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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
                      DE MEDICAMENTOS

                            Juan Carlos Munévar N.

                                Biofarmacia
                           Ciencias Farmacéuticas
                            Universidad Nacional


Juan Carlos Munévar Niño          2/26/04       Universidad Nacional
INTRODUCCION

                  Para que un medicamento llegue al sitio en que
                  tiene efecto su acción es necesario que atraviese
                  una serie de membranas,

                           + limitan su dispersión en el organismo.
                           La forma en que los medicamentos se distribuyen
                           en los tejidos y líquidos corporales reflejan no solo
                           el paso del medicamento a través de membranas
                           sino también las vías de administración




Juan Carlos Munévar Niño                  2/26/04                 Universidad Nacional
Las vías de administración son fundamentales para
                que puedan llegar los medicamentos a su lugar de
                acción.
                - Hay determinados fármacos que son modificados
                cuantitativamente según la vía de administración.
                El fármaco llega a su lugar de acción gracias a
                - las características del principio activo y
                - las características de la forma farmacéutica empleada     para
                administrarlo.




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ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS

          La    forma farmacéutica va unida con la
              vía de administración. Según el efecto
              deseado la vía de administración
              puede ser:

              Local: Parenteral
              Sistémico o general: Enteral o parenteral


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Vías de administración de
                                 medicamentos
                                               Importante


            La vía de administración
            seleccionada tiene un efecto
            profundo sobre la velocidad
            y la eficiencia con la cual el
            medicamento actúa.
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Las vías posibles de entrada de un
               medicamento pueden dividirse en
               dos clases:

                 • Enteral: entrada del medicamento
                              al tracto gastrointestinal
                 •     Parenteral: entrada del medicamento al
                                   sistema vascular directamente o
                                   por otra vía no enteral.



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CLASIFICACION
                                             VIA DE
                  EFECTO                 ADMINISTRACION
                                                Oral
                                Enteral
                                                Sublingual
                  Sistémico
                                                Rectal
                                            Endovenosa Intra-articular
                               Parenteral   Intra -arterial Intraperitoneal
                                            Intramuscular
                                            Subcutánea
                                            Pulmonar

                   Local       Parenteral   Intratecal       Intraocular
                                            Intraventricular Intravaginal
                                            Intracardíaca Tópica


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Factores que modifican la acción de los
               fármacos : VIAS DE ADMINISTRACIÓN

           1. VIA DIGESTIVA                        3. VIA RESPIRATORIA.
            a. VIA ORAL: Mucosa                    Mucosa Alveolar y Bronquial.
               oral, Gástrica,
               Intestinal.                         4. VIA TÓPICA
           b. VIA RECTAL: Mucosa                   Mucosa Nasal.
               rectal.
                                                   Mucosa Conjuntival.
                                                   Mucosa Vaginal.
           2.    VIA       PARENTERAL
           a.    Vía       s.c. b. Via i.v.        Mucosa Uretral.
           c.    Vía       i.m. d. Via i.d.        Piel - IONTOFORESIS.
                                                     Técnica electroterápica basada en la aplicación de radicales
           e.    Vía       i.a. f. Via i.t.          medicamentosos (iones y moléculas ionizadas) al organismo
                                                     por vía transcutánea e introducidos por la corriente galvánica
           g. Vía intraocular                        y sus derivadas.




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La biodisponibilidad nos da a entender o relaciona
               aquella concentración de fármaco que nosotros
               administramos respecto a la cantidad de fármaco que
               encontramos en la circulación sistémica.
               + aquella porción de fármaco que llega a la circulación
               sistémica.
               La cantidad de fármaco que lega a la circulación
               sistémica es inferior a la cantidad administrada.
               + Los valores de biodisponibilidad se miden en % ó [0-1].
               El objetivo de las formas farmacéuticas es conseguir
               el máximo de biodisponibilidad.

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VIA                    BIODISPONIBILIDAD                            CARACTERISTICAS
                                   (%)

 Intravenosa                  100 (por definición)         De inicio más rápido

Intramuscular                     75 a < 100               A menudo son posibles volúmenes grandes;
                                                              puede ser dolorosa

 Subcutánea                       75 a < 100               Volúmenes menores que en la IM; puede ser
                                                              dolorosa

     Oral                        5 a <100                  El efecto de primer paso puede ser
                                                               significativo

    Rectal                        30 a < 100                   Menos efecto de primer paso que en la oral

 Inhalación                        5 a < 100               A menudo de inicio muy rápido

Transdérmica                      80 a < 100               Por lo general, absorción muy lenta; usada
                                                               por carecer de efecto de primer paso,
                                                               tiempo de acción prolongado



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El objetivo de la vía de administración que busca un efecto local
           es que no se absorba el fármaco. Generalmente en la piel se
           absorbe una pequeña cantidad. Las mucosas absorben más
           cantidad. Estás sustancias se pueden absorber + / - según su
           liposolubilidad.
           En la administración enteral p.o. se reabsorbe a nivel de las
           mucosas gastrointestinales.
           Por vía rectal también se puede absorber. La absorción de fármaco
           a través de la mucosa rectal es muy variable, pero permite
           administrar fármacos que p.o. serían degradados por el efecto de
           primer paso.
           Los fármacos pasan por el sistema portal hasta el hígado donde se
           metabolizan y no son activos. A través de la vía rectal se evita esta
           metabolización.



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Vías parenterales principales con
                         efecto sistémico
        Intravenosa (IV): pasa directamente a la sangre.
                  Mientras el fármaco pasa a través de las membranas, puede
                  ser modificado. Cuando es administrado por vía IV, esta
                  modificación no tiene lugar.
         - Subcutánea (SC): a nivel de los tejidos.
                  El fármaco se tiene que absorber a través de los capilares
                  linfáticos.
         - Intramuscular (IM):
                  Tiene que pasar ciertas membranas y debe tener lugar una
                  absorción que variará las propiedades del principio activo.


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Vías enterales
          Enteral – medicamentos depositados
               directamente en el tracto gastrointestinal
                 • sublingual – colocada debajo de la
                                lengua
                 • oral - tragadas (p.ej: per os)
                 • rectal - Absorción a través del recto


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Sublingual / Bucal
        Algunos medicamentos se toman como
          tabletas pequeñas que se mantienen
          dentro de la boca o debajo de la lengua.

        Ventajas
               •    Rápida absorción
               •    Estabilidad del medicamento
               •    Evitan el efecto de primer paso.


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Sublingual / Oral
                 Desventajas
                  • Inconveniente
                  • Dosis pequeñas
                  • Sabor desagradable de algunos
                    medicamentos
                  • Absorción limitada para algunos
                    medicamentos (hidrosolubles)


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Oral
                   Ventajas
                     Conveniente – puede auto
                     administrarse, indolora, fácil de tomar.
                     Absorción – se efectúa a lo largo del
                     tracto gastrointestinal.
                     Costo – comparada con la mayoría de
                     vías parenterales.



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Oral
                  Desventajas
                     Algunas veces ineficiente - solo una
                      fracción del medicamento puede ser
                      absorbida.
                     Lento inicio del efecto.
                     Efecto de primer paso – los medicamentos
                      ingeridos por vía oral son transportados
                      inicialmente al hígado a través de la vena
                      porta.
                     Irritación de la mucosa gástrica – nauseas
                      y vómitos


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Oral
                   Desventajas.
                      Degradación del medicamento por el
                      ácido gástrico y los jugos digestivos
                      Efecto demasiado bajo en caso de
                      urgencias
                      Sabor desagradable de algunos
                      medicamentos.
                      Incapacidad de usarlos en pacientes
                      inconscientes.


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Efecto de primer paso
              Es el metabolismo hepático que
             sufre un agente farmacológico
             cuando es absorbido desde el
             intestino y distribuido al hígado a
             través de la circulación portal.
             A mayor efecto de primer paso,
             menor posibilidad que el agente
             alcance la circulación sistémica al
             ser administrado por vía oral.
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Efecto de primer paso
           Magnitud del efecto de primer paso
                           hepático
                 Tasa de Extraction (ER)  Circulació
                                          n
           ER = CL hepática / Q ; circulación
       sanguínea hepática (aprox. 90 L / hora)
                                          GENERAL
       • Biodisponibilidad sistémica del medicamento (F)
       puede determinarse a partir del grado de
       absorción (f) y la tasa de extracción (ER):
                           F = f x (1 -ER)
Juan Carlos Munévar Niño     2/26/04            Universidad Nacional
Efecto de primer paso




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Rectal
              1. Pacientes inconscientes y niños.
              2. Si el paciente sufre de nauseas o
                 vómitos
              3. Facilidad para terminar la exposición.
              4. La absorción puede ser variable
              5. Buena para medicamentos que afectan
                 el intestino como los laxantes.
              6. Los medicamentos irritantes están
                 contraindicados.
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Vías parenterales
          • Intravascular (IV, IA) – depositar un
            medicamento directamente en la circulación
            sanguínea.
          • Intramuscular (IM) – inyectar un medicamento
            dentro del músculo esqueletico.
          • Subcutánea – Absorción de medicamentos
            desde los tejidos subcutaneos.
          • Inhalación - Absorción a través de los
            pulmones


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Intravascular
              Se evita la fase de absorción
               (100% biodisponibilidad)
              1. Precisa, exacta e inicio casi inmediato del
                 mecanismo de acción.
              2. Pueden darse grandes cantidades,
                 indoloras
              3. Alto riesgo de efectos adversos.
                  a. Se alcanzan rápidamente altas
                 concentraciones
                  b. Riesgo de embolia
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Intramuscular

             1. Absorción muy rápida de los
                medicamentos en solución acuosa.
             2. Reposición y preparaciones de
                lenta liberación.
             3. Dolor en el sitio de inyección para
                ciertos medicamentos.

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Subcutánea
               1. Absorción baja y constante
               2. La absorpción está limitada por el
               flujo sanguíneo, y se afecta si existen
               problemas circulatorios.
               3. La administración concomitante de
               un vasoconstrictor disminuye la
               absorción.
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Inhalación
             1.Agentes gaseosos, volátiles y aerosoles.
             2. Inicio rápido del mecanismo de acción
             debido al rápido acceso a la circulación.
                  a. Amplia área de superficie.
                  b. Membranas delgadas separan los
             alveolos de la circulación.
                  c. Elevado flujo sanguíneo.


Juan Carlos Munévar Niño     2/26/04          Universidad Nacional
Tópica
             • Membranas mucosas (nasal, vaginal, etc.)
             • Piel
                a. Dérmica – frotar un aceite o ungüento
                               (acción local)
                b. Transdérmica - absorción a través de la
             piel. (acción sistémica)
                      i. Niveles sanguíneos estables
                      ii. No metabolismo de primer paso
                      iii. El medicamento debe ser potente o
                          el parche debe ser amplio.
Juan Carlos Munévar Niño       2/26/04            Universidad Nacional
Preparaciones de liberación en el
                                  tiempo

               Oral – liberación controlada, liberación
               dependiente del tiempo, liberación
               sostenida
                • Diseñada para producir una
                  absorción lenta y uniforme por 8
                  horas o más.
                • El efecto se mantiene durante la
                  noche, elimina los picos extremos

Juan Carlos Munévar Niño         2/26/04        Universidad Nacional
Preparaciones de liberación en el
                              tiempo

               Preparaciones de reserva o depósito
               Administración parenteral (excepto
               IV), debe ser prolongada mediante el
               uso de sales insolubles o
               suspensiones en vehículos no
               acuosos.


Juan Carlos Munévar Niño      2/26/04        Universidad Nacional
La vía de admon está determinada
             por:


               las características físicas del medicamento
               la velocidad en que la droga es absorbida y /
               o liberada
               la necesidad de evitar el metabolismo
               hepático y lograr altas concentraciones en
               sitios específicos.




Juan Carlos Munévar Niño         2/26/04            Universidad Nacional
No existe un método de
              administración ideal para
             todos los medicamentos en
              todas las circunstancias.


Juan Carlos Munévar Niño   2/26/04   Universidad Nacional
E TODO!!
                            S




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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS

  • 1. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS Juan Carlos Munévar N. Biofarmacia Ciencias Farmacéuticas Universidad Nacional Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 2. INTRODUCCION Para que un medicamento llegue al sitio en que tiene efecto su acción es necesario que atraviese una serie de membranas, + limitan su dispersión en el organismo. La forma en que los medicamentos se distribuyen en los tejidos y líquidos corporales reflejan no solo el paso del medicamento a través de membranas sino también las vías de administración Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 3. Las vías de administración son fundamentales para que puedan llegar los medicamentos a su lugar de acción. - Hay determinados fármacos que son modificados cuantitativamente según la vía de administración. El fármaco llega a su lugar de acción gracias a - las características del principio activo y - las características de la forma farmacéutica empleada para administrarlo. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 4. ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS  La forma farmacéutica va unida con la vía de administración. Según el efecto deseado la vía de administración puede ser: Local: Parenteral Sistémico o general: Enteral o parenteral Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 5. Vías de administración de medicamentos Importante La vía de administración seleccionada tiene un efecto profundo sobre la velocidad y la eficiencia con la cual el medicamento actúa. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 6. Las vías posibles de entrada de un medicamento pueden dividirse en dos clases: • Enteral: entrada del medicamento al tracto gastrointestinal • Parenteral: entrada del medicamento al sistema vascular directamente o por otra vía no enteral. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 7. CLASIFICACION VIA DE EFECTO ADMINISTRACION Oral Enteral Sublingual Sistémico Rectal Endovenosa Intra-articular Parenteral Intra -arterial Intraperitoneal Intramuscular Subcutánea Pulmonar Local Parenteral Intratecal Intraocular Intraventricular Intravaginal Intracardíaca Tópica Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 8. Factores que modifican la acción de los fármacos : VIAS DE ADMINISTRACIÓN 1. VIA DIGESTIVA 3. VIA RESPIRATORIA. a. VIA ORAL: Mucosa Mucosa Alveolar y Bronquial. oral, Gástrica, Intestinal. 4. VIA TÓPICA b. VIA RECTAL: Mucosa Mucosa Nasal. rectal. Mucosa Conjuntival. Mucosa Vaginal. 2. VIA PARENTERAL a. Vía s.c. b. Via i.v. Mucosa Uretral. c. Vía i.m. d. Via i.d. Piel - IONTOFORESIS. Técnica electroterápica basada en la aplicación de radicales e. Vía i.a. f. Via i.t. medicamentosos (iones y moléculas ionizadas) al organismo por vía transcutánea e introducidos por la corriente galvánica g. Vía intraocular y sus derivadas. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 9. La biodisponibilidad nos da a entender o relaciona aquella concentración de fármaco que nosotros administramos respecto a la cantidad de fármaco que encontramos en la circulación sistémica. + aquella porción de fármaco que llega a la circulación sistémica. La cantidad de fármaco que lega a la circulación sistémica es inferior a la cantidad administrada. + Los valores de biodisponibilidad se miden en % ó [0-1]. El objetivo de las formas farmacéuticas es conseguir el máximo de biodisponibilidad. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 10. VIA BIODISPONIBILIDAD CARACTERISTICAS (%) Intravenosa 100 (por definición) De inicio más rápido Intramuscular 75 a < 100 A menudo son posibles volúmenes grandes; puede ser dolorosa Subcutánea 75 a < 100 Volúmenes menores que en la IM; puede ser dolorosa Oral 5 a <100 El efecto de primer paso puede ser significativo Rectal 30 a < 100 Menos efecto de primer paso que en la oral Inhalación 5 a < 100 A menudo de inicio muy rápido Transdérmica 80 a < 100 Por lo general, absorción muy lenta; usada por carecer de efecto de primer paso, tiempo de acción prolongado Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 11. El objetivo de la vía de administración que busca un efecto local es que no se absorba el fármaco. Generalmente en la piel se absorbe una pequeña cantidad. Las mucosas absorben más cantidad. Estás sustancias se pueden absorber + / - según su liposolubilidad. En la administración enteral p.o. se reabsorbe a nivel de las mucosas gastrointestinales. Por vía rectal también se puede absorber. La absorción de fármaco a través de la mucosa rectal es muy variable, pero permite administrar fármacos que p.o. serían degradados por el efecto de primer paso. Los fármacos pasan por el sistema portal hasta el hígado donde se metabolizan y no son activos. A través de la vía rectal se evita esta metabolización. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 12. Vías parenterales principales con efecto sistémico  Intravenosa (IV): pasa directamente a la sangre. Mientras el fármaco pasa a través de las membranas, puede ser modificado. Cuando es administrado por vía IV, esta modificación no tiene lugar. - Subcutánea (SC): a nivel de los tejidos. El fármaco se tiene que absorber a través de los capilares linfáticos. - Intramuscular (IM): Tiene que pasar ciertas membranas y debe tener lugar una absorción que variará las propiedades del principio activo. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 13. Vías enterales  Enteral – medicamentos depositados directamente en el tracto gastrointestinal • sublingual – colocada debajo de la lengua • oral - tragadas (p.ej: per os) • rectal - Absorción a través del recto Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 14. Sublingual / Bucal Algunos medicamentos se toman como tabletas pequeñas que se mantienen dentro de la boca o debajo de la lengua. Ventajas • Rápida absorción • Estabilidad del medicamento • Evitan el efecto de primer paso. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 15. Sublingual / Oral Desventajas • Inconveniente • Dosis pequeñas • Sabor desagradable de algunos medicamentos • Absorción limitada para algunos medicamentos (hidrosolubles) Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 16. Oral  Ventajas  Conveniente – puede auto administrarse, indolora, fácil de tomar.  Absorción – se efectúa a lo largo del tracto gastrointestinal.  Costo – comparada con la mayoría de vías parenterales. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 17. Oral Desventajas  Algunas veces ineficiente - solo una fracción del medicamento puede ser absorbida.  Lento inicio del efecto.  Efecto de primer paso – los medicamentos ingeridos por vía oral son transportados inicialmente al hígado a través de la vena porta.  Irritación de la mucosa gástrica – nauseas y vómitos Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 18. Oral  Desventajas.  Degradación del medicamento por el ácido gástrico y los jugos digestivos  Efecto demasiado bajo en caso de urgencias  Sabor desagradable de algunos medicamentos.  Incapacidad de usarlos en pacientes inconscientes. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 19. Efecto de primer paso  Es el metabolismo hepático que sufre un agente farmacológico cuando es absorbido desde el intestino y distribuido al hígado a través de la circulación portal.  A mayor efecto de primer paso, menor posibilidad que el agente alcance la circulación sistémica al ser administrado por vía oral. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 20. Efecto de primer paso Magnitud del efecto de primer paso hepático Tasa de Extraction (ER) Circulació n ER = CL hepática / Q ; circulación sanguínea hepática (aprox. 90 L / hora) GENERAL • Biodisponibilidad sistémica del medicamento (F) puede determinarse a partir del grado de absorción (f) y la tasa de extracción (ER): F = f x (1 -ER) Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 21. Efecto de primer paso Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 22. Rectal 1. Pacientes inconscientes y niños. 2. Si el paciente sufre de nauseas o vómitos 3. Facilidad para terminar la exposición. 4. La absorción puede ser variable 5. Buena para medicamentos que afectan el intestino como los laxantes. 6. Los medicamentos irritantes están contraindicados. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 23. Vías parenterales • Intravascular (IV, IA) – depositar un medicamento directamente en la circulación sanguínea. • Intramuscular (IM) – inyectar un medicamento dentro del músculo esqueletico. • Subcutánea – Absorción de medicamentos desde los tejidos subcutaneos. • Inhalación - Absorción a través de los pulmones Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 24. Intravascular Se evita la fase de absorción (100% biodisponibilidad) 1. Precisa, exacta e inicio casi inmediato del mecanismo de acción. 2. Pueden darse grandes cantidades, indoloras 3. Alto riesgo de efectos adversos. a. Se alcanzan rápidamente altas concentraciones b. Riesgo de embolia Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 25. Intramuscular 1. Absorción muy rápida de los medicamentos en solución acuosa. 2. Reposición y preparaciones de lenta liberación. 3. Dolor en el sitio de inyección para ciertos medicamentos. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 26. Subcutánea 1. Absorción baja y constante 2. La absorpción está limitada por el flujo sanguíneo, y se afecta si existen problemas circulatorios. 3. La administración concomitante de un vasoconstrictor disminuye la absorción. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 27. Inhalación 1.Agentes gaseosos, volátiles y aerosoles. 2. Inicio rápido del mecanismo de acción debido al rápido acceso a la circulación. a. Amplia área de superficie. b. Membranas delgadas separan los alveolos de la circulación. c. Elevado flujo sanguíneo. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 28. Tópica • Membranas mucosas (nasal, vaginal, etc.) • Piel a. Dérmica – frotar un aceite o ungüento (acción local) b. Transdérmica - absorción a través de la piel. (acción sistémica) i. Niveles sanguíneos estables ii. No metabolismo de primer paso iii. El medicamento debe ser potente o el parche debe ser amplio. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 29. Preparaciones de liberación en el tiempo Oral – liberación controlada, liberación dependiente del tiempo, liberación sostenida • Diseñada para producir una absorción lenta y uniforme por 8 horas o más. • El efecto se mantiene durante la noche, elimina los picos extremos Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 30. Preparaciones de liberación en el tiempo Preparaciones de reserva o depósito Administración parenteral (excepto IV), debe ser prolongada mediante el uso de sales insolubles o suspensiones en vehículos no acuosos. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 31. La vía de admon está determinada por: las características físicas del medicamento la velocidad en que la droga es absorbida y / o liberada la necesidad de evitar el metabolismo hepático y lograr altas concentraciones en sitios específicos. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 32. No existe un método de administración ideal para todos los medicamentos en todas las circunstancias. Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional
  • 33. E TODO!! S Juan Carlos Munévar Niño 2/26/04 Universidad Nacional

Notas del editor

  1. Favorable