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ANTIEMÉTICOS Y
PROCINÉTICOS
Docente: Rose Marie Fuentes
EMESIS.
Expulsión violenta y espasmódica del contenido gástrico por
contracción de los músculos abdominales, intercostales,
laríngeos y faríngeos.
Se presenta en:
Embarazo
Gastroenteritis
Tratamiento de quimioterapia
Infecciones virales
Migrañas
Post operatorios
Náusea : sensación displacentera de deseo inminente de vomitar, que
puede cursar con manifestaciones vasomotoras y neurovegetativas .
Arcada: Contracciones rítmicas y violentas de las musculatura sin
expulsión del contenido gástrico
SISTEMA NERVIOSO ENTÉRICO
El sistema nervioso entérico consta de redes interconectadas de
Células
ganglionares
Fibras nerviosas
Situadas principalmente en
La submucosa Plexo mienterico
Estas redes
emiten fibras
nerviosas que
conectan con
la mucosa
Y el
músculo
Aunque los nervios simpáticos y
parasimpáticos extrínsecos se
proyectan hacia los plexos
submucoso y mientérico
el sistema nervioso
entérico puede
regular de manera
independiente la
motilidad y la
secreción del tubo
digestivo.
Antiemeticos
TIPOS DE EMESIS
Vómitos alimenticios Contiene alimentos sin digerir, estos pueden ser
precozmente, aparecen rápidamente después de
una comida o tardíos y pueden ser debidos a una
obstrucción Pilarica.
Acuosos Si contiene acido podríamos estar hablando de
una hipersecreción clorhidropeptica u obstrucción
Pilarica.
Vómitos biliosos: De tipo amarillento verdosa, con sabor amargo,
este aparece luego de vómitos repetitivos
Vómitos hemáticos: Se caracterizan por su contenido de sangre que
puede ser roja o bien un rojo color pardo
Vómitos fecaloideos aparecen por obstrucciones intestinales,
generalmente del ultimo tramo del íleon.
ESTÍMULOS EMÉTICOS
Directa Indirecta
Activación del vomito a
través de las vías
aferentes, el corazón,
peritoneo, sistema
vestibular o centros
encefálicos superiores.
Estimulación de la zona
gatillo quimiorreceptora,
condiciones como:
- Uremia
- Hipoxia
- Acidosis
- Enterotoxina de bacterias
Gram +
- Movimiento
- Radiación
- Fármacos
quimioterapicos
- Fármacos anestésicos.
CENTRO DEL VOMITO
Esta ubicado en la porción distal del bulbo raquídeo, al lado del
centro vasomotor.
Recibe múltiples señales de vías aferentes
MECANISMO DE ACCIÓN DE EMESIS
MECANISMO DEL VOMITO
VÍAS AFERENTES
Corteza: Gustos, olores, dolor o estímulos visuales
Tronco cerebral: Vías histaminergicas H1 o muscarinicas
M1. Se activan por movimiento u infecciones
Tubo digestivo: por el nervio vago, activada por
distención intestinal, colonica e inflamación peritoneal.
Zona gatillo: ubicada en el bulbo raquídeo (
quimiocereptora 5-Ht3, NK -1, D2, M1)
VÍAS EFERENTES
Nervio frénico: diafragma
Nervios espinales: músculos intercostales y abdominales
Nervio vago : faringe, esófago y estomago
FISIOLOGÍA DEL VOMITO.
AFERENCIAS Y CENTRO DEL VOMITO
Centro del vómito
(situado en la porción
dorsal de la formación
reticular bulbar)
Zona “gatillo”
(situado en el área
postrema del
extremo caudal del
IV ventrículo)
Mecanoreceptores en
tubo digestivo,
peritoneo, vías
urinarias, vías biliares y
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Compresión mecánica
directa (hipertensión
intracraneal)
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Antiemeticos
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FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS
Antagonistas de H1
Antagonistas dopaminergicos D-2
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Antagonistas Nk-1
ANTAGONISTAS DEL
RECEPTOR H1
Meclizina, prometacina, difenhidramina
Antihistaminico
*anti alergico*
Antihistaminico, antireacciones alergica, prurito,
dermatitis.
En forma oral antihistaminico para rhinitis alergica
MECLIZINA
Antihistamínico utilizado para prevenir:
nauseas, vomitos o
mareos
También se utiliza para tratar el vertigo
Se indica 1 hora antes de viajar
Provocados
por
movimiento
FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA
• Meclizina es antihistaminico con
propiedades anticolinergicas de acción
prolongada, por lo tanto, se administra
solo una dosis diaria.
• Los antagonistas de H1 se absorben en
el tracto gastrointestinal
• Las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan de 2-3 horas
• Los efectos perduran entre 4 a 6 horas
Se excreta
por la orina
EFECTOS SECUNDARIOS
• Somnolencia
• Fatiga
• Sensacion de sequedad en la boca
• Estreñimiento
• ** pulso cardiaco irregular
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al farmaco
Alcohol
Embarazo y lactancia
Insuficiencia cardiac no
controlada
• ANTAGONISTAS DE D-2
Benzamidas: -Metocloropramida
- Clorprozamina
- Domperidona
- Metropropamida
DOMPERIDONA
antagonista RD2
SNC periférico
a nivel
NO CRUZA LA BHE
sus efectos centrales se realizan en el área postrema, donde se encuentra
la zona gatillo quimiorreceptora. Ejerce por lo tanto unos efectos
antieméticos potentes al evitar la aparición de impulsos emetógenos
aferentes, y al estimular el peristaltismo intestinal
FARMACOCINÉTICA
ABSORCION (via oral)
- En ayuna, máxima concentración
plasmática a los 30-60 minutos.
- efecto metabólico de primer paso en la
pared intestinal y el hígado
METABOLISMO
- amplio metabolismo
hepático por hidroxilación y
N-dealquilación
EXCRECION
- La eliminación urinaria y fecal representa el 31
y 66% de la dosis oral
- semivida plasmática tras una sola dosis oral es
de 7-9 horas
administrar 15 minutos antes de
las comidas.
REACCIONES ADVERSAS
El aumento de prolactina puede ocasionar galactorrea en las
mujeres y excepcionalmente ginecomastia
En general son leves
GI: raras ocasiones espasmo abdominal,
diarrea, estreñimiento
SNC: muy raras ya que no traspasa BHE
- Convulsiones tipo epilépticas a altas dosis
+ de 100mg
CONTRAINDICACIONES
Dosis dependiente
Insuficiencia
hepática
Insuficiencia renal
METOCLOPRAMIDA
Antagonistas no selectivos serotoninérgicos y anti D2.
 Se utiliza comúnmente para tratar la náusea y el vómito
 Facilitar el vaciamiento gástrico en pacientes con
gastroparesis y como un tratamiento para la estasis gástrica
a menudo asociado con la migraña.
FARMACOCINÉTICA:
Rápida absorción vía
oral
Sufre metabolismo de
primer paso
Excreción urinaria
vida media es de 5 a
6 horas
MECANISMO DE ACCIÓN
Estimulación de receptores 5HT4
Actividad antagonista 5HT3
Actividad antidopaminérgica D2 a
nivel periférico (actividad procinética)
Biodisponibi
lidad 75%
Atraviesa
Aun mas que en el
plasma
Upp 13-30%
EFECTOS ADVERSOS
Principalmente sobre el Sistema Nervioso Central:
ANTAGONISTAS 5-HT3
Estos bloquean los
receptores de la
serotonina en el tracto
del SNC y GI.
Se emplean en las náuseas y
vómitos inducidos por
quimioterapia, radioterapia ,
post-operatorios y en los
inducidos por opiáceo .
Ondansetron
Granisetron
Tropisetron
Rápida absorción vía oral
Extensa
Metabolización
Hepática Excreción urinaria
vida media es de3
hrs
Biodispo.
60%
Upp 70-76%
*
Aparece en el plasta 1-
2hrs
Ampliamente distribuido
Vida media
 Se reduce en pacientes con
Insuficiencia renal
 Puede aumentar en niños
GRANISETRON
Antagonista potente y muy selectivo de serotonina usado
principalmente en nauseas y vómitos como consecuencia de
quimioterapia.
Actúa principalmente en la zona gatillo y centro del vomito del
tronco encefálico
Para prevenir las nauseas en la radioterapia este se toma 1 hr
antes
REACCIONES ADVERSAS
ADVERTENCIAS Y
CONTRAINDICACIONES
• Arritmia
• Trastornos cardiacos
• Reduce la motilidad
intestinal
• Hipersensibilidad cruzada
con otros antagonistas de
5-HT3
• ANTAGONISTAS DE NK-1
APREPIPANT
Es un antagonista del receptor de
neuroquinina 1 (NK1) o sustancia P
(mecanismo de acción)
Indicaciones
Prevención de nauseas y vómitos agudos
asociados al tratamiento de quimioterapia
1 hora antes de cirugías
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iniciando el tratamiento el mismo
día de la quimioterapia
FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidad oral 60%
Unión upp 97%
Metabolismo hepático por oxidación
Eliminación: orina (55%) y heces (45%)
Antiemeticos
• Estreñimiento, diarrea, indigestión
• Mareos
• Cefaleas
• Perdida del apetito
• Debilidad y cansancio
• Picor, sarpullido, sensibilidad de la piel al sol
CONTRAINDICACIONES
Esta contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al
fármaco.
No se debe administrar al mismo tiempo que terfrenadina,
astemizol y cisaprida
Es inhibor de la enzima CYP3A4, por lo tanto, puede
aumentar las concentraciones plasmáticas de todo
medicamento que es metabolizado por esta enzima.
PROCINÉTICOS
Son fármacos capaces de mejorar el tránsito del bolo
alimenticio a través del tubo digestivo
Aumentando la motilidad
Mejorando la coordinación motora
objetivo fundamental de estos
fármacos es aliviar los síntomas
digestivos debidos a las alteraciones
de la actividad motora
CLASIFICACIÓN
Procinéticos con
efectos antieméticos: - Metocloropramida
- Cleboprida
- Domperidona
Solo Procinéticos:
-Cisaprida
-Cinitrapida
CISAPRIDA
Procinético.
Efectos muy similares a Metoclopramida.
Efecto Procinético mas potente y prolongado.
Mecanismo de Acción:
agonista 5HT4 facilita la liberación de acetilcolina
Antagonista de los receptores 5-HT3
Indicaciones
Reflujo gastroesofágico
Estreñimiento
Pseudoobstrucción intestinal
• Estimula la liberación de acetilcolina en las
terminaciones nerviosas postganglionares del plexo
mienterico
• Agonista de 5-HT4 y antagonista de los receptores 5-HT3
• Produce mayor contracción del esfínter esofágico
inferior
• Aumenta la velocidad del vaciamiento gástrico
FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidad de 40-50%
Alcanza concentración plasmática máxima en 1-2 horas
Efecto terapéutico : 30-60 min
Metabolismo: vida media de 8 a 10 horas , puede aumentar en
pacientes con insuficiente hepática o ancianos.
La presencia de alimentos favorece la
velocidad de absorción
Unión upp 98%
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ADMINISTRACIÓN CISAPRIDA
Absorción y
rápidamente por
vía oral
Importante efecto de primer
35-50%.
El Tmax por vía oral
es de 1-2 horas.
Alimentos
•15
minutos
• antes
Eliminación
Vía Hepática 95%
INDICACIONES
Niños :
Reflujo gastroesofagico
Adultos:
Intestino irritable
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Gastroparesia.
EFECTOS ADVERSOS
Sobre el sistema nervioso central:
menos efectos que Metoclopramida
Fatal en pacientes con afecciones cardíacas
asociadas
Trastorno del ritmo cardíaco o
Trastorno Q T.
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad al
fármaco
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  • 2. EMESIS. Expulsión violenta y espasmódica del contenido gástrico por contracción de los músculos abdominales, intercostales, laríngeos y faríngeos. Se presenta en: Embarazo Gastroenteritis Tratamiento de quimioterapia Infecciones virales Migrañas Post operatorios Náusea : sensación displacentera de deseo inminente de vomitar, que puede cursar con manifestaciones vasomotoras y neurovegetativas . Arcada: Contracciones rítmicas y violentas de las musculatura sin expulsión del contenido gástrico
  • 3. SISTEMA NERVIOSO ENTÉRICO El sistema nervioso entérico consta de redes interconectadas de Células ganglionares Fibras nerviosas Situadas principalmente en La submucosa Plexo mienterico Estas redes emiten fibras nerviosas que conectan con la mucosa Y el músculo
  • 4. Aunque los nervios simpáticos y parasimpáticos extrínsecos se proyectan hacia los plexos submucoso y mientérico el sistema nervioso entérico puede regular de manera independiente la motilidad y la secreción del tubo digestivo.
  • 6. TIPOS DE EMESIS Vómitos alimenticios Contiene alimentos sin digerir, estos pueden ser precozmente, aparecen rápidamente después de una comida o tardíos y pueden ser debidos a una obstrucción Pilarica. Acuosos Si contiene acido podríamos estar hablando de una hipersecreción clorhidropeptica u obstrucción Pilarica. Vómitos biliosos: De tipo amarillento verdosa, con sabor amargo, este aparece luego de vómitos repetitivos Vómitos hemáticos: Se caracterizan por su contenido de sangre que puede ser roja o bien un rojo color pardo Vómitos fecaloideos aparecen por obstrucciones intestinales, generalmente del ultimo tramo del íleon.
  • 7. ESTÍMULOS EMÉTICOS Directa Indirecta Activación del vomito a través de las vías aferentes, el corazón, peritoneo, sistema vestibular o centros encefálicos superiores. Estimulación de la zona gatillo quimiorreceptora, condiciones como: - Uremia - Hipoxia - Acidosis - Enterotoxina de bacterias Gram + - Movimiento - Radiación - Fármacos quimioterapicos - Fármacos anestésicos.
  • 8. CENTRO DEL VOMITO Esta ubicado en la porción distal del bulbo raquídeo, al lado del centro vasomotor. Recibe múltiples señales de vías aferentes
  • 11. VÍAS AFERENTES Corteza: Gustos, olores, dolor o estímulos visuales Tronco cerebral: Vías histaminergicas H1 o muscarinicas M1. Se activan por movimiento u infecciones Tubo digestivo: por el nervio vago, activada por distención intestinal, colonica e inflamación peritoneal. Zona gatillo: ubicada en el bulbo raquídeo ( quimiocereptora 5-Ht3, NK -1, D2, M1)
  • 12. VÍAS EFERENTES Nervio frénico: diafragma Nervios espinales: músculos intercostales y abdominales Nervio vago : faringe, esófago y estomago
  • 14. AFERENCIAS Y CENTRO DEL VOMITO Centro del vómito (situado en la porción dorsal de la formación reticular bulbar) Zona “gatillo” (situado en el área postrema del extremo caudal del IV ventrículo) Mecanoreceptores en tubo digestivo, peritoneo, vías urinarias, vías biliares y otras vísceras Compresión mecánica directa (hipertensión intracraneal) Influencias psíquicas Sistema vestibular Sustancias químicas exógenas y
  • 17. FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS Antagonistas de H1 Antagonistas dopaminergicos D-2 Antagonistas 5-HT3 Antagonistas Nk-1
  • 18. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H1 Meclizina, prometacina, difenhidramina Antihistaminico *anti alergico* Antihistaminico, antireacciones alergica, prurito, dermatitis. En forma oral antihistaminico para rhinitis alergica
  • 19. MECLIZINA Antihistamínico utilizado para prevenir: nauseas, vomitos o mareos También se utiliza para tratar el vertigo Se indica 1 hora antes de viajar Provocados por movimiento
  • 20. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA • Meclizina es antihistaminico con propiedades anticolinergicas de acción prolongada, por lo tanto, se administra solo una dosis diaria. • Los antagonistas de H1 se absorben en el tracto gastrointestinal • Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de 2-3 horas • Los efectos perduran entre 4 a 6 horas Se excreta por la orina
  • 21. EFECTOS SECUNDARIOS • Somnolencia • Fatiga • Sensacion de sequedad en la boca • Estreñimiento • ** pulso cardiaco irregular Contraindicaciones Hipersensibilidad al farmaco Alcohol Embarazo y lactancia Insuficiencia cardiac no controlada
  • 22. • ANTAGONISTAS DE D-2 Benzamidas: -Metocloropramida - Clorprozamina - Domperidona - Metropropamida
  • 23. DOMPERIDONA antagonista RD2 SNC periférico a nivel NO CRUZA LA BHE sus efectos centrales se realizan en el área postrema, donde se encuentra la zona gatillo quimiorreceptora. Ejerce por lo tanto unos efectos antieméticos potentes al evitar la aparición de impulsos emetógenos aferentes, y al estimular el peristaltismo intestinal
  • 24. FARMACOCINÉTICA ABSORCION (via oral) - En ayuna, máxima concentración plasmática a los 30-60 minutos. - efecto metabólico de primer paso en la pared intestinal y el hígado METABOLISMO - amplio metabolismo hepático por hidroxilación y N-dealquilación EXCRECION - La eliminación urinaria y fecal representa el 31 y 66% de la dosis oral - semivida plasmática tras una sola dosis oral es de 7-9 horas administrar 15 minutos antes de las comidas.
  • 25. REACCIONES ADVERSAS El aumento de prolactina puede ocasionar galactorrea en las mujeres y excepcionalmente ginecomastia En general son leves GI: raras ocasiones espasmo abdominal, diarrea, estreñimiento SNC: muy raras ya que no traspasa BHE - Convulsiones tipo epilépticas a altas dosis + de 100mg
  • 27. METOCLOPRAMIDA Antagonistas no selectivos serotoninérgicos y anti D2.  Se utiliza comúnmente para tratar la náusea y el vómito  Facilitar el vaciamiento gástrico en pacientes con gastroparesis y como un tratamiento para la estasis gástrica a menudo asociado con la migraña.
  • 28. FARMACOCINÉTICA: Rápida absorción vía oral Sufre metabolismo de primer paso Excreción urinaria vida media es de 5 a 6 horas MECANISMO DE ACCIÓN Estimulación de receptores 5HT4 Actividad antagonista 5HT3 Actividad antidopaminérgica D2 a nivel periférico (actividad procinética) Biodisponibi lidad 75% Atraviesa Aun mas que en el plasma Upp 13-30%
  • 29. EFECTOS ADVERSOS Principalmente sobre el Sistema Nervioso Central:
  • 30. ANTAGONISTAS 5-HT3 Estos bloquean los receptores de la serotonina en el tracto del SNC y GI. Se emplean en las náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia, radioterapia , post-operatorios y en los inducidos por opiáceo . Ondansetron Granisetron Tropisetron
  • 31. Rápida absorción vía oral Extensa Metabolización Hepática Excreción urinaria vida media es de3 hrs Biodispo. 60% Upp 70-76% * Aparece en el plasta 1- 2hrs Ampliamente distribuido Vida media  Se reduce en pacientes con Insuficiencia renal  Puede aumentar en niños
  • 32. GRANISETRON Antagonista potente y muy selectivo de serotonina usado principalmente en nauseas y vómitos como consecuencia de quimioterapia. Actúa principalmente en la zona gatillo y centro del vomito del tronco encefálico Para prevenir las nauseas en la radioterapia este se toma 1 hr antes
  • 34. ADVERTENCIAS Y CONTRAINDICACIONES • Arritmia • Trastornos cardiacos • Reduce la motilidad intestinal • Hipersensibilidad cruzada con otros antagonistas de 5-HT3
  • 35. • ANTAGONISTAS DE NK-1 APREPIPANT Es un antagonista del receptor de neuroquinina 1 (NK1) o sustancia P (mecanismo de acción) Indicaciones Prevención de nauseas y vómitos agudos asociados al tratamiento de quimioterapia 1 hora antes de cirugías Se administra durante 3 días iniciando el tratamiento el mismo día de la quimioterapia
  • 36. FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad oral 60% Unión upp 97% Metabolismo hepático por oxidación Eliminación: orina (55%) y heces (45%)
  • 38. • Estreñimiento, diarrea, indigestión • Mareos • Cefaleas • Perdida del apetito • Debilidad y cansancio • Picor, sarpullido, sensibilidad de la piel al sol
  • 39. CONTRAINDICACIONES Esta contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco. No se debe administrar al mismo tiempo que terfrenadina, astemizol y cisaprida Es inhibor de la enzima CYP3A4, por lo tanto, puede aumentar las concentraciones plasmáticas de todo medicamento que es metabolizado por esta enzima.
  • 41. Son fármacos capaces de mejorar el tránsito del bolo alimenticio a través del tubo digestivo Aumentando la motilidad Mejorando la coordinación motora objetivo fundamental de estos fármacos es aliviar los síntomas digestivos debidos a las alteraciones de la actividad motora
  • 42. CLASIFICACIÓN Procinéticos con efectos antieméticos: - Metocloropramida - Cleboprida - Domperidona Solo Procinéticos: -Cisaprida -Cinitrapida
  • 43. CISAPRIDA Procinético. Efectos muy similares a Metoclopramida. Efecto Procinético mas potente y prolongado. Mecanismo de Acción: agonista 5HT4 facilita la liberación de acetilcolina Antagonista de los receptores 5-HT3
  • 44. Indicaciones Reflujo gastroesofágico Estreñimiento Pseudoobstrucción intestinal • Estimula la liberación de acetilcolina en las terminaciones nerviosas postganglionares del plexo mienterico • Agonista de 5-HT4 y antagonista de los receptores 5-HT3 • Produce mayor contracción del esfínter esofágico inferior • Aumenta la velocidad del vaciamiento gástrico
  • 45. FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad de 40-50% Alcanza concentración plasmática máxima en 1-2 horas Efecto terapéutico : 30-60 min Metabolismo: vida media de 8 a 10 horas , puede aumentar en pacientes con insuficiente hepática o ancianos. La presencia de alimentos favorece la velocidad de absorción Unión upp 98% Se elimina por orina y heces
  • 46. ADMINISTRACIÓN CISAPRIDA Absorción y rápidamente por vía oral Importante efecto de primer 35-50%. El Tmax por vía oral es de 1-2 horas. Alimentos •15 minutos • antes Eliminación Vía Hepática 95%
  • 47. INDICACIONES Niños : Reflujo gastroesofagico Adultos: Intestino irritable Vomitos en general Gastroparesia.
  • 48. EFECTOS ADVERSOS Sobre el sistema nervioso central: menos efectos que Metoclopramida Fatal en pacientes con afecciones cardíacas asociadas Trastorno del ritmo cardíaco o Trastorno Q T.
  • 49. CONTRAINDICACIONES • Hipersensibilidad al fármaco • Embarazo • Alcohol • Tranquilizantes • Medicamentos anticolinérgicos disminuyen su efecto • Hemorragia gastrointestinal