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PRODUCEN




• Sedación                             • Coma
• Sueño                                • Depresión letal dela
• Perdida de conocimiento                respiración
• Anestesia quirúrgica                 • Depresión de la regulación
                                         cardiovascular

                       DEPENDIENDO DE LA DOSIS
Sedante

  Disminuye la actividad, modera la excitación                Tranquiliza a la persona que lo recibe




                                                 Hipnótico

 Produce somnolencia, estado similar al sueño
                                                             Permite al paciente despertar fácilmente
                  natural




                                      SEDANTES-HIPNOTICOS

Tranquilidad progresiva, sueño,                                          Depresión letal dela respiración y
                                                   Coma
   perdida del conocimiento                                               de la regulación cardiovascular
Sedación por efecto secundario de
            fármacos




  Estos fármacos            No pueden
      pueden                  inducir
  intensificar los           anestesia
      efectos             quirúrgica por si
  depresores del               solos
        SNC



             Produce efectos
           terapéuticos a dosis
                muy bajas
Zolpidem
                                                Imidazopiridina
                                                    Zalepón
                                                    Indiplón


                                                                             Sedante-hipnoticos.
                                                 Tienen efecto            Miorrelajantes. Ansiolíticos.
                                                                               Anticonvulsivos




                  Estimulan la unión de
                  Acido aminobutirico у                                    Se derivan compuestos no
Benzodiazepinas                                 Los derivados de             benzodiazepinicos que
                      la subunidad             benzodiazepinas y                compiten con las
                         GABA A             imidazobenzodiazepinas        benzodiazepinaspor sitios de
                                                                               fijación específicos




                                          Tiene mayor efecto en el SNC




                                                                          Efectos agonistas completos
                                           Sus efectos se clasifican en    Efectos agonistas parciales
Al aumentar la
            dosis de
       benzodiazepinas:
      hay sedación hasta
SNC   llegar a hipnosis y
          estupor. No
           producen
       anestesia general
          verdadera.
El efecto neto de
          Las                                                 las
benzodiazepinasRedu     ZOLPIDEM Y ZALEPLON
                         suprimen el sueño de         benzodiazepinas
  ce la latencia del    REM en menor medida             consiste en un
  sueño cuando se              que las                 incremento del
 utilizan por primera      benzodiazepinas            tiempo total que
          vez                                             duerme el
                                                           paciente




                                Muchas
  Disminuye el             benzodiazepinas         No se ven afectadas las
tiempo dedicado         Incrementan el tiempo         concentraciones
                         desde el inicio del uso   nocturnas de hormona
   en la etapa 0          del sueño hasta la
     “vigilia”                                                del
                         descarga de sueño de
                                                   crecimiento,prolactina,
                                  REM
                                                         luteinizante




 El tiempo en la         Disminución en el          Cuando se interrumpe
                                                     la administración de
etapa 1 se reduce       tiempo dedicado al          estos fármacos puede
 “ somnolencia”         sueño etapas 3 y 4              haber un efecto
                                                    “rebotar” produciendo
                                                     un incremento en la
                                                     cantidad y densidad
                                                          del sueño
Inotrópicos

                      GABA A
                               Causan la mayor parte
                                        de la
                                  neurotransmisión
                                inhibidora en el SNC
Las benzodiazepinas

                                 Metabotropicos

                      GABA B

                               Acoplados a proteína
                                       G
Las BENZODIAZEPINAS actúan como:




                                                              Agonistas
Agonistas                     Antagonistas
                                                              inversos
                                En ausencia de un agonista    Disminuyen la cantidad de
                                y de un agonista inverso un      corriente de cloruro
  En el sitio de unión se
                                  antagonista no afecta la    generada generada por la
      incrementan
                                función del receptor GABA       activación del receptor
                                             A                          GABA A



                                  Bicuculina antagonista
                                  para reducir e invertir
Desplazan la curva hacia la                                   Desplazan la curva hacia la
                                  actuando en el sitio de
        izquierda                                                     derecha
                                      unión a acido
                                     aminobutirico y
Respiración




                Dosis hipnóticas                                              Dosis altas




                                                                                        La acidosis respiratoria
Carecen de efectos en          Pueden empeorar los         Como las utilizadas en           se intensifica en
                             transtornos respiratorios          la medicación          pacientes con afecciones
la respiración Hay que      relacionados con el sueño
   tener las debidas                                           preanestesica o            respiratorias como
                            al afectar el control de los   endoscopia , deprime         enfermedad pulmonar
precauciones en niños           músculos de las vías                                      obstructiva crónica
   y en personas con         respiratorias superiores ,    la ventilación alveolar
                                                                                       puede generarse hipoxia
   alteraciones en la           pueden causar hipo            y causan acidosis          alveolar narcosis por
    función hepática          ventilación e hipoxemia            respiratoria                CO2 o ambas
MIDAXOLAN:Disminucion
                                  de la resistencia
                             periférica, disminuye en
                              grado notable tanto el
                             flujo sanguíneo cerebral
                                como la asimilación
                                cerebral de oxigeno
 En dosis preanestesicas ,
                                                        DIAZEPAN: incrementa el
todas las benzodiazepinas
                                                            flujo sanguíneo
  disminuyen la presión
                                                           coronario, efectos
 arterial e incrementan la
                                                         inotrópicos negativos
    frecuencia cardiaca




                                    Aparato
                                 Cardiovascular
Las
                benzodiazepinas
                      mejoran
                    transtornos
                gastrointestinale
                  s relacionados
                 con la ansiedad




                 TUBO
               DIGESTIVO
 El diazepan                            Estos
disminuye el                          fármacos
  grado de                          protegen en
secreciones                         parte contra
   gástrica                          las ulceras
  nocturna                           por estrés
Absorción, biotransformación y
          excreción

  Todas las benzodiazepinas en su forma
   no ionizada tiene alto coeficiente de
   distribución en agua y lípidos
  Todas se absorben por completo
   excepto el clorazepan (el cuál se
   descarboxila con rapidez en el jugo
   gástrico hasta N-desmetildiazepan.
Clasificación de los fármacos según su
                   semivida
 Benzodiazepinas de
  acción ultra breve


 De acción breve con • triazolam
semivida menor de 6 h • La no benzodiazepina como el zolpiden

 De acción intermedia • estazolam
con semivida de 6 a 24
         horas         • Temazepam

  Agentes de acción   • Flurazepam, diazepam, quasepam
   prolongada con
semivida mayor a 24 h
• Las benzodiazepinas y sus metabolitos activos se fijan
  en proteínas plasmáticas (70% al 99%)
• Los volúmenes de distribución son grandes y este se
  incrementa en ancianos.
• Estos fármacos cruzan la barrera placentaria y se
  secretan a través de la leche.
• Se metabolizan de manera extensa por las enzimas
  CYP3A4 y CYP2C19
• El metabolismo de las benzodiazepinas se produce en
  tres etapas principales:
     fase1.- inicial y la mas rápida
      fase2.- hidroxilación el la posición 3
       fase3.- conjugación de los compuestos 3-hidroxilo.
Aplicaciones terapéuticas
                            Vías de        Ej.: de aplicaciones            comentarios
                      administración           terapéuticas
Alprazolam (xanax)   oral              Ansiedad, agorafobia          El síntomas de
                                                                     abstinencia son graves
Clonazepam           oral              Trastornos convulsivos, en    Se crea tolerancia a los
(klonopin)                             manía aguda, anomalías de     anticonvulsivos.
                                       los movimientos

Clorazepato          Oral              Trastornos de ansiedad y      Pro fármaco
(tranxene)                             convulsivos                   (nordazepan)
Clordiazepóxido      oral,IM,IV        Trastornos de ansiedad, de    De acción prolongada y
(librium)                              abstinencia de alcohol, pre   de autoajuste
                                       anestesia.                    decreciente, a causa de
                                                                     los metabolitos
Diazepam (Valium)    oral,IM,IV        Trastornos de ansiedad,       Benzodiazepina
                                       estado epiléptico,            prototípica
                                       relajación del musculo
                                       estriado, preanestesia

Estazolam (prosom)   oral              insomnio                      Efectos adversos
                                                                     similares a los del
                                                                     triazolan.
Vías de           Ej.: de aplicaciones           comentarios
                        administración           terapéuticas

Flurazepam (dalmane) oral                Insomnio                     Se acumulan metabolitos
                                                                      activos con el uso
                                                                      prolongado
Lorazepam (ativan)    Oral,IM,IV         Trastornos de ansiedad,      Se metaboliza solo por
                                         medicación preanestesica     conjugación

Midazolam (versed)    IM,IV              Medicación preanestésica y   Es inactivada con rapidez
                                         transoperatoria

Oxazepam (serax)      oral               Trastornos de ansiedad       Se metaboliza solo por
                                                                      conjugación

Quazepam (doral)      oral               insomnio                     Se acumulan metabolitos
                                                                      activos con el uso
                                                                      crónico
Temazepam(restoril)   oral               insomnio                     Se metaboliza
                                                                      principalmente por
                                                                      conjugación


Triazolam (halcion)   oral               insomnio                     Es inactivado con rapidez
                                                                      puede ocasionar efectos
                                                                      perturbadores durante el
                                                                      día
Efectos psicológicos adversos

• El Flurazepam incrementa la incidencia de pesadillas,
  locuacidad, ansiedad, irritabilidad, taquicardia y sudación.
• También se a observado amnesia, euforia, inquietud
  alucinaciones y comportamiento hipomaniaco.
• El uso crónico plantea riesgos de dependencia y consumo
  excesivo.
• Hay una incidencia baja de reacciones alérgicas,
  hepatotoxicas y hematológicas
• El etanol incrementa tanto su absorción como la
  depresión concomitante del SNC.
• A pesar de todo lo mencionado las benzodiazepinas se
  consideran fármacos relativamente seguros.
NUEVOS AGONISTAS DE RECEPTORES DE
         BENZODIAZEPINA

Hipnóticos de esta clase son: zolpicona, zolpidem, zaleplón,
indiplón

Su eficacia esta dada ya que actúan a nivel de los receptores
GABA y subtipo A

Son eficaces para combatir el insomnio y así conciliar el
sueño

Tienen eficacia hipnótica sostenida sin que surja efecto de
rebote al interrumpir la administración
ZALEPLÓN
        Pertenece a la clase de las pirazolopirimidina


             Estos ligan a los receptores GABAa


      Se absorbe con rapidez y alcanza concentraciones
               plasmáticas máximas en horas


                  Semivida es de casi de 1h


        Biodisponibilidad es del 30% por metabolismo
   presistémico y un 60% unión a las proteínas plasmáticas


   Metaboliza por la oxidasa de aldehído y por la CYP3A4


      El metabolito se elimina por la orina en forma de
       glucoronido, corresponde al 1% de la excreción

   No se da tolerancia, ni efecto de rebote, ni abstinencia
           después de suspender el tratamiento
ZOLPIDEM
            Sedante hipnótico pertenece a la clase de imidazopiridina




                  Efectos agonistas sobre los receptores GABAa



 Es eficaz para acortar la latencia del sueño y prolonga el tiempo total de este en
                      pacientes que experimentan insomnio


Al momento de interrumpir los efectos beneficiosos persisten hasta una semana y
        también ocurre un efecto de rebote durante la primera noche



            Solo se utiliza en el tratamiento de insomnio a corto plazo
Dosis 5 a 10 mg produce sedación diurna residual o amnesia y baja
                      incidencia de efectos adversos


  No produce depresión respiratoria grave en menos que este ingiriendo
                                etanol



       Biodisponibilidad 70% metabolismo hepático de primer paso



Elimina por completo en el hígado dando productos inactivos como el acido
                               carboxílicos


   Semivida en el plasma es de 2h , este valor incrementa en pacientes
                      cirróticos o de avanzada edad
FLUMAZENILO: AGONISTA DE LOS RECEPTORES
         DE BENZODIAZEPINAS
Es una imidazobenzodiazepina


Antagonista de las benzodiazepina y se liga al receptor de GABAa

Reprime los efectos electrofisiológicos como los de las benzodiazepinas
agonistas inversa o de las carbolinas B

La biodisponibilidad es 25% debido al metabolismo hepático

Su eliminación es a nivel hepático y sus productos inactivos tienen
semivida de 1h

Tratamiento en sobredosificación de benzodiazepina y la reversión de los
efectos sedantes durante la anestesia general
BARBITÚRICOS
• Aplicación con sedantes – hipnóticos
• Carece de actividad depresiva central
• La presencia de grupos alquilo o arilo en posición
  5 confiere la acción de sedante- hipnótico
• Grupo carbonilo en posición 2 adopta el carácter
  acido a causa de tautomerizacion lactam- lactim
• Lactim favorece en solución alcalina y se
  producen sales
• Cuando el oxigeno se sustituye con azufre se
  denomina tiobarbitúricos
• Estos son liposolubles disminuyen la duración y la
  latencia , aceleran la degradación metabólica e
  incrementando la potencia hipnótica
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
           S.N.C.

                  Suprime las reacciones
                polisinápticas , disminuye la
                facilitación e incrementa la
                          inhibición


                                                     Sitio de
Pentobarbital
                                                   bloqueo es
incrementa la
                                                 potsinaptico:
conductancia
                                                     células
  del cloruro
                                                   corticales,
 inducida por
                                                piramidales del
   el GABA y
                                                    cerebelo,
  deprime las
                                                     núcleo
corrientes de
                                                  cuneiforme,
       Ca
                                                sustancia negra



                  Actúa en los receptores
                    GABAa y subtipo A
Fenobarbital pose
        propiedades
anticonvulsivas selectivas
    y cuando el índice
 terapéutico es alto se da
la depresión profunda de
   la tensión neuronal.
                             • Intensifican la fijación sobre los
                               receptores GABAa dependientes de
                               cloruro.
                             • Potencian las corrientes de cloruro
                               inducidas por GABAa.
Mecanismos subyacentes       • Requieren subunidades α y β.
  de los barbitúricos:       • Incrementa la conductancia de cloruro
                               que no se afecta por los residuos de
                               tirosina y treonina en la subunidad β.
El pentobarbital en concentraciones
 altas suprime durante la anestesia,
    eso origina un incremento en la
      frecuencia de la neurona por
    inhibición de los canales de Na.




    En máximas concentraciones
    reduce la conductancia de los
     canales de K dependiente de
               voltaje.




     En si, los barbitúricos activan
   receptores GABAa inhibidores y
     bloquean receptores AMPA
excitadores; lo que explica los efectos
         depresivos en el SNC.
EFECTOS EN LAS ETAPAS DEL SUEÑO



                    Disminuye la latencia
                    del sueño, el numero    La interrupción de la
  Incrementan el
                      de despertares y         administración
 tiempo total del
                      duraciones de los      produce efectos de
      sueño.
                      sueños REM y de              rebote.
                        ondas lentas.
TOLERANCIA
• Puede        ocurrir:  farmacodinamia       y
  farmacocinética.
• Efectos: Se da la sedación y la hipnosis, con
  rapidez.
• Cuando se incrementa la tolerancia disminuye
  el índice terapéutico.
• La tolerancia de los barbitúricos los efectos
  depresores en el SNC.
ESTRUCTURAS NERVIOSAS
            PERIFERICAS
• Deprime la trasmisión a nivel de los ganglios
  autónomos y reduce la excitación nicotínica
  por esteres de colina.
• Dando una disminución de la presión arterial
  por obsibarbituricos intravenosos.
• En uniones neuromusculares esqueléticas
  intensifican, los bloqueos de tubo curarina
  como decametonio durante la anestesia.
• Inhiben el paso de corriente a través de los
  receptores colinérgicos nicotínicos.
RESPIRACION


                                                              Deprime los
                                                                reflejos
                                                           protectores que
    Deprime el           El impulso
                                                                originan
     impulso            neurógeno           Estas dosis
                                                               depresión
respiratorio y los    queda abolido        suprimen el
                                                              respiratoria
 mecanismos de         con dosis tres   impulso hipoxico
                                                                grave se
   los aspectos      veces mayor que        e impulso
                                                            acompaña con
  rítmicos de la      la normal para     quimioreceptor.
                                                           tos, estornudo y
   respiración .     inducir el sueño
                                                           laringoespasmo;
                                                           administrado vía
                                                             intravenosa.
APARATO CARDIOVASCULAR
• Disminuye la presión arterial y la frecuencia
  cardiaca en forma leve.
• Los reflejos cardiovasculares quedan
  embotados por inhibición parcial de la
  trasmisión ganglionar.
• Altera también, los reflejos a la insuflación
  pulmonar por lo tanto la respiración a presión
  positiva se utiliza con precaución.
• Disminución del flujo plasmatico renal y del
  flujo sanguíneo cerebrar co reduccion LCR.
TUBO DIGESTIVO
• Disminuye el tono de la musculatura
  gastrointestinal y la amplitud de sus
  contracciones rítmicas.
• Actúa en el sitio de acción periférico y central.
• A dosis hipnótica no disminuye el vaseamiento
  gástrico.
• El alivio de los síntomas gastrointestinales con
  dosis sedante se debe a su acción central
  depresiva.
HIGADO
Ejercen como sistema microsomico metabolizador de fármacos.



Se combinan con varias CYP e inhiben la biotrasformacion de
fármacos, sustratos endógenos y esteroides.

Los barbitúricos a largo tiempo incrementan el contenido
proteínico y lípido del retículo endoplasmico del liso, las
actividades de la glucoroniltransferasa,las fracciones de CYP

Sedantes –hipnóticos, diversos anestésicos y etanol se
metabolizan por acción de las enzimas microsomicas y suele crear
tolerancia cruzada
ABSORCIÓN BIOTRANSFORMACIÓN Y
               EXCRECIÓN
• Absorción con rapidez de Na que los acidos libres
• El inicio de la acción esta entre 10 a 60min y
  retrasa por el contenido gástrico
• La vía intravenosa para el tratamiento del estado
  epiléptico o por la inducción o conservación de
  anestésica general
• Se distribuyen con la amplitud y cruzan con
  facilidad l placenta
• Captación en tejidos menos vascularizados :
  musculo , grasa, hace que se disminuye la
  concentración sustancia en el plasma ,y el
• Aprobarbital y fenobarbital son menos
  liposolubles

• La oxidación da la formacion de los
  barbitúricos: alcoholes ., .fenoles , cetonas
  ,se observa la unión de estos metabolitos
  con la glucuronizacion en la orina

• es mas rápida la eliminación del fármaco
  en jóvenes que en ancianos y en lactantes
Aplicaciones terapéuticas
                     En el SNC:
• Se usan fenobarbital y butabarbital para el
  tratamiento de trastornos gastrointestinales
  funcionales y el asma.
• Se usan para el tratamiento de urgencia de las
  convulsiones.
• Suele elegirse al diazepam para el tratamiento
  de urgencia de las convulsiones.
Aplicaciones terapéuticas
                    En el SNC:
• Se usan barbitúricos de acciones breve y
  ultrabreve como auxiliares de otros agentes
  para producir anestesia obstétrica.
• Los barbitúricos sirven en narcoanálisis y
  narcoterapia en psiquiatría.
• Las dosis anestésicas de barbitúricos atenúan
  el edema cerebral.
Aplicaciones terapéuticas
             Metabólicas hepáticas:
• Como los barbitúricos incrementan la
  glucuroniltransferasa hepática y la proteína Y
  fijadora de bilirrubina.
• Se emplean fenobarbital y fetarbital.
Efectos adversos
                Efectos ulteriores:
• Somnolencia después de administrar una
  dosis hipnótica de barbitúrico.
• Depresión residual del SNC.
• Trastornos del juicio y de las capacidades
  motoras finas.
Efectos adversos
              Excitación paradójica:
• Producen de manera repetida excitación más
  que depresión.
• El paciente puede dar la impresión de
  encontrarse en estado de ebriedad.
• Ocurre a menudo con fenobarbital y N-
  metilbarbitúricos.
Efectos adversos
                Hipersensibilidad:
• Se producen reacciones alérgicas.
• Consisten en tumefacción localizada, en
  particular de párpados, mejillas o labios, y
  dermatitis eritematosa.
Efectos adversos
            Interacciones farmacológicas:
•   Se combinan con otros agentes depresores del
    SNC para producir depresión grave.
•   Inhiben de manera competitiva el
    metabolismo de otros fármacos.
•   Intensifica el metabolismo de las hormonas
    esteroides endógenas.
•   Inducen generación hepática de metabolitos
    tóxicos de los anestésicos clorocarbonados.
Intoxicación por barbitúricos
• La dosisletal varía según muchos factores,
  pero es probable que haya intoxicación grave
  cuando se ha ingerido de una sola vez una
  dosis más de 10 veces la dosis hipnótica
  completa.
• Si se encuentran en el organismo alcohol u
  otros fármacos depresores, serán más bajas
  las concentraciones capaces de causar la
  muerte.
Sedantes hipnóticos
                diversos
• Incluyen al paraldehído, hidrato de cloral,
  etclorvinol, glutetimida, metiprilón, etinamato
  y meprobamato.
• El uso clínico de estos agentes ha disminuido
  notablemente.
• Algunos de ellos aún resultan útiles en ciertos
  casos, sobre todo para pacientes
  hospitalizados.
En el cuadro
se presentan
las estructuras
químicas y las
propiedades
farmacológicas
principales de
estos agentes.
Sedantes hipnóticos
                  diversos
                     Paraldehído
•   Vía de administración oral o rectal.
•   Semivida de 4 a 10 horas.
•   Empleado para tratar el delirium tremens en
    pacientes hospitalizados.
•   Se elimina por metabolismo hepático (75%) y
    exhalación (25%).
•   Los fenómenos tóxicos consisten en acidosis,
    hepatitis y nefrosis.
Sedantes hipnóticos
                  diversos
                   Hidrato de cloral
•   Vía de administración oral o rectal.
•   Semivida de 5 a 10 horas.
•   La deshidrogenasa del alcohol hepática lo
    convierte con rapidez en tricloroetanol.
•   El empleo crónico puede causar lesión
    hepática.
•   Es grave el síndrome de abstinencia.
Sedantes hipnóticos
                  diversos
                      Etclorvinol
•   Vía de administración oral.
•   Semivida de 10 a 20 horas.
•   La redistribución acorta a 4 o 5 horas lo que
    dura la acción de dosis únicas, lo que puede
    ocasionar despertar temprano por la mañana.
•   Las reacciones idiosincrásicas consisten en
    excitación notable, sobre todo en presencia de
    dolor.
Sedantes hipnóticos
                  diversos
                   Meprobamato
•   Vía de administración oral.
•   Semivida de 6 a 17 horas.
•   Aprobado sólo para el tratamiento de los
    trastornos de ansiedad, pero muy utilizado
    como sedante nocturno.
•   La sobredosificación puede causar hipotensión
    grave, depresión respiratoria y muerte.
Tratamiento del insomnio
• CATEGORIAS DEL INSONIO:
1. Insomnio transitorio
2. El insomnio breve
3. Insomnio prolongado
INSOMNIO TRANSITORIO
• Dura menos de tres días

• Por tensión

• Si se prescribe hipnóticos solo debe de
  utilizarse en dosis leves y de dos a tres noches.
INSOMNIO BREVE
• Dura de tres dias a tres semanas

• Por factores perasonasles de tension
  sostenida.

• Puede utilizarse hipnoticos por 7 a 10 noches

• Es bieno que el paciente se salte la dosis
  despues de una noche de buen sueño.
INSOMNIO PROLONGADO
• Es el que dura mas de tres semanas.

• No se puede encontrar un factor especifico de
  tension.
INSOMNIO EN ENFERMEDADES
       PSIQUIATRICAS MAYORES
• Medicamentos como los inhibidores selectivos
  de la recaptación de serotonina, que puede
  causar insomnio como efecto adverso, pude
  producir mejora del sueño porque sirve para
  el tratamiento del síndrome antidepresivo.
INSOMNIO EN ENFERMEDADES
            MEDICAS
• En caso de insomnio prolongado causado por
  otras enfermedades medicas, el problema se
  resuelven con el tratamiento dela enfermedad
  subyacente.
• El dolor crónico mas insomnio se trata los dos
  `problemas y tal ves no sea necesario el uso
  de hipnóticos.
• Atención adecuada a la higiene del sueño.
INSOMNIO CONDICIONADO
• Personas que no tienen enfermedad
  psiquiátrica mayor o medica de otro tipo. Es
  causado por su ineficaz atención a la higiene
  del sueño.
INSOMNIO PROLONGADO
• El primer método es la buena higiene del
  sueño.
• Los barbitúricos reducen el sueño REM.
• Las benzodiazepinas reducen el sueño no REM
  de onda lenta.
• Las benzodiazepinas de acción prolongada
  pueden causar confunción al día siguiente,
  con incremento de caídas.
• No deben administrase hipnóticos a sujetos
  con apnea durante el sueño.
INSOMNIO EN ANCIANOS
• En los ancianos son distintos los perfiles
  farmacocinéticas de las sustancia hipnóticas,
  por la reducción del agua corporal,
  disminución de la función renal, aumento de
  la grasa corporal, lo que da por resultado una
  semivida de las benzodiazepinas mas largo.
GUÍAS DE PRESCRIPCIÓN PARA EL
      CONTROL DEL INSOMNIO.
• Los hipnóticos que actúan al nivel de los
  receptores GASBAA son preferibles a los
  barbitúricos:
Porque tienen un índice terapéutico mas alto,

Son menos tóxicos,

Tienen efectos mas pequeños sobre la
 estructura del sueño.

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Hipnoticos y Sedantes

  • 1. PRODUCEN • Sedación • Coma • Sueño • Depresión letal dela • Perdida de conocimiento respiración • Anestesia quirúrgica • Depresión de la regulación cardiovascular DEPENDIENDO DE LA DOSIS
  • 2. Sedante Disminuye la actividad, modera la excitación Tranquiliza a la persona que lo recibe Hipnótico Produce somnolencia, estado similar al sueño Permite al paciente despertar fácilmente natural SEDANTES-HIPNOTICOS Tranquilidad progresiva, sueño, Depresión letal dela respiración y Coma perdida del conocimiento de la regulación cardiovascular
  • 3. Sedación por efecto secundario de fármacos Estos fármacos No pueden pueden inducir intensificar los anestesia efectos quirúrgica por si depresores del solos SNC Produce efectos terapéuticos a dosis muy bajas
  • 4. Zolpidem Imidazopiridina Zalepón Indiplón Sedante-hipnoticos. Tienen efecto Miorrelajantes. Ansiolíticos. Anticonvulsivos Estimulan la unión de Acido aminobutirico у Se derivan compuestos no Benzodiazepinas Los derivados de benzodiazepinicos que la subunidad benzodiazepinas y compiten con las GABA A imidazobenzodiazepinas benzodiazepinaspor sitios de fijación específicos Tiene mayor efecto en el SNC Efectos agonistas completos Sus efectos se clasifican en Efectos agonistas parciales
  • 5. Al aumentar la dosis de benzodiazepinas: hay sedación hasta SNC llegar a hipnosis y estupor. No producen anestesia general verdadera.
  • 6. El efecto neto de Las las benzodiazepinasRedu ZOLPIDEM Y ZALEPLON suprimen el sueño de benzodiazepinas ce la latencia del REM en menor medida consiste en un sueño cuando se que las incremento del utilizan por primera benzodiazepinas tiempo total que vez duerme el paciente Muchas Disminuye el benzodiazepinas No se ven afectadas las tiempo dedicado Incrementan el tiempo concentraciones desde el inicio del uso nocturnas de hormona en la etapa 0 del sueño hasta la “vigilia” del descarga de sueño de crecimiento,prolactina, REM luteinizante El tiempo en la Disminución en el Cuando se interrumpe la administración de etapa 1 se reduce tiempo dedicado al estos fármacos puede “ somnolencia” sueño etapas 3 y 4 haber un efecto “rebotar” produciendo un incremento en la cantidad y densidad del sueño
  • 7. Inotrópicos GABA A Causan la mayor parte de la neurotransmisión inhibidora en el SNC Las benzodiazepinas Metabotropicos GABA B Acoplados a proteína G
  • 8. Las BENZODIAZEPINAS actúan como: Agonistas Agonistas Antagonistas inversos En ausencia de un agonista Disminuyen la cantidad de y de un agonista inverso un corriente de cloruro En el sitio de unión se antagonista no afecta la generada generada por la incrementan función del receptor GABA activación del receptor A GABA A Bicuculina antagonista para reducir e invertir Desplazan la curva hacia la Desplazan la curva hacia la actuando en el sitio de izquierda derecha unión a acido aminobutirico y
  • 9. Respiración Dosis hipnóticas Dosis altas La acidosis respiratoria Carecen de efectos en Pueden empeorar los Como las utilizadas en se intensifica en transtornos respiratorios la medicación pacientes con afecciones la respiración Hay que relacionados con el sueño tener las debidas preanestesica o respiratorias como al afectar el control de los endoscopia , deprime enfermedad pulmonar precauciones en niños músculos de las vías obstructiva crónica y en personas con respiratorias superiores , la ventilación alveolar puede generarse hipoxia alteraciones en la pueden causar hipo y causan acidosis alveolar narcosis por función hepática ventilación e hipoxemia respiratoria CO2 o ambas
  • 10. MIDAXOLAN:Disminucion de la resistencia periférica, disminuye en grado notable tanto el flujo sanguíneo cerebral como la asimilación cerebral de oxigeno En dosis preanestesicas , DIAZEPAN: incrementa el todas las benzodiazepinas flujo sanguíneo disminuyen la presión coronario, efectos arterial e incrementan la inotrópicos negativos frecuencia cardiaca Aparato Cardiovascular
  • 11. Las benzodiazepinas mejoran transtornos gastrointestinale s relacionados con la ansiedad TUBO DIGESTIVO El diazepan Estos disminuye el fármacos grado de protegen en secreciones parte contra gástrica las ulceras nocturna por estrés
  • 12. Absorción, biotransformación y excreción  Todas las benzodiazepinas en su forma no ionizada tiene alto coeficiente de distribución en agua y lípidos  Todas se absorben por completo excepto el clorazepan (el cuál se descarboxila con rapidez en el jugo gástrico hasta N-desmetildiazepan.
  • 13. Clasificación de los fármacos según su semivida Benzodiazepinas de acción ultra breve De acción breve con • triazolam semivida menor de 6 h • La no benzodiazepina como el zolpiden De acción intermedia • estazolam con semivida de 6 a 24 horas • Temazepam Agentes de acción • Flurazepam, diazepam, quasepam prolongada con semivida mayor a 24 h
  • 14. • Las benzodiazepinas y sus metabolitos activos se fijan en proteínas plasmáticas (70% al 99%) • Los volúmenes de distribución son grandes y este se incrementa en ancianos. • Estos fármacos cruzan la barrera placentaria y se secretan a través de la leche. • Se metabolizan de manera extensa por las enzimas CYP3A4 y CYP2C19 • El metabolismo de las benzodiazepinas se produce en tres etapas principales: fase1.- inicial y la mas rápida fase2.- hidroxilación el la posición 3 fase3.- conjugación de los compuestos 3-hidroxilo.
  • 15. Aplicaciones terapéuticas Vías de Ej.: de aplicaciones comentarios administración terapéuticas Alprazolam (xanax) oral Ansiedad, agorafobia El síntomas de abstinencia son graves Clonazepam oral Trastornos convulsivos, en Se crea tolerancia a los (klonopin) manía aguda, anomalías de anticonvulsivos. los movimientos Clorazepato Oral Trastornos de ansiedad y Pro fármaco (tranxene) convulsivos (nordazepan) Clordiazepóxido oral,IM,IV Trastornos de ansiedad, de De acción prolongada y (librium) abstinencia de alcohol, pre de autoajuste anestesia. decreciente, a causa de los metabolitos Diazepam (Valium) oral,IM,IV Trastornos de ansiedad, Benzodiazepina estado epiléptico, prototípica relajación del musculo estriado, preanestesia Estazolam (prosom) oral insomnio Efectos adversos similares a los del triazolan.
  • 16. Vías de Ej.: de aplicaciones comentarios administración terapéuticas Flurazepam (dalmane) oral Insomnio Se acumulan metabolitos activos con el uso prolongado Lorazepam (ativan) Oral,IM,IV Trastornos de ansiedad, Se metaboliza solo por medicación preanestesica conjugación Midazolam (versed) IM,IV Medicación preanestésica y Es inactivada con rapidez transoperatoria Oxazepam (serax) oral Trastornos de ansiedad Se metaboliza solo por conjugación Quazepam (doral) oral insomnio Se acumulan metabolitos activos con el uso crónico Temazepam(restoril) oral insomnio Se metaboliza principalmente por conjugación Triazolam (halcion) oral insomnio Es inactivado con rapidez puede ocasionar efectos perturbadores durante el día
  • 17. Efectos psicológicos adversos • El Flurazepam incrementa la incidencia de pesadillas, locuacidad, ansiedad, irritabilidad, taquicardia y sudación. • También se a observado amnesia, euforia, inquietud alucinaciones y comportamiento hipomaniaco. • El uso crónico plantea riesgos de dependencia y consumo excesivo. • Hay una incidencia baja de reacciones alérgicas, hepatotoxicas y hematológicas • El etanol incrementa tanto su absorción como la depresión concomitante del SNC. • A pesar de todo lo mencionado las benzodiazepinas se consideran fármacos relativamente seguros.
  • 18. NUEVOS AGONISTAS DE RECEPTORES DE BENZODIAZEPINA Hipnóticos de esta clase son: zolpicona, zolpidem, zaleplón, indiplón Su eficacia esta dada ya que actúan a nivel de los receptores GABA y subtipo A Son eficaces para combatir el insomnio y así conciliar el sueño Tienen eficacia hipnótica sostenida sin que surja efecto de rebote al interrumpir la administración
  • 19. ZALEPLÓN Pertenece a la clase de las pirazolopirimidina Estos ligan a los receptores GABAa Se absorbe con rapidez y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en horas Semivida es de casi de 1h Biodisponibilidad es del 30% por metabolismo presistémico y un 60% unión a las proteínas plasmáticas Metaboliza por la oxidasa de aldehído y por la CYP3A4 El metabolito se elimina por la orina en forma de glucoronido, corresponde al 1% de la excreción No se da tolerancia, ni efecto de rebote, ni abstinencia después de suspender el tratamiento
  • 20. ZOLPIDEM Sedante hipnótico pertenece a la clase de imidazopiridina Efectos agonistas sobre los receptores GABAa Es eficaz para acortar la latencia del sueño y prolonga el tiempo total de este en pacientes que experimentan insomnio Al momento de interrumpir los efectos beneficiosos persisten hasta una semana y también ocurre un efecto de rebote durante la primera noche Solo se utiliza en el tratamiento de insomnio a corto plazo
  • 21. Dosis 5 a 10 mg produce sedación diurna residual o amnesia y baja incidencia de efectos adversos No produce depresión respiratoria grave en menos que este ingiriendo etanol Biodisponibilidad 70% metabolismo hepático de primer paso Elimina por completo en el hígado dando productos inactivos como el acido carboxílicos Semivida en el plasma es de 2h , este valor incrementa en pacientes cirróticos o de avanzada edad
  • 22. FLUMAZENILO: AGONISTA DE LOS RECEPTORES DE BENZODIAZEPINAS Es una imidazobenzodiazepina Antagonista de las benzodiazepina y se liga al receptor de GABAa Reprime los efectos electrofisiológicos como los de las benzodiazepinas agonistas inversa o de las carbolinas B La biodisponibilidad es 25% debido al metabolismo hepático Su eliminación es a nivel hepático y sus productos inactivos tienen semivida de 1h Tratamiento en sobredosificación de benzodiazepina y la reversión de los efectos sedantes durante la anestesia general
  • 23. BARBITÚRICOS • Aplicación con sedantes – hipnóticos • Carece de actividad depresiva central • La presencia de grupos alquilo o arilo en posición 5 confiere la acción de sedante- hipnótico • Grupo carbonilo en posición 2 adopta el carácter acido a causa de tautomerizacion lactam- lactim • Lactim favorece en solución alcalina y se producen sales • Cuando el oxigeno se sustituye con azufre se denomina tiobarbitúricos • Estos son liposolubles disminuyen la duración y la latencia , aceleran la degradación metabólica e incrementando la potencia hipnótica
  • 24. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS S.N.C. Suprime las reacciones polisinápticas , disminuye la facilitación e incrementa la inhibición Sitio de Pentobarbital bloqueo es incrementa la potsinaptico: conductancia células del cloruro corticales, inducida por piramidales del el GABA y cerebelo, deprime las núcleo corrientes de cuneiforme, Ca sustancia negra Actúa en los receptores GABAa y subtipo A
  • 25. Fenobarbital pose propiedades anticonvulsivas selectivas y cuando el índice terapéutico es alto se da la depresión profunda de la tensión neuronal. • Intensifican la fijación sobre los receptores GABAa dependientes de cloruro. • Potencian las corrientes de cloruro inducidas por GABAa. Mecanismos subyacentes • Requieren subunidades α y β. de los barbitúricos: • Incrementa la conductancia de cloruro que no se afecta por los residuos de tirosina y treonina en la subunidad β.
  • 26. El pentobarbital en concentraciones altas suprime durante la anestesia, eso origina un incremento en la frecuencia de la neurona por inhibición de los canales de Na. En máximas concentraciones reduce la conductancia de los canales de K dependiente de voltaje. En si, los barbitúricos activan receptores GABAa inhibidores y bloquean receptores AMPA excitadores; lo que explica los efectos depresivos en el SNC.
  • 27. EFECTOS EN LAS ETAPAS DEL SUEÑO Disminuye la latencia del sueño, el numero La interrupción de la Incrementan el de despertares y administración tiempo total del duraciones de los produce efectos de sueño. sueños REM y de rebote. ondas lentas.
  • 28. TOLERANCIA • Puede ocurrir: farmacodinamia y farmacocinética. • Efectos: Se da la sedación y la hipnosis, con rapidez. • Cuando se incrementa la tolerancia disminuye el índice terapéutico. • La tolerancia de los barbitúricos los efectos depresores en el SNC.
  • 29. ESTRUCTURAS NERVIOSAS PERIFERICAS • Deprime la trasmisión a nivel de los ganglios autónomos y reduce la excitación nicotínica por esteres de colina. • Dando una disminución de la presión arterial por obsibarbituricos intravenosos. • En uniones neuromusculares esqueléticas intensifican, los bloqueos de tubo curarina como decametonio durante la anestesia. • Inhiben el paso de corriente a través de los receptores colinérgicos nicotínicos.
  • 30. RESPIRACION Deprime los reflejos protectores que Deprime el El impulso originan impulso neurógeno Estas dosis depresión respiratorio y los queda abolido suprimen el respiratoria mecanismos de con dosis tres impulso hipoxico grave se los aspectos veces mayor que e impulso acompaña con rítmicos de la la normal para quimioreceptor. tos, estornudo y respiración . inducir el sueño laringoespasmo; administrado vía intravenosa.
  • 31. APARATO CARDIOVASCULAR • Disminuye la presión arterial y la frecuencia cardiaca en forma leve. • Los reflejos cardiovasculares quedan embotados por inhibición parcial de la trasmisión ganglionar. • Altera también, los reflejos a la insuflación pulmonar por lo tanto la respiración a presión positiva se utiliza con precaución. • Disminución del flujo plasmatico renal y del flujo sanguíneo cerebrar co reduccion LCR.
  • 32. TUBO DIGESTIVO • Disminuye el tono de la musculatura gastrointestinal y la amplitud de sus contracciones rítmicas. • Actúa en el sitio de acción periférico y central. • A dosis hipnótica no disminuye el vaseamiento gástrico. • El alivio de los síntomas gastrointestinales con dosis sedante se debe a su acción central depresiva.
  • 33. HIGADO Ejercen como sistema microsomico metabolizador de fármacos. Se combinan con varias CYP e inhiben la biotrasformacion de fármacos, sustratos endógenos y esteroides. Los barbitúricos a largo tiempo incrementan el contenido proteínico y lípido del retículo endoplasmico del liso, las actividades de la glucoroniltransferasa,las fracciones de CYP Sedantes –hipnóticos, diversos anestésicos y etanol se metabolizan por acción de las enzimas microsomicas y suele crear tolerancia cruzada
  • 34. ABSORCIÓN BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRECIÓN • Absorción con rapidez de Na que los acidos libres • El inicio de la acción esta entre 10 a 60min y retrasa por el contenido gástrico • La vía intravenosa para el tratamiento del estado epiléptico o por la inducción o conservación de anestésica general • Se distribuyen con la amplitud y cruzan con facilidad l placenta • Captación en tejidos menos vascularizados : musculo , grasa, hace que se disminuye la concentración sustancia en el plasma ,y el
  • 35. • Aprobarbital y fenobarbital son menos liposolubles • La oxidación da la formacion de los barbitúricos: alcoholes ., .fenoles , cetonas ,se observa la unión de estos metabolitos con la glucuronizacion en la orina • es mas rápida la eliminación del fármaco en jóvenes que en ancianos y en lactantes
  • 36. Aplicaciones terapéuticas En el SNC: • Se usan fenobarbital y butabarbital para el tratamiento de trastornos gastrointestinales funcionales y el asma. • Se usan para el tratamiento de urgencia de las convulsiones. • Suele elegirse al diazepam para el tratamiento de urgencia de las convulsiones.
  • 37. Aplicaciones terapéuticas En el SNC: • Se usan barbitúricos de acciones breve y ultrabreve como auxiliares de otros agentes para producir anestesia obstétrica. • Los barbitúricos sirven en narcoanálisis y narcoterapia en psiquiatría. • Las dosis anestésicas de barbitúricos atenúan el edema cerebral.
  • 38. Aplicaciones terapéuticas Metabólicas hepáticas: • Como los barbitúricos incrementan la glucuroniltransferasa hepática y la proteína Y fijadora de bilirrubina. • Se emplean fenobarbital y fetarbital.
  • 39. Efectos adversos Efectos ulteriores: • Somnolencia después de administrar una dosis hipnótica de barbitúrico. • Depresión residual del SNC. • Trastornos del juicio y de las capacidades motoras finas.
  • 40. Efectos adversos Excitación paradójica: • Producen de manera repetida excitación más que depresión. • El paciente puede dar la impresión de encontrarse en estado de ebriedad. • Ocurre a menudo con fenobarbital y N- metilbarbitúricos.
  • 41. Efectos adversos Hipersensibilidad: • Se producen reacciones alérgicas. • Consisten en tumefacción localizada, en particular de párpados, mejillas o labios, y dermatitis eritematosa.
  • 42. Efectos adversos Interacciones farmacológicas: • Se combinan con otros agentes depresores del SNC para producir depresión grave. • Inhiben de manera competitiva el metabolismo de otros fármacos. • Intensifica el metabolismo de las hormonas esteroides endógenas. • Inducen generación hepática de metabolitos tóxicos de los anestésicos clorocarbonados.
  • 43. Intoxicación por barbitúricos • La dosisletal varía según muchos factores, pero es probable que haya intoxicación grave cuando se ha ingerido de una sola vez una dosis más de 10 veces la dosis hipnótica completa. • Si se encuentran en el organismo alcohol u otros fármacos depresores, serán más bajas las concentraciones capaces de causar la muerte.
  • 44. Sedantes hipnóticos diversos • Incluyen al paraldehído, hidrato de cloral, etclorvinol, glutetimida, metiprilón, etinamato y meprobamato. • El uso clínico de estos agentes ha disminuido notablemente. • Algunos de ellos aún resultan útiles en ciertos casos, sobre todo para pacientes hospitalizados.
  • 45. En el cuadro se presentan las estructuras químicas y las propiedades farmacológicas principales de estos agentes.
  • 46. Sedantes hipnóticos diversos Paraldehído • Vía de administración oral o rectal. • Semivida de 4 a 10 horas. • Empleado para tratar el delirium tremens en pacientes hospitalizados. • Se elimina por metabolismo hepático (75%) y exhalación (25%). • Los fenómenos tóxicos consisten en acidosis, hepatitis y nefrosis.
  • 47. Sedantes hipnóticos diversos Hidrato de cloral • Vía de administración oral o rectal. • Semivida de 5 a 10 horas. • La deshidrogenasa del alcohol hepática lo convierte con rapidez en tricloroetanol. • El empleo crónico puede causar lesión hepática. • Es grave el síndrome de abstinencia.
  • 48. Sedantes hipnóticos diversos Etclorvinol • Vía de administración oral. • Semivida de 10 a 20 horas. • La redistribución acorta a 4 o 5 horas lo que dura la acción de dosis únicas, lo que puede ocasionar despertar temprano por la mañana. • Las reacciones idiosincrásicas consisten en excitación notable, sobre todo en presencia de dolor.
  • 49. Sedantes hipnóticos diversos Meprobamato • Vía de administración oral. • Semivida de 6 a 17 horas. • Aprobado sólo para el tratamiento de los trastornos de ansiedad, pero muy utilizado como sedante nocturno. • La sobredosificación puede causar hipotensión grave, depresión respiratoria y muerte.
  • 50. Tratamiento del insomnio • CATEGORIAS DEL INSONIO: 1. Insomnio transitorio 2. El insomnio breve 3. Insomnio prolongado
  • 51. INSOMNIO TRANSITORIO • Dura menos de tres días • Por tensión • Si se prescribe hipnóticos solo debe de utilizarse en dosis leves y de dos a tres noches.
  • 52. INSOMNIO BREVE • Dura de tres dias a tres semanas • Por factores perasonasles de tension sostenida. • Puede utilizarse hipnoticos por 7 a 10 noches • Es bieno que el paciente se salte la dosis despues de una noche de buen sueño.
  • 53. INSOMNIO PROLONGADO • Es el que dura mas de tres semanas. • No se puede encontrar un factor especifico de tension.
  • 54. INSOMNIO EN ENFERMEDADES PSIQUIATRICAS MAYORES • Medicamentos como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, que puede causar insomnio como efecto adverso, pude producir mejora del sueño porque sirve para el tratamiento del síndrome antidepresivo.
  • 55. INSOMNIO EN ENFERMEDADES MEDICAS • En caso de insomnio prolongado causado por otras enfermedades medicas, el problema se resuelven con el tratamiento dela enfermedad subyacente. • El dolor crónico mas insomnio se trata los dos `problemas y tal ves no sea necesario el uso de hipnóticos. • Atención adecuada a la higiene del sueño.
  • 56. INSOMNIO CONDICIONADO • Personas que no tienen enfermedad psiquiátrica mayor o medica de otro tipo. Es causado por su ineficaz atención a la higiene del sueño.
  • 57. INSOMNIO PROLONGADO • El primer método es la buena higiene del sueño. • Los barbitúricos reducen el sueño REM. • Las benzodiazepinas reducen el sueño no REM de onda lenta. • Las benzodiazepinas de acción prolongada pueden causar confunción al día siguiente, con incremento de caídas. • No deben administrase hipnóticos a sujetos con apnea durante el sueño.
  • 58. INSOMNIO EN ANCIANOS • En los ancianos son distintos los perfiles farmacocinéticas de las sustancia hipnóticas, por la reducción del agua corporal, disminución de la función renal, aumento de la grasa corporal, lo que da por resultado una semivida de las benzodiazepinas mas largo.
  • 59. GUÍAS DE PRESCRIPCIÓN PARA EL CONTROL DEL INSOMNIO. • Los hipnóticos que actúan al nivel de los receptores GASBAA son preferibles a los barbitúricos: Porque tienen un índice terapéutico mas alto, Son menos tóxicos, Tienen efectos mas pequeños sobre la estructura del sueño.