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Farmacología delFarmacología del
Aparato RespiratorioAparato Respiratorio
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BRONCODILATADORES YBRONCODILATADORES Y
TERAPIA DEL ASMATERAPIA DEL ASMA
Terapia en aerosolTerapia en aerosol
• CaracterísticasCaracterísticas
– Aplicación tópica de drogasAplicación tópica de dr...
Boca
≈ 90% deglutido
Pulmón
Absorción
alveolar
Hígado
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Sangre
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Terapia en aerosolTerapia en aerosol
• VentajasVentajas
potencialespotenciales
– Efecto rápido yEfecto rápido y
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Terapia en aerosolTerapia en aerosol
• Tipos de aparatosTipos de aparatos
– Nebulización de bajo volumenNebulización de ba...
Terapia en aerosolTerapia en aerosol
• Tipos de drogasTipos de drogas
administradas por esta víaadministradas por esta vía...
Fármacos empleados en la
terapia del asma
• BroncodilatadoresBroncodilatadores
ββ22-agonistas (-agonistas (1ª línea en asm...
BroncodilatadoresBroncodilatadores
•Acción cortaAcción corta
– Albuterol/Albuterol/salbutamolsalbutamol
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• BroncodilataciónBroncodilatación
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• Efectos adversosEfectos adversos
– Alteraciones del sueño, ce...
AnticolinérgicosAnticolinérgicos
• AtropinaAtropina
– Antagonismo de acetilcolina en receptoresAntagonismo de acetilcolina...
AnticolinérgicosAnticolinérgicos
• Amonio cuaternarioAmonio cuaternario
– No se absorbeNo se absorbe
• Mínimos efectos sec...
MetilxantinasMetilxantinas
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– Inhibición de fosfodiesterasaInhibición de fosfodiesterasa
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– CinéticaCinética
• Buena absorción oralBuena absorción oral
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MetilxantinasMetilxantinas
TEOFILINATEOFILINA
• Efectos adversosEfectos adversos
– Nauseas, vomito, diarrea, cefalea, inso...
MetilxantinasMetilxantinas
TEOFILINATEOFILINA
• UsosUsos
– En general no se recomiendaEn general no se recomienda
• Es de ...
Modificadores de losModificadores de los
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• Antagonistas del receptor cys-LT1Antagonistas del rece...
Modificadores de losModificadores de los
leucotrienosleucotrienos
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Modificadores de losModificadores de los
leucotrienosleucotrienos
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Modificadores de losModificadores de los
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AntiinflamatoriosAntiinflamatorios
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AntiinflamatoriosAntiinflamatorios
• Esteroides inhaladosEsteroides inhalados
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• Efectos secundariosEfectos secundarios
– InhaladosInhalados
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Estabilizadores de los mastocitosEstabilizadores de los mastocitos
• Cromolín sódicoCromolín sódico(cromoglicato de sodio)...
Resumen de la terapia del asmaResumen de la terapia del asma
• Asma intermitente leveAsma intermitente leve
– AgonistaAgon...
Nuevos Tratamientos para el ASMANuevos Tratamientos para el ASMA
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Broncodilatadores y terapia del asma

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Broncodilatadores y terapia del asma

  1. 1. Farmacología delFarmacología del Aparato RespiratorioAparato Respiratorio Farmacología delFarmacología del Aparato RespiratorioAparato Respiratorio
  2. 2. BRONCODILATADORES YBRONCODILATADORES Y TERAPIA DEL ASMATERAPIA DEL ASMA
  3. 3. Terapia en aerosolTerapia en aerosol • CaracterísticasCaracterísticas – Aplicación tópica de drogasAplicación tópica de drogas – Tamaño de la partícula es determinanteTamaño de la partícula es determinante – 1010 µµ: boca y orofaringe: boca y orofaringe – Enjuague en esteroidesEnjuague en esteroides – < 0.5< 0.5 µµ: permanece en la suspensión aérea: permanece en la suspensión aérea – 1-1- 55 µµ: tamaño óptimo para depósito en vía: tamaño óptimo para depósito en vía aérea pequeñaaérea pequeña
  4. 4. Boca ≈ 90% deglutido Pulmón Absorción alveolar Hígado Metabolismo de 1er paso inactivación Intestino Absorción Sangre Droga  efecto sistémico + metabolito inactivo
  5. 5. Terapia en aerosolTerapia en aerosol • VentajasVentajas potencialespotenciales – Efecto rápido yEfecto rápido y más potentemás potente – Evita efectosEvita efectos sistémicossistémicos – Evita tractoEvita tracto intestinalintestinal • DesventajasDesventajas – Dificulta cálculo deDificulta cálculo de dosis real que llegadosis real que llega a pulmóna pulmón – Difícil preparaciónDifícil preparación de formulacionesde formulaciones (costo)(costo) – Requiere de técnicaRequiere de técnica por el pacientepor el paciente – Poco cumplimientoPoco cumplimiento
  6. 6. Terapia en aerosolTerapia en aerosol • Tipos de aparatosTipos de aparatos – Nebulización de bajo volumenNebulización de bajo volumen • Toma largo tiempo administrar la dosisToma largo tiempo administrar la dosis • Se requiere diluir el medicamentoSe requiere diluir el medicamento • Requiere altos flujos de aireRequiere altos flujos de aire • Respiración lenta y profundaRespiración lenta y profunda – Inhalador de dosis medidaInhalador de dosis medida • El más usado en terapia ambulatoriaEl más usado en terapia ambulatoria • CFC, solventes y surfactantesCFC, solventes y surfactantes • TécnicaTécnica – AerocámaraAerocámara – Inhalador de polvo secoInhalador de polvo seco
  7. 7. Terapia en aerosolTerapia en aerosol • Tipos de drogasTipos de drogas administradas por esta víaadministradas por esta vía – AntibióticosAntibióticos – BetamiméticosBetamiméticos – EsteroidesEsteroides – PentamidinaPentamidina – Dornasa alfaDornasa alfa – Terapia génicaTerapia génica – Surfactante pulmonarSurfactante pulmonar
  8. 8. Fármacos empleados en la terapia del asma • BroncodilatadoresBroncodilatadores ββ22-agonistas (-agonistas (1ª línea en asma aguda1ª línea en asma aguda)) – AnticolinérgicosAnticolinérgicos – MetilxantinasMetilxantinas • AntiinflamatoriosAntiinflamatorios – Esteroides (Esteroides (1º línea en asma crónica1º línea en asma crónica)) – Modificadores de los leucotrienosModificadores de los leucotrienos • Estabilizadores de los mastocitosEstabilizadores de los mastocitos
  9. 9. BroncodilatadoresBroncodilatadores •Acción cortaAcción corta – Albuterol/Albuterol/salbutamolsalbutamol – FenoterolFenoterol – Los más efectivos en laLos más efectivos en la terapia inhaladora agudaterapia inhaladora aguda – Inicio de acción 1-5 minInicio de acción 1-5 min – Duración de acción 2-6Duración de acción 2-6 horashoras •Acción largaAcción larga –SalmeterolSalmeterol •Duración de acción >12Duración de acción >12 horashoras •Alta lipofilicidadAlta lipofilicidad •Mayor selectividadMayor selectividad ββ22 •Mayor eficacia que teofilinaMayor eficacia que teofilina en el manejo del asmaen el manejo del asma crónicacrónica •Excelente perfil cuando seExcelente perfil cuando se combina con esteroidescombina con esteroides inhaladosinhalados AgonistasAgonistas ββ22
  10. 10. BroncodilatadoresBroncodilatadores AgonistasAgonistas ββ22 • BroncodilataciónBroncodilatación – Relajación de músculo lisoRelajación de músculo liso • Aumento aclaramiento mucociliarAumento aclaramiento mucociliar – Aumento del movimiento ciliarAumento del movimiento ciliar – Disminuyen exudación y edema vía aéreaDisminuyen exudación y edema vía aérea • Corazón y vasculaturaCorazón y vasculatura – A dosis altasA dosis altas • Disminuyen resistencia y producen taquicardiaDisminuyen resistencia y producen taquicardia • Temblor muscularTemblor muscular • Inhibición liberación de mediadores de mastocitosInhibición liberación de mediadores de mastocitos – Inhiben función de múltiples células inflamatoriasInhiben función de múltiples células inflamatorias • DesensibilizaciónDesensibilización – Importancia clínica?Importancia clínica?
  11. 11. BroncodilatadoresBroncodilatadores AgonistasAgonistas ββ22 • InhaladoInhalado – De elecciónDe elección • NebulizadoNebulizado – Casos severosCasos severos – Niños e incapaces de controlar flujo inspiratorioNiños e incapaces de controlar flujo inspiratorio • OralOral – Niños < 5 años; Ancianos; Exacerbación severa donde laNiños < 5 años; Ancianos; Exacerbación severa donde la terapia inhalada puede ser irritanteterapia inhalada puede ser irritante – Efecto de primer pasoEfecto de primer paso • ParenteralParenteral – Alto riesgo de falla respiratoria agudaAlto riesgo de falla respiratoria aguda – AdrenalinaAdrenalina S.C. 0.3 ml de sln 1:1000 c/20 min x 3 dosisS.C. 0.3 ml de sln 1:1000 c/20 min x 3 dosis
  12. 12. BroncodilatadoresBroncodilatadores AgonistasAgonistas ββ22 • Efectos adversosEfectos adversos – Alteraciones del sueño, cefalea, nauseasAlteraciones del sueño, cefalea, nauseas – ArritmiasArritmias – TaquicardiaTaquicardia – Taquifilaxia o toleranciaTaquifilaxia o tolerancia • Presencia continuada del agonistaPresencia continuada del agonista • Mayor para efectos secundariosMayor para efectos secundarios • Disminuye con esteroidesDisminuye con esteroides • Downregulation de receptoresDownregulation de receptores • Infecciones concomitantesInfecciones concomitantes
  13. 13. AnticolinérgicosAnticolinérgicos • AtropinaAtropina – Antagonismo de acetilcolina en receptoresAntagonismo de acetilcolina en receptores muscarínicosmuscarínicos – InespecíficaInespecífica – Múltiples efectos secundariosMúltiples efectos secundarios • Taquicardia, xerostomía, disfagia, retenciónTaquicardia, xerostomía, disfagia, retención urinaria, constipación, midriasisurinaria, constipación, midriasis
  14. 14. AnticolinérgicosAnticolinérgicos • Amonio cuaternarioAmonio cuaternario – No se absorbeNo se absorbe • Mínimos efectos secundariosMínimos efectos secundarios • Inicio de acción lentoInicio de acción lento y de menor intensidad quey de menor intensidad que ββ22-agonistas-agonistas • Eficacia broncodiltadora semejante aEficacia broncodiltadora semejante a ββ22-agonistas-agonistas – > En combinación en exacerbaciones severas> En combinación en exacerbaciones severas – Prolonga duración de acciónProlonga duración de acción • Eficacia variable dependiendo del estado parasimpático delEficacia variable dependiendo del estado parasimpático del pacientepaciente – Evaluación individualEvaluación individual • No taquifilaxia o toleranciaNo taquifilaxia o tolerancia • Principal indicación:Principal indicación: EPOCEPOC • TiotropioTiotropio: mayor duración de acción): mayor duración de acción) • ExacerbacionesExacerbaciones psicógenas del asmapsicógenas del asma Bromuro de IpratropioBromuro de Ipratropio
  15. 15. MetilxantinasMetilxantinas TEOFILINATEOFILINA – Inhibición de fosfodiesterasaInhibición de fosfodiesterasa • BroncodilataciónBroncodilatación • Disminuye infiltrado celular y producción de mediadoresDisminuye infiltrado celular y producción de mediadores de la inflamaciónde la inflamación – Antagonismo de adenosinaAntagonismo de adenosina • DiurésisDiurésis • BroncodilataciónBroncodilatación – Aumento de fuerza y contractilidad diafragmaAumento de fuerza y contractilidad diafragma – Estímulo respiratorio centralEstímulo respiratorio central
  16. 16. MetilxantinasMetilxantinas TEOFILINATEOFILINA – CinéticaCinética • Buena absorción oralBuena absorción oral – Variabilidad inter e intraindividual en preparados deVariabilidad inter e intraindividual en preparados de liberacion sostenidaliberacion sostenida • AminofilinaAminofilina – Sal dietilendiamina de teofilinaSal dietilendiamina de teofilina – Administración parenteralAdministración parenteral • Eliminación por metabolismo hepáticoEliminación por metabolismo hepático – Cigarrillo, fenitoina, anticonceptivos orales aumentaCigarrillo, fenitoina, anticonceptivos orales aumenta el clearanceel clearance – ICC, cirrosis y congestión pulmonar aumentan suICC, cirrosis y congestión pulmonar aumentan su vida mediavida media
  17. 17. MetilxantinasMetilxantinas TEOFILINATEOFILINA • Efectos adversosEfectos adversos – Nauseas, vomito, diarrea, cefalea, insomnioNauseas, vomito, diarrea, cefalea, insomnio – Hipotensión, dolor precordialHipotensión, dolor precordial – Taquicardia, agitaciónTaquicardia, agitación – Arritmias, convulsionesArritmias, convulsiones – Índice terapéutico estrechoÍndice terapéutico estrecho
  18. 18. MetilxantinasMetilxantinas TEOFILINATEOFILINA • UsosUsos – En general no se recomiendaEn general no se recomienda • Es de bajo costoEs de bajo costo – Control crónico del asma severa y persistente,Control crónico del asma severa y persistente, especialmente nocturnaespecialmente nocturna • Salmeterol más efectivoSalmeterol más efectivo – Aminofilina en exacerbaciones agudas en niñosAminofilina en exacerbaciones agudas en niños – Apnea del sueño y prematurosApnea del sueño y prematuros • Es preferible cafeína que no se acumulaEs preferible cafeína que no se acumula – No ha demostrado utilidad en EPOCNo ha demostrado utilidad en EPOC
  19. 19. Modificadores de losModificadores de los leucotrienosleucotrienos • Antagonistas del receptor cys-LT1Antagonistas del receptor cys-LT1 LLeeUKUKotrtieneotrtiene AAntagonintagoniSTST – ZafirZafirlukastlukast (Accolate ®)(Accolate ®) – MonteMontelukastlukast (Singulair(Singulair® MSD)® MSD) – PranPranlukastlukast • Inhibidores de la 5-lipo-oxigenasaInhibidores de la 5-lipo-oxigenasa – Inhiben la formación de Cys-LTs, LTB4 y LTA4.Inhiben la formación de Cys-LTs, LTB4 y LTA4. • ZileutonZileuton – Vida media cortaVida media corta – Requiere monitoreo de enzimas hepáticasRequiere monitoreo de enzimas hepáticas
  20. 20. Modificadores de losModificadores de los leucotrienosleucotrienos •EfectosEfectos –BroncodilataciónBroncodilatación –TeóricamenteTeóricamente ∀↓↓ Edema microvascularEdema microvascular ∀↓↓ Producción de mocoProducción de moco ∀↓↓ Migración célulasMigración células inflamatoriasinflamatorias –Terapia adyuvante en casosTerapia adyuvante en casos moderados a severosmoderados a severos –No proporciona control adecuadoNo proporciona control adecuado como monoterapia en adultoscomo monoterapia en adultos ↓↓ de 50% de las exacerbacionesde 50% de las exacerbaciones con los antagonistascon los antagonistas –Variabilidad en la respuestaVariabilidad en la respuesta clínicaclínica •Responde o no respondeResponde o no responde • Aspectos cinéticosAspectos cinéticos – Todos son de administraciónTodos son de administración oraloral – ZafilukastZafilukast • Metabolismo hepáticoMetabolismo hepático – Tiene metabolito activoTiene metabolito activo • Vida media 10 hVida media 10 h – MontelukastMontelukast • Metabolismo hepáticoMetabolismo hepático • vida media 6 horasvida media 6 horas – ZileutonZileuton • Metabolismo hepáticoMetabolismo hepático • Metabolito activoMetabolito activo • Vida media 2.5 hVida media 2.5 h
  21. 21. Modificadores de losModificadores de los leucotrienosleucotrienos • Aspectos cinéticosAspectos cinéticos – Todos son de administración oralTodos son de administración oral – ZafilukastZafilukast • Metabolismo hepáticoMetabolismo hepático – Tiene metabolito activoTiene metabolito activo • Vida media 10 hVida media 10 h – MontelukastMontelukast • Metabolismo hepáticoMetabolismo hepático • vida media 6 horasvida media 6 horas – ZileutonZileuton • Metabolismo hepáticoMetabolismo hepático • Metabolito activoMetabolito activo • Vida media 2.5 hVida media 2.5 h
  22. 22. Modificadores de losModificadores de los leucotrienosleucotrienos • Efectos adversosEfectos adversos – Eosinofilia sistémica y vasculitisEosinofilia sistémica y vasculitis eosinofílica asociada a disminución de loseosinofílica asociada a disminución de los esteroidesesteroides – Zileuton aumenta enzimas hepáticasZileuton aumenta enzimas hepáticas
  23. 23. AntiinflamatoriosAntiinflamatorios • EsteroidesEsteroides – Disminución infiltrado celular y de citokinasDisminución infiltrado celular y de citokinas – Disminución de leucotrienosDisminución de leucotrienos – Disminución producción moco bronquialDisminución producción moco bronquial – Aumento de receptores betaAumento de receptores beta • Disminuye requerimientos de agonistas de corta acciónDisminuye requerimientos de agonistas de corta acción – Mejoría espirometríaMejoría espirometría – Aumento del tiempo sin síntomasAumento del tiempo sin síntomas – Disminuye despertares nocturnosDisminuye despertares nocturnos
  24. 24. AntiinflamatoriosAntiinflamatorios • Esteroides inhaladosEsteroides inhalados – Aumento del índice terapéuticoAumento del índice terapéutico – Menor incidencia de RAMMenor incidencia de RAM – BeclometasonaBeclometasona – FlunisolidaFlunisolida – > afinidad por el receptor> afinidad por el receptor • BudesonidaBudesonida • FluticasonaFluticasona – De elección en el tratamiento crónico solos o enDe elección en el tratamiento crónico solos o en combinación con uncombinación con un ββ22 agonista de acción prolongadaagonista de acción prolongada • SistémicosSistémicos – Exacerbaciones agudas y asma crónicaExacerbaciones agudas y asma crónica – Cursos cortosCursos cortos
  25. 25. AntiinflamatoriosAntiinflamatorios • Efectos secundariosEfectos secundarios – InhaladosInhalados • irritación local, candidairritación local, candida • disfoníadisfonía • Poco efecto sistémico si se usan a bajasPoco efecto sistémico si se usan a bajas dosisdosis
  26. 26. Estabilizadores de los mastocitosEstabilizadores de los mastocitos • Cromolín sódicoCromolín sódico(cromoglicato de sodio)(Duotec(cromoglicato de sodio)(Duotec®)®) – Útil en el manejo crónico del asma leve aÚtil en el manejo crónico del asma leve a moderadamoderada • Profilaxis del asma inducida por ejercicio, alérgica y enProfilaxis del asma inducida por ejercicio, alérgica y en niñosniños • Mecanismo de acción desconocidoMecanismo de acción desconocido – Inhiben liberación de mediadores del asma desdeInhiben liberación de mediadores del asma desde mastocitosmastocitos – Revierten activación de leucocitosRevierten activación de leucocitos – Suprimen acción quimiotáctica de pépticosSuprimen acción quimiotáctica de pépticos – Inhiben reflejo de la tosInhiben reflejo de la tos – Inhiben tráfico leucocitario en la vía aéreaInhiben tráfico leucocitario en la vía aérea • No se absorbenNo se absorben • Bien toleradosBien tolerados
  27. 27. Resumen de la terapia del asmaResumen de la terapia del asma • Asma intermitente leveAsma intermitente leve – AgonistaAgonista ββ22 inhalado deinhalado de acción corta a necesidadacción corta a necesidad • Asma persistente leveAsma persistente leve – Añadir esteroide inhalado aAñadir esteroide inhalado a dosis bajadosis baja • Asma persistenteAsma persistente moderadamoderada – AgonistaAgonista ββ22 inhalado deinhalado de acción prolongada +acción prolongada + esteroide a dosis bajaesteroide a dosis baja – Esteroide a dosis altaEsteroide a dosis alta – Antagonista deAntagonista de leucotrienos + esteroide aleucotrienos + esteroide a dosis bajadosis baja – Teofilina oral + esteroide aTeofilina oral + esteroide a dosis bajadosis baja • Asma persistenteAsma persistente severasevera – Esteroide a dosis altaEsteroide a dosis alta mas uno omas uno o mas de losmas de los siguiesiguienntestes • AgonistaAgonista ββ22 inhalado ainhalado a dosis altadosis alta • Antagonista deAntagonista de leucotrienosleucotrienos • Teofilina oralTeofilina oral • AgonistaAgonista ββ22 oraloral • EsteroideEsteroide oraloral – Metotrexato, oro oMetotrexato, oro o ciclosporinaciclosporina
  28. 28. Nuevos Tratamientos para el ASMANuevos Tratamientos para el ASMA • Antagonistas deAntagonistas de mediadoresmediadores –Antagonistas LTB4 (LY 29311,Antagonistas LTB4 (LY 29311, SC-53228, CP-105,696,SC-53228, CP-105,696, –Anti-IgEAnti-IgE –AntagonistasAntagonistas IL-8 (SB 225002,IL-8 (SB 225002, CXCR2 antagonist)CXCR2 antagonist) –AntagonistasAntagonistas IL-5IL-5 –Antagonistas receptor IL-4Antagonistas receptor IL-4 –IL-12 recombinante humanIL-12 recombinante human –Inhibidores de TNFInhibidores de TNF –Antioxidantes (análogosAntioxidantes (análogos estables de glutatión)estables de glutatión) •Inhibidores de proteasasInhibidores de proteasas •Antiinflammatory drugsAntiinflammatory drugs –Phosphodiesterase 4 inhibitorsPhosphodiesterase 4 inhibitors (SB 207499, CP-80,633, CDP-(SB 207499, CP-80,633, CDP- 840)840) –Nuclear factor-kB inhibitors (IkBNuclear factor-kB inhibitors (IkB kinase inhibitors, IkB-a gene-kinase inhibitors, IkB-a gene- transfer)transfer) –Adhesion-molecule inhibitorsAdhesion-molecule inhibitors (anti-CD11/CD18, anti–(anti-CD11/CD18, anti– intercellular adhesionintercellular adhesion –molecule 1, E-selectin inhibitors,molecule 1, E-selectin inhibitors, glycoprotein selectin inhibitors)glycoprotein selectin inhibitors) –Interleukin-10Interleukin-10 –p38 Mitogen–activated proteinp38 Mitogen–activated protein kinase inhibitors (SB 203580, SBkinase inhibitors (SB 203580, SB 220025, RWJ 67657)220025, RWJ 67657)

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