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TEMA: AGONISTAS
 ADRENERGICOS
DOCENTE: QF. MAGINO SUYON,
    MATIAS GERARDO
ALUMNA: GALLEGOS LLANOS
          CARLA
El sistema nervioso simpático es un
importante regulador de las actividades de
órganos como el corazón y la vasculatura
periférica, especialmente en las respuestas
al estrés. Los efectos finales de la
estimulación simpática se median por la
liberación de noradrenalina a partir de
terminaciones nerviosas que activan los
receptores     adrenérgicos     en    sitios
postsinápticos. Asimismo, en respuesta a
la variedad de estímulos como el estrés, la
médula suprarrenal libera adrenalina, la
cual es transportada en la sangre.
CATECOLAMINAS

   Las catecolaminas son un grupo de
   sustancias que incluyen la adrenalina, la
   noradrenalina y la dopamina, las cuales son
   sintetizadas a partir del aminoácido tirosina.
   Contienen un grupo catecol y un grupo
   amino.
   Las catecolaminas pueden ser producidas en
   las glándulas suprarrenales, ejerciendo una
   función hormonal, o en las terminaciones
   nerviosas, por lo que se consideran
   neurotransmisores. El precursor de todos
   ellos es la tirosina, que se usa como fuente en
   las neuronas catecolaminérgicas (productoras
   de catecolaminas).
La        clasificación      de
catecolaminas y de los
fármacos
simpaticomiméticos incluye a
todos     los     de    acciones
directa, indirecta o mixta.        Los simpaticomiméticos de acción directa
                                   ejercen su actividad de manera directa en uno o
                                   más de los receptores adrenérgicos; también
                                   pueden mostrar extraordinaria selectividad por
                                   un tipo específico de receptor ( como el caso de
                                   la fenilefrina por el receptor α1, y la terbutalina
                                   por el receptor β2) por poseer mínima o nula
                                   selectividad y actuar en varios tipos de
                                   receptores ( como sería el caso de la adrenalina
                                   que actúa en los receptores α1, α2, β1, β2 y β3; la
                                   noradrenalina por los receptores α1,α2 y β1).
Los fármacos de acción indirecta mejoran
 la disponibilidad de la noradrenalina o la
 adrenalina para estimular a los receptores
 adrenérgicos, objetivo que se logra en varias              Se       conocen        como
 formas:                                                    simpaticomiméticos          de
                                                            acción mixta a aquellos que
                                                            de manera indirecta liberan
                                                            noradrenalina y que en forma
                                                            directa activan los receptores
                                                            como la efedrina o la
1.   Al liberar o desplazar a la noradrenalina de las
                                                            dopamina).
     varicosidades de nervios simpáticos.
2.   Al bloquear el transporte de la noradrenalina al
     interior de las neuronas simpáticas (como el caso de
     la cocaína).
3.   Al bloquear las enzimas metabolizantes como la
     monoaminooxidasa (MAO) por ejemplo pargilina o
     la catecol-O-metiltransferasa (COMT) como el
     entacapone.
De acción directa                De acción mixta               De acción indirecta



 selectivos       No selectivos                                      Inhibidores          Inhibidores
                                                       Agentes
                                                                         de                de MAO/
                                                     liberadores
                                                                      captación             COMT
Fenilefrina α1   Oximetazolina α1 α2
                                          Pseudoefedrina
Clonidina α2     Isoproterenol β1 β2                        Anfetamina
                                          (agente con                       Cocaína        Pargilina
Dobutamina β1    Adrenalina α1 α2 β1 β2   acción en α1 α2   Tiramina
                 β3                                                                        Entacapone
Terbutalina β2                            β1 β2 y
                 Noradrenalina α1 α2      liberadora)
                 β1



   Las respuestas no son           Las respuestas disminuye con          Las respuestas son anuladas
   aplacadas      por     la       la administración previa de           por la administración previa de
   administración previa de        reserpina o guanetidina.              reserpina o guanetidina.
   reserpina o guanetidina.
CLASIFICACION DE ACUERDO A SU
             ESTRUCTURA QUIMICA
1)   Derivados de las catecolaminas   2) Derivados de las no catecolaminas
    Adrenalina o Epinefrina          a) Derivado fenolaminas:
    Noradrenalina                           Fenilefrina
    Isoproterenol o Isoprenalina            Etilefrina
    Orciprenalina                           Metoxamina
    Dopamina                                Isoxsuprina
    Dobutamina
                                      b) Derivado fenilaminas:
                                       Pseudoefedrina

                                       Dietilpropion

                                       Fenproporex

                                       Mazindol

                                       Dexfenfluramina
Todos los receptores adrenérgicos son receptores acoplados a proteína G
mediante una estructuración hepta en la membrana. Se muestra un
representante de cada tipo y cada uno de ellos está dividido en tres
subtipos: α1A,1B Y 1D, α2A, 2B Y 2C y β1,2 y 3.
Los subtipos de receptores β se acoplan a la estimulación de la actividad
de la adenililciclasa; en forma semejante, todos los subtipos de receptor
adrenérgico α2ejercen sus efectos en los mismos sistemas efectores (es
decir, inhibición de la adenililciclasa, activación de los conductos de
potasio operados por receptor e inhibición de los conductos de calcio).
Subtip   Sitio del gen en el   Localización en tejidos
o        cromosoma humano
α1A               8            Corazón, hígado, cerebelo, corteza cerebral, próstata,
                               pulmones, conducto deferente, vasos sanguíneos.

α1B               5            Riñones, bazo, pulmones, corteza cerebral, vasos
                               sanguíneos.
α1D              20            Plaquetas, corteza cerebral, próstata, hipocampo,
                               aorta, arterias coronarias.
α2A              10            Plaquetas, corteza cerebral, medula espinal, neuronas
                               simpáticas, ganglios autonómicos.
α2B               2            Hígado, riñones, vasos sanguíneos.

α2C               4            Corteza cerebral.
β1               10            Corazón, riñones, adipocitos y otros tejidos.
β2                5            Corazón: músculo de fibra lisa en vasos, bronquios y
                               vías GI: glándulas, leucocitos; hepatocitos.
β3                8            Tejido adiposo, vías GI, otros tejidos.
Propiedades químicas y relaciones entre estructura

La feniletilamina β se puede considerar como el
compuesto       originario     de     las    aminas
simpaticomiméticas y consiste en un anillo de
benceno y una cadena lateral de etilamina. La
estructura permite que se efectúen sustituciones en
el anillo aromático, los átomos de carbono α y β, y el
grupo aminoterminal, para producir diversos
compuestos con actividad simpaticomiméticas.


Noradrenalina, adrenalina, dopamina, isoprotereno
l y algunos otros compuestos tienen grupos
hidroxilo sustitutivos en las posiciones 3 y 4 del
anillo de benceno. Como el o- dihidroxibenceno se
llama catecol, las aminas simpaticomiméticas con
estas sustituciones hidroxílicas en el anillo
aromático se denominan catecolaminas.
                                                         Adrenalina


                          NORADRENALINA
CATECOLAMINAS EXÓGENAS


        ADRENALINA                La adrenalina (epinefrina) es un
                                  estimulante poderoso de los
                                  receptores tanto adrenérgicos α y
Nombre Comercial:                 β.
Adrenalina, Epinefrina            La adrenalina es uno de los
Presentación:                     vasopresores más potentes que se
                                  conocen.
 Ampollas de 1 mg/ml

   (1:1000).
 Solución para aerosol, 1%

   adrenalina, 1,25% adrenalina
   racémica, 2,25% adrenalina
   racémica.
 Inhalador 160mg, 200mg,

   220mg, 250mg.
ADRENALINA


 Mecanismo de acción
Estimula el sistema nervioso
simpático (receptores alfa y
beta), aumentando de esa
forma la frecuencia cardiaca,
gasto cardíaco y circulación
coronaria. Mediante su acción
sobre los receptores ß de la
musculatura lisa bronquial, la
adrenalina      provoca    una
relajación de esta musculatura,
lo que alivia disnea.
ADRENALINA

    Dosis: por vía subcutánea para el adulto
    varía entre 0.3 y 0,5mg.
   Si la solución se aplica por vía              Absorción, biotransformación y
    intravenosa, debe estar lo bastante diluida     excreción
    e inyectarse con gran lentitud. La dosis
    casi nunca llega a ser de 0.25 mg, salvo en    La adrenalina no es eficaz en
    caso de paro cardíaco, en la cual se pueden     administración oral, porque se
    requerir dosis mayores.
    Anafilaxia, asma severa, broncospasmo
                                                    conjuga y oxida con rapidez en
    severo                                          la mucosa del tubo digestivo y
   0,1-0,5 mg SC o IM (0,01mg/kg SC o IM).         en hígado.
    Repetir dosis cada 10-15 min en shock
    anafiláctico, cada 20 minutos en 4 h en        La absorción es más rápida
    pacientes con asma.                             después de inyección por vía
                                                    intramuscular.
                                                   Se encuentra en cantidades
                                                    pequeñas en la orina.
ADRENALINA

           Aplicaciones terapéuticas:
   Un uso importante es proporcionar alivio rápido
    de reacciones de hipersensibilidad, incluso
    anafilaxia, a fármacos y otros alérgenos.
   Para prolongar la acción de anestésicos locales,
    probablemente al disminuir el flujo sanguíneo
    local.
   Sus efectos en el corazón pueden ser de utilidad
    para restaurar el ritmo cardíaco en los pacientes
    con paro por diversas causas.
   Se usa también como agente hemostático local en
    superficies sangrantes, como las de la boca o en
    ulceras péptidas hemorrágicas durante endoscopia
    de estomago y duodeno.
NORADRENALINA

Esta sustancia (levarterenol,
l-noradrenalina) es el principal    La norepinefrina (Levophed ®)
 mediador químico liberado por
 los     nervios    adrenérgicos
 posganglionares       de     los
 mamíferos. Difiere de la
 adrenalina sólo en que carece
 del sustitutivo metilo en el
 grupo amino. La noradrenalina
 constituye el 10 a 20% del
 contenido de catecolaminas de
 la médula suprarrenal humana,
 y hasta 97% en algunos
 feocromocitomas.
NORADRENALINA
Propiedades farmacológicas                 Efectos cardiovasculares
La noradrenalina es un agonista          La         administración         de
potente a nivel de los receptores α       noradrenalina por venoclisis a un
y tiene relativamente poca acción         ritmo de 10 ug/minuto en el ser
en los receptores β2; sin embargo,        humano. Se incrementan las
es un tanto menos potente que la          presiones sistólica y diastólica. La
adrenalina en los receptores α de         resistencia vascular periférica
casi todos los órganos.                   aumenta en la mayor parte de los
                                          lechos vasculares, y se reduce el
                                          flujo sanguíneo hacia el riñón. La
                                          noradrenalina genera constricción
                                          de     los    vasos     sanguíneos
                                          mesentéricos y reduce los flujos
                                          sanguíneos esplácnico y hepático.
                                          Aumenta en grado importante el
                                          flujo    coronario,     debido     a
                                          dilatación coronaria inducida de
                                          manera indirecta.
                                         El fármaco causa hiperglucemia.
NORADRENALINA

    Absorción, biotransformació           Toxicidad, efectos adversos y
    n y excreción:                        precauciones:
   La noradrenalina es ineficaz         Hay mayor aumento de la
    administrada por vía oral, y se       presión arterial. Las dosis
    absorbe mal en los sitios de          excesivas     pueden     causar
    inyección subcutánea. La              hipertensión grave. La presión
    inactivan con rapidez en el           arterial debe medirse a menudo
    cuerpo las mismas enzimas             durante la administración.
    que metilan y desaminan por
    oxidación a la adrenalina.
   En situaciones normales, se
    encuentran           cantidades
    pequeñas en la orina.
NORADRENALINA

    Aplicaciones       y    utilidad
    terapéuticas:
   Para tratar el choque (es un
    síndrome clínico que se
    caracteriza       por       riego
    insuficiente de los tejidos;
    suele anularse a hipotensión)
    y la presión arterial baja.
   Como coadyuvante en el
    tratamiento de un paro
    cardíaco      e      hipotensión
    profunda.
DOPAMINA

                                     El clorhidrato de dopamina
 Esta          sustancia    (3,4-
dihidroxifeniletilamina) es el      Cada ampolla de 5 ml contiene:
precursor metabólico inmediato      Dopamina (Clorhidrato) 200 mg.
de noradrenalina y adrenalina; es
un neurotransmisor central de         El clorhidrato de dopamina se
importancia particular en la         administra solo por vía
regulación del movimiento. La        intravenosa. Se inicia con un
dopamina sirve de sustrato para      ritmo de goteo de 2 a
                                     5ug/kg/minuto, que luego se
MAO y COMT y por ello no es          incrementa gradualmente hasta
eficaz si se le ingiere.             20 a 50 ug/kg/minuto más,
                                     según requiera la situación
                                     clínica.
DOPAMINA
             PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
Efectos cardiovasculares
  En concentraciones bajas, la interacción primaria de la
   dopamina ocurre con los receptores dopaminérgicos D1,
   en especial en los lechos renal, mesentérico y coronario.
   La estimulación del receptor D1produce vasodilatación.
  La administración intravenosa de soluciones con dosis
   bajas de dopamina ocasiona incremento de la filtración
   glomerular, el flujo sanguíneo renal y la excreción de
   Na+.
  Ejerce un efecto inotrópico positivo en el miocardio, ya
   que actúa en los receptores adrenérgicos β1. La dopamina
   genera también liberación de noradrenalina de las
   terminaciones nerviosas, lo cual contribuye a sus efectos
   en el corazón.
  Aunque existen receptores específicos de la dopamina
   en el SNC, la dopamina inyectada suele carecer de
   efectos centrales porque no cruza con facilidad la barrera
   hematoencefálica.
DOPAMINA

    Reacciones adversas y
    contraindicaciones:
   A veces se observan nausea,
    vómito, taquicardia, dolor
    anginoso,           arritmias,
    cefalalgia, hipertensión y
    vasoconstricción    periférica
    durante la administración
    intravenosa de soluciones de
    dopamina.
   Ha de evitarse el uso de
    dopamina o usarse la décima
    aparte o menos si el paciente
    a recibido un inhibidor de la
    MAO.
DOPAMINA

    APLICACIONES
    TERAPEUTICAS
   La dopamina se utiliza en el
    tratamiento de insuficiencia
    cardíaca            congestiva
    grave, sobre todo en pacientes
    con oliguria y con resistencia
    vascular periférica baja o
    normal.
   Puede mejorar de manera
    aguda la función cardíaca y
    renal en pacientes muy graves
    con cardiopatía o insuficiencia
    renal crónica
DOPAMINA

La dopamina es producida por la acción de la
DOPA- descarboxilasa sobre la DOPA. La
dopamina está ampliamente distribuída por todo
el cerebro, pero predomina en la sustancia negra
del encéfalo, área que desempeña un importante
papel en los movimientos corporales. En la
enfermedad de Parkinson, las neuronas
dopaminérgicas de la sustancia negra degeneran
produciendo la disfunción característica de esta
enfermedad.
La enfermedad de Parkinson se trata con DOPA o
administrando     agentes   que    impiden    la
degradación de las catecolaminas
AGONISTAS DE RECEPTORES
         ADRENÉRGICOS β

   Su principal uso es el
    tratamiento          de        la
    broncoconstricción en asmáticos
    (obstrucción reversible de vías
    respiratorias) o la neumopatía
    obstructiva crónica.
   Empleos      poco      frecuentes
    incluyen el de bloqueo cardíaco
    completo en casos de choque y
    el tratamiento a corto plazo de
    la descompensación cardíaca
    después de operaciones o en
    personas.
AGONISTAS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS β NO
                    SELECTIVO
                                  Isoproterenol
   Este compuesto (isopropilarterenol) es un         Se usa en ampollas con el nombre comercial
    agonista adrenérgico β no selectivo potente,      Isuprel®
    con afinidad muy baja por los receptores
    adrenérgicos α.
   Acciones farmacológicas:
   La administración de soluciones intravenosas
    de Isoproterenol disminuye la resistencia
    vascular periférica, primordialmente en el
    músculo estriado, pero también en los lechos
    vasculares renal y mesentérico. Disminuye la
    presión diastólica.
   Los efectos cardíacos del Isoproterenol
    pueden originar palpitaciones, bradicardia
    sinusal y arritmias más graves.
   Previene la broncoconstricción, o la alivia. Su
    efecto en caso de asma quizá se deba en parte
    a una acción adicional que inhibe la
    liberación de histamina y otros mediadores de
    la inflamación inducida por antígenos.
Isoproterenol
    Absorción, biotransformación y
    excreción:                                   Aplicaciones terapéuticas:
   El Isoproterenol se absorbe con
    facilidad cuando se administra por vía      El Isoproterenol se usa en caso de
    parenteral o en forma de aerosol. Se         urgencia para estimular la
    metaboliza ante todo en hígado y otros
    tejidos por acción de la COMT. Es un         frecuencia cardíaca en pacientes
    sustrato relativamente malo para la          con bradicardia o bloqueo
    MAO, y no lo captan las neuronas             cardíaco.
    simpáticas en el grado que lo hacen
    con la adrenalina y la noradrenalina.       En trastornos como asma y
     Toxicidad y efectos adversos:               choque asmático.
   Son frecuentes palpitaciones,
    taquicardia, cefalalgia y bochornos.
    Pueden ocurrir isquemia cardíaca y
    arritmias.
Agonistas adrenérgicos selectivos de β1
                  Dobutamina

La     dobutamina       es     una
                                      Dobutamina
catecolamina sintética con un
peso molecular de 337.85. Tiene        Solución inyectable
una estructura similar a la            Inotrópico cardiaco
dopamina excepto que contiene
una sustitución aromática grande
del grupo amina resultando en una
actividad primaria a los receptores
b-1.
Dobutamina

   FORMA          FARMACÉUTICA                  Y   INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
    FORMULACIÓN:                                       En el tratamiento a corto plazo de adultos
Cada frasco ámpula contiene:                            con descompensación cardiaca.
Clorhidrato de dobutamina..................250 mg      Se prescribe para pacientes con falla
Vehículo, c.b.p. 20 ml.                                 cardiaca a los que se les va a trasplantar el
                                                        corazón.
                                                       Se emplea en pacientes con infarto al
                                                        miocardio, con daño severo al ventrículo
                                                        izquierdo y con daño cardiaco congestivo
                                                        de bajo rendimiento; se prescribe para
                                                        mejorar la hemodinamia en la embolia
                                                        pulmonar masiva y en el daño circulatorio.
                                                       Se prescribe para proporcionar soporte
                                                        inotrópico en pacientes de edad avanzada
                                                        con choque séptico y con depresión
                                                        miocárdica refractaria a la dopamina.
Dobutamina
Contraindicaciones:                    RESTRICCIONES            DE     USO
                                      DURANTE EL EMBARAZO Y LA
Las inyecciones de clorhidrato de     LACTANCIA:
dobutamina están contraindicadas      Categoría de riesgo C: El uso y la
en pacientes con estenosis            seguridad     del    clorhidrato   de
idiopática hipertrófica subaórtica,   DOBUTAMINA durante el embarazo
y en aquéllos que han mostrado        aún no está bien establecido. Por lo
manifestaciones      previas     de   anterior,    el     clorhidrato    de
hipersensibilidad al clorhidrato de   DOBUTAMINA no se debe usar en
dobutamina.                           mujeres embarazadas a menos de que
                                      los beneficios potenciales sean
                                      mayores que los posibles riesgos al
                                      producto, a consideración del médico.
Dobutamina
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
   Ritmo       cardiaco       aumentado,      Reacciones en los sitios de infusión
    presión sanguínea y actividad               intravenosa: Se ha reportado
    ven-tricular ectópica: Se ha                ocasionalmente flebitis.
    observado un aumento en la presión         Otros efectos no comunes: Se han
    sistólica de la sangre de 10-20 mmHg        reportado los siguientes efectos entre
    y un aumento en la frecuencia               1 a 3% de los pacientes: náusea, dolor
    cardiaca de 5 a 15 latidos/minuto en        de cabeza, dolor de pecho no
    la mayoría de los pacientes.                específico, palpitaciones y sensación
   Hipotensión: Se han descrito                de falta de aire.
    reducciones precipitadas en la
    presión sanguínea ocasionales en
    asociación con la terapia con
    clorhidrato de DOBUTAMINA.
Agonistas adrenérgicos selectivos de β2
   Algunos de los efectos adversos principales de
    los agonistas adrenérgicos β en el tratamiento
    del asma se deben a estimulación de los
    receptores adrenérgicos β1 del corazón. Por
    tanto, se han ideado fármacos con afinidad
    preferente por los receptores β2 sobre los β1.
   Los estudios funcionales en músculos lisos de
    las vías aéreas y en mastocitos humanos
    revelan receptores adrenérgicos β2.
   Se puede afirmar que los agonistas β2 son
    fármacos de primera línea en el tratamiento de
    las crisis de asma. También son necesarios en
    el asma crónica, habitualmente asociados a
    teofilina o solos, y administrados en forma de
    aerosol.
Principales agonistas β2:
   Metaproterenol (isoprenalina)
   Terbutalina
   Albuterol (salbutamol)
   Fenoterol
   Pirbuterol
   Bitolterol
   Formoterol
   Salmeterol
   Bambuterol
   Telobuterol

                              Antes del uso de los β2 adrenérgicos se
                             utilizaron otros fármacos simpaticomiméticos
                             no selectivos, como la adrenalina, efedrina e
                             Isoproterenol, que también poseen efectos α y
                             β1, lo cual aumenta el riesgo de reacciones
                             adversas medicamentosas.
Albuterol (Salbutamol)
Comercializado            como
ventolin,           Ventilastin
Novolizer, Buto-Asma
 Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento sintomático del
broncoespasmo en el asma
bronquial y en otros procesos
asociados      a   obstrucción
reversible     de   las     vías
respiratorias.
Profilaxis de broncoespasmo
inducido por ejercicio físico o
antes de exponerse a un
estímulo alergénico conocido e
inevitable.
Albuterol (Salbutamol)
 El     salbutamol     es    un
broncodilatador     adrenérgico
que actúa estimulando los          El salbutamol ejerce un mayor
receptores beta-2-adrenérgicos     efecto sobre el tracto
en los pulmones para relajar el    respiratorio que el
músculo       liso   bronquial,    isoproterenol, pero produce
aliviando de este modo el          menos efectos
broncoespasmo, aumentando          cardiovasculares, debido a su
la        capacidad       vital,   mayor afinidad por los
disminuyendo el volumen            receptores beta-2-
residual y reduciendo la           adrenérgicos. Su duración de
resistencia de las vías aéreas.    acción es más prolongada que
De este modo asegura una           la del isoproterenol debido a
rápida broncodilatación en         que no es sustrato para los
pocos minutos y persiste           procesos de captación celular
durante 4 a 6 horas.               de las catecolaminas ni para la
                                   catecol-O-metiltransferasa.
Agonistas adrenérgicos selectivos α1

   Los efectos clínicos principales
    diversos simpaticomiméticos se
    deben a activación de los
    receptores adrenérgicos alfa en
    el musculo liso vascular. como
    resultado se incrementa la
    resistencia vascular periférica y
    se conserva o aumenta la
    presión arterial.
   fenilefrina y metoxamina son
    vasoconstrictores     de acción
    directa y son activadores
    selectivos de los receptores α1.
fenilefrina
   La fenilefrina es un agonista
    selectivo α1; activa a los
    receptores adrenérgicos beta
    sólo en concentraciones mucho
    más altas.
   El       fármaco       produce
    vasoconstricción        arterial
    notable        durante        la
    administración intravenosa.
   Se           usa          como
    descongestionante nasal y
    como midriático en diversas
    presentaciones     nasales     y
    oftálmicas.
Agonistas adrenérgicos selectivos de α2

   Los agonistas adrenérgicos selectivos del receptor
   α2 se utilizan primordialmente para tratar la
   hipertensión     general.     Su   eficacia   como
   antihipertensores          es       un        tanto
   acuososorprendente, puesto que muchos vasos
   sanguíneos contienen receptores alfa postsinápticos
   que promueven la vasoconstricción.su capacidad
   para disminuir la presión arterial se debe a
   activación de los receptores adrenérgicos α2 en los
   centros de control cardiovascular del sistema
   nervioso central; dicha activación suprime la
   emisión de actividad del sistema nervioso simpático
   desde el éncefalo.
    Los agonistas α 2 disminuyen la presión
   intraocular al aminorar la producción de humor.
CLONIDINA
 COMPOSICION
  1 COMPRIMIDO contiene 0,150mg de          PRESENTACION
 clorhidrato de clonidina.                  Comprimidos, caja por 50.
INDICACIONES:
   Antihipertensor. CATAPRESAN® está
 indicado para el tratamiento de la
 hipertensión. CATAPRESAN® puede
 utilizarse solo o simultáneamente con
 otros     antihipertensivos.  Para    el
 tratamiento de crisis de hipertensión,
 lentas administraciones es especialmente
 apropiado, debido al rápido comienzo de
 la acción.
CLONIDINA
                 PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
 La clonidina actúa especialmente
sobre el sistema nervioso central, con
el resultado de una reducción de las
eferencias      simpáticas     y     una
disminución       de    la    resistencia
periférica, resistencia vascular renal,
frecuencia cardiaca y presión arterial.
 Durante el tratamiento a largo plazo, el
gasto cardiaco tiende a regresar a los
valores control, mientras que la
resistencia periférica se mantiene
reducida.
 En la mayor parte de los pacientes
tratados con clonidina se ha observado
una disminución de la frecuencia del
pulso.
CLONIDINA
   DOSIS:
Comprimidos: En las formas leves y
moderadas     de     hipertensión    es
suficiente en la mayor parte de los
casos una dosis diaria inicial de 0.075
mg (1/2 comprimido) hasta 0,150 (1
comprimido) dos veces al día.
 En caso de necesidad, la dosis puede
aumentarse después de un periodo de 2
- 4 semanas hasta conseguir la
respuesta deseada.
 Es posible que en la hipertensión
grave sea necesario un nuevo aumento
de cada toma hasta 0,3 mg; esta dosis
puede repetirse hasta tres veces al día
(0,9 mg).
CLONIDINA
CONTRAINDICACIONES                          Y
 ADVERTENCIAS
 CATAPRESAN® no debe administrarse a
 pacientes con hipersensibilidad conocida a la
 sustancia activa o a otros componentes del
 fármaco. Hipotensión arterial.


                         EFECTOS ADVERSOS
                         Efectos secundarios frecuentes son sequedad de boca y
                         sedación.
                         Ocasionalmente se han observado estreñimiento, náuseas y
                         vómito, cefalea, malestar general, impotencia, dolor en la
                         glándula parótida, sequedad de la mucosa nasal, así como
                         reacciones cutáneas con síntomas tales como urticaria, prurito
                         y alopecia. Pueden presentarse trastornos del sueño, pesadillas
                         nocturnas, depresión, trastornos de la percepción,
                         alucinaciones, confusión y trastornos de la acomodación.
CLONIDINA
                                     INTERACCIONES
                                    MEDICAMENTOSAS
      EMBARAZO                  Y   La reducción de la presión arterial
LACTANCIA                           inducida por clonidina puede ser
 Como ocurre con cualquier          potenciada además por administración
otro fármaco, durante el            simultánea de otros hipotensores. Ello
embarazo       CATAPRESAN®          puede ser de utilidad terapéutica en el
sólo debe administrarse en caso     caso       de      otros     fármacos
de necesidad evidente. Se           antihipertensivos como diuréticos,
recomienda una monitorización       vasodilatadores.     Sustancias    que
minuciosa de la madre y del         elevan la presión arterial o inducen
niño. La clonidina atraviesa la     una retención de NA+ y agua, tales
barrera placentaria y puede         como fármacos antiinflamatorias no
reducir la frecuencia cardiaca      esteroides, pueden reducir el efecto
del feto. Durante la lactancia no   terapéutico de la clonidina.
se recomienda la administración
de CATAPRESAN® debido a la
falta de información al respecto.
Agonistas simpaticomiméticos diversos
 ANFETAMINA
 Tiene acciones estimulantes
  poderosas en el Sistema
  nervioso central, además de
  las acciones alfa y beta
  periféricas comunes a los
  fármacos
  simpaticomiméticos         de
  acción indirecta.
 Resulta eficaz después de la
  administración oral y sus
  efectos duran varias horas.
ANFETAMINA
   Prescriptas por los médicos       Los efectos generales mas
    para tratar depresiones y          inmediatos y sobresalientes
    para suprimir el apetito, es       de las anfetaminas son el
    decir, como pastillas para         aumento del estado de
    adelgazar.                         alerta, el aumento de la
                                       energía, aumento de la
                                       autoconfianza y reducción
                                       del hambre, el cansancio y
                                       el aburrimiento.
ANFETAMINA
   El uso prolongado de grandes             Por otra parte, altas dosis consumidas
    cantidades de anfetaminas puede           durante muchos días pueden causar
    llevar a un deterioro general de la       delirios, reacciones de pánico,
    salud debido a que la falta de            agresividad, disturbios emocionales,
    apetito y de sueño disminuye las          alucinaciones y sentimientos de
    resistencias del organismo a las          persecución (lo que se conoce con el
    enfermedades. La persona es               nombre de “psicosis anfetamínica”).
    vulnerable a contraer cualquier           Estos       efectos        desaparecen
    tipo de enfermedad.                       gradualmente a medida que la droga
                                              desaparece del organismo.



                El consumo a largo plazo de anfetaminas
                puede     provocar además      dependencia
                psicológica y dependencia física. El mismo
                puede generar además un síndrome de
                abstinencia cuando la droga deja de ser
                consumida.
Tenuate Dospan
   Nombre genérico: diethylpropion       Tenuate 25 mg -comprimidos

    Es un amina simpaticomimético
    que es similar a una anfetamina.
    También es conocido como una
    droga "anoréxica" o
    "anoréxigenica".
    Diethylpropion estimula el
    sistema nervioso central (los
    nervios y cerebro), lo cual
    aumenta su ritmo cardíaco y
    presión arterial, y reduce su
    apetito.
    Diethylpropion se usa como un
    complemento de corto plazo a la
    dieta y los ejercicios en el
    tratamiento de la obesidad.
Tenuate Dospan
 No          puede          tomar
diethylpropion:       si     tiene
enfermedad del corazón o
presión arterial alta; tiene
arterioesclerosis
(endurecimiento de las arterias);
ha tomado un inhibidor de la
monoaminooxidasa          (IMAO)
como                isocarboxazid
(Marplan),       tranylcypromine
(Parnate), o phenelzine (Nardil)
dentro de los últimos 14 días; o
tiene una historia de abuso de
drogas o del alcohol.
Tenuate Dospan
    Efectos secundarios de gravedad, pare de tomar
    diethylpropion y busque atención médica de
    emergencia: una reacción alérgica (dificultad para
    respirar; cierre de su garganta; hinchazón de sus
    labios, lengua, o cara; o ronchas);
   latido irregular del corazón o presión arterial muy alta
    (fuerte dolor de cabeza, vista borrosa);
   alucinaciones, comportamiento anormal, o confusión.
   Otros efectos secundarios de menor gravedad podrían
    ser más probables de ocurrir. Siga tomando
    diethylpropion y consulte con su médico si usted nota
   inquietud o temblores
   nerviosismo o ansiedad
   dolor de cabeza o mareos
   insomnio
   boca seca o un sabor desagradable en su boca
   diarrea o estreñimiento
   impotencia o cambios en su libido sexual.
La drogas anoréxicas
   Son aquellas que se han ido desarrollando y que
    sustituyen a las anfetaminas como su función de
    eliminar el apetito.
   Este tipo de drogas pueden llevar a la muerte.
   Los efectos de estas drogas son similares a las
    anfetaminas.
   El consumo de este tipo de sustancias es bastante común
    entre individuos que padecen anorexia, bulimia.
   Bulimia, desorden alimenticio causado por la ansiedad y
    por una preocupación excesiva por el peso corporal y el
    aspecto físico.
   Anorexia, pérdida del apetito, para poseer una perdida de
    peso rápido mediante la restricción de la ingesta de
    alimentos, sobre todo los de alto valor calórico.
CONCLUSIONES
    Todos los receptores adrenérgicos son receptores acoplados a
     proteína G mediante una estructuración hepta en la membrana.
    La noradrenalina es el principal mediador químico liberado por los
     nervios adrenérgicos posganglionares de los mamíferos.
    La noradrenalina es un agonista potente a nivel de los receptores
     α y tiene relativamente poca acción en los receptores β2.
    Los β2 agonistas son fármacos de primera línea en el
     tratamiento de las crisis de asma.
    La adrenalina no es eficaz en administración oral, porque se
     conjuga y oxida con rapidez en la mucosa del tubo digestivo y en
     hígado.
    Las anfetaminas puede provocar dependencia psicológica y
    dependencia física.
¡GRACIAS!

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  • 1. TEMA: AGONISTAS ADRENERGICOS DOCENTE: QF. MAGINO SUYON, MATIAS GERARDO ALUMNA: GALLEGOS LLANOS CARLA
  • 2. El sistema nervioso simpático es un importante regulador de las actividades de órganos como el corazón y la vasculatura periférica, especialmente en las respuestas al estrés. Los efectos finales de la estimulación simpática se median por la liberación de noradrenalina a partir de terminaciones nerviosas que activan los receptores adrenérgicos en sitios postsinápticos. Asimismo, en respuesta a la variedad de estímulos como el estrés, la médula suprarrenal libera adrenalina, la cual es transportada en la sangre.
  • 3. CATECOLAMINAS Las catecolaminas son un grupo de sustancias que incluyen la adrenalina, la noradrenalina y la dopamina, las cuales son sintetizadas a partir del aminoácido tirosina. Contienen un grupo catecol y un grupo amino. Las catecolaminas pueden ser producidas en las glándulas suprarrenales, ejerciendo una función hormonal, o en las terminaciones nerviosas, por lo que se consideran neurotransmisores. El precursor de todos ellos es la tirosina, que se usa como fuente en las neuronas catecolaminérgicas (productoras de catecolaminas).
  • 4. La clasificación de catecolaminas y de los fármacos simpaticomiméticos incluye a todos los de acciones directa, indirecta o mixta. Los simpaticomiméticos de acción directa ejercen su actividad de manera directa en uno o más de los receptores adrenérgicos; también pueden mostrar extraordinaria selectividad por un tipo específico de receptor ( como el caso de la fenilefrina por el receptor α1, y la terbutalina por el receptor β2) por poseer mínima o nula selectividad y actuar en varios tipos de receptores ( como sería el caso de la adrenalina que actúa en los receptores α1, α2, β1, β2 y β3; la noradrenalina por los receptores α1,α2 y β1).
  • 5. Los fármacos de acción indirecta mejoran la disponibilidad de la noradrenalina o la adrenalina para estimular a los receptores adrenérgicos, objetivo que se logra en varias Se conocen como formas: simpaticomiméticos de acción mixta a aquellos que de manera indirecta liberan noradrenalina y que en forma directa activan los receptores como la efedrina o la 1. Al liberar o desplazar a la noradrenalina de las dopamina). varicosidades de nervios simpáticos. 2. Al bloquear el transporte de la noradrenalina al interior de las neuronas simpáticas (como el caso de la cocaína). 3. Al bloquear las enzimas metabolizantes como la monoaminooxidasa (MAO) por ejemplo pargilina o la catecol-O-metiltransferasa (COMT) como el entacapone.
  • 6. De acción directa De acción mixta De acción indirecta selectivos No selectivos Inhibidores Inhibidores Agentes de de MAO/ liberadores captación COMT Fenilefrina α1 Oximetazolina α1 α2 Pseudoefedrina Clonidina α2 Isoproterenol β1 β2 Anfetamina (agente con Cocaína Pargilina Dobutamina β1 Adrenalina α1 α2 β1 β2 acción en α1 α2 Tiramina β3 Entacapone Terbutalina β2 β1 β2 y Noradrenalina α1 α2 liberadora) β1 Las respuestas no son Las respuestas disminuye con Las respuestas son anuladas aplacadas por la la administración previa de por la administración previa de administración previa de reserpina o guanetidina. reserpina o guanetidina. reserpina o guanetidina.
  • 7. CLASIFICACION DE ACUERDO A SU ESTRUCTURA QUIMICA 1) Derivados de las catecolaminas 2) Derivados de las no catecolaminas  Adrenalina o Epinefrina a) Derivado fenolaminas:  Noradrenalina  Fenilefrina  Isoproterenol o Isoprenalina  Etilefrina  Orciprenalina  Metoxamina  Dopamina  Isoxsuprina  Dobutamina b) Derivado fenilaminas:  Pseudoefedrina  Dietilpropion  Fenproporex  Mazindol  Dexfenfluramina
  • 8. Todos los receptores adrenérgicos son receptores acoplados a proteína G mediante una estructuración hepta en la membrana. Se muestra un representante de cada tipo y cada uno de ellos está dividido en tres subtipos: α1A,1B Y 1D, α2A, 2B Y 2C y β1,2 y 3. Los subtipos de receptores β se acoplan a la estimulación de la actividad de la adenililciclasa; en forma semejante, todos los subtipos de receptor adrenérgico α2ejercen sus efectos en los mismos sistemas efectores (es decir, inhibición de la adenililciclasa, activación de los conductos de potasio operados por receptor e inhibición de los conductos de calcio).
  • 9. Subtip Sitio del gen en el Localización en tejidos o cromosoma humano α1A 8 Corazón, hígado, cerebelo, corteza cerebral, próstata, pulmones, conducto deferente, vasos sanguíneos. α1B 5 Riñones, bazo, pulmones, corteza cerebral, vasos sanguíneos. α1D 20 Plaquetas, corteza cerebral, próstata, hipocampo, aorta, arterias coronarias. α2A 10 Plaquetas, corteza cerebral, medula espinal, neuronas simpáticas, ganglios autonómicos. α2B 2 Hígado, riñones, vasos sanguíneos. α2C 4 Corteza cerebral. β1 10 Corazón, riñones, adipocitos y otros tejidos. β2 5 Corazón: músculo de fibra lisa en vasos, bronquios y vías GI: glándulas, leucocitos; hepatocitos. β3 8 Tejido adiposo, vías GI, otros tejidos.
  • 10. Propiedades químicas y relaciones entre estructura La feniletilamina β se puede considerar como el compuesto originario de las aminas simpaticomiméticas y consiste en un anillo de benceno y una cadena lateral de etilamina. La estructura permite que se efectúen sustituciones en el anillo aromático, los átomos de carbono α y β, y el grupo aminoterminal, para producir diversos compuestos con actividad simpaticomiméticas. Noradrenalina, adrenalina, dopamina, isoprotereno l y algunos otros compuestos tienen grupos hidroxilo sustitutivos en las posiciones 3 y 4 del anillo de benceno. Como el o- dihidroxibenceno se llama catecol, las aminas simpaticomiméticas con estas sustituciones hidroxílicas en el anillo aromático se denominan catecolaminas. Adrenalina NORADRENALINA
  • 11.
  • 12. CATECOLAMINAS EXÓGENAS ADRENALINA La adrenalina (epinefrina) es un estimulante poderoso de los receptores tanto adrenérgicos α y Nombre Comercial: β. Adrenalina, Epinefrina La adrenalina es uno de los Presentación: vasopresores más potentes que se conocen.  Ampollas de 1 mg/ml (1:1000).  Solución para aerosol, 1% adrenalina, 1,25% adrenalina racémica, 2,25% adrenalina racémica.  Inhalador 160mg, 200mg, 220mg, 250mg.
  • 13. ADRENALINA Mecanismo de acción Estimula el sistema nervioso simpático (receptores alfa y beta), aumentando de esa forma la frecuencia cardiaca, gasto cardíaco y circulación coronaria. Mediante su acción sobre los receptores ß de la musculatura lisa bronquial, la adrenalina provoca una relajación de esta musculatura, lo que alivia disnea.
  • 14. ADRENALINA Dosis: por vía subcutánea para el adulto varía entre 0.3 y 0,5mg.  Si la solución se aplica por vía Absorción, biotransformación y intravenosa, debe estar lo bastante diluida excreción e inyectarse con gran lentitud. La dosis casi nunca llega a ser de 0.25 mg, salvo en  La adrenalina no es eficaz en caso de paro cardíaco, en la cual se pueden administración oral, porque se requerir dosis mayores. Anafilaxia, asma severa, broncospasmo conjuga y oxida con rapidez en severo la mucosa del tubo digestivo y  0,1-0,5 mg SC o IM (0,01mg/kg SC o IM). en hígado. Repetir dosis cada 10-15 min en shock anafiláctico, cada 20 minutos en 4 h en  La absorción es más rápida pacientes con asma. después de inyección por vía intramuscular.  Se encuentra en cantidades pequeñas en la orina.
  • 15. ADRENALINA Aplicaciones terapéuticas:  Un uso importante es proporcionar alivio rápido de reacciones de hipersensibilidad, incluso anafilaxia, a fármacos y otros alérgenos.  Para prolongar la acción de anestésicos locales, probablemente al disminuir el flujo sanguíneo local.  Sus efectos en el corazón pueden ser de utilidad para restaurar el ritmo cardíaco en los pacientes con paro por diversas causas.  Se usa también como agente hemostático local en superficies sangrantes, como las de la boca o en ulceras péptidas hemorrágicas durante endoscopia de estomago y duodeno.
  • 16. NORADRENALINA Esta sustancia (levarterenol, l-noradrenalina) es el principal La norepinefrina (Levophed ®) mediador químico liberado por los nervios adrenérgicos posganglionares de los mamíferos. Difiere de la adrenalina sólo en que carece del sustitutivo metilo en el grupo amino. La noradrenalina constituye el 10 a 20% del contenido de catecolaminas de la médula suprarrenal humana, y hasta 97% en algunos feocromocitomas.
  • 17. NORADRENALINA Propiedades farmacológicas Efectos cardiovasculares La noradrenalina es un agonista  La administración de potente a nivel de los receptores α noradrenalina por venoclisis a un y tiene relativamente poca acción ritmo de 10 ug/minuto en el ser en los receptores β2; sin embargo, humano. Se incrementan las es un tanto menos potente que la presiones sistólica y diastólica. La adrenalina en los receptores α de resistencia vascular periférica casi todos los órganos. aumenta en la mayor parte de los lechos vasculares, y se reduce el flujo sanguíneo hacia el riñón. La noradrenalina genera constricción de los vasos sanguíneos mesentéricos y reduce los flujos sanguíneos esplácnico y hepático. Aumenta en grado importante el flujo coronario, debido a dilatación coronaria inducida de manera indirecta.  El fármaco causa hiperglucemia.
  • 18. NORADRENALINA Absorción, biotransformació Toxicidad, efectos adversos y n y excreción: precauciones:  La noradrenalina es ineficaz  Hay mayor aumento de la administrada por vía oral, y se presión arterial. Las dosis absorbe mal en los sitios de excesivas pueden causar inyección subcutánea. La hipertensión grave. La presión inactivan con rapidez en el arterial debe medirse a menudo cuerpo las mismas enzimas durante la administración. que metilan y desaminan por oxidación a la adrenalina.  En situaciones normales, se encuentran cantidades pequeñas en la orina.
  • 19. NORADRENALINA Aplicaciones y utilidad terapéuticas:  Para tratar el choque (es un síndrome clínico que se caracteriza por riego insuficiente de los tejidos; suele anularse a hipotensión) y la presión arterial baja.  Como coadyuvante en el tratamiento de un paro cardíaco e hipotensión profunda.
  • 20. DOPAMINA El clorhidrato de dopamina Esta sustancia (3,4- dihidroxifeniletilamina) es el Cada ampolla de 5 ml contiene: precursor metabólico inmediato Dopamina (Clorhidrato) 200 mg. de noradrenalina y adrenalina; es un neurotransmisor central de El clorhidrato de dopamina se importancia particular en la administra solo por vía regulación del movimiento. La intravenosa. Se inicia con un dopamina sirve de sustrato para ritmo de goteo de 2 a 5ug/kg/minuto, que luego se MAO y COMT y por ello no es incrementa gradualmente hasta eficaz si se le ingiere. 20 a 50 ug/kg/minuto más, según requiera la situación clínica.
  • 21. DOPAMINA PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Efectos cardiovasculares  En concentraciones bajas, la interacción primaria de la dopamina ocurre con los receptores dopaminérgicos D1, en especial en los lechos renal, mesentérico y coronario. La estimulación del receptor D1produce vasodilatación.  La administración intravenosa de soluciones con dosis bajas de dopamina ocasiona incremento de la filtración glomerular, el flujo sanguíneo renal y la excreción de Na+.  Ejerce un efecto inotrópico positivo en el miocardio, ya que actúa en los receptores adrenérgicos β1. La dopamina genera también liberación de noradrenalina de las terminaciones nerviosas, lo cual contribuye a sus efectos en el corazón.  Aunque existen receptores específicos de la dopamina en el SNC, la dopamina inyectada suele carecer de efectos centrales porque no cruza con facilidad la barrera hematoencefálica.
  • 22. DOPAMINA Reacciones adversas y contraindicaciones:  A veces se observan nausea, vómito, taquicardia, dolor anginoso, arritmias, cefalalgia, hipertensión y vasoconstricción periférica durante la administración intravenosa de soluciones de dopamina.  Ha de evitarse el uso de dopamina o usarse la décima aparte o menos si el paciente a recibido un inhibidor de la MAO.
  • 23. DOPAMINA APLICACIONES TERAPEUTICAS  La dopamina se utiliza en el tratamiento de insuficiencia cardíaca congestiva grave, sobre todo en pacientes con oliguria y con resistencia vascular periférica baja o normal.  Puede mejorar de manera aguda la función cardíaca y renal en pacientes muy graves con cardiopatía o insuficiencia renal crónica
  • 24. DOPAMINA La dopamina es producida por la acción de la DOPA- descarboxilasa sobre la DOPA. La dopamina está ampliamente distribuída por todo el cerebro, pero predomina en la sustancia negra del encéfalo, área que desempeña un importante papel en los movimientos corporales. En la enfermedad de Parkinson, las neuronas dopaminérgicas de la sustancia negra degeneran produciendo la disfunción característica de esta enfermedad. La enfermedad de Parkinson se trata con DOPA o administrando agentes que impiden la degradación de las catecolaminas
  • 25. AGONISTAS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS β  Su principal uso es el tratamiento de la broncoconstricción en asmáticos (obstrucción reversible de vías respiratorias) o la neumopatía obstructiva crónica.  Empleos poco frecuentes incluyen el de bloqueo cardíaco completo en casos de choque y el tratamiento a corto plazo de la descompensación cardíaca después de operaciones o en personas.
  • 26. AGONISTAS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS β NO SELECTIVO Isoproterenol  Este compuesto (isopropilarterenol) es un Se usa en ampollas con el nombre comercial agonista adrenérgico β no selectivo potente, Isuprel® con afinidad muy baja por los receptores adrenérgicos α.  Acciones farmacológicas:  La administración de soluciones intravenosas de Isoproterenol disminuye la resistencia vascular periférica, primordialmente en el músculo estriado, pero también en los lechos vasculares renal y mesentérico. Disminuye la presión diastólica.  Los efectos cardíacos del Isoproterenol pueden originar palpitaciones, bradicardia sinusal y arritmias más graves.  Previene la broncoconstricción, o la alivia. Su efecto en caso de asma quizá se deba en parte a una acción adicional que inhibe la liberación de histamina y otros mediadores de la inflamación inducida por antígenos.
  • 27. Isoproterenol Absorción, biotransformación y excreción: Aplicaciones terapéuticas:  El Isoproterenol se absorbe con facilidad cuando se administra por vía  El Isoproterenol se usa en caso de parenteral o en forma de aerosol. Se urgencia para estimular la metaboliza ante todo en hígado y otros tejidos por acción de la COMT. Es un frecuencia cardíaca en pacientes sustrato relativamente malo para la con bradicardia o bloqueo MAO, y no lo captan las neuronas cardíaco. simpáticas en el grado que lo hacen con la adrenalina y la noradrenalina.  En trastornos como asma y Toxicidad y efectos adversos: choque asmático.  Son frecuentes palpitaciones, taquicardia, cefalalgia y bochornos. Pueden ocurrir isquemia cardíaca y arritmias.
  • 28. Agonistas adrenérgicos selectivos de β1 Dobutamina La dobutamina es una Dobutamina catecolamina sintética con un peso molecular de 337.85. Tiene  Solución inyectable una estructura similar a la  Inotrópico cardiaco dopamina excepto que contiene una sustitución aromática grande del grupo amina resultando en una actividad primaria a los receptores b-1.
  • 29. Dobutamina  FORMA FARMACÉUTICA Y INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FORMULACIÓN:  En el tratamiento a corto plazo de adultos Cada frasco ámpula contiene: con descompensación cardiaca. Clorhidrato de dobutamina..................250 mg  Se prescribe para pacientes con falla Vehículo, c.b.p. 20 ml. cardiaca a los que se les va a trasplantar el corazón.  Se emplea en pacientes con infarto al miocardio, con daño severo al ventrículo izquierdo y con daño cardiaco congestivo de bajo rendimiento; se prescribe para mejorar la hemodinamia en la embolia pulmonar masiva y en el daño circulatorio.  Se prescribe para proporcionar soporte inotrópico en pacientes de edad avanzada con choque séptico y con depresión miocárdica refractaria a la dopamina.
  • 30. Dobutamina Contraindicaciones: RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA Las inyecciones de clorhidrato de LACTANCIA: dobutamina están contraindicadas Categoría de riesgo C: El uso y la en pacientes con estenosis seguridad del clorhidrato de idiopática hipertrófica subaórtica, DOBUTAMINA durante el embarazo y en aquéllos que han mostrado aún no está bien establecido. Por lo manifestaciones previas de anterior, el clorhidrato de hipersensibilidad al clorhidrato de DOBUTAMINA no se debe usar en dobutamina. mujeres embarazadas a menos de que los beneficios potenciales sean mayores que los posibles riesgos al producto, a consideración del médico.
  • 31. Dobutamina REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:  Ritmo cardiaco aumentado,  Reacciones en los sitios de infusión presión sanguínea y actividad intravenosa: Se ha reportado ven-tricular ectópica: Se ha ocasionalmente flebitis. observado un aumento en la presión  Otros efectos no comunes: Se han sistólica de la sangre de 10-20 mmHg reportado los siguientes efectos entre y un aumento en la frecuencia 1 a 3% de los pacientes: náusea, dolor cardiaca de 5 a 15 latidos/minuto en de cabeza, dolor de pecho no la mayoría de los pacientes. específico, palpitaciones y sensación  Hipotensión: Se han descrito de falta de aire. reducciones precipitadas en la presión sanguínea ocasionales en asociación con la terapia con clorhidrato de DOBUTAMINA.
  • 32. Agonistas adrenérgicos selectivos de β2  Algunos de los efectos adversos principales de los agonistas adrenérgicos β en el tratamiento del asma se deben a estimulación de los receptores adrenérgicos β1 del corazón. Por tanto, se han ideado fármacos con afinidad preferente por los receptores β2 sobre los β1.  Los estudios funcionales en músculos lisos de las vías aéreas y en mastocitos humanos revelan receptores adrenérgicos β2.  Se puede afirmar que los agonistas β2 son fármacos de primera línea en el tratamiento de las crisis de asma. También son necesarios en el asma crónica, habitualmente asociados a teofilina o solos, y administrados en forma de aerosol.
  • 33. Principales agonistas β2:  Metaproterenol (isoprenalina)  Terbutalina  Albuterol (salbutamol)  Fenoterol  Pirbuterol  Bitolterol  Formoterol  Salmeterol  Bambuterol  Telobuterol Antes del uso de los β2 adrenérgicos se utilizaron otros fármacos simpaticomiméticos no selectivos, como la adrenalina, efedrina e Isoproterenol, que también poseen efectos α y β1, lo cual aumenta el riesgo de reacciones adversas medicamentosas.
  • 34. Albuterol (Salbutamol) Comercializado como ventolin, Ventilastin Novolizer, Buto-Asma Indicaciones terapéuticas: Tratamiento sintomático del broncoespasmo en el asma bronquial y en otros procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias. Profilaxis de broncoespasmo inducido por ejercicio físico o antes de exponerse a un estímulo alergénico conocido e inevitable.
  • 35. Albuterol (Salbutamol) El salbutamol es un broncodilatador adrenérgico que actúa estimulando los El salbutamol ejerce un mayor receptores beta-2-adrenérgicos efecto sobre el tracto en los pulmones para relajar el respiratorio que el músculo liso bronquial, isoproterenol, pero produce aliviando de este modo el menos efectos broncoespasmo, aumentando cardiovasculares, debido a su la capacidad vital, mayor afinidad por los disminuyendo el volumen receptores beta-2- residual y reduciendo la adrenérgicos. Su duración de resistencia de las vías aéreas. acción es más prolongada que De este modo asegura una la del isoproterenol debido a rápida broncodilatación en que no es sustrato para los pocos minutos y persiste procesos de captación celular durante 4 a 6 horas. de las catecolaminas ni para la catecol-O-metiltransferasa.
  • 36. Agonistas adrenérgicos selectivos α1  Los efectos clínicos principales diversos simpaticomiméticos se deben a activación de los receptores adrenérgicos alfa en el musculo liso vascular. como resultado se incrementa la resistencia vascular periférica y se conserva o aumenta la presión arterial.  fenilefrina y metoxamina son vasoconstrictores de acción directa y son activadores selectivos de los receptores α1.
  • 37. fenilefrina  La fenilefrina es un agonista selectivo α1; activa a los receptores adrenérgicos beta sólo en concentraciones mucho más altas.  El fármaco produce vasoconstricción arterial notable durante la administración intravenosa.  Se usa como descongestionante nasal y como midriático en diversas presentaciones nasales y oftálmicas.
  • 38. Agonistas adrenérgicos selectivos de α2 Los agonistas adrenérgicos selectivos del receptor α2 se utilizan primordialmente para tratar la hipertensión general. Su eficacia como antihipertensores es un tanto acuososorprendente, puesto que muchos vasos sanguíneos contienen receptores alfa postsinápticos que promueven la vasoconstricción.su capacidad para disminuir la presión arterial se debe a activación de los receptores adrenérgicos α2 en los centros de control cardiovascular del sistema nervioso central; dicha activación suprime la emisión de actividad del sistema nervioso simpático desde el éncefalo. Los agonistas α 2 disminuyen la presión intraocular al aminorar la producción de humor.
  • 39. CLONIDINA COMPOSICION 1 COMPRIMIDO contiene 0,150mg de PRESENTACION clorhidrato de clonidina. Comprimidos, caja por 50. INDICACIONES: Antihipertensor. CATAPRESAN® está indicado para el tratamiento de la hipertensión. CATAPRESAN® puede utilizarse solo o simultáneamente con otros antihipertensivos. Para el tratamiento de crisis de hipertensión, lentas administraciones es especialmente apropiado, debido al rápido comienzo de la acción.
  • 40. CLONIDINA PROPIEDADES FARMACOLOGICAS La clonidina actúa especialmente sobre el sistema nervioso central, con el resultado de una reducción de las eferencias simpáticas y una disminución de la resistencia periférica, resistencia vascular renal, frecuencia cardiaca y presión arterial. Durante el tratamiento a largo plazo, el gasto cardiaco tiende a regresar a los valores control, mientras que la resistencia periférica se mantiene reducida. En la mayor parte de los pacientes tratados con clonidina se ha observado una disminución de la frecuencia del pulso.
  • 41. CLONIDINA DOSIS: Comprimidos: En las formas leves y moderadas de hipertensión es suficiente en la mayor parte de los casos una dosis diaria inicial de 0.075 mg (1/2 comprimido) hasta 0,150 (1 comprimido) dos veces al día. En caso de necesidad, la dosis puede aumentarse después de un periodo de 2 - 4 semanas hasta conseguir la respuesta deseada. Es posible que en la hipertensión grave sea necesario un nuevo aumento de cada toma hasta 0,3 mg; esta dosis puede repetirse hasta tres veces al día (0,9 mg).
  • 42. CLONIDINA CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS CATAPRESAN® no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a otros componentes del fármaco. Hipotensión arterial. EFECTOS ADVERSOS Efectos secundarios frecuentes son sequedad de boca y sedación. Ocasionalmente se han observado estreñimiento, náuseas y vómito, cefalea, malestar general, impotencia, dolor en la glándula parótida, sequedad de la mucosa nasal, así como reacciones cutáneas con síntomas tales como urticaria, prurito y alopecia. Pueden presentarse trastornos del sueño, pesadillas nocturnas, depresión, trastornos de la percepción, alucinaciones, confusión y trastornos de la acomodación.
  • 43. CLONIDINA INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS EMBARAZO Y La reducción de la presión arterial LACTANCIA inducida por clonidina puede ser Como ocurre con cualquier potenciada además por administración otro fármaco, durante el simultánea de otros hipotensores. Ello embarazo CATAPRESAN® puede ser de utilidad terapéutica en el sólo debe administrarse en caso caso de otros fármacos de necesidad evidente. Se antihipertensivos como diuréticos, recomienda una monitorización vasodilatadores. Sustancias que minuciosa de la madre y del elevan la presión arterial o inducen niño. La clonidina atraviesa la una retención de NA+ y agua, tales barrera placentaria y puede como fármacos antiinflamatorias no reducir la frecuencia cardiaca esteroides, pueden reducir el efecto del feto. Durante la lactancia no terapéutico de la clonidina. se recomienda la administración de CATAPRESAN® debido a la falta de información al respecto.
  • 44. Agonistas simpaticomiméticos diversos ANFETAMINA  Tiene acciones estimulantes poderosas en el Sistema nervioso central, además de las acciones alfa y beta periféricas comunes a los fármacos simpaticomiméticos de acción indirecta.  Resulta eficaz después de la administración oral y sus efectos duran varias horas.
  • 45. ANFETAMINA  Prescriptas por los médicos  Los efectos generales mas para tratar depresiones y inmediatos y sobresalientes para suprimir el apetito, es de las anfetaminas son el decir, como pastillas para aumento del estado de adelgazar. alerta, el aumento de la energía, aumento de la autoconfianza y reducción del hambre, el cansancio y el aburrimiento.
  • 46. ANFETAMINA  El uso prolongado de grandes  Por otra parte, altas dosis consumidas cantidades de anfetaminas puede durante muchos días pueden causar llevar a un deterioro general de la delirios, reacciones de pánico, salud debido a que la falta de agresividad, disturbios emocionales, apetito y de sueño disminuye las alucinaciones y sentimientos de resistencias del organismo a las persecución (lo que se conoce con el enfermedades. La persona es nombre de “psicosis anfetamínica”). vulnerable a contraer cualquier Estos efectos desaparecen tipo de enfermedad. gradualmente a medida que la droga desaparece del organismo. El consumo a largo plazo de anfetaminas puede provocar además dependencia psicológica y dependencia física. El mismo puede generar además un síndrome de abstinencia cuando la droga deja de ser consumida.
  • 47. Tenuate Dospan  Nombre genérico: diethylpropion  Tenuate 25 mg -comprimidos  Es un amina simpaticomimético que es similar a una anfetamina. También es conocido como una droga "anoréxica" o "anoréxigenica".  Diethylpropion estimula el sistema nervioso central (los nervios y cerebro), lo cual aumenta su ritmo cardíaco y presión arterial, y reduce su apetito.  Diethylpropion se usa como un complemento de corto plazo a la dieta y los ejercicios en el tratamiento de la obesidad.
  • 48. Tenuate Dospan No puede tomar diethylpropion: si tiene enfermedad del corazón o presión arterial alta; tiene arterioesclerosis (endurecimiento de las arterias); ha tomado un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) como isocarboxazid (Marplan), tranylcypromine (Parnate), o phenelzine (Nardil) dentro de los últimos 14 días; o tiene una historia de abuso de drogas o del alcohol.
  • 49. Tenuate Dospan Efectos secundarios de gravedad, pare de tomar diethylpropion y busque atención médica de emergencia: una reacción alérgica (dificultad para respirar; cierre de su garganta; hinchazón de sus labios, lengua, o cara; o ronchas);  latido irregular del corazón o presión arterial muy alta (fuerte dolor de cabeza, vista borrosa);  alucinaciones, comportamiento anormal, o confusión.  Otros efectos secundarios de menor gravedad podrían ser más probables de ocurrir. Siga tomando diethylpropion y consulte con su médico si usted nota  inquietud o temblores  nerviosismo o ansiedad  dolor de cabeza o mareos  insomnio  boca seca o un sabor desagradable en su boca  diarrea o estreñimiento  impotencia o cambios en su libido sexual.
  • 50. La drogas anoréxicas  Son aquellas que se han ido desarrollando y que sustituyen a las anfetaminas como su función de eliminar el apetito.  Este tipo de drogas pueden llevar a la muerte.  Los efectos de estas drogas son similares a las anfetaminas.  El consumo de este tipo de sustancias es bastante común entre individuos que padecen anorexia, bulimia.  Bulimia, desorden alimenticio causado por la ansiedad y por una preocupación excesiva por el peso corporal y el aspecto físico.  Anorexia, pérdida del apetito, para poseer una perdida de peso rápido mediante la restricción de la ingesta de alimentos, sobre todo los de alto valor calórico.
  • 51. CONCLUSIONES  Todos los receptores adrenérgicos son receptores acoplados a proteína G mediante una estructuración hepta en la membrana.  La noradrenalina es el principal mediador químico liberado por los nervios adrenérgicos posganglionares de los mamíferos.  La noradrenalina es un agonista potente a nivel de los receptores α y tiene relativamente poca acción en los receptores β2.  Los β2 agonistas son fármacos de primera línea en el tratamiento de las crisis de asma.  La adrenalina no es eficaz en administración oral, porque se conjuga y oxida con rapidez en la mucosa del tubo digestivo y en hígado.  Las anfetaminas puede provocar dependencia psicológica y dependencia física.