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Antiparkinsonianos
Universidad Nacional Experimental Francisco De Miranda
Área: Ciencias De La Salud
Programa: Medicina
Farmacología II
Unidad I
PROF DIANGELY DELGADO
El parkinsonismo
Es un síndrome clínico que abarca 4 aspectos cardinales
Bradicinesia
Rigidez muscular
Temblor en reposo
Trastorno de la marcha
Se caracteriza por la perdida progresiva de un 70 a un 80% de
neuronas dopaminérgicas en la sustancia negra con aparición de
cuerpos de Lewis.
Dopamina
Es el precursor metabólico inmediato de la
noradrenalina y adrenalina; es un neurotransmisor
central de importancia particular en:
•La regulación de movimientos
•Tono muscular
•Postura
•Actividad motriz
Dopamina
Es una catecolamina que se sintetiza en las
terminaciones nerviosas a partir de la tirosina
Esta cruza la BHE y entra en las terminaciones nerviosas
dopaminérgicas
La síntesis de conversión de la tirosina a
L-dihidroxifenilalanina da lugar a la dopamina
Receptores D1 y D5, estimulan la formación de AMPc y la
hidrolisis de fosfatidilinositol
D2 D3 y D4 disminuyen la formación de AMPc, cierran los
canales de Ca y abren los de K
D1 y D2 son los que se encuentran mayoritariamente en el
cuerpo estriado
Receptores Dopaminérgicos
Vías dopaminergicas
VÍA DIRECTA
Del estriado a la parte
reticulada de la sustancia
negra y la interna del globo
pálido, utiliza el
neurotransmisor inhibidor
GABA.
VÍA INDIRECTA
Del estriado a través de la
parte externa del globo pálido
y el núcleo subtalámico y llega
a la parte reticulada de la
sustancia negra, consiste en 2
enlaces GABA-érgicos
inhibidores y una proyección
glutamatérgica excitadora
Tratamiento De La Enfermedad De
Parkinson
La base de este es restituir la función dopaminergica
mediante el aumento de dopamina o manteniendo el
estimulo adecuado de los receptores
LEVODOPA
Hasta el momento es el tratamiento mas eficaz,
su acción depende de la correcta utilización y
de las necesidades de cada paciente
Puesto que la dopamina no atraviesa la barrera hematoencefálica,
se recurre al aminoácido precursor inmediato, la levodopa (o L-
dopa) que atraviesa la barrera por transporte facilitado, propio de
aminoácidos aromáticos. Este transporte es saturable y está
sometido a fenómenos de competencia entre los aminoácidos que
lo utilizan.
Levodopa
Mecanismo De Acción
Sus efectos resultan de
su descarboxilacón en
dopamina
Esta estimula luego los receptores
dopaminérgicos de los ganglios
basales para mejorar el balance
entre las actividades colinérgica y
dopaminérgica
que conducen, a su vez,
a mejorar la modulación
de los impulsos
nerviosos voluntarios
transmitidos a la
corteza motora
Levodopa
L Oral
A Gastrointestinal, es retrasada por los alimentos
D Capaces de atravesar la BHE, Los niveles
plasmáticos alcanzan un valor máximo alrededor
de 1 hora después de su administración y todo
depende del pH y del ritmo de vaciamiento
gástrico.
M L-aminoácido aromático-descarboxilasa,
Monoaminoxidasa.
E Renal
FARMACOCINÉTICA
En la practica, la levodopa suele
administrarse con un inhibidor
de la descarboxilasa de L-
aminoácidos aromáticos de
acción periférica ( carbidopa o
benserazida). Cuando no se
inhibe la descarboxilasa la
levodopa se descarboxila en
gran parte en la mucosa
intestinal.
Inhibidores de la descarboxilasa de L-aminoácidos
aromáticos de acción periférica (LAAD)
• Carbidopa y Benserazida
Son sustancias relacionadas estructuralmente con sustratos naturales de la enzima LAAD, a la
que consiguen inhibir.
Al no atravesar ellas mismas la barrera hematoencefálica, inhiben LAAD en los tejidos
periféricos: mucosa intestinal, hígado, células endoteliales de los capilares cerebrales.
De este modo impiden que la dopa se convierta en dopamina y, en consecuencia, consiguen
aumentar la cantidad de dopa que accede al cerebro y en éste se convierte en dopamina.
Su administración conjunta con levodopa resulta muy ventajosa porque reducen alrededor del
75 % la cantidad de dopa que debe administrarse, aumentan la semivida de la levodopa y
contribuyen a mantener niveles cerebrales más estables.
Reacciones Adversas
Estas se presentan con mayor frecuencia si el tratamiento es prolongado:
Hipotensión
Taquicardia
Extrasístoles
ventriculares
A dosis altas o en
presencia de
inhibidores de la MAO
 Crisis hipertensivas
 Anorexia
Nauseas y
 Vómitos
Discinesias y
distonías
 Confusión y
Alucinaciones
Digestivas:
Cardiovasculares:
 Fluctuaciones en la respuesta
de la sintomatología parkinsoniana.
Nombres comerciales
Fármaco Composición Presentación Dosis Inicial Dosis de
Mantenimiento
Madopar Levodopa 200mg
y Bensarizida
50mg
Fco con 30 comp
de 200mg-50mg
3 o 4 tomas
diario de ¼ de
comprimido
½ comprimido
entre 3 y 6 v/día
Sinemet Carbidopa 25mg
y Levodopa
250mg
Tabletas,
estuche de 30
½ tab 1 ó 2 v/día
y ½ tab c/día,
hasta lograr una
respuesta
optima
3-6 tab/día max
8 tab/día
Sinemet (tab de
liberación
controlada)
Carbidopa 50mg
y Levodopa
200mg
Tabletas de
liberación
controlada,
estuche de 30
50mg/200mg
1 tab 2 ó 3 v/día Se debe realizar
evaluaciones
periódicas para
ajustar la
dosificación
Agonistas Dopaminergicos
Ergóticos
Bromocriptina
Lisurida
Pergolida
Cabergolina
No ergóticos
Apomorfina
Pramipexol
Ropinirol
Derivados Ergóticos
Bromocriptina Lisurida Pergolida Cabergolina
Mayor afinidad por
los receptores D2
Activa
intensamente los
receptores
D3 y D2
Activa
intensamente los
receptores
D3 y D2
Es 7 veces más
selectiva hacia los
receptores D-2 que
la bromocriptina
Ejerce cierto
antagonismo sobre
los D1.
También estimulan
los D1.
También estimulan
los D1.
Esta selectividad
puede ser la
responsable de la
mejor tolerancia de
la cabergolina en
comparación con
otros agonistas de
la dopamina
Menor potencia Mayor potencia Mayor potencia Mayor potencia
Los derivados ergóticos son un conjunto de alcaloides naturales derivados del
cornezuelo del centeno y sus derivados sintéticos y semisintéticos.
Derivados Ergóticos
La mayor parte de las acciones derivan de su capacidad de activar receptores
dopaminérgicos. La activación de estos receptores en diversas estructuras explica sus
acciones:
1)En el estriado, mejora el cuadro clínico parkinsoniano, sobre todo la acinesia, pudiendo
llegar a producir hiperactivación con manifestación de discinesias.
2)En el eje hipotálamo-hipofisario, reduce la liberación de prolactina, aumenta la de la
hormona de crecimiento en individuos normales y la disminuye en individuos acromegálicos
3)En la corteza cerebral, puede producir fenómenos psicóticos.
Farmacocinética
Derivados Ergóticos
L Oral
A Gastrointestinal, biodisponibilidad es baja: 6 % para la bromocriptina y 20 %
para la lisurida y pergolida.
D Se unen intensamente a proteínas plasmáticas y tisulares.
M Sufren intensa metabolización hepática.
E La t1/2e es de 3 horas para la bromocriptina, 1,7 para la lisurida y 3-4 para la
pergolida, la cabergolina presenta un t1/2e larga, entre 60 y 80 horas.
Eliminación es renal y fecal.
Reacciones adversas
Derivados Ergóticos
Nauseas y vómitos
Hipotensión (en menor grado por
la pergolida.)
Alteraciones psiquiátricas (son más frecuentes
que con levodopa)
Cefalea
Diplopía
Derivados No Ergóticos
Apomorfina Pramipexol Ropinirol
Derivado sintético de la morfina derivado benzotiazólico muy similar estructuralmente
a la dopamina,
Estimula intensamente los
receptores dopaminérgicos D1
y D2.
presentan una alta afinidad por
los receptores
D2-D3-D4
presentan una alta afinidad por
los receptores
D2-D3-D4
Tiene alta afinidad por los
autorreceptores presinápticos,
inicialmente puede producir
sedación, y luego ejerce la
acción terapéutica sobre el
temblor y la rigidez. Se utiliza
como terapia de rescate.
Cierta predominancia del D3 y
una muy escasa actividad del
D1.
Escasa actividad del D1.
Farmacocinética
L Apomorfina subcutánea, Pramipexol y ropirinol oral
A Ropirinol gastrointestinal, biodisponibilidad de 50 % , Pramipexol
gastrointestinal biodisponibilidad del 90%.
D Apomorfina 90 % de unión a PP, Ropirinol unión a PP de 10 a 40 %, Pramipexol
unión a PP es del 15%.
M Apomorfina metabolismo hepático. Ropirinol través del isoenzima CYP1A2.
Pramipexol su metabolismo es escaso (<10%)
E Apomorfina semivida de 2 a 3 horas y su eliminación es renal. ropirinol semivida
de eliminación media de alrededor de 6 horas se elimina de la circulación
sistémica. Pramipexol semivida es de 8-14 horas, eliminación renal
Derivados No Ergóticos
Nombres comerciales
Fármaco Composición Presentación Dosis Inicial Dosis de
Mantenimiento
MIRAPEX Pramipexol
Comprimidos
0,25 y 1 mg
Envase con 30
comprimidos
0,375 mg/ día
con incrementos
sucesivos cada 5
a 7 días
1,5 mg diarios
Derivados No Ergóticos
Amantadina
Es un antiviral utilizado para la profilaxis y
tratamiento de la influenza A. Este también
altera la liberación de dopamina en el
estriado e inhibe su recaptación en las
terminaciones sinápticas; tiene propiedades
anticolinérgicas y bloquea los receptores de
glutamato NMDA.
Tiene actividad antiparkinsoniana moderada, por lo
que se utiliza como tratamiento inicial del PD leve,
también puede ser útil como coadyuvante en
pacientes tratados con levodopa y tienen
fluctuaciones y discinesias relacionadas con la dosis.
Farmacocinética
L Oral
A Gastrointestinal, biodisponibilidad oscila entre el 86 y 90%, tmáx entre 1 y 4
horas
D Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta y se distribuye
ampliamente por todo el organismo.
M
E Semivida de 2-10 horas. Se elimina por riñón sin metabolizarse en el 90 %,
Amantadina
Amantadina
Nombres comerciales
Fármaco Composición Presentación Dosis Inicial Dosis de
Mantenimiento
SYMMETREL Clorhidrato de
amantadina 100
mg/ cápsula
Fco con 60
cápsulas
1 cap al día. 1 cap, 2 veces al
día.
Efectos Adversos
Mas frecuentes
• Mareos
• Ansiedad
• Incoordinación
• Insomnio y nerviosismo.
Menos frecuentes
• Cefaleas
• Irritabilidad
• Depresión
• Pesadillas
• Ataxia
• Confusión
• Amnesia
• Fatiga
• Alucinaciones
Amantadina
Inhibidores de la MAO B: Selegilina
Es un derivado fenilisopropilamina utilizado desde hace tiempo como
coadyuvante de la levodopa. Recientemente se ha propuesto su
utilidad terapéutica en los estadios muy precoces de la enfermedad
de Parkinson, como inhibidor de su progresión.
La selegilina inhibe
de forma selectiva,
dentro de cierto
intervalo de dosis, la
MAO de tipo B,
El mecanismo de la
inhibición es de tipo
«suicida»
pues la enzima oxida
el grupo propinil de
la selegilina dando
lugar a una
intermediaria que, a
su vez, inactiva a la
MAO B.
Mecanismo de Acción:
Inhibidores de la MAO B: Selegilina
Farmacocinética
L Oral
A Gastrointestinal
D Atraviesa bien la barrera hematoencefálica, tmáx varía entre 0,5 y 2 horas
M Se metaboliza a N-desmetildeprenilo; 1-anfetamina, 17. y 1-metanfetamina
E Semivida está alrededor de 40 horas. renal
Inhibidores de la MAO B: Selegilina
Nombres comerciales
Fármaco Composición Presentación Dosis Inicial Dosis de
Mantenimiento
JUMEX Clorhidrato de
Selegilina 5 mg
Caja con 50
comprimidos
10 mg 1 vez al
día o distribuida
en 2 tomas
10 mg 1 vez al
día o distribuida
en 2 tomas
Inhibidores de la MAO B: Selegilina
Efectos Adversos
A dosis terapéuticas tiene escasos efectos secundarios.
A dosis elevadas:
 Náuseas
 Sudoración
 Dilatación pupilar
 Confusión
 Alucinaciones
 Insomnio
 Vértigo
 Cefaleas
Inhibidores De La Catecol-O-Metiltransferasa
Los nitrocatecoles son un grupo de fármacos inhibidores selectivos y
reversibles de la enzima COMT, la mayoría de la levodopa y de la
dopamina son catabolizadas, dentro y fuera del sistema nervioso
central, por esta enzima.
Una estrategia alternativa en el tratamiento sintomático de la
enfermedad de Parkinson pudiera ser la inhibición de la enzima
responsable de la degradación de la levodopa.
Inhibidores De La Catecol-O-Metiltransferasa
Mecanismo De Acción
Disminuye la
pérdida
metabólica de
levodopa a 3-
O-metildopa
(3-OMD)
Mediante
inhibición de
la enzima
COMT.
Esto provoca
un aumento
de la vida
media de la
levodopa.
Entacapone
Es un inhibidor reversible de la catecol-O-metiltransferasa (COMT) periférica
y se utiliza como un complemento a la terapia de levodopa/carbidopa en el
tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
Inhibidores De La Catecol-O-Metiltransferasa
Entacapone
L Oral
A Gastrointestinal
D Se distribuye rápidamente en los tejidos periféricos, se une ampliamente a PP,
principalmente a albúmina
M Se metaboliza por isomerización.
E Semivida está alrededor de 2 horas.
80-90% de la dosis se excreta en heces
10-20% se excreta en orina
Farmacocinética
Inhibidores De La Catecol-O-Metiltransferasa
Entacapone
Nombres comerciales
Fármaco Composición Presentación Dosis
COMTAN Entacapone
200mg
Estuche con 30
comprimidos
recubiertos
200 mg/ dosis de
4 a 6 v/ día. Dosis
max 2000 mg/día

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Antiparkinsonianos

  • 1. Antiparkinsonianos Universidad Nacional Experimental Francisco De Miranda Área: Ciencias De La Salud Programa: Medicina Farmacología II Unidad I PROF DIANGELY DELGADO
  • 2. El parkinsonismo Es un síndrome clínico que abarca 4 aspectos cardinales Bradicinesia Rigidez muscular Temblor en reposo Trastorno de la marcha Se caracteriza por la perdida progresiva de un 70 a un 80% de neuronas dopaminérgicas en la sustancia negra con aparición de cuerpos de Lewis.
  • 3. Dopamina Es el precursor metabólico inmediato de la noradrenalina y adrenalina; es un neurotransmisor central de importancia particular en: •La regulación de movimientos •Tono muscular •Postura •Actividad motriz
  • 4. Dopamina Es una catecolamina que se sintetiza en las terminaciones nerviosas a partir de la tirosina Esta cruza la BHE y entra en las terminaciones nerviosas dopaminérgicas La síntesis de conversión de la tirosina a L-dihidroxifenilalanina da lugar a la dopamina
  • 5. Receptores D1 y D5, estimulan la formación de AMPc y la hidrolisis de fosfatidilinositol D2 D3 y D4 disminuyen la formación de AMPc, cierran los canales de Ca y abren los de K D1 y D2 son los que se encuentran mayoritariamente en el cuerpo estriado Receptores Dopaminérgicos
  • 6. Vías dopaminergicas VÍA DIRECTA Del estriado a la parte reticulada de la sustancia negra y la interna del globo pálido, utiliza el neurotransmisor inhibidor GABA. VÍA INDIRECTA Del estriado a través de la parte externa del globo pálido y el núcleo subtalámico y llega a la parte reticulada de la sustancia negra, consiste en 2 enlaces GABA-érgicos inhibidores y una proyección glutamatérgica excitadora
  • 7. Tratamiento De La Enfermedad De Parkinson La base de este es restituir la función dopaminergica mediante el aumento de dopamina o manteniendo el estimulo adecuado de los receptores LEVODOPA Hasta el momento es el tratamiento mas eficaz, su acción depende de la correcta utilización y de las necesidades de cada paciente Puesto que la dopamina no atraviesa la barrera hematoencefálica, se recurre al aminoácido precursor inmediato, la levodopa (o L- dopa) que atraviesa la barrera por transporte facilitado, propio de aminoácidos aromáticos. Este transporte es saturable y está sometido a fenómenos de competencia entre los aminoácidos que lo utilizan.
  • 8. Levodopa Mecanismo De Acción Sus efectos resultan de su descarboxilacón en dopamina Esta estimula luego los receptores dopaminérgicos de los ganglios basales para mejorar el balance entre las actividades colinérgica y dopaminérgica que conducen, a su vez, a mejorar la modulación de los impulsos nerviosos voluntarios transmitidos a la corteza motora
  • 9. Levodopa L Oral A Gastrointestinal, es retrasada por los alimentos D Capaces de atravesar la BHE, Los niveles plasmáticos alcanzan un valor máximo alrededor de 1 hora después de su administración y todo depende del pH y del ritmo de vaciamiento gástrico. M L-aminoácido aromático-descarboxilasa, Monoaminoxidasa. E Renal FARMACOCINÉTICA En la practica, la levodopa suele administrarse con un inhibidor de la descarboxilasa de L- aminoácidos aromáticos de acción periférica ( carbidopa o benserazida). Cuando no se inhibe la descarboxilasa la levodopa se descarboxila en gran parte en la mucosa intestinal.
  • 10. Inhibidores de la descarboxilasa de L-aminoácidos aromáticos de acción periférica (LAAD) • Carbidopa y Benserazida Son sustancias relacionadas estructuralmente con sustratos naturales de la enzima LAAD, a la que consiguen inhibir. Al no atravesar ellas mismas la barrera hematoencefálica, inhiben LAAD en los tejidos periféricos: mucosa intestinal, hígado, células endoteliales de los capilares cerebrales. De este modo impiden que la dopa se convierta en dopamina y, en consecuencia, consiguen aumentar la cantidad de dopa que accede al cerebro y en éste se convierte en dopamina. Su administración conjunta con levodopa resulta muy ventajosa porque reducen alrededor del 75 % la cantidad de dopa que debe administrarse, aumentan la semivida de la levodopa y contribuyen a mantener niveles cerebrales más estables.
  • 11. Reacciones Adversas Estas se presentan con mayor frecuencia si el tratamiento es prolongado: Hipotensión Taquicardia Extrasístoles ventriculares A dosis altas o en presencia de inhibidores de la MAO  Crisis hipertensivas  Anorexia Nauseas y  Vómitos Discinesias y distonías  Confusión y Alucinaciones Digestivas: Cardiovasculares:  Fluctuaciones en la respuesta de la sintomatología parkinsoniana.
  • 12. Nombres comerciales Fármaco Composición Presentación Dosis Inicial Dosis de Mantenimiento Madopar Levodopa 200mg y Bensarizida 50mg Fco con 30 comp de 200mg-50mg 3 o 4 tomas diario de ¼ de comprimido ½ comprimido entre 3 y 6 v/día Sinemet Carbidopa 25mg y Levodopa 250mg Tabletas, estuche de 30 ½ tab 1 ó 2 v/día y ½ tab c/día, hasta lograr una respuesta optima 3-6 tab/día max 8 tab/día Sinemet (tab de liberación controlada) Carbidopa 50mg y Levodopa 200mg Tabletas de liberación controlada, estuche de 30 50mg/200mg 1 tab 2 ó 3 v/día Se debe realizar evaluaciones periódicas para ajustar la dosificación
  • 14. Derivados Ergóticos Bromocriptina Lisurida Pergolida Cabergolina Mayor afinidad por los receptores D2 Activa intensamente los receptores D3 y D2 Activa intensamente los receptores D3 y D2 Es 7 veces más selectiva hacia los receptores D-2 que la bromocriptina Ejerce cierto antagonismo sobre los D1. También estimulan los D1. También estimulan los D1. Esta selectividad puede ser la responsable de la mejor tolerancia de la cabergolina en comparación con otros agonistas de la dopamina Menor potencia Mayor potencia Mayor potencia Mayor potencia Los derivados ergóticos son un conjunto de alcaloides naturales derivados del cornezuelo del centeno y sus derivados sintéticos y semisintéticos.
  • 15. Derivados Ergóticos La mayor parte de las acciones derivan de su capacidad de activar receptores dopaminérgicos. La activación de estos receptores en diversas estructuras explica sus acciones: 1)En el estriado, mejora el cuadro clínico parkinsoniano, sobre todo la acinesia, pudiendo llegar a producir hiperactivación con manifestación de discinesias. 2)En el eje hipotálamo-hipofisario, reduce la liberación de prolactina, aumenta la de la hormona de crecimiento en individuos normales y la disminuye en individuos acromegálicos 3)En la corteza cerebral, puede producir fenómenos psicóticos.
  • 16. Farmacocinética Derivados Ergóticos L Oral A Gastrointestinal, biodisponibilidad es baja: 6 % para la bromocriptina y 20 % para la lisurida y pergolida. D Se unen intensamente a proteínas plasmáticas y tisulares. M Sufren intensa metabolización hepática. E La t1/2e es de 3 horas para la bromocriptina, 1,7 para la lisurida y 3-4 para la pergolida, la cabergolina presenta un t1/2e larga, entre 60 y 80 horas. Eliminación es renal y fecal.
  • 17. Reacciones adversas Derivados Ergóticos Nauseas y vómitos Hipotensión (en menor grado por la pergolida.) Alteraciones psiquiátricas (son más frecuentes que con levodopa) Cefalea Diplopía
  • 18. Derivados No Ergóticos Apomorfina Pramipexol Ropinirol Derivado sintético de la morfina derivado benzotiazólico muy similar estructuralmente a la dopamina, Estimula intensamente los receptores dopaminérgicos D1 y D2. presentan una alta afinidad por los receptores D2-D3-D4 presentan una alta afinidad por los receptores D2-D3-D4 Tiene alta afinidad por los autorreceptores presinápticos, inicialmente puede producir sedación, y luego ejerce la acción terapéutica sobre el temblor y la rigidez. Se utiliza como terapia de rescate. Cierta predominancia del D3 y una muy escasa actividad del D1. Escasa actividad del D1.
  • 19. Farmacocinética L Apomorfina subcutánea, Pramipexol y ropirinol oral A Ropirinol gastrointestinal, biodisponibilidad de 50 % , Pramipexol gastrointestinal biodisponibilidad del 90%. D Apomorfina 90 % de unión a PP, Ropirinol unión a PP de 10 a 40 %, Pramipexol unión a PP es del 15%. M Apomorfina metabolismo hepático. Ropirinol través del isoenzima CYP1A2. Pramipexol su metabolismo es escaso (<10%) E Apomorfina semivida de 2 a 3 horas y su eliminación es renal. ropirinol semivida de eliminación media de alrededor de 6 horas se elimina de la circulación sistémica. Pramipexol semivida es de 8-14 horas, eliminación renal Derivados No Ergóticos
  • 20. Nombres comerciales Fármaco Composición Presentación Dosis Inicial Dosis de Mantenimiento MIRAPEX Pramipexol Comprimidos 0,25 y 1 mg Envase con 30 comprimidos 0,375 mg/ día con incrementos sucesivos cada 5 a 7 días 1,5 mg diarios Derivados No Ergóticos
  • 21. Amantadina Es un antiviral utilizado para la profilaxis y tratamiento de la influenza A. Este también altera la liberación de dopamina en el estriado e inhibe su recaptación en las terminaciones sinápticas; tiene propiedades anticolinérgicas y bloquea los receptores de glutamato NMDA. Tiene actividad antiparkinsoniana moderada, por lo que se utiliza como tratamiento inicial del PD leve, también puede ser útil como coadyuvante en pacientes tratados con levodopa y tienen fluctuaciones y discinesias relacionadas con la dosis.
  • 22. Farmacocinética L Oral A Gastrointestinal, biodisponibilidad oscila entre el 86 y 90%, tmáx entre 1 y 4 horas D Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta y se distribuye ampliamente por todo el organismo. M E Semivida de 2-10 horas. Se elimina por riñón sin metabolizarse en el 90 %, Amantadina
  • 23. Amantadina Nombres comerciales Fármaco Composición Presentación Dosis Inicial Dosis de Mantenimiento SYMMETREL Clorhidrato de amantadina 100 mg/ cápsula Fco con 60 cápsulas 1 cap al día. 1 cap, 2 veces al día.
  • 24. Efectos Adversos Mas frecuentes • Mareos • Ansiedad • Incoordinación • Insomnio y nerviosismo. Menos frecuentes • Cefaleas • Irritabilidad • Depresión • Pesadillas • Ataxia • Confusión • Amnesia • Fatiga • Alucinaciones Amantadina
  • 25. Inhibidores de la MAO B: Selegilina Es un derivado fenilisopropilamina utilizado desde hace tiempo como coadyuvante de la levodopa. Recientemente se ha propuesto su utilidad terapéutica en los estadios muy precoces de la enfermedad de Parkinson, como inhibidor de su progresión. La selegilina inhibe de forma selectiva, dentro de cierto intervalo de dosis, la MAO de tipo B, El mecanismo de la inhibición es de tipo «suicida» pues la enzima oxida el grupo propinil de la selegilina dando lugar a una intermediaria que, a su vez, inactiva a la MAO B. Mecanismo de Acción:
  • 26. Inhibidores de la MAO B: Selegilina Farmacocinética L Oral A Gastrointestinal D Atraviesa bien la barrera hematoencefálica, tmáx varía entre 0,5 y 2 horas M Se metaboliza a N-desmetildeprenilo; 1-anfetamina, 17. y 1-metanfetamina E Semivida está alrededor de 40 horas. renal
  • 27. Inhibidores de la MAO B: Selegilina Nombres comerciales Fármaco Composición Presentación Dosis Inicial Dosis de Mantenimiento JUMEX Clorhidrato de Selegilina 5 mg Caja con 50 comprimidos 10 mg 1 vez al día o distribuida en 2 tomas 10 mg 1 vez al día o distribuida en 2 tomas
  • 28. Inhibidores de la MAO B: Selegilina Efectos Adversos A dosis terapéuticas tiene escasos efectos secundarios. A dosis elevadas:  Náuseas  Sudoración  Dilatación pupilar  Confusión  Alucinaciones  Insomnio  Vértigo  Cefaleas
  • 29. Inhibidores De La Catecol-O-Metiltransferasa Los nitrocatecoles son un grupo de fármacos inhibidores selectivos y reversibles de la enzima COMT, la mayoría de la levodopa y de la dopamina son catabolizadas, dentro y fuera del sistema nervioso central, por esta enzima. Una estrategia alternativa en el tratamiento sintomático de la enfermedad de Parkinson pudiera ser la inhibición de la enzima responsable de la degradación de la levodopa.
  • 30. Inhibidores De La Catecol-O-Metiltransferasa Mecanismo De Acción Disminuye la pérdida metabólica de levodopa a 3- O-metildopa (3-OMD) Mediante inhibición de la enzima COMT. Esto provoca un aumento de la vida media de la levodopa. Entacapone Es un inhibidor reversible de la catecol-O-metiltransferasa (COMT) periférica y se utiliza como un complemento a la terapia de levodopa/carbidopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
  • 31. Inhibidores De La Catecol-O-Metiltransferasa Entacapone L Oral A Gastrointestinal D Se distribuye rápidamente en los tejidos periféricos, se une ampliamente a PP, principalmente a albúmina M Se metaboliza por isomerización. E Semivida está alrededor de 2 horas. 80-90% de la dosis se excreta en heces 10-20% se excreta en orina Farmacocinética
  • 32. Inhibidores De La Catecol-O-Metiltransferasa Entacapone Nombres comerciales Fármaco Composición Presentación Dosis COMTAN Entacapone 200mg Estuche con 30 comprimidos recubiertos 200 mg/ dosis de 4 a 6 v/ día. Dosis max 2000 mg/día