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ANTIHISTAMINICOS
¿QUÉ ES LA HISTAMINA?
Es un mensajero químico que se genera primordialmente
en los mastocitos
Media una amplia gama de respuestas celulares
• Reacciones alérgicas
• Reacciones inflamatorias
• Secreción de acido gástrico
• Neurotransmisión partes del cerebro
Localización, síntesis y liberación de
histamina
Localización:
• Pulmones
• Piel
• Aparato digestivo
• Mastocitos
• Basófilos
• Venenos
• Secreciones de insectos
Síntesis:
Es una amina formada por
descarboxilación del aminoácido
histidina por la histidina
descarboxilasa que se expresa en las
células de todo el organismo.
Liberación:
En respuesta a estímulos
• Destrucción de las células por
frio
• Toxinas biológicas
• Veneno de insectos y arañas
• Traumatismos
• Alergias
• Anafilaxia
ACCIONES DE LA HISTAMINA
MECANISMOS DE ACCIÓN
Farmacos antihistaminicos
Farmacos antihistaminicos
MECANISMOS DE ACCIÓN
H1
H2
H3
H4
• Permeabilidad capilar
• Asma
• Anafilaxia
• Urticaria
• Dermatitis atópica
• Conjuntivitis
Inflamación
PAPEL EN LA ALERGIA Y LA ANAFILAXIA
Inyección IV
• Contracción del M. liso respiratorio
• Estimulación de las secreciones
• Dilatación e incremento de la
permeabilidad de los capilares
• Estimulación de las terminaciones
nerviosas sensitivas
Histamina
Serotonina
Leucotrienos
Factor quimiotáctico eosinofilo
de la anafilaxia
• Reacciones alérgicas
localizadas
• Reaccion anafiláctica
completa
CLASIFICACIÓN DE ANTIHISTAMÍNICOS
• Eficaces
• Económicos
• Penetran en el SNC
• Causan sedación
• Interacción con otros receptores
Farmacos antihistaminicos
• Específicos para receptores H1
perifericos
• No atraviesan barrera
hematoencefálica
CLORFENAMINA
• Grupo: Primera generación derivado de la propilamina
• Mecanismo de acción:
• Bloquea receptores histamínicos H1
• Escasa especificidad
• Metabolizado en citocromo P450 hepático
• Semi vida plasmática media: 4-6 h
• Indicaciones:
• Contraindicado en pacientes tratados con IMAO porque
puede exacerbar efectos anticolinérgicos
• Rinitis, rinorrea, urticaria, y prurito en ojos y garganta
• Vía de administración: Oral o
parenteral
• Dosis:
• Oral
• 2mg/ 6h
• 4mg /4-6 h
• 8mg /8-12 h
• Jarabe
• 60 y 120mL en solución
2mg/5mL
• Ampolleta
• 10mg /1mL
• Efectos adversos:
• Intenso sedante – SNC, H3
• Intoxicación por sobredosis (alucinaciones, excitación, ataxia, y
convulsiones) --> coma y colapso del sistema
cardiorrespiratorio
• Taquicardia, resequedad en boca, nariz y garganta
Farmacos antihistaminicos
Farmacos antihistaminicos
DIFENHIDRAMINA
• Grupo: Primera generación
• Mecanismo de acción:
• Unión a receptor H1, bloquean
neurotransmision de histamina
• Metabolizado en citocromo P450 hepático
• Antimuscarínico (Escopolamina) + Difenhidramina =
acción antiemeticá bloqueo de receptores H1 y M1
• Semi vida plasmática media: 4-6 h
• Indicaciones:
• Previene síntomas de cinetosis, vómito, y náuseas
• Insomnio
• Contraindicado para estado de alerta, embarazo,
lactancia y pacientes con EPOC
• Congestión en vías respiratorias altas
• Efectos adversos:
• Intenso sedante
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• Fatiga, mareo, falta de coordinación, y temblor
• Anticolinérgicos (sequedad de fosa nasal y cavida
bucal)
• Formulaciones tópicas = dermatitis
• Estreñimiento
• Fasciculaciones
• Vía de administración: Oral, tópica.
• Dosis:
• Oral
• 25-50mg /4-6 h
• Tópica
• 3-4 aplicaciones diarias
Farmacos antihistaminicos
LORATADINA
• Segunda generación
Mecanismo de acción:
Antihistamínico tricíclico con actividad
selectiva sobre receptores H1 periféricos.
Indicaciones terapéuticas:
Alivio sintomático y temporal de procesos
alérgicos por polen, animales domésticos,
polvo u otros agentes.
Tratamiento sintomático de rinitis alérgica
y urticaria idiopática crónica.
Advertencias y precauciones:
• Insuficiencia hepática grave
• Embarazo y lactancia
Reacciones adversas:
• Niños 2-12 años: cefalea, nerviosismo, cansancio.
• Adultos: somnolencia, cefalea, aumento de apetito,
insomnio.
Vía de administración y dosis:
• Vía oral
• Comprimidos de 10 mg
• Comprimidos masticables de 5 mg
• Jarabe con 1 mg/ml
Metabolizado por el sistema de
citocromo P450 hepático.
Semivida:
12h a 24h
DIMENHIDRINATO
• Primera generación
• Químicamente, el dimenhidrinato es una sal de
dos sustancias: difenhidramina y 8-cloroteofilina
Mecanismo de acción:
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impidiendo propagación de impulsos emetógenos
aferentes a nivel de núcleos vestibulares y
anticolinérgico periférico que inhibe
hipersecreción e hipermotilidad gástrica.
Indicaciones terapéuticas:
Eficaz para prevenir síntomas de la cinetosis.
Advertencias y precauciones:
• Insuficiencia renal y hepática
• Puede provocar sedación o somnolencia
• Puede agravar el golpe de calor (por
disminución de sudoración)
• Embarazo y lactancia
Reacciones adversas
• Somnolencia, sedación, cefalea, trastornos de la
visión (midriasis, visión borrosa, diplopía)
• Aumento de la viscosidad de secreciones
bronquiales
• Dolor epigástrico, anorexia, sequedad de boca
• Retención urinaria, impotencia sexual
• Reacciones de hipersensibilidad y foto
sensibilidad
• Hipotensión
Vía de administración y dosis:
Vía oral
Comprimidos de 50 mg
Liquido con 12.5/5 ml
Vía parenteral
50 mg/ml para inyección IM o IV
Semivida
4h a 6h
Cetirizina
GRUPO
Bloqueador de receptores H1
MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonista H1 selectivo. Inhibe la fase inicial de la reacción
alérgica, y reduce la migración de células inflamatorias y la
liberación de mediadores asociados a respuesta tardía.
INDICACIONES
En pacientes pediátricos a partir de 2 años (A)
para el tratamiento de:
•Rinoconjuntivitis alérgica estacional y perenne
•Urticaria crónica
EFECTOS ADVERSOS :
Somnolencia, sequedad de boca, cefalea,
mareo, fatiga, molestias gastrointestinales,
rinitis, trastornos respiratorios, mediastínicos
y torácicos.
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN
•Niños 2-6 años: 2,5 mg dos veces al día
•Niños 6-12 años: 5 mg dos veces al día
•Adolescentes mayores de 12 años: 10 mg una vez al
día
Las gotas se deben verter en una cuchara o diluir en
agua (se deben tomar inmediatamente).
CONTRAINDICACIONES
•Hipersensibilidad
•PX con insuficiencia renal grave con un
aclaramiento renal inferior a 10 ml/min.
•PX con intolerancia hereditaria a galactosa,
insuficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de
glucosa o galactosa
Fexofenadina
GRUPO
Antagonista del receptor
de la histamina H1
MECANISMO DE ACCIÓN
No impide la liberación de histamina, pero compite con la histamina libre para
la unión a los receptores H1. Esto bloquea los efectos de la histamina sobre los
receptores H1 en el tracto gastrointestinal, el útero, los vasos sanguíneos y el
músculo liso bronquial. El bloqueo de los receptores H1 también suprime la
formación de edema y prurito
INDICACIONES, DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Rinitis alérgica:
Administración oral (comprimidos de liberación
inmediata o cápsulas):
• Adultos y adolescentes > 12 años: 60 mg por
VO dos veces al día o 180 mg PO una vez al
día.
• Niños 6-11 años: 30 mg por vía oral dos veces
al día.
Urticaria crónica idiopática:
Administración oral (comprimidos de liberación inmediata o
cápsulas):
• Adultos y adolescentes > 12 años: 60 mg por VO dos veces
al día. Reducir la dosis a 60 mg por vía oral una vez al día
para la insuficiencia renal.
• Niños 6-11 años: 30 mg por VO dos veces al día. Reducir la
dosis a 30 mg una vez al día para el deterioro renal PO.
EFECTOS ADVERSOS
•Náusea
•Vómitos
•Debilidad
•Somnolencia
•Fatiga
•Diarrea
•Dolor en los brazos, piernas o
espalda
•Dolor durante el período menstrual
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•Urticaria
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Farmacos antihistaminicos

  • 2. ¿QUÉ ES LA HISTAMINA? Es un mensajero químico que se genera primordialmente en los mastocitos Media una amplia gama de respuestas celulares • Reacciones alérgicas • Reacciones inflamatorias • Secreción de acido gástrico • Neurotransmisión partes del cerebro
  • 3. Localización, síntesis y liberación de histamina Localización: • Pulmones • Piel • Aparato digestivo • Mastocitos • Basófilos • Venenos • Secreciones de insectos
  • 4. Síntesis: Es una amina formada por descarboxilación del aminoácido histidina por la histidina descarboxilasa que se expresa en las células de todo el organismo.
  • 5. Liberación: En respuesta a estímulos • Destrucción de las células por frio • Toxinas biológicas • Veneno de insectos y arañas • Traumatismos • Alergias • Anafilaxia
  • 6. ACCIONES DE LA HISTAMINA MECANISMOS DE ACCIÓN
  • 9. MECANISMOS DE ACCIÓN H1 H2 H3 H4 • Permeabilidad capilar • Asma • Anafilaxia • Urticaria • Dermatitis atópica • Conjuntivitis Inflamación
  • 10. PAPEL EN LA ALERGIA Y LA ANAFILAXIA Inyección IV • Contracción del M. liso respiratorio • Estimulación de las secreciones • Dilatación e incremento de la permeabilidad de los capilares • Estimulación de las terminaciones nerviosas sensitivas Histamina Serotonina Leucotrienos Factor quimiotáctico eosinofilo de la anafilaxia • Reacciones alérgicas localizadas • Reaccion anafiláctica completa
  • 11. CLASIFICACIÓN DE ANTIHISTAMÍNICOS • Eficaces • Económicos • Penetran en el SNC • Causan sedación • Interacción con otros receptores
  • 13. • Específicos para receptores H1 perifericos • No atraviesan barrera hematoencefálica
  • 14. CLORFENAMINA • Grupo: Primera generación derivado de la propilamina • Mecanismo de acción: • Bloquea receptores histamínicos H1 • Escasa especificidad • Metabolizado en citocromo P450 hepático • Semi vida plasmática media: 4-6 h • Indicaciones: • Contraindicado en pacientes tratados con IMAO porque puede exacerbar efectos anticolinérgicos • Rinitis, rinorrea, urticaria, y prurito en ojos y garganta • Vía de administración: Oral o parenteral • Dosis: • Oral • 2mg/ 6h • 4mg /4-6 h • 8mg /8-12 h • Jarabe • 60 y 120mL en solución 2mg/5mL • Ampolleta • 10mg /1mL • Efectos adversos: • Intenso sedante – SNC, H3 • Intoxicación por sobredosis (alucinaciones, excitación, ataxia, y convulsiones) --> coma y colapso del sistema cardiorrespiratorio • Taquicardia, resequedad en boca, nariz y garganta
  • 17. DIFENHIDRAMINA • Grupo: Primera generación • Mecanismo de acción: • Unión a receptor H1, bloquean neurotransmision de histamina • Metabolizado en citocromo P450 hepático • Antimuscarínico (Escopolamina) + Difenhidramina = acción antiemeticá bloqueo de receptores H1 y M1 • Semi vida plasmática media: 4-6 h • Indicaciones: • Previene síntomas de cinetosis, vómito, y náuseas • Insomnio • Contraindicado para estado de alerta, embarazo, lactancia y pacientes con EPOC • Congestión en vías respiratorias altas • Efectos adversos: • Intenso sedante • Hiperactividad paradójica en niños • Fatiga, mareo, falta de coordinación, y temblor • Anticolinérgicos (sequedad de fosa nasal y cavida bucal) • Formulaciones tópicas = dermatitis • Estreñimiento • Fasciculaciones • Vía de administración: Oral, tópica. • Dosis: • Oral • 25-50mg /4-6 h • Tópica • 3-4 aplicaciones diarias
  • 19. LORATADINA • Segunda generación Mecanismo de acción: Antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre receptores H1 periféricos. Indicaciones terapéuticas: Alivio sintomático y temporal de procesos alérgicos por polen, animales domésticos, polvo u otros agentes. Tratamiento sintomático de rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica.
  • 20. Advertencias y precauciones: • Insuficiencia hepática grave • Embarazo y lactancia Reacciones adversas: • Niños 2-12 años: cefalea, nerviosismo, cansancio. • Adultos: somnolencia, cefalea, aumento de apetito, insomnio. Vía de administración y dosis: • Vía oral • Comprimidos de 10 mg • Comprimidos masticables de 5 mg • Jarabe con 1 mg/ml Metabolizado por el sistema de citocromo P450 hepático. Semivida: 12h a 24h
  • 21. DIMENHIDRINATO • Primera generación • Químicamente, el dimenhidrinato es una sal de dos sustancias: difenhidramina y 8-cloroteofilina Mecanismo de acción: Antihistamínico que bloquea receptores H1 impidiendo propagación de impulsos emetógenos aferentes a nivel de núcleos vestibulares y anticolinérgico periférico que inhibe hipersecreción e hipermotilidad gástrica. Indicaciones terapéuticas: Eficaz para prevenir síntomas de la cinetosis.
  • 22. Advertencias y precauciones: • Insuficiencia renal y hepática • Puede provocar sedación o somnolencia • Puede agravar el golpe de calor (por disminución de sudoración) • Embarazo y lactancia Reacciones adversas • Somnolencia, sedación, cefalea, trastornos de la visión (midriasis, visión borrosa, diplopía) • Aumento de la viscosidad de secreciones bronquiales • Dolor epigástrico, anorexia, sequedad de boca • Retención urinaria, impotencia sexual • Reacciones de hipersensibilidad y foto sensibilidad • Hipotensión Vía de administración y dosis: Vía oral Comprimidos de 50 mg Liquido con 12.5/5 ml Vía parenteral 50 mg/ml para inyección IM o IV Semivida 4h a 6h
  • 23. Cetirizina GRUPO Bloqueador de receptores H1 MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista H1 selectivo. Inhibe la fase inicial de la reacción alérgica, y reduce la migración de células inflamatorias y la liberación de mediadores asociados a respuesta tardía.
  • 24. INDICACIONES En pacientes pediátricos a partir de 2 años (A) para el tratamiento de: •Rinoconjuntivitis alérgica estacional y perenne •Urticaria crónica EFECTOS ADVERSOS : Somnolencia, sequedad de boca, cefalea, mareo, fatiga, molestias gastrointestinales, rinitis, trastornos respiratorios, mediastínicos y torácicos.
  • 25. DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN •Niños 2-6 años: 2,5 mg dos veces al día •Niños 6-12 años: 5 mg dos veces al día •Adolescentes mayores de 12 años: 10 mg una vez al día Las gotas se deben verter en una cuchara o diluir en agua (se deben tomar inmediatamente). CONTRAINDICACIONES •Hipersensibilidad •PX con insuficiencia renal grave con un aclaramiento renal inferior a 10 ml/min. •PX con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa
  • 26. Fexofenadina GRUPO Antagonista del receptor de la histamina H1 MECANISMO DE ACCIÓN No impide la liberación de histamina, pero compite con la histamina libre para la unión a los receptores H1. Esto bloquea los efectos de la histamina sobre los receptores H1 en el tracto gastrointestinal, el útero, los vasos sanguíneos y el músculo liso bronquial. El bloqueo de los receptores H1 también suprime la formación de edema y prurito
  • 27. INDICACIONES, DOSIS Y ADMINISTRACIÓN Rinitis alérgica: Administración oral (comprimidos de liberación inmediata o cápsulas): • Adultos y adolescentes > 12 años: 60 mg por VO dos veces al día o 180 mg PO una vez al día. • Niños 6-11 años: 30 mg por vía oral dos veces al día.
  • 28. Urticaria crónica idiopática: Administración oral (comprimidos de liberación inmediata o cápsulas): • Adultos y adolescentes > 12 años: 60 mg por VO dos veces al día. Reducir la dosis a 60 mg por vía oral una vez al día para la insuficiencia renal. • Niños 6-11 años: 30 mg por VO dos veces al día. Reducir la dosis a 30 mg una vez al día para el deterioro renal PO.
  • 29. EFECTOS ADVERSOS •Náusea •Vómitos •Debilidad •Somnolencia •Fatiga •Diarrea •Dolor en los brazos, piernas o espalda •Dolor durante el período menstrual •Tos •Urticaria •Sarpullido (erupciones en la piel) •Picazón •Dificultad para respirar o tragar •Inflamación de la cara, garganta, lengua, labios, ojos, pies, tobillos o pantorrillas •Ronquera