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*TETRACICLINAS
*
* Conjunto de antibióticos obtenidos a partir de
varias especies de Streptomices (tetraciclina) o
bien por semisíntesis (tetraciclina, Doxiciclina y
minociclina).
*Son antibióticos bacteriostáticos de amplio
espectro. Son eficaces contra: muchos
estreptococos beta-hemolíticos y no hemolíticos
*Bacilos gram negativos como:
* Rickettsias
*Chlamydia
* Mycoplasma
*Neisseria gonorrea
*Brucella
*Campylobacter
*Clostridium tetani y perfringens
*Bacillus anthracis
Los medicamentos incluidos dentro de este
grupo son: Minociclina , Metaciclina,
Clortetraciclina , Oxitetraciclina y la
Doxiciclina.
*
*Es bacteriostático que actúa inhibiendo la
síntesis de proteínas al fijarse de manera
reversible en la subunidad 30S de los ribosomas
bacterianos e impedir la llegada del tRNA-
ribosomal.
* Entrando por difusión pasiva a través de los
canales hidrófilos formados por porinas,
proteínas de membrana externa del patógeno y
transportarse a todo el citoplasma bacteriano.
*
*Clasificación en base a su tiempo de acción :
Accion corta: Vida media de 6-8 h
(Clortetraciclina Oxitetraciclina)
*Accion intermedia: vida media de 12-14 h
(Demeclociclina y Metaciclina)
*Accion prolongada: vida media de 16-18
(doxiciclina y minociclina unica que atraviesa la
bhe)
*
*Resistencia por tres mecanismos:
*1. Alteración de la entrada o incremento de
la salida por la bomba proteínica de
transporte activo
*2. Protección del ribosoma por la producción
de proteínas que interfieren con la unión de
la tetraciclina con el fármaco.
*3. Inactivación enzimática.
*
*Vía oral: La dosis oral varia de 1 a 2g/día en
los adultos, en niños es de 25 a 50 mg/kg
cada 6 a 12 h. Por lo general deben
administrarse 2h antes o 2h después de los
alimentos.
*Vía parenteral: (doxiciclina) Esta solo se debe
administrar por vía intravenosa en enfermos
graves e inestables. La dosis habitual es de 100
mg cada 12 o 24h en adultos. En niños que pesan
menos de 45kg, una dosis de 4.4mg/kg el primer
día, después reduce a la mitad. Vida ½ 16 a
18hrs
* Se adsorbe a nivel gástrico y sobre
todo a nivel del intestino delgado.
* Se excretan principalmente en la orina
y en la bilis. Se elimina por medio de la
orina (10 a 50%) y las heces (10 a 40%).
* Cierto productos disminuyen su
absorción: Productos lácteos, antiácido
que contiene calcio, aluminio, zinc,
magnesio.
* Espectro de acción amplio:
*Bacterias Gram +: S. aureus, neumococos,
etc.
*Gram -: Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H.
influenza, Borrelia recurrentis
* Protozoos: Entamoeba histolitica
(amebiasis)•
*Actinomicetas. Actinomices israeli
(actinomicosis)
*Rickettsias• Micoplasmas y clamidias
*
*Reacciones cutáneas
*Disminución en el crecimiento óseo y
alteraciones en el color de los dientes
*Toxicidad hepática (alteración de la función)
*Toxicidad renal ( cuando se administra un
diurético existe una retención de nitrógeno)
*
*Están contraindicados en insuficiencia renal
avanzada, excepto la doxiciclina.
* Pueden provocar reacciones cutáneas
fototóxicas. Están contraindicadas en los niños
porque provocan manchas permanentes en los
dientes.
*Son teratogénicas por esto están
contraindicadas en mujeres embarazadas.
*Contraindicadas también en lactancia.
*Niños menores de 8 años
*
*Es un antibiótico de amplio espectro, teniendo efectos contra
bacterias gram + y – aerobias H. influenzae, N. meningitidis, S.
pneumoniae, Rickettsia .
*
*Es un potente inhibidor de las síntesis de
proteínas microbianas, se une de manera
reversible a la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano.
*Debido a su toxicidad se utiliza como
fármaco de reserva en pacientes con
infecciones graves:
*Meningitis bacteroides
*Fiebre tifoidea (trimetoprim-sulfametoxazol)
*Enfermedades por rickettsia
*
*Mecanismo de resistencia Natural :
Incapacidad para penetrar la bacteria,
adquirida por la enzima Cloranfenicol
acetil-transferasa.
*
*Vía oral: Dosis usual de 50 a 100 mg/kg/ día. Se
absorbe rápidamente en el aparato gastrointestinal
* Alcanza cifras máximas de 10 a 15 ug/ml en las
primeras 2 o 3 h de haberse administrado una dosis
de 1g. Se distribuye en los líquidos corporales y
alcanza pronto su concentración terapéutica en el
LCR
*Se metaboliza en el hígado. En pacientes con
cirrosis u otras alteraciones hepáticas, la
eliminación metabólica se reduce.
*
*Gram positivos: Streptococcus pneumoniae,
pyogenes, agalactiae Staphylococcus aureus
Clostridium
* Gram negativos: H. influenzae ,N. meningitidis,
gonorrhoreae E. coli
*Espiroquetas
*Rickettsias
*Clamidias
*Micoplasmas
*
*Trastornos gastrointestinales: Puede ocasionar
nauseas, vómitos y diarrea.
* Toxicidad para los recién nacidos: En dosis
altas mayores de 50 mg/kg/día pueden
acumularse, produciendo el síndrome del niño
gris.
*
*En mujeres embarazadas y en los lactantes. En
pacientes con de insuficiencia hepática y que
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Tetraciclinas

  • 2. * * Conjunto de antibióticos obtenidos a partir de varias especies de Streptomices (tetraciclina) o bien por semisíntesis (tetraciclina, Doxiciclina y minociclina). *Son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro. Son eficaces contra: muchos estreptococos beta-hemolíticos y no hemolíticos
  • 3. *Bacilos gram negativos como: * Rickettsias *Chlamydia * Mycoplasma *Neisseria gonorrea *Brucella *Campylobacter *Clostridium tetani y perfringens *Bacillus anthracis
  • 4. Los medicamentos incluidos dentro de este grupo son: Minociclina , Metaciclina, Clortetraciclina , Oxitetraciclina y la Doxiciclina.
  • 5. * *Es bacteriostático que actúa inhibiendo la síntesis de proteínas al fijarse de manera reversible en la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e impedir la llegada del tRNA- ribosomal. * Entrando por difusión pasiva a través de los canales hidrófilos formados por porinas, proteínas de membrana externa del patógeno y transportarse a todo el citoplasma bacteriano.
  • 6.
  • 7. * *Clasificación en base a su tiempo de acción : Accion corta: Vida media de 6-8 h (Clortetraciclina Oxitetraciclina) *Accion intermedia: vida media de 12-14 h (Demeclociclina y Metaciclina) *Accion prolongada: vida media de 16-18 (doxiciclina y minociclina unica que atraviesa la bhe)
  • 8. * *Resistencia por tres mecanismos: *1. Alteración de la entrada o incremento de la salida por la bomba proteínica de transporte activo *2. Protección del ribosoma por la producción de proteínas que interfieren con la unión de la tetraciclina con el fármaco. *3. Inactivación enzimática.
  • 9. * *Vía oral: La dosis oral varia de 1 a 2g/día en los adultos, en niños es de 25 a 50 mg/kg cada 6 a 12 h. Por lo general deben administrarse 2h antes o 2h después de los alimentos.
  • 10. *Vía parenteral: (doxiciclina) Esta solo se debe administrar por vía intravenosa en enfermos graves e inestables. La dosis habitual es de 100 mg cada 12 o 24h en adultos. En niños que pesan menos de 45kg, una dosis de 4.4mg/kg el primer día, después reduce a la mitad. Vida ½ 16 a 18hrs
  • 11. * Se adsorbe a nivel gástrico y sobre todo a nivel del intestino delgado. * Se excretan principalmente en la orina y en la bilis. Se elimina por medio de la orina (10 a 50%) y las heces (10 a 40%). * Cierto productos disminuyen su absorción: Productos lácteos, antiácido que contiene calcio, aluminio, zinc, magnesio.
  • 12. * Espectro de acción amplio: *Bacterias Gram +: S. aureus, neumococos, etc. *Gram -: Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H. influenza, Borrelia recurrentis * Protozoos: Entamoeba histolitica (amebiasis)• *Actinomicetas. Actinomices israeli (actinomicosis) *Rickettsias• Micoplasmas y clamidias
  • 13. * *Reacciones cutáneas *Disminución en el crecimiento óseo y alteraciones en el color de los dientes *Toxicidad hepática (alteración de la función) *Toxicidad renal ( cuando se administra un diurético existe una retención de nitrógeno)
  • 14. * *Están contraindicados en insuficiencia renal avanzada, excepto la doxiciclina. * Pueden provocar reacciones cutáneas fototóxicas. Están contraindicadas en los niños porque provocan manchas permanentes en los dientes.
  • 15. *Son teratogénicas por esto están contraindicadas en mujeres embarazadas. *Contraindicadas también en lactancia. *Niños menores de 8 años
  • 16. * *Es un antibiótico de amplio espectro, teniendo efectos contra bacterias gram + y – aerobias H. influenzae, N. meningitidis, S. pneumoniae, Rickettsia .
  • 17. * *Es un potente inhibidor de las síntesis de proteínas microbianas, se une de manera reversible a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
  • 18. *Debido a su toxicidad se utiliza como fármaco de reserva en pacientes con infecciones graves: *Meningitis bacteroides *Fiebre tifoidea (trimetoprim-sulfametoxazol) *Enfermedades por rickettsia
  • 19. * *Mecanismo de resistencia Natural : Incapacidad para penetrar la bacteria, adquirida por la enzima Cloranfenicol acetil-transferasa.
  • 20. * *Vía oral: Dosis usual de 50 a 100 mg/kg/ día. Se absorbe rápidamente en el aparato gastrointestinal * Alcanza cifras máximas de 10 a 15 ug/ml en las primeras 2 o 3 h de haberse administrado una dosis de 1g. Se distribuye en los líquidos corporales y alcanza pronto su concentración terapéutica en el LCR *Se metaboliza en el hígado. En pacientes con cirrosis u otras alteraciones hepáticas, la eliminación metabólica se reduce.
  • 21. * *Gram positivos: Streptococcus pneumoniae, pyogenes, agalactiae Staphylococcus aureus Clostridium * Gram negativos: H. influenzae ,N. meningitidis, gonorrhoreae E. coli *Espiroquetas *Rickettsias *Clamidias *Micoplasmas
  • 22. * *Trastornos gastrointestinales: Puede ocasionar nauseas, vómitos y diarrea. * Toxicidad para los recién nacidos: En dosis altas mayores de 50 mg/kg/día pueden acumularse, produciendo el síndrome del niño gris.
  • 23. * *En mujeres embarazadas y en los lactantes. En pacientes con de insuficiencia hepática y que sufran depresión de la medula ósea.