1. Castro Morales Alejandra
Hinojosa Gonzales María Fernanda
Medina Pineda Alejandro
Obispo Licea Ruth Minerva
Pérez Flores Arcinueth del Carmen
2. • Es la existencia de crisis convulsivas
recurrentes debidas a un proceso crónico
subyacente.
• La etiología de esta enfermedad es la
existencia de un desequilibrio en la actividad
Inhibitoria y excitatoria de un grupo de
neuronas en el SNC
8. Nombre del fármaco
FENITOÍNA,
CARBAMAZEPINA, ÁCIDO
VALPROICO.
Medicamentos Absorción
Biodisponibilida
d
Fenitoína
Depende de la
formula.
90-100%,
Grupo Farmacológico
Anticonvulsivantes
Mecanismo de acción
Bloqueadores de canales de
Na dependientes de voltaje.
Distribución
Metabolismo Excreción
Unión a proteínas CYP
Renal
Volumen de
Otras
Hepática
distribución
otras
Se distribuye en el
líquido
cefalorraquídeo
(LCR), la saliva, el
semen, la bilis y
los fluidos
gastrointestinales.
Se une
fuertemente a
proteínas
plasmáticas.
0.75 L/kg.
Se excreta
en la bilis
como
metabolito
inactivo, el
cual es
reabsorbido
por el
intestino y
luego
excretado
por la orina.
Parámetros
farmacocinético
s
Cmax
Tmax
Cmax: 3-12
horas
T1/2: 12-36 hrs
9. Medicamentos
Principales y
Eventos adversos
frecuentes eventos en SNC
adversos
Eventos
adversos en Ap.
Cardiovascular.
Eventos adversos en Sist
. GI
Fenitoína
Náusea, vómito,
estreñimiento,
daño hepático.
colapso
cardiovascular
depresión de
la conducción
y fibrilación
ventricular
Estreñimiento
Nistagmo, ataxia,
lenguaje
titubeante,
confusión mental,
vértigo, insomnio,
nerviosismo,
cefaleas.
• Interacciones
• Fenilbutazona y sulfonamidas, ya que pueden
desplazarla del sitio de unión.
10. Carbamazepina
Medicamentos Absorción
Biodisponibilida
d
Distribución
Unión a proteínas
Volumen de
distribución
Carbamazepi 85%, Se absorbe Atraviesa la
na
bien por vía oral. barrera
hematoencefálica,
y se encuentra
presente en
cantidades
significativas en el
líquido
cefalorraquídeo,
bilis, fluidos
duodenales y
saliva.
Tiene una unión a
proteínas del 70%.
1L/Kg
Metabolismo Excreción
CYP
Renal
Otras
Hepática
otras
CYP 3A4
El 72% es
excretado
en la orina y
el 28% en
las heces
Parámetros
farmacocinéticos
Cmax
Tmax
Cmax: 4.5- 12
mg/mil
T1/2: 8-12 horas
Tmax: 6-8 horas.
11. Medicamentos
Carbamazepina
Principales y
frecuentes eventos
adversos
Mareos, somnolencia,
ataxia y
náuseas/vómitos.
Eventos adversos en SNC Eventos adversos
en Ap.
Cardiovascular.
Vértigo, somnolencia,
Insuficiencia
trastornos en la
cardiaca
coordinación, confusión, con-ges--ti-va,
cefalea, fatiga, visión
agravamiento de la
borrosa, alucinaciones
hipertensión,
visuales, diplopía
hipotensión,
pasajera, trastornos
sínco-pe y colapso,
oculomotores, nistagmo, agravamiento de
trastornos en el habla,
enfermedad
movimientos
arterio-coronaria,
involuntarios anormales, arritmias y bloqueo
neuritis y parestesias
AV, principalmente
periféricas, depresión
tromboflebitis,
con agitación,
recurrencia de
verborrea,tinnitus e
tromboflebitis,
hiperacusia.
tromboem-bolia y
adenopatía o
linfadenopatía.
Eventos adversos en Sist Sistema respiratorio
. GI
Vómito, malestar
gástrico y dolor
abdominal, diarrea,
constipación, anorexia, y
sequedad de la boca y
faringe, incluyendo
glositis y estomatitis.
Hipersensibilidad
pulmonar caracterizada
por fiebre, disnea,
neumonitis o neumonía.
Interacciones:
• Agentes que pueden afectar los niveles plasmáticos : Los inhibidores del CYP 3A4 inhiben el
metabolismo de CARBAMAZEPINA y, por tanto, pueden aumentar sus niveles plasmáticos.
• Aumenta los niveles de clorhidrato de clomipramina, fenitoína y primidona
• Disminuye los niveles de los siguientes fármacos: paracetamol, alprazolam, clonazepam,etc.
12. Valproato.
Medicamentos
Absorción
Biodisponibilidad
Distribución
Unión a proteínas
Volumen de distribución
Valproato
Se absorbe bien por vía oral. Agua extracelular.
80%
Se une en un 90%a
proteínas
0.1 y 0.4 l/kg
Parámetros
farmacocinéticos
Cmax
Tmax
Cmax: 50 y 100 µg/ml
T1/2: 9-16 horas
Tmax: 1-4 horas
Medicamentos
Principales y
frecuentes eventos
adversos
Eventos adversos en
SNC
Eventos adversos en
Sist . GI
Valproato
Las náusea, los
vómitos y la
indigestión.
mareos y somnolencia,
Los vómitos y la
alucinaciones, ataxia,
indigestión, dolor
cefaleas, nistagmo,
abdominal,
diplopía, manchas
constipación o diarrea
delante de los ojos,
disartria, incoordinación
y seudoparkinsonismo
13. • Interacciones
• Desplaza a la fenitoína de las proteínas
plasmáticas.
• Inhibe el metabolismo de : fenobarbital,
fenitoína y carbamazepina
14. Nombre del
fármaco
Grupo Farmacológico
Mecanismo de acción
Acción farmacológica
Pregabalina/
Lyrica
Derivado del GABA
Se unen a la subunidad α2δ de los canales de Ca+,
reduciendo la entrada de calcio en las
terminaciones nerviosas y, como consecuencia,
disminuye la liberación de neurotransmisores
excitadores (glutamato).
Tratamiento
del
dolor
neuropático periférico y
central, crisis convulsivas
parciales
con o sin generalización
secundaria y trastorno de
ansiedad generalizada en
adultos.
Nombre del
fármaco
Grupo Farmacológico
Mecanismo de acción
Acción farmacológica
Inhibe la liberación de glutamato y aspartato,
bloquea los canales de Na y evita las descargas
repetidas
Convulsiones tonicoclónicas
generalizadas, convulsiones
parciales, convulsiones
generalizadas, convulsions
de ausencia.
Lamotrigina
15. Pregabalina/ Lyrica
Absorción
Biodisponibilidad
VO con/sin
alimentos
Biodisponibilidad:
90%.
Principales y frecuentes
eventos adversos
Metabolismo
CYP
Otras
Excreción
Renal
Hepática
otras
Parámetros
farmacocinéticos
Cmax, Tmax,
Interacciones
Higado
Distribución
Unión a proteínas
Volumen de
distribución
vía renal.
t ½ 6-7 h
Cmax. 1h
Si se administra con
medicamentos
Se produce un
descenso de la
Cmax de hasta un
25-30% y un retraso
en el tmax de
aproximadamente
2,5 horas
Sus interacciones
son minimas pero
puede potenciar
los efectos del
etanol y
lorazepam, y
parece tener un
efecto aditivo en
la alteración de la
función cognitiva
y motora causada
por
oxicodona.
No
se
una
a
proteinas
plasmáticas
El
volumen aparente
de distribución
aproximadamente,
de 0,56 l/kg.
Eventos adversos en SNC
Eventos adversos en Ap. Resp
Eventos adversos en Sist . GI
ETC
Mareos,somnolencia
mareos, somnolencia (1/10);
ataxia, alteraciones en la
concentración, coordinación
anormal, deterioro de la
memoria, temblor, disartria,
parestesia (1/100)
disnea, sequedad nasal (1/100);
nasofaringitis, tos, congestión
nasal,
epistaxis,
rinitis,
ronquidos, opresión en la
garganta (<1/1000)
sequedad
de
boca,
estreñimiento,
vómitos,
flatulencia (1/10); distensión
abdominal,
hipersecreción
salivar, enfermedad de reflujo
gastroesofágico, hipoestesia
oral (1/100); ascitis, disfagia,
pancreatitis (<1/1000)
17. Lamotrigina
Absorción
Biodisponibilidad
V.O o I.V
Biodisponibilidad:
90%.
Metabolismo
CYP
Otras
Excreción
Renal
Hepática
otras
Parámetros
farmacocinéticos
Cmax, Tmax,
Interacciones
Higado
Distribución
Unión a proteínas
Volumen de
distribución
vía renal.
t ½ 25-35 h
Biodisponibilidad:
98%
Cmax. 1.4 a 4.8 h
Valproato,
carbamazepina,
oxcarbazepina,
fenitoína,
fenobarbital,
primidona,
succinimidas,
sertralina,
topiramato.
Su unión a proteínas
es de 55%
Principales y frecuentes
eventos adversos
Eventos adversos en SNC
Eventos adversos en Sist .
GI,ETC
Mareo, cefalea, diplopía,
exantema.
Somnolencia,
temblores,
depresión ansiedad e insomnio
nauseas
21. Activadores de los receptores GABAA
Farmacodinamia
Nombre del
fármaco
Grupo Farmacológico
Mecanismo de acción
Acción farmacológica
Diacepam
Benzodiacepinas
Funciona como modulador + que ↑ la
afinidad de GABA por el receptor GABA A
del SNC que favorece la hiperpolarización
de la
membrana postsináptica que permitir la
entrada de Cl
reduciendo la excitabilidad celular
Propiedades
Ansiolíticas a dosis ↓ ,
Sedativas, Hipnóticas a
dosis ↑,
Anticonvulsivantes,
relajante muscular ,
Inductor de anestesia
Clorazepam
23. Farmacocinética
Medicament
os
Absorción
Biodisponi
bilidad
Distribución
Unión a proteínas
Volumen de
distribución
Metabolismo
CYP
Otras
Excreción
Renal
Hepática
otras
Parámetros
farmacocinéticos
Cmax, Tmax,
Interacciones
Diacepam
Absorción
en el tracto
gastrointest
inal (VO)
Biodisponib
ilidad 90%
Distribución a todos
los tejidos traspasa
barrera placentaria
y hematoencefálica
fija a proteínas 85 a
95%
VD: 0.8-1.0 L/Kg
hígado a
desmetildiazepán,
un metabolito con
una vida media
larga
El citocromo P-450
3A4
se excretan
fundamentalme
nte en la orina
70%
t½:48h
(metabolitos 73h)
Cmax :2hrs
Tmax: VO acción de
15 a 45min ,VI de 1
a 3 min
Alcohol y otros
depresores del SNC
cimetidina,
ketoconazol,
fluvoxamina,
fluoxetina y
omeprazol.pueden ↑
los niveles s éricos y
efectos depresores
Clorazeám
Absorción
en el tracto
gastrointest
inal (VO)
Biodisponib
ilidad 82%
Distribución varios
órganos y tejidos
con preferencial por
estructuras
cerebrales
Fija a proteínas 8286%.
Volumen de
distribución 3 L/kg
hígado ,en
citocromo
P4503A4
Se excreta por
orina de 50 a
70%
El 10-30% en
heces como
metabolitos
t ½ 24 h
(metabolitos 106 h)
Cmax: 1-4 hrs.
Tmax: VO, VI,
acción oral es de
20-60 min
Rifampicina
Carbamazepina :
puede ↓niveles
séricos
24. Medicamentos
Principales y
frecuentes eventos
adversos
Eventos adversos en
SNC
Eventos adversos en
Ap. Resp
Eventos adversos en
Sist . GI
ETC
Diacepam
Fatiga somnolencia
debilidad muscular
amnesia
temblor y
somnolencia,
confusión
depresión respiratoria
cambios en la
salivación, nauseas,
diplopía cambio de la
líbido
Cloracepam
Debilidad, excitación
paradójica,
somnolencia, ataxia
Somnolencia, reacción
retardada, hipotonía
muscular, vértigo,
ataxia
Puede presentarse
depresión respiratoria,
particularmente en IV
Nauseas
Diplopía cambio de la
líbido