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Antitusigenos, mucoliticos y
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Equipo 9.
Farmacología clínica.
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2
La tos es un importante mecanismo de
defensa del sistema respiratorio contra los
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3
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CODEINA(METILMORFINA)
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 MA: EFECTO ANTITUSIGENO CENTRAL, MODERADO EFECTO
ANALGESICO, SEDANTEY ANTIDIARREICO
CODEINA(METILMORFINA)
INDICACIONES: control de la tos peligrosa, dolor moderado
REACCIONES ADV: nauseas, vomito, somnolencia, estreñimiento,
cefalea mareos, vértigo y nerviosismo
A dosis elevadas: trastornos respiratorios y depresión respiratoria.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad; EPOC, ataques
agudos de asma, depresión respiratoria; pacientes con íleo
paralítico; lactancia y embarazo, Insuficiencia renal y hepática.
CODEINA(METILMORFINA)
Dosis:
DIHIDROCODEINA
 MA: Acción antitusígena y analgésica central.
 INDICACIONES: Tos irritativa, nerviosa, por estado catarral,
postgripal, laringitis, faringitis, tos ferina, traqueítis, bronquitis,
enfisema y tuberculosis pulmonar.
 Reacciones adversas: Molestias gastrointestinales, estreñimiento,
vómitos, náuseas; fatiga, somnolencia, mareo; retención urinaria;
disnea, depresión respiratoria.
DIHIDROCODEINA
 CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, asma
bronquial, enfisema pulmonar, insuf. o depresión
respiratoria; coma; estados convulsivos; 3 er
trimestre embarazo; lactancia.
 DOSIS:
 Adultos: 5 ml – 10 ml de jarabe (1 ó 2 cucharaditas de
5 ml) hasta tres veces al día. No superar la dosis
máxima de 30 mg de dihidrocodeína al día (12,5 ml
de jarabe al día).
NOSCAPINA
Derivado del opio sin actividad opioide y Libera histamina
Menos potente que la codeína, no induce adicción y no tiene efecto
analgesico
MA: Actúa directamente sobre el centro respiratorio suprimiendo el reflejo de
la tos a nivel central y acción sedante moderada.
Indicaciones: tos improductiva.
Farmacocinética
A: buena, por vía oral y rectal
M: hepático
E: orina
NOSCAPINA
Efectos adv: somnolencia, cefaleas, rinitis alérgica no
estacional, conjuntivitis, exantema, urticaria.
Dosis altas : broncocontriccion
Contraindicado: enfermedades hepaticas y
insuficiencia respiratoria
Dosis: 15mg cada 4 horas
DEXTROMETORFANO
 MA: Acción central; deprime el centro
medular de la tos al disminuir la
producción de taquicininas. Ligera
acción sedante, sin acción narcótica
ni analgésica.
 FARMACOCINETICA
 A: v.o inicio de acción: 15-30 min y duracion:
3-6 horas
 M: hepática
 E: renal
DEXTROMETORFANO
Usos: tos irritativa
Efectos adv: Mareos; nauseas, vómitos, molestias
gastrointestinales; fatiga y depresión de SNC, miosis,
disnea intensiva
 Contraindicaciones : Hipersensibilidad, uso concomitante
de inhibidores de la MAO o en los 14 días posteriores a la
administración de éstos., pacientes con asma, tos crónica,
ulcera péptica.
DEXTROMETORFANO
DOSIS INICIO DE ACCION: 15-30
MIN
DURACION: 3-6 HORAS
BENZONATATO
 MA: Suprime el reflejo de la tos al anestesiar los receptores
periféricos situados en vías respiratorias, pulmones y pleura.
 FARMACOCINETICA
 A: v.o
 M: hepático
 E: renal
BENZONATATO
 Usos:Tx sintomático en pacientes con tos seca consecutivas a
enfermedades respiratorias agudas de carácter irritativo. (traqueitis y
laringitis)
 Controlar la tos relacionada con neuropatía obstructiva crónica, asma
y bronquitis, enfisema, yTb.
 Efectos adv: hipersensibilidad, congestión nasal, sensación de
quemazón en los ojos y opresión torácica, náusea, estreñimiento,
dolor abdominal; alteraciones del sistema nervioso central como
sedación, somnolencia, cefalea, mareo.
BENZONATATO
 CONTRAINDICACIONES: En pacientes con hipersensibilidad,
embarazo y lactancia.
 Dosis:
 Niños mayores de 10 años y adultos: Una perla (100 mg) cada 8 horas.
 Puede administrarse hasta cada 4 horas con un máximo de 600
mg/día.
MUCOLITICOS
porcentaje
Agua 95
Glucoproteinas 2
Proteinas 1
Inmunoglobulinas
Lizosima
Latoferrina 1
Sales inorganicas 1
La secreción de las vías
respiratorias tiene la
finalidad de proteger la
mucosa frente a la
existencia de agentes
infecciosos, las
partículas
en suspensión en el aire inspirado y variaciones
extremas de humedad y temperatura.
Es un coloide
viscoso que
contiene enzimas
antisépticas (como
la lisozima) e
inmunoglobulinas.
(principalmente IgA)
(NALT) y
glucoproteínas (que
le dan estructura)
Bajo estímulo,
las proteínas kinasas ricas en
mirastina-alanina dan la
señal para la unión de
vesículas llenas de mucina
con la membrana
plasmática. La fusión de las
vesículas causa la liberación
de la mucina, que cuando
intercambia Ca2+ por Na
(mecanismo del NALT). El
resultado es un producto
viscoelástico de moléculas
entretejidas, que es lo que
se llama moco.
sustancias que tienen la
capacidad de destruir las
distintas estructuras
fisicoquímicas de la
secreción bronquial anormal,
favoreciendo la
luidiicación del
moco
aumentan el
aclarado mucociliar
Carbocisteína/S-
carboximetilcisteína)
✗ M.A: derivados azufrados con grupos tiólicos (-
SH) libres que son capaces de reaccionar con
los puentes disulfuro (-S-S) del aminoácido
cistina, responsable del mantenimiento de la
estructura terciaria (tridimensional) de las
glucoproteínas constituyentes del moco,
provocando la desnaturalización de éstas últimas
y la luidiicación del moco.
‘‘disminuye la producción de
fucomucinas y elevando la de
las sialoglucoproteínas’’permiten que los cilios bronquiales hagan mejor su
labor.
Farmacocinética
✗ Se absorbe rápidamente,máximas
concentraciones 2 horas
aproximadamente.
✗ La carbocisteína penetra en el tejido
pulmonar y se acumula en el mucus
respiratorio.
✗ es eliminada en forma intacta por
excreción urinaria.
Dosis
✗ Adultos y adolescentes > 12 años: 750 mg
de carbocisteína) cada 8 horas. en niños
mayores de 2 años.
✗ Niños entre 5 y 12 años: La dosis diaria
habitual es de 600 mg repartidos en 3
administraciones
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
✗ pacientes con hipersensibilidad del fármaco o a
cualquiera de los componentes
✗ No se debe utilizar para el alivio de la tos crónica
ocasionada por el tabaco, asma, enfisema o en
toses secas.
✗ categoría C de riesgo en el embarazo.
✗ La carbocisteína puede interaccionar con las
penicilinas, antitusivos, fármacos que reducen la
producción de secreción bronquial
(anticolinérgicos, antihistamínicos, atropina).
Bromhexina
• Derivado sintético de vascicina (alcaloide de la
nuez de malabar)
• M.A Activa la sialiltransferasa incrementando
síntesis de sialomucinas, restableciendo el
equilibrio entre fucomucinas y sialomicinas
• I.T Bronquitis, traqueobrinquitis aguda y crónica
• E.A Anorexia, nauseas, vomito, gastritis
• Contraindicaciones I.H grave, I.R grave,
embarazo, lactancia
• Interacción farmacológica Estasis de moco por
antitusivos, antagonizado por inhibir secreción
bronquial
Posologia
4-8mg 3 veces al
día
Niños: 2mg 3
veces al día
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0.5mg/kg/día
Ambroxol
• Derivado sintético de Bromhexina
M.A Aumenta la secreción de vías respiratorias,
potencia la producción de surfactante pulmonar y mejora
el aclaramiento mucociliar
I.T Procesos catarrales y gripales
E.A Disgeusia, hipoestesia faríngea, nauseas, hipoestesia
oral
Ccontraindicaciones I.H, I.R, embarazo, lactancia
Interacción farmacológica Eleva concentración en tejido
pulmonar y esputo de amoxicilina, cefuroxime,
eritromicina, doxiciclina.
Precaución con antitusivos al reducir reflejo de tos
Posologia
Oral. ads.: 30 mg 3 veces/día
Niños 6-12 años:15 mg 2-3 veces/día
Niños 2-5 años: 7,5 mg 3 veces/día.
Polvo para sol. oral: ads. 60 mg 2
veces/día
Niños > 12 años: 60 mg/día.
Cáps. liberación modificada: ads. 75
mg/día.
M.A Despolimeriza los complejos mucoproteicos de la
secreción mucosa disminuyendo su viscosidad y
fluidificando el moco
I.T Bronquitis y EPOC
E.A Reacciones de hipersensibilidad, cefalea, tinnitus,
dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a compuestos
relacionados con cisteína; úlcera gastrointestinal; asma o
insuf. respiratoria grave; niños < 2 años.
Interacción farmacológica Antitusivos, inhibidores de
secreción bronquial
N-Acetilcisteina
Posología
Para facilitar la expulsión de secreción
mucosa en proceso catarral o gripal.
• Oral. Ads.: 200 mg 3 veces/día o 600 mg
en una toma, Máx. 600 mg/día.
• pacientes 12-18 años: 200 mg 3
veces/día
• niños 6-12 años: 100 mg 3 veces/día.
Guaifenesina-Guayaculato de glicerilo
• M.A Reduce la viscosidad y facilita la
eliminación de secreciones,
incrementando la expectoración fluida
en el tracto respiratorio.
• I.T Afecciones respiratorias que cursen
con expectoración. Tos.
• E.A Molestias gastrointestinales,
nauseas, vómitos; reacciones de
hipersensibilidad.
• Contraindicaciones Embarazo,
lactancia, hipersensibilidad
• Jarabe 20 mg/ml. Ads. y niños > 12 años: 10 ml 4
veces/día.
• Jarabe 66,6 mg/5 ml. Ads. y niños > 12 años: 15
ml; niños 6-11 años: 10 ml; cada 4 ó 6 h.
• Jarabe 0,65 g/100 ml. Ads.: 15 ml; 3-4 veces/día.
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Farmacos antitusigenos, mucoliticos y expectorantes

  • 2. ¿Qué es la tos? 2 La tos es un importante mecanismo de defensa del sistema respiratorio contra los irritantes. Resfriado común, sinusitis y/o una enfermedad respiratoria crónica subyacente.
  • 3. Mecanismo de la tos. 3 Centro tusígeno. Mucosa traqueal, cuerdas vocales, región interaritenoidea, mucosa bronquial, pleura, conducto auditivo externo y útero. Vía aferente de la tos. Trigémino, glosofaríngeo, vago, laríngeo sup. Vía eferente de la tos. Laríngeo inferior, frénico y espinales.
  • 4. Fases de la tos. 4 Fase inspiratoria. Fase de compresión. Fase de expulsión.
  • 6. CODEINA(METILMORFINA)  Es un profármaco, opioide natural  MA: EFECTO ANTITUSIGENO CENTRAL, MODERADO EFECTO ANALGESICO, SEDANTEY ANTIDIARREICO
  • 7. CODEINA(METILMORFINA) INDICACIONES: control de la tos peligrosa, dolor moderado REACCIONES ADV: nauseas, vomito, somnolencia, estreñimiento, cefalea mareos, vértigo y nerviosismo A dosis elevadas: trastornos respiratorios y depresión respiratoria. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad; EPOC, ataques agudos de asma, depresión respiratoria; pacientes con íleo paralítico; lactancia y embarazo, Insuficiencia renal y hepática.
  • 9. DIHIDROCODEINA  MA: Acción antitusígena y analgésica central.  INDICACIONES: Tos irritativa, nerviosa, por estado catarral, postgripal, laringitis, faringitis, tos ferina, traqueítis, bronquitis, enfisema y tuberculosis pulmonar.  Reacciones adversas: Molestias gastrointestinales, estreñimiento, vómitos, náuseas; fatiga, somnolencia, mareo; retención urinaria; disnea, depresión respiratoria.
  • 10. DIHIDROCODEINA  CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, asma bronquial, enfisema pulmonar, insuf. o depresión respiratoria; coma; estados convulsivos; 3 er trimestre embarazo; lactancia.  DOSIS:  Adultos: 5 ml – 10 ml de jarabe (1 ó 2 cucharaditas de 5 ml) hasta tres veces al día. No superar la dosis máxima de 30 mg de dihidrocodeína al día (12,5 ml de jarabe al día).
  • 11. NOSCAPINA Derivado del opio sin actividad opioide y Libera histamina Menos potente que la codeína, no induce adicción y no tiene efecto analgesico MA: Actúa directamente sobre el centro respiratorio suprimiendo el reflejo de la tos a nivel central y acción sedante moderada. Indicaciones: tos improductiva. Farmacocinética A: buena, por vía oral y rectal M: hepático E: orina
  • 12. NOSCAPINA Efectos adv: somnolencia, cefaleas, rinitis alérgica no estacional, conjuntivitis, exantema, urticaria. Dosis altas : broncocontriccion Contraindicado: enfermedades hepaticas y insuficiencia respiratoria Dosis: 15mg cada 4 horas
  • 13. DEXTROMETORFANO  MA: Acción central; deprime el centro medular de la tos al disminuir la producción de taquicininas. Ligera acción sedante, sin acción narcótica ni analgésica.  FARMACOCINETICA  A: v.o inicio de acción: 15-30 min y duracion: 3-6 horas  M: hepática  E: renal
  • 14. DEXTROMETORFANO Usos: tos irritativa Efectos adv: Mareos; nauseas, vómitos, molestias gastrointestinales; fatiga y depresión de SNC, miosis, disnea intensiva  Contraindicaciones : Hipersensibilidad, uso concomitante de inhibidores de la MAO o en los 14 días posteriores a la administración de éstos., pacientes con asma, tos crónica, ulcera péptica.
  • 15. DEXTROMETORFANO DOSIS INICIO DE ACCION: 15-30 MIN DURACION: 3-6 HORAS
  • 16. BENZONATATO  MA: Suprime el reflejo de la tos al anestesiar los receptores periféricos situados en vías respiratorias, pulmones y pleura.  FARMACOCINETICA  A: v.o  M: hepático  E: renal
  • 17. BENZONATATO  Usos:Tx sintomático en pacientes con tos seca consecutivas a enfermedades respiratorias agudas de carácter irritativo. (traqueitis y laringitis)  Controlar la tos relacionada con neuropatía obstructiva crónica, asma y bronquitis, enfisema, yTb.  Efectos adv: hipersensibilidad, congestión nasal, sensación de quemazón en los ojos y opresión torácica, náusea, estreñimiento, dolor abdominal; alteraciones del sistema nervioso central como sedación, somnolencia, cefalea, mareo.
  • 18. BENZONATATO  CONTRAINDICACIONES: En pacientes con hipersensibilidad, embarazo y lactancia.  Dosis:  Niños mayores de 10 años y adultos: Una perla (100 mg) cada 8 horas.  Puede administrarse hasta cada 4 horas con un máximo de 600 mg/día.
  • 20. porcentaje Agua 95 Glucoproteinas 2 Proteinas 1 Inmunoglobulinas Lizosima Latoferrina 1 Sales inorganicas 1 La secreción de las vías respiratorias tiene la finalidad de proteger la mucosa frente a la existencia de agentes infecciosos, las partículas en suspensión en el aire inspirado y variaciones extremas de humedad y temperatura.
  • 21. Es un coloide viscoso que contiene enzimas antisépticas (como la lisozima) e inmunoglobulinas. (principalmente IgA) (NALT) y glucoproteínas (que le dan estructura) Bajo estímulo, las proteínas kinasas ricas en mirastina-alanina dan la señal para la unión de vesículas llenas de mucina con la membrana plasmática. La fusión de las vesículas causa la liberación de la mucina, que cuando intercambia Ca2+ por Na (mecanismo del NALT). El resultado es un producto viscoelástico de moléculas entretejidas, que es lo que se llama moco.
  • 22. sustancias que tienen la capacidad de destruir las distintas estructuras fisicoquímicas de la secreción bronquial anormal, favoreciendo la luidiicación del moco aumentan el aclarado mucociliar
  • 23. Carbocisteína/S- carboximetilcisteína) ✗ M.A: derivados azufrados con grupos tiólicos (- SH) libres que son capaces de reaccionar con los puentes disulfuro (-S-S) del aminoácido cistina, responsable del mantenimiento de la estructura terciaria (tridimensional) de las glucoproteínas constituyentes del moco, provocando la desnaturalización de éstas últimas y la luidiicación del moco. ‘‘disminuye la producción de fucomucinas y elevando la de las sialoglucoproteínas’’permiten que los cilios bronquiales hagan mejor su labor.
  • 24. Farmacocinética ✗ Se absorbe rápidamente,máximas concentraciones 2 horas aproximadamente. ✗ La carbocisteína penetra en el tejido pulmonar y se acumula en el mucus respiratorio. ✗ es eliminada en forma intacta por excreción urinaria.
  • 25. Dosis ✗ Adultos y adolescentes > 12 años: 750 mg de carbocisteína) cada 8 horas. en niños mayores de 2 años. ✗ Niños entre 5 y 12 años: La dosis diaria habitual es de 600 mg repartidos en 3 administraciones
  • 26. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES ✗ pacientes con hipersensibilidad del fármaco o a cualquiera de los componentes ✗ No se debe utilizar para el alivio de la tos crónica ocasionada por el tabaco, asma, enfisema o en toses secas. ✗ categoría C de riesgo en el embarazo. ✗ La carbocisteína puede interaccionar con las penicilinas, antitusivos, fármacos que reducen la producción de secreción bronquial (anticolinérgicos, antihistamínicos, atropina).
  • 27. Bromhexina • Derivado sintético de vascicina (alcaloide de la nuez de malabar) • M.A Activa la sialiltransferasa incrementando síntesis de sialomucinas, restableciendo el equilibrio entre fucomucinas y sialomicinas • I.T Bronquitis, traqueobrinquitis aguda y crónica • E.A Anorexia, nauseas, vomito, gastritis • Contraindicaciones I.H grave, I.R grave, embarazo, lactancia • Interacción farmacológica Estasis de moco por antitusivos, antagonizado por inhibir secreción bronquial Posologia 4-8mg 3 veces al día Niños: 2mg 3 veces al día Lactantes 0.5mg/kg/día
  • 28. Ambroxol • Derivado sintético de Bromhexina M.A Aumenta la secreción de vías respiratorias, potencia la producción de surfactante pulmonar y mejora el aclaramiento mucociliar I.T Procesos catarrales y gripales E.A Disgeusia, hipoestesia faríngea, nauseas, hipoestesia oral Ccontraindicaciones I.H, I.R, embarazo, lactancia Interacción farmacológica Eleva concentración en tejido pulmonar y esputo de amoxicilina, cefuroxime, eritromicina, doxiciclina. Precaución con antitusivos al reducir reflejo de tos Posologia Oral. ads.: 30 mg 3 veces/día Niños 6-12 años:15 mg 2-3 veces/día Niños 2-5 años: 7,5 mg 3 veces/día. Polvo para sol. oral: ads. 60 mg 2 veces/día Niños > 12 años: 60 mg/día. Cáps. liberación modificada: ads. 75 mg/día.
  • 29. M.A Despolimeriza los complejos mucoproteicos de la secreción mucosa disminuyendo su viscosidad y fluidificando el moco I.T Bronquitis y EPOC E.A Reacciones de hipersensibilidad, cefalea, tinnitus, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea. Contraindicaciones Hipersensibilidad a compuestos relacionados con cisteína; úlcera gastrointestinal; asma o insuf. respiratoria grave; niños < 2 años. Interacción farmacológica Antitusivos, inhibidores de secreción bronquial N-Acetilcisteina Posología Para facilitar la expulsión de secreción mucosa en proceso catarral o gripal. • Oral. Ads.: 200 mg 3 veces/día o 600 mg en una toma, Máx. 600 mg/día. • pacientes 12-18 años: 200 mg 3 veces/día • niños 6-12 años: 100 mg 3 veces/día.
  • 30. Guaifenesina-Guayaculato de glicerilo • M.A Reduce la viscosidad y facilita la eliminación de secreciones, incrementando la expectoración fluida en el tracto respiratorio. • I.T Afecciones respiratorias que cursen con expectoración. Tos. • E.A Molestias gastrointestinales, nauseas, vómitos; reacciones de hipersensibilidad. • Contraindicaciones Embarazo, lactancia, hipersensibilidad • Jarabe 20 mg/ml. Ads. y niños > 12 años: 10 ml 4 veces/día. • Jarabe 66,6 mg/5 ml. Ads. y niños > 12 años: 15 ml; niños 6-11 años: 10 ml; cada 4 ó 6 h. • Jarabe 0,65 g/100 ml. Ads.: 15 ml; 3-4 veces/día. • Beber un vaso de agua tras cada dosis. No exceder dosis recomendada.