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FARMACOCINÉTICA
Movimiento quetiene el fármacopor el organismo una vez administrado. Abarca la absorción,distribución, metabolismo, excreción,
efecto máximo y duración.
1. ABSORCIÓN
Velocidad con quepasa un fármacodesde su puntode administraciónhasta el punto deactuación.
Factores queinfluyenen la absorción:
ü vía de administración
ü alimentos o fluidos
ü formulaciónde ladosificación
ü superficie de absorción, irrigación
ü acidez del estómago
ü motilidadgastrointestinal.
Ø Vías de administración:Oral, parenteral y tópica.
1. Oral: Acción localizada (sólohaceefectoen el tubo digestivo), acciónsistémica (queremos q el fármaco seabsorba para q ejerza su
función en otro órgano).
A esta vía tambiénselellama VÍAENTERAL, por q poranatomía elfármaco, una vez q seabsorbe, pasa porel hígadoy posteriormente
al órgano diana.
Una vez que elmedicamento llega al intestino,elfármaco tienequeatravesarlas barreras celulares de diferentes formas:
o Filtración:En estemecanismo los fármacos atraviesanlas barreras celulares por unas soluciones decontinuidad q hay enlas células
(canales acuosos), dondeestá el líquido intersticial.Por ahípasa el fármaco porun proceso defiltración. Debeser debajo peso
molecularpara poder pasar esa barrera celular. Normalmente loemplean sustancias q tengancarga eléctrica.
o Difusión pasiva: La utilizanlos fármacos liposolubles. Se disuelvenen la membrana celular, dependiendo de su liposolubilidad
atraviesa la doblecapa lipídica. Características:
· Fármaco liposoluble( si no,no puedepasar)
· A favor de gradiente deconcentración(de dondehay más, a dondehaymenos)
· No consumeenergía
La liposolubilidaddependedel coeficientedepartición lípido-agua, del estado deionización.
o Difusión facilitada: El fármaco necesita un transportadorpara atravesarla membrana, ya queno es liposoluble. Pero si existe
transportador (específico o inespecífico) seunea ély sehaceliposolublepara atravesar la membrana. Una vez dentro, suelta al
fármaco y sale fuera para buscar otro. Tienelas mismas características q la difusiónpasiva.
o Transporteaditivo: Cuandoelfármaco noliposolubleno tieneotra forma deatravesar, se unea un transportador q leayuda a pasar
la barrera celular. Lo suelta en eltorrentesanguíneo. Loq lo diferencia delanterior es q va contra gradiente,es decir, necesita energía.
La liposolubilidadde unfármaco vienedeterminada por elestadodeionización delmismo, es decir,cuanto más ionizado, menos
liposoluble.
Si un fármacotienenaturaleza deácidodébil, en un medio ácido, predomina la fracciónno ionizada (liposoluble). Entonces un fármaco
ácido débil¿dóndeseabsorbe mejor? En pH ácido, porla misma regla.
Un fármaco basedébilen mediobásico, predomina la fracciónno ionizada (liposoluble), entonces seabsorbebienen medio básico.
2. Parenteral: Podemos distinguir:
1. Víasublingual: El medicamento seabsorbe bien porlos vasos de la lengua (venas raninas) quevan directamentea la cava y al
corazón, no pasan por elhígado. Ejemplos: Cafinitrina (tratamiento dela angina de pecho),Captopril (antihipertensivo), liotabs
(Feldene flash), Alprazolan (Trankimazin, tratamiento agudo decrisis de ansiedad y pánico)
También se puedenabsorberpor las mucosas dela boca (como uncaramelo), como por ejemplo el fentanilo.
2. Víarectal: El medicamento seabsorbeen la mucosa delrecto.La administraciónserealiza porelesfínteranal. Aveces esta vía puede
comportarse comoentérica, ya queseabsorbe por elplexohemorroidaly pasa alhígado. Es una vía deabsorción muyrápida, pero no
se sabecuánto fármaco se absorbe. No seusa mucho. Ejemplos: Enema decorticoides para tratamiento decolitis ulcerosa, Diazepan
que presenta absorcióninmediata en las crisis convulsivas epilépticas y febriles.
3. Intramuscular: El medicamento seadministra en un planomuscular y a través de los vasos linfáticos y los capilares seabsorbe en 30
minutos.Los planos musculares adecuados sonel glúteo,deltoides,cuadriceps.
Inconvenientes:
· Más de 10 mlno sedeben administrarporquepodemos producirnecrosis ulcerosa por compresión.
· Puede producir abscesos por mala maniobra aséptica.
· Fármacos muy irritativos o muy continuos puedenformar quistes.
Consejos:
· Importantedesinfectarla zona.
· Mejor con la nalga relajada.
· Aspirar, porque si metes la medicación enun capilarpuedeproducir sobredosis.
4. Intradérmica: Su aplicaciónes en la dermis, para la buena administración setiene que producir unhabónen la superficie dela piel.
Como ejemplode esta vía podemos mencionar al Mantoux (prueba de la tuberculosa).
5. Intraarterial: Directamentea la luz arterial. No se utiliza muchoen terapéutica, sí en diagnóstico(contraste), estén, cateterismo.
6. Subcutánea: El medicamentoseinyecta enelespacio subcutáneo y tarda en hacerefecto de 15-30min. Ejemplo:Insulina.
7. Intravenosa: Administramos el fármaco enelsistema venoso.La velocidad(tiempo) de absorciónes cero.
Inconvenientes:
Formación deabscesos,flebitis, quepuedederivaren trombosis,provocando una embolia a distancia. La flebitis se forma por la
utilización repetida dela vía. En caso dealergia al medicamento, sies porvía oral nos da tiempo a atajarloporqueelfármaco se
absorbepoco a pocoy las manifestaciones son más suaves,a medida que llegan a la sangrese hace más severa. En la vía intravenosa, la
reacción alérgica puede sermás grave, más seria y provocar unshock anafiláctico en cuestióndeminutos y es deapariciónbrusca.
Otro inconvenientees queelmedicamento hay que administrarlode forma lenta (1 ml/ min.), ya quesilo hacemos más rápido
podemos provocar hipotensión brusca,q sedenomina shockde velocidad. Al notar elmedicamento,elorganismo creequehay una
subida detensión arterial,entonces, deforma defensiva, la baja provocando una hipotensión brusca.
Otro inconvenientees sielpacientetieneinsuficiencia cardiaca, quepodemos provocar sobrecarga cardiaca. Por esta vía y
dependiendo delmedicamento podemos provocar cambios en elequilibrio electrolítico

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Farmacocinética

  • 1. FARMACOCINÉTICA Movimiento quetiene el fármacopor el organismo una vez administrado. Abarca la absorción,distribución, metabolismo, excreción, efecto máximo y duración. 1. ABSORCIÓN Velocidad con quepasa un fármacodesde su puntode administraciónhasta el punto deactuación. Factores queinfluyenen la absorción: ü vía de administración ü alimentos o fluidos ü formulaciónde ladosificación ü superficie de absorción, irrigación ü acidez del estómago ü motilidadgastrointestinal. Ø Vías de administración:Oral, parenteral y tópica. 1. Oral: Acción localizada (sólohaceefectoen el tubo digestivo), acciónsistémica (queremos q el fármaco seabsorba para q ejerza su función en otro órgano). A esta vía tambiénselellama VÍAENTERAL, por q poranatomía elfármaco, una vez q seabsorbe, pasa porel hígadoy posteriormente al órgano diana. Una vez que elmedicamento llega al intestino,elfármaco tienequeatravesarlas barreras celulares de diferentes formas: o Filtración:En estemecanismo los fármacos atraviesanlas barreras celulares por unas soluciones decontinuidad q hay enlas células (canales acuosos), dondeestá el líquido intersticial.Por ahípasa el fármaco porun proceso defiltración. Debeser debajo peso molecularpara poder pasar esa barrera celular. Normalmente loemplean sustancias q tengancarga eléctrica. o Difusión pasiva: La utilizanlos fármacos liposolubles. Se disuelvenen la membrana celular, dependiendo de su liposolubilidad atraviesa la doblecapa lipídica. Características: · Fármaco liposoluble( si no,no puedepasar) · A favor de gradiente deconcentración(de dondehay más, a dondehaymenos) · No consumeenergía La liposolubilidaddependedel coeficientedepartición lípido-agua, del estado deionización. o Difusión facilitada: El fármaco necesita un transportadorpara atravesarla membrana, ya queno es liposoluble. Pero si existe transportador (específico o inespecífico) seunea ély sehaceliposolublepara atravesar la membrana. Una vez dentro, suelta al fármaco y sale fuera para buscar otro. Tienelas mismas características q la difusiónpasiva. o Transporteaditivo: Cuandoelfármaco noliposolubleno tieneotra forma deatravesar, se unea un transportador q leayuda a pasar la barrera celular. Lo suelta en eltorrentesanguíneo. Loq lo diferencia delanterior es q va contra gradiente,es decir, necesita energía. La liposolubilidadde unfármaco vienedeterminada por elestadodeionización delmismo, es decir,cuanto más ionizado, menos liposoluble. Si un fármacotienenaturaleza deácidodébil, en un medio ácido, predomina la fracciónno ionizada (liposoluble). Entonces un fármaco ácido débil¿dóndeseabsorbe mejor? En pH ácido, porla misma regla.
  • 2. Un fármaco basedébilen mediobásico, predomina la fracciónno ionizada (liposoluble), entonces seabsorbebienen medio básico. 2. Parenteral: Podemos distinguir: 1. Víasublingual: El medicamento seabsorbe bien porlos vasos de la lengua (venas raninas) quevan directamentea la cava y al corazón, no pasan por elhígado. Ejemplos: Cafinitrina (tratamiento dela angina de pecho),Captopril (antihipertensivo), liotabs (Feldene flash), Alprazolan (Trankimazin, tratamiento agudo decrisis de ansiedad y pánico) También se puedenabsorberpor las mucosas dela boca (como uncaramelo), como por ejemplo el fentanilo. 2. Víarectal: El medicamento seabsorbeen la mucosa delrecto.La administraciónserealiza porelesfínteranal. Aveces esta vía puede comportarse comoentérica, ya queseabsorbe por elplexohemorroidaly pasa alhígado. Es una vía deabsorción muyrápida, pero no se sabecuánto fármaco se absorbe. No seusa mucho. Ejemplos: Enema decorticoides para tratamiento decolitis ulcerosa, Diazepan que presenta absorcióninmediata en las crisis convulsivas epilépticas y febriles. 3. Intramuscular: El medicamento seadministra en un planomuscular y a través de los vasos linfáticos y los capilares seabsorbe en 30 minutos.Los planos musculares adecuados sonel glúteo,deltoides,cuadriceps. Inconvenientes: · Más de 10 mlno sedeben administrarporquepodemos producirnecrosis ulcerosa por compresión. · Puede producir abscesos por mala maniobra aséptica. · Fármacos muy irritativos o muy continuos puedenformar quistes. Consejos: · Importantedesinfectarla zona. · Mejor con la nalga relajada. · Aspirar, porque si metes la medicación enun capilarpuedeproducir sobredosis. 4. Intradérmica: Su aplicaciónes en la dermis, para la buena administración setiene que producir unhabónen la superficie dela piel. Como ejemplode esta vía podemos mencionar al Mantoux (prueba de la tuberculosa). 5. Intraarterial: Directamentea la luz arterial. No se utiliza muchoen terapéutica, sí en diagnóstico(contraste), estén, cateterismo. 6. Subcutánea: El medicamentoseinyecta enelespacio subcutáneo y tarda en hacerefecto de 15-30min. Ejemplo:Insulina. 7. Intravenosa: Administramos el fármaco enelsistema venoso.La velocidad(tiempo) de absorciónes cero. Inconvenientes: Formación deabscesos,flebitis, quepuedederivaren trombosis,provocando una embolia a distancia. La flebitis se forma por la utilización repetida dela vía. En caso dealergia al medicamento, sies porvía oral nos da tiempo a atajarloporqueelfármaco se absorbepoco a pocoy las manifestaciones son más suaves,a medida que llegan a la sangrese hace más severa. En la vía intravenosa, la reacción alérgica puede sermás grave, más seria y provocar unshock anafiláctico en cuestióndeminutos y es deapariciónbrusca. Otro inconvenientees queelmedicamento hay que administrarlode forma lenta (1 ml/ min.), ya quesilo hacemos más rápido podemos provocar hipotensión brusca,q sedenomina shockde velocidad. Al notar elmedicamento,elorganismo creequehay una subida detensión arterial,entonces, deforma defensiva, la baja provocando una hipotensión brusca. Otro inconvenientees sielpacientetieneinsuficiencia cardiaca, quepodemos provocar sobrecarga cardiaca. Por esta vía y dependiendo delmedicamento podemos provocar cambios en elequilibrio electrolítico