1. Guión nº: 32
Departamento de Farmacología y Terapéutica
Facultad de Medicina
T32.- FARMACOLOGÍA TIROIDEA
1.- HORMONAS TIROIDEAS
- La glándula Tiroides es la fuente de tiroxina (T4) y triyodotironina (T3), hormonas vitales
para la normalidad del crecimiento y desarrollo, con un papel importante en el metabolis-
mo energético.
- Su secreción está regulada por el Hipotálamo (TRH) y la Hipófisis (TSH). La TSH actúa
sobre el tiroides provocando hipertrofia e hiperplasia celular, aumento de la vascularización
de la glándula, incremento de todos los pasos biosintéticos y aumento de la liberación de
T3 y T4.
1.1.- SÍNTESIS DE LAS HORMONAS TIROIDEAS
- Estas hormonas se sintetizan a partir de la tiroglobulina. Los principales pasos de su
síntesis son:
1º) Captación de ioduros: El tiroides lo capta activamente desde la circulación pudien-
do concentrarse hasta niveles de 20-50 veces la concentración plasmática.
2º) Oxidación de ioduros e iodinación de grupos tirosilo de la tiroglobulina: etapa
mediada por una peroxidasa y se formaran MIT y DIT.
3º) Formación de T3 y T4: mediante acoples de MIT y DIT, interviniendo también la pero-
xidasa.
4º) Secreción de las hormonas tiroideas: se hidroliza la tiroglobulina y se liberan T3,
T4, MIT y DIT
5º) Conversión periférica de T4 en T3: es el origen de un 80% de la T3 circulante.
1.2.- CIRCULACIÓN DE LAS HORMONAS TIROIDEAS:
- Se libera diariamente un 1% de las hormonas almacenadas. La principal hormona cir-
culante va a ser la T4, siendo sus niveles (5-10 µg/100 ml) unas 100 veces superiores
a los de T3 (0.1 µg/100 ml).
- Solo un 0.03% de la T4 circulante se halla en un estado libre (0.3% en caso de la T3).
El resto se encuentra unida a proteínas plasmáticas (Globulina específica ligadora de
tiroxina; prealbúmina ligadora de Tiroxina y albúmina).
- Vida media larga (6-7 días para T4 y 2 días para T3).
- Si se modifica la unión a proteínas (embarazo, anticonceptivos orales, corticoides,
andrógenos, salicilatos...) se modificarán los niveles de hormona libre y por tanto su
vida media
1.3.- DEGRADACIÓN Y EXCRECIÓN:
- Degradación hepática y eliminación biliar. Existe circulación enterohepática, de forma
que una vez en el intestino son hidrolizadas y reabsorbidas (tan solo un 20-40% de la
tiroxina es expulsada por heces).
Curso de Farmacología. 3er Curso 32-1

2. Farmacología tiroidea Guión nº: 32
1.4.- FUNCIONES DE LAS HORMONAS TIROIDEAS:
- Regulación del crecimiento y desarrollo (especialmente importantes en el desarro-
llo del S. Nervioso).
- Efecto calorígeno: aumentan el metabolismo basal de todo el organismo.
regulan la temperatura corporal (el frio estimula su secreción).
- Efectos metabólicos: aumentan el metabolismo de lípidos e hidratos de carbono.
Aumentan la glucemia.
- Efectos cardiovasculares: aumentan la velocidad y la fuerza de contracción cardía-
cas. Aumenta el volumen minuto. Sensibilizan al corazón al efecto de las catecolaminas.
- Inhibición de la secreción de TSH.
1.5.- ALTERACIONES DE LA FUNCION TIROIDEA
- Hiperfunción tiroidea: excesiva producción de calor, aumento de la actividad motora
y aumento de la actividad del S.N. Simpático: rubor, piel caliente y húmeda, taquicar-
dia, ansiedad, intolerancia al calor.
- Hipofunción tiroidea: defectos del crecimiento y desarrollo, cara inexpresiva, piel fria
y seca, intolerancia al frio, cierto deterioro mental, ...
2.- TRATAMIENTO CON HORMONAS TIROIDEAS
Indicado el casos de hipotiroidismo (mixedema) y estados en los que se desea la supresión
de la secreción de TSH (bocio no tóxico, por falta de iodo). También tiene utilidad con fines
diagnósticos.
2.1.- PREPARADOS DEL TIROIDES:
- Tiroides U.S.P.: glándulas de animales desecadas. Contiene T3 y T4. Se administra por
vía oral.
- Extracto de Tiroides: extracto purificado de la glándula. Se administra por vía oral.
- Levotiroxina sódica: T4 sintética. Vía oral o parenteral (i.v. coma mixedematoso).
- Liotironina sódica: T3 sintética. Más potente que la T4 sintética y más rápida y breve.
Administración oral o parenteral.
- Liotrix: mezcla de Levotiroxina y Liotironina sódicas en una proporción 4:1.
2.2.- HORMONAS TRH Y TSH
Fines diagnósticos (diferenciación del origen hipofisario o hipotalámico de un hipotiroi-
dismo).
- Tirotrofina: extracto de hipofisis bovina.
- TRH sintética: provoca la liberación hipofisaria de TSH y Prolactina.
3.- TRATAMIENTO CON FÁRMACOS ANTITIROIDEOS
3.1.- INHIBIDORES DE LA CAPTACIÓN DE IODUROS
Iones como tiocianato, perclorato y nitrato pueden bloquear la capacidad del tiroides
para concentrar los ioduros.
3.2.- INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE TIROXINA (Tioureilenos)
Bloquean la acción de la peroxidasa, impidiendo la yodinización de la tiroglobulina.
Compiten por el iodo activo e inactivan la peroxidasa.
Curso de Farmacología. 3er Curso 32-2

3. Farmacología tiroidea Guión nº: 32
Cuando se administran continúan secretándose hormonas tiroideas ya formadas, pero
esta secreción va disminuyendo al ir agotándose las reservas. Esto conduce a un
aumento de TSH que originará una hiperplasia tiroidea con aumento de vasculariza-
ción a nivel de la glándula, aumento en la captación de ioduros y el individuo se vuel-
ve mixedematoso. En este grupo se incluyen:
- Tiouracilo: Hoy día es poco utilizado por producir agranulocitosis y alergia.
- Propiltiouracilo: Produce alergias y discrasias sanguíneas pero con mucha menor
frecuencia.
- Metiltiouracilo: Mayor tendencia a producir fenómenos alérgicos.
- Metimazol: Más potente (5-10 mg, 3 v/d) y con un periodo de acción más prolongado.
- Carbimazol: derivado del metimazol (es en lo que éste se convierte en el organismo).
Todos estos fármacos se absorben bien por vía oral. Son metabolizados y excretados
con rapidez, lo cual implica una vida media corta (aprox. 1.5 horas) y una administra-
ción a cortos intervalos. Distribución desigual por el organismo, concentrándose más
en algunos órganos como el tiroides.
Indicaciones: preparación de cirugía tiroidea, tratamiento crónico del hipertiroidismo
y tratamiento de la crisis tirotóxica.
3.3.- YODUROS
La administración de ioduros a dosis elevadas disminuye la actividad funcional del
tiroides: Fenómeno de Wolff-Chaikoff.
Indicaciones: Enf. de Graves (autoimnune) y en la preparación de la cirugía del tiroi-
des (administrando dosis altas 10-15 días antes va a producir una vasoconstricción
intensa de la glándula).
3.4.- YODO RADIACTIVO (131I)
Emite radiaciones beta y gamma y tiene una vida media de 8 días. Se administra gene-
ralmente por via oral y el organismo lo maneja como el iodo normal y así es acumula-
do en el tiroides donde:
- Las radiaciones beta ejercen un efecto destructor sobre el tejido glandular. Con este
fín se administran 15-30 mCi.
- Las radiaciones gamma sirven para fines diagnósticos de las enfermedades tiroide-
as. Para esto se administran 30 µCi.
Contraindicado durante la gestación. Se emplea en personas mayores de 30 años o
en jóvenes en los que exista una contraindicación para la cirugía.
La principal complicación de este tipo de tratamiento es la aparición posterior de un
hipotiroidismo.
3.5.- TERAPEUTICA ADICIONAL
Debido al efecto sensibilizador a las catecolaminas que origina el exceso de hormonas
tiroideas, a los pacientes hipertiroideos se les suele administrar Propranolol u otros
ß-bloqueantes como tratamiento complementario. El Propranolol no inhibe la función
tiroidea pero es útil para la supresión temporal de los signos y síntomas de la tirotoxi-
cosis mientras se espera el efecto de los fármacos antitiroideos.
Curso de Farmacología. 3er Curso 32-3