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Canales Ionicos
David Rodriguez Vazquez
• La membrana celular es una barrera que separa dos
medios acuosos de distinta composición regulándolos. La
mayoría de los fármacos y solutos liposolubles, cuando
no están ionizados, atraviesan directamente la membrana
celular por un proceso de difusión pasiva, que facilita el
paso desde la zona más concentrada a la más diluida (Ley
de Fick).
• Las moléculas más hidrofílicas, como los iones, son
inmiscibles en los lípidos de la membrana y para
atravesarla requieren de mecanismos específicos de
transporte. En algunos casos, los iones pasan a través de
poros hidrofílicos denominados canales iónicos, y en
otros se transportan a favor de su gradiente de
concentración uniéndose a proteínas transportadoras.
• Ambos sistemas de transporte son pasivos y, por tanto, no
consumen energía. La gran ventaja es que los canales
iónicos permiten el flujo de iones a través a una velocidad
muy superior a la de cualquier otro sistema biológico
(10^8 iones/seg frente a 10^3 iones/seg de un
transportador).
• Los canales iónicos son complejos heteromultiméricos
formados por el ensamblaje de varias proteínas que se
encuentran embebidas total o parcialmente en la
membrana a las que denominamos subunidades. Los
canales iónicos son responsables de la transmisión del
impulso eléctrico y mecánico a través de los miocitos
cardíacos.
• Los canales constan de una subunidad que forma el poro
hidrofílico que comunica los espacios intra y extracelular
y permite el rápido paso a su través de determinados
iones a favor de su gradiente electroquímico generando
una corriente iónica.
• En condiciones fisiológicas, los iones Na+y
Ca2+ ([Ca2+]o= 2,5 mM, [Ca2+]i = 0.0001 mM) se mueven
hacia el interior de la célula, generando una corriente de
entrada que despolariza la membrana; la salida de iones
K+ ([K+]o = 4 mM, [K+]i = 155 mM) hacia el medio
extracelular y la entrada de iones Cl- hacia el interior
celular ([Cl-]o = 101 mM, [Cl-]i = 5- 30 mM) facilitan la
repolarización celular y que el potencial de membrana
alcance los niveles del potencial de reposo.
Caracteristicas
• Un filtro de selectividad, que determina que ión se mueve a
través. El mecanismo de selectividad se basa tanto en el
tamaño del ión en su forma hidratada como en su carga, de
modo que ciertos residuos del canal se alinean en el poro e
interaccionan con los iones, formando barreras termodinámicas
que favorecen el paso de un determiando ión. Así los canales
de K+, son 10000 veces más permeables para el K+ que para el
Na +. En general, el poro de los canales voltaje-dependientes
es altamente selectivo para un determinado ión, mientras que
los activados por receptores presentan menor selectividad y
pueden, en muchos casos, conducir aniones o cationes a su
través.
• Compuertas que se abren o se cierran en respuesta a estímulos
externos y controlan la permeabilidad de la membrana. En
respuesta a diversos estímulos, las proteínas del canal son
capaces de adoptar diversos estados o conformaciones
estructurales. Los canales activados por cambios de voltaje
presentan, al menos, un estado conductor (estado abierto o
activo) y dos o más no-conductores (estados inactivo y de
reposo). Los cambios conformacionales de la proteína entre los
distintos estados se producen de forma muy rápida (< 10 ?s) y
se denominangating . El estado abierto permite el paso de
iones a su través.
• La apertura y cierre de los canales iónicos es controlada por
un sensor eléctrico, químico o mecánico. En los canales
activados por cambios voltaje el sensor está determinado por
varios aminoácidos con carga positiva que se localizan en el
segmento S4, que actúa como un dipolo eléctrico, y los
segmentos S2 y S3. Durante la despolarización celular el
segmento se mueve a través de la membrana, cambiando la
estructura terciaria del canal. El movimiento del sensor de
voltaje crea un movimiento de cargas (llamado corriente de
compuerta o de gating) que cambia la energía libre que
modifica la estructura terciaria del canal abriéndolo o
cerrándolo.
CANAL DE SODIO
• La apertura del canal de sodio lleva el potencial de
membrana a un valor muy positivo (+66 mV). El sodio tiende
a entrar en la célula por gradiente de concentración y por
atracción electrostática, con lo que introduce en la célula
cargas positivas y produce depolarización. Durante el potencial
de acción, la apertura de los canales de sodio dependientes de
voltaje hace que el potencial de la membrana se haga positivo
(+30 mV), aunque en este caso queda algo más bajo que el
potencial de equilibrio del sodio, porque los canales están
abiertos durante un tiempo muy corto y no da tiempo a que se
equilibren las cargas.
CANAL DE POTASIO
• Cuando se abre el canal de potasio el potencial de
la membrana se hace más negativo (hiperpolarización).
• El potasio está más concentrado en el interior de la célula,
por ese motivo cuando se abren canales de potasio este
ion tiende a salir por gradiente de concentración. Esto
extrae cargas eléctricas positivas del interior de la célula,
y deja el potencial de ésta más negativo. El potencial de
equilibrio del potasio es de aproximadamente –100 mV, y
cuando aumenta la permeabilidad a este ión el potencial
de la membrana se acerca a este potencial de equilibrio.
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Canales ionicos

  • 2. • La membrana celular es una barrera que separa dos medios acuosos de distinta composición regulándolos. La mayoría de los fármacos y solutos liposolubles, cuando no están ionizados, atraviesan directamente la membrana celular por un proceso de difusión pasiva, que facilita el paso desde la zona más concentrada a la más diluida (Ley de Fick).
  • 3. • Las moléculas más hidrofílicas, como los iones, son inmiscibles en los lípidos de la membrana y para atravesarla requieren de mecanismos específicos de transporte. En algunos casos, los iones pasan a través de poros hidrofílicos denominados canales iónicos, y en otros se transportan a favor de su gradiente de concentración uniéndose a proteínas transportadoras.
  • 4. • Ambos sistemas de transporte son pasivos y, por tanto, no consumen energía. La gran ventaja es que los canales iónicos permiten el flujo de iones a través a una velocidad muy superior a la de cualquier otro sistema biológico (10^8 iones/seg frente a 10^3 iones/seg de un transportador).
  • 5. • Los canales iónicos son complejos heteromultiméricos formados por el ensamblaje de varias proteínas que se encuentran embebidas total o parcialmente en la membrana a las que denominamos subunidades. Los canales iónicos son responsables de la transmisión del impulso eléctrico y mecánico a través de los miocitos cardíacos.
  • 6. • Los canales constan de una subunidad que forma el poro hidrofílico que comunica los espacios intra y extracelular y permite el rápido paso a su través de determinados iones a favor de su gradiente electroquímico generando una corriente iónica. • En condiciones fisiológicas, los iones Na+y Ca2+ ([Ca2+]o= 2,5 mM, [Ca2+]i = 0.0001 mM) se mueven hacia el interior de la célula, generando una corriente de entrada que despolariza la membrana; la salida de iones K+ ([K+]o = 4 mM, [K+]i = 155 mM) hacia el medio extracelular y la entrada de iones Cl- hacia el interior celular ([Cl-]o = 101 mM, [Cl-]i = 5- 30 mM) facilitan la repolarización celular y que el potencial de membrana alcance los niveles del potencial de reposo.
  • 8. • Un filtro de selectividad, que determina que ión se mueve a través. El mecanismo de selectividad se basa tanto en el tamaño del ión en su forma hidratada como en su carga, de modo que ciertos residuos del canal se alinean en el poro e interaccionan con los iones, formando barreras termodinámicas que favorecen el paso de un determiando ión. Así los canales de K+, son 10000 veces más permeables para el K+ que para el Na +. En general, el poro de los canales voltaje-dependientes es altamente selectivo para un determinado ión, mientras que los activados por receptores presentan menor selectividad y pueden, en muchos casos, conducir aniones o cationes a su través.
  • 9. • Compuertas que se abren o se cierran en respuesta a estímulos externos y controlan la permeabilidad de la membrana. En respuesta a diversos estímulos, las proteínas del canal son capaces de adoptar diversos estados o conformaciones estructurales. Los canales activados por cambios de voltaje presentan, al menos, un estado conductor (estado abierto o activo) y dos o más no-conductores (estados inactivo y de reposo). Los cambios conformacionales de la proteína entre los distintos estados se producen de forma muy rápida (< 10 ?s) y se denominangating . El estado abierto permite el paso de iones a su través.
  • 10. • La apertura y cierre de los canales iónicos es controlada por un sensor eléctrico, químico o mecánico. En los canales activados por cambios voltaje el sensor está determinado por varios aminoácidos con carga positiva que se localizan en el segmento S4, que actúa como un dipolo eléctrico, y los segmentos S2 y S3. Durante la despolarización celular el segmento se mueve a través de la membrana, cambiando la estructura terciaria del canal. El movimiento del sensor de voltaje crea un movimiento de cargas (llamado corriente de compuerta o de gating) que cambia la energía libre que modifica la estructura terciaria del canal abriéndolo o cerrándolo.
  • 11.
  • 12. CANAL DE SODIO • La apertura del canal de sodio lleva el potencial de membrana a un valor muy positivo (+66 mV). El sodio tiende a entrar en la célula por gradiente de concentración y por atracción electrostática, con lo que introduce en la célula cargas positivas y produce depolarización. Durante el potencial de acción, la apertura de los canales de sodio dependientes de voltaje hace que el potencial de la membrana se haga positivo (+30 mV), aunque en este caso queda algo más bajo que el potencial de equilibrio del sodio, porque los canales están abiertos durante un tiempo muy corto y no da tiempo a que se equilibren las cargas.
  • 13.
  • 14. CANAL DE POTASIO • Cuando se abre el canal de potasio el potencial de la membrana se hace más negativo (hiperpolarización). • El potasio está más concentrado en el interior de la célula, por ese motivo cuando se abren canales de potasio este ion tiende a salir por gradiente de concentración. Esto extrae cargas eléctricas positivas del interior de la célula, y deja el potencial de ésta más negativo. El potencial de equilibrio del potasio es de aproximadamente –100 mV, y cuando aumenta la permeabilidad a este ión el potencial de la membrana se acerca a este potencial de equilibrio.