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Dra. Quissy Smit
R1 Anestesiologia
La aminofilina:
Es una xantina que es el complejo de teofilina más etilenodiamina la cual
proporciona niveles plasmáticos equivalentes al 80 % de los obtenidos con
la misma dosis de teofilina anhidra.
Las xantinas, categoría a la que pertenece la aminofilina,
son dioxipurinas, relacionadas por tanto con las purinas y con el ácido
úrico. De ahí que puedan fijarse a receptores adenosínicos.
Mecanismo
de acción:
■ Libera in vivo teofilina, la cual es la
forma activa.
■ La teofilina relaja directamente los
músculos lisos de los bronquios y de los
vasos sanguíneos pulmonares, aliviando el
broncoespasmo y aumentando las
velocidades de flujo y la capacidad vital.
■ Se cree que esto se debe a un aumento
del 3',5 adenosina monofosfato cíclico
intracelular (AMP cíclico) tras la
inhibición de la fosfodiesterasa, que es la
enzima que degrada al AMP cíclico.
Otras
teorías
propuestas
son:
La inhibición de los efectos de las prostaglandinas en el
músculo liso, alteración del ión Ca en el músculo liso,
bloqueo de los receptores de la adenosina e inhibición
de la liberación de histamina y leucotrienos en los
mastocitos.
Se cree que la teofilina actúa por estimulación del
centro respiratorio medular. Parece que aumenta la
sensibilidad del centro respiratorio al estímulo del
dióxido de carbono. Además, aumenta la diuresis,
estimula el corazón, cerebro y músculo esquelético,
estimula el músculo liso del tracto biliar y
gastrointestinal, inhibe las contracciones uterinas y
estimula la secreción gástrica.
Propiedades farmacocinéticas:
La óptima concentración
sérica es entre 10 y 20
µg/mL.
Vida media en adultos sanos
y asmáticos no fumadores:
de 6 a 12 h. Fumadores: de
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Su biotransformación es a
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%
Eliminación: renal, en
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El 10 % se elimina de forma
inalterada. En neonatos
alrededor de 50 % se
excreta de forma inalterada
y gran proporción se
elimina como cafeína.
• Indicaciones
terapéuticas:
■ Asma bronquial
■ Obstrucción reversible de las vías aéreas.
■ Relajante del músculo liso bronquial
■ Bronquitis. Enfisema
■ Alivia la disnea en el tratamiento de EPOC
■ Se utiliza también en el tto de ICC
■ Angor pectoris
■ como diurético
■ así como en el bloqueo auriculoventricular,
postinfarto.
Posología:
ADMINISTRACIÓN IV LENTA A
UNA VELOCIDAD APROXIMADA
DE 25 MG/MINUTO POR VÍA
ADULTOS Y NIÑOS: DOSIS DE
CARGA: 5-6 MG/KG, EN UN
PERIODO DE 20-30 MIN
DOSIS DE MANTENIMIENTO:
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DESPUÉS DE 12 H, SI ES
NECESARIO CONTINUAR CON
EL TTO. VALORAR UNA
LIGERA REDUCCIÓN DE
DOSIS.
DEBERÁ DILUIRSE CON SOL.
IV ANTES DE SU
ADMINISTRACIÓN
DILUYENDO A 25 MG/ML.
Interaccione
s:
■ El empleo simultáneo de corticosteroides, aminofilina y
cloruro de sodio puede ocasionar hipernatremia.
■ Alopurinol
■ Anestésicos orgánicos (especialmente halotano)
■ Fenobarbital
■ Carbamazepina
■ Fenitoína
■ Primidona
■ Rifampicina
■ β-bloqueadores adrenérgicos sistémicos
■ timolol oftálmico
■ broncodilatadores adrenérgicos
■ Cimetidina
■ Eritromicina
■ estimulantes del SNC
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Reacciones adversas:
■ Dolor en el pecho
■ Hipotensión
■ Palpitaciones
■ Mareos
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  • 2. La aminofilina: Es una xantina que es el complejo de teofilina más etilenodiamina la cual proporciona niveles plasmáticos equivalentes al 80 % de los obtenidos con la misma dosis de teofilina anhidra. Las xantinas, categoría a la que pertenece la aminofilina, son dioxipurinas, relacionadas por tanto con las purinas y con el ácido úrico. De ahí que puedan fijarse a receptores adenosínicos.
  • 3. Mecanismo de acción: ■ Libera in vivo teofilina, la cual es la forma activa. ■ La teofilina relaja directamente los músculos lisos de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares, aliviando el broncoespasmo y aumentando las velocidades de flujo y la capacidad vital. ■ Se cree que esto se debe a un aumento del 3',5 adenosina monofosfato cíclico intracelular (AMP cíclico) tras la inhibición de la fosfodiesterasa, que es la enzima que degrada al AMP cíclico.
  • 4. Otras teorías propuestas son: La inhibición de los efectos de las prostaglandinas en el músculo liso, alteración del ión Ca en el músculo liso, bloqueo de los receptores de la adenosina e inhibición de la liberación de histamina y leucotrienos en los mastocitos. Se cree que la teofilina actúa por estimulación del centro respiratorio medular. Parece que aumenta la sensibilidad del centro respiratorio al estímulo del dióxido de carbono. Además, aumenta la diuresis, estimula el corazón, cerebro y músculo esquelético, estimula el músculo liso del tracto biliar y gastrointestinal, inhibe las contracciones uterinas y estimula la secreción gástrica.
  • 5. Propiedades farmacocinéticas: La óptima concentración sérica es entre 10 y 20 µg/mL. Vida media en adultos sanos y asmáticos no fumadores: de 6 a 12 h. Fumadores: de 4 a 5 h. Su biotransformación es a nivel hepático entre 85 y 90 % Eliminación: renal, en forma de ácido 1,3- dimetilúrico (40 %), 1 metilúrico (36 %) y 3 metilxantina. El 10 % se elimina de forma inalterada. En neonatos alrededor de 50 % se excreta de forma inalterada y gran proporción se elimina como cafeína.
  • 6. • Indicaciones terapéuticas: ■ Asma bronquial ■ Obstrucción reversible de las vías aéreas. ■ Relajante del músculo liso bronquial ■ Bronquitis. Enfisema ■ Alivia la disnea en el tratamiento de EPOC ■ Se utiliza también en el tto de ICC ■ Angor pectoris ■ como diurético ■ así como en el bloqueo auriculoventricular, postinfarto.
  • 7. Posología: ADMINISTRACIÓN IV LENTA A UNA VELOCIDAD APROXIMADA DE 25 MG/MINUTO POR VÍA ADULTOS Y NIÑOS: DOSIS DE CARGA: 5-6 MG/KG, EN UN PERIODO DE 20-30 MIN DOSIS DE MANTENIMIENTO: NIÑOS 6 MESES-9 AÑOS: 1 MG/KG/H. ADULTOS 500 MG/KG/H. DESPUÉS DE 12 H, SI ES NECESARIO CONTINUAR CON EL TTO. VALORAR UNA LIGERA REDUCCIÓN DE DOSIS. DEBERÁ DILUIRSE CON SOL. IV ANTES DE SU ADMINISTRACIÓN DILUYENDO A 25 MG/ML.
  • 8. Interaccione s: ■ El empleo simultáneo de corticosteroides, aminofilina y cloruro de sodio puede ocasionar hipernatremia. ■ Alopurinol ■ Anestésicos orgánicos (especialmente halotano) ■ Fenobarbital ■ Carbamazepina ■ Fenitoína ■ Primidona ■ Rifampicina ■ β-bloqueadores adrenérgicos sistémicos ■ timolol oftálmico ■ broncodilatadores adrenérgicos ■ Cimetidina ■ Eritromicina ■ estimulantes del SNC ■ estrógenos, litio
  • 9. Reacciones adversas: ■ Dolor en el pecho ■ Hipotensión ■ Palpitaciones ■ Mareos ■ Cefalea ■ escalofríos e inquietud ■ Fiebre ■ Taquipnea ■ También puede aparecer dolor, eritema e inflamación en el sitio de aplicacion

Notas del editor

  1. Los receptores de la adenosina regulan la secreción de neurotrasmisores y asimismo los sistemas cardiovascular, inmunitario y otros de los principales sistemas del organismo. La activación de los receptores de la adenosina A2A induce la activación de las proteínas G intracelulares, seguida de la activación de segundos mensajeros.
  2. Presenta 3 propiedades importantes: es broncodilatador por relajación de la musculatura lisa de las vías aéreas bronquiales y de los vasos sanguíneos pulmonares, estimulante central: analéptico respiratorio, psicoestimulante y agente convulsionante con altas dosis. Débil acción cardíaca y diurética.
  3. El tiempo de vida media puede aumentar con el envejecimiento y en pacientes con daño cardiaco o enfermedad hepática. 
  4. La sol. más recomendable es la glucosa al 5%, puesto que las soluciones que contienen sodio pueden producir sobrecarga de líquido y/o soluto.  Generalmente los adultos fumadores requieren de una dosis ligeramente mayor. En pacientes que han estado tomando aminofilina o teofilina, 
  5. El empleo de aminofilina puede producir concentraciones séricas de teofilina y cafeína potencialmente peligrosas para el neonato Teofilina se excreta por la leche materna, puede producir irritabilidad, inquietud e insomnio en el niño.