrir situaciones en las que el individuo acción de dos o más drogas perturba el equilibrio en la celula de forma complementaria, de modo que su combinación restablece el equilibrio.  El estudio de Bollenbach sugiere que otros aspectos de la interacción de drogas merecen ser estudiadas, al igual que sus anteriores trabajos que indica que las combinaciones de drogas antagónicas puede reducir la selección de resistencia a los medicamentos por lo tanto puede ser ventajoso cuando la aparición de resistencia es una gran amenaza.05/03/2013 39
  39. 39. Conclusiones  Un principio general pueden estar surgiendo con respecto al efecto que las interacciones de drogas, tienen en los equilibrios globales en la fisiología celular. La aplicación de este principio puede guiarnos tanto en evitar la inesperada compensación de los efectos de las drogas y en el diseño de combinaciones sinérgicas más poderosa para tratar una serie de enfermedades de origen microbiológico, infecciones y cáncer.05/03/2013 40
  40. 40. Para tener en cuenta Nunca se deben utilizar simultáneamente medicamentos que estén contraindicados . Algunas combinaciones deben evitarse siempre que se pueda. Los fármacos se pueden administrar conjuntamente cuando los parámetros del paciente se vigilan de cerca . Existen algunos fármacos que no tienen precauciones claras de interacciones.  El médico debe valorar si la combinación en apropiada y tomar las precauciones necesarias en casos especiales. 05/03/2013 41
  41. 41. Fin05/03/2013 42
  42. 42. GRACIAS05/03/2013 43

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