SlideShare una empresa de Scribd logo
USO SEGURO DE MEDICAMENTOS FARMACOCINETICA CLINICA CESAR GARCIA CASALLAS MEDICINA INTERNA FARMACOLOGIA CLINICA Y TERAPEUTICA
 
[RECEPTOR] FARMACOCINÉTICA TEJIDO PLASMA BIOTRANSFORMACIÓN ELIMINACIÓN ORINA HECES/BILIS ADMINISTRACIÓN L A D M E FARMACODINÁMIA UNIÓN RECEPTOR EFECTO TOXICO EFECTO TERAPÉUTICO DEGRADACIÓN  INTRACELULAR UNIÓN COMPETITIVA
FARMACOCINÉTICA Es la rama de la Farmacología que estudia el paso del Fármaco a través del organismo en función del tiempo y de la dosis.  Comprende los procesos de  liberación ,  absorción ,  distribución ,  metabolismo o biotransformación  y  excreción  de los Fármacos.
FARMACOCINETICA CLINICA Individualización del régimen de dosificación  Detección de interacciones  Alteraciones de la biodisponibilidad Resistencia al tratamiento Respuesta ineficaz Intoxicaciones
Consideraciones al diseñar la pauta de administración de un fármaco Características de la enfermedad Eficacia y toxicidad del fármaco Características farmacocinéticas del fármaco y factores que puedan alterarlas. Vía de administración. Forma Farmacéutica que se va a utilizar. Conveniencia de facilitar el cumplimiento terapéutico. Binomio costo/beneficio.
Forma Farmacéutica Sólidas: Grageas Tabletas Parches Cápsulas Comprimidos Polvos Ovulos Supositorios
Forma Farmacéutica Líquidas: Inyectables Soluciones Jarabes Suspensiones Aerosoles
Biodisponibilidad oral    Es el porcentaje de la dosis administrada por vía oral que alcanza la circulación sistémica   Se puede expresar como: % de la dosis administrada y  fracción biodisponible   f MEDICAMENTO  FARMACO Factores que condicionan la magnitud de la absorción Metabolismo de primer paso.
 
 
 
 
 
Dosis de Fármaco Concentración  de fármaco libre en el agua  extracelular Concentración de fármaco en el sitio de acción Ocupación del receptor Intensidad del efecto farmacológico BIOTRANSFORMACIÓN - microsomas hepáticos - no-microsomal - extrahepática METABOLITOS - inactivos - activos EXCRECIÓN BILIAR - circulación enterohepática EXCRECIÓN RENAL - filtración glomerular - secreción tubular - reabsorción pasiva UNIÓN A PROTEINAS PLASMÁTICAS - albúmina UNIÓN Y  ALMACENAMIENTO EN TEJIDOS - proteínas - grasa Absorción
Distribución de los fármacos Agua intracelular Orina Plasma Agua intersticial 5% 15% 40% Vía i.v Vía oral 3- 4 L  12 – 14 L.  22- 24 L F. Unido  F.  unido  F.  unido  F. libre F. lib re F.  libre Membrana celular Hígado Riñón Heces Sudor Saliva Leche, etc . Endotelio capilar
Volumen de distribución.    Volumen en el cual tendría que distribuirse el  fármaco  para alcanzar en todos los líquidos biológicos una concentración similar a la sanguínea.   Vd es un factor de proporcionalidad entre la dosis administrada y la concentración sanguínea.  Vd =  Dosis i.v .  Vd =  Dosis   Cp  Cp 0   Vd  =  Dosis administrada (mg)  .   Concentración sanguínea (mg/L)
Ejemplos de volúmenes de distribución de Fármacos Volumen de  distribución (L/Kg) fármaco Plasma 0,05 L/kg 0,05 - 0,1 0,1 - 0,2 Heparina, Insulina Warfarina, Furosemida Líquido extracelular (0,2 L/kg) 0,2 – 0,4 Amikacina, Tubocurarina Agua corporal total (0,55 L/kg) 0,55 -1 1 -2 2 – 5 > 10 Etanol, Fenitoína, Fenobarbital, Diazepam, Indometacina Nitrazepam, Morfina, Digoxina, Imipramina, Nortriptilina
Complejo Fármaco-proteína Fármaco libre Proteína + Sitio de ACCIÓN ej.  pared capilar membrana celular sitio intracelular Sitio de ELIMINACIÓN ej.  Filtración glomerular secreción renal tubular biotransformación hepática secreción biliar k 1   k 2
 
Importancia clínica de la unión  F-P  1.-  [ F ]  libre  actividad farmacológica y clearance renal  2.-  Desplazamiento competitivo a.- entre Fármacos  b.- por substancias endógenas ( bilirrubina, ác. Grasos ) Efecto farmacológico  del fármaco desplazado 3.- En hipoalbuminemias  ( falla hepática, síndrome nefrótico  )   [ F ]  libre  a cualquier dosis
 
SIGNIFICADO DE LOS PROCESOS DE  BIOTRANSFORMACION BIOTRANSFORMACION ACTIVACION DESACTIVACION UTILIDAD TERAPEUTICA TOXICIDAD activo inactivo inactivo tóxico profármaco Fármaco  activo
ELIMINACION HIGADO BILIS XENOBIOTICO Polares Muy  Polares Lipofílicos lábiles Lipofílicos estables REACCIONES DE  FASE I CONVERSION  METABOLICA REACCIONES DE  FASE II CONJUGACIONES ACUMULACION Y SECUESTRO TISULAR (ADIPOCITOS) ELIMINACION RIÑON FILTRACION Productos Polares Productos de  Alta hidrosolubilidad
Eliminación de los fármacos: Intactas  Riñón Saliva, sudor, leche, lágrimas Pulmones Metabolitos Hígado Riñón Tracto G.I Pulmones Piel Heces Filtración Secreción activa Bilis Riñón Riñón Forma intacta metabolitos
Excreción urinaria    % de la dosis administrada que se elimina en forma intacta (no metabolizada) por el riñón.         Funcion renal / Funcion hepática Clearance renal  Clearance hepático  Clearance sistémico (Clearance = volumen de plasma limpiado /unidad de tiempo)   Ejemplos:  % Nifedipina  0 % Warfarina  3 % Acetaminofén  3 % Eritromicina  12 % Digoxina  60 % Furosemida   66 % Amikacina  98 % Litio  95 % Ampicilina 82 %
Tiempo medio de eliminación, T ½ o vida media: Tiempo necesaria para que la mitad del medicamento sea eliminada del torrente sanguíneo.,  Tiempo en el cual se elimina el 50 % de la droga presente en el cuerpo en un momento dado.
Constante de eliminación (K el ) Fracción o porcentaje del fármaco eliminado por unidad de tiempo (no tiene dimensiones). Se expresa: la fracción por hora o por min. Ejemplo: K el  = 0,15 h -1 . Significa que en cada hora se elimina un 15 % de la cantidad del fármaco presente en el cuerpo (o en la sangre que se supone que está en equilibrio en  todos los líquidos donde tiene acceso )
Se administra por vía i.v. 1000 mg de un fármaco que tiene una Kel= 0,15 h -1 Tiempo (horas) Cantidad de droga en el cuerpo Cantidad  eliminada Fracción 0 1000 - - 1 850 150 0.15 2 723 127 0.15 3 614 109 0.15 4 522 92 0.15 5 444 78 0.15 6 377 64 0.15
Parámetros farmacocinéticos   después de una  administración VO. 0 0,5 1 1,5 2 2,5 3 3,5 4 4,5 0 2 4 6 8 10 12 Tiempo después de la administración (h) Concentración plasmática (µg/ml) Concentración al pico (Cmax) Tiempo al pico de la  Concentración (tmax) Área bajo la curva De la Conc. Vs Tempo (AUC) Vida media de eliminación  (t1/2)
Parámetros farmacocinéticos   después de una administración i.v. 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 0 2 4 6 8 10 12 Tiempo después de la administración (h) Concentración plasmática (µg/ml) Volumen de distribución (Vd) Depuración Cl t 1/2 AUC
BIODISPONIBILIDAD  ABSOLUTA Biodisponibilidad = {AUC  oral  / AUC  i.v.  } x 100 AUC  oral AUC  i.v. Fármaco i.v. Fármaco p.o. Concentración Plasmática Tiempo
Vías de administración y formas farmacéuticas / velocidad de absorción
Biodisponibilidad oral Fármaco % f Ácido Valproico 100 1 Acetaminofén 88 0.88 Ampicilina 35 0.35 Gentamicina 0 0 Fenobarbital 100 1 Ciprofloxaciona 95 0.95
Cinética y Orden de Reacción VELOCIDAD fármaco  A   fármaco  B -  dA   ó  +  dB dt   dt Generalmente en forma experimental se mide el fármaco  A  (farmacológicamente activo) El o los metabolitos normalmente son desconocidos o difíciles de cuantificar
CONSTANTE DE VELOCIDAD El orden de una reacción se refiere a la forma por la cual la concentración del fármaco o reactantes influyen sobre la velocidad de una reacción o proceso químico. Reacciones de Orden Cero Si la cantidad del fármaco  A  disminuye de manera constante en un intervalo de tiempo t, entonces la velocidad de desaparición del fármaco  A  es expresado como:   (1)
t donde  k 0  es la constante de velocidad de orden cero y se expresa en unidades de masa/tiempo (ej. mg/min) y  A 0  es la cantidad de fármaco a   t  = 0 A m = -  k 0 A 0
EJEMPLO a) Grafique  A  vs  t b) Determine  k 0 Concentración A   (mg/mL)   Tiempo   (h) 100 0 95 2 90 4 85 6 80 8 75 10 70 12
Dosis administrada (velocidad de salida) Absorción Kab Fármaco en el cuerpo Distribución Eliminación Kel velocidad de salida (Cleareance) Dosis I.V. Fármaco en el  cuerpo Salida Ejemplo más sencillo: bolo intravenoso (velocidad de entrada) Modelo de 1 compartimiento
 
Vía  intravenosa dosis única Modelo de 1 compartimiento Grafica aritmética Grafica semilogarítmica 0 2 4 6 8 10 100 75 50 25 Concentración del fármaco  en plasma (µg/ml) Tiempo (h) 10 7.5 5.0 2.5 1.0 0.75 0.5 0.25 Tiempo (h) 0 2 4 6 8 10 Concentración del fármaco  en plasma (µg/ml)
CONSTANTE DE VELOCIDAD Reacciones de Primer Orden Si la cantidad del fármaco  A  disminuye de manera proporcional a la cantidad de fármaco  A  remanente entonces la velocidad de desaparición del fármaco A se expresa como: (2) donde  k  es la constante de velocidad de primer orden y se expresa en unidades de tiempo -1  (ej. hr -1 )
ln  A m = -  k A 0 t
a) Grafique  ln  A  vs  t b) Determine  k EJEMPLO Concentración A   (mg/mL)   Tiempo   (h) ln A 100 0 4,60 50 2 3,91 25 4 3,22 12,5 6 2,53 6,25 8 1,83 3,13 10 1,14 1,56 12 0,44
Modelo de 2 compartimientos Dosis administrada Absorción Ka Fármaco en el compartimiento central Distribución Eliminación Kel velocidad de entrada Fármaco en el compartimiento periférico Ejemplo más sencillo: bolo intravenoso (1-2 min): velocidad de salida Dosis  IV  Fármaco en el compartimiento central salida Fármaco en el compartimiento periférico velocidad de salida  (Cleareance)
 
0  2   4   6   8   10  12 32 16 8 4 2 1 Tiempo (horas) Concentración plasmática del fármaco (  g/ml) T 1/2 Fase de distribución y redistribución T ½(  ) Fase de eliminación T ½(  ) Comparti- miento central Compartimiento periférico C o p
Parámetros Farmacocinéticos
Relaciones farmacocinéticas fundamentales para la administración repetida de un Fármaco 0,7 x Vd  Cl t ½  = Cl = 10 L/min Cl = 25 L/min 0,7 x (1000L)  10L/min = 70 min 0,7 x (500L)  25L/min = 14 min 0,693   0,7 0,7 x Vd  Cl t ½  = Vd = 1000 L filtro bomba Vd = 500 L bomba filtro
Dosis de Mantenimiento: Es la cantidad del fármaco que se administra en función de la metabolización y excreción del mismo, permite mantener una concentración plasmática estable (meseta), por tanto se calcula en base al Clearance sistémico del Fármaco.  Se administra en infusión continua o bolos periódicos.
Estado de meseta - Se alcanza después de aprox. 5 t1/2 - Tiempo hasta la meseta independientemente de la dosis Concentraciones de meseta - Proporcionales al intervalo dosis-dosificación - proporcionales a  l tiempo medio Fluctuaciones - Proporcionales al intervalo entre dosis/vida media - Amortiguadas por la absorción lenta Tiempo  (múltiplos de la vida media de eliminación) Concentración 2 1 0 0 1  2  3  4  5   6 C
Dosis: 300mg Teofilina I.V.   (t ½  = 6 horas Vd = 30L) Nº Dosis 1 2 3 4 5 6 7 8 9 n n + 1 300 450 525 562.50 581.25 590.63 595.31 596.66 598.83 600 600 10 15 17.50 18.75 19.38 19.89 19.84 19.92 19.96 20 20 150 225 262 281.25 290.63 295.31 297.66 298.83 299.41 300 300 5.0 7.50 8.75 9.38 9.69 9.84 9.92 9.96 9.98 10 10 150 225 262 281.25 290.63 295.31 297.66 298.83 299.41 300 300 Cantidad   eliminada (mg) Cp  mg/L Cantidad  O hs (mg) Cp  mg/L Cantidad  O hs (mg)
 
 
Dosis de carga:  Cantidad del fármaco que se administra para alcanzar rápidamente la concentración efectiva, mas no así alcanzar el estado de meseta.  Vd =  Dosis  .     Vd x Cp deseada = Dosis  Cp deseada.
Tiempo  (múltiplos de la vida media de eliminación) Concentración 2 1 0 0 1  2  3  4  5   6
 
Cuando la cantidad que sale (Cl · Cp) iguale a la que entra (Q), la concentración plasmática permanecerá estable tanto tiempo como dure la infusión. Esta concentración denominada en  equilibrio  (CpE) o  nivel estable  (Css) y  depende directamente de la velocidad de infusión e inversamente del aclaramiento: Donde Q es la velocidad de infusión
Velocidad constante de administración  (i.v.) Cp= Vad/Cl Cp= 100 mg/h / (0.2 h-1 * 20 L) Cp= 25 mg/L
Un paciente de 70 Kg de peso debe ser tratado de urgencia con un antibiótico con las siguientes características: I.V. Esquema de administración Dosis de ataque Cmax = 80 mg/Lt Cmin  = 20 mg/Lt Vd  = 3 L/kg t 1/2   = 8 h APLICACION DE CONCEPTOS
70 Kg APLICACION DE CONCEPTOS Esquema de administración Dosis de ataque Cmax = 80 mg/Lt Cmin  = 20 mg/Lt Vd  = 3 L/kg t 1/2   = 8 h Cp= Vad/Cl Vad= Cp * Cl Vad= 50 mg/L * Ke*Vd t1/2= 0.7/ Ke Ke= 0.7/t1/2 Ke= 0.7/8 h Ke= 0.0875 h-1 Vad= 50 mg/L * 0.0875 h-1 * 3L/kg Vad= 50 mg/L * 0.2625 L/h Kg Vad= 13.1 mg/kg /h Vad= 918 mg/h Vad= 22 g en 24 h en infusión continua Dosis= 2.8 g c/8h
Papel de la Farmacocinética Clínica
 
 
Monitorización según el Paciente
 
GRACIAS www.evidenciaterapeutica.com [email_address]

Más contenido relacionado

La actualidad más candente

Tema 8, 9 y 10 antagonismo farmacológico, fisiológico y químico
Tema 8, 9 y 10 antagonismo farmacológico, fisiológico y químicoTema 8, 9 y 10 antagonismo farmacológico, fisiológico y químico
Tema 8, 9 y 10 antagonismo farmacológico, fisiológico y químico
Anika Villaverde
 
Absorción
AbsorciónAbsorción
Absorción
FarmaFM
 
Farmacocinetica 2
Farmacocinetica 2Farmacocinetica 2
Farmacocinetica 2
Heydi Sanz
 
Excrecion de farmacos y parametros farmacocineticos
Excrecion  de  farmacos  y parametros farmacocineticosExcrecion  de  farmacos  y parametros farmacocineticos
Excrecion de farmacos y parametros farmacocineticos
Cat Lunac
 
Excreción renal de farmacos
Excreción renal de farmacosExcreción renal de farmacos
Excreción renal de farmacos
Roberto Uribe Henao
 
Distribucion y redistribucion de farmacos
Distribucion y redistribucion de farmacosDistribucion y redistribucion de farmacos
Distribucion y redistribucion de farmacos
Fernán Torres Hernández
 
Biodisponibilidad Y Bioequivalencia
Biodisponibilidad Y BioequivalenciaBiodisponibilidad Y Bioequivalencia
Biodisponibilidad Y Bioequivalencia
Josefer Romero Tinoco
 
Farmacocinetica Clinica
Farmacocinetica ClinicaFarmacocinetica Clinica
Farmacocinetica Clinica
Rigo Akimichi Nafate
 
Farmacocinetica ClíNica 07
Farmacocinetica ClíNica 07Farmacocinetica ClíNica 07
Farmacocinetica ClíNica 07
medicinaudm
 
Farmacocinetica.liberacion 4
Farmacocinetica.liberacion 4Farmacocinetica.liberacion 4
Farmacocinetica.liberacion 4
RUSTICA
 
Curva dosis respuesta gradual
Curva dosis respuesta gradualCurva dosis respuesta gradual
Curva dosis respuesta gradual
Jesus Alberto Castrejon Nava
 
Bloqueadores neuromusculares
Bloqueadores neuromuscularesBloqueadores neuromusculares
Bloqueadores neuromusculares
Karla De León Vega
 
Aminoglucosidos
AminoglucosidosAminoglucosidos
Aminoglucosidos
Cat Lunac
 
Antiasmáticos
AntiasmáticosAntiasmáticos
Interacciones medicamentosas
Interacciones medicamentosasInteracciones medicamentosas
Interacciones medicamentosas
farmacologiabasicafucs
 
Toxicología de la benzodiacepinas v2
Toxicología de la benzodiacepinas v2Toxicología de la benzodiacepinas v2
Toxicología de la benzodiacepinas v2
Edison Vasquez Corales
 
Antidiarreicos (2)
Antidiarreicos (2)Antidiarreicos (2)
Antidiarreicos (2)
Yessii Jimenez
 
Fármacos Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
Fármacos Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)Fármacos Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
Fármacos Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
Katherine Gonzalez
 
Formas farmaceuticas granulados
Formas farmaceuticas granuladosFormas farmaceuticas granulados
Formas farmaceuticas granulados
Rukiss Vélez
 
Dipirona, Metamizol. Farmacología Clínica
Dipirona, Metamizol. Farmacología ClínicaDipirona, Metamizol. Farmacología Clínica
Dipirona, Metamizol. Farmacología Clínica
evidenciaterapeutica.com
 

La actualidad más candente (20)

Tema 8, 9 y 10 antagonismo farmacológico, fisiológico y químico
Tema 8, 9 y 10 antagonismo farmacológico, fisiológico y químicoTema 8, 9 y 10 antagonismo farmacológico, fisiológico y químico
Tema 8, 9 y 10 antagonismo farmacológico, fisiológico y químico
 
Absorción
AbsorciónAbsorción
Absorción
 
Farmacocinetica 2
Farmacocinetica 2Farmacocinetica 2
Farmacocinetica 2
 
Excrecion de farmacos y parametros farmacocineticos
Excrecion  de  farmacos  y parametros farmacocineticosExcrecion  de  farmacos  y parametros farmacocineticos
Excrecion de farmacos y parametros farmacocineticos
 
Excreción renal de farmacos
Excreción renal de farmacosExcreción renal de farmacos
Excreción renal de farmacos
 
Distribucion y redistribucion de farmacos
Distribucion y redistribucion de farmacosDistribucion y redistribucion de farmacos
Distribucion y redistribucion de farmacos
 
Biodisponibilidad Y Bioequivalencia
Biodisponibilidad Y BioequivalenciaBiodisponibilidad Y Bioequivalencia
Biodisponibilidad Y Bioequivalencia
 
Farmacocinetica Clinica
Farmacocinetica ClinicaFarmacocinetica Clinica
Farmacocinetica Clinica
 
Farmacocinetica ClíNica 07
Farmacocinetica ClíNica 07Farmacocinetica ClíNica 07
Farmacocinetica ClíNica 07
 
Farmacocinetica.liberacion 4
Farmacocinetica.liberacion 4Farmacocinetica.liberacion 4
Farmacocinetica.liberacion 4
 
Curva dosis respuesta gradual
Curva dosis respuesta gradualCurva dosis respuesta gradual
Curva dosis respuesta gradual
 
Bloqueadores neuromusculares
Bloqueadores neuromuscularesBloqueadores neuromusculares
Bloqueadores neuromusculares
 
Aminoglucosidos
AminoglucosidosAminoglucosidos
Aminoglucosidos
 
Antiasmáticos
AntiasmáticosAntiasmáticos
Antiasmáticos
 
Interacciones medicamentosas
Interacciones medicamentosasInteracciones medicamentosas
Interacciones medicamentosas
 
Toxicología de la benzodiacepinas v2
Toxicología de la benzodiacepinas v2Toxicología de la benzodiacepinas v2
Toxicología de la benzodiacepinas v2
 
Antidiarreicos (2)
Antidiarreicos (2)Antidiarreicos (2)
Antidiarreicos (2)
 
Fármacos Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
Fármacos Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)Fármacos Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
Fármacos Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
 
Formas farmaceuticas granulados
Formas farmaceuticas granuladosFormas farmaceuticas granulados
Formas farmaceuticas granulados
 
Dipirona, Metamizol. Farmacología Clínica
Dipirona, Metamizol. Farmacología ClínicaDipirona, Metamizol. Farmacología Clínica
Dipirona, Metamizol. Farmacología Clínica
 

Similar a Farmacocinetica clinica en la practica diaria

4.Farmacocinetica y farmacodinamica.Microbiologia
4.Farmacocinetica y farmacodinamica.Microbiologia4.Farmacocinetica y farmacodinamica.Microbiologia
4.Farmacocinetica y farmacodinamica.Microbiologia
JavierJara66
 
FcocinéTica
FcocinéTicaFcocinéTica
FcocinéTica
medicinaudm
 
Practica 4. farmacocinetica
Practica 4. farmacocineticaPractica 4. farmacocinetica
Practica 4. farmacocinetica
Yhonathan Cueva Ccori
 
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN ANESTESIA. CONGRESO COLOMBIANO DE ANESTESIA
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN ANESTESIA. CONGRESO COLOMBIANO DE ANESTESIAFARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN ANESTESIA. CONGRESO COLOMBIANO DE ANESTESIA
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN ANESTESIA. CONGRESO COLOMBIANO DE ANESTESIA
evidenciaterapeutica.com
 
Farmacodinamia Y FarmacocinéTica
Farmacodinamia Y FarmacocinéTicaFarmacodinamia Y FarmacocinéTica
Farmacodinamia Y FarmacocinéTica
grupofarmacoudea
 
Taller 1 farmacocinetica
Taller 1 farmacocineticaTaller 1 farmacocinetica
Taller 1 farmacocinetica
Raquel142012
 
Taller 1 farmacocinetica
Taller 1 farmacocineticaTaller 1 farmacocinetica
Taller 1 farmacocinetica
Raquel142012
 
Clase 6. eliminación
Clase 6. eliminaciónClase 6. eliminación
Clase 6. eliminación
Jesus rodriguez
 
FarmacocinéTica Ii Curso W2009
FarmacocinéTica Ii Curso W2009FarmacocinéTica Ii Curso W2009
FarmacocinéTica Ii Curso W2009
macako pedorro
 
Farmacocinetica
FarmacocineticaFarmacocinetica
Biodisponibilidad y Bioequivalencia de Medicamentos
Biodisponibilidad y Bioequivalencia de MedicamentosBiodisponibilidad y Bioequivalencia de Medicamentos
Biodisponibilidad y Bioequivalencia de Medicamentos
julia
 
Farmacocinetica.pdf
 Farmacocinetica.pdf Farmacocinetica.pdf
Farmacocinetica.pdf
eliasbalam
 
Farmacocinética Farmacodinamia
Farmacocinética FarmacodinamiaFarmacocinética Farmacodinamia
Farmacocinética Farmacodinamia
grupofarmacoudea
 
Farmacocinética residencia enfermería
Farmacocinética   residencia enfermeríaFarmacocinética   residencia enfermería
Farmacocinética residencia enfermería
mysz2000
 
farmacocinetica
farmacocineticafarmacocinetica
Aspectos-básicos-de-FC-FD-en-TIVA-Benalmadena-2011.ppt
Aspectos-básicos-de-FC-FD-en-TIVA-Benalmadena-2011.pptAspectos-básicos-de-FC-FD-en-TIVA-Benalmadena-2011.ppt
Aspectos-básicos-de-FC-FD-en-TIVA-Benalmadena-2011.ppt
Mary Rodríguez
 
Farmacocinetica
FarmacocineticaFarmacocinetica
Farmacocinetica
Rocio Fernández
 
farmacocinética.pptx
farmacocinética.pptxfarmacocinética.pptx
farmacocinética.pptx
LadyCR1
 
FARMACOLOGIA, FARMACOCINETICA, FARMACODINAMIA, VIAS DE ADMINITRACION.pdf
FARMACOLOGIA, FARMACOCINETICA, FARMACODINAMIA, VIAS DE ADMINITRACION.pdfFARMACOLOGIA, FARMACOCINETICA, FARMACODINAMIA, VIAS DE ADMINITRACION.pdf
FARMACOLOGIA, FARMACOCINETICA, FARMACODINAMIA, VIAS DE ADMINITRACION.pdf
lizafernandacr
 
Farmacocinética
FarmacocinéticaFarmacocinética
Farmacocinética
UCASAL
 

Similar a Farmacocinetica clinica en la practica diaria (20)

4.Farmacocinetica y farmacodinamica.Microbiologia
4.Farmacocinetica y farmacodinamica.Microbiologia4.Farmacocinetica y farmacodinamica.Microbiologia
4.Farmacocinetica y farmacodinamica.Microbiologia
 
FcocinéTica
FcocinéTicaFcocinéTica
FcocinéTica
 
Practica 4. farmacocinetica
Practica 4. farmacocineticaPractica 4. farmacocinetica
Practica 4. farmacocinetica
 
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN ANESTESIA. CONGRESO COLOMBIANO DE ANESTESIA
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN ANESTESIA. CONGRESO COLOMBIANO DE ANESTESIAFARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN ANESTESIA. CONGRESO COLOMBIANO DE ANESTESIA
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN ANESTESIA. CONGRESO COLOMBIANO DE ANESTESIA
 
Farmacodinamia Y FarmacocinéTica
Farmacodinamia Y FarmacocinéTicaFarmacodinamia Y FarmacocinéTica
Farmacodinamia Y FarmacocinéTica
 
Taller 1 farmacocinetica
Taller 1 farmacocineticaTaller 1 farmacocinetica
Taller 1 farmacocinetica
 
Taller 1 farmacocinetica
Taller 1 farmacocineticaTaller 1 farmacocinetica
Taller 1 farmacocinetica
 
Clase 6. eliminación
Clase 6. eliminaciónClase 6. eliminación
Clase 6. eliminación
 
FarmacocinéTica Ii Curso W2009
FarmacocinéTica Ii Curso W2009FarmacocinéTica Ii Curso W2009
FarmacocinéTica Ii Curso W2009
 
Farmacocinetica
FarmacocineticaFarmacocinetica
Farmacocinetica
 
Biodisponibilidad y Bioequivalencia de Medicamentos
Biodisponibilidad y Bioequivalencia de MedicamentosBiodisponibilidad y Bioequivalencia de Medicamentos
Biodisponibilidad y Bioequivalencia de Medicamentos
 
Farmacocinetica.pdf
 Farmacocinetica.pdf Farmacocinetica.pdf
Farmacocinetica.pdf
 
Farmacocinética Farmacodinamia
Farmacocinética FarmacodinamiaFarmacocinética Farmacodinamia
Farmacocinética Farmacodinamia
 
Farmacocinética residencia enfermería
Farmacocinética   residencia enfermeríaFarmacocinética   residencia enfermería
Farmacocinética residencia enfermería
 
farmacocinetica
farmacocineticafarmacocinetica
farmacocinetica
 
Aspectos-básicos-de-FC-FD-en-TIVA-Benalmadena-2011.ppt
Aspectos-básicos-de-FC-FD-en-TIVA-Benalmadena-2011.pptAspectos-básicos-de-FC-FD-en-TIVA-Benalmadena-2011.ppt
Aspectos-básicos-de-FC-FD-en-TIVA-Benalmadena-2011.ppt
 
Farmacocinetica
FarmacocineticaFarmacocinetica
Farmacocinetica
 
farmacocinética.pptx
farmacocinética.pptxfarmacocinética.pptx
farmacocinética.pptx
 
FARMACOLOGIA, FARMACOCINETICA, FARMACODINAMIA, VIAS DE ADMINITRACION.pdf
FARMACOLOGIA, FARMACOCINETICA, FARMACODINAMIA, VIAS DE ADMINITRACION.pdfFARMACOLOGIA, FARMACOCINETICA, FARMACODINAMIA, VIAS DE ADMINITRACION.pdf
FARMACOLOGIA, FARMACOCINETICA, FARMACODINAMIA, VIAS DE ADMINITRACION.pdf
 
Farmacocinética
FarmacocinéticaFarmacocinética
Farmacocinética
 

Más de evidenciaterapeutica.com

EPOC. Farmacología Clínica.pptx
EPOC. Farmacología Clínica.pptxEPOC. Farmacología Clínica.pptx
EPOC. Farmacología Clínica.pptx
evidenciaterapeutica.com
 
INTRODUCCIÓN AL CÓDIGO SEPSIS.pptx
INTRODUCCIÓN AL CÓDIGO SEPSIS.pptxINTRODUCCIÓN AL CÓDIGO SEPSIS.pptx
INTRODUCCIÓN AL CÓDIGO SEPSIS.pptx
evidenciaterapeutica.com
 
Farmacología Clínica de las Benzodiacepinas
Farmacología Clínica de las BenzodiacepinasFarmacología Clínica de las Benzodiacepinas
Farmacología Clínica de las Benzodiacepinas
evidenciaterapeutica.com
 
Fascitis Necrotizante caso clínico terapéutico
Fascitis Necrotizante caso clínico terapéuticoFascitis Necrotizante caso clínico terapéutico
Fascitis Necrotizante caso clínico terapéutico
evidenciaterapeutica.com
 
Revisión Caso Clínico Terapéutico: Meningitis
Revisión Caso Clínico Terapéutico: MeningitisRevisión Caso Clínico Terapéutico: Meningitis
Revisión Caso Clínico Terapéutico: Meningitis
evidenciaterapeutica.com
 
Revision caso clinico terapeutico glomerulonefritis
Revision caso clinico terapeutico glomerulonefritisRevision caso clinico terapeutico glomerulonefritis
Revision caso clinico terapeutico glomerulonefritis
evidenciaterapeutica.com
 
Farmacologia clinica del pie diabetico
Farmacologia clinica del pie diabeticoFarmacologia clinica del pie diabetico
Farmacologia clinica del pie diabetico
evidenciaterapeutica.com
 
Revision Farmacología Clínica de la Neurocisticercosis
Revision Farmacología Clínica de la NeurocisticercosisRevision Farmacología Clínica de la Neurocisticercosis
Revision Farmacología Clínica de la Neurocisticercosis
evidenciaterapeutica.com
 
Eosinofilia inducida por medicamentos.
Eosinofilia inducida por medicamentos.Eosinofilia inducida por medicamentos.
Eosinofilia inducida por medicamentos.
evidenciaterapeutica.com
 
Toxoplasmosis cerebral. farmacologia clinica
Toxoplasmosis cerebral. farmacologia clinicaToxoplasmosis cerebral. farmacologia clinica
Toxoplasmosis cerebral. farmacologia clinica
evidenciaterapeutica.com
 
Seguimiento farmacoterapéutico en la seguridad de los medicamentos clase cuid...
Seguimiento farmacoterapéutico en la seguridad de los medicamentos clase cuid...Seguimiento farmacoterapéutico en la seguridad de los medicamentos clase cuid...
Seguimiento farmacoterapéutico en la seguridad de los medicamentos clase cuid...
evidenciaterapeutica.com
 
Síndrome antifosfolipido catastrófico caso clínico terapéutico
Síndrome antifosfolipido catastrófico caso clínico terapéuticoSíndrome antifosfolipido catastrófico caso clínico terapéutico
Síndrome antifosfolipido catastrófico caso clínico terapéutico
evidenciaterapeutica.com
 
Manejo inicial del paciente intoxicado. caso clínico terapéutico
Manejo inicial del paciente intoxicado. caso clínico terapéuticoManejo inicial del paciente intoxicado. caso clínico terapéutico
Manejo inicial del paciente intoxicado. caso clínico terapéutico
evidenciaterapeutica.com
 
GOLD16 – MANAGEMENT AND TREATMENT OF COPD
GOLD16 – MANAGEMENT AND TREATMENT OF COPDGOLD16 – MANAGEMENT AND TREATMENT OF COPD
GOLD16 – MANAGEMENT AND TREATMENT OF COPD
evidenciaterapeutica.com
 
GINA 16 – Management & Treatment of Asthma
GINA 16 – Management & Treatment of AsthmaGINA 16 – Management & Treatment of Asthma
GINA 16 – Management & Treatment of Asthma
evidenciaterapeutica.com
 
Trauma craneo encefálico. Farmacología clínica
Trauma craneo encefálico. Farmacología clínicaTrauma craneo encefálico. Farmacología clínica
Trauma craneo encefálico. Farmacología clínica
evidenciaterapeutica.com
 
Hemorragia subaracnoidea. Caso Clínico Terapéutico. Farmacología Clínica
Hemorragia subaracnoidea. Caso Clínico Terapéutico. Farmacología ClínicaHemorragia subaracnoidea. Caso Clínico Terapéutico. Farmacología Clínica
Hemorragia subaracnoidea. Caso Clínico Terapéutico. Farmacología Clínica
evidenciaterapeutica.com
 
Peritonitis. caso clínico terapéutico
Peritonitis. caso clínico terapéuticoPeritonitis. caso clínico terapéutico
Peritonitis. caso clínico terapéutico
evidenciaterapeutica.com
 
Antibioticos en terapia de reemplazo renal. Farmacología clínica
Antibioticos en terapia de reemplazo renal. Farmacología clínicaAntibioticos en terapia de reemplazo renal. Farmacología clínica
Antibioticos en terapia de reemplazo renal. Farmacología clínica
evidenciaterapeutica.com
 
Miometritis. Farmacología clínica
Miometritis. Farmacología clínicaMiometritis. Farmacología clínica
Miometritis. Farmacología clínica
evidenciaterapeutica.com
 

Más de evidenciaterapeutica.com (20)

EPOC. Farmacología Clínica.pptx
EPOC. Farmacología Clínica.pptxEPOC. Farmacología Clínica.pptx
EPOC. Farmacología Clínica.pptx
 
INTRODUCCIÓN AL CÓDIGO SEPSIS.pptx
INTRODUCCIÓN AL CÓDIGO SEPSIS.pptxINTRODUCCIÓN AL CÓDIGO SEPSIS.pptx
INTRODUCCIÓN AL CÓDIGO SEPSIS.pptx
 
Farmacología Clínica de las Benzodiacepinas
Farmacología Clínica de las BenzodiacepinasFarmacología Clínica de las Benzodiacepinas
Farmacología Clínica de las Benzodiacepinas
 
Fascitis Necrotizante caso clínico terapéutico
Fascitis Necrotizante caso clínico terapéuticoFascitis Necrotizante caso clínico terapéutico
Fascitis Necrotizante caso clínico terapéutico
 
Revisión Caso Clínico Terapéutico: Meningitis
Revisión Caso Clínico Terapéutico: MeningitisRevisión Caso Clínico Terapéutico: Meningitis
Revisión Caso Clínico Terapéutico: Meningitis
 
Revision caso clinico terapeutico glomerulonefritis
Revision caso clinico terapeutico glomerulonefritisRevision caso clinico terapeutico glomerulonefritis
Revision caso clinico terapeutico glomerulonefritis
 
Farmacologia clinica del pie diabetico
Farmacologia clinica del pie diabeticoFarmacologia clinica del pie diabetico
Farmacologia clinica del pie diabetico
 
Revision Farmacología Clínica de la Neurocisticercosis
Revision Farmacología Clínica de la NeurocisticercosisRevision Farmacología Clínica de la Neurocisticercosis
Revision Farmacología Clínica de la Neurocisticercosis
 
Eosinofilia inducida por medicamentos.
Eosinofilia inducida por medicamentos.Eosinofilia inducida por medicamentos.
Eosinofilia inducida por medicamentos.
 
Toxoplasmosis cerebral. farmacologia clinica
Toxoplasmosis cerebral. farmacologia clinicaToxoplasmosis cerebral. farmacologia clinica
Toxoplasmosis cerebral. farmacologia clinica
 
Seguimiento farmacoterapéutico en la seguridad de los medicamentos clase cuid...
Seguimiento farmacoterapéutico en la seguridad de los medicamentos clase cuid...Seguimiento farmacoterapéutico en la seguridad de los medicamentos clase cuid...
Seguimiento farmacoterapéutico en la seguridad de los medicamentos clase cuid...
 
Síndrome antifosfolipido catastrófico caso clínico terapéutico
Síndrome antifosfolipido catastrófico caso clínico terapéuticoSíndrome antifosfolipido catastrófico caso clínico terapéutico
Síndrome antifosfolipido catastrófico caso clínico terapéutico
 
Manejo inicial del paciente intoxicado. caso clínico terapéutico
Manejo inicial del paciente intoxicado. caso clínico terapéuticoManejo inicial del paciente intoxicado. caso clínico terapéutico
Manejo inicial del paciente intoxicado. caso clínico terapéutico
 
GOLD16 – MANAGEMENT AND TREATMENT OF COPD
GOLD16 – MANAGEMENT AND TREATMENT OF COPDGOLD16 – MANAGEMENT AND TREATMENT OF COPD
GOLD16 – MANAGEMENT AND TREATMENT OF COPD
 
GINA 16 – Management & Treatment of Asthma
GINA 16 – Management & Treatment of AsthmaGINA 16 – Management & Treatment of Asthma
GINA 16 – Management & Treatment of Asthma
 
Trauma craneo encefálico. Farmacología clínica
Trauma craneo encefálico. Farmacología clínicaTrauma craneo encefálico. Farmacología clínica
Trauma craneo encefálico. Farmacología clínica
 
Hemorragia subaracnoidea. Caso Clínico Terapéutico. Farmacología Clínica
Hemorragia subaracnoidea. Caso Clínico Terapéutico. Farmacología ClínicaHemorragia subaracnoidea. Caso Clínico Terapéutico. Farmacología Clínica
Hemorragia subaracnoidea. Caso Clínico Terapéutico. Farmacología Clínica
 
Peritonitis. caso clínico terapéutico
Peritonitis. caso clínico terapéuticoPeritonitis. caso clínico terapéutico
Peritonitis. caso clínico terapéutico
 
Antibioticos en terapia de reemplazo renal. Farmacología clínica
Antibioticos en terapia de reemplazo renal. Farmacología clínicaAntibioticos en terapia de reemplazo renal. Farmacología clínica
Antibioticos en terapia de reemplazo renal. Farmacología clínica
 
Miometritis. Farmacología clínica
Miometritis. Farmacología clínicaMiometritis. Farmacología clínica
Miometritis. Farmacología clínica
 

Farmacocinetica clinica en la practica diaria

  • 1. USO SEGURO DE MEDICAMENTOS FARMACOCINETICA CLINICA CESAR GARCIA CASALLAS MEDICINA INTERNA FARMACOLOGIA CLINICA Y TERAPEUTICA
  • 2.  
  • 3. [RECEPTOR] FARMACOCINÉTICA TEJIDO PLASMA BIOTRANSFORMACIÓN ELIMINACIÓN ORINA HECES/BILIS ADMINISTRACIÓN L A D M E FARMACODINÁMIA UNIÓN RECEPTOR EFECTO TOXICO EFECTO TERAPÉUTICO DEGRADACIÓN INTRACELULAR UNIÓN COMPETITIVA
  • 4. FARMACOCINÉTICA Es la rama de la Farmacología que estudia el paso del Fármaco a través del organismo en función del tiempo y de la dosis. Comprende los procesos de liberación , absorción , distribución , metabolismo o biotransformación y excreción de los Fármacos.
  • 5. FARMACOCINETICA CLINICA Individualización del régimen de dosificación Detección de interacciones Alteraciones de la biodisponibilidad Resistencia al tratamiento Respuesta ineficaz Intoxicaciones
  • 6. Consideraciones al diseñar la pauta de administración de un fármaco Características de la enfermedad Eficacia y toxicidad del fármaco Características farmacocinéticas del fármaco y factores que puedan alterarlas. Vía de administración. Forma Farmacéutica que se va a utilizar. Conveniencia de facilitar el cumplimiento terapéutico. Binomio costo/beneficio.
  • 7. Forma Farmacéutica Sólidas: Grageas Tabletas Parches Cápsulas Comprimidos Polvos Ovulos Supositorios
  • 8. Forma Farmacéutica Líquidas: Inyectables Soluciones Jarabes Suspensiones Aerosoles
  • 9. Biodisponibilidad oral   Es el porcentaje de la dosis administrada por vía oral que alcanza la circulación sistémica   Se puede expresar como: % de la dosis administrada y fracción biodisponible   f MEDICAMENTO FARMACO Factores que condicionan la magnitud de la absorción Metabolismo de primer paso.
  • 10.  
  • 11.  
  • 12.  
  • 13.  
  • 14.  
  • 15. Dosis de Fármaco Concentración de fármaco libre en el agua extracelular Concentración de fármaco en el sitio de acción Ocupación del receptor Intensidad del efecto farmacológico BIOTRANSFORMACIÓN - microsomas hepáticos - no-microsomal - extrahepática METABOLITOS - inactivos - activos EXCRECIÓN BILIAR - circulación enterohepática EXCRECIÓN RENAL - filtración glomerular - secreción tubular - reabsorción pasiva UNIÓN A PROTEINAS PLASMÁTICAS - albúmina UNIÓN Y ALMACENAMIENTO EN TEJIDOS - proteínas - grasa Absorción
  • 16. Distribución de los fármacos Agua intracelular Orina Plasma Agua intersticial 5% 15% 40% Vía i.v Vía oral 3- 4 L 12 – 14 L. 22- 24 L F. Unido F. unido F. unido F. libre F. lib re F. libre Membrana celular Hígado Riñón Heces Sudor Saliva Leche, etc . Endotelio capilar
  • 17. Volumen de distribución.   Volumen en el cual tendría que distribuirse el fármaco para alcanzar en todos los líquidos biológicos una concentración similar a la sanguínea.   Vd es un factor de proporcionalidad entre la dosis administrada y la concentración sanguínea. Vd = Dosis i.v . Vd = Dosis Cp Cp 0 Vd = Dosis administrada (mg) . Concentración sanguínea (mg/L)
  • 18. Ejemplos de volúmenes de distribución de Fármacos Volumen de distribución (L/Kg) fármaco Plasma 0,05 L/kg 0,05 - 0,1 0,1 - 0,2 Heparina, Insulina Warfarina, Furosemida Líquido extracelular (0,2 L/kg) 0,2 – 0,4 Amikacina, Tubocurarina Agua corporal total (0,55 L/kg) 0,55 -1 1 -2 2 – 5 > 10 Etanol, Fenitoína, Fenobarbital, Diazepam, Indometacina Nitrazepam, Morfina, Digoxina, Imipramina, Nortriptilina
  • 19. Complejo Fármaco-proteína Fármaco libre Proteína + Sitio de ACCIÓN ej. pared capilar membrana celular sitio intracelular Sitio de ELIMINACIÓN ej. Filtración glomerular secreción renal tubular biotransformación hepática secreción biliar k 1 k 2
  • 20.  
  • 21. Importancia clínica de la unión F-P 1.- [ F ] libre actividad farmacológica y clearance renal 2.- Desplazamiento competitivo a.- entre Fármacos b.- por substancias endógenas ( bilirrubina, ác. Grasos ) Efecto farmacológico del fármaco desplazado 3.- En hipoalbuminemias ( falla hepática, síndrome nefrótico ) [ F ] libre a cualquier dosis
  • 22.  
  • 23. SIGNIFICADO DE LOS PROCESOS DE BIOTRANSFORMACION BIOTRANSFORMACION ACTIVACION DESACTIVACION UTILIDAD TERAPEUTICA TOXICIDAD activo inactivo inactivo tóxico profármaco Fármaco activo
  • 24. ELIMINACION HIGADO BILIS XENOBIOTICO Polares Muy Polares Lipofílicos lábiles Lipofílicos estables REACCIONES DE FASE I CONVERSION METABOLICA REACCIONES DE FASE II CONJUGACIONES ACUMULACION Y SECUESTRO TISULAR (ADIPOCITOS) ELIMINACION RIÑON FILTRACION Productos Polares Productos de Alta hidrosolubilidad
  • 25. Eliminación de los fármacos: Intactas Riñón Saliva, sudor, leche, lágrimas Pulmones Metabolitos Hígado Riñón Tracto G.I Pulmones Piel Heces Filtración Secreción activa Bilis Riñón Riñón Forma intacta metabolitos
  • 26. Excreción urinaria   % de la dosis administrada que se elimina en forma intacta (no metabolizada) por el riñón.         Funcion renal / Funcion hepática Clearance renal Clearance hepático Clearance sistémico (Clearance = volumen de plasma limpiado /unidad de tiempo)   Ejemplos: % Nifedipina 0 % Warfarina 3 % Acetaminofén  3 % Eritromicina 12 % Digoxina 60 % Furosemida  66 % Amikacina 98 % Litio 95 % Ampicilina 82 %
  • 27. Tiempo medio de eliminación, T ½ o vida media: Tiempo necesaria para que la mitad del medicamento sea eliminada del torrente sanguíneo., Tiempo en el cual se elimina el 50 % de la droga presente en el cuerpo en un momento dado.
  • 28. Constante de eliminación (K el ) Fracción o porcentaje del fármaco eliminado por unidad de tiempo (no tiene dimensiones). Se expresa: la fracción por hora o por min. Ejemplo: K el = 0,15 h -1 . Significa que en cada hora se elimina un 15 % de la cantidad del fármaco presente en el cuerpo (o en la sangre que se supone que está en equilibrio en todos los líquidos donde tiene acceso )
  • 29. Se administra por vía i.v. 1000 mg de un fármaco que tiene una Kel= 0,15 h -1 Tiempo (horas) Cantidad de droga en el cuerpo Cantidad eliminada Fracción 0 1000 - - 1 850 150 0.15 2 723 127 0.15 3 614 109 0.15 4 522 92 0.15 5 444 78 0.15 6 377 64 0.15
  • 30. Parámetros farmacocinéticos después de una administración VO. 0 0,5 1 1,5 2 2,5 3 3,5 4 4,5 0 2 4 6 8 10 12 Tiempo después de la administración (h) Concentración plasmática (µg/ml) Concentración al pico (Cmax) Tiempo al pico de la Concentración (tmax) Área bajo la curva De la Conc. Vs Tempo (AUC) Vida media de eliminación (t1/2)
  • 31. Parámetros farmacocinéticos después de una administración i.v. 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 0 2 4 6 8 10 12 Tiempo después de la administración (h) Concentración plasmática (µg/ml) Volumen de distribución (Vd) Depuración Cl t 1/2 AUC
  • 32. BIODISPONIBILIDAD ABSOLUTA Biodisponibilidad = {AUC oral / AUC i.v. } x 100 AUC oral AUC i.v. Fármaco i.v. Fármaco p.o. Concentración Plasmática Tiempo
  • 33. Vías de administración y formas farmacéuticas / velocidad de absorción
  • 34. Biodisponibilidad oral Fármaco % f Ácido Valproico 100 1 Acetaminofén 88 0.88 Ampicilina 35 0.35 Gentamicina 0 0 Fenobarbital 100 1 Ciprofloxaciona 95 0.95
  • 35. Cinética y Orden de Reacción VELOCIDAD fármaco A fármaco B - dA ó + dB dt dt Generalmente en forma experimental se mide el fármaco A (farmacológicamente activo) El o los metabolitos normalmente son desconocidos o difíciles de cuantificar
  • 36. CONSTANTE DE VELOCIDAD El orden de una reacción se refiere a la forma por la cual la concentración del fármaco o reactantes influyen sobre la velocidad de una reacción o proceso químico. Reacciones de Orden Cero Si la cantidad del fármaco A disminuye de manera constante en un intervalo de tiempo t, entonces la velocidad de desaparición del fármaco A es expresado como: (1)
  • 37. t donde k 0 es la constante de velocidad de orden cero y se expresa en unidades de masa/tiempo (ej. mg/min) y A 0 es la cantidad de fármaco a t = 0 A m = - k 0 A 0
  • 38. EJEMPLO a) Grafique A vs t b) Determine k 0 Concentración A (mg/mL) Tiempo (h) 100 0 95 2 90 4 85 6 80 8 75 10 70 12
  • 39. Dosis administrada (velocidad de salida) Absorción Kab Fármaco en el cuerpo Distribución Eliminación Kel velocidad de salida (Cleareance) Dosis I.V. Fármaco en el cuerpo Salida Ejemplo más sencillo: bolo intravenoso (velocidad de entrada) Modelo de 1 compartimiento
  • 40.  
  • 41. Vía intravenosa dosis única Modelo de 1 compartimiento Grafica aritmética Grafica semilogarítmica 0 2 4 6 8 10 100 75 50 25 Concentración del fármaco en plasma (µg/ml) Tiempo (h) 10 7.5 5.0 2.5 1.0 0.75 0.5 0.25 Tiempo (h) 0 2 4 6 8 10 Concentración del fármaco en plasma (µg/ml)
  • 42. CONSTANTE DE VELOCIDAD Reacciones de Primer Orden Si la cantidad del fármaco A disminuye de manera proporcional a la cantidad de fármaco A remanente entonces la velocidad de desaparición del fármaco A se expresa como: (2) donde k es la constante de velocidad de primer orden y se expresa en unidades de tiempo -1 (ej. hr -1 )
  • 43. ln A m = - k A 0 t
  • 44. a) Grafique ln A vs t b) Determine k EJEMPLO Concentración A (mg/mL) Tiempo (h) ln A 100 0 4,60 50 2 3,91 25 4 3,22 12,5 6 2,53 6,25 8 1,83 3,13 10 1,14 1,56 12 0,44
  • 45. Modelo de 2 compartimientos Dosis administrada Absorción Ka Fármaco en el compartimiento central Distribución Eliminación Kel velocidad de entrada Fármaco en el compartimiento periférico Ejemplo más sencillo: bolo intravenoso (1-2 min): velocidad de salida Dosis IV Fármaco en el compartimiento central salida Fármaco en el compartimiento periférico velocidad de salida (Cleareance)
  • 46.  
  • 47. 0 2 4 6 8 10 12 32 16 8 4 2 1 Tiempo (horas) Concentración plasmática del fármaco (  g/ml) T 1/2 Fase de distribución y redistribución T ½(  ) Fase de eliminación T ½(  ) Comparti- miento central Compartimiento periférico C o p
  • 49. Relaciones farmacocinéticas fundamentales para la administración repetida de un Fármaco 0,7 x Vd Cl t ½ = Cl = 10 L/min Cl = 25 L/min 0,7 x (1000L) 10L/min = 70 min 0,7 x (500L) 25L/min = 14 min 0,693 0,7 0,7 x Vd Cl t ½ = Vd = 1000 L filtro bomba Vd = 500 L bomba filtro
  • 50. Dosis de Mantenimiento: Es la cantidad del fármaco que se administra en función de la metabolización y excreción del mismo, permite mantener una concentración plasmática estable (meseta), por tanto se calcula en base al Clearance sistémico del Fármaco. Se administra en infusión continua o bolos periódicos.
  • 51. Estado de meseta - Se alcanza después de aprox. 5 t1/2 - Tiempo hasta la meseta independientemente de la dosis Concentraciones de meseta - Proporcionales al intervalo dosis-dosificación - proporcionales a l tiempo medio Fluctuaciones - Proporcionales al intervalo entre dosis/vida media - Amortiguadas por la absorción lenta Tiempo (múltiplos de la vida media de eliminación) Concentración 2 1 0 0 1 2 3 4 5 6 C
  • 52. Dosis: 300mg Teofilina I.V. (t ½ = 6 horas Vd = 30L) Nº Dosis 1 2 3 4 5 6 7 8 9 n n + 1 300 450 525 562.50 581.25 590.63 595.31 596.66 598.83 600 600 10 15 17.50 18.75 19.38 19.89 19.84 19.92 19.96 20 20 150 225 262 281.25 290.63 295.31 297.66 298.83 299.41 300 300 5.0 7.50 8.75 9.38 9.69 9.84 9.92 9.96 9.98 10 10 150 225 262 281.25 290.63 295.31 297.66 298.83 299.41 300 300 Cantidad eliminada (mg) Cp mg/L Cantidad O hs (mg) Cp mg/L Cantidad O hs (mg)
  • 53.  
  • 54.  
  • 55. Dosis de carga: Cantidad del fármaco que se administra para alcanzar rápidamente la concentración efectiva, mas no así alcanzar el estado de meseta. Vd = Dosis .  Vd x Cp deseada = Dosis Cp deseada.
  • 56. Tiempo (múltiplos de la vida media de eliminación) Concentración 2 1 0 0 1 2 3 4 5 6
  • 57.  
  • 58. Cuando la cantidad que sale (Cl · Cp) iguale a la que entra (Q), la concentración plasmática permanecerá estable tanto tiempo como dure la infusión. Esta concentración denominada en equilibrio (CpE) o nivel estable (Css) y depende directamente de la velocidad de infusión e inversamente del aclaramiento: Donde Q es la velocidad de infusión
  • 59. Velocidad constante de administración (i.v.) Cp= Vad/Cl Cp= 100 mg/h / (0.2 h-1 * 20 L) Cp= 25 mg/L
  • 60. Un paciente de 70 Kg de peso debe ser tratado de urgencia con un antibiótico con las siguientes características: I.V. Esquema de administración Dosis de ataque Cmax = 80 mg/Lt Cmin = 20 mg/Lt Vd = 3 L/kg t 1/2 = 8 h APLICACION DE CONCEPTOS
  • 61. 70 Kg APLICACION DE CONCEPTOS Esquema de administración Dosis de ataque Cmax = 80 mg/Lt Cmin = 20 mg/Lt Vd = 3 L/kg t 1/2 = 8 h Cp= Vad/Cl Vad= Cp * Cl Vad= 50 mg/L * Ke*Vd t1/2= 0.7/ Ke Ke= 0.7/t1/2 Ke= 0.7/8 h Ke= 0.0875 h-1 Vad= 50 mg/L * 0.0875 h-1 * 3L/kg Vad= 50 mg/L * 0.2625 L/h Kg Vad= 13.1 mg/kg /h Vad= 918 mg/h Vad= 22 g en 24 h en infusión continua Dosis= 2.8 g c/8h
  • 62. Papel de la Farmacocinética Clínica
  • 63.  
  • 64.  
  • 66.  

Notas del editor

  1. Patrón de distribución de la cantidad de fármaco en el cuerpo Distribución del fármaco, implica el transporte ( o transferencia) reversible del fármaco de una localización a otra dentro del cuerpo. Una vez que el fármaco ha entrado al sistema vascular este se distribuye a través de varios tejidos y fluidos biológicos en un patrón que refleja la naturaleza fisicoquímica del fármaco y la facilidad con la cual penetra diferentes membranas.