SA

1. 54MU3L H3RN4ND3Z L1R4
FARMACOS SIMPATICO-MIMÉTICOS

2. ¿MIMETISMO?

3. • μιμητός (imitable)
• Es una habilidad que ciertos seres vivos poseen para asemejarse a otros
seres de su entorno (con los que no guarda relación) y a su propio entorno
para obtener alguna ventaja funcional.

4. Induce respuestas fisiologicas similares a las que
se producen tras la estimulación de las fibras
simpática posganglionares.

5. CATECOLAMINAS
• Adrenalina
• Noradrenalina
• Dopamina SISTEMA NERVIOSO
SIMPATICO
MEDULA SUPRARRENAL
SNSP
MEDULA
SUPRARRENAL
NEUROTRANSMISOR EN GANGLIOS
BASALES SNC, CARDIOVASCULAR,
RENAL

6. SINTESIS….ALMACENAMIENTO….LIBERACION
DE CATECOLAMINAS

7. SINTESIS

8. Rigidez generalizada , hipocinesia menores niveles de adrenalina
y metabolitos de dopamina
Hipotensión ortostática, ptosis parpebral, eyaculación retrógrada y mayores niveles
plasmaticos de dopamina

9. ALMACENAMIENTO
• Vesículas de núcleo denso.
• Complejo intravesicular con ATP y proteínas.
• Ascorbato y neuropeptidos

10. LIBERACION
• Exocitosis
Despolarización
Apertura de canales de Calcio
sensibles de voltaje Fusión de membranas
Liberación de catecolaminas, ATP,
Cromograninas, neuropéptidos

11. • Sistema de recaptacion 1
(neuronal)
• Transporte activo: gradiente
electroquimico para el Na+.
Bloqueado por cocaina y
antidepresivos triciclicos (imipramina)
• Sistema de recaptacion 2
(extraneuronal)
• Menor afinidad a la noradrenalina
• Mayor capacidad
RECAPTACION INACTIVACION
DE CATECOLAMINAS
MAO
COMT
Monoaminooxidasa:
-Neuronas
noradrenergicas.
-Convierte a
aldehidos…se
deshidorgenan.. Ac.
carboxilico
Catecol-O-metiltransferasa:
-Presente en tejido neuronal y no neuronal
-Metila grupo catecol_O para formar metoxi
-Actua sobre catecolaminas
-Y desaminadas previamente por MAO

12. RECEPTORES ADRENERGICOS
• Membrana celular---------]SNC, SNP
• Adrenalina y noradrenalina
***Tx de enfermedades cardiovasculares, asma, obesidad, dolor,
etc.

13. RECEPTORES -ADRENERGICOS Subtipo -2
Subtipo -1
SNC: exitatorio (positsináptica)
SNP: mediar contracción
*musculo liso (intrasinaptica)
*Hígado: glucogenólisis liberación K+
*Corazón: efecto inotrópico positivo
*Musculo gastrointestinal: relajación
*Disminuye secreción salival
SNC y SNP: localización presináptica
y posináptica (inhibición)
Presináptico: activación por noradrenalina
Liberada
*inhibición de mas neurotransmisor
Postsinápticos: células hepáticas, plaquetas,
músculo liso vascular
*Agregación plaquetaria y vasoconstricción

14. • 1A: corazón, hígado, cerebelo, próstat, pulmones **contracción musculo liso
• 1B: riñones, bazo, pulmones, vasos sanguíneos **estimula crecimiento
• 1D: plaquetas, coreteza cerebral, hipocampo***vasoconstricción
• 2A: plaquetas, hipocampo , medula espinal, neuronas simpaticas **inhibitorio de
nervios simpaticos, sedación, hipotensión
• 2C: corteza cerebral: modula la transmisión dopamínica

15. RECEPTORES -ADRENERGICOS
• SUBTIPO 1 (POSTSINÁPTICOS)
• Corazón, plaquetas, glandulas
salivales, aparato gastrointestinal.
• SUBTIPO 2 (POSTSINÁPTICOS)
• Vasos, bronquios, aparato gastrointestinal,
musculo esquelético, hígado, mastocitos.
ADRENALINA=NORADRENALINA
ADRENALINA 10-50+ potente

16. • SUBTIPO 3
• Tejido adiposo
• Activacion dada por cambios inducidos
por noradrenalinavia lipolisis y
termogénesis
• SUBTIPO 4
• Tejido cardiaco
• Activacion determina incremento de
fuerza y velocidad de contracción del
corazón
Noradrenalina 10 veces + potente

17. • Exposición a agonistas adrenérgicos
• Disminución progresiva de capacidad para reconocer catecolaminas

18. CLASIFICACION DE AMINAS
SIMPATICOMIMETICAS
AMINA S DE ACCION DIRECTA
Actua en receptores
Inducen liberación del neurotransmisor
Catecolaminas:
adrenalina, noradrenalina, dopamina, isoproterenol
No catecolaminas:
dimetrofina, orciprenalina, fenilefrina,amidefrina
Aminas de acción indirecta
Aumenta la liberación del neurotransmiso
Aminas de acción mixta
Actuan en receptores
Tterminación nerviosa adrenergica

19. CATECOLAMINAS
AMINAS SIMPATICOMIMETICAS DE ACCIÓN DIRECTA
ADRENALINA
NORADRENALINA
ISOPROTERENOL

20. • FARMACOCINETICA
• Muy polar
• Inactiva por vía oral
• Vía intramuscular se absorbe
rapidamente
• No atraviesa barrera
hematoencefálica
• Bitranformada por la COMT O
MAO
• Feocromocitoma: elevadas
cantidades de adrenalina
noradrenalina
• Disponible aderenalina inyectable
subcutanea
• Administración intravenosa
• Inhalación
• Aplicación local
• Inactiva en solución alcalina se opxida
con el aire
ADRENALINA (RECEPTORES  Y )

21. • Mayor afinidad receptores 
• Dosis altas: 
• Dosis bajas: 
• EFECTO 
• Vasodilatación arteriolas
• Redistribución del flujo sanguineo
• Mecanismo reflejo taquicardia
• Inotropico positivo directo
• Aumento de frecuencia cardiaca
• Vasoconstriccón de vasos
precapilares
***en dosis bajas produce disminuye
la presión arterial
ACCIONES FARMACOLOGICAS

22. • CORAZON 1
• Taquicardia
• Fuerza de contracción
• Incremento de conduccion
• Aumento volumen minuto
• MUSCULO LISO
• Bronquios: dilatacion (2)
• GASTROINTESTINAL
• relajación en esfinteres ( y )
• MUSCULO UTERINO
• En el ultimo mes inhibe tono y
contracción
• VEJIGA
• Relaja musculo detrusor
• Contrae trigono y esfinter
• Iris: midriasis

23. • ESTRIADO
• Placa motora () liberacion
acetilcolina
• Fibra muscular ()
• TEMBLOR MUSCULAR
• METABOLISMO
• Incrementa glucosa y acido
lactico
• SNC
• Cefalea
• Desasosiego
• temblor

24. • Ansiedad
• Miedo
• Tensión
• Inquietud
• Cefalea pulsatil
• Temblor
• Mareo
• Palidez
• Palpitaciones
• Hemorragia cerebral y arritmias
***pacientes hipertensos, hipertiroideos
• Contraindicada en pacientes con 
bloquedores no receptivos
• Antidepresivos triciclicos
• Inhibidores de la MAO
++indometacina potencia efectos de
adrenalina
REACCIONES ADVERSAS

25. • Liberado en terminaciones nerviosas
adrenergicas posganglionares
• 20% contenido de catecolaminas
• FARMACOCINETICA
• Ineficaz via oral
• Via subcutanea mal absorbida
• Minimas cantidades en orina

26. • Potente en receptores 2
• Vasosoconstricción en piel, mucosas,
area esplácnica
• Aumenta resistencia periferica y
presión diastólica
• Aumenta frecuencia cardiaca
• Contractibilidad. Volumen minuto
presión sistólica
• REACCIONES ADVERSAS
• Ansiedad
• Disnea
• Percepción de bradicardia
• Cefalea transitoria
***precausion via intravenosa puede
producir necrosis tisular por extravasación
del farmaco
***contraindicado en embarazo
ACCION FARMACOLOGICA

27. • Agonista -adrenergico no selectivo
• FARMACOCINETICA
• Via parenteral
• Aerosol
• Metabolizado por COMT
• Escasamente por MAO
• No es recaptado en neuronas
simpáticas….semivida mas
prolongada
• ACCIONES FARMACOLOGICAS
• Taquicardia
• Aumento de contractibilidad
• Vasodilatación casi generalizada
• Elevacion presión sistolica y
desiende diastólica
• Relajacion muscular: bornquial
gastrointestinal
• Inhibe liberación de histamina

28. • REACCIONES ADVERSAS
• Palpitaciones
• Taquicardia
• Cefalea
• Bochornos
**coronariopatia: isquemia miocardica y
arritmias

29. • PRECURSOR DE ADRENALINA
• Mas abundante en el cerebro
• Neurotransmisor
• D1-D5
• Dosis bajas activa D1: vasodilatación,
aumento de flujo sanguineo renal,
filtración glomerular
• Dosis altas receptores :
vasoconstricción
• MAO COMT
• Solo administrada en venoclisis
***en infusion intravenosa causa:
nausea
vomito
cefaleas
arritmias
hipertensión
**contraindicado en pacientes con
antidepresivos triciclicos.
DOPAMINA

30. CATECOLAMINAS
AMINAS SIMPATICOMIMETICAS DE ACCION INDIRECTA

31. • Se modifica por presencia de otros
fámacos
• Transportados por recaptación I
• Interactua con receptores
postsinápticos y produciendo efectos
simpaticos
• No son muy especificos
***inhibición por:
Cocaina y recerpina
• Desarrollan tolerancia
TIRAMINA Y ANFETAMINA

33. REACCIONES ANAFILACTICAS AGUDAS
• Adrenalina via subcutanea de elección
• Accion -adrenergica
• Inhibe liberacion de histamina

34. ESTADOS DE SHOCK
• Hipoperfusion tisular asociado a hipotensión
• Inactivacion del SNS
• Vasoconstriccion periferica
• Taquicardia
• Aumento de fuerza de contracción
• Agonista adrenergico
• : contractivilidad cardiaca
• Dopamina : dilatación de lechos vasculares renal y esplacnico

35. HIPOTENSIÓN
• Agonista - adrenergicos
• Aumenta presion arterial
• Tratamiento oral con efedrina o clonidina

36. HIPERTENSIÓN
• Agonistas .adrenergico
• Clonidina
• Monoxidina
• -metildopa
• ****se utiliza cuando los bloqueadores  no han sido eficaces

37. DESCONGESTION NASAL
• Agonista 
• Oximetazolina
• Congestion nasal rinitis alergica, sinusitis, catarro comun
• ¨¨¨¨su utilizacion continua causa hiperemia por vasodilatación

38. ASMA
• Agonista -adrenergico
• Salbutamol
• Terbutalina
• Broncodilatador
• Inhibe liberación de histamina

39. PROLONGACION DE EFECTO ANESTÉSICO
LOCAL
• Se utiliza con anestesicos locales
• PRODUCE VASOCONSTRICCIÓN
• RETRASO DE ABSORCIÓN EN LUGAR DE ADMINISTRACIÓN

40. EFECTO VASOCONSTRICTOR LOCAL
• Agonista :
• Vasoconstricción
Utiles en intervenciones quirurgicas de nariz, garganta, laringe
**mejora visibilidad al limitar hemorragia

41. MIDRIATICOS
• Fenilefrina
• Efedrina
• Fwnilanfetamina
• ***como midriaticos para explorar la retina

42. INHIBICIÓN DE LAS CONTRACCIONES UTERINAS
• Agonistas 2
• Ritodrina
• ***retrasa el utero grávido en amenaza de aborto

43. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
• Anfetaminas y derivados
**tratamiento de la obesidad por efecto anorexígeno
Tratamiento para narcolepsia