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Fármacos antiepilépticos:
Posología y formas de presentación
Rogelio López Cuevas
Residente de Neurología
Formas farmacéuticas de
presentación
Introducción
• En la práctica, pulverizar comprimidos, partir
grageas, o abrir las cápsulas para administrar
directamente su contenido es una actividad
indicada a veces por el médico:
– Dificultad del paciente para tragar.
– Ajuste la dosis.
– Administración por sonda.
– Otros.
Farmacéuticos comunitarios 2011. 3 (1):16-22.
¿Se puede alterar la integridad de la
forma farmacéutica?
• La alteración de la integridad de las formas
farmacéuticas es un problema frecuente.
• Si se modifican las condiciones de uso:
– Riesgo de pérdida de eficacia.
– Puede ser peligroso.
• Ejemplo: sobredosis por destrucción de un sistema
retard.
Farmacéuticos comunitarios 2011. 3 (1):16-22.
¿Y por qué se hace?
• Obtener la dosis requerida cuando la forma de
dosificación no está disponible
• Proporcionar las dosis fraccionadas adecuadas en
un régimen flexible o cuando se requiera
disminuir o aumentar la dosis en el régimen de
dosificación.
• Iniciar la terapia con la dosis más baja posible
para disminuir la incidencia de los efectos
adversos o ajustar la respuesta de un paciente
individual.
Farmacéuticos comunitarios 2011. 3 (1):16-22.
Motivos para recubrir un comprimido
• Obtener la dosis requerida cuando la forma de
dosificación no está disponible
• Proporcionar las dosis fraccionadas adecuadas en
un régimen flexible o cuando se requiera
disminuir o aumentar la dosis en el régimen de
dosificación.
• Iniciar la terapia con la dosis más baja posible
para disminuir la incidencia de los efectos
adversos o ajustar la respuesta de un paciente
individual.
¿Cuál es la norma?
• En general, sólo se pueden triturar los
comprimidos sin cubierta y abrir las cápsulas
de gelatina dura sin cubierta.
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farmacéutica debe mezclarse con una
pequeña cantidad de alimento blando o de
agua gelificada y ser administrado
inmediatamente.
Farmacéuticos comunitarios 2011. 3 (1):16-22.
Ácido Valproico
• Depakine (Sanofi Aventis):
– Comprimidos gastrorresistentes 200 y 500 mg.
– Solución oral 200 mg/ml (frasco 60 ml).
– Vial 400 mg + ampolla 4 ml (100 mg/ml).
• Depakine crono (Sanofi Aventis):
– Comprimidos recubiertos 300 y 500 mg.
• Genéricos:
– Vial 400 mg + ampolla 4 ml (100 mg/ml).
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
500 mg/d 250-500 mg/sem 1000-3000 mg/d 2-3
1-2 (crono)
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• Tegretol (Novartis):
– Comprimidos 200 y 400 mg.
• Genéricos:
– Comprimidos 200 y 400 mg.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
100-200 mg/d 200 mg/d/sem 600-1200 mg/d 2-3
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• Trileptal (Novartis):
– Comprimidos recubiertos de 300 y 600 mg.
– Suspensión oral 300 mg/5 ml (frasco 250 ml).
• Genéricos:
– Comprimidos recubiertos de 300 y 600 mg.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
600 mg/d 600 mg/d/sem 900-2400 mg 2
• Zebinix (Bial):
– Comprimidos 800 mg.
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
400 mg/d 400 mg/d/sem 800-120 mg/d 1
Eslicarbazepina
• Epanutin (Pfeizer):
– Cápsulas 100 mg.
– Suspensión 30 mg/5 ml (frasco 500 ml).
• Genéricos:
– Comprimidos 100 mg (Sinergina).
– Ampolla 100 mg/2 ml.
– Ampolla 250 mg/2ml.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
100-300 mg/d 50-100 mg/d/sem 200-500 mg 2-3
Fenitoína
• Luminal (Bayer - Kern Pharma):
– Comprimidos 100 mg.
– Ampollas 200 mg/1 ml.
• Genéricos:
– Comprimidos 15 mg y 50 mg.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
50 mg/d 30-50 mg/d/sem 50-200 mg 1-2
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• Neurontin (Parke Davis):
– Cápsulas 300 y 400 mg.
– Comprimidos recubiertos 600 y 800 mg.
• Genéricos:
– Cápsulas 300 y 400 mg.
– Comprimidos recubiertos 600 y 800 mg.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
300-900 mg/d 300 mg/d/1-3 días 1200-3600 mg 3
Gabapentina
• Vimpat (UCB Pharma):
– Comprimidos recubiertos 50, 100, 150 y 200 mg.
– Jarabe 15 mg/ml (frasco 200 ml).
– Vial 200 mg/20 ml (10 mg/ml).
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
100 mg/d 100 mg/d/sem 200-400 mg 2
Lacosamida
• Lamictal (GlaxoSmithKline):
– Comprimidos dispersables 2, 5, 25, 50, 100 y 200
mg.
• Genéricos
– Comprimidos dispersables 5, 25, 50, 100 y 200
mg.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
25 mg/d si solo
12.5 mg/d si VPA
50 mg c/1-2 semanas
si solo.
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semanas si VPA.
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100-200 mg si VPA
2-3
Lamotrigina
• Keppra (UCB Pharma):
– Comprimidos recubiertos 250, 500 y 1000 mg.
– Solución oral 100 mg/ml (frascos 150 y 300 ml).
– Vial 500 mg/5ml (100 mg/ml).
• Genéricos:
– Comprimidos recubiertos 250, 500 y 1000 mg.
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Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
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Levetiracetam
• Lyrica (Pfizer):
– Cápsulas 25, 75, 150 y 300 mg.
• Genéricos:
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• Topamax (Janssen-Cilag):
– Comprimidos recubiertos 25, 50, 100 y 200 mg.
– Cápsulas dispersables 15, 25 y 50 mg.
• Genéricos:
– Comprimidos recubiertos 25, 50, 100 y 200 mg.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
25 mg/d 25 mg/sem 200-500 mg 2
Topiramato
• Zonegran (Eisai):
– Cápsulas duras 25, 50 y 100 mg.
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
50-100 mg/d 100 mg/d/2 semanas 300-500 mg 1-2
Zonisamida
• Fycompa (Eisai):
– Comprimidos recubiertos 2, 4, 6, 8, 10 y 12 mg.
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
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• Noiafren (Sanofi-Aventis):
– Comprimidos 10 y 20 mg.
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
10-15 mg/d 10 mg/d/sem 20-40 mg 1-2
Clobazam
• Inovelon (Eisai):
– Comprimidos recubiertos 100, 200, 400 mg.
– Suspensión oral 40 mg/ml.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
400-800 mg/d 400-800mg/d/2 días 1800-3200 mg 2
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• Zarontin (Pfizer):
– Jarabe 250 mg/5 ml (Frasco 200 ml).
• Genéricos:
– Cápsulas 250 mg.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
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• Mysoline (Sinclair Pharm):
– Comprimidos 250 mg.
• Genéricos:
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Primidona
• Trobalt (GlaxoSmithKline):
– Comprimidos recubiertos 50, 100, 200, 300 y 400
mg.
– Envase 50/100 mg (21+42).
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
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Retigabina
• Gabitril (Noventure):
– Comprimidos recubiertos de 5, 10 y 15 mg.
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
5-10 mg/d 5-10 mg/d/sem No inductores: 15-30 mg/d
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3
Tiagabina
• Sabrilex (Sanofi-Aventis):
– Comprimidos recubiertos 500 mg.
– Sobres 500 mg.
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
1000 mg/d 500 mg/d/sem 1000-3000 mg/d 2
Vigabatrina
Conclusiones
• El arsenal terapéutico para el manejo de la
epilepsia es amplio y variado, al igual que las
diversas posologías.
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continuos de dosis.
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Fármacos antiepilépticos: Posología y formas de presentación

  • 1. Fármacos antiepilépticos: Posología y formas de presentación Rogelio López Cuevas Residente de Neurología
  • 3. Introducción • En la práctica, pulverizar comprimidos, partir grageas, o abrir las cápsulas para administrar directamente su contenido es una actividad indicada a veces por el médico: – Dificultad del paciente para tragar. – Ajuste la dosis. – Administración por sonda. – Otros. Farmacéuticos comunitarios 2011. 3 (1):16-22.
  • 4. ¿Se puede alterar la integridad de la forma farmacéutica? • La alteración de la integridad de las formas farmacéuticas es un problema frecuente. • Si se modifican las condiciones de uso: – Riesgo de pérdida de eficacia. – Puede ser peligroso. • Ejemplo: sobredosis por destrucción de un sistema retard. Farmacéuticos comunitarios 2011. 3 (1):16-22.
  • 5. ¿Y por qué se hace? • Obtener la dosis requerida cuando la forma de dosificación no está disponible • Proporcionar las dosis fraccionadas adecuadas en un régimen flexible o cuando se requiera disminuir o aumentar la dosis en el régimen de dosificación. • Iniciar la terapia con la dosis más baja posible para disminuir la incidencia de los efectos adversos o ajustar la respuesta de un paciente individual. Farmacéuticos comunitarios 2011. 3 (1):16-22.
  • 6. Motivos para recubrir un comprimido • Obtener la dosis requerida cuando la forma de dosificación no está disponible • Proporcionar las dosis fraccionadas adecuadas en un régimen flexible o cuando se requiera disminuir o aumentar la dosis en el régimen de dosificación. • Iniciar la terapia con la dosis más baja posible para disminuir la incidencia de los efectos adversos o ajustar la respuesta de un paciente individual.
  • 7. ¿Cuál es la norma? • En general, sólo se pueden triturar los comprimidos sin cubierta y abrir las cápsulas de gelatina dura sin cubierta. • Una vez triturado o abierta la forma farmacéutica debe mezclarse con una pequeña cantidad de alimento blando o de agua gelificada y ser administrado inmediatamente. Farmacéuticos comunitarios 2011. 3 (1):16-22.
  • 8. Ácido Valproico • Depakine (Sanofi Aventis): – Comprimidos gastrorresistentes 200 y 500 mg. – Solución oral 200 mg/ml (frasco 60 ml). – Vial 400 mg + ampolla 4 ml (100 mg/ml). • Depakine crono (Sanofi Aventis): – Comprimidos recubiertos 300 y 500 mg. • Genéricos: – Vial 400 mg + ampolla 4 ml (100 mg/ml). Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 500 mg/d 250-500 mg/sem 1000-3000 mg/d 2-3 1-2 (crono)
  • 10. Carbamazepina: • Tegretol (Novartis): – Comprimidos 200 y 400 mg. • Genéricos: – Comprimidos 200 y 400 mg. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 100-200 mg/d 200 mg/d/sem 600-1200 mg/d 2-3
  • 11. Oxcarbazepina • Trileptal (Novartis): – Comprimidos recubiertos de 300 y 600 mg. – Suspensión oral 300 mg/5 ml (frasco 250 ml). • Genéricos: – Comprimidos recubiertos de 300 y 600 mg. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 600 mg/d 600 mg/d/sem 900-2400 mg 2
  • 12. • Zebinix (Bial): – Comprimidos 800 mg. • Genéricos: – No disponibles. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 400 mg/d 400 mg/d/sem 800-120 mg/d 1 Eslicarbazepina
  • 13. • Epanutin (Pfeizer): – Cápsulas 100 mg. – Suspensión 30 mg/5 ml (frasco 500 ml). • Genéricos: – Comprimidos 100 mg (Sinergina). – Ampolla 100 mg/2 ml. – Ampolla 250 mg/2ml. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 100-300 mg/d 50-100 mg/d/sem 200-500 mg 2-3 Fenitoína
  • 14. • Luminal (Bayer - Kern Pharma): – Comprimidos 100 mg. – Ampollas 200 mg/1 ml. • Genéricos: – Comprimidos 15 mg y 50 mg. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 50 mg/d 30-50 mg/d/sem 50-200 mg 1-2 Fenobarbital
  • 15. • Neurontin (Parke Davis): – Cápsulas 300 y 400 mg. – Comprimidos recubiertos 600 y 800 mg. • Genéricos: – Cápsulas 300 y 400 mg. – Comprimidos recubiertos 600 y 800 mg. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 300-900 mg/d 300 mg/d/1-3 días 1200-3600 mg 3 Gabapentina
  • 16. • Vimpat (UCB Pharma): – Comprimidos recubiertos 50, 100, 150 y 200 mg. – Jarabe 15 mg/ml (frasco 200 ml). – Vial 200 mg/20 ml (10 mg/ml). • Genéricos: – No disponibles. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 100 mg/d 100 mg/d/sem 200-400 mg 2 Lacosamida
  • 17. • Lamictal (GlaxoSmithKline): – Comprimidos dispersables 2, 5, 25, 50, 100 y 200 mg. • Genéricos – Comprimidos dispersables 5, 25, 50, 100 y 200 mg. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 25 mg/d si solo 12.5 mg/d si VPA 50 mg c/1-2 semanas si solo. 12.5-25 mg c/ 1-2 semanas si VPA. 200-600 mg si solo 100-200 mg si VPA 2-3 Lamotrigina
  • 18. • Keppra (UCB Pharma): – Comprimidos recubiertos 250, 500 y 1000 mg. – Solución oral 100 mg/ml (frascos 150 y 300 ml). – Vial 500 mg/5ml (100 mg/ml). • Genéricos: – Comprimidos recubiertos 250, 500 y 1000 mg. – Solución oral 100 mg/ml ( frasco 300 mg). – Sobres granulados 250, 500, 750 y 1000 mg (Juste).* – Vial 500 mg/5 ml (100 mg/ml). Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 500 mg/d 500-1000 mg/d/sem 1000-3000 mg 2 Levetiracetam
  • 19. • Lyrica (Pfizer): – Cápsulas 25, 75, 150 y 300 mg. • Genéricos: – Próximos a comercialización. – Cápsulas 25, 75, 150 y 300 mg. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 150 mg/d 150 mg/d/sem 300-600 mg 2 Pregabalina
  • 20. • Topamax (Janssen-Cilag): – Comprimidos recubiertos 25, 50, 100 y 200 mg. – Cápsulas dispersables 15, 25 y 50 mg. • Genéricos: – Comprimidos recubiertos 25, 50, 100 y 200 mg. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 25 mg/d 25 mg/sem 200-500 mg 2 Topiramato
  • 21. • Zonegran (Eisai): – Cápsulas duras 25, 50 y 100 mg. • Genéricos: – No disponibles. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 50-100 mg/d 100 mg/d/2 semanas 300-500 mg 1-2 Zonisamida
  • 22. • Fycompa (Eisai): – Comprimidos recubiertos 2, 4, 6, 8, 10 y 12 mg. • Genéricos: – No disponibles. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 2 mg/d 2 mg/d/2 semanas 4-12 mg 1 Perampanel
  • 23. • Noiafren (Sanofi-Aventis): – Comprimidos 10 y 20 mg. • Genéricos: – No disponibles. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 10-15 mg/d 10 mg/d/sem 20-40 mg 1-2 Clobazam
  • 24. • Inovelon (Eisai): – Comprimidos recubiertos 100, 200, 400 mg. – Suspensión oral 40 mg/ml. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 400-800 mg/d 400-800mg/d/2 días 1800-3200 mg 2 Rufinamida
  • 25. • Zarontin (Pfizer): – Jarabe 250 mg/5 ml (Frasco 200 ml). • Genéricos: – Cápsulas 250 mg. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 500 mg/d 250 mg/d/sem 500-2000 mg 2-3 10 mg/kg/d 10 mg/kg/d/sem 20-40 mg/kg 2-3 Etosuximida
  • 26. • Mysoline (Sinclair Pharm): – Comprimidos 250 mg. • Genéricos: – No disponibles. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 125 mg/d 125 mg/d/sem 500-1500 2 Primidona
  • 27. • Trobalt (GlaxoSmithKline): – Comprimidos recubiertos 50, 100, 200, 300 y 400 mg. – Envase 50/100 mg (21+42). • Genéricos: – No disponibles. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 300 mg/d 150 mg/d/sem 900-1200 3 Retigabina
  • 28. • Gabitril (Noventure): – Comprimidos recubiertos de 5, 10 y 15 mg. • Genéricos: – No disponibles. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 5-10 mg/d 5-10 mg/d/sem No inductores: 15-30 mg/d Sí inductores: 30-50 mg/d 3 Tiagabina
  • 29. • Sabrilex (Sanofi-Aventis): – Comprimidos recubiertos 500 mg. – Sobres 500 mg. • Genéricos: – No disponibles. Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas 1000 mg/d 500 mg/d/sem 1000-3000 mg/d 2 Vigabatrina
  • 30. Conclusiones • El arsenal terapéutico para el manejo de la epilepsia es amplio y variado, al igual que las diversas posologías. • La escalada y titulación requieren cambios continuos de dosis. • Evitar «improvisar» soluciones.

Notas del editor

  1. No se debe partir. La cubierta protege al principio activo que es muy higroscópico y se altera fácilmente. Si es imprescindible dividirlo, la parte no usada debe desecharse.