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Biotransformación y Excreción de Fármacos




                             ELIMINACIÓN



        BIOTRANSFORMACIÓN                  EXCRECIÓN


“PASO DEL FÁRMACO DEL MEDIO INTERNO AL MEDIO EXTERNO” VELAZQUEZ
Biotransformación y Excreción de Fármacos

Cambios bioquímicos en el organismo
mediante los cuales las sustancias extrañas   Metabolismo del fármaco a sustancias
se convierten en otras más ionizadas, más     menos activas y mas ionizadas aunque se
polares, más hidrosolubles y más fácilmente   pueden generar metabolitos tanto o mas
eliminables que la sustancia original.        activos. Netter
Velasco


                           Biotransformación
                                              Metabolismo de fármacos y otros productos
Conversión metabólica de xenobióticos en      xenobióticos donde se generan metabolitos
compuestos más solubles polares para que      mas polares , para la eliminación y
se excreten con mayor facilidad. Katzung      terminación de su ciclo biológico . Goodman
                                              & Gilman
Biotransformación y Excreción de Fármacos




                      Proceso por el cual los fármacos y sus metabolitos salen desde el torrente circulatorio al
                      exterior del organismo.
                      Velazquez


                      Fenómeno que conduce al egreso definitivo del medicamento y sus metabolitos del organismo.
                      Isaza




Factor que predice el rango de eliminación en relación con la concentración del fármaco. Katzung
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                    FÁRMACO ACTIVO


METABOLITO ACTIVO   METABOLITO INACTIVO   METABOLITO TÓXICO




       RESULTADO DE LA BIOTRANSFORMACIÓN
Biotransformación y Excreción de Fármacos




Tubo Digestivo      Hígado         Intestino         Sangre           Riñón                 SNC

                     Penazocina       Ciclosporina    Acetilcolina    Aminoglucósidos     Neurotrasnmisor
   Eritromicina

                      Morfina           Insulina     Succinilcolina      Digoxina
    Penicilina G

                     Meperidina       Clonazepan       Procaina         Diureticos
      Insulina

                     midalozam       Clorpromaxina       ASA           Flurosemina
   Aminoacidos

                    ciclosporina       Lidocaina
    Pig. Biliares

                    clonazepam
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Metabolismo de fármaco antes de ingresar a la
           circulación sistémica


              Pared intestinal (CYP3A4)

                    Sangre portal

                      Hígado



Reducción de la biodisponibilidad
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                          FASE I                    FASE II
                          Oxidación                 Conjugación
                          Reducción             Ac. Glucurónico
                          Hidrólisis             Ac. Sulfúrico
                                                  Ac. Acético
                                                  Glutamina

              FÁRMACO                  METABOLITO                      INACTIVO

Liposoluble                     +/- Polar                         Polar
No polar                        +/- Inactivo                      Hidrosoluble
Activo
          Sist. Ez. Microsomal Hepático
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REACCIONES DE OXIDACIONES
Son catalizadas por el sistema enzimático denominado
citocromo P450.
REACCIONES DE REDUCCIÓN: ocurren en la fracción
microsómica.
REACCIONES DE HIDRÓLISIS: se producen en el plasma y
en diversos tejidos.
                                               El sistema requiere para su funcionamiento:
                                               - La hemoproteína (la P 450)
                                               - La P450 reductasa
                                               - NADPH
                                               - Fosfatidil colina
                                               - Oxígeno molecular
                                                                                                             10
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 Se localiza en el RE en todas las células del
  organismo.
 En la actualidad ya se han caracterizado más
  de 150 formas diferentes
 Forma un complejo con el fármaco para su
  eliminación




                                                                                 11
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 CYP2C19          CYP2D19         CYP3A3/4            CYP1A2                CYP2D6
Clomipramina        Nicotina      Amitriptilina     Amitriptilina          Amitriptilina
Fluvoxamina     MDMA (éxtasis)    Clomipramina        Cafeína             Dextrometorf
 Propranolol        Codeína       Acetaminofén       Odansetro             Desipramina
 Diazepam          Tramadol        Verapamil          Metadona             Imipramina
 Imipramina       Propranolol     Eritromicina      Clomipramina           Metoprolol
 Fluoxetina        Clozapina        Ritonavir        Imipramina             Propanolol
Moclobemida       Amitriptilina    Midazolam         Clozapina               Timolol
 Omeprazol        Haloperidol       Triazolam       Propranolol             Oxicodona
Carisoprodol      Perfenazina      Alpazolam          Teofilina             Fluoxetina
S-mefenítoína   Dextrometorfano   Bromazepam        Paracetamol             Esparteína
 Naproxeno         Fluoxetina     Etinilestradiol   Aflatoxina B1          Fenformina
  Nirvanol         Paraxetina         Cocaína        Taxoxifeno             Flecainida
 Rifampicina      Mianserina         Cortisol        Warfarina               Codeína
 propranolol      Perfenazina     Ciclosporina       Fenacetina            Debrisoquina
Hexobarbital      Desipramina       Lidocaína        Antipirina             Encainida
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Reacción oxidativa        Ejemplo
N -desalquilacion         Diazepam,imipramina,codeina,eritromicina,tamoxifeno,teofilina,morfina

O-desalquilacion          Codeína, indrometacina,dextrometorfan
Hidroxilacion alifática   Ibuprofeno,ciclosporina,tolbutamina,pentobarbital,
Hidroxilacion aromática   Fenilhidantoina,fenobarbital,propanolol,fenilbutazona
N-oxidacion               Clorfeniramina,dapsona,acetaminofen
S-oxidacion               Cimetidina,clorpromaxina,tioridaxina,
desulfuración             tiopental


Reacción Reducción        Ejemplo
Nitrosoreduccion          cloranfenicol



Reacción Hidrolisis       Ejemplo

Azorreducción de estrés   cloranfenicol
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 Transfieren grupos polares endógenos a los grupos reactivos formados tras la Fase I
 Se producen principalmente en el Hígado, pero también en el plasma y en otros tejidos.
 Suelen formarse metabolitos inactivos


             TIPO DE CONJUGACIÓN                                   EJEMPLOS
 Glucuronidación                           Nitrofenol,morfina,acetaminofen,diazepam,sulfatiazol,digiot
                                           oxina,meprobamato
 Acetilación                               Sulfonamidas, isoniazida, clonazepam,dapsona,mescalina

 Conjugado glutatión                       Acetaminofen, bromobenceno
 Conjugado glicina                         Ácido salicilico, ac benzoico, ac nicotinico,ac colico , ac
                                           desoxicolico
 Sulfación                                 Estrona,anilina,acetaminofen,metildopa
 Metilación                                Dopamina,adrenalina,piridina,histamina
 Conjugación con agua                      Epoxido de carbamazepina
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FISIOLÓGICOS

 FARMACOLÓGICOS

 PATOLÓGICOS

AMBIENTALES
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                                                                                                     8 semanas de la concepción :
•   Mayor susceptibilidad de actividad farmacológica o tóxica de los fármacos en                      procesos de oxidación en el
                                                                                                         microsoma hepático
    personas muy jóvenes y edad avanzada.
•   A partir de los 25 años el flujo sanguíneo hepático disminuye cada año un 0. 5- 1.5%.
•   Los fármacos ocasionan un efecto más intenso en la mujer que en el hombre.
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 - Variaciones metabólicas de una raza a otra y de una especie a otra.
 - Los factores genéticos influyen en las concentraciones enzimáticas.
 - Por lo general los defectos se transmiten como rasgos autosómico recesivo.
Enzimas                   Alteración         Medicamentos y uso        Consecuencias
comprometidas                                terapéutico               clínicas
CYP2C9                    Oxidación          S-Warfarina               Hemorragia

Aldehído deshidrogenasa   Oxidación          Etanol (droga de abuso)   Rubor facial,
                                                                       hipotensión, vómito.

CYP2C19                   O- Desmetilación   Omeprazol                 Mayor eficacia
                                                                       terapeútica
CYP2A6                    Oxidación          Nicotina                  Menor adicción

N-Acetil transferasa      N- Acetilación     Isoniazida                Neuropatía periférica
                                             (antituberculoso)
Biotransformación y Excreción de Fármacos




Aumento de la actividad metabolizante de la fracción         -   Si el metabolito es inactivo, disminución de la intensidad
microsomal en diversos tejidos por la exposición a un            o la duración del efecto farmacológico.
fármaco.                                                     -   Si el metabolito es activo, la inducción aumenta la
La inducción se produce principalmente en Hígado.                toxicidad.




Disminución de la actividad metabolizante de la fracción     -   Incremento de la concentración del medicamento original
microsomal en diversos tejidos por la exposición a un            en el plasma y disminución de sus metabolitos.
fármaco.                                                     -   Efectos farmacológicos demasiado intensos y duraderos.
Puede ocasionar mecanismos dobles, es decir pueden inhibir   -   Posible toxicidad.
varias enzimas
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ISOENZIMA   INDUCTORES                                                      INHIBIDORES
CYP3A4      Barbitúricos, carbamavepina, macrólidos, glucocorticoides,      Azamullin, diltiazam, eritromicina,
            pioglitazona, fenitoína, rifampicina                            fluconazol, jugo de toronja, itraconazol,
                                                                            ketoconazol, ritonavir, troleandomicina.




CYP1A2      Humo de tabaco, alimentos asados al carbón, omeprazol.          Galangina, furafilina, fluvoxamina


CYP2E1      Etanol, isoniazida                                              4-Metilpirazol, disulfiram


CYP2C8      Rifampicina, barbituricos                                       Trimetropim


CYP2D6      Carbamacepina,fenobarbital, fenitoína, Rifampicina, Ritonivir   Amiodarona, celecoxib, cimetidina,
                                                                            haloperidol, Metadona, Ritonavir,
                                                                            perfenacina., quinidina.
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                                                                      Inhiben metabolismo de otros fármacos
-Lipofilicidad elevada
-Permanecen unidos de manera inespecífica a la                        Inducen metabolismo de otros fármacos
membrana lipídica del reticulo endoplasmático.                            Inducen su propio metabolismo

                                                                           Trastornos en la eliminación



                                Interacciones de la Terfenadina
                         (antiestamínico de segunda generación) con
                         un inhibidor del sustrato CYP3A4 causaron
                               arritmias cardiacas mortales que
                              requirieron su retiro del mercado
Biotransformación y Excreción de Fármacos




         FÁRMACOS QUE INCREMENTAN EL METABOLISMO DE OTROS FÁRMACOS

  INDUCTOR                                       FÁRMACOS CUYO METABOLISMO AUMENTA
Benzo α pireno                                                      Teofilina
Carbamazepina                                       Carbamazepina, clorazepam, itraconazol

  Etclorovinol                                                     Warfarina
   fenitoína                                Cortisol, dexametasona, digitoxina, itraconazol, teofilina

   Ritonavir                                                       Midazolam

  Glutetimida                                           Antipirina, glutemida, warfarina

 Clorciclicina                                               Hormonas esteroideas

 Griseofulvina                                                     Warfarina

  Rifampicina                            Anticonceptivos orales, digitoxina, glucocorticoides, metadona,
                                                             metoprolol, saquinavir
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                          FÁRMACOS QUE INHIBEN EL METABOLISMO DE OTROS FÁRMACOS

            INHIBIDOR                                             FÁRMACOS CUYO METABOLISMO DISMINUYE
Alopurinol,cloranfenicol, isoniacida                                     Antipirina, dicumarol, probenecid
      Anticonceptivos orales                                                        Antiripirina

            Dicumarol                                                                Fenitoína

          Clorpromazina                                                             Propranolol

            Disulfiram                                               Antiripirina, etanol , fenitoína, warfarina

              Etanol                                                   Clordiazepóxido, diazepam, metanol.

            Itraconazol                                  Alfentanil, alprazolam, astemizol, diazepam, loratadina, rinotavir,
                                                                      warfarina, verapamil, loratadina, sirolimo
         Jugo de toronja                              Alprazolam, atorvastatina, cisaprida, ciclosporina, midazolam, triazolam
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   Hepatitis alcohólica
   Cirrosis alcohólica activa o inactiva
   Hemocromatosis
   Hepatitis activa crónica
   Cirrosis biliar                              La vida media del Diazepam en pacientes con cirrosis hepática o
   Hepatitis viral o fármaco-inducido           hepatitis viral aumenta mucho, prolongando sus efectos.
   Enfermedades cardiacas
   CA de pulmón
   Envenamiento por metales pesados
   Disfunción tiroidea.
Enfermedad                                  Medicamento
                                            Aumenta la vida media de la antipirina, digoxina, metimazol y algunos β
                                            bloqueadores.
                   Hipotiroidismo


                                            Limitan el flujo sanguíneo del hígado.
                                            Alprenolol, lidocaína, amitriptilina, isoniazida, morfina,
                   Enfermedades cardiacas   verapamil,propranolol
Biotransformación y Excreción de Fármacos




Los fumadores metabolizan algunos fármacos con mayor
rapidez que los no fumadores (inducción enzimática CYP1A).




Verduras cruzíferas (lechuga, nabos, rábanos), aumentan
reacciones de oxidación y de glucuronidación.




Jugo de toronja, inhibe la CYP3A4
Biotransformación y Excreción de Fármacos
Biotransformación y Excreción de Fármacos




                        Glándulas Salivales

Riñón                      Glándulas Sudoríparas

                            Estómago
 Sistema Hepatobiliar
                            Intestino

Pulmón                     Colon

                        Mama
Biotransformación y Excreción de Fármacos




•   Principal vía de excreción de fármacos.              FÁRMACOS
•   Con abundante irrigación, que recibe el 25% del      Furosemida
    Gasto Cardiaco.                                      Bumetanida
•   Relevante para fármacos que se eliminan en
                                                          Piretanida
    forma inalterada.
                                                         Torasemida
•   Implica:
        Filtración glomerular                         Ácido etacrínico
        Secreción tubular.                           Sulfato de morfina
        Reabsorción tubular.                             Fentanilo
                                                          Nalbufina
                                                         Carisoprolol
                                                          Diazepam
Biotransformación y Excreción de Fármacos
Biotransformación y Excreción de Fármacos




MECANISMO:
 Transporte activo desde el hepatocito hasta el polo biliar.
Se conocen 3 sistemas:
      Aniones orgánicos (originales como los conjugados por ejemplo: con el ácido glucurónico).
      Cationes orgánicos (compuestos que contienen NH4+)
      Otras moléculas: sustancias neutras no ionizables (algunas hormonas y glucósidos cardiotónicos)

Ejemplo: Ampicilina, Rifampicina, Nifedipino.
Biotransformación y Excreción de Fármacos



PULMONAR
•Anestésicos generales
•Líquidos volátiles y gases
•Alcohol, gasolina, kerosene
•Vía de administración que se utiliza en la practica medico-legal para las pruebas etílicas

LACTEA
POSIBLES EFECTOS EN EL LACTANTE
Difusión pasiva
•Ansiolíticos
•Antibióticos


SALIVA
•Difusión simple de fármacos no ionizados.
•Útil para determinar las concentraciones esenciales de fármacos
•Permite valorar la velocidad de eliminación del fármaco como la antipirina y cafeína, que sirven para evaluar la función
 hepática.
•- Tetraciclinas
•- sulfamidas

OTRAS VIAS
•Sudor: por esta vía se eliminan sustancias como el alcohol, la antipirina, ácidos y bases débiles
•Lagrimas
•PIEL Y PELO: eliminación de materiales pesados: Arsenio, mercurio
•semen
Biotransformación y Excreción de Fármacos




 FÁRMACOS       SALIVA/PLASMA
Acetaminofen         1.40
 Anfetamina         2.76
  Antipirina        0.92
   Cafeína          0.55
  Diazepam          0.029
Eritromicina         0.21
  Lidocaina          1.78
 Propanolol          12.0
Sulfacetamida       0.92
  Teofilina         0.75
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Biotransformacion y excrecion de farmacos

  • 1.
  • 2. Biotransformación y Excreción de Fármacos ELIMINACIÓN BIOTRANSFORMACIÓN EXCRECIÓN “PASO DEL FÁRMACO DEL MEDIO INTERNO AL MEDIO EXTERNO” VELAZQUEZ
  • 3. Biotransformación y Excreción de Fármacos Cambios bioquímicos en el organismo mediante los cuales las sustancias extrañas Metabolismo del fármaco a sustancias se convierten en otras más ionizadas, más menos activas y mas ionizadas aunque se polares, más hidrosolubles y más fácilmente pueden generar metabolitos tanto o mas eliminables que la sustancia original. activos. Netter Velasco Biotransformación Metabolismo de fármacos y otros productos Conversión metabólica de xenobióticos en xenobióticos donde se generan metabolitos compuestos más solubles polares para que mas polares , para la eliminación y se excreten con mayor facilidad. Katzung terminación de su ciclo biológico . Goodman & Gilman
  • 4. Biotransformación y Excreción de Fármacos Proceso por el cual los fármacos y sus metabolitos salen desde el torrente circulatorio al exterior del organismo. Velazquez Fenómeno que conduce al egreso definitivo del medicamento y sus metabolitos del organismo. Isaza Factor que predice el rango de eliminación en relación con la concentración del fármaco. Katzung
  • 6. Biotransformación y Excreción de Fármacos FÁRMACO ACTIVO METABOLITO ACTIVO METABOLITO INACTIVO METABOLITO TÓXICO RESULTADO DE LA BIOTRANSFORMACIÓN
  • 7. Biotransformación y Excreción de Fármacos Tubo Digestivo Hígado Intestino Sangre Riñón SNC Penazocina Ciclosporina Acetilcolina Aminoglucósidos Neurotrasnmisor Eritromicina Morfina Insulina Succinilcolina Digoxina Penicilina G Meperidina Clonazepan Procaina Diureticos Insulina midalozam Clorpromaxina ASA Flurosemina Aminoacidos ciclosporina Lidocaina Pig. Biliares clonazepam
  • 8. Biotransformación y Excreción de Fármacos Metabolismo de fármaco antes de ingresar a la circulación sistémica Pared intestinal (CYP3A4) Sangre portal Hígado Reducción de la biodisponibilidad
  • 9. Biotransformación y Excreción de Fármacos FASE I FASE II Oxidación Conjugación Reducción Ac. Glucurónico Hidrólisis Ac. Sulfúrico Ac. Acético Glutamina FÁRMACO METABOLITO INACTIVO Liposoluble +/- Polar Polar No polar +/- Inactivo Hidrosoluble Activo Sist. Ez. Microsomal Hepático
  • 10. Biotransformación y Excreción de Fármacos REACCIONES DE OXIDACIONES Son catalizadas por el sistema enzimático denominado citocromo P450. REACCIONES DE REDUCCIÓN: ocurren en la fracción microsómica. REACCIONES DE HIDRÓLISIS: se producen en el plasma y en diversos tejidos. El sistema requiere para su funcionamiento: - La hemoproteína (la P 450) - La P450 reductasa - NADPH - Fosfatidil colina - Oxígeno molecular 10
  • 11. Biotransformación y Excreción de Fármacos  Se localiza en el RE en todas las células del organismo.  En la actualidad ya se han caracterizado más de 150 formas diferentes  Forma un complejo con el fármaco para su eliminación 11
  • 12. Biotransformación y Excreción de Fármacos CYP2C19 CYP2D19 CYP3A3/4 CYP1A2 CYP2D6 Clomipramina Nicotina Amitriptilina Amitriptilina Amitriptilina Fluvoxamina MDMA (éxtasis) Clomipramina Cafeína Dextrometorf Propranolol Codeína Acetaminofén Odansetro Desipramina Diazepam Tramadol Verapamil Metadona Imipramina Imipramina Propranolol Eritromicina Clomipramina Metoprolol Fluoxetina Clozapina Ritonavir Imipramina Propanolol Moclobemida Amitriptilina Midazolam Clozapina Timolol Omeprazol Haloperidol Triazolam Propranolol Oxicodona Carisoprodol Perfenazina Alpazolam Teofilina Fluoxetina S-mefenítoína Dextrometorfano Bromazepam Paracetamol Esparteína Naproxeno Fluoxetina Etinilestradiol Aflatoxina B1 Fenformina Nirvanol Paraxetina Cocaína Taxoxifeno Flecainida Rifampicina Mianserina Cortisol Warfarina Codeína propranolol Perfenazina Ciclosporina Fenacetina Debrisoquina Hexobarbital Desipramina Lidocaína Antipirina Encainida
  • 14. Biotransformación y Excreción de Fármacos Reacción oxidativa Ejemplo N -desalquilacion Diazepam,imipramina,codeina,eritromicina,tamoxifeno,teofilina,morfina O-desalquilacion Codeína, indrometacina,dextrometorfan Hidroxilacion alifática Ibuprofeno,ciclosporina,tolbutamina,pentobarbital, Hidroxilacion aromática Fenilhidantoina,fenobarbital,propanolol,fenilbutazona N-oxidacion Clorfeniramina,dapsona,acetaminofen S-oxidacion Cimetidina,clorpromaxina,tioridaxina, desulfuración tiopental Reacción Reducción Ejemplo Nitrosoreduccion cloranfenicol Reacción Hidrolisis Ejemplo Azorreducción de estrés cloranfenicol
  • 15. Biotransformación y Excreción de Fármacos  Transfieren grupos polares endógenos a los grupos reactivos formados tras la Fase I  Se producen principalmente en el Hígado, pero también en el plasma y en otros tejidos.  Suelen formarse metabolitos inactivos TIPO DE CONJUGACIÓN EJEMPLOS Glucuronidación Nitrofenol,morfina,acetaminofen,diazepam,sulfatiazol,digiot oxina,meprobamato Acetilación Sulfonamidas, isoniazida, clonazepam,dapsona,mescalina Conjugado glutatión Acetaminofen, bromobenceno Conjugado glicina Ácido salicilico, ac benzoico, ac nicotinico,ac colico , ac desoxicolico Sulfación Estrona,anilina,acetaminofen,metildopa Metilación Dopamina,adrenalina,piridina,histamina Conjugación con agua Epoxido de carbamazepina
  • 16. Biotransformación y Excreción de Fármacos FISIOLÓGICOS FARMACOLÓGICOS PATOLÓGICOS AMBIENTALES
  • 17. Biotransformación y Excreción de Fármacos 8 semanas de la concepción : • Mayor susceptibilidad de actividad farmacológica o tóxica de los fármacos en procesos de oxidación en el microsoma hepático personas muy jóvenes y edad avanzada. • A partir de los 25 años el flujo sanguíneo hepático disminuye cada año un 0. 5- 1.5%. • Los fármacos ocasionan un efecto más intenso en la mujer que en el hombre.
  • 18. Biotransformación y Excreción de Fármacos - Variaciones metabólicas de una raza a otra y de una especie a otra. - Los factores genéticos influyen en las concentraciones enzimáticas. - Por lo general los defectos se transmiten como rasgos autosómico recesivo. Enzimas Alteración Medicamentos y uso Consecuencias comprometidas terapéutico clínicas CYP2C9 Oxidación S-Warfarina Hemorragia Aldehído deshidrogenasa Oxidación Etanol (droga de abuso) Rubor facial, hipotensión, vómito. CYP2C19 O- Desmetilación Omeprazol Mayor eficacia terapeútica CYP2A6 Oxidación Nicotina Menor adicción N-Acetil transferasa N- Acetilación Isoniazida Neuropatía periférica (antituberculoso)
  • 19. Biotransformación y Excreción de Fármacos Aumento de la actividad metabolizante de la fracción - Si el metabolito es inactivo, disminución de la intensidad microsomal en diversos tejidos por la exposición a un o la duración del efecto farmacológico. fármaco. - Si el metabolito es activo, la inducción aumenta la La inducción se produce principalmente en Hígado. toxicidad. Disminución de la actividad metabolizante de la fracción - Incremento de la concentración del medicamento original microsomal en diversos tejidos por la exposición a un en el plasma y disminución de sus metabolitos. fármaco. - Efectos farmacológicos demasiado intensos y duraderos. Puede ocasionar mecanismos dobles, es decir pueden inhibir - Posible toxicidad. varias enzimas
  • 20. Biotransformación y Excreción de Fármacos ISOENZIMA INDUCTORES INHIBIDORES CYP3A4 Barbitúricos, carbamavepina, macrólidos, glucocorticoides, Azamullin, diltiazam, eritromicina, pioglitazona, fenitoína, rifampicina fluconazol, jugo de toronja, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, troleandomicina. CYP1A2 Humo de tabaco, alimentos asados al carbón, omeprazol. Galangina, furafilina, fluvoxamina CYP2E1 Etanol, isoniazida 4-Metilpirazol, disulfiram CYP2C8 Rifampicina, barbituricos Trimetropim CYP2D6 Carbamacepina,fenobarbital, fenitoína, Rifampicina, Ritonivir Amiodarona, celecoxib, cimetidina, haloperidol, Metadona, Ritonavir, perfenacina., quinidina.
  • 21. Biotransformación y Excreción de Fármacos Inhiben metabolismo de otros fármacos -Lipofilicidad elevada -Permanecen unidos de manera inespecífica a la Inducen metabolismo de otros fármacos membrana lipídica del reticulo endoplasmático. Inducen su propio metabolismo Trastornos en la eliminación Interacciones de la Terfenadina (antiestamínico de segunda generación) con un inhibidor del sustrato CYP3A4 causaron arritmias cardiacas mortales que requirieron su retiro del mercado
  • 22. Biotransformación y Excreción de Fármacos FÁRMACOS QUE INCREMENTAN EL METABOLISMO DE OTROS FÁRMACOS INDUCTOR FÁRMACOS CUYO METABOLISMO AUMENTA Benzo α pireno Teofilina Carbamazepina Carbamazepina, clorazepam, itraconazol Etclorovinol Warfarina fenitoína Cortisol, dexametasona, digitoxina, itraconazol, teofilina Ritonavir Midazolam Glutetimida Antipirina, glutemida, warfarina Clorciclicina Hormonas esteroideas Griseofulvina Warfarina Rifampicina Anticonceptivos orales, digitoxina, glucocorticoides, metadona, metoprolol, saquinavir
  • 23. Biotransformación y Excreción de Fármacos FÁRMACOS QUE INHIBEN EL METABOLISMO DE OTROS FÁRMACOS INHIBIDOR FÁRMACOS CUYO METABOLISMO DISMINUYE Alopurinol,cloranfenicol, isoniacida Antipirina, dicumarol, probenecid Anticonceptivos orales Antiripirina Dicumarol Fenitoína Clorpromazina Propranolol Disulfiram Antiripirina, etanol , fenitoína, warfarina Etanol Clordiazepóxido, diazepam, metanol. Itraconazol Alfentanil, alprazolam, astemizol, diazepam, loratadina, rinotavir, warfarina, verapamil, loratadina, sirolimo Jugo de toronja Alprazolam, atorvastatina, cisaprida, ciclosporina, midazolam, triazolam
  • 24. Biotransformación y Excreción de Fármacos  Hepatitis alcohólica  Cirrosis alcohólica activa o inactiva  Hemocromatosis  Hepatitis activa crónica  Cirrosis biliar La vida media del Diazepam en pacientes con cirrosis hepática o  Hepatitis viral o fármaco-inducido hepatitis viral aumenta mucho, prolongando sus efectos.  Enfermedades cardiacas  CA de pulmón  Envenamiento por metales pesados  Disfunción tiroidea. Enfermedad Medicamento Aumenta la vida media de la antipirina, digoxina, metimazol y algunos β bloqueadores. Hipotiroidismo Limitan el flujo sanguíneo del hígado. Alprenolol, lidocaína, amitriptilina, isoniazida, morfina, Enfermedades cardiacas verapamil,propranolol
  • 25. Biotransformación y Excreción de Fármacos Los fumadores metabolizan algunos fármacos con mayor rapidez que los no fumadores (inducción enzimática CYP1A). Verduras cruzíferas (lechuga, nabos, rábanos), aumentan reacciones de oxidación y de glucuronidación. Jugo de toronja, inhibe la CYP3A4
  • 27. Biotransformación y Excreción de Fármacos Glándulas Salivales Riñón Glándulas Sudoríparas Estómago Sistema Hepatobiliar Intestino Pulmón Colon Mama
  • 28. Biotransformación y Excreción de Fármacos • Principal vía de excreción de fármacos. FÁRMACOS • Con abundante irrigación, que recibe el 25% del Furosemida Gasto Cardiaco. Bumetanida • Relevante para fármacos que se eliminan en Piretanida forma inalterada. Torasemida • Implica:  Filtración glomerular Ácido etacrínico  Secreción tubular. Sulfato de morfina  Reabsorción tubular. Fentanilo Nalbufina Carisoprolol Diazepam
  • 30. Biotransformación y Excreción de Fármacos MECANISMO: Transporte activo desde el hepatocito hasta el polo biliar. Se conocen 3 sistemas:  Aniones orgánicos (originales como los conjugados por ejemplo: con el ácido glucurónico).  Cationes orgánicos (compuestos que contienen NH4+)  Otras moléculas: sustancias neutras no ionizables (algunas hormonas y glucósidos cardiotónicos) Ejemplo: Ampicilina, Rifampicina, Nifedipino.
  • 31. Biotransformación y Excreción de Fármacos PULMONAR •Anestésicos generales •Líquidos volátiles y gases •Alcohol, gasolina, kerosene •Vía de administración que se utiliza en la practica medico-legal para las pruebas etílicas LACTEA POSIBLES EFECTOS EN EL LACTANTE Difusión pasiva •Ansiolíticos •Antibióticos SALIVA •Difusión simple de fármacos no ionizados. •Útil para determinar las concentraciones esenciales de fármacos •Permite valorar la velocidad de eliminación del fármaco como la antipirina y cafeína, que sirven para evaluar la función hepática. •- Tetraciclinas •- sulfamidas OTRAS VIAS •Sudor: por esta vía se eliminan sustancias como el alcohol, la antipirina, ácidos y bases débiles •Lagrimas •PIEL Y PELO: eliminación de materiales pesados: Arsenio, mercurio •semen
  • 32. Biotransformación y Excreción de Fármacos FÁRMACOS SALIVA/PLASMA Acetaminofen 1.40 Anfetamina 2.76 Antipirina 0.92 Cafeína 0.55 Diazepam 0.029 Eritromicina 0.21 Lidocaina 1.78 Propanolol 12.0 Sulfacetamida 0.92 Teofilina 0.75