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Castro Morales Alejandra
Hinojosa Gonzales María Fernanda
Medina Pineda Alejandro
Obispo Licea Ruth Minerva
Pérez Flores Arcinueth del Carmen
• Es la existencia de crisis convulsivas
recurrentes debidas a un proceso crónico
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• La etiología de esta enfermedad es la
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• En mayores, la enfermedad cerebrovascular.
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Nombre del fármaco
FENITOÍNA,
CARBAMAZEPINA, ÁCIDO
VALPROICO.
Medicamentos Absorción
Biodisponibilida
d

Fenitoína

Depende de la
formula.
90-100%,

Grupo Farmacológico
Anticonvulsivantes

Mecanismo de acción
Bloqueadores de canales de
Na dependientes de voltaje.

Distribución
Metabolismo Excreción
Unión a proteínas CYP
Renal
Volumen de
Otras
Hepática
distribución
otras
Se distribuye en el
líquido
cefalorraquídeo
(LCR), la saliva, el
semen, la bilis y
los fluidos
gastrointestinales.
Se une
fuertemente a
proteínas
plasmáticas.
0.75 L/kg.

Se excreta
en la bilis
como
metabolito
inactivo, el
cual es
reabsorbido
por el
intestino y
luego
excretado
por la orina.

Parámetros
farmacocinético
s
Cmax
Tmax
Cmax: 3-12
horas
T1/2: 12-36 hrs
Medicamentos

Principales y
Eventos adversos
frecuentes eventos en SNC
adversos

Eventos
adversos en Ap.
Cardiovascular.

Eventos adversos en Sist
. GI

Fenitoína

Náusea, vómito,
estreñimiento,
daño hepático.

colapso
cardiovascular
depresión de
la conducción
y fibrilación
ventricular

Estreñimiento

Nistagmo, ataxia,
lenguaje
titubeante,
confusión mental,
vértigo, insomnio,
nerviosismo,
cefaleas.

• Interacciones
• Fenilbutazona y sulfonamidas, ya que pueden
desplazarla del sitio de unión.
Carbamazepina
Medicamentos Absorción
Biodisponibilida
d

Distribución
Unión a proteínas
Volumen de
distribución
Carbamazepi 85%, Se absorbe Atraviesa la
na
bien por vía oral. barrera
hematoencefálica,
y se encuentra
presente en
cantidades
significativas en el
líquido
cefalorraquídeo,
bilis, fluidos
duodenales y
saliva.
Tiene una unión a
proteínas del 70%.
1L/Kg

Metabolismo Excreción
CYP
Renal
Otras
Hepática
otras
CYP 3A4
El 72% es
excretado
en la orina y
el 28% en
las heces

Parámetros
farmacocinéticos
Cmax
Tmax
Cmax: 4.5- 12
mg/mil
T1/2: 8-12 horas
Tmax: 6-8 horas.
Medicamentos

Carbamazepina

Principales y
frecuentes eventos
adversos
Mareos, somnolencia,
ataxia y
náuseas/vómitos.

Eventos adversos en SNC Eventos adversos
en Ap.
Cardiovascular.
Vértigo, somnolencia,
Insuficiencia
trastornos en la
cardiaca
coordinación, confusión, con-ges--ti-va,
cefalea, fatiga, visión
agravamiento de la
borrosa, alucinaciones
hipertensión,
visuales, diplopía
hipotensión,
pasajera, trastornos
sínco-pe y colapso,
oculomotores, nistagmo, agravamiento de
trastornos en el habla,
enfermedad
movimientos
arterio-coronaria,
involuntarios anormales, arritmias y bloqueo
neuritis y parestesias
AV, principalmente
periféricas, depresión
tromboflebitis,
con agitación,
recurrencia de
verborrea,tinnitus e
tromboflebitis,
hiperacusia.
tromboem-bolia y
adenopatía o
linfadenopatía.

Eventos adversos en Sist Sistema respiratorio
. GI
Vómito, malestar
gástrico y dolor
abdominal, diarrea,
constipación, anorexia, y
sequedad de la boca y
faringe, incluyendo
glositis y estomatitis.

Hipersensibilidad
pulmonar caracterizada
por fiebre, disnea,
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Interacciones:
• Agentes que pueden afectar los niveles plasmáticos : Los inhibidores del CYP 3A4 inhiben el
metabolismo de CARBAMAZEPINA y, por tanto, pueden aumentar sus niveles plasmáticos.
• Aumenta los niveles de clorhidrato de clomipramina, fenitoína y primidona
• Disminuye los niveles de los siguientes fármacos: paracetamol, alprazolam, clonazepam,etc.
Valproato.

Medicamentos

Absorción
Biodisponibilidad

Distribución
Unión a proteínas
Volumen de distribución

Valproato

Se absorbe bien por vía oral. Agua extracelular.
80%
Se une en un 90%a
proteínas
0.1 y 0.4 l/kg

Parámetros
farmacocinéticos
Cmax
Tmax
Cmax: 50 y 100 µg/ml
T1/2: 9-16 horas
Tmax: 1-4 horas

Medicamentos

Principales y
frecuentes eventos
adversos

Eventos adversos en
SNC

Eventos adversos en
Sist . GI

Valproato

Las náusea, los
vómitos y la
indigestión.

mareos y somnolencia,
Los vómitos y la
alucinaciones, ataxia,
indigestión, dolor
cefaleas, nistagmo,
abdominal,
diplopía, manchas
constipación o diarrea
delante de los ojos,
disartria, incoordinación
y seudoparkinsonismo
• Interacciones
• Desplaza a la fenitoína de las proteínas
plasmáticas.
• Inhibe el metabolismo de : fenobarbital,
fenitoína y carbamazepina
Nombre del
fármaco

Grupo Farmacológico

Mecanismo de acción

Acción farmacológica

Pregabalina/
Lyrica

Derivado del GABA

Se unen a la subunidad α2δ de los canales de Ca+,
reduciendo la entrada de calcio en las
terminaciones nerviosas y, como consecuencia,
disminuye la liberación de neurotransmisores
excitadores (glutamato).

Tratamiento
del
dolor
neuropático periférico y
central, crisis convulsivas
parciales
con o sin generalización
secundaria y trastorno de
ansiedad generalizada en
adultos.

Nombre del
fármaco

Grupo Farmacológico

Mecanismo de acción

Acción farmacológica

Inhibe la liberación de glutamato y aspartato,
bloquea los canales de Na y evita las descargas
repetidas

Convulsiones tonicoclónicas
generalizadas, convulsiones
parciales, convulsiones
generalizadas, convulsions
de ausencia.

Lamotrigina
Pregabalina/ Lyrica
Absorción
Biodisponibilidad

VO con/sin
alimentos
Biodisponibilidad:
90%.

Principales y frecuentes
eventos adversos

Metabolismo
CYP
Otras

Excreción
Renal
Hepática
otras

Parámetros
farmacocinéticos
Cmax, Tmax,

Interacciones

Higado

Distribución
Unión a proteínas
Volumen de
distribución

vía renal.

t ½ 6-7 h
Cmax. 1h
Si se administra con
medicamentos
Se produce un
descenso de la
Cmax de hasta un
25-30% y un retraso
en el tmax de
aproximadamente
2,5 horas

Sus interacciones
son minimas pero
puede potenciar
los efectos del
etanol y
lorazepam, y
parece tener un
efecto aditivo en
la alteración de la
función cognitiva
y motora causada
por
oxicodona.

No
se
una
a
proteinas
plasmáticas
El
volumen aparente
de distribución
aproximadamente,
de 0,56 l/kg.

Eventos adversos en SNC

Eventos adversos en Ap. Resp

Eventos adversos en Sist . GI
ETC

Mareos,somnolencia

mareos, somnolencia (1/10);
ataxia, alteraciones en la
concentración, coordinación
anormal, deterioro de la
memoria, temblor, disartria,
parestesia (1/100)

disnea, sequedad nasal (1/100);
nasofaringitis, tos, congestión
nasal,
epistaxis,
rinitis,
ronquidos, opresión en la
garganta (<1/1000)

sequedad
de
boca,
estreñimiento,
vómitos,
flatulencia (1/10); distensión
abdominal,
hipersecreción
salivar, enfermedad de reflujo
gastroesofágico, hipoestesia
oral (1/100); ascitis, disfagia,
pancreatitis (<1/1000)
Expo final epilepsia y convulsiones
Lamotrigina
Absorción
Biodisponibilidad

V.O o I.V
Biodisponibilidad:
90%.

Metabolismo
CYP
Otras

Excreción
Renal
Hepática
otras

Parámetros
farmacocinéticos
Cmax, Tmax,

Interacciones

Higado

Distribución
Unión a proteínas
Volumen de
distribución

vía renal.

t ½ 25-35 h
Biodisponibilidad:
98%
Cmax. 1.4 a 4.8 h

Valproato,
carbamazepina,
oxcarbazepina,
fenitoína,
fenobarbital,
primidona,
succinimidas,
sertralina,
topiramato.

Su unión a proteínas
es de 55%

Principales y frecuentes
eventos adversos

Eventos adversos en SNC

Eventos adversos en Sist .
GI,ETC

Mareo, cefalea, diplopía,
exantema.

Somnolencia,
temblores,
depresión ansiedad e insomnio

nauseas
Farmacodinamia
Nombre
fármaco

del Grupo
farmacológico

Mecanismo
acción

de Acción
farmacológica

Indicado

Etozuximida

Antiepiléptico
Ureidos ciclicos

corrientes
Ca+
en
Tálamo.

de Antiepiléptico
el

Convulsiones de
ausencia

Topiramato

Antiepiléptico

Bloquea canales Antiepiléptico
de Na+, potencia
efectos
inhibitorios
de
GABA al actuar
en
sitios
diferentes
de
benzodiacepinas
o barbitúricos.

Convulsiones
parciales y las
tónico-clónicas
generalizadas
Farmacocinética
Medicamento
s

Absorción,
biodisponibilid
ad

Distribució
n
Unión a
proteínas
Volumen de
distribución

Metabolismo
CYP
Otras

Excreción
Renal
Hepática
otras

Parámetros
farmacocinét
icos
Cmax
Tmax
ABC
DE50

Etozuximida

Absorción
completa, VO
Biodisponibilidad
: Cerca del
100%.

No se une a
proteínas

Se
metaboliza
intensamente
en el hígado
por el
citocromo
P450.

25%
excreción
renal, resto
enzimas
microsomicas
hepaticas

Cmáx 3-7 hrs

Absorción 2 h
Biodisponibilidad
80%

15% une a
proteína
plasmáticas

No forma
metabolitos
activos

Excreción
renal.

Cmax de 1,5
mg/ml
T max 2 a 3
T ½ 20- 30 h

Topiramato

T ½ 40-50 h y
30h niños
EFECTOS ADVERSOS
Medicamentos

Principales
y frecuentes
eventos
adversos

Etozuximida

Topiramato

Eventos
adversos
en SNC

Eventos
adversos en
Ap. Resp

Eventos
adversos en
Sist . GI

Nausea, vomito, SNC:
diarrea
somnolencia,
letargo, euforia,
hipo

----------------------

Diarrea

Somnolencia, fatiga, mareo, lentitud
cognitiva, parestesias, nerviosismo y
confusión.

Disnea,
Náuseas, diarrea
epistaxis,
congestión nasal,
rinorrea
Activadores de los receptores GABAA
Farmacodinamia
Nombre del
fármaco

Grupo Farmacológico

Mecanismo de acción

Acción farmacológica

Diacepam

Benzodiacepinas

Funciona como modulador + que ↑ la
afinidad de GABA por el receptor GABA A
del SNC que favorece la hiperpolarización
de la
membrana postsináptica que permitir la
entrada de Cl
reduciendo la excitabilidad celular

Propiedades
Ansiolíticas a dosis ↓ ,
Sedativas, Hipnóticas a
dosis ↑,
Anticonvulsivantes,
relajante muscular ,
Inductor de anestesia

Clorazepam
Expo final epilepsia y convulsiones
Farmacocinética
Medicament
os

Absorción
Biodisponi
bilidad

Distribución
Unión a proteínas
Volumen de
distribución

Metabolismo
CYP
Otras

Excreción
Renal
Hepática
otras

Parámetros
farmacocinéticos
Cmax, Tmax,

Interacciones

Diacepam

Absorción
en el tracto
gastrointest
inal (VO)
Biodisponib
ilidad 90%

Distribución a todos
los tejidos traspasa
barrera placentaria
y hematoencefálica
fija a proteínas 85 a
95%
VD: 0.8-1.0 L/Kg

hígado a
desmetildiazepán,
un metabolito con
una vida media
larga
El citocromo P-450
3A4

se excretan
fundamentalme
nte en la orina
70%

t½:48h
(metabolitos 73h)
Cmax :2hrs
Tmax: VO acción de
15 a 45min ,VI de 1
a 3 min

Alcohol y otros
depresores del SNC
cimetidina,
ketoconazol,
fluvoxamina,
fluoxetina y
omeprazol.pueden ↑
los niveles s éricos y
efectos depresores

Clorazeám

Absorción
en el tracto
gastrointest
inal (VO)
Biodisponib
ilidad 82%

Distribución varios
órganos y tejidos
con preferencial por
estructuras
cerebrales
Fija a proteínas 8286%.
Volumen de
distribución 3 L/kg

hígado ,en
citocromo
P4503A4

Se excreta por
orina de 50 a
70%
El 10-30% en
heces como
metabolitos

t ½ 24 h
(metabolitos 106 h)
Cmax: 1-4 hrs.
Tmax: VO, VI,
acción oral es de
20-60 min

Rifampicina
Carbamazepina :
puede ↓niveles
séricos
Medicamentos

Principales y
frecuentes eventos
adversos

Eventos adversos en
SNC

Eventos adversos en
Ap. Resp

Eventos adversos en
Sist . GI
ETC

Diacepam

Fatiga somnolencia
debilidad muscular
amnesia

temblor y
somnolencia,
confusión

depresión respiratoria

cambios en la
salivación, nauseas,
diplopía cambio de la
líbido

Cloracepam

Debilidad, excitación
paradójica,
somnolencia, ataxia

Somnolencia, reacción
retardada, hipotonía
muscular, vértigo,
ataxia

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depresión respiratoria,
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Expo final epilepsia y convulsiones

  • 1. Castro Morales Alejandra Hinojosa Gonzales María Fernanda Medina Pineda Alejandro Obispo Licea Ruth Minerva Pérez Flores Arcinueth del Carmen
  • 2. • Es la existencia de crisis convulsivas recurrentes debidas a un proceso crónico subyacente. • La etiología de esta enfermedad es la existencia de un desequilibrio en la actividad Inhibitoria y excitatoria de un grupo de neuronas en el SNC
  • 3. Crisis Parciales y Generalizadas
  • 5. • En mayores, la enfermedad cerebrovascular.
  • 8. Nombre del fármaco FENITOÍNA, CARBAMAZEPINA, ÁCIDO VALPROICO. Medicamentos Absorción Biodisponibilida d Fenitoína Depende de la formula. 90-100%, Grupo Farmacológico Anticonvulsivantes Mecanismo de acción Bloqueadores de canales de Na dependientes de voltaje. Distribución Metabolismo Excreción Unión a proteínas CYP Renal Volumen de Otras Hepática distribución otras Se distribuye en el líquido cefalorraquídeo (LCR), la saliva, el semen, la bilis y los fluidos gastrointestinales. Se une fuertemente a proteínas plasmáticas. 0.75 L/kg. Se excreta en la bilis como metabolito inactivo, el cual es reabsorbido por el intestino y luego excretado por la orina. Parámetros farmacocinético s Cmax Tmax Cmax: 3-12 horas T1/2: 12-36 hrs
  • 9. Medicamentos Principales y Eventos adversos frecuentes eventos en SNC adversos Eventos adversos en Ap. Cardiovascular. Eventos adversos en Sist . GI Fenitoína Náusea, vómito, estreñimiento, daño hepático. colapso cardiovascular depresión de la conducción y fibrilación ventricular Estreñimiento Nistagmo, ataxia, lenguaje titubeante, confusión mental, vértigo, insomnio, nerviosismo, cefaleas. • Interacciones • Fenilbutazona y sulfonamidas, ya que pueden desplazarla del sitio de unión.
  • 10. Carbamazepina Medicamentos Absorción Biodisponibilida d Distribución Unión a proteínas Volumen de distribución Carbamazepi 85%, Se absorbe Atraviesa la na bien por vía oral. barrera hematoencefálica, y se encuentra presente en cantidades significativas en el líquido cefalorraquídeo, bilis, fluidos duodenales y saliva. Tiene una unión a proteínas del 70%. 1L/Kg Metabolismo Excreción CYP Renal Otras Hepática otras CYP 3A4 El 72% es excretado en la orina y el 28% en las heces Parámetros farmacocinéticos Cmax Tmax Cmax: 4.5- 12 mg/mil T1/2: 8-12 horas Tmax: 6-8 horas.
  • 11. Medicamentos Carbamazepina Principales y frecuentes eventos adversos Mareos, somnolencia, ataxia y náuseas/vómitos. Eventos adversos en SNC Eventos adversos en Ap. Cardiovascular. Vértigo, somnolencia, Insuficiencia trastornos en la cardiaca coordinación, confusión, con-ges--ti-va, cefalea, fatiga, visión agravamiento de la borrosa, alucinaciones hipertensión, visuales, diplopía hipotensión, pasajera, trastornos sínco-pe y colapso, oculomotores, nistagmo, agravamiento de trastornos en el habla, enfermedad movimientos arterio-coronaria, involuntarios anormales, arritmias y bloqueo neuritis y parestesias AV, principalmente periféricas, depresión tromboflebitis, con agitación, recurrencia de verborrea,tinnitus e tromboflebitis, hiperacusia. tromboem-bolia y adenopatía o linfadenopatía. Eventos adversos en Sist Sistema respiratorio . GI Vómito, malestar gástrico y dolor abdominal, diarrea, constipación, anorexia, y sequedad de la boca y faringe, incluyendo glositis y estomatitis. Hipersensibilidad pulmonar caracterizada por fiebre, disnea, neumonitis o neumonía. Interacciones: • Agentes que pueden afectar los niveles plasmáticos : Los inhibidores del CYP 3A4 inhiben el metabolismo de CARBAMAZEPINA y, por tanto, pueden aumentar sus niveles plasmáticos. • Aumenta los niveles de clorhidrato de clomipramina, fenitoína y primidona • Disminuye los niveles de los siguientes fármacos: paracetamol, alprazolam, clonazepam,etc.
  • 12. Valproato. Medicamentos Absorción Biodisponibilidad Distribución Unión a proteínas Volumen de distribución Valproato Se absorbe bien por vía oral. Agua extracelular. 80% Se une en un 90%a proteínas 0.1 y 0.4 l/kg Parámetros farmacocinéticos Cmax Tmax Cmax: 50 y 100 µg/ml T1/2: 9-16 horas Tmax: 1-4 horas Medicamentos Principales y frecuentes eventos adversos Eventos adversos en SNC Eventos adversos en Sist . GI Valproato Las náusea, los vómitos y la indigestión. mareos y somnolencia, Los vómitos y la alucinaciones, ataxia, indigestión, dolor cefaleas, nistagmo, abdominal, diplopía, manchas constipación o diarrea delante de los ojos, disartria, incoordinación y seudoparkinsonismo
  • 13. • Interacciones • Desplaza a la fenitoína de las proteínas plasmáticas. • Inhibe el metabolismo de : fenobarbital, fenitoína y carbamazepina
  • 14. Nombre del fármaco Grupo Farmacológico Mecanismo de acción Acción farmacológica Pregabalina/ Lyrica Derivado del GABA Se unen a la subunidad α2δ de los canales de Ca+, reduciendo la entrada de calcio en las terminaciones nerviosas y, como consecuencia, disminuye la liberación de neurotransmisores excitadores (glutamato). Tratamiento del dolor neuropático periférico y central, crisis convulsivas parciales con o sin generalización secundaria y trastorno de ansiedad generalizada en adultos. Nombre del fármaco Grupo Farmacológico Mecanismo de acción Acción farmacológica Inhibe la liberación de glutamato y aspartato, bloquea los canales de Na y evita las descargas repetidas Convulsiones tonicoclónicas generalizadas, convulsiones parciales, convulsiones generalizadas, convulsions de ausencia. Lamotrigina
  • 15. Pregabalina/ Lyrica Absorción Biodisponibilidad VO con/sin alimentos Biodisponibilidad: 90%. Principales y frecuentes eventos adversos Metabolismo CYP Otras Excreción Renal Hepática otras Parámetros farmacocinéticos Cmax, Tmax, Interacciones Higado Distribución Unión a proteínas Volumen de distribución vía renal. t ½ 6-7 h Cmax. 1h Si se administra con medicamentos Se produce un descenso de la Cmax de hasta un 25-30% y un retraso en el tmax de aproximadamente 2,5 horas Sus interacciones son minimas pero puede potenciar los efectos del etanol y lorazepam, y parece tener un efecto aditivo en la alteración de la función cognitiva y motora causada por oxicodona. No se una a proteinas plasmáticas El volumen aparente de distribución aproximadamente, de 0,56 l/kg. Eventos adversos en SNC Eventos adversos en Ap. Resp Eventos adversos en Sist . GI ETC Mareos,somnolencia mareos, somnolencia (1/10); ataxia, alteraciones en la concentración, coordinación anormal, deterioro de la memoria, temblor, disartria, parestesia (1/100) disnea, sequedad nasal (1/100); nasofaringitis, tos, congestión nasal, epistaxis, rinitis, ronquidos, opresión en la garganta (<1/1000) sequedad de boca, estreñimiento, vómitos, flatulencia (1/10); distensión abdominal, hipersecreción salivar, enfermedad de reflujo gastroesofágico, hipoestesia oral (1/100); ascitis, disfagia, pancreatitis (<1/1000)
  • 17. Lamotrigina Absorción Biodisponibilidad V.O o I.V Biodisponibilidad: 90%. Metabolismo CYP Otras Excreción Renal Hepática otras Parámetros farmacocinéticos Cmax, Tmax, Interacciones Higado Distribución Unión a proteínas Volumen de distribución vía renal. t ½ 25-35 h Biodisponibilidad: 98% Cmax. 1.4 a 4.8 h Valproato, carbamazepina, oxcarbazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona, succinimidas, sertralina, topiramato. Su unión a proteínas es de 55% Principales y frecuentes eventos adversos Eventos adversos en SNC Eventos adversos en Sist . GI,ETC Mareo, cefalea, diplopía, exantema. Somnolencia, temblores, depresión ansiedad e insomnio nauseas
  • 18. Farmacodinamia Nombre fármaco del Grupo farmacológico Mecanismo acción de Acción farmacológica Indicado Etozuximida Antiepiléptico Ureidos ciclicos corrientes Ca+ en Tálamo. de Antiepiléptico el Convulsiones de ausencia Topiramato Antiepiléptico Bloquea canales Antiepiléptico de Na+, potencia efectos inhibitorios de GABA al actuar en sitios diferentes de benzodiacepinas o barbitúricos. Convulsiones parciales y las tónico-clónicas generalizadas
  • 19. Farmacocinética Medicamento s Absorción, biodisponibilid ad Distribució n Unión a proteínas Volumen de distribución Metabolismo CYP Otras Excreción Renal Hepática otras Parámetros farmacocinét icos Cmax Tmax ABC DE50 Etozuximida Absorción completa, VO Biodisponibilidad : Cerca del 100%. No se une a proteínas Se metaboliza intensamente en el hígado por el citocromo P450. 25% excreción renal, resto enzimas microsomicas hepaticas Cmáx 3-7 hrs Absorción 2 h Biodisponibilidad 80% 15% une a proteína plasmáticas No forma metabolitos activos Excreción renal. Cmax de 1,5 mg/ml T max 2 a 3 T ½ 20- 30 h Topiramato T ½ 40-50 h y 30h niños
  • 20. EFECTOS ADVERSOS Medicamentos Principales y frecuentes eventos adversos Etozuximida Topiramato Eventos adversos en SNC Eventos adversos en Ap. Resp Eventos adversos en Sist . GI Nausea, vomito, SNC: diarrea somnolencia, letargo, euforia, hipo ---------------------- Diarrea Somnolencia, fatiga, mareo, lentitud cognitiva, parestesias, nerviosismo y confusión. Disnea, Náuseas, diarrea epistaxis, congestión nasal, rinorrea
  • 21. Activadores de los receptores GABAA Farmacodinamia Nombre del fármaco Grupo Farmacológico Mecanismo de acción Acción farmacológica Diacepam Benzodiacepinas Funciona como modulador + que ↑ la afinidad de GABA por el receptor GABA A del SNC que favorece la hiperpolarización de la membrana postsináptica que permitir la entrada de Cl reduciendo la excitabilidad celular Propiedades Ansiolíticas a dosis ↓ , Sedativas, Hipnóticas a dosis ↑, Anticonvulsivantes, relajante muscular , Inductor de anestesia Clorazepam
  • 23. Farmacocinética Medicament os Absorción Biodisponi bilidad Distribución Unión a proteínas Volumen de distribución Metabolismo CYP Otras Excreción Renal Hepática otras Parámetros farmacocinéticos Cmax, Tmax, Interacciones Diacepam Absorción en el tracto gastrointest inal (VO) Biodisponib ilidad 90% Distribución a todos los tejidos traspasa barrera placentaria y hematoencefálica fija a proteínas 85 a 95% VD: 0.8-1.0 L/Kg hígado a desmetildiazepán, un metabolito con una vida media larga El citocromo P-450 3A4 se excretan fundamentalme nte en la orina 70% t½:48h (metabolitos 73h) Cmax :2hrs Tmax: VO acción de 15 a 45min ,VI de 1 a 3 min Alcohol y otros depresores del SNC cimetidina, ketoconazol, fluvoxamina, fluoxetina y omeprazol.pueden ↑ los niveles s éricos y efectos depresores Clorazeám Absorción en el tracto gastrointest inal (VO) Biodisponib ilidad 82% Distribución varios órganos y tejidos con preferencial por estructuras cerebrales Fija a proteínas 8286%. Volumen de distribución 3 L/kg hígado ,en citocromo P4503A4 Se excreta por orina de 50 a 70% El 10-30% en heces como metabolitos t ½ 24 h (metabolitos 106 h) Cmax: 1-4 hrs. Tmax: VO, VI, acción oral es de 20-60 min Rifampicina Carbamazepina : puede ↓niveles séricos
  • 24. Medicamentos Principales y frecuentes eventos adversos Eventos adversos en SNC Eventos adversos en Ap. Resp Eventos adversos en Sist . GI ETC Diacepam Fatiga somnolencia debilidad muscular amnesia temblor y somnolencia, confusión depresión respiratoria cambios en la salivación, nauseas, diplopía cambio de la líbido Cloracepam Debilidad, excitación paradójica, somnolencia, ataxia Somnolencia, reacción retardada, hipotonía muscular, vértigo, ataxia Puede presentarse depresión respiratoria, particularmente en IV Nauseas Diplopía cambio de la líbido