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FARMACOCINETICA
LIC. ENF. LUZ MARINA
CASTILLO REYES
CLASE-FARMACOCINETICA-CLASE TECNICO EN FARMACIA.pptx
FARMACOCINETICA
DEFINICION:
 Estudia el curso temporal de
las concentraciones de los
fármacos en el organismo y
construye modelos para
interpretar estos datos y por
tanto para valorar o predecir
la acción terapéutica o tóxica
de un fármaco.
 Rama de la farmacología que estudia el paso de los fármacos a través del organismo
Mediante: LADME
Se refiere a lo que el organismo le hace a un fármaco. Una vez que el medicamento se
administra por una de varias vías.
Los fármacos para
poder actuar deben
alcanzar su
concentración
óptima en el tejido
diana.
 La concentración del fármaco
depende de cinco procesos:
 Liberación
 Absorción
 Distribución
 Metabolismo
 Eliminación
LADME
LIBERACION
Proceso mediante el cual el fármaco
es liberado desde su forma
farmacéutica (ff)
Métodos de liberación:
 Disolución de la ff:
comprimidos, cápsulas, etc.
 Fusión de la ff: supositorios.
 Difusión desde la ff: parches
transdérmicos, matrices
lipídicas, depósito IM.
 Erosión de la ff: matrices
lipídicas.
ABSORCION
Es la penetración del fármaco en el
organismo desde el sitio de liberación.
Depende de:
 Características físico-químicas del fármaco:
 peso molecular.
 liposolubilidad.
 grado de ionización.
 Vía de administración:
 vía oral: influencia de alimentos, resistencia del
fármaco al PH gástrico, efecto de primer paso,
etc.
 vía sublingual: se evita efecto de primer
paso hepático, es más rápida que la
oral, etc.
 vía rectal: el fármaco se
absorbe mal y de forma
irregular, también se evita el
efecto de primer paso hepático,
evita problemas de deglución,
las sustancias irritantes y de
mal sabor.
 vía EV: muy rápida, de elección
en urgencias, permite
administrar grandes cantidades
de líquido y obtener
concentraciones
plasmáticas altas y precisas.
 vía IM: permite una gran
absorción.
 vía subcutánea: no se puede
administrar en
grandes cantidades.
 Otras vías: cutánea,
inhalatoria, intratecal, epidural,
intraarterial, intracardiaca,
uretral, vaginal, conjuntival,
intraperitoneal, intranasal,
intraarticular, etc.
Depende de (cont.):
 Forma farmacéutica:
comprimido, cápsula,
suspensión, solución, etc.
 Factores fisiológicos: edad,
tipo de piel, etc.
 Factores patológicos:
hiperacidez, piel dañada, etc.
 Factores yatrógenos
(interacción con
otros fármacos):
antiácidos, protectores
gástricos, etc.
 Velocidad de absorción del
fármaco.
 Mecanismo de transporte del
fármaco:filtración,pinocitosis,
exocitosis, transporte activo,
difusión facilitada, difusión
pasiva, etc.
DISTRIBUCION
Transporte del fármaco por la sangre hasta el lugar donde
ejerce su acción.
El fármaco puede viajar:
 Disuelto en el plasma.
 En el interior de determinadas células
(Eritrocito Fe).
 Unido a proteínas plasmáticas (F-P):
Albúmina. Fármaco + Proteína = FP
Importante:
 Solo la fracción libre es
farmacológicamente activa.
 Solo la fracción no unida a proteína
puede salir del territorio vascular y
actuar.
Factores que pueden alterar la
unión F-P:
 Uniones específicas con las
proteínas (competición de
fármacos).
 Disminución de la cantidad
de proteínas.
 Alteración morfológica de las
proteínas.
El paso del fármaco desde los
capilares a los tejidos donde
ejercerá su acción depende de:
 Flujo sanguíneo de ese
tejido.
 Afinidad del fármaco por el
tejido.
 Características anatómicas y
funcionales
del tejido.
Volumen de Distribución:
Volumen que debería ocupar el fármaco para que en
cada sitio del organismo su concentración sea equivalente
a su concentración en la sangre.
Es el espacio disponible que existe en el organismo para
que el fármaco lo ocupe.
Es un espacio teórico o virtual.
Este volumen de distribución relaciona: cantidad
de fármaco administrado (dosis) y cantidad de
fármaco en la sangre.
VD = cantidad de fármaco en el organismo = Lts.
concentración de fármaco en la sangre
Por lo tanto, si VD es alto, va a estar más
distribuido y su unión a proteínas plasmáticas será
baja. Por el contrario, si su unión a proteínas
plasmáticas es alta, estará menos distribuido y su
VD será bajo.
METABOLISMO O
BIOTRANSFORMACION
Cambios bioquímicos producidos en el
organismo por los cuales el fármaco se convierte
en una forma más fácilmente eliminable.
Puede ocurrir en 1 ó 2 fases:
Fase I o Fase de Inactivación: Se altera su
estructura química.
- Oxido-reducción.
- Hidrólisis.
- Descarboxilación.
Se forma un metabolito el cual puede ser
eliminado o pasar a la Fase II.
Fase II o Fase de Conjugación:
El fármaco se acopla a un sustrato endógeno (ácido
glucurónico, ácido acético, ácido sulfúrico, etc.)
aumentando así el tamaño de la molécula, con lo cual
el fármaco se inactiva y se facilita su excreción.
IMPORTANTE:
 Puede ocurrir en cualquier órgano (pulmones, riñones, plasma,
intestino, placenta, SNC, etc.).
 Existen fármacos que absorbidos por vía digestiva pueden
metabolizarse en el tubo digestivo y alterar su estructura.
 No solo las enzimas del tubo digestivo pueden metabolizar al fármaco,
sino también la flora bacteriana.
 El fármaco también puede metabolizarse en la sangre por proteínas
hidrolasas plasmáticas.
Factores que pueden modificar la
metabolización:
 Fisiológicos:
 Edad: en RN metabolismo no
desarrollado ,en ancianos déficit
enzimático.
 Sexo: Hombre > Mujer.
 Embarazo: menor metabolización, puede
existir toxicidad sobre el feto
y la madre.
 Genéticos: hay personas que no
metabolizan ciertos
fármacos.
 Patológicos: ej.: insuficiencia hepática.
 Yatrógenos: un fármaco puede afectar la
metabolización del otro activando o
inhibiendo dicha metabolización.
EXCRECION O ELIMINACION
Eliminación de un fármaco y de sus
metabolitos activos e
inactivos desde el organismo
hacia el exterior.
Vías de excreción:
 Vía renal: Es la vía
más importante.
Solo se eliminan
los metabolitos
inactivos.
Se produce en el
nefrón.
El resultado neto del proceso de excreción de una
cantidad de fármaco y sus metabolitos se conoce
como Clearance o Aclaramiento renal, el cual mide
el flujo hipotético de plasma que debe circular por
el riñón para que se elimine el total del fármaco.
Factores que pueden alterar el
aclaramiento renal:
 Fisiológicos:
Edad: ancianos con insuficiencia
renal.
 Patológicos: ej.: insuficiencia renal,
acumulación de fármacos, toxicidad.
- Yatrógenos: un fármaco puede alterar
la excreción renal de otro.
Vida Media o Semivida de un fármaco:
Es el tiempo que tarda la concentración de un fármaco en caer a la
mitad de su valor inicial (dosis).
Es útil para calcular cuanto tiempo tarda un medicamento en ser
eliminado del organismo.
Debido a que el
fármaco es
constantemente
eliminado, se deben
administrar
reiteradas dosis
cada cierto tiempo
para alcanzar un
estado de equilibrio
en que se mantenga
el efecto
terapéutico.
Vida Media o Semivida de un fármaco:
 Los medicamentos no tendrán efecto 2 ó 3
tiempos de vida media después de la última dosis.
 El medicamento se elimina totalmente a los 5
tiempos de vida media.
 El tiempo de Vida Media es directamente
proporcional al volumen de distribución.
 Si se decide incrementar la dosis, transcurren
aproximadamente 4 tiempos de vida media antes
de que se alcance el nuevo estado de equilibrio.
 Lo mismo ocurre si se decide administrar una
dosis menor.
 El tiempo de Vida Media es independiente de la
dosis
Vías de excreción (cont.):
 Excreción biliar: el fármaco se
metaboliza en el hígado, pasa
al sistema biliar, luego al
intestino y es eliminado por
las heces.
 Excreción pulmonar: algunos
fármacos se eliminan por la
respiración (alcohol,
anestésicos generales, etc.).
 Excreción por la leche
materna: hay fármacos que
pueden pasar al lactante y
producir toxicidad.
 Otros: sudor, saliva,
descamación de epitelios, etc.
FARMACOCINÉTICA CLÍNICA
APLICACIÓN
Elección de:
 Vía de
administración
 Forma
farmacéutica
 Dosis
 Intervalo de
dosificación
Tratamientos
individualizados
en función de las
características
antropométricas y
fisiopatológicas
del paciente.
ASPECTOS CINÉTICOS DE LOS PROCESOS LADME
 Existen tres tipos de cinética en el LADME:
 Orden cero: la velocidad es constante en todo el proceso.
 Orden uno: procesos pasivos. La velocidad depende de la
concentración.
 Orden mixto o de Michaelis-Menten: procesos activos.
Orden cero Orden Uno Orden Mixto
dC/dt= -K0 dC/dt= -K . C dC/dt= - Vmax . C/KM + C
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  • 1. FARMACOCINETICA LIC. ENF. LUZ MARINA CASTILLO REYES
  • 3. FARMACOCINETICA DEFINICION:  Estudia el curso temporal de las concentraciones de los fármacos en el organismo y construye modelos para interpretar estos datos y por tanto para valorar o predecir la acción terapéutica o tóxica de un fármaco.  Rama de la farmacología que estudia el paso de los fármacos a través del organismo Mediante: LADME Se refiere a lo que el organismo le hace a un fármaco. Una vez que el medicamento se administra por una de varias vías.
  • 4. Los fármacos para poder actuar deben alcanzar su concentración óptima en el tejido diana.  La concentración del fármaco depende de cinco procesos:  Liberación  Absorción  Distribución  Metabolismo  Eliminación LADME
  • 5. LIBERACION Proceso mediante el cual el fármaco es liberado desde su forma farmacéutica (ff) Métodos de liberación:  Disolución de la ff: comprimidos, cápsulas, etc.  Fusión de la ff: supositorios.  Difusión desde la ff: parches transdérmicos, matrices lipídicas, depósito IM.  Erosión de la ff: matrices lipídicas.
  • 6. ABSORCION Es la penetración del fármaco en el organismo desde el sitio de liberación. Depende de:  Características físico-químicas del fármaco:  peso molecular.  liposolubilidad.  grado de ionización.  Vía de administración:  vía oral: influencia de alimentos, resistencia del fármaco al PH gástrico, efecto de primer paso, etc.  vía sublingual: se evita efecto de primer paso hepático, es más rápida que la oral, etc.
  • 7.  vía rectal: el fármaco se absorbe mal y de forma irregular, también se evita el efecto de primer paso hepático, evita problemas de deglución, las sustancias irritantes y de mal sabor.  vía EV: muy rápida, de elección en urgencias, permite administrar grandes cantidades de líquido y obtener concentraciones plasmáticas altas y precisas.  vía IM: permite una gran absorción.  vía subcutánea: no se puede administrar en grandes cantidades.
  • 8.  Otras vías: cutánea, inhalatoria, intratecal, epidural, intraarterial, intracardiaca, uretral, vaginal, conjuntival, intraperitoneal, intranasal, intraarticular, etc. Depende de (cont.):  Forma farmacéutica: comprimido, cápsula, suspensión, solución, etc.  Factores fisiológicos: edad, tipo de piel, etc.  Factores patológicos: hiperacidez, piel dañada, etc.
  • 9.  Factores yatrógenos (interacción con otros fármacos): antiácidos, protectores gástricos, etc.  Velocidad de absorción del fármaco.  Mecanismo de transporte del fármaco:filtración,pinocitosis, exocitosis, transporte activo, difusión facilitada, difusión pasiva, etc.
  • 10. DISTRIBUCION Transporte del fármaco por la sangre hasta el lugar donde ejerce su acción. El fármaco puede viajar:  Disuelto en el plasma.  En el interior de determinadas células (Eritrocito Fe).  Unido a proteínas plasmáticas (F-P): Albúmina. Fármaco + Proteína = FP Importante:  Solo la fracción libre es farmacológicamente activa.  Solo la fracción no unida a proteína puede salir del territorio vascular y actuar.
  • 11. Factores que pueden alterar la unión F-P:  Uniones específicas con las proteínas (competición de fármacos).  Disminución de la cantidad de proteínas.  Alteración morfológica de las proteínas. El paso del fármaco desde los capilares a los tejidos donde ejercerá su acción depende de:  Flujo sanguíneo de ese tejido.  Afinidad del fármaco por el tejido.  Características anatómicas y funcionales del tejido.
  • 12. Volumen de Distribución: Volumen que debería ocupar el fármaco para que en cada sitio del organismo su concentración sea equivalente a su concentración en la sangre. Es el espacio disponible que existe en el organismo para que el fármaco lo ocupe. Es un espacio teórico o virtual.
  • 13. Este volumen de distribución relaciona: cantidad de fármaco administrado (dosis) y cantidad de fármaco en la sangre. VD = cantidad de fármaco en el organismo = Lts. concentración de fármaco en la sangre Por lo tanto, si VD es alto, va a estar más distribuido y su unión a proteínas plasmáticas será baja. Por el contrario, si su unión a proteínas plasmáticas es alta, estará menos distribuido y su VD será bajo.
  • 14. METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION Cambios bioquímicos producidos en el organismo por los cuales el fármaco se convierte en una forma más fácilmente eliminable. Puede ocurrir en 1 ó 2 fases: Fase I o Fase de Inactivación: Se altera su estructura química. - Oxido-reducción. - Hidrólisis. - Descarboxilación. Se forma un metabolito el cual puede ser eliminado o pasar a la Fase II.
  • 15. Fase II o Fase de Conjugación: El fármaco se acopla a un sustrato endógeno (ácido glucurónico, ácido acético, ácido sulfúrico, etc.) aumentando así el tamaño de la molécula, con lo cual el fármaco se inactiva y se facilita su excreción. IMPORTANTE:  Puede ocurrir en cualquier órgano (pulmones, riñones, plasma, intestino, placenta, SNC, etc.).  Existen fármacos que absorbidos por vía digestiva pueden metabolizarse en el tubo digestivo y alterar su estructura.  No solo las enzimas del tubo digestivo pueden metabolizar al fármaco, sino también la flora bacteriana.  El fármaco también puede metabolizarse en la sangre por proteínas hidrolasas plasmáticas.
  • 16. Factores que pueden modificar la metabolización:  Fisiológicos:  Edad: en RN metabolismo no desarrollado ,en ancianos déficit enzimático.  Sexo: Hombre > Mujer.  Embarazo: menor metabolización, puede existir toxicidad sobre el feto y la madre.  Genéticos: hay personas que no metabolizan ciertos fármacos.  Patológicos: ej.: insuficiencia hepática.  Yatrógenos: un fármaco puede afectar la metabolización del otro activando o inhibiendo dicha metabolización.
  • 17. EXCRECION O ELIMINACION Eliminación de un fármaco y de sus metabolitos activos e inactivos desde el organismo hacia el exterior. Vías de excreción:  Vía renal: Es la vía más importante. Solo se eliminan los metabolitos inactivos. Se produce en el nefrón.
  • 18. El resultado neto del proceso de excreción de una cantidad de fármaco y sus metabolitos se conoce como Clearance o Aclaramiento renal, el cual mide el flujo hipotético de plasma que debe circular por el riñón para que se elimine el total del fármaco. Factores que pueden alterar el aclaramiento renal:  Fisiológicos: Edad: ancianos con insuficiencia renal.  Patológicos: ej.: insuficiencia renal, acumulación de fármacos, toxicidad. - Yatrógenos: un fármaco puede alterar la excreción renal de otro.
  • 19. Vida Media o Semivida de un fármaco: Es el tiempo que tarda la concentración de un fármaco en caer a la mitad de su valor inicial (dosis). Es útil para calcular cuanto tiempo tarda un medicamento en ser eliminado del organismo. Debido a que el fármaco es constantemente eliminado, se deben administrar reiteradas dosis cada cierto tiempo para alcanzar un estado de equilibrio en que se mantenga el efecto terapéutico.
  • 20. Vida Media o Semivida de un fármaco:  Los medicamentos no tendrán efecto 2 ó 3 tiempos de vida media después de la última dosis.  El medicamento se elimina totalmente a los 5 tiempos de vida media.  El tiempo de Vida Media es directamente proporcional al volumen de distribución.  Si se decide incrementar la dosis, transcurren aproximadamente 4 tiempos de vida media antes de que se alcance el nuevo estado de equilibrio.  Lo mismo ocurre si se decide administrar una dosis menor.  El tiempo de Vida Media es independiente de la dosis
  • 21. Vías de excreción (cont.):  Excreción biliar: el fármaco se metaboliza en el hígado, pasa al sistema biliar, luego al intestino y es eliminado por las heces.  Excreción pulmonar: algunos fármacos se eliminan por la respiración (alcohol, anestésicos generales, etc.).  Excreción por la leche materna: hay fármacos que pueden pasar al lactante y producir toxicidad.  Otros: sudor, saliva, descamación de epitelios, etc.
  • 22. FARMACOCINÉTICA CLÍNICA APLICACIÓN Elección de:  Vía de administración  Forma farmacéutica  Dosis  Intervalo de dosificación Tratamientos individualizados en función de las características antropométricas y fisiopatológicas del paciente.
  • 23. ASPECTOS CINÉTICOS DE LOS PROCESOS LADME  Existen tres tipos de cinética en el LADME:  Orden cero: la velocidad es constante en todo el proceso.  Orden uno: procesos pasivos. La velocidad depende de la concentración.  Orden mixto o de Michaelis-Menten: procesos activos. Orden cero Orden Uno Orden Mixto dC/dt= -K0 dC/dt= -K . C dC/dt= - Vmax . C/KM + C