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Diuréticos

  1. 1. DIURÉTICOS Dr. Marco A. Cedillo Garcia
  2. 2. Diuréticos • Son inhibidores del transporte de iones, que  la reabsorción de sodio Na+ y Cl- en diferentes sitios de la nefrona •  el volumen urinario, y modifican el pH y la composición iónica de orina y sangre • Son drogas con capacidad de incrementar el volumen de orina o la diuresis y disminuir el líquido excesivo del espacio extracelular. • Usos terapéuticos adicionales: en la HAS, en el glaucoma y paradójicamente algunos son capaces de disminuir la diuresis o el volumen de orina en la diabetes insípida.
  3. 3. Diuréticos. Clasificación Tiazidas: hidroclorotiazida, clortalidona Diuréticos de asa: furosemida, bumetanida Ahorradores de potasio: amilorida Antagonistas de la aldosterona: espironolactona (también ahorrador de K) Osmóticos: manitol Inhibidores de la anhidrasa carbónica: acetazolamida
  4. 4. Función renal • Excreción de productos de desecho: urea, ácido úrico, creatinina. • Regulación del contenido de NaCl y electrolitos y volumen de líquido extracelular (homeostasis) • Intervención en el equilibrio ácido-base • Proceso implicados en la excreción renal: filtración glomerular; secreción tubular; reabsorción tubular.
  5. 5. Fisiología renal y diuréticos
  6. 6. DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO Espirinolactona Amilorida
  7. 7. Diuréticos ahorradores de potasio •Son diuréticos débiles y reducen la excreción de K y aumentan la excreción de sodio en el túbulo distal.
  8. 8. MECANISMO DEACCIÓN  Antagonista competitivo de la Aldosterona enTD yTC.  No requieren alcanzar la luz tubular para ejercer su acción. FARMACOCINÉTICA  Administración: oral.  Alto metabolismo de primer paso por el hígado. Metabolito activo.  Alta unión a proteínas plasmáticas.  Eliminados por orina. AHORRADORES DE POTASIO
  9. 9. Espirinolactona • Antagonista de aldosterona, compite por los receptores citoplásmicos en túbulos renales • Se excretan grandes cantidades de Na y H2O, reteniéndose K.
  10. 10. Espirinolactona • Edema refractario en la ICC; adyuvante a un IECA y un diurético en la ICC grave; Sx nefrótico; cirrosis hepática con ascitis y edema; ascitis asociada a neoplasia; hiperaldosteronismo primario Indicaciones • Gestación; lactancia; hiperpotasemia; hiponatremia; alteración renal grave; enfermedad de AddisonContraindicaciones • V igilancia del BUN en sangre y electrolitos en plasma (retire en caso de hiperpotasemia); edad avanzada (reducir la dosis); DM 2; alteración renal; alteración hepática. Precauciones
  11. 11. Espirinolactona: Posología • V.O. ADULTOS 100-200 mg día, se aumentan si a 400 mg al día en edema resistente; dosis de mantenimiento habitual 75-200 mg al día. • NIÑOS inicialmente de 1.5- 3 mg/kg al día distribuidos en varias tomas Edema • V.O. ADULTOS, para Dx 400 mg al día durante 3-4 sem.;Tx preoperatorio, 100-400 mg al día; si no es adecuado en cirugía, dosis mínima eficaz para mantenimiento a largo plazo Hiperaldosteronismo primario • V.O. ADULTOS dosis habitual 25 mg al día Adyuvante en la insuficiencia cardíaca grave • V.O. ADULTOS dosis de 50-100 mg al dia. Hipertensión Arterial Esencial
  12. 12. Espirinolactona Efectos adversos Hiperpotasemia, hiponatremia, acidosis hiperclorémica, deshidratación; aumento transitorio del nitrógeno ureico en sangre; diarrea; ginecomastia, irregularidades menstruales, hirsutismo, voz grave, ataxia, fiebre, hepatotoxicidad FORMA FARMACÉUTICAY FORMULACIÓN: CadaTABLETA contiene: Espirinolactona 25 y 100 mg
  13. 13. Amilorida • Es un fármaco ahorrador de K que posee unos efectos diuréticos, natriuréticos y antihipertensivos relativamente débiles. • No es un antagonista de la aldosterona y, por tanto, sus efectos son vistos en ausencia de esta hormona. • Comienza a actuar, por lo general, entre las 2 y las 4 horas siguientes a su administración. Los niveles plasmáticos máximos se obtienen a las 3-4 horas y la semi-vida plasmática oscila entre 6 y 9 horas.
  14. 14. MECANISMO DE ACCIÓN Bloquean los canales de Na+ en la membrana luminal de losTD yTC. FARMACOCINÉTICA  Administración: oral.  Alta unión a proteínas plasmáticas.  Alto metabolismo hepático. Metabolito activo.  Eliminación renal. AMILORIDEYTRIAMTERENO
  15. 15. Amilorida • Edema de origen cardiaco, HAS y cirrosis hepática con ascitis.Indicaciones • Hiperpotasemia, disfunción renal, sensibilidad conocida al medicamento. Anuria, embarazo y lactancia. Contraindicaciones • DM2, Acidosis metabolica o respiratoria, hiperkalemia, desequilibrio hidroelectrolítico, BUN aumentada, Gota . Precauciones
  16. 16. Amilorida: Posología • V.O. ADULTOS la dosificación de 50/5 mg o 100/10 mg al día. Las dosis pueden aumentarse en caso necesario, pero no debe excederse la dosificación de 200/20 mg al día. Edema de Origen Cardiaco • V.O. ADULTOS, la dosis usual es de 50/5 mg o 100/10 mg al día. Cirrosis Hepatica con ascitis • V.O. ADULTOS dosis de amilorida/hidroclorotiazida (50/5 mg una vez al día). Hipertensión Arterial Esencial
  17. 17. Amilorida Efectos adversos Hiperpotasemia, hiponatremia, acidosis hiperclorémica, deshidratación; aumento transitorio del nitrógeno ureico en sangre; ataxia, hepatotoxicidad
  18. 18. DIURÉTICOS DE ASA Furosemide
  19. 19. Diuréticos de Asa 1. Inhibidores potentes del cotransportador Na+/K+/2Cl- • ↑ excreción de Na+/K+/Cl- 2. Inducen síntesis de prostaglandinas: •   la capacitancia venosa sistémica y el flujo sanguíneo renal
  20. 20. Diuréticos de Asa • Son los más potentes y rápidos. • La furosemida porV.O. produce diuresis en los 30-60 min de la administración, con el efecto diurético máximo en 1-2 horas. La acción diurética dura 4-6 horas. • La furosemida I.V. produce diuresis a los 5 minutos, con el efecto diurético máximo en 20-60 min. • Son útiles sobre todo en situaciones en las que es necesaria una diuresis eficaz y rápida
  21. 21. Furosemida • Oliguria secundaria a insuficiencia renal. edema de origen cardiaco, hepático o renal, edema pulmonar por IC izquierda descompensada, hipercalcemia, Sx nefrótico. Indicaciones • Insuficiencia renal con anuria; estados precomatosos asociados a cirrosis hepática.Contraindicaciones • Vigilancia de ES (Na y K); hipotensión; edad avanzada (reduzca la dosis); gestación, lactancia; hay que corregir la hipovolemia antes de su administración en la oliguria; alteración renal, alteración, HBP. Precauciones
  22. 22. Furosemida: Posología • V.O. ADULTOS inicialmente 40 mg al día en pauta ascendente; mantenimiento, 20-40 mg al día; se puede aumentar a 80 mg al día o más en caso de edema resistente. • NIÑOS 1-3 mg/kg al día (máximo 40 mg al día) Edema • I.V. lenta ADULTOS 2050 mg, si es necesario se aumenta con incrementos de 20 mg cada 2 horas; si la dosis única eficaz es mayor de 50 mg, considere administrar en infusión intravenosa lenta a una velocidad que no supere los 4 mg/minuto. • NIÑOS 0,5-1,5 mg/kg al día (máximo 20 mg al día) . Edema agudo de pulmón • Por infusión I.V. lenta a una velocidad que no supere los 4 mg/minuto, ADULTOS inicialmente 250 mg durante 1 hora; infusión de 500 mg durante 2 horas después, infusión de 1 g durante 4 horas. Oliguria
  23. 23. Furosemida Efectos adversos Hipopotasemia, hipomagnesemia, hiponatremia, alcalosis hipoclorémica aumento de la excreción de calcio, hipovolemia, depresión de médula, pancreatitis, tinnitus y sordera. Presentacion: Comprimidos, furosemida 40 mg Inyección (Solución para inyección), furosemida 10 mg/ml, ampolla 2 ml
  24. 24. DIURÉTICOSTIAZÍDICOS Acción corta: Hidroclorotiacida Acción Media: Indapamida Acción larga: Clortalidona
  25. 25. MECANISMO DE ACCIÓN • Inhibidores del cotransporte Na+Cl+ en la porción cortical de la rama ascendente gruesa de Henle y en elTCD. Sitio de acción en la luz tubular. eficacia moderada. DIURÉTICOSTIAZÍDICOS
  26. 26. DiuréticosTiazídicos • Inhiben al cotransportador Na+/Cl- del túbulo c. distal • ↓ reabsorción de Na+ • ↑ excreción de Na+ y Cl- • Pérdida de K+ • Excreción de orina hiperosmolar • ↓ volumen sanguíneo
  27. 27. Hidroclorotiacida • Edema; diabetes insípida; IC, Sx nefrótico con edema, HipertensiónArterial.Indicaciones • Alteración renal o hepática grave; hiponatremia, hipercalcemia, hipopotasemia refractaria, hiperuricemia sintomática; enfermedad de Addison. Contraindicaciones • Alteración renal, alteración hepática; gestación, lactancia; edad avanzada (reducir la dosis); puede producir hipopotasemia; puede agravar la DM2 y la Gota; puede exacerbar un LES. Precauciones
  28. 28. Hidroclorotiacida: Posología • V.O. , ADULTOS 12,5-25 mg al día • EDAD AVANZADA inicialmente 12,5 mg al día Hipertensión Arterial • V.O, ADULTOS inicialmente 25 mg al día; se aumenta a 50 mg al día si es necesario. • EDAD AVANZADA inicialmente 12,5 mg al día Edema agudo • V.O., ADULTOS hasta 100 mg o bien al día o bien a días alternos (máximo 100 mg al día)Edema Grave
  29. 29. Hidroclorotiacida Efectos adversos Hipopotasemia, hipomagnesemia, hiponatremia, alcalosis hipoclorémica, hipercalcemia; hiperglucemia; hiperuricemia, gota; erupción, fotosensibilidad; dislipemia; pancreatitis, y reacciones de hipersensibilidad; IRA. Presentación: Comprimidos, Hidroclorotiacida 25 mg, 50 m
  30. 30. Clortalidona • Hipertensión Arterial, IC crónica, edema de distinto origen, en IVP crónica, Ascitis por cirrosis hepática, edema en Sx nefrótico, Profilaxis en litos de oxalato de Ca. Indicaciones • Anuria, IR e IH grave, hipopotasemia, hiponatremia e hipercalcemia refractarias, hiperuricemia, hipertensión gestacional, tumores de gran tamaño. Contraindicaciones • Alteración renal, alteración hepática; gestación, lactancia; edad avanzada (reducir la dosis); puede producir hipopotasemia; puede agravar la DM2 y la Gota; puede exacerbar un LES. Precauciones
  31. 31. Clortalidona: Posología • V.O. , ADULTOS 12.5 a 50 mg/dia, inicio de dosis con 12.5 o 25 mg/dia Hipertensión Arterial • V.O, ADULTOS dosis de 25 a 50 mg mg/dia, en casos severos se incrementa hasta 100-200 mg/diaIC • V.O., ADULTOS dosis de 100 mg/dia en corto plazo • Niños: 0.5-1 mg/kg/48 hrs DM 1.7mg/kg/48hrs Edema de origen especifico
  32. 32. Clortalidona Efectos adversos Hipopotasemia, hipomagnesemia, hiponatremia, alcalosis hipoclorémica, hipercalcemia; hiperglucemia; hiperuricemia, gota; erupción, fotosensibilidad; dislipemia; pancreatitis, IRA. Presentación: Comprimidos,Clortalidona 50 mg, 50 m
  33. 33. DIURÉTICOS OSMÓTICOS Manitol
  34. 34. Diuréticos Osmóticos • Filtradas en el glomérulo y no reabsorbidas. • Solo se administran I.V.(no se absorbe vía oral) • Potencia diurética: elevada • Lugar de acción: en segmentos permeables al agua:TP, Rama descendente del asa de Henle;TC • Mecanismo de acción: Aumentan la presión osmótica dentro del túbulo. ↓ reabsorción de agua ⇒aumenta el volumen de orina excretado y algo la de Na+
  35. 35. Manitol • Edema cerebral; presión intraocular elevada (tratamiento de urgencia o antes de la cirugía)Indicaciones • Edema pulmonar; hemorragia intracraneal (excepto durante craneotomía); insuficiencia cardíaca congestiva grave; edema metabólico con fragilidad capilar anormal; deshidratación grave; insuficiencia renal (excepto si la dosis de prueba produce diuresis) Contraindicaciones • Vigilancia del equilibrio hidroelectrolítico; vigilancia de la función renalPrecauciones
  36. 36. Manitol: Posología • Por infusión I.V., en una solución al 20%, infusión de 200 mg/kg durante 3-5 minutos; se repite la dosis de prueba si la diuresis es menor de 30-50 ml/hora; si la respuesta es inadecuada tras una segunda dosis de prueba, hay que reevaluar al paciente Oliguria o función renal es inadecuada • Por infusión intravenosa, infusión de una solución al 20% durante 30-60 minutos, 0,25-2 g/kg. Aumento de la presión intracraneal o intraocular • Por infusión intravenosa, infusión rápida de una solución al 20%, 1 g/kgEdema cerebral
  37. 37. Manitol Efectos adversos Desequilibrio hidroelectrolítico, acidosis; edema pulmonar; escalofríos, fiebre, dolor torácico, mareo, alteraciones visuales; hipertensión; urticaria, reacciones de hipersensibilidad, necrosis cutánea, tromboflebitis.

Notas del editor

  • son los más potentes y rápidamente producen una diuresis intensa dependiente de la dosis de duración relativamente corta. La furosemida por vía oral produce diuresis en los 30-60 minutos de la administración, con el efecto diurético máximo en 1-2 horas. La acción diurética dura 4-6 horas. La furosemida intravenosa produce diuresis a los 5 minutos, con el efecto diurético máximo en 20-60 minutos y diuresis completa en 2 horas.
    Debido a su duración de acción más corta, el riesgo de hipopotasemia puede ser menor con los diuréticos de asa que con los diuréticos tiacídicos; si es preciso, se pueden administrar diuréticos ahorradores de potasio para la prevención de la hipopotasemia. Los diuréticos de asa pueden producir hipovolemia y un uso excesivo puede provocar deshidratación grave con posibilidad de colapso circulatorio. La furosemida puede producir hiperuricemia y precipirar crisis de gota. La administración de furosemida en una inyección o infusión rápida a dosis altas puede producir tinnitus e incluso sordera permanente.
  • Oliguria (tasa de filtrado glomerular inferior a 20 ml/minuto), por infusión intravenosa lenta a una velocidad que no supere los 4 mg/minuto, ADULTOS inicialmente 250 mg durante 1 hora; si la diuresis no es satisfactoria durante la hora después de la primera dosis, infusión de 500 mg durante 2 horas después, si no hay respuesta satisfactoria durante la hora después de la segunda dosis, infusión de 1 g durante 4 horas; si no hay respuesta después de la tercera dosis, probablemente se requiera diálisis NOTA. La dosis se debe diluir en una cantidad adecuada de líquido de infusión, según la hidratación del paciente
  • hipopotasemia, hipomagnesemia, hiponatremia, alcalosis hipoclorémica (para los síntomas de desequilibrio hidroelectrolítico, véanse las notas introductorias), aumento de la excreción de calcio, hipovolemia, hiperglucemia (pero con menor frecuencia que con los diuréticos tiacídicos); aumento transitorio de las concentraciones plasmáticas de colesterol y triglicéridos; con menor frecuencia hiperuricemia y gota; raramente erupción, fotosensibilidad, depresión de médula ósea (retire el tratamiento), pancreatitis (con dosis altas por vía parenteral), tinnitus y sordera (con la administración rápida de dosis altas por vía parenteral y en alteración renal; la sordera puede ser permanente si recibe otros fármacos ototóxicos)
  • Oliguria (tasa de filtrado glomerular inferior a 20 ml/minuto), por infusión intravenosa lenta a una velocidad que no supere los 4 mg/minuto, ADULTOS inicialmente 250 mg durante 1 hora; si la diuresis no es satisfactoria durante la hora después de la primera dosis, infusión de 500 mg durante 2 horas después, si no hay respuesta satisfactoria durante la hora después de la segunda dosis, infusión de 1 g durante 4 horas; si no hay respuesta después de la tercera dosis, probablemente se requiera diálisis NOTA. La dosis se debe diluir en una cantidad adecuada de líquido de infusión, según la hidratación del paciente
  • hipopotasemia, hipomagnesemia, hiponatremia, alcalosis hipoclorémica (para los síntomas de desequilibrio hidroelectrolítico, véanse las notas introductorias), aumento de la excreción de calcio, hipovolemia, hiperglucemia (pero con menor frecuencia que con los diuréticos tiacídicos); aumento transitorio de las concentraciones plasmáticas de colesterol y triglicéridos; con menor frecuencia hiperuricemia y gota; raramente erupción, fotosensibilidad, depresión de médula ósea (retire el tratamiento), pancreatitis (con dosis altas por vía parenteral), tinnitus y sordera (con la administración rápida de dosis altas por vía parenteral y en alteración renal; la sordera puede ser permanente si recibe otros fármacos ototóxicos)
  • Oliguria (tasa de filtrado glomerular inferior a 20 ml/minuto), por infusión intravenosa lenta a una velocidad que no supere los 4 mg/minuto, ADULTOS inicialmente 250 mg durante 1 hora; si la diuresis no es satisfactoria durante la hora después de la primera dosis, infusión de 500 mg durante 2 horas después, si no hay respuesta satisfactoria durante la hora después de la segunda dosis, infusión de 1 g durante 4 horas; si no hay respuesta después de la tercera dosis, probablemente se requiera diálisis NOTA. La dosis se debe diluir en una cantidad adecuada de líquido de infusión, según la hidratación del paciente
  • hipopotasemia, hipomagnesemia, hiponatremia, alcalosis hipoclorémica (para los síntomas de desequilibrio hidroelectrolítico, véanse las notas introductorias), aumento de la excreción de calcio, hipovolemia, hiperglucemia (pero con menor frecuencia que con los diuréticos tiacídicos); aumento transitorio de las concentraciones plasmáticas de colesterol y triglicéridos; con menor frecuencia hiperuricemia y gota; raramente erupción, fotosensibilidad, depresión de médula ósea (retire el tratamiento), pancreatitis (con dosis altas por vía parenteral), tinnitus y sordera (con la administración rápida de dosis altas por vía parenteral y en alteración renal; la sordera puede ser permanente si recibe otros fármacos ototóxicos)
  • Oliguria (tasa de filtrado glomerular inferior a 20 ml/minuto), por infusión intravenosa lenta a una velocidad que no supere los 4 mg/minuto, ADULTOS inicialmente 250 mg durante 1 hora; si la diuresis no es satisfactoria durante la hora después de la primera dosis, infusión de 500 mg durante 2 horas después, si no hay respuesta satisfactoria durante la hora después de la segunda dosis, infusión de 1 g durante 4 horas; si no hay respuesta después de la tercera dosis, probablemente se requiera diálisis NOTA. La dosis se debe diluir en una cantidad adecuada de líquido de infusión, según la hidratación del paciente
  • hipopotasemia, hipomagnesemia, hiponatremia, alcalosis hipoclorémica (para los síntomas de desequilibrio hidroelectrolítico, véanse las notas introductorias), aumento de la excreción de calcio, hipovolemia, hiperglucemia (pero con menor frecuencia que con los diuréticos tiacídicos); aumento transitorio de las concentraciones plasmáticas de colesterol y triglicéridos; con menor frecuencia hiperuricemia y gota; raramente erupción, fotosensibilidad, depresión de médula ósea (retire el tratamiento), pancreatitis (con dosis altas por vía parenteral), tinnitus y sordera (con la administración rápida de dosis altas por vía parenteral y en alteración renal; la sordera puede ser permanente si recibe otros fármacos ototóxicos)

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