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Proteínas G heterométricas
Receptores de Proteínas G
Los receptores de membrana ligados a
proteínas G pertenecen a una gran familia
de receptores con homologías
estructurales; ya se han descubierto más
de 1000 miembros de esta familia.
Receptores de Proteínas G
Son glicoproteínas monoméricas cuya
cadena proteínica entra y sale atravesando
la membrana 7 veces. (Receptores 7TM).
● Su extremo amino es el externo y se
encuentra glicosilado, y su extremo carboxilo
queda en el citosol.
Proteínas G son:
● Polipéptidos formados por 3 subunidades alfa, beta y
gamma.
Proteínas G son:
● La subunidad alfa tiene actividad GTPasa (guanosín
trifosfato hidrolasa) .
● En este sitio catalítico y en su estado inactivo se
encuentra unido un GDP (guanosin difosfato); cuando
la subunidad alfa se activa al formarse el complejo
hormona receptor, intercambian ese nucleótido por el
GTP (guanosín trifosfato).
GTP
Tipos de proteínas G y enzimas que regulan
(Efector)
● Gs Activa la adenil ciclasa
● Gi Inhibidora de la adenilciclasa
● Gk Activa la fosfolipasa C-beta
● GP Activa la fosfolipasa C-beta
● Gt Activa la fosfodiesterasa GMPc
● Golf Activa la adenilciclasa en bulbo olfatorio.
Image taken from Neves S, Ram P, Iyengar R. G protein pathways. Science. 296: 1636-1639, (2002)
Los mecanismos por los que la expresión de GRK2CT y GRK2NT podría aumentar Gs acoplado a la
señalización del receptor e inhiben Gq acoplado a la señalización del receptor, respectivamente. GRK2CT une
y Gbg secuestra, inhibiendo así Gbg mediada por la translocación de GRK2 / 3 a membrana / receptor.GRKNT
interdictos GAQ asociación con PLC, lo que bloquea la activación de PLC. GRK2NT también puede funcionar
como un GAP débil. GRK2K22R, un mutante quinasa muertos GRK2 que contiene tanto GRK2CT y dominios
NT, tiene la capacidad de bloquear tanto GRK mediada desensibilización y la activación de PLC, sirviendo así
como un inhibidor de la señalización del receptor acoplado a Gq y un potenciador de la señalización del
receptor acoplado a Gs. b2 b2-5 adreneric receptor; m3 5 m3 receptor de acetilcolina muscarínicos.
Regulation of Heterotrimeric G Protein Signaling in Airway Smooth ...
Figura 2. Competitiva y Gq señalización Gs en ASM regula estado contráctil. La activación de
PKA y Gas por Gs-receptores acoplados antagoniza procontractilesignaling por Gq en
coyunturas múltiples. Véase el texto para más detalles. No se muestra en el gráfico es la
regulación PKA-dependiente de Gq acoplados a receptores, GAQ y PLC.
Las estrategias terapéuticas que implican
dominios GRK funcionales que regulan Gs y
Gq señalización. (A) de rayos X de la
estructura cristalina de un complejo GAQ-
GRK2-Gbg. Vista superior del complejo Gai/q-
GRK2-Gbg según lo determinado por Tesmer y
compañeros de trabajo (121). El dominio
quinasa GRK2 es de color amarillo con líneas
B Olive, la homología RGS (RH) de dominio
es de color púrpura, y el dominio PH es de
color canela, mientras GAQ es cian con
Orange B-capítulos, Gb es azul, y Gg es
verde. Las tres regiones de cambio (I, II, y III) y
la hélice N-terminal de GAQ son de color rojo y
amarillo, respectivamente. Reproducido con
permiso de la referencia 121
Encyclopedia of Biological Chemistry Vol 2.pdf
● Figure 31 PI 3-kinase phosphorylates inositol phospholipids, creating temporary docking sites for PH
domain-containing proteins. (a) In this scenario, PI 3-kinase is brought to the membrane following RTK
activation, when one of the SH2 domains of its regulatory subunit binds to a phosphotyrosine on the
receptor. (b) The catalytic subunit of PI 3-kinase then phosphorylates PI(4,5)P2, generating the second
messenger PI(3,4,5)P3, (c) to which PH domain-containing proteins can bind. There are many target
proteins with PH domains. The example used here is the serine–threonine kinase PKB (also called Akt)
● Figure 32 Both products of PLC result in the activation of protein kinase C (PKC). (a) In this
q 2
scenario, PLC-β
is activated by a Gα protein. (c) PLC-β
then cleaves PI(4,5)P into DAG and
IP3. (c) IP3 diffuses through the cytosol and binds to IP3 -gated calcium channels. (d) The
calcium ions that are released into the cytosol, together with the DAG produced by PLC-β
and phosphatidylserine (not shown) on the plasma membrane, act in concert to activate
protein kinase C (PKC).
● Figure 1. Cartoon model emphasizing the basic regulatory mechanisms of the Na+/Ca2+
exchanger
● that takes place in the intracellular loop: 1-Ionic regulation (Na+
● i-H+
● i), 2-Metabolic modulation (ATPPIP2,
● ATP-SRP, ATP-PKA-PKC and PA) and 3-Genetic regulation: alternative splicing
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  • 2.
  • 3.
  • 4.
  • 5. Receptores de Proteínas G Los receptores de membrana ligados a proteínas G pertenecen a una gran familia de receptores con homologías estructurales; ya se han descubierto más de 1000 miembros de esta familia.
  • 6. Receptores de Proteínas G Son glicoproteínas monoméricas cuya cadena proteínica entra y sale atravesando la membrana 7 veces. (Receptores 7TM).
  • 7. ● Su extremo amino es el externo y se encuentra glicosilado, y su extremo carboxilo queda en el citosol.
  • 8. Proteínas G son: ● Polipéptidos formados por 3 subunidades alfa, beta y gamma.
  • 9.
  • 10. Proteínas G son: ● La subunidad alfa tiene actividad GTPasa (guanosín trifosfato hidrolasa) .
  • 11. ● En este sitio catalítico y en su estado inactivo se encuentra unido un GDP (guanosin difosfato); cuando la subunidad alfa se activa al formarse el complejo hormona receptor, intercambian ese nucleótido por el GTP (guanosín trifosfato). GTP
  • 12.
  • 13. Tipos de proteínas G y enzimas que regulan (Efector) ● Gs Activa la adenil ciclasa ● Gi Inhibidora de la adenilciclasa ● Gk Activa la fosfolipasa C-beta ● GP Activa la fosfolipasa C-beta ● Gt Activa la fosfodiesterasa GMPc ● Golf Activa la adenilciclasa en bulbo olfatorio.
  • 14.
  • 15.
  • 16. Image taken from Neves S, Ram P, Iyengar R. G protein pathways. Science. 296: 1636-1639, (2002)
  • 17.
  • 18.
  • 19.
  • 20.
  • 21.
  • 22. Los mecanismos por los que la expresión de GRK2CT y GRK2NT podría aumentar Gs acoplado a la señalización del receptor e inhiben Gq acoplado a la señalización del receptor, respectivamente. GRK2CT une y Gbg secuestra, inhibiendo así Gbg mediada por la translocación de GRK2 / 3 a membrana / receptor.GRKNT interdictos GAQ asociación con PLC, lo que bloquea la activación de PLC. GRK2NT también puede funcionar como un GAP débil. GRK2K22R, un mutante quinasa muertos GRK2 que contiene tanto GRK2CT y dominios NT, tiene la capacidad de bloquear tanto GRK mediada desensibilización y la activación de PLC, sirviendo así como un inhibidor de la señalización del receptor acoplado a Gq y un potenciador de la señalización del receptor acoplado a Gs. b2 b2-5 adreneric receptor; m3 5 m3 receptor de acetilcolina muscarínicos.
  • 23. Regulation of Heterotrimeric G Protein Signaling in Airway Smooth ... Figura 2. Competitiva y Gq señalización Gs en ASM regula estado contráctil. La activación de PKA y Gas por Gs-receptores acoplados antagoniza procontractilesignaling por Gq en coyunturas múltiples. Véase el texto para más detalles. No se muestra en el gráfico es la regulación PKA-dependiente de Gq acoplados a receptores, GAQ y PLC.
  • 24. Las estrategias terapéuticas que implican dominios GRK funcionales que regulan Gs y Gq señalización. (A) de rayos X de la estructura cristalina de un complejo GAQ- GRK2-Gbg. Vista superior del complejo Gai/q- GRK2-Gbg según lo determinado por Tesmer y compañeros de trabajo (121). El dominio quinasa GRK2 es de color amarillo con líneas B Olive, la homología RGS (RH) de dominio es de color púrpura, y el dominio PH es de color canela, mientras GAQ es cian con Orange B-capítulos, Gb es azul, y Gg es verde. Las tres regiones de cambio (I, II, y III) y la hélice N-terminal de GAQ son de color rojo y amarillo, respectivamente. Reproducido con permiso de la referencia 121 Encyclopedia of Biological Chemistry Vol 2.pdf
  • 25.
  • 26.
  • 27.
  • 28. ● Figure 31 PI 3-kinase phosphorylates inositol phospholipids, creating temporary docking sites for PH domain-containing proteins. (a) In this scenario, PI 3-kinase is brought to the membrane following RTK activation, when one of the SH2 domains of its regulatory subunit binds to a phosphotyrosine on the receptor. (b) The catalytic subunit of PI 3-kinase then phosphorylates PI(4,5)P2, generating the second messenger PI(3,4,5)P3, (c) to which PH domain-containing proteins can bind. There are many target proteins with PH domains. The example used here is the serine–threonine kinase PKB (also called Akt)
  • 29. ● Figure 32 Both products of PLC result in the activation of protein kinase C (PKC). (a) In this q 2 scenario, PLC-β is activated by a Gα protein. (c) PLC-β then cleaves PI(4,5)P into DAG and IP3. (c) IP3 diffuses through the cytosol and binds to IP3 -gated calcium channels. (d) The calcium ions that are released into the cytosol, together with the DAG produced by PLC-β and phosphatidylserine (not shown) on the plasma membrane, act in concert to activate protein kinase C (PKC).
  • 30.
  • 31.
  • 32.
  • 33.
  • 34. ● Figure 1. Cartoon model emphasizing the basic regulatory mechanisms of the Na+/Ca2+ exchanger ● that takes place in the intracellular loop: 1-Ionic regulation (Na+ ● i-H+ ● i), 2-Metabolic modulation (ATPPIP2, ● ATP-SRP, ATP-PKA-PKC and PA) and 3-Genetic regulation: alternative splicing ● i-Ca2+