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AG. INHALATORIOS
• Gases y líquidos volátiles.
• Vía: Inhalatoria.
• Poseen características que facilitan el proceso de inducción.
En la práctica se les prefiere usarlos en el MANTENIMIENTO.
• Debido: Al se eliminan rápido dado que no requieren ser
metabolizados antes de ser eliminados por el pulmón.
AGENTE INHALATORIO IDEAL
No ser irritantes del tracto
respiratorio y poseer un olor
que no resulte desagradable al
paciente
Debe poseer una solubilidad
sangre/gas baja, que permita
una inducción y recuperación
rápida.
Debe ser químicamente estable.
No debe ser inflamable ni
explosivo
Su potencia debe ser tal que
permita usarlo con
concentraciones elevadas de
oxígeno en la mezcla inspirada.
No deben poseer propiedades
tóxicas per se, ni provocar
reacciones alérgicas.
Su administración a dosis
analgésicas debe ser capaz de
producir una hipnosis
satisfactoria.
A dosis anestésica debe
producir un cierto grado de
relajación muscular.
Sus efectos sobre los aparatos
respiratorio y cardiovascular
deben ser mínimos.
No deben presentar efectos de
interacción de drogas con los
demás agentes anestésicos y las
drogas de uso común en el
paciente anestesiado.
No deben ser metabolizados en
el organismo, evitando así
depender de la función renal
y/o hepática para su
eliminación, ni producir
metabolitos que puedan ser
nocivos al ser humano.
CLASIFICACIÓN
FAMILIA REPRESENTANTES
1 G
Oxido nitroso.
Cloroformo
2 G
Etileno, ciclopropano, fluoxano.
Dejados de lado por su alto poder explosivo
3 G
HALOTANO
Metoxiflurano
Enflurano
4 G
Isoflurano
Desflurano.
SEVOFLURANO
AG INHALATORIOS
MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE
ACCIÓN
Incrementan el
umbral del potencial
de acción
Aumentan
permeabilidad al Na+
y K+
Modulan la
permeabilidad al Ca+
y Cl-
Alteran el estado
físico de la
membrana
Teoría lipídica Teoría
de hidratación
Teoría proteica
FARMACOCINÉTICA
• Los agentes anestésicos inhalatorios, gases y líquidos volátiles en estado gaseoso
se absorben por difusión pasiva a favor de un gradiente de concentración o
presión parcial del gas o vapor anestésico. Este factor es de gran importancia, ya
que incide en la profundidad de la anestesia.
• Esta difusión se realiza en tres etapas:
En la ETAPA PULMONAR, los agentes menos solubles (Óxido nitroso,
Sevoflurano) alcanzan una velocidad de inducción rápida, mientras que en el
caso de los más solubles (Metoxiflurano, Halotano) la inducción sería lenta
En la ETAPA de DISTRIBUCIÓN a los TEJIDOS, así como en la ETAPA DE
ELIMINACIÓN los coeficientes de partición tejido adiposo/sangre son
importantes y determinan la rapidez en el despertar de la anestesia
• Cada agente anestésico presenta unos coeficientes de partición sangre/gas y aceite/gas
y una concentración alveolar mínima específica.
Coeficiente de
partición sangre/gas
• El agente inhalatorio pasa
desde el alveolo a la
sangre, para luego llegar al
cerebro.
• Indica la solubilidad del
fármaco en la sangre
Coeficiente de
partición aceite/gas
• El tejido cerebral es rico en
lípidos.
• Cuanto más liposoluble sea
el agente, más se retendrá
en el SNC.
• Es un índice proporcional a
la potencia del anestésico.
Concentración
alveolar mínima
• Concentración inspirada de
un anestésico que, en
equilibrio, aboliría la
respuesta a un estímulo
Qx. Estandar en el 50% de
los pacientes.
• Expresa la dosis anestésica,
el gradi de profundidad y la
potencia anestésica
A menor Coef. Sangre/gas, mayor inducción
anestésica. No se pierde por el tracto respiratoria.
CONCENTRACIÓN ALVEOLAR DE GAS (CAG)
Consumo de agente anestésico por el organismo provoca que la [ ] alveolar del gas (CAG)
no alacance el valor de la [ ] inspirada del gas (CIG) -> CAG/CIG<1.
 Es directamente proporcional a la presión parcial del gas, esta a su vez determina la
presión parcial arterial y subsiguientemente en el cerebro.
 Una mayor captación del agente anestésico produce mayor diferencia entre [ ] alveolar
y [ ] inspirada lo que genera una inducción anestésica más lenta.
 Factores de captación del agente anestésicos:
a) Solubilidad en sangre.
b) Flujo sanguíneo capilar pulmonar de gas.
c) Diferencia de la presión parcial alveolar y de la sangre venosa mezclada.
FACTORES DE CAPTACIÓN DEL ANESTÉSICO
FARMACOCINÉTICA - CAPTACIÓN
Anestésico liposoluble provoca
que su [ ] alveolar se eleve por lo
tanto inducción sea más rápida
La solubilidad relativa de un agente se conoce
como coeficiente de partición.
Consiste en grado de [ ] agente entre dos
fases en equilibrio
A mayor coeficiente de partición sangre/gas, el agente será más soluble,
captación será mayor en el tracto respiratorio, [ ] alveolar se elevará más
lentamente y la inducción anestésica se prolongarás
Coeficiente partición grasa/sangre
Coef. Posee un valor mayor que la
unidad.
Anestésicos son más solubles en grasa.
Periodo pospandrial, mayor cantidad de
grasa en sangre genera mayor cantidad de
gas diluido en la sangre -> [ ] alveolar se eleva
aun más lentamente y la inducción se
prolonga
Flujo sanguíneo pulmonar está relacionado con el
GC.
Aumento del GC produce aumento de flujo
sanguíneo pulmonar con mayor captación del
agente anestésico, presión alveolar se eleva
lentamente e inducción se prolonga
Depende de la captación
tisular
• De no existir, presiones
venosas y alveolar se
igualan y no habrá
suministro de gas de
pulmón a la circulación
Factores que determinan
el consumo tisular de gas
• Solubilidad tisular del
agente
• Flujo sanguíneo tisular
• Diferencia de presión
parcial de gas arterial y
tisular
VENTILACIÓN PULMONAR
• Se opone a la captación de gas
por la circulación sanguínea
pulmonar en cuanto a mantener
la [alveolar] de dicho gas.
• Efecto marcado en los agentes
anestésicos solubles (acelera la
inducción).
CONCENTRACIÓN
• [ ] arterial de gas está
determinado por relación
ventilación/perfusión.
• Disbalance de la relación V/Q
produce aumento de la
diferencia alveolo/arterial de la
presión parcial de gas.
• Efecto: Aumento presión parcial
alveolar de gas(mayor en agentes
más solubles) y reducción
presión parcial arterial de gas
(agentes menos solubles).
FARMACOCINÉTICA - ELIMINACIÓN
Biotransformación
Pérdida
transcutánea del gas
Exhalación
Proceso de recuperación de la anestesia
depende de la disminución [ ] tisular
cerebral del agente anestésico
FARMACODINÁMICA
• Se considera que su efecto depende de las [ ] tisulares
de los agentes inhalatorios al nivel cerebral.
• La presión parcial de gas a nivel cerebral guarda una
relación muy estrecha con la concentración alveolar
de dicho agente.
CONCENTRACIÓN ALVEOLAR MÍNIMA
• Es la concentración alveolar de un agente anestésico
inhalatorio capaz de producir la inmovilización del 50% de
los pacientes.
• Consiste en la cantidad mínima del agente anestésico
necesario para lograr el efecto anestésico(analgesia e
hipnosis).
• Se usa para comparar la potencia de los AG inhalatorios:
A MAYOR CAM  MENOR POTENCIA
Halotano: CAM 0.75%
Isoflurano: CAM 1.15%
Sevoflurano: CAM 2.0%
Propiedades fisicoquímicas de los diferentes A.G.I
Factores que modifican la CAM de los A.G.I
Propiedades farmacológicas de los A.G.I
SEVOFLURANO
Anestésico inhalatorio de
4° generación.
CAM=2.13%.
Frasco de 250ml.
Olor agradable.
No produce escozor.
Poco soluble en sangre por
lo cual la inducción y
recuperación son rápidas.
No produce analgesia
residual.
Depresión respiratoria
dosis dependiente.
Mayor incidencia de
vómitos.
Tiempo de recuperación
más largo.
Delirios y agitación en
niños
SEVOFLURANO
PROPIEDADES FÍSICAS
Agente halógeno con fluor
Excelente elección por
ausencia de picor e
incrementos rápidos en la
concentración alveolar.
Baja solubilidad en sangre
 disminución rápida en
concentración alveolar al
interrumpirlo.
EFECTOS SISTÉMICOS
CV: disminución leve de contractibilidad
miocárdica, resistencia vascular sistémica y
PA.
Respiratorio: Deprime respiración y
revierte broncoespasmo(broncodilatador).
Cerebral: aumento ligero de flujo
sanguíneo cerebral y PIC. Concentraciones
elevadas alteran la autorregulación del
flujo sanguíneo.
Renal: Deterioro de la función renal.
Excelente relajante muscular (permite
intubación endotraqueal)
SEVOFLURANO
BIOTRANSFORMACIÓN
Se metaboliza un 1.6% de la
dosis administrada.
Enzima hepática microsomal
P450.
Su biotransformación produce
iones fluoruro inorgánicos.
No es estable en presencia de la
cal sodada e hidróxido de bario,
pues se degrada produciendo
COMPUESTO A (Nefrotóxico)
CONTRAINDICACIONES
HIPOVOLEMIA INTENSA
SUSCEPTIBILIDAD E HIPERTERMIA
MALIGNA
HIPERTENSIÓN INTRACRANEANA
Se recomiendan flujos < 2L/min
para anestesias cortas y evitar
su uso en pacientes con
alteración renal preexistente.
• Las concentraciones para inducción y mantenimiento de la
anestesia deben individualizarse para cada caso de acuerdo
con la edad y estado clínico del paciente.
• INDUCCIÓN: En adultos, hasta 5% Sevoflurano y en niños
hasta 7%  ambos < 2min.
• MANTENIMIENTO: Anestesia quirúrgica con 0.5 – 3 % de
Sevoflurano con o sin Oxido Nitroso.
El anciano requiere concentraciones menores que los
adultos para el mantenimiento de la anestesia.
Propiedades farmacológicas de los A.G.I
CONTRAINDICACIONES
Posible relación con el daño renal en pacientes con afección previa de la función renal.
Se contraindica en los estados hipovolémicos severos.
En pacientes con historia familiar o personal de hipertermia maligna.
En pacientes con presión intracraneal elevada.
REACCIONES ADVERSAS
Náuseas y vómitos.
Escalofrios en el postoperatorio.
Depresión cardiorespiratoria.
HIPERTERMIA MALIGNA (inicio inmediato)
HIPERTERMIA MALIGNA
• Complicación grave caracterizada por estado
HIPERMETABÓLICO del músculo esquelético que se presenta
durante la anestesia general o en el postoperatorio
inmediato.
• Desencadenantes más frecuentes: Anestésicos inhalatorios,
paralizantes musculares(succinilcolina).
• La reacción es de carácter farmacogenético.
• CLÍNICA: Taquicardia injustificada, arritmias, exantema
cutáneo, cianosis, sudoración, inestabilidad de la PA.
Aumento de la temperatura corporal(hasta 43°C), rigidez
muscular de etensión, acidosis metabólica, hiperpotasemia,
mioglobinuria y aumento de CPK sérica
TRATAMIENTO: Dentroleno 1 – 2mg/Kg IV, puede repetirse c/ 5-10 min hasta
una dosis total de 10 mg/Kg. Mantener la medicación por 12-24 horas.

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Anestesicos inhalatorios

  • 1.
  • 2. AG. INHALATORIOS • Gases y líquidos volátiles. • Vía: Inhalatoria. • Poseen características que facilitan el proceso de inducción. En la práctica se les prefiere usarlos en el MANTENIMIENTO. • Debido: Al se eliminan rápido dado que no requieren ser metabolizados antes de ser eliminados por el pulmón.
  • 3. AGENTE INHALATORIO IDEAL No ser irritantes del tracto respiratorio y poseer un olor que no resulte desagradable al paciente Debe poseer una solubilidad sangre/gas baja, que permita una inducción y recuperación rápida. Debe ser químicamente estable. No debe ser inflamable ni explosivo Su potencia debe ser tal que permita usarlo con concentraciones elevadas de oxígeno en la mezcla inspirada. No deben poseer propiedades tóxicas per se, ni provocar reacciones alérgicas. Su administración a dosis analgésicas debe ser capaz de producir una hipnosis satisfactoria. A dosis anestésica debe producir un cierto grado de relajación muscular. Sus efectos sobre los aparatos respiratorio y cardiovascular deben ser mínimos. No deben presentar efectos de interacción de drogas con los demás agentes anestésicos y las drogas de uso común en el paciente anestesiado. No deben ser metabolizados en el organismo, evitando así depender de la función renal y/o hepática para su eliminación, ni producir metabolitos que puedan ser nocivos al ser humano.
  • 4. CLASIFICACIÓN FAMILIA REPRESENTANTES 1 G Oxido nitroso. Cloroformo 2 G Etileno, ciclopropano, fluoxano. Dejados de lado por su alto poder explosivo 3 G HALOTANO Metoxiflurano Enflurano 4 G Isoflurano Desflurano. SEVOFLURANO
  • 6. MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMO DE ACCIÓN Incrementan el umbral del potencial de acción Aumentan permeabilidad al Na+ y K+ Modulan la permeabilidad al Ca+ y Cl- Alteran el estado físico de la membrana Teoría lipídica Teoría de hidratación Teoría proteica
  • 7. FARMACOCINÉTICA • Los agentes anestésicos inhalatorios, gases y líquidos volátiles en estado gaseoso se absorben por difusión pasiva a favor de un gradiente de concentración o presión parcial del gas o vapor anestésico. Este factor es de gran importancia, ya que incide en la profundidad de la anestesia. • Esta difusión se realiza en tres etapas: En la ETAPA PULMONAR, los agentes menos solubles (Óxido nitroso, Sevoflurano) alcanzan una velocidad de inducción rápida, mientras que en el caso de los más solubles (Metoxiflurano, Halotano) la inducción sería lenta En la ETAPA de DISTRIBUCIÓN a los TEJIDOS, así como en la ETAPA DE ELIMINACIÓN los coeficientes de partición tejido adiposo/sangre son importantes y determinan la rapidez en el despertar de la anestesia
  • 8. • Cada agente anestésico presenta unos coeficientes de partición sangre/gas y aceite/gas y una concentración alveolar mínima específica. Coeficiente de partición sangre/gas • El agente inhalatorio pasa desde el alveolo a la sangre, para luego llegar al cerebro. • Indica la solubilidad del fármaco en la sangre Coeficiente de partición aceite/gas • El tejido cerebral es rico en lípidos. • Cuanto más liposoluble sea el agente, más se retendrá en el SNC. • Es un índice proporcional a la potencia del anestésico. Concentración alveolar mínima • Concentración inspirada de un anestésico que, en equilibrio, aboliría la respuesta a un estímulo Qx. Estandar en el 50% de los pacientes. • Expresa la dosis anestésica, el gradi de profundidad y la potencia anestésica A menor Coef. Sangre/gas, mayor inducción anestésica. No se pierde por el tracto respiratoria.
  • 9. CONCENTRACIÓN ALVEOLAR DE GAS (CAG) Consumo de agente anestésico por el organismo provoca que la [ ] alveolar del gas (CAG) no alacance el valor de la [ ] inspirada del gas (CIG) -> CAG/CIG<1.  Es directamente proporcional a la presión parcial del gas, esta a su vez determina la presión parcial arterial y subsiguientemente en el cerebro.  Una mayor captación del agente anestésico produce mayor diferencia entre [ ] alveolar y [ ] inspirada lo que genera una inducción anestésica más lenta.  Factores de captación del agente anestésicos: a) Solubilidad en sangre. b) Flujo sanguíneo capilar pulmonar de gas. c) Diferencia de la presión parcial alveolar y de la sangre venosa mezclada.
  • 10. FACTORES DE CAPTACIÓN DEL ANESTÉSICO
  • 11. FARMACOCINÉTICA - CAPTACIÓN Anestésico liposoluble provoca que su [ ] alveolar se eleve por lo tanto inducción sea más rápida La solubilidad relativa de un agente se conoce como coeficiente de partición. Consiste en grado de [ ] agente entre dos fases en equilibrio A mayor coeficiente de partición sangre/gas, el agente será más soluble, captación será mayor en el tracto respiratorio, [ ] alveolar se elevará más lentamente y la inducción anestésica se prolongarás
  • 12. Coeficiente partición grasa/sangre Coef. Posee un valor mayor que la unidad. Anestésicos son más solubles en grasa. Periodo pospandrial, mayor cantidad de grasa en sangre genera mayor cantidad de gas diluido en la sangre -> [ ] alveolar se eleva aun más lentamente y la inducción se prolonga Flujo sanguíneo pulmonar está relacionado con el GC. Aumento del GC produce aumento de flujo sanguíneo pulmonar con mayor captación del agente anestésico, presión alveolar se eleva lentamente e inducción se prolonga
  • 13. Depende de la captación tisular • De no existir, presiones venosas y alveolar se igualan y no habrá suministro de gas de pulmón a la circulación Factores que determinan el consumo tisular de gas • Solubilidad tisular del agente • Flujo sanguíneo tisular • Diferencia de presión parcial de gas arterial y tisular
  • 14. VENTILACIÓN PULMONAR • Se opone a la captación de gas por la circulación sanguínea pulmonar en cuanto a mantener la [alveolar] de dicho gas. • Efecto marcado en los agentes anestésicos solubles (acelera la inducción). CONCENTRACIÓN • [ ] arterial de gas está determinado por relación ventilación/perfusión. • Disbalance de la relación V/Q produce aumento de la diferencia alveolo/arterial de la presión parcial de gas. • Efecto: Aumento presión parcial alveolar de gas(mayor en agentes más solubles) y reducción presión parcial arterial de gas (agentes menos solubles).
  • 15. FARMACOCINÉTICA - ELIMINACIÓN Biotransformación Pérdida transcutánea del gas Exhalación Proceso de recuperación de la anestesia depende de la disminución [ ] tisular cerebral del agente anestésico
  • 16. FARMACODINÁMICA • Se considera que su efecto depende de las [ ] tisulares de los agentes inhalatorios al nivel cerebral. • La presión parcial de gas a nivel cerebral guarda una relación muy estrecha con la concentración alveolar de dicho agente.
  • 17. CONCENTRACIÓN ALVEOLAR MÍNIMA • Es la concentración alveolar de un agente anestésico inhalatorio capaz de producir la inmovilización del 50% de los pacientes. • Consiste en la cantidad mínima del agente anestésico necesario para lograr el efecto anestésico(analgesia e hipnosis). • Se usa para comparar la potencia de los AG inhalatorios: A MAYOR CAM  MENOR POTENCIA Halotano: CAM 0.75% Isoflurano: CAM 1.15% Sevoflurano: CAM 2.0%
  • 18. Propiedades fisicoquímicas de los diferentes A.G.I
  • 19. Factores que modifican la CAM de los A.G.I
  • 21. SEVOFLURANO Anestésico inhalatorio de 4° generación. CAM=2.13%. Frasco de 250ml. Olor agradable. No produce escozor. Poco soluble en sangre por lo cual la inducción y recuperación son rápidas. No produce analgesia residual. Depresión respiratoria dosis dependiente. Mayor incidencia de vómitos. Tiempo de recuperación más largo. Delirios y agitación en niños
  • 22. SEVOFLURANO PROPIEDADES FÍSICAS Agente halógeno con fluor Excelente elección por ausencia de picor e incrementos rápidos en la concentración alveolar. Baja solubilidad en sangre  disminución rápida en concentración alveolar al interrumpirlo. EFECTOS SISTÉMICOS CV: disminución leve de contractibilidad miocárdica, resistencia vascular sistémica y PA. Respiratorio: Deprime respiración y revierte broncoespasmo(broncodilatador). Cerebral: aumento ligero de flujo sanguíneo cerebral y PIC. Concentraciones elevadas alteran la autorregulación del flujo sanguíneo. Renal: Deterioro de la función renal. Excelente relajante muscular (permite intubación endotraqueal)
  • 23. SEVOFLURANO BIOTRANSFORMACIÓN Se metaboliza un 1.6% de la dosis administrada. Enzima hepática microsomal P450. Su biotransformación produce iones fluoruro inorgánicos. No es estable en presencia de la cal sodada e hidróxido de bario, pues se degrada produciendo COMPUESTO A (Nefrotóxico) CONTRAINDICACIONES HIPOVOLEMIA INTENSA SUSCEPTIBILIDAD E HIPERTERMIA MALIGNA HIPERTENSIÓN INTRACRANEANA Se recomiendan flujos < 2L/min para anestesias cortas y evitar su uso en pacientes con alteración renal preexistente.
  • 24. • Las concentraciones para inducción y mantenimiento de la anestesia deben individualizarse para cada caso de acuerdo con la edad y estado clínico del paciente. • INDUCCIÓN: En adultos, hasta 5% Sevoflurano y en niños hasta 7%  ambos < 2min. • MANTENIMIENTO: Anestesia quirúrgica con 0.5 – 3 % de Sevoflurano con o sin Oxido Nitroso. El anciano requiere concentraciones menores que los adultos para el mantenimiento de la anestesia.
  • 26. CONTRAINDICACIONES Posible relación con el daño renal en pacientes con afección previa de la función renal. Se contraindica en los estados hipovolémicos severos. En pacientes con historia familiar o personal de hipertermia maligna. En pacientes con presión intracraneal elevada. REACCIONES ADVERSAS Náuseas y vómitos. Escalofrios en el postoperatorio. Depresión cardiorespiratoria. HIPERTERMIA MALIGNA (inicio inmediato)
  • 27. HIPERTERMIA MALIGNA • Complicación grave caracterizada por estado HIPERMETABÓLICO del músculo esquelético que se presenta durante la anestesia general o en el postoperatorio inmediato. • Desencadenantes más frecuentes: Anestésicos inhalatorios, paralizantes musculares(succinilcolina). • La reacción es de carácter farmacogenético. • CLÍNICA: Taquicardia injustificada, arritmias, exantema cutáneo, cianosis, sudoración, inestabilidad de la PA. Aumento de la temperatura corporal(hasta 43°C), rigidez muscular de etensión, acidosis metabólica, hiperpotasemia, mioglobinuria y aumento de CPK sérica TRATAMIENTO: Dentroleno 1 – 2mg/Kg IV, puede repetirse c/ 5-10 min hasta una dosis total de 10 mg/Kg. Mantener la medicación por 12-24 horas.