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OXITOCINA
Eduardo Reyna Martínez
Medico Interno de Pregrado
INTRODUCCION
• El vocablo oxitocina proviene
del gruego ωχνξ, τoχoxξ, que
significa “nacimiento rápido”.
• El término lo acuñó el fisiologo
britanico Sir Henry Halet Dale,
luego de descubrir, en 1906, su
influencia en las contracciones
uterinas
INTRODUCCION
• La oxitocina fue la primera
hormona polipeptídica
secuenciada y sintetizada
por Vincent du Vigneaud
(1953), como un
neuropéptido de 9
aminoácidos y se
demostró que se escinde a
partir de un precursor que
contiene el polipéptido
neurofisina, durante el
transporte axonal a la
pitiutaria posterior.
ESTRUCTURA BIOQUIMICA
• La oxitocina es un nonapeptido de un
peso molecular de cerca de 1,100.
• La oxitocina está constituida por
nueve aminoácidos (cisteína, tirosina,
isoleucina, glicina, asparangina,
cisteína, prolina, leucina y glicina), un
grupo amino terminal y un puente de
azufre entre las dos cisteínas.
• Se parece a la vasopresina, pero
varia en dos aminoácidos: El
aminoácido 8 de la vasopresina es la
argininina; mientras que para la
oxitocina el aminoácido 3 es la
isoleucina y el 8 es la leucina.
• Se localiza en el cromosoma 20.
•
PRODUCCION Y LIBERACION DE
OXITOCINA
• Las prehormonas son
sintetizadas en el reticulo
endoplásmico y posteriormente
son procesados y vehiculados
en granulos; con tienen un
glucopéptido asociado al grupo
–NH2 inicial; esta seguido por la
secuencia de 9 aminoácidos de
la hormona activa; la secuencia
de otro péptido de 92 95
aminoácidos denominado
neurofisina y la secuencia
terminal que concluye con el
grupo –COOH.
• La oxitocina esta asociada con
la neurofisina II.
PRODUCCION Y LIBERACION DE
OXITOCINA
• La oxitocina se produce en los
núcleos supraóptico y
paraventricular del hipotálamo
en los núcleos magnocelulares
y el cuerpo lúteo. Se libera
principalmente (por exocitosis)
de la neurohipófisis y
terminaciones nerviosas.
MECANISMO DE ACCION
Mediado por
receptores
de
membrana
acoplados a
proteinas G
Transductor:
GTP unido a
Proteina G
El receptor
estimula a la
fosfolipasa S
Hidroliza el
PIP2
Genera IP3
1,2 DAG
IP3 genera
liberación de
calcio de RE
Oxitocina
RECEPTORES
RECEPTORES CENTRALES Y PERIFERICOS
• Solamente existe un receptor y dos antagonistas: Atosibán y
OVTA
• Riñón, ovario, corazón, cerebro, endotelio vascular, útero, etc.
FARMACODINAMIAACCIONES
FISIOFARNACOLOGICAS
Comportamiento
Participa en el comportamiento y la
adaptación psicológica positiva
relacionada con el crecimiento y los
procesos de restauración
Sistema reproductivo
Inducción del parto.
Puede estar asociada con la
eyaculación, por sus efectos sobre
tejido eréctil
Induce contracciones de las células
mioepiteliales de la mama para la
eyección de la leche
Riñón y sistema cardiovascular
A dosis bajas carece de efectos
vasculare, a dosis altas produce
hipotensión arterial
A dosis altas muestra efectos
antidiuréticos que pueden producir
intoxicación hídrica
FARMACOCINETICA
Absorción
• Parenteral
• Nasal
• Bucal
Semivida
Vida media
• 12 – 17
min
• 5 min
Metabolismo
• Hígado
• Riñón
INDUCCION DEL PARTO
• El propósito de la inducción o la conducción es conseguir
una actividad uterina suficiente para generar cambios del
cuello uterino y el descenso fetal.
• La oxitocina debe descontinuarse si el número de
contracciones persiste con una frecuencia mayor de 5 en
periodo de 10 minutos o 7 en uno de 15 minutos así
como en presencia e patrones desalentadores
persistentes de la frecuencia cardiaca fetal
DOSIS DE OXITOCINA
• 1 amp de 1 ml que contiene 10 U suele diluirse en 1000
ml de solución cristaloide y se suministra mediante
bomba de infusión
• Una solución usual consta de 10 a 20 U de oxitocina,
10000 a 20000 mU, diluidas en 1000 ml de solución
Ringer con lactato.
• En nuestro medio l amp = 5 U
• Sujeto a variaciones.
ESQUEMAS
ESQUEMAS
ESQUEMA CARACTERISTICAS
Parkland Hospital Dosis inicial de 6 mU/min con
incrementos de la misma cantidad
cada 40 minutos.
Dosis flexible en base a
hiperestimulación
University of Alabama Inicia con oxitocina a razón de 2
mU/min y se aumenta según sea
necesario cada l5 min a 4, 8, 12, 16,
20, 25 y 30 mU/min
ESQUEMAS
PUNTUACION BISHOP MANEJO
Menor a 4 Maduracion cervical con oxitocina a dosis bajas.
Se inicia a dosis de 0.5 mU/min, que se duplica a
cada hora hasta un máximo de dos a cuatro y
continua durante la noche.
Mayor de 4 Se prepara la oxitocina a dosis de 10
U en 1000 de solución.
Tradicional: Inyección de oxitocina de
0.3 – 1 mU/min, aumentandola de 1 a
2 mU/min cada 30 min
ESQUEMAS
• Inducción al parto o estimulación de las contracciones: Para la perfusión
gota a gota se recomienda mezclar asépticamente de 5 a 10 U.I. (1 a 2 ml)
de OXITOCINA en una solución fisiológica y agitarse vigorosamente para
asegurarse que la mezcla contiene 10 mU (miliunidades) de OXITOCINA por
ml.
• La velocidad inicial de perfusión se deberá fijar a 1-4 mU/min (2-8 gotas por
min). Puede acelerarse gradualmente a intervalos no inferiores a 20 minutos,
hasta establecer unas características de contracción análogas a las del parto
normal. En el embarazo casi a término, esto se puede conseguir a menudo
con una velocidad de perfusión inferior a 10 mU/min (20 gotas/min), siendo la
velocidad máxima recomendada de 20 mU/min (40 gotas/min).
ESQUEMAS
• Operación cesárea: 5 U.I. por vía intramural o por inyección intravenosa
lenta inmediatamente después de la extracción del feto.
• Prevención de la hemorragia uterina durante el posparto: La dosis usual
es de 5 U.I. por inyección I.V. lenta o de 5-10 U.I. por vía I.M., tras la
expulsión de la placenta.
• Tratamiento de la hemorragia uterina durante el posparto: 5 U.I. por
inyección I.V. lenta o 5-10 U.I. por vía I.M. seguidas en los casos graves de
perfusión intravenosa de una solución con 5-20 U.I. de OXITOCINA en 500
ml de un diluyente no hidratante a una velocidad necesaria para controlar la
atonía uterina.
• Hemorragia puerperal, subinvolución uterina, loquiómetra: 2-5 U.I. por
inyección I.M., repetida según las necesidades de cada paciente.
• Aborto incompleto, inevitable o fallido con feto muerto: 5 U.I. por
inyección I.V. lenta o 5-10 U.I. por vía I.M. seguidas, en caso necesario, por
una perfusión intravenosa a una velocidad de 20-40 mU/min o más.
REACCIONES ADVERSAS
1. Hipertonía uterina
2. Rotura uterina.
3. Alteraciones del riego fetal
4. A grandes dosis intoxicación hídrica con convulsiones.
5. Contraindicación relativa es la existencia de cicatroces
uerinas por cesáreas previas
6. Contraindicaciones abdolutas: Distocias de diversos
tipos.
GRACIAS ….

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Oxitocina

  • 2. INTRODUCCION • El vocablo oxitocina proviene del gruego ωχνξ, τoχoxξ, que significa “nacimiento rápido”. • El término lo acuñó el fisiologo britanico Sir Henry Halet Dale, luego de descubrir, en 1906, su influencia en las contracciones uterinas
  • 3. INTRODUCCION • La oxitocina fue la primera hormona polipeptídica secuenciada y sintetizada por Vincent du Vigneaud (1953), como un neuropéptido de 9 aminoácidos y se demostró que se escinde a partir de un precursor que contiene el polipéptido neurofisina, durante el transporte axonal a la pitiutaria posterior.
  • 4. ESTRUCTURA BIOQUIMICA • La oxitocina es un nonapeptido de un peso molecular de cerca de 1,100. • La oxitocina está constituida por nueve aminoácidos (cisteína, tirosina, isoleucina, glicina, asparangina, cisteína, prolina, leucina y glicina), un grupo amino terminal y un puente de azufre entre las dos cisteínas. • Se parece a la vasopresina, pero varia en dos aminoácidos: El aminoácido 8 de la vasopresina es la argininina; mientras que para la oxitocina el aminoácido 3 es la isoleucina y el 8 es la leucina. • Se localiza en el cromosoma 20. •
  • 5. PRODUCCION Y LIBERACION DE OXITOCINA • Las prehormonas son sintetizadas en el reticulo endoplásmico y posteriormente son procesados y vehiculados en granulos; con tienen un glucopéptido asociado al grupo –NH2 inicial; esta seguido por la secuencia de 9 aminoácidos de la hormona activa; la secuencia de otro péptido de 92 95 aminoácidos denominado neurofisina y la secuencia terminal que concluye con el grupo –COOH. • La oxitocina esta asociada con la neurofisina II.
  • 6. PRODUCCION Y LIBERACION DE OXITOCINA • La oxitocina se produce en los núcleos supraóptico y paraventricular del hipotálamo en los núcleos magnocelulares y el cuerpo lúteo. Se libera principalmente (por exocitosis) de la neurohipófisis y terminaciones nerviosas.
  • 7. MECANISMO DE ACCION Mediado por receptores de membrana acoplados a proteinas G Transductor: GTP unido a Proteina G El receptor estimula a la fosfolipasa S Hidroliza el PIP2 Genera IP3 1,2 DAG IP3 genera liberación de calcio de RE
  • 9. RECEPTORES RECEPTORES CENTRALES Y PERIFERICOS • Solamente existe un receptor y dos antagonistas: Atosibán y OVTA • Riñón, ovario, corazón, cerebro, endotelio vascular, útero, etc.
  • 10. FARMACODINAMIAACCIONES FISIOFARNACOLOGICAS Comportamiento Participa en el comportamiento y la adaptación psicológica positiva relacionada con el crecimiento y los procesos de restauración Sistema reproductivo Inducción del parto. Puede estar asociada con la eyaculación, por sus efectos sobre tejido eréctil Induce contracciones de las células mioepiteliales de la mama para la eyección de la leche Riñón y sistema cardiovascular A dosis bajas carece de efectos vasculare, a dosis altas produce hipotensión arterial A dosis altas muestra efectos antidiuréticos que pueden producir intoxicación hídrica
  • 11. FARMACOCINETICA Absorción • Parenteral • Nasal • Bucal Semivida Vida media • 12 – 17 min • 5 min Metabolismo • Hígado • Riñón
  • 12. INDUCCION DEL PARTO • El propósito de la inducción o la conducción es conseguir una actividad uterina suficiente para generar cambios del cuello uterino y el descenso fetal. • La oxitocina debe descontinuarse si el número de contracciones persiste con una frecuencia mayor de 5 en periodo de 10 minutos o 7 en uno de 15 minutos así como en presencia e patrones desalentadores persistentes de la frecuencia cardiaca fetal
  • 13. DOSIS DE OXITOCINA • 1 amp de 1 ml que contiene 10 U suele diluirse en 1000 ml de solución cristaloide y se suministra mediante bomba de infusión • Una solución usual consta de 10 a 20 U de oxitocina, 10000 a 20000 mU, diluidas en 1000 ml de solución Ringer con lactato. • En nuestro medio l amp = 5 U • Sujeto a variaciones.
  • 15. ESQUEMAS ESQUEMA CARACTERISTICAS Parkland Hospital Dosis inicial de 6 mU/min con incrementos de la misma cantidad cada 40 minutos. Dosis flexible en base a hiperestimulación University of Alabama Inicia con oxitocina a razón de 2 mU/min y se aumenta según sea necesario cada l5 min a 4, 8, 12, 16, 20, 25 y 30 mU/min
  • 16. ESQUEMAS PUNTUACION BISHOP MANEJO Menor a 4 Maduracion cervical con oxitocina a dosis bajas. Se inicia a dosis de 0.5 mU/min, que se duplica a cada hora hasta un máximo de dos a cuatro y continua durante la noche. Mayor de 4 Se prepara la oxitocina a dosis de 10 U en 1000 de solución. Tradicional: Inyección de oxitocina de 0.3 – 1 mU/min, aumentandola de 1 a 2 mU/min cada 30 min
  • 17. ESQUEMAS • Inducción al parto o estimulación de las contracciones: Para la perfusión gota a gota se recomienda mezclar asépticamente de 5 a 10 U.I. (1 a 2 ml) de OXITOCINA en una solución fisiológica y agitarse vigorosamente para asegurarse que la mezcla contiene 10 mU (miliunidades) de OXITOCINA por ml. • La velocidad inicial de perfusión se deberá fijar a 1-4 mU/min (2-8 gotas por min). Puede acelerarse gradualmente a intervalos no inferiores a 20 minutos, hasta establecer unas características de contracción análogas a las del parto normal. En el embarazo casi a término, esto se puede conseguir a menudo con una velocidad de perfusión inferior a 10 mU/min (20 gotas/min), siendo la velocidad máxima recomendada de 20 mU/min (40 gotas/min).
  • 18. ESQUEMAS • Operación cesárea: 5 U.I. por vía intramural o por inyección intravenosa lenta inmediatamente después de la extracción del feto. • Prevención de la hemorragia uterina durante el posparto: La dosis usual es de 5 U.I. por inyección I.V. lenta o de 5-10 U.I. por vía I.M., tras la expulsión de la placenta. • Tratamiento de la hemorragia uterina durante el posparto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta o 5-10 U.I. por vía I.M. seguidas en los casos graves de perfusión intravenosa de una solución con 5-20 U.I. de OXITOCINA en 500 ml de un diluyente no hidratante a una velocidad necesaria para controlar la atonía uterina. • Hemorragia puerperal, subinvolución uterina, loquiómetra: 2-5 U.I. por inyección I.M., repetida según las necesidades de cada paciente. • Aborto incompleto, inevitable o fallido con feto muerto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta o 5-10 U.I. por vía I.M. seguidas, en caso necesario, por una perfusión intravenosa a una velocidad de 20-40 mU/min o más.
  • 19. REACCIONES ADVERSAS 1. Hipertonía uterina 2. Rotura uterina. 3. Alteraciones del riego fetal 4. A grandes dosis intoxicación hídrica con convulsiones. 5. Contraindicación relativa es la existencia de cicatroces uerinas por cesáreas previas 6. Contraindicaciones abdolutas: Distocias de diversos tipos.