1. PRINSIP KERJA OBAT

2. OBAT
Suatu zat yang memberikan
efek terapi pada fungsi
biologis dengan melalui aksi
kimia

4. AKSI OBAT
Agonis (aktifator)
Antagonis (inhibitor)
Target molekul = reseptor
Pada umumya berperan seagai senyawa kimia
antagonist
Produksi zat aktif obat
 alamiah --- hormone
 sintetik

5. farmakodinamik farmakokinetik

6. farmakokinetik
• absorbsi
• distribusi
• Metabolisme
• eksresi
farmakodinamik
• Fisika kimia
• biologi
Efek terapi

7. TARGET KERJA OBAT
farmakodinamik
• Meningkatkan/menghambat fungsi organ
kemoterapetik
• Bekerja pada agen penyakit

8. ABSORPSI
Merupakan proses masuknya obat dari tempat
pemberian ke dalam darah
Tempat pemberian obat : saluran cerna, kulit,
paru, otot dll
Sebagian besar absorpsi secara difusi pasif
Elektrolit lemah
Derajat ionisasi obat tergantung konstanta
ionisasi obat (pKa) dan Ph larutan

9. DIFUSI PASIF
Difusi pasif mengikuti hokum Fick
Hanya bentuk nonion yang mempunyai
kelarutan lemak yang dapat berdigusi.
Bentuk ion tidak dapat berdifusi karena
tidak mempunyai kelarutan lemak

12. Zat zat makanan dan obat yang strukturnya
mirip makanan yang tidaK dapat berdifusi
pasif– transportasi menggunakan transporter
membran

13. JENIS TRANSPORTER OBAT
ABC TRANSPORTER
 Atp binding cassete
 P- glikoprotein
1. untuk kation organic
2. zat netral hidrophobik
BM 200-1800 dalton
 Multidrug resisten protein
 Anion anorganik hodrophobik
 konjugat
UPTAKE OBAT
TRANSPORTER
 OATP/ organic anion
transporting polypeptide
 OAT/ organic anion transporter
 OCT/ organic cation transporter

16. DISTRIBUSI
 Obat akan di ikat oleh protein plasma dengan berbagai ikatan lemah (
ikatan hidrofobik, van der waals, hydrogen dan ionic
 Obat terikat dalam protein plasma di bawa oleh darah ke seluruh tubuh
 Macam protein plasma :
 Albumin -- mengikat asam obat asam, netral, bilirubin dan asam lemak
albumin mempunyai dua tempat ikatan
1. site I ( warfarin site)– mengikat warfarin, fenitoin, asam valproate,
tolbutamid, sulfonamide dan bilirubin
2. Site II ( diazepam site) – mengikat diazepam dan benzodiazepine
lain, asam karboksilat, penisilin dan derivatnya
 -glikoprotein – mengikat obat basa
 CBG (corticosteroid bindng globulin) – khusus mengikat steroid
 SSBG ( sex steroid binding globulin) –khusus mengikat hormone kelamin

17. DISTRIBUSI
 Kompleks obat protein akan terdisosiasi dengan cepat
 Obat bebas akan keluar menuju :
 Tempat kerja obat
 Jaringan tempat depotnya
 Hati ( dimetabolisme)
 Ginjal ( dieksresi)

18. DISTRIBUSI
 Volume distribusi adalah volume obat yang terdistribusi dalam kadar
plasma
 Volume semu yang menggmbarkan luasnya distribusi obat dalam
tubuh.
 Kadar plasma yang tinggi menunjukkan obat terkonsentrasi dalam
darah sehingga volume distribusinya kecik

19. METABOLISME
 Metabolisme obat terutama terjadi di hati– membrane endoplasimic
reticulum ( mikrosom) dan di cytosol
 Tempat metabolism ekstrahepatik : dinding usus, ginjal, paru, darah,
otak, dan kulit juga di lumen kolon ( flora usus)
 Tujuan metabolisme – mengubah obat yang non polar ( larut lemak)
menjadi polar ( larut air) – dieksresi melalui ginjal/ empedu

20. METABOLISME
Fase I
oksidasi
reduksi
hidrolisis
Fase II
konjugasi
Asam glukoronat, asam sulfat, asam asetat

21. METABOLISME
Fase I
Obat --- polar
Inaktif, lebih aktif
Kurang aktif
Fase II
Sangat polar
Tidak aktif

22. EKSRESI
 Organ utama untuk eksresi – ginjal
 Hasil eksresi : obat utuh atau metabolitnya
 Melibatkan prose filtrasi glomerulus, seksresi aktif di tubulus proksimal,
reabsopsi pasif di sepanjang tubulus

23. FAKTOR PENENTU EFEK OBAT
Derajat
AKTIFITAS
PADA SISTEM
YANG SUDAH
ADA
SEBELUMNYA
PENYAKIT
YANG
DIDERITA

25. MEKANISME AKSI
OBAT

26. = Cara bagaimana
obat bekerja
sehingga
menimbulkan efek

29. AKSI OBAT BERDASARKAN SIFAT FISIKA

30. AKSI OBAT BERDASARKAN SIFAT KIMIA

41. HUBUNGAN DOSIS OBAT - RESPON
 Kisaran dosis diperlukan untuk menimbulkan efek obat dengan
intensitas tertentu pada populasi
 ED 50 = dosis terapi median = dosis yang menimbulkan efek terapi
pada 50%individu
 TD 50 = dosis toksis 50%
 LD 50 = dosis letal median – dosis yang menimbulkan kematan pada
50% individu

42. HUBUNGAN DOSIS OBAT - RESPON
 Indeks terapi obat = TD 50 atau LD 50
ED 50 ED 50
Obat ideal menimbulkan efek terapi pada semua pasien tanpa menimbulkan
efek toksik pada seorang pun

44. RESEPTOR
 makromolekul seluler tempat obat terikat sehingga menimbulkan efek.
 Macam reseptor fisiologik
 Reseptor enzim
 Kanal ion
 G protein coupled reseptor / G- PCR
 Reseptor dalam sitoplasma / soluble Dna binding protein

45. KUIS

46.  Apa yang dimaksud dengan kerja dan efek obat
 Sebutkan klasifikasi reseptor
 Jelaskan perbedaan aksi obat pengblok dan modulator kanal ion

48. TUGAS MANDIRI
 1). Interaksi obat dengan reseptoR
 2). parameter interaksi obat dengan reseptor
3). teori hubungan dosis dengan respon
 Fungsi reseptor
 Syarat agonis menimbulkan respon
 Perbedaan inverse agonis dan antagonis
 Perbedaan antagonis kompetitif dan non kompetitif