2. Que son?
los antidiarreicos son medicamentos que ayudan a
quitar la diarrea y se pueden tomar sin receta médica.
3. Diarrea:
Es la presencia de heces acuosas, sueltas y frecuentes.
La diarrea se considera crónica (prolongada) cuando
se ha presentado este tipo de heces sueltas o
frecuentes durante más de 4 semanas.
4. Los mecanismos
fisiopatológicos
Aumento de la motilidad intestinal.
Aumento de la secreción intestinal.
Alteraciones de la absorción
Procesos inflamatorios de la mucosa gastrointestinal.
5. Sólo material fecal
Contener elementos patológicos (sangre o pus)
Puede ir acompañado o no de síntomas concomitantes :
Nauseas y
Vómitos Fiebre
Debilidad
Espasmos
Dolor Abdominal abdominales o perdida
del apetito.
7. Etiología.
Gastroenteritis viral,
La intoxicación alimentaria.
Los medicamentos, especialmente
antibióticos, laxantes que contengan
magnesio y la quimioterapia para el
tratamiento del cáncer, también pueden
causar diarrea.
8. ANTIDIARREICOS
Diarrea osmótica
Hipermotilidad PATOLOGÍA DE LA
DIARREA hipersecreción
Tratamiento: OMS
Na 90 mmol / L
K 20 mmol / L
diarrea secretora
CL 30 mmol / L
Glucosa 11 mmol / L
9. RECEPTORES: DOR(δ-opioid) Y MOR(μ-opioid)
los cuales se encuentran en pared del tubo
digestivo provocando:
1. Alteración de motilidad intestinal
2. Contracción directa de las fibras
musculares
3. Antagonizan el tono inhibidor motor
mediados por neuropéptidos.
4. Inhiben la liberación de Ach en la
uniones neuromusculares de la capa
longitudinal
5. Favorecen la absorción de agua e iones
6. Reducen la actividad secretora
7. Inhiben la acción de prostaglandinas
10. MECANISMO DE ACCION
OPIÓIDES 1
Acción sobre receptores
7 DOR y MOR de la pared del
Inhiben la liberación t. digestivo
De prostaglandinas
Acción periférica y 2
6 Central
Favorecen la absorción de provocan alteración de la
Agua y iones Motilidad GI.
3
Inhiben la lib. De Ach. De la 5 4
Capa muscular longitudinal alteración
De la secreción
contracción de las gástrica
Fibras muscular de la
Capa circular
11. ACCION
FARMACOLOGICA
Incrementan el tono y
Disminuyen la motilidad 1
Del antro gástrico
4
↑ el tono del esfínter anal Provocan retraso en el vacía
↑ la presión de v. biliares OPIOIDES miento gástrico
Y esfínter de oddi
2
↓ la actividad peristáltica
↓ el avance de m. fecal
3
12. Alivio de la diarrea
con medicamentos OTC
"over the counter“ (en el mostrador)
Son productos que se pueden comprar sin tener una
prescripción escrita por un médico.
14. DIFENOXILATO
Difenoxilato de attropina .
También es un derivado de la piperidina.
Es menos effiicaz que la loperamida.
La difenoxina es un metabolliito activo dell
difenoxilato.
A dosis bajas es un antidiarreico eficaz careciendo de
actividad sobre el SNC, mientras que a dosiis alltas
(40-60 mg) produce efectos neurológicos.
15. FARMACOINÉTICA
Absorción buena
Administración V.O
semivida de 12 horas Se esterifica dando
DIFENOXILATO Difenoxina metab. activo
Actúa sobre receptores
MOR
16. REACCIONES
ADVERSAS
Dolor abdominal
Depresión por sobre
Dosis DIFENOXILATO Estreñimiento
Desorientación
17. INDICACIONES
1 2
Tratamiento sintomático
De la diarrea Tabletas de 10 mg
dosis: 10 mg primera
Toma después 5 mg
Cada 6 hrs. v.o
3
18. Presentación:
Dosis Usual:
2 tabletas como dosis inicial,
posteriormente tableta 3 ó 4
veces al día.
19. LOPERAMIDA
Es un derivado butiraminico de piperidina con
actividad sobre el receptor u y es un fármaco
antidiarréico activo por vía oral.
21. LOPERAMIDA
Es un Agonista de δ y μ
Mecanismo de acción:
Inhibe la
Al unirse a los receptores μ peristalsis
Inhibe la
secreción
Al unirse a los receptores δ
GI
22. Farmacocinética.
Vida ½ : 10 hrs.
Vía Oral.
Eliminación: Bilis y Heces.
Orina: Solo el 2 %
Indicaciones:
Control de los síntomas de la
diarrea aguda y crónica.
24. Contradicciones.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la
loperamida
Colitis seudomembranosa
Colitis ulcerosa
Diarrea por intoxicación o por infección,
Menor de seis años, durante la lactancia.
26. Dosis:
Oral. Inicial, 4 mg; después, 2 mg cada 4 a 6 h. La
dosis máxima no debe exceder de 16 mg-día.
Suspender su administración en cuanto las heces
estén formadas.
Oral. De seis a ocho años, 1 mg dos veces al día el
primer día. De nueve a 11 años, 1 a 2 mg dos a tres
veces al día el primer día. Mayores de 12 años, véase
adultos.
En todos los casos, suspender su administración en
cuanto las heces estén formadas o bien en 48 hs si no
hay mejoría en la diarrea. .