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Ministerio del Poder Popular para la Educación Universitaria Ciencia y
Tecnología
Universidad Politécnica Territorial del Estado Mérida “Kléber Ramírez”
Extensión Valle del Mocoties, Bailadores Edo. Mérida
FARMACOLOGÍA
FARMACOCINETICA,FARMACODINAMIA
Farmacología
• La farmacología es la ciencia que estudia los productos farmacológicos y
otras sustancias químicas abarcando sus efectos biológicos, su composición,
sus fuentes y sus propiedades químicas. Es la especialidad médica que se
centra en los fármacos, es decir, en aquellas sustancias que se emplean para
la prevención, alivio o cura de enfermedades. Así pues, gracias a la
farmacología es posible conocer en profundidad los fármacos y saber cómo
se desarrollan dentro del organismo.
Farmacocinética
• Según la Organización Mundial de la Salud (OMS), la farmacocinética es el
estudio de los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción
de los medicamentos en el organismo; es decir, la forma en que el
organismo afecta al fármaco.
La farmacocinética estudia el curso temporal de las concentraciones de los
fármacos en el organismo y construye modelos para interpretar estos datos y
por tanto para valorar o predecir la acción terapéutica o tóxica de un fármaco.
Etapas de la farmacocinética
• El fármaco debe liberarse a partir de la forma de dosificación que
lo contiene, absorberse y pasar al plasma, distribuirse por el
organismo hasta llegar al lugar donde debe actuar y, finalmente,
eliminarse mediante los mecanismos que el organismo posee:
metabolismo y excreción.
El tránsito del medicamento por el organismo
podría identificarse con los procesos de:
LIBERACIÓN
Fases
Disgregación: paso de formas sólidas a partículas más
pequeñas.
Disolución: paso de las formas sólidas a solución. Es el paso
con mayor transcendencia en su posterior absorción.
Difusión: paso del farmaco disuelto a través del fluido.
• Factores que afectan a la velocidad de disolución:
• –Solubilidad del fármaco. La solubilidad es mayor si:
• Amorfo>Cristalino
• Anhidro>Hidratado
• Metaestable>Estable
LIBERACIÓN
• MENOR tamaño de partícula MAYOR velocidad de disolución
Tamaño de partícula:
• MAYOR viscosidad MENOR velocidad de disolución
Viscosidad:
• MAYOR temperatura MAYOR disolución
Temperatura:
• La agitación aumenta la velocidad de disolución
Agitación
• Una vez que el fármaco se encuentra disuelto, los procesos de
absorción, distribución y eliminación requieren el paso del fármaco
a través de membranas biológicas.
Mecanismos de transporte de fármacos
• 1.Difusión pasiva
• 2.Difusión convectiva
• 3.Transporte activo
• 4.Transporte facilitado
• 5.Par de iones
• 6.Pinocitosis
Existen 6 mecanismos de transporte:
MECANISMOS DE TRANSPORTE DE FÁRMACOS
Mecanismo Características Ejemplos
Difusión pasiva A favor de gradiente, sin portador.
Depende: pKa fco y pH del medio.
Ácidos/bases débiles (la mayoría de
los fármacos)
Difusión convectiva Paso a través de poros de la membrana
(endotelios capilares). Depende: nº y tamaño
del poro , viscosidad medio.
Importante en administración
intramuscular y subcutánea.
Ej: electrolitos, moléculas pequeñas.
Transporte activo Contra gradiente de concentración, requiere
portador. Es específico y saturable.
Ca,lcio, monoglúcidos, aminoácidos,
vitaminas, hormonas y fármacos
pirata.
Transporte
facilitado
A favor de gradiente , requiere portador.
Específico y saturable
Vitamina B12, B1 y B2.
Par de iones Unión con un ión del signo contrario con
formación de un complejo neutro.
Propanolol (+ác. Oleico)
Quinina (+hexilsalicilato)
Pinocitosis Vesículas englobantes Moléculas grandes: vacuna polio,
vitaminas liposolubles.
• La absorción es el paso de un fármaco desde el lugar de administración
hasta su llegada al plasma, este proceso lo cumplen todas las vías de
administración, excepto la vía intravenosa y en el caso de la inhalación
de un aerosol broncodilatador para el tratamiento del asma, en la que
la absorción no es necesaria para que el fármaco actúe.
ABSORCION
• Características fisicoquímicas del fármaco: Tamaño de la molécula,
determinado por su peso molecular, liposolubilidad, si es ácido o
alcalino, y su pKa, que condicionan el grado de ionización del fármaco.
De estos factores dependen el mecanismo y la velocidad de absorción
(difusión pasiva, filtración y transporte activo).
Características de la Absorción
• Depende de la vía de administración: cuanto más tiempo esté el
fármaco en contacto con la superficie de absorción, más cantidad se
absorberá.
Lugar de absorción.
• La superficie de absorción
• El espesor de la mucosa, el flujo sanguíneo que mantiene el
gradiente de concentración
• En la vía oral el pH del medio, la movilidad intestinal y las
interacciones.
• En la administración intramuscular y subcutánea, los espacios
intercelulares.
También debemos tomar en cuenta
Por todas las vías de administración, a excepción de la parenteral intravenosa,
puede haber una absorción incompleta por eliminación pre sistémica, al ser
destruido o eliminado parte del fármaco administrado antes de llegar a la
circulación sistémica.
• El almagato puede interferir en la absorción de la digoxina, el ciprofloxacino si
no espaciamos al menos 2 h su administración entre estos fármacos, o se
puede eliminar por las heces antes de que complete su absorción.
• Otra posibilidad de eliminación es que sea degradado por el pH ácido del
estómago, o que la acción de las enzimas digestivas de la luz intestinal lo
degraden antes de que se produzca la absorción, o bien puede ser eliminado
por el metabolismo pulmonar antes de alcanzar la circulación sanguínea.
Cuando administramos un fármaco por vía oral puede ser eliminado al
interactuar con otro fármaco que le impida su absorción. por ejemplo:
Eliminación pre-sistémica
Es la metabolización que experimenta un fármaco que es completamente
absorbido en el tracto gastrointestinal. Si un fármaco es absorbido en el
estómago, éste pasará a través de la vena gástrica derecha e izquierda a la
vena porta y a través de ésta llegará al hígado, donde será metabolizado
antes de llegar a la circulación sistémica. Aparte del efecto de primer paso
hepático, existe el efecto de primer paso pulmonar (inhaladores) o tópico
(parche trans-dérmico).
Efecto De Primer Paso
DISTRIBUCION
Por los líquidos intersticial y celular. Los órganos más vascularizados
(corazón, hígado, riñones, encéfalo) reciben gran parte del fármaco en
los primeros minutos tras la absorción. La llegada del fármaco a los
músculos, la piel y la grasa es más lenta, por lo que necesita el
transcurso de minutos u horas para alcanzar el equilibrio en los
tejidos.
Factores que
modifican la
distribución
 VELOCIDAD DE DISTRIBUCION
 LIPOSOLUBILIDAD
 UNION A PROTEINURIA PLASMATICA
 PH
 DISTRIBUCION DE FARMACOS SNC
• La difusión en el compartimento intersticial es rápida, debido
a la permeabilidad de las membranas capilar y endotelial
(excepto encéfalo).
Velocidad de distribución
• Los fármacos no liposolubles penetran poco por las
membranas y presentan carencias en su distribución y, como
consecuencia, llegan en poco volumen a sus zonas de acción.
Liposolubilidad
• La distribución también se puede resentir por la unión del
fármaco a proteínas plasmáticas, en particular la albúmina,
en el caso de los fármacos ácidos y la glucoproteína α1-ácida
en los medicamentos básicos. Un fármaco que se una de
manera extensa tiene acceso limitado a los sitios de acción, y
por ello además se metaboliza y elimina con lentitud
Unión a proteínas
plasmáticas
• Los fármacos pueden acumularse en los tejidos en concentraciones
mayores de lo que cabría esperar, debido a los gradientes de pH o
unión a constituyentes intracelulares o reparto de lípidos. El fármaco
acumulado en un tejido puede constituir un depósito o un reservorio
que prolongue su acción en ese tejido o en un sitio distante (tiopental
intravenoso, anestésico fuertemente liposoluble).
• La diferencia de pH entre los líquidos intracelular y extracelular es
pequeña
PH
Distribución de fármacos en el sistema nervioso central.
• Se distingue por la selección de penetración en el líquido cefalorraquídeo y el
espacio extracelular. Las células endoteliales del tejido encefálico difieren por no
tener poros intercelulares ni vesículas pinocíticas. Los fármacos no sólo penetran las
células endoteliales, sino también las células perivasculares para llegar a las
neuronas.
• El flujo sanguíneo es el único factor limitante para que los fármacos muy
liposolubles penetren en el SNC.
• Es el conjunto de reacciones químicas que realiza
el organismo sobre sustancias endógenas,
contaminantes ambientales y fármacos.
• El organismo transforma los fármacos en
metabolitos, sustancias más polares que el
producto inicial, facilitando su eliminación renal.
Pero hay fármacos polares que no se metabolizan,
y se eliminan tal como han sido administrados.
METABOLISMO
• Se divide en dos fases: la fase I consiste en la
funcionalización de la molécula, formándose una
molécula más polar, que se puede eliminar, o en su
preparación para la fase II; y la fase II es la
formación de un enlace covalente entre el fármaco
y un compuesto endógeno.
Procesos de
metabolización
FASE I
Consiste en tres procesos como lo
son:
• La oxidación
• La reducción
• La Hidrolisis
Oxidación
Son las reacciones metabólicas más
frecuentes. En ellas participa la
fracción microsomial, situada en el
retículo endoplasmático liso de los
hepatocitos.
Las reacciones de oxidación se
realizan en sustancias endógenas,
contaminantes ambientales y
fármacos.
Reducción
Se lleva a cabo en la fracción
microsomial hepática, en otros tejidos
y en las bacterias intestinales. Las
enzimas son las reductasas. Son
menos frecuentes que las reacciones
oxidativas. En este proceso se pierde
una molécula de oxígeno.
Hidrólisis
Pueden ser reacciones espontáneas o
mediadas por las hidrolasas que se
encuentran distribuidas por plasma y
tejidos. Rompen los enlaces de los
fármacos.
Fase II
(conjugación)
Tiene lugar en diferentes
tejidos del organismo. Estas
reacciones consisten en la
unión mediada por enzimas con
sustancias endógenas como el
ácido glucourónico, sulfato,
glutatión y acetato. Esta unión
aumenta la hidrosolubilidad del
fármaco y facilita su
eliminación del organismo
(morfina a morfina-6-
glucourónico)
Factores que modifican el metabolismo
• Edad. ancianos y niños tienen disminuída la actividad metabólica.
• Sexo. No tiene valor práctico. La diferente dotación hormonal de los sexos hace que
los fármacos tengan diferentes efectos. Las hormonas masculinas tienen actividad
metabólica inductora: la testosterona reduce el tiempo de semivida de la antipirina,
porque induce su metabolismo, y los anticonceptivos inhiben el metabolismo de este
mismo fármaco.
• Nutrición. Con la dieta podemos ingerir sustancias que inducen o inhiben el
metabolismo de los fármacos. Las dietas pobres en calcio, potasio, ácido ascórbico y
proteína producen una inhibición del sistema microsomial, se disminuye su
metabolismo y aumenta la sensibilidad a los fármacos.
Factores que modifican el metabolismo
• Gestación. Durante el embarazo aumentan las concentraciones de progesterona,
que inhibe el metabolismo de algunas enzimas microsomiales.
• Vía de administración, dosis y unión a proteínas. Un fármaco que se administra
por vía oral sufre mayor proceso de metabolización que por vía parenteral, debido
a la circulación entero-hepática.
• Factores patológicos. El hígado metaboliza la mayor parte de los fármacos y la
actividad enzimática puede modificarse por diferentes enfermedades hepáticas
ELIMINACIÓN
Consiste en la salida del fármaco del
organismo, ya sea de forma inalterada o
como metabolito. La eliminación se produce
a través de vías fisiológicas. Las vías más
importantes son la renal y la biliar. También
hay excreción de fármacos por vía pulmonar,
salival, por la leche materna o el sudor.
Excreción renal. Es la vía más importante de excreción y se realiza por tres procesos
importantes: filtración glomerular, secreción tubular y reabsorción tubular.
Filtración glomerular. Todos los fármacos atraviesan membranas permeables del glomérulo,
por filtración a favor de gradiente
La velocidad de paso depende de la concentración de fármaco libre en el plasma
Secreción tubular. En la filtración glomerular se filtra un 20% de la cantidad del fármaco, el
resto pasa a los capilares tubulares de los túbulos proximales. El fármaco atraviesa las
membranas tubulares por difusión pasiva o por transporte activo.
Reabsorción tubular. Este proceso se realiza en el túbulo distal. Depende del pH orina (proporción
forma ionizada y no ionizada). Modificación del pH urinario en tratamientos de intoxicación
medicamentosa.
FACTORES QUE MODIFICAN LA EXCRECIÓN RENAL
• Insuficiencia renal
•Disminución de la perfusión renal
•Ej: Insuficiencia cardíaca.
•Edad: en ancianos disminuye el aclaramiento renal.
•Competencia con el transportador.
•Modificación pH de la orina.
Excreción biliar.
A través de la bilis se eliminan sustancias
básicas, ácidas y neutras. Los fármacos
que utilizan esta vía tienen un elevado
peso molecular, pueden estar
conjugados, sobre todo con el ácido
glucourónico. Por otra parte, los
fármacos eliminados por la bilis pasan al
intestino, donde pueden reabsorberse
volviendo a la circulación sanguínea.
Otras vías de excreción son:
Excreción pulmonar.
• Elimina los anestésicos volátiles a
través del aire espirado. En
secreciones bronquiales se
pueden encontrar yoduros. El
alcohol espirado es útil para el
índice de alcoholemia, ya que es
un método no invasivo para
estimar la concentración en sangre
Excreción por leche materna.
Se elimina poca cantidad de fármaco,
pero es importante porque es
suficiente para que afecte al lactante.
La leche materna tiene un pH ácido y
los fármacos con carácter básico se
ionizan y se eliminan por la misma y
no vuelven a la circulación.
Excreción salival.
El fármaco eliminado por
esta vía es reabsorbido en el
tubo digestivo. Se puede usar
para controlar las
concentraciones del fármaco.
FARMACODINAMIA
• Es el estudio de cómo actúan las drogas sobre los seres vivos,
en sus procesos fisiológicos y bioquímicos, así como el
mecanismo por el cual los realiza; su conocimiento es esencial
para su uso en la clínica.
• El objetivo de esta es: conocer la interacción del fármaco a
nivel molecular y las consecuencias de dichas interacciones.
FARMACODINAMIA
• macromolécula celular a la que se une el fármaco
para ejercer su acción. Unión por enlaces químicos,
normalmente uniones reversibles.
• El efecto farmacológico se produce tras la
interacción o unión selectiva del fármaco con su
receptor, situado en la membrana o interior de las
células.
Receptor:
• Pequeños cambios en la estructura del fármaco
puede dar lugar a cambios en el efecto.
La unión
fármaco-
receptor es
específica.
• Las sustancias que se unen a los receptores y los activan se
denominan Agonistas, mientras que otras pueden unirse, sin
producirla activación y evitan la acción de otras sustancias, se
les denomina Antagonistas.
• Las enzimas también pueden actuar como receptores de
medicamentos.
• Los receptores en la actualidad son elementos bioquímicos que
se han aislado, caracterizado y purificado.
INTERACCIÓN
FÁRMACO-
RECEPTOR
• La mayoría de los receptores que se en estudian en
farmacología se acoplan a una proteína, llamada
Proteína G.
RECEPTORES
ACOPLADOS A
PROTEINAS
CARACTERÍSTICAS UNIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
1.Afinidad: capacidad para unirse a un receptor específico y formar el
complejo fármaco-receptor.
2. Especificidad: capacidad para discriminar una molécula de otra.
3.Actividad intrínseca o eficacia: capacidad que tiene un fármaco unido a un
receptor de producir efecto. El valor oscila entre 0-1. Siendo 1 la eficacia
máxima. Varía en función del ligando que se una al receptor.
• Representación gráfica de la relación entre la dosis
administrada de un fármaco y la respuesta
farmacológica.
• Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede ser
tolerada sin provocar efectos tóxicos.
• Dosis mínima: Dosis a la que empieza a aparecer el
efecto terapéutico.
• Dosis terapéutica: Es la comprendida entre dosis
máxima y mínima.
• Dosis Efectiva 50 (DE50). Es la dosis que produce
efecto terapéutico en el 50% de la población que
recibe el fármaco.
CURVA
DOSIS-
EFECTO
• Se refiere a la disminución de las respuestas al combinar las droga, es decir el
efecto es menor.
• El antagonismo que se produce cuando dos fármacos actúan en el mismo
receptor puede ser superable, reversible y competitivo.
ANTAGONISMO
• En este caso se produce una inactivación irreversible por parte del fármaco
antagonista cuando éste ocupa el conjunto de receptores disponibles para el
fármaco que va a producir un efecto, prediciendo esta ocupación que el
efecto máximo va a ser menor.
El antagonismo puede ser insuperable e irreversible.
• Es el bloqueo de la acción de una droga por otra por competir en el mismo
receptor, es decir la droga antagonista ocupa el receptor y evita la acción de
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Antagonismo competitivo
Muchas gracias
por su atención

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Conceptos básicos de Farmacología, farmacocinetica y farmacodinamia

  • 1. Republica Bolivariana de Venezuela Ministerio del Poder Popular para la Educación Universitaria Ciencia y Tecnología Universidad Politécnica Territorial del Estado Mérida “Kléber Ramírez” Extensión Valle del Mocoties, Bailadores Edo. Mérida FARMACOLOGÍA FARMACOCINETICA,FARMACODINAMIA
  • 2. Farmacología • La farmacología es la ciencia que estudia los productos farmacológicos y otras sustancias químicas abarcando sus efectos biológicos, su composición, sus fuentes y sus propiedades químicas. Es la especialidad médica que se centra en los fármacos, es decir, en aquellas sustancias que se emplean para la prevención, alivio o cura de enfermedades. Así pues, gracias a la farmacología es posible conocer en profundidad los fármacos y saber cómo se desarrollan dentro del organismo.
  • 3. Farmacocinética • Según la Organización Mundial de la Salud (OMS), la farmacocinética es el estudio de los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los medicamentos en el organismo; es decir, la forma en que el organismo afecta al fármaco. La farmacocinética estudia el curso temporal de las concentraciones de los fármacos en el organismo y construye modelos para interpretar estos datos y por tanto para valorar o predecir la acción terapéutica o tóxica de un fármaco.
  • 4. Etapas de la farmacocinética • El fármaco debe liberarse a partir de la forma de dosificación que lo contiene, absorberse y pasar al plasma, distribuirse por el organismo hasta llegar al lugar donde debe actuar y, finalmente, eliminarse mediante los mecanismos que el organismo posee: metabolismo y excreción.
  • 5. El tránsito del medicamento por el organismo podría identificarse con los procesos de:
  • 6. LIBERACIÓN Fases Disgregación: paso de formas sólidas a partículas más pequeñas. Disolución: paso de las formas sólidas a solución. Es el paso con mayor transcendencia en su posterior absorción. Difusión: paso del farmaco disuelto a través del fluido.
  • 7. • Factores que afectan a la velocidad de disolución: • –Solubilidad del fármaco. La solubilidad es mayor si: • Amorfo>Cristalino • Anhidro>Hidratado • Metaestable>Estable LIBERACIÓN • MENOR tamaño de partícula MAYOR velocidad de disolución Tamaño de partícula: • MAYOR viscosidad MENOR velocidad de disolución Viscosidad: • MAYOR temperatura MAYOR disolución Temperatura: • La agitación aumenta la velocidad de disolución Agitación
  • 8. • Una vez que el fármaco se encuentra disuelto, los procesos de absorción, distribución y eliminación requieren el paso del fármaco a través de membranas biológicas. Mecanismos de transporte de fármacos • 1.Difusión pasiva • 2.Difusión convectiva • 3.Transporte activo • 4.Transporte facilitado • 5.Par de iones • 6.Pinocitosis Existen 6 mecanismos de transporte:
  • 9. MECANISMOS DE TRANSPORTE DE FÁRMACOS Mecanismo Características Ejemplos Difusión pasiva A favor de gradiente, sin portador. Depende: pKa fco y pH del medio. Ácidos/bases débiles (la mayoría de los fármacos) Difusión convectiva Paso a través de poros de la membrana (endotelios capilares). Depende: nº y tamaño del poro , viscosidad medio. Importante en administración intramuscular y subcutánea. Ej: electrolitos, moléculas pequeñas. Transporte activo Contra gradiente de concentración, requiere portador. Es específico y saturable. Ca,lcio, monoglúcidos, aminoácidos, vitaminas, hormonas y fármacos pirata. Transporte facilitado A favor de gradiente , requiere portador. Específico y saturable Vitamina B12, B1 y B2. Par de iones Unión con un ión del signo contrario con formación de un complejo neutro. Propanolol (+ác. Oleico) Quinina (+hexilsalicilato) Pinocitosis Vesículas englobantes Moléculas grandes: vacuna polio, vitaminas liposolubles.
  • 10. • La absorción es el paso de un fármaco desde el lugar de administración hasta su llegada al plasma, este proceso lo cumplen todas las vías de administración, excepto la vía intravenosa y en el caso de la inhalación de un aerosol broncodilatador para el tratamiento del asma, en la que la absorción no es necesaria para que el fármaco actúe. ABSORCION • Características fisicoquímicas del fármaco: Tamaño de la molécula, determinado por su peso molecular, liposolubilidad, si es ácido o alcalino, y su pKa, que condicionan el grado de ionización del fármaco. De estos factores dependen el mecanismo y la velocidad de absorción (difusión pasiva, filtración y transporte activo). Características de la Absorción
  • 11. • Depende de la vía de administración: cuanto más tiempo esté el fármaco en contacto con la superficie de absorción, más cantidad se absorberá. Lugar de absorción. • La superficie de absorción • El espesor de la mucosa, el flujo sanguíneo que mantiene el gradiente de concentración • En la vía oral el pH del medio, la movilidad intestinal y las interacciones. • En la administración intramuscular y subcutánea, los espacios intercelulares. También debemos tomar en cuenta
  • 12. Por todas las vías de administración, a excepción de la parenteral intravenosa, puede haber una absorción incompleta por eliminación pre sistémica, al ser destruido o eliminado parte del fármaco administrado antes de llegar a la circulación sistémica. • El almagato puede interferir en la absorción de la digoxina, el ciprofloxacino si no espaciamos al menos 2 h su administración entre estos fármacos, o se puede eliminar por las heces antes de que complete su absorción. • Otra posibilidad de eliminación es que sea degradado por el pH ácido del estómago, o que la acción de las enzimas digestivas de la luz intestinal lo degraden antes de que se produzca la absorción, o bien puede ser eliminado por el metabolismo pulmonar antes de alcanzar la circulación sanguínea. Cuando administramos un fármaco por vía oral puede ser eliminado al interactuar con otro fármaco que le impida su absorción. por ejemplo: Eliminación pre-sistémica
  • 13. Es la metabolización que experimenta un fármaco que es completamente absorbido en el tracto gastrointestinal. Si un fármaco es absorbido en el estómago, éste pasará a través de la vena gástrica derecha e izquierda a la vena porta y a través de ésta llegará al hígado, donde será metabolizado antes de llegar a la circulación sistémica. Aparte del efecto de primer paso hepático, existe el efecto de primer paso pulmonar (inhaladores) o tópico (parche trans-dérmico). Efecto De Primer Paso
  • 14. DISTRIBUCION Por los líquidos intersticial y celular. Los órganos más vascularizados (corazón, hígado, riñones, encéfalo) reciben gran parte del fármaco en los primeros minutos tras la absorción. La llegada del fármaco a los músculos, la piel y la grasa es más lenta, por lo que necesita el transcurso de minutos u horas para alcanzar el equilibrio en los tejidos. Factores que modifican la distribución  VELOCIDAD DE DISTRIBUCION  LIPOSOLUBILIDAD  UNION A PROTEINURIA PLASMATICA  PH  DISTRIBUCION DE FARMACOS SNC
  • 15. • La difusión en el compartimento intersticial es rápida, debido a la permeabilidad de las membranas capilar y endotelial (excepto encéfalo). Velocidad de distribución • Los fármacos no liposolubles penetran poco por las membranas y presentan carencias en su distribución y, como consecuencia, llegan en poco volumen a sus zonas de acción. Liposolubilidad • La distribución también se puede resentir por la unión del fármaco a proteínas plasmáticas, en particular la albúmina, en el caso de los fármacos ácidos y la glucoproteína α1-ácida en los medicamentos básicos. Un fármaco que se una de manera extensa tiene acceso limitado a los sitios de acción, y por ello además se metaboliza y elimina con lentitud Unión a proteínas plasmáticas
  • 16. • Los fármacos pueden acumularse en los tejidos en concentraciones mayores de lo que cabría esperar, debido a los gradientes de pH o unión a constituyentes intracelulares o reparto de lípidos. El fármaco acumulado en un tejido puede constituir un depósito o un reservorio que prolongue su acción en ese tejido o en un sitio distante (tiopental intravenoso, anestésico fuertemente liposoluble). • La diferencia de pH entre los líquidos intracelular y extracelular es pequeña PH Distribución de fármacos en el sistema nervioso central. • Se distingue por la selección de penetración en el líquido cefalorraquídeo y el espacio extracelular. Las células endoteliales del tejido encefálico difieren por no tener poros intercelulares ni vesículas pinocíticas. Los fármacos no sólo penetran las células endoteliales, sino también las células perivasculares para llegar a las neuronas. • El flujo sanguíneo es el único factor limitante para que los fármacos muy liposolubles penetren en el SNC.
  • 17. • Es el conjunto de reacciones químicas que realiza el organismo sobre sustancias endógenas, contaminantes ambientales y fármacos. • El organismo transforma los fármacos en metabolitos, sustancias más polares que el producto inicial, facilitando su eliminación renal. Pero hay fármacos polares que no se metabolizan, y se eliminan tal como han sido administrados. METABOLISMO • Se divide en dos fases: la fase I consiste en la funcionalización de la molécula, formándose una molécula más polar, que se puede eliminar, o en su preparación para la fase II; y la fase II es la formación de un enlace covalente entre el fármaco y un compuesto endógeno. Procesos de metabolización
  • 18. FASE I Consiste en tres procesos como lo son: • La oxidación • La reducción • La Hidrolisis
  • 19. Oxidación Son las reacciones metabólicas más frecuentes. En ellas participa la fracción microsomial, situada en el retículo endoplasmático liso de los hepatocitos. Las reacciones de oxidación se realizan en sustancias endógenas, contaminantes ambientales y fármacos.
  • 20. Reducción Se lleva a cabo en la fracción microsomial hepática, en otros tejidos y en las bacterias intestinales. Las enzimas son las reductasas. Son menos frecuentes que las reacciones oxidativas. En este proceso se pierde una molécula de oxígeno. Hidrólisis Pueden ser reacciones espontáneas o mediadas por las hidrolasas que se encuentran distribuidas por plasma y tejidos. Rompen los enlaces de los fármacos.
  • 21. Fase II (conjugación) Tiene lugar en diferentes tejidos del organismo. Estas reacciones consisten en la unión mediada por enzimas con sustancias endógenas como el ácido glucourónico, sulfato, glutatión y acetato. Esta unión aumenta la hidrosolubilidad del fármaco y facilita su eliminación del organismo (morfina a morfina-6- glucourónico)
  • 22. Factores que modifican el metabolismo • Edad. ancianos y niños tienen disminuída la actividad metabólica. • Sexo. No tiene valor práctico. La diferente dotación hormonal de los sexos hace que los fármacos tengan diferentes efectos. Las hormonas masculinas tienen actividad metabólica inductora: la testosterona reduce el tiempo de semivida de la antipirina, porque induce su metabolismo, y los anticonceptivos inhiben el metabolismo de este mismo fármaco. • Nutrición. Con la dieta podemos ingerir sustancias que inducen o inhiben el metabolismo de los fármacos. Las dietas pobres en calcio, potasio, ácido ascórbico y proteína producen una inhibición del sistema microsomial, se disminuye su metabolismo y aumenta la sensibilidad a los fármacos.
  • 23. Factores que modifican el metabolismo • Gestación. Durante el embarazo aumentan las concentraciones de progesterona, que inhibe el metabolismo de algunas enzimas microsomiales. • Vía de administración, dosis y unión a proteínas. Un fármaco que se administra por vía oral sufre mayor proceso de metabolización que por vía parenteral, debido a la circulación entero-hepática. • Factores patológicos. El hígado metaboliza la mayor parte de los fármacos y la actividad enzimática puede modificarse por diferentes enfermedades hepáticas
  • 24. ELIMINACIÓN Consiste en la salida del fármaco del organismo, ya sea de forma inalterada o como metabolito. La eliminación se produce a través de vías fisiológicas. Las vías más importantes son la renal y la biliar. También hay excreción de fármacos por vía pulmonar, salival, por la leche materna o el sudor.
  • 25. Excreción renal. Es la vía más importante de excreción y se realiza por tres procesos importantes: filtración glomerular, secreción tubular y reabsorción tubular. Filtración glomerular. Todos los fármacos atraviesan membranas permeables del glomérulo, por filtración a favor de gradiente La velocidad de paso depende de la concentración de fármaco libre en el plasma Secreción tubular. En la filtración glomerular se filtra un 20% de la cantidad del fármaco, el resto pasa a los capilares tubulares de los túbulos proximales. El fármaco atraviesa las membranas tubulares por difusión pasiva o por transporte activo. Reabsorción tubular. Este proceso se realiza en el túbulo distal. Depende del pH orina (proporción forma ionizada y no ionizada). Modificación del pH urinario en tratamientos de intoxicación medicamentosa.
  • 26. FACTORES QUE MODIFICAN LA EXCRECIÓN RENAL • Insuficiencia renal •Disminución de la perfusión renal •Ej: Insuficiencia cardíaca. •Edad: en ancianos disminuye el aclaramiento renal. •Competencia con el transportador. •Modificación pH de la orina.
  • 27. Excreción biliar. A través de la bilis se eliminan sustancias básicas, ácidas y neutras. Los fármacos que utilizan esta vía tienen un elevado peso molecular, pueden estar conjugados, sobre todo con el ácido glucourónico. Por otra parte, los fármacos eliminados por la bilis pasan al intestino, donde pueden reabsorberse volviendo a la circulación sanguínea.
  • 28. Otras vías de excreción son: Excreción pulmonar. • Elimina los anestésicos volátiles a través del aire espirado. En secreciones bronquiales se pueden encontrar yoduros. El alcohol espirado es útil para el índice de alcoholemia, ya que es un método no invasivo para estimar la concentración en sangre
  • 29. Excreción por leche materna. Se elimina poca cantidad de fármaco, pero es importante porque es suficiente para que afecte al lactante. La leche materna tiene un pH ácido y los fármacos con carácter básico se ionizan y se eliminan por la misma y no vuelven a la circulación.
  • 30. Excreción salival. El fármaco eliminado por esta vía es reabsorbido en el tubo digestivo. Se puede usar para controlar las concentraciones del fármaco.
  • 31. FARMACODINAMIA • Es el estudio de cómo actúan las drogas sobre los seres vivos, en sus procesos fisiológicos y bioquímicos, así como el mecanismo por el cual los realiza; su conocimiento es esencial para su uso en la clínica. • El objetivo de esta es: conocer la interacción del fármaco a nivel molecular y las consecuencias de dichas interacciones.
  • 32. FARMACODINAMIA • macromolécula celular a la que se une el fármaco para ejercer su acción. Unión por enlaces químicos, normalmente uniones reversibles. • El efecto farmacológico se produce tras la interacción o unión selectiva del fármaco con su receptor, situado en la membrana o interior de las células. Receptor: • Pequeños cambios en la estructura del fármaco puede dar lugar a cambios en el efecto. La unión fármaco- receptor es específica.
  • 33. • Las sustancias que se unen a los receptores y los activan se denominan Agonistas, mientras que otras pueden unirse, sin producirla activación y evitan la acción de otras sustancias, se les denomina Antagonistas. • Las enzimas también pueden actuar como receptores de medicamentos. • Los receptores en la actualidad son elementos bioquímicos que se han aislado, caracterizado y purificado. INTERACCIÓN FÁRMACO- RECEPTOR • La mayoría de los receptores que se en estudian en farmacología se acoplan a una proteína, llamada Proteína G. RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS
  • 34. CARACTERÍSTICAS UNIÓN FÁRMACO-RECEPTOR 1.Afinidad: capacidad para unirse a un receptor específico y formar el complejo fármaco-receptor. 2. Especificidad: capacidad para discriminar una molécula de otra. 3.Actividad intrínseca o eficacia: capacidad que tiene un fármaco unido a un receptor de producir efecto. El valor oscila entre 0-1. Siendo 1 la eficacia máxima. Varía en función del ligando que se una al receptor.
  • 35. • Representación gráfica de la relación entre la dosis administrada de un fármaco y la respuesta farmacológica. • Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos. • Dosis mínima: Dosis a la que empieza a aparecer el efecto terapéutico. • Dosis terapéutica: Es la comprendida entre dosis máxima y mínima. • Dosis Efectiva 50 (DE50). Es la dosis que produce efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe el fármaco. CURVA DOSIS- EFECTO
  • 36. • Se refiere a la disminución de las respuestas al combinar las droga, es decir el efecto es menor. • El antagonismo que se produce cuando dos fármacos actúan en el mismo receptor puede ser superable, reversible y competitivo. ANTAGONISMO • En este caso se produce una inactivación irreversible por parte del fármaco antagonista cuando éste ocupa el conjunto de receptores disponibles para el fármaco que va a producir un efecto, prediciendo esta ocupación que el efecto máximo va a ser menor. El antagonismo puede ser insuperable e irreversible. • Es el bloqueo de la acción de una droga por otra por competir en el mismo receptor, es decir la droga antagonista ocupa el receptor y evita la acción de la otra droga. Antagonismo competitivo