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PRESENTADO POR:
Luis Ordoñez Muñoz
Sara Lorena Cárdenas
ADMINISTACION
ABSORCION
DISTRIBUCIONMETABOLISMO
EXCRECION
METABOLISMO
FASE I FASE II
FUNCIONALIZACION CONJUGACION
• Reacciones: oxidación,
reducción, hidrolisis,
descarboxilacion.
• Grupos funcionales: OH,
COOH, SH , NH2 , O.
Inactiva el
fármaco
Reacciones:
Glucuronidacion,
sulfacion.
Acetilación
transferasas
Aumenta el tamaño
de la molécula con
ello en general
Incrementa su
hidrosolubilidad
ENDOBIOTICOS
XENOBIOTICOS
CONTAMINANTES
TOXICOS
AGENTE BIOACTIVO
Se denomina xenobioticos
a aquellos compuestos
químicos sintetizados por el
hombre que no existían
previamente en la
naturaleza
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ESTEROLES
VITAMINAS
LIPOSOLUBLES
ACIDOS GRASOS Y DERIVADOS
Inhalados
Ingeridos
Absorbido
Sintetizado
Hígado
Intestino
monooxigenasas
Enzimas conjugadoras
transportadores
• Endobióticos = químicos producidos por el
cuerpo
 El CYP450 es el principal responsable del metabolismo
oxidativo de xenobióticos, comprende una gran familia de
hemoproteínas presentes en numerosas especies, de las que
ya se han identificado más de 2000 isoformas. Todos los
CYP450 se nombran siguiendo un criterio común, en función
de la similitud en su secuencia del ácido desoxirribonucleico
El nombre del citocromo P450 proviene del hecho que
estás son proteínas celulares (cito) coloreadas (cromo),
con un pigmento que absorbe luz a una longitud de onda
de 450 nanómetros
 Funciones detoxificadoras, eliminando sustancias
exógenas , es decir sustancias que no son sintetizadas en
el propio organismo. Esto se logra agregando grupos
funcionales, hidrosolubles a compuestos de carácter
lipofilico.
 En algunos organismos sirve como mecanismo de defensa
ante el ataque de alcaloides tóxicos de plantas y les
aporta, por lo tanto, un alimento abundante que no es
apetecible por otros organismos.
 El citocromo p450 da defensa a las sustancias químicas
extrañas que, a través del sistema enzimático del citocromo
P450 (CYP450) se encarga de eliminar y neutralizar
aquellos compuestos químicos que acceden al organismo y
no forman parte de la composición habitual de éstos,
conocidos como xenobióticos; algunos de ellos son de
origen natural, destacando las micotoxinas y los alcaloides,
pero la mayoría de éstos son compuestos sintéticos
Citocromo p4502
 Este sistema se encuentra presente en diferentes tejidos como el
riñón, pulmón, piel, intestino, corteza adrenal, testículos, placenta y
otros, pero es particularmente activo en el hígado. Además de
participar en el metabolismo de sustratos de naturaleza exógena
como drogas, pesticidas, procarcinógenos, anestésicos, solventes
orgánicos, entre muchos otros, el CYP participa en el metabolismo
de sustratos endógenos de importancia biológica como colesterol,
ácidos biliares, hormonas esteroidales y ácidos grasos. En los
mamíferos, el CYP se encuentra presente en la mitocondria y en
diversos tipos de membranas celulares, siendo particularmente
abundante en el retículo endoplásmico liso (microsomas). La
denominación citocromo P450 proviene de la característica de que
esta hemoproteína en su forma reducida y unida a monóxido de
carbono, presenta un máximo de absorbancia a los 450 nm6.
1950 correlación entre
la herencia y los
efectos de los
fármacos.
1958 El CPYP450 se
identifico como un
pigmento celular,
reducido y unido a la
membrana
1958-1964 OMURA Y
SATO: naturaleza
hemoproteica por su
capacidad de unirse al
CO. Con un pico de
absorción a los 450nm
450 enzimas
SE HAN ENCONTRADO EN:
ARROZ
SERES
HUMANOS
57 enzimas
84 enzimas
RATONES
Los genes que codifican a las enzimas CIP, y las enzimas mismas, se
designan con la abreviación CYP O CIP, seguida de un numeral que
indica la familia del gen.
CYP2D6*1a
CITOCROMO
P450
FAMILIA>40%
(secuencia)
SUBFAMILIA
>55%
GEN >55%
ALELO VARIANTE
Citocromo p4502
CYP1A2
CYP2C9 CYP2D6
CYP2C19CYP2B6
CYP3A4
CYP2C8 CYP2E1
CYP2A6
El CYP1A2 es miembro de la superfamilia
del citocromo P450 de enzimas
monooxigenasas que catalizan las
reacciones metabólicas de fármacos y la
síntesis de colesterol, esteroides y otros
lípidos. El CYP1A2 se localiza en el retículo
endoplasmático y su expresión es inducida
por algunos hidrocarburos aromáticos
policíclicos (HAP), algunos de los cuales se
encuentran en el humo del cigarrillo
CYP1A2 FÁRMACOS
SUSTRATOS Acetaminofen
Acetanilida
Aminopirina
Aminas aromáticas
Cafeína
Imipramina
Estradiol
Etoxiresorufina
Fenacetina
Tacrina
Teofilina
Trimetadona
Warfarina
INHIBIDORES Ciprofloxacina
Fluvoxamina
Furafilina
α-Naptoflavona
INDUCTORES Humo de cigarro
Vegetales crucíferos
Omeprazol
SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES
 Citocromo P450 2D6 (CYP2D6), un
miembro del sistema del citocromo
P450oxidasa de función
mixta, es una de las enzimas más
importantes que intervienen en
el metabolismo de xenobióticos en
el cuerpo.
 Además, muchas sustancias son
bioactivados por el
CYP2D6 para formar sus
compuestos activos.
SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES
CYP2D6 FÁRMACOS
SUSTRATOS Amiflamina
Amitriptilina
Aprindina
Brofaromina
Bufurolol
Captopril
Clorpramacina
Cinarizina
Citalopramin
Clonipramina
Clozapina
Codeína
Debrisoquina
Desmetilcitalopram
Despiramina
Detrometorfan
Dolasetron
Encainida
Flecainida
Fluoxetina
Fluonarizina
Guanoxan
Haloperidol (reducido)
Hidrocodona
Imipramina
Indoramina
Metoxianfetamina
Metoprolol
Mexiletena
Mianserina
Miniaprina
Nortriptilina
Ondansetron
Paroxetina
Perexina
Perpenazina
Propafenona
Propanolol
N-Propilajmalina
Remoxiprida
Esparteina
Tamoxifeno
Tioridazina
Timolol
Tomoxetina
Trifluperidol
Tropisetron
NHIBIDORES Ajmalicina
Celecoxib
Corinantina
Fluoxetina
Lobelina
Propidina
Quinidina
Trifluperidol
Yohimbina
INDUCTORES No se conocen
 El CYP2C9 es una enzima
del citocromo P450 importante p
ara la oxidación
de los compuestos xenobióticos y
endógenos.
 El CYP2C9 representa
aproximadamente
el 18% de la proteína citocromo
P450 en los microsomas
hepáticos. Alrededor de
100 fármacos terapéuticos son
metabolizados por el CYP2C9,
incluidos los medicamentos con
un índice estrecho como la
warfarina y
la fenitoína y otros fármacos de
uso habitual,
CYP2C9 FÁRMACOS
SUSTRATOS Ácido tietílico
Celecoxib
Diclofenaco
Fenacetina
Pentobarbital
Fernitoína
Piroxicam
Tenoxicam
Tetrahidrocanabinol
Tolbutamida
Torsemida
S- Warfarina
INHIBIDORES Sulfafenazol
Sulfinpirazon
INDUCTORES Rifampina
SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES
 El CYP2A6 es la única
enzima en el cuerpo humano
que de forma apreciable
cataliza la 7-hidroxilación de la
cumarina, de manera que la
formación del producto de
esta reacción, de
7 hidroxicumarina, es utilizado co
mo una sonda para la actividad de
CYP2A6
CYP2A6 FÁRMACOS
SUSTRATOS Cumarina
Butadien
Nicotina
INHIBIDORES Dietilditiocarbamato
Letrozol
8-metoxipsoralen
Pilocarpin
Tranilcipromin
INDUCTORES Barbitúricos?
SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES
 Citocromo P450 2B6 es una enzima
que en los seres humanos está
codificada por el gen CYP2B6. El
CYP2B6 es un miembro del grupo del
citocromo P450 de enzimas.
Junto con CYP2A6, que participa con
el metabolismo de la nicotina,
junto con muchas otras sustancias.
 Las proteínas del citocromo
P450 monooxigenasas que catalizan l
as reacciones de muchos
involucrados en el metabolismo de
fármacos y la síntesis de colesterol,
esteroides y otros lípidos
CYP2B6 FÁRMACOS
SUSTRATOS Benzfetamina
7-benzyloxyresorufin
Ciclofosfamida
7-Etoxi-4-trifluorometilcoumarina
Ifosfamida
S-Mefenitoína
INHIBIDORES 9-Etilnilfenatrin
Metoxiclor
Orfenadrin
INDUCTORES Fenobarbital
Fenitoína
Rifampin
Troglitazon
SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES
 Esta proteína se localiza
en el retículo endoplasmático y
se sabe que
metabolizan xenobióticos,
incluyendo la mephenytoin droga
s
anticonvulsivantes, omeprazol, di
azepam y algunos barbitúricos. El
polimorfismo eneste gen se asoci
a con la capacidad para
metabolizar mephenytoin variable
, conocida como metabolizador
lento y fenotipos metabolizadores
extensos
SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES
CYP2C19 FÁRMACOS
SUSTRATOS Citalopram
Diazepam
Difenilidantona
Hexobarbital
Pentobarbital
Imipramin
Lansoprazol
S-Mefenitoína
Mefobarbital
Omeprazol
Pentamidina
Proguanil
Propranolol
INHIBIDORES Fluconazol
Teniposide
Tranilcipromina
INDUCTORES Artemisina
Rifampicina
 Funcionalmente, se ha probado que este gen
está asociado con enfermedades (la
enfermedad de Alzheimer, aterosclerosis,
neoplasias de colon, enfermedad coronaria,
rabdomiólisis, cerivastatina inducida),
propuesto como participante en las vías (el
metabolismo del ácido araquidónico, el
metabolismo de drogas - citocromo P450 , el
metabolismo del ácido linoleico, vías
metabólicas, metabolismo de xenobióticos por
el citocromo P450, el metabolismo de retinol)
y procesos (proceso de metabolismo de
drogas, proceso catabólico de drogas
exógenas, el proceso metabólico del ácido
orgánico, la reducción de la oxidación,
desmetilación oxidativa).
SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES
CYP2C8 FÁRMACOS
SUSTRATOS Ácido araquidónico
Carbamazepina
Paclitaxel (Taxol)
INHIBIDORES Etopside
Nicardipina
Quercetina
Tamoxifen
R-Verapamil
INDUCTORES Se desconoce
 Citocromo P450 2E1 (CYP2E1 abreviado), un
miembro del sistema oxidasa de citocromo
P450 de función mixta, está involucrado en el
metabolismo de xenobióticos en el cuerpo. En
los seres humanos, la enzima CYP2E1 es
codificada por el gen CYP2E1. A pesar de que
está involucrada en el metabolismo oxidativo
de una pequeña gama de sustratos
(moléculas polares en su mayoría pequeños),
hay muchas interacciones medicamentosas
importantes mediadas por el CYP2E1. La
mayoría de los medicamentos sometidos a la
desactivación por CYP2E1, ya sea
directamente o por excreción facilitado por el
cuerpo
SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES
CYP2E1 FARMACOS
SUSTRATOS Acetaminofen
Alcohol
Anilina
Benceno
Cafeína
Clorzoxazona
Dapsona
Enflurano
Alcanos halogenados
Isoflurano
Metilformamida
4-nitrofenol
Nitrosaminas
Estireno
Teofilina
INHIBIDORES 3-amino-1,2,4-triazol
Dietilditiocarbamato
Dihidrocapsaicina
Dimetil sulfóxido
Disulfiram
4-metilpirasol
Fenetilisotiocianato
INDUCTORES Etanol
Isoniazida
 CYP3A4 está
implicado en la oxidación
de la más amplia
gama de sustratos de CYPs.
Como resultado, CYP3A4 está
presente en la mayor
cantidad de todas
las CYPs en el hígado. En los
seres humanos, es codificada
por el gen CYP3A4, el cual es
parte de un grupo de genes del
citocromo P450 en
el cromosoma 7q21.1
SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES
CYP3A4 FÁRMACOS
SUSTRATOS Acetominofen
Aldrin
Alfentanil
Amiodarona
Aminopirina
Amprenavir
Antipirina
Astemizol
Benzfetamina
Budesonida
Carbamazepina
Celecoxib
Cisaprida
Ciclofosfamida
Ciclosporina
Dapsona
Delavirdina
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Diazepam
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Etinilestradiol
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Ifosfamida
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Teofilina
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Verapamil
Warfarina
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Delavirdina
Etinilestradiol
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Saquinavir
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Pentobarbital
Fenitoína
Rifabutina
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TEMPERATURA EDAD
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El principal efecto bioquímico de las isoenzimas CYP es catalizar la oxidación,
que generalmente aumenta la hidrosolubilidad del sustrato y, por lo tanto,
facilita su excreción renal.
FACTORES QUE AFECTAN EL CYP:
• Factores genéticos
• Interacción medicamentosa
• Interacción de las hierbas con los medicamentos
• Efectos de la alimentación
• Efectos del alcohol
• Efectos del tabaquismo
Las enzimas citocromo P450 tienen variados roles en la naturaleza. En organismos son
importantes intermediarios en procesos biológicos, actúan como:
 reguladores hormonales
 Regula el metabolismo de sustancias liposolubles
 Indispensables en la eliminación de contaminantes ambientales
 Eliminación de excesos de vitaminas liposolubles como vitamina A y D
 chrome://newtabhttp//www.google.com.co/url?sa=t&rct=j
&q=&esrc=s&source=web&cd=1&ved=0CCAQFjAA&url=htt
p%3A%2F%2Fwww2.uah.es%2Ftejedor_bio%2Fbioquimica_
ambiental%2FT2_inicio.pdf&ei=PtJAUKziNOqC0QH1-
oD4DQ&usg=AFQjCNE3obUaEkj_HCK6AKNrldpGkk_xkw
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p%3A%2F%2Fwww.uacj.mx%2FICB%2FRedCIB%2FREB%2F
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  • 1.   PRESENTADO POR: Luis Ordoñez Muñoz Sara Lorena Cárdenas
  • 3. METABOLISMO FASE I FASE II FUNCIONALIZACION CONJUGACION • Reacciones: oxidación, reducción, hidrolisis, descarboxilacion. • Grupos funcionales: OH, COOH, SH , NH2 , O. Inactiva el fármaco Reacciones: Glucuronidacion, sulfacion. Acetilación transferasas Aumenta el tamaño de la molécula con ello en general Incrementa su hidrosolubilidad
  • 5. CONTAMINANTES TOXICOS AGENTE BIOACTIVO Se denomina xenobioticos a aquellos compuestos químicos sintetizados por el hombre que no existían previamente en la naturaleza
  • 7. ESTEROLES VITAMINAS LIPOSOLUBLES ACIDOS GRASOS Y DERIVADOS Inhalados Ingeridos Absorbido Sintetizado Hígado Intestino monooxigenasas Enzimas conjugadoras transportadores • Endobióticos = químicos producidos por el cuerpo
  • 8.  El CYP450 es el principal responsable del metabolismo oxidativo de xenobióticos, comprende una gran familia de hemoproteínas presentes en numerosas especies, de las que ya se han identificado más de 2000 isoformas. Todos los CYP450 se nombran siguiendo un criterio común, en función de la similitud en su secuencia del ácido desoxirribonucleico El nombre del citocromo P450 proviene del hecho que estás son proteínas celulares (cito) coloreadas (cromo), con un pigmento que absorbe luz a una longitud de onda de 450 nanómetros
  • 9.  Funciones detoxificadoras, eliminando sustancias exógenas , es decir sustancias que no son sintetizadas en el propio organismo. Esto se logra agregando grupos funcionales, hidrosolubles a compuestos de carácter lipofilico.  En algunos organismos sirve como mecanismo de defensa ante el ataque de alcaloides tóxicos de plantas y les aporta, por lo tanto, un alimento abundante que no es apetecible por otros organismos.
  • 10.  El citocromo p450 da defensa a las sustancias químicas extrañas que, a través del sistema enzimático del citocromo P450 (CYP450) se encarga de eliminar y neutralizar aquellos compuestos químicos que acceden al organismo y no forman parte de la composición habitual de éstos, conocidos como xenobióticos; algunos de ellos son de origen natural, destacando las micotoxinas y los alcaloides, pero la mayoría de éstos son compuestos sintéticos
  • 12.  Este sistema se encuentra presente en diferentes tejidos como el riñón, pulmón, piel, intestino, corteza adrenal, testículos, placenta y otros, pero es particularmente activo en el hígado. Además de participar en el metabolismo de sustratos de naturaleza exógena como drogas, pesticidas, procarcinógenos, anestésicos, solventes orgánicos, entre muchos otros, el CYP participa en el metabolismo de sustratos endógenos de importancia biológica como colesterol, ácidos biliares, hormonas esteroidales y ácidos grasos. En los mamíferos, el CYP se encuentra presente en la mitocondria y en diversos tipos de membranas celulares, siendo particularmente abundante en el retículo endoplásmico liso (microsomas). La denominación citocromo P450 proviene de la característica de que esta hemoproteína en su forma reducida y unida a monóxido de carbono, presenta un máximo de absorbancia a los 450 nm6.
  • 13. 1950 correlación entre la herencia y los efectos de los fármacos. 1958 El CPYP450 se identifico como un pigmento celular, reducido y unido a la membrana 1958-1964 OMURA Y SATO: naturaleza hemoproteica por su capacidad de unirse al CO. Con un pico de absorción a los 450nm
  • 14. 450 enzimas SE HAN ENCONTRADO EN: ARROZ SERES HUMANOS 57 enzimas 84 enzimas RATONES
  • 15. Los genes que codifican a las enzimas CIP, y las enzimas mismas, se designan con la abreviación CYP O CIP, seguida de un numeral que indica la familia del gen. CYP2D6*1a CITOCROMO P450 FAMILIA>40% (secuencia) SUBFAMILIA >55% GEN >55% ALELO VARIANTE
  • 18. El CYP1A2 es miembro de la superfamilia del citocromo P450 de enzimas monooxigenasas que catalizan las reacciones metabólicas de fármacos y la síntesis de colesterol, esteroides y otros lípidos. El CYP1A2 se localiza en el retículo endoplasmático y su expresión es inducida por algunos hidrocarburos aromáticos policíclicos (HAP), algunos de los cuales se encuentran en el humo del cigarrillo
  • 19. CYP1A2 FÁRMACOS SUSTRATOS Acetaminofen Acetanilida Aminopirina Aminas aromáticas Cafeína Imipramina Estradiol Etoxiresorufina Fenacetina Tacrina Teofilina Trimetadona Warfarina INHIBIDORES Ciprofloxacina Fluvoxamina Furafilina α-Naptoflavona INDUCTORES Humo de cigarro Vegetales crucíferos Omeprazol SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES
  • 20.  Citocromo P450 2D6 (CYP2D6), un miembro del sistema del citocromo P450oxidasa de función mixta, es una de las enzimas más importantes que intervienen en el metabolismo de xenobióticos en el cuerpo.  Además, muchas sustancias son bioactivados por el CYP2D6 para formar sus compuestos activos.
  • 21. SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES CYP2D6 FÁRMACOS SUSTRATOS Amiflamina Amitriptilina Aprindina Brofaromina Bufurolol Captopril Clorpramacina Cinarizina Citalopramin Clonipramina Clozapina Codeína Debrisoquina Desmetilcitalopram Despiramina Detrometorfan Dolasetron Encainida Flecainida Fluoxetina Fluonarizina Guanoxan Haloperidol (reducido) Hidrocodona Imipramina Indoramina Metoxianfetamina Metoprolol Mexiletena Mianserina Miniaprina Nortriptilina Ondansetron Paroxetina Perexina Perpenazina Propafenona Propanolol N-Propilajmalina Remoxiprida Esparteina Tamoxifeno Tioridazina Timolol Tomoxetina Trifluperidol Tropisetron NHIBIDORES Ajmalicina Celecoxib Corinantina Fluoxetina Lobelina Propidina Quinidina Trifluperidol Yohimbina INDUCTORES No se conocen
  • 22.  El CYP2C9 es una enzima del citocromo P450 importante p ara la oxidación de los compuestos xenobióticos y endógenos.  El CYP2C9 representa aproximadamente el 18% de la proteína citocromo P450 en los microsomas hepáticos. Alrededor de 100 fármacos terapéuticos son metabolizados por el CYP2C9, incluidos los medicamentos con un índice estrecho como la warfarina y la fenitoína y otros fármacos de uso habitual,
  • 23. CYP2C9 FÁRMACOS SUSTRATOS Ácido tietílico Celecoxib Diclofenaco Fenacetina Pentobarbital Fernitoína Piroxicam Tenoxicam Tetrahidrocanabinol Tolbutamida Torsemida S- Warfarina INHIBIDORES Sulfafenazol Sulfinpirazon INDUCTORES Rifampina SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES
  • 24.  El CYP2A6 es la única enzima en el cuerpo humano que de forma apreciable cataliza la 7-hidroxilación de la cumarina, de manera que la formación del producto de esta reacción, de 7 hidroxicumarina, es utilizado co mo una sonda para la actividad de CYP2A6
  • 25. CYP2A6 FÁRMACOS SUSTRATOS Cumarina Butadien Nicotina INHIBIDORES Dietilditiocarbamato Letrozol 8-metoxipsoralen Pilocarpin Tranilcipromin INDUCTORES Barbitúricos? SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES
  • 26.  Citocromo P450 2B6 es una enzima que en los seres humanos está codificada por el gen CYP2B6. El CYP2B6 es un miembro del grupo del citocromo P450 de enzimas. Junto con CYP2A6, que participa con el metabolismo de la nicotina, junto con muchas otras sustancias.  Las proteínas del citocromo P450 monooxigenasas que catalizan l as reacciones de muchos involucrados en el metabolismo de fármacos y la síntesis de colesterol, esteroides y otros lípidos
  • 27. CYP2B6 FÁRMACOS SUSTRATOS Benzfetamina 7-benzyloxyresorufin Ciclofosfamida 7-Etoxi-4-trifluorometilcoumarina Ifosfamida S-Mefenitoína INHIBIDORES 9-Etilnilfenatrin Metoxiclor Orfenadrin INDUCTORES Fenobarbital Fenitoína Rifampin Troglitazon SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES
  • 28.  Esta proteína se localiza en el retículo endoplasmático y se sabe que metabolizan xenobióticos, incluyendo la mephenytoin droga s anticonvulsivantes, omeprazol, di azepam y algunos barbitúricos. El polimorfismo eneste gen se asoci a con la capacidad para metabolizar mephenytoin variable , conocida como metabolizador lento y fenotipos metabolizadores extensos
  • 29. SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES CYP2C19 FÁRMACOS SUSTRATOS Citalopram Diazepam Difenilidantona Hexobarbital Pentobarbital Imipramin Lansoprazol S-Mefenitoína Mefobarbital Omeprazol Pentamidina Proguanil Propranolol INHIBIDORES Fluconazol Teniposide Tranilcipromina INDUCTORES Artemisina Rifampicina
  • 30.  Funcionalmente, se ha probado que este gen está asociado con enfermedades (la enfermedad de Alzheimer, aterosclerosis, neoplasias de colon, enfermedad coronaria, rabdomiólisis, cerivastatina inducida), propuesto como participante en las vías (el metabolismo del ácido araquidónico, el metabolismo de drogas - citocromo P450 , el metabolismo del ácido linoleico, vías metabólicas, metabolismo de xenobióticos por el citocromo P450, el metabolismo de retinol) y procesos (proceso de metabolismo de drogas, proceso catabólico de drogas exógenas, el proceso metabólico del ácido orgánico, la reducción de la oxidación, desmetilación oxidativa).
  • 31. SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES CYP2C8 FÁRMACOS SUSTRATOS Ácido araquidónico Carbamazepina Paclitaxel (Taxol) INHIBIDORES Etopside Nicardipina Quercetina Tamoxifen R-Verapamil INDUCTORES Se desconoce
  • 32.  Citocromo P450 2E1 (CYP2E1 abreviado), un miembro del sistema oxidasa de citocromo P450 de función mixta, está involucrado en el metabolismo de xenobióticos en el cuerpo. En los seres humanos, la enzima CYP2E1 es codificada por el gen CYP2E1. A pesar de que está involucrada en el metabolismo oxidativo de una pequeña gama de sustratos (moléculas polares en su mayoría pequeños), hay muchas interacciones medicamentosas importantes mediadas por el CYP2E1. La mayoría de los medicamentos sometidos a la desactivación por CYP2E1, ya sea directamente o por excreción facilitado por el cuerpo
  • 33. SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES CYP2E1 FARMACOS SUSTRATOS Acetaminofen Alcohol Anilina Benceno Cafeína Clorzoxazona Dapsona Enflurano Alcanos halogenados Isoflurano Metilformamida 4-nitrofenol Nitrosaminas Estireno Teofilina INHIBIDORES 3-amino-1,2,4-triazol Dietilditiocarbamato Dihidrocapsaicina Dimetil sulfóxido Disulfiram 4-metilpirasol Fenetilisotiocianato INDUCTORES Etanol Isoniazida
  • 34.  CYP3A4 está implicado en la oxidación de la más amplia gama de sustratos de CYPs. Como resultado, CYP3A4 está presente en la mayor cantidad de todas las CYPs en el hígado. En los seres humanos, es codificada por el gen CYP3A4, el cual es parte de un grupo de genes del citocromo P450 en el cromosoma 7q21.1
  • 35. SUSTRATOS, INHIBIDORES E INDUCTORES CYP3A4 FÁRMACOS SUSTRATOS Acetominofen Aldrin Alfentanil Amiodarona Aminopirina Amprenavir Antipirina Astemizol Benzfetamina Budesonida Carbamazepina Celecoxib Cisaprida Ciclofosfamida Ciclosporina Dapsona Delavirdina Digotixin Diltiazema Diazepam Eritromicina Etinilestradiol Etoposida Flotamida Hidroxiarginina Ifosfamida Imipramina Indinavir Lansoprazol Lidocaína Loratadina Losartal Lovastatina Midazolam Nelfinavir Nicardipina Nifedipina Omeprazol Quinidina Rapamicina Retinoico (Ácido) Saquinavir Esteroides Tacrolimos Tamoxifen Taxol Teniposida Tefenadina Tetrahidrocannabinol Teofilina Torenifen Triazolam Trimetadona Troleandomicina Verapamil Warfarina Zatocetron Zonisamida INHIBIDORES Amprenavir Clotrimazol Delavirdina Etinilestradiol Fluoxetina Gestoden Indinavir Itraconazol Ketoconazol Miconazol Nelfinavir Nicardipina Ritonavir Saquinavir Troleandomicina Verapamil INDUCTORES Carbamazepina Dexametasona Glutetimida Nevirapina Pentobarbital Fenitoína Rifabutina Rifampina Ritonavir? San John’s Wort Sulfadimidina Sulfinpirazona Trolitazona Troleandomicina
  • 36. CONTROL GENETICO TEMPERATURA EDAD SEXO ENFERMEDADES FARMACOS
  • 37. El principal efecto bioquímico de las isoenzimas CYP es catalizar la oxidación, que generalmente aumenta la hidrosolubilidad del sustrato y, por lo tanto, facilita su excreción renal. FACTORES QUE AFECTAN EL CYP: • Factores genéticos • Interacción medicamentosa • Interacción de las hierbas con los medicamentos • Efectos de la alimentación • Efectos del alcohol • Efectos del tabaquismo
  • 38. Las enzimas citocromo P450 tienen variados roles en la naturaleza. En organismos son importantes intermediarios en procesos biológicos, actúan como:  reguladores hormonales  Regula el metabolismo de sustancias liposolubles  Indispensables en la eliminación de contaminantes ambientales  Eliminación de excesos de vitaminas liposolubles como vitamina A y D