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Opiodes de uso común
en farmacología
Dr. Joaquín Alberto Escamilla Rodríguez
Morfina
 La morfina es el alcaloide más importante obtenido de las semillas de la
  adormidera o la planta del opio, Papaver somniferum.

 La morfina es el prototipo de los agonistas opiáceos y se sigue extrayendo
  del opio debido a la dificultad que tiene su síntesis química.

 La morfina, en forma de sulfato o de clorhidrato se puede administrar
  mediante múltiples vías de administración.

 El sulfato de morfina es un potente analgésico utilizado para el alivio del
  dolor agudo o crónico moderado o grave, y también se utiliza como
  sedante pre-operatorio y como suplemento a la anestesia general.

 La morfina es el fármaco de elección para el tratamiento del dolor
  asociado al infarto de miocardio y al cáncer.

 También se utiliza frecuentemente durante el parto, dependiendo sus
  efectos sobre las contracciones uterinas del momento en el que se
  administra.
Morfina: mecanismo de acción

 La morfina es un potente agonista de los receptores
  opiáceos µ.

 La analgesia se debe a los cambios en la percepción del
  dolor a nivel espinal que ocasionan al unirse a los
  receptores m2, d y k, y a un nivel más elevado, a los
  receptores m1 y k3.

 La morfina, al igual que otros opiáceos no muestra un
  efecto "techo" analgésico.
Morfina: mecanismo de acción

 Los opioides también actúan como moduladores de los
  sistemas endocrino e inmunológico.

 Así, inhiben la liberación de vasopresina, somatostatina,
  insulina y glucagón, todo ello debido al bloqueo de los
  neurotransmisores GABA y acetilcolina.

 No se sabe muy bien como los agonistas opiáceos
  estimulan al mismo tiempo procesos estimulantes e
  inhibitorios.
Morfina

 Desde del punto de vista clínico, la estimulación de los
  receptores m producen analgesia, euforia, depresión
  circulatoria, disminución del peristaltismo, miosis y
  dependencia.

      Los mismos efectos son producidos por la estimulación de los
       receptores k, que además producen disforia y algunos efectos
       psicomiméticos (p.j. desorientación).


 La miosis es producida por un efecto excitador del segmento
  autonómico del núcleo del nervio oculomotor, mientras que la
  depresión respiratoria se debe a un efecto directo sobre el
  centro que, en el cerebro, regula la respiración.
Morfina

 Desde del punto de vista clínico, la estimulación de los
  receptores m producen analgesia, euforia, depresión
  circulatoria, disminución del peristaltismo, miosis y
  dependencia.

      Los mismos efectos son producidos por la estimulación de los
       receptores k, que además producen disforia y algunos efectos
       psicomiméticos (p.j. desorientación).


 La miosis es producida por un efecto excitador del segmento
  autonómico del núcleo del nervio oculomotor, mientras que la
  depresión respiratoria se debe a un efecto directo sobre el
  centro que, en el cerebro, regula la respiración.
Morfina
   Los agonistas opiáceos aumentan el tono muscular de la porción antral del estómago, el
    duodeno y intestino grueso y los esfínteres.

   Al mismo tiempo, reducen las secreciones gástricas, pancreáticas y biliares todo lo cual resulta en
    constipación y retraso de la digestión.

   El tono de la vejiga urinaria también aumenta con los agonistas opiáceos, al igual que el del
    músculo detrusor, uréteres y esfinter vesical lo que puede ocasionar retención urinaria.

   Otros efectos clínicos que pueden producir los opiáceos son supresión de la tos, hipotensión y
    naúseas/vómitos.

   Los efectos antitusivos de los agonistas opiáceos se deben a una acción directa sobre los
    receptores del centro de la tos de la médula y se consiguen con dosis menores que las necesarias
    para la analgesia.

   La hipotensión se debe a un aumento de la liberación de histamina y a una depresión del centro
    vasomotor de la médula.

   La inducción de la nausea es el resultado de una estimulacion directa del sistema vestibular.
Farmacocinética
 El sulfato de morfina se administra por vía oral, parenteral, intratecal,
  epidural y rectal.

 Cuando se administra por vía oral tiene entre el 16% y el 33% de la
  potencia que se observa cuando se administra por vía intravenosa.

 Esta pérdida de actividad se debe a que la morfina experimenta una
  metabolización hepática de primer paso significativa después de su
  administración oral.

 Se absorbe muy bien por el intestino y, por vía rectal, su absorción es
  incluso más rápida.

 Los alimentos aumentan la absorción de la morfina.

 Después de la administración oral, los efectos analgésicos máximos se
  alcanzan a los 60 minutos; después de la administración rectal a los 20-40
  minutos; después de la administración subcutánea o intramuscular a los
  50-90 minutos y después de su administración intravenosa a los 20
  minutos.
 La semi-vida de eliminación de la morfina es de 1.5-2
  horas, si bien la analgesia se suele mantener entre 3 y 7
  horas.

 En los niños pequeños, el metabolismo de la morfina
  depende de la edad

 los neonatos prematuros tienen una mayor dificultad en
  transformar la morfina en sus glucurónidos, de manera que
  en los prematuros la semi-vida de la morfina es de unas 9
  horas, en los neonatos nacidos a término de unas 6-7 horas y
  de 2 horas en los niños mayores de 11 días.

 El volumen de distribución en todos estos niños es
 La morfina intraespinal produce un alto grado de analgesia en
  dosis mucho menores que las de otros analgésicos, siendo además
  su aclaramiento más lento.
 No pueden predecirse los efectos analgésicos de la morfina en
  función de los niveles plasmáticos, aunque para cada paciente
  existe individualmente una concentración plásmatica mínima
  analgésicamente efectiva.
 La respuesta de los pacientes a la morfina depende de la
  edad, estado físico y psíquico y el haber sido medicado con
  opiáceos en otras ocasiones.
 Tampoco hay una relación clara entre niveles plasmáticos y
  reacciones adversas, aunque lógicamente, a mayores
  concentraciones suelen producirse mayores efectos secundarios.
   La morfina se metaboliza fundamentalmente en el hígado mediante las enzimas del
    citocromo P450 2D6, pero también se metaboliza parcialmente en el cerebro y los
    riñones.

   Los principales metabolitos son el 3-glucurónido, el 6-glucurónido y el 3,6-glucurónido.

   Si se administran dosis muy altas de morfina, el 3-glucurónido antagoniza los efectos
    de la morfina produciendo hiperalgesia y mioclono.

   Se cree que este metabolito es el responsable del desarrollo de tolerancia a la morfina.

   Por el contrario, el metabolito 6-glucurónido es un analgésico más potente que la
    propia morfina.

   La morfina se elimina en forma de los conjugados anteriores por vía urinaria y biliar.

   El 90% de la dosis administrada se elimina en la orina de 24 horas, mientras que el 7-
    10% se elimina en las heces. En los pacientes con disfunción renal, puede producirse
    una acumulación de los metabolitos con el correspondiente aumento de los efectos
    tóxicos
CONTRAINDICACIONES

   Debido a los efectos de los agonistas opiáceos sobre el tracto digestivo, la morfina se
    debe utilizar con precaución en los pacientes con problemas digestivos, incluyendo
    obstrucciones intestinales, colitis ulcerosa o constipación.

   La morfina está contraindicada en los pacientes con íleo paralítico y, por otra parte,
    los pacientes con enfermedades inflamatorias intestinales son más sensibles a los
    efectos constipantes de los agonistas opiáceos.

   La morfina y los opiáceos en general aumentan el tono del tracto biliar produciendo
    espasmos del esfinter de Oddi, aumentando la presión en el tracto biliar. Por este
    motivo, los agonistas opioides se deben usar con precaución en los pacientes con
    enfermedades biliares o en pacientes que vayan a ser sometidos a operaciones
    biliares.

   Los agonistas opiáceos se deben evitar en los pacientes con graves enfermedades
    pulmonares como el asma agudo o crónico o con enfermedades pulmonares
    obstructivas.

   La depresión respiratoria puede persistir largo tiempo después de la administración
    de morfina, en particular después de la administración de formulaciones de acción
    prolongada, por lo que los pacientes deben ser vigilados hasta que hayan recuperado
    la respiración normal.
 La discontinuación de un tratamiento prolongado con morfina puede
  ocasionar un síndrome de abstinencia.

 La morfina debe ser discontinuada gradualmente para evitar los síntomas
  asociados a este síndrome. Se recomienda reducir las dosis a la mitad
  durante dos días, luego al 25% durante otros dos días en todos aquellos
  pacientes que hayan recibido > 30 mg/dia o hayan sido tratados
  crónicamente.

 La morfina puede originar dependencia psicológica en un pequeño
  número de pacientes lo que puede conducir a abusos del fármaco.

 Los pacientes que presentan un mayor riesgo son los que tienen historia de
  drogadicción.

 Es muy raro que la morfina llegue a inducir dependencia en los pacientes
  tratados crónicamente para el alivio del dolor crónico, tal como el dolor
  canceroso. Los profesionales de la salud no deben preocuparse por esto
  siempre que utilicen dosis adecuadas en el tratamiento del dolor.
 La morfina no está indicada en el tratamiento de la
  drogadicción, ya sea por alcohol o por otras sustancias

 Debido a los efectos de la morfina y de otros agonistas opiáceos
  sobre el sistema nervioso central, los pacientes con traumas en la
  cabeza o con una presión intracraneal elevada deben ser tratados
  con suma precaución.

 Los agonistas opiáceos pueden interferir en la valoración de los
  parámetros neurológicos. De igual forma, la hipoventilación
  puede ocasionar una hipoxia cerebral y un aumento de la
  presión intracraneal que pueden agravar la lesión.
 La morfina y otros agonistas opiáceos estimulan los núcleos
  vagales medulares produciendo efectos colinérgicos que se
  traducen en bradicardia, y estimulando la secreción de
  histamina, que ocasiona una vasodilatación periférica.
 Estos efectos pueden ocasionar problemas en los pacientes con
  enfermedades cardíacas.
 Se recomiendan tomar las precauciones apropiadas si la morfina
  se administra a pacientes con arritmias cardíacas, hipotensión o
  hipovolemia.
 Los agonistas opiáceos, incluyendo la morfina, pueden
  ocasionar síncope e hipotensión ortostática
 La morfina puede causar retención urinaria y oliguria al
  aumentar la tensión del músculo detrusor.
 Los pacientes más propensos a padecer este efecto son los sujetos
  con hiperplasia prostática, estenosis de los uréteres o
  enfermedades renales.
 En estos últimos, la insuficiencia renal puede ocasionar la
  acumulación de la morfina si esta se administra durante
  períodos prolongados.
 Estos pacientes requieren una estrecha vigilancia para evitar
  efectos tóxicos, y se deben administrar dosis más bajas o
  prolongar los intervalos entre dosis.
   Los niños pueden ser tratados con agonistas opiáceos, incluyendo la
    morfina teniendo en cuenta que su aclaramiento es muy variable, en
    particular durante los primeros 6 meses de vida.

   Se recomienda vigilar a los niños de menos de 6 meses por lo menos hasta
    24 horas después de la última dosis de morfina para prevenir un posible
    desarrollo de apnea

   Los niños de menos de 50 kg de peso son más sensibles a los efectos de los
    opiáceos y necesitan un reajuste de la dosis en función de su peso
    corporal.

   En esta población no se han determinado la seguridad y eficacia de la
    morfina epidural o intratecal.

   Siempre que sea posible, se debe administrar la morfina a los niños por
    vías no invasivas (por vía oral o rectal), evitando la vía intramuscular que
    les produce más dolor que el que se pretende evitar.
 Los ancianos son más susceptibles a los efectos analgésicos de los
  agonistas opiáceos mostrando unos niveles plasmáticos más
  elevados y una mayor duración de la acción analgésica.

 Igualmente son más susceptibles a las reacciones
  adversas, especialmente a la depresión respiratoria y a la
  sedación.

 Este aumento de la susceptibilidad se debe probablemente a una
  alteración del volumen de distribución y a una reducción de la
  eliminación.

 En esta población se deben reducir las dosis iniciales de
  morfina, reajustándolas después en función de las respuestas
  clínicas
   La morfina atraviesa la barrera placentaria por lo que se debe administrar con
    precaución durante el embarazo y el parto.

   Si se utiliza durante el parto, se debe tener a punto un equipo de emergencia y un
    antagonista opiáceo ya que es elevado el riesgo de depresión respiratoria en el
    neonato, en particular si es prematuro.

   Si se administra la morfina durante la segunda fase del parto, puede reducir la
    fuerza, frecuencia y duración de las contracciones uterinas, mientras que, por el
    contrario, aumenta la dilatación cervical.

   La morfina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo, pasando a
    la categoría D cuando se administra en dosis elevadas, por períodos prolongados o
    cerca del parto.

   Los neonatos de madres tratadas con morfina pueden experimentar una depresión
    respiratoria.

   La morfina ocasiona sedación y somnolencia. Los pacientes deben ser advertidos
    acerca de estas posibilidades en particular si conducen o manejan maquinaria pesada
INTERACCIONES

   El uso concomitante de antidiarreicos y analgésicos opiáceos puede ocasionar una
    grave constipación y una profunda depresión del sistema nervioso central. Los
    agonistas opiáceos combinados a los fármacos anticolinérgicos pueden producir una
    parálisis del íleo.

   La administración epidural de morfina con anestésicos locales ocasiona efectos
    analgésicos aditivos, siendo posible reducir las dosis de morfina.

   Los fármacos antihipertensivos pueden mostrar una respuesta exagerada cuando se
    administran a pacientes tratados con agonistas opiáceos.

   Si su administración no se puede evitar, los pacientes deben ser vigilados
    estrechamente para evitar graves hipotensiones.

   El uso de morfina con las fenotiazinas y otros agentes que deprimen el tono
    vasomotor también puede ocasionar hipotensión y depresión respiratoria.
       Algunos de estos fármacos son los barbitúricos, las benzodiazepinas, los anestésicos
        generales, otros agonistas opiáceos, algunos anti-histamínicos de primera generación, las
        fenotiazinas, los antidepresivos tricíclicos, los relajantes musculares, el tramadol, los
        ansiolíticos y los hipnóticos. Si alguno de estos agentes tuviese que ser administrado con la
        morfina, las dosis de uno o ambos fármacos se deben reajustar.

   La entacapona aumenta la somnolencia cuando se administra con morfina.
 Cuando se usa la cimetidina con los analgésicos opiáceos
  puede ocasionar confusión, apnea, desorientación o
  convulsiones debidas a una depresión respiratoria y una
  alteración de las funciones del sistema nervioso central.



 La meperidina, un analgésico opiáceo, ha producido graves
  reacciones adversas al ser utilizada con los inhibidores de la
  mono-aminooxidasa. Aunque esta interacción no sido
  comunicada con la morfina, se recomienda precaución si se
  utilizan IMAOs con agonistas opiáceos.
 Los antagonistas opiáceos como el nalmefeno, la naloxona o la
  naltrexona tienen unos efectos farmacológicos opuestos a los de la
  morfina, por lo que bloquean los efectos de la morfina.

 Si se administra alguno de estos fármacos a pacientes tratados de forma
  crónica con morfina puede desencadenarse un síndrome de abstinencia
  con reaparición del dolor.

 Los agonistas/antagonistas opiáceos mixtos (como el butorfanol, la
  nalbufina o la pentazocina) también pueden bloquear los efectos de los
  agonistas opiáceos puros, en particular cuando se utilizan en dosis
  pequeñas o moderadas.

 El ritonavir ha mostrado aumentar las áreas bajo las curvas (AUCs) de
  varios agonistas opiáceos. Se recomienda una estrecha vigilancia del
  paciente si se adminintran concomitantemente morfina y ritonavir.
 Los inductores del sistema enzimático del citocromo P450 pueden
  ocasionar importantes interacciones con la morfina, incluyendo el
  síndrome de abstinencia, debido a que aceleran el metabolismo de la
  misma.

 La administración de inductores de las enzimas hepáticas
  (rifabutina, rifampina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína o
  primadona) puede hacer necesario un aumento de las dosis de morfina
  para conseguir efectos analgésicos adecuados y/o evitar el síndrome de
  abstinencia.

 El ocreotide, un análogo sintético de la somatostatina puede reducir los
  efectos analgésicos de la morfina.

 La morfina puede interferir sobre la eliminación de la
  metformina, compitiendo con ella en los sistemas de transporte renal
  tubular, incrementando el riesgo de una acidosis láctica.

 Se recomienda una estrecha vigilancia del paciente y un reajuste de las
  dosis de metformina y/o morfina, si ambos fármacos se prescriben
  concomitantemente.
REACCIONES ADVERSAS


   Aunque es posible que los agonistas opiáceos presenten adicción, el
    riesgo real de que esto ocurra en las condiciones terapeúticas de uso es
    muy escaso, incluso durante un tratamiento crónico.

   Sin embargo, puede producirse una dependencia fisiológica que se hace
    evidente por el síndrome de abstinencia que tiene lugar si se discontinua
    abruptamente un tratamiento.

   Este síndrome de abstinencia se caracteriza por naúseas y vómitos,
    diarrea, tos, lagrimación, rinorrea, calambres musculares y abdominales,
    sofocos y piloerección.

   También pueden producirse elevación de la temperatura corporal y de la
    frecuencia respiratoria, taquicardia y aumento de la presión arterial.

   Sin tratamiento, la mayor parte de estos síntomas desaparecen en 5 a 14
    días, aunque un síndrome de abstiencia secundario con irritabilidad,
    insomino y dolores musculares puede mantenerse durante varios meses.
 La administración de morfina en mujeres embarazadas
  puede producir en el recién nacido depresión respiratoria
  y síndrome de abstinencia.

 Los síntomas de este síndrome aparecen a los 1-4 dias del
  nacimiento     y    se   caracterizan      por    temblores
  generalizados, hipertonicidad, vómitos, diarrea, hipersens
  ibilidad a los estímulos táctiles, llanto excesivo y fiebre.
 En la drogadicción a la morfina es importante distinguir entre
  dependencia fisiológica (que comienza cuando se discontinua
  abruptamente el consumo de morfina) de la dependencia psicológica.

 Esta última es una alteración de la conducta que abruma al drogadicto
  en relación con la adquisición de la droga.

 Se han comunicado casos de tolerancia farmacológica a los agonistas
  opiáceos, incluyendo la morfina, que han obligado a aumentar las
  dosis para mantener un grado de analgesia adecuado.

 Se manifiesta como una menor duración del efecto analgésico y se trata
  aumentando las dosis o la frecuencia.

 Las causas de esta tolerancia son multifactoriales (progresión de la
  enfermedad, estrés psicológico, taquifilaxia, etc).
 La reacción adversa más significativa asociada a los tratamientos con
  agonistas opiáceos es la depresión respiratoria que se debe a un
  reducción de la sensibilidad al dióxido de carbono en el tronco
  cerebral.
 La depresión respiratoria es más frecuente en los ancianos o pacientes
  debilitados, cuando se administran inicialmente grandes dosis o
  cuando se administran agonistas opiáceos con otros fármacos que
  deprimen el sistema nervioso central.
 También se observa más frecuentemente después de dosis
  intravenosas, volviendo el centro de la respiración a la normalidad en 2
  o 3 horas.
 Sin embargo, cuando la morfina se administra correctamente,
  ajustando las dosis a las características del paciente, la depresión
  respiratoria es limitada y rápidamente se desarrolla tolerancia a este
  efecto.
 La morfina puede ocasionar varias reacciones adversas sobre el
  tracto digestivo, siendo los más comunes las nauseas y vómitos
  que son más frecuentes al iniciar un tratamiento o cambiar de
  fármaco.
 Los agonistas opioides afectan el sistema vestibular y, por este
  motivo, afectan más a los pacientes ambulatorios que a los
  hospitalizados.
 El tratamiento con antieméticos durante uno de dos días
  usualmente controla estos síntomas hasta que se desarrolla
  tolerancia.
 Si los pacientes mantienen nauseas asociadas al movimiento
  puede ser útil la administración de un fármaco antivertiginoso
  como la meclizina.
 La metoclopramida es útil para controlar la sensación de
  saciedad que aparece en los primeros dias de tratamiento con
  morfina.
 Uno de los efectos secundarios que pueden limitar el tratamiento
  con agonistas opiáceos es la constipación debida a la reducción
  de las secreciones y de la motilidad gastrointestinales. Además,
  para esta reacción adversa no se produce tolerancia. Por lo tanto,
  los pacientes requiren un tratamiento que reblandezca las heces
  y estimule el intestino durante todo el tratamiento de opiáceos.


      Si un paciente no moviera el vientre durante tres días, debe
       administrarse un enema o un supositorio para prevenir la impacción.
 Los agonistas opiáceos ocasionan un espasmo del esfínter de Oddi, que
  puede ocasionar hiperamilasemia, aumentando igualmente los niveles
  plasmáticos de lipasa, mientras que al mismo tiempo puede haber una
  obstrucción biliar. Sin embargo, es muy raro que se desarrolle una
  pancreatitis.
 La morfina y otros fármacos parecidos pueden ocasionar reaciones
  adversas a nivel cardiovascular. Estas reacciones pueden ser
  taquicardia, palpitaciones, hipertensión, hipotensión, diaforesis y
  síncope. La hipotensión ortostática puede ser un efecto secundario a
  una vasodilatación periférica.
 En el caso de una grave depresión respiratoria o/y circulatoria podría
  tener lugar un paro cardíaco.
 La morfina, igual que otros agonistas opiáceos, puede causar prurito,
  que se cree es debido a una estimulación de los receptores opiáceos
  centrales. Los antihistamínicos H1 o cambiar de opioide pueden reducir
  el prurito.
CLORHIDRATO DE
            BUPRENORFINA
 La buprenorfina es un agonista parcial de los receptores
  morfínicos mû y antagonista de los receptores morfínicos kappa.
 Posee una actividad analgésica muy superior a la de la morfina
  (0,2 a 0,6 mg de buprenorfina im equivalen a 5 a 15 mg de
  morfina im.).
 Además, los efectos analgésicos de la buprenorfina son más
  prolongados que los de la morfina.
 La depresión respiratoria es dosis-dependiente y equivalente a de
  la morfina.
 Muestra unos ligeros efectos bradicárdicos e hipotensores.
 Se cree que sus efectos adictivos son inferiores a los de la morfina
  aunque la evidencia disponible hasta el momento es insuficiente
Farmacocinética

 Después de su administración oral, el fármaco se absorbe
  lentamente, observándose las concentraciones plasmáticas pico
  a las dos horas.

 Por vía intravenosa, las concentraciones plasmáticas máximas
  se alcanzan a los 5 minutos.

 El fármaco se metaboliza parcialmente por N-desalquilación y
  conjugación.

 Se elimina principalmente por vía fecal, recuperándose en las
  heces aproximadamente el 70% de la dosis administrada.

 Un 20% se elimina por vía renal en forma de conjugados
Uso en embarazadas y niños

 La seguridad en el embarazo no ha sido establecida y por tanto no
  puede recomendarse su uso en tales estados.
 No debe usarse como analgésico durante el parto.
 No utilizar en embarazo.
 Los derivados mórficos no son teratógenos.
 Se ha descrito un síndrome de abstinencia en el recién
  nacido, generalmente prematuros, de madres toxicómanas con
  trastornos de conducta
  (hiperexcitabilidad, hipertonia), insomnio, vómitos, diarreas e
  hipersudoración que puede desencadenar un estado comatoso de
  evolución fatal.
 La buprenorfina está clasificada dentro de la categoría C de riesgo en
  el embarazo. Por el momento, no se recomienda la administración en
  niños.
CONTRAINDICACIONES Y
          PRECAUCIONES
 La buprenorfina puede producir depresión respiratoria, por ello deberá
  administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia respiratoria.

 En pacientes bajo tratamientos prolongados con analgésicos narcóticos, o
  en adictos, sus propiedades antagonistas pueden precipitar un síndrome de
  abstinencia moderada, deberá por tanto administrarse con prudencia en
  tales casos.

 La buprenorfina puede causar una discreta somnolencia que podría
  potenciarse por otros fármacos de acción central. Por ello se advertirá a los
  pacientes que tengan precaución al conducir o manejar maquinaria
  peligrosa.

 Puesto que la buprenorfina es metabolizada en el hígado, la intensidad y la
  duración de su efecto pueden resultar alteradas en pacientes con
  deficiencias hepáticas.

 Deberá usarse con precaución en: ancianos, antecedentes de insuficiencia
  cardíaca congestiva, lesiones intracraneanas o estados convulsivos.
INTERACCIONES

 No debe ser administrado junto con inhibidores de la
  monoaminooxidasa y fenotiazinas.
 Asimismo deberá evitarse el consumo de alcohol y el
  empleo de otros analgésicos, sedantes o hipnóticos, por
  existir el riesgo de potencialización de la acción depresora
  central.
 En particular se debe evitar su administraciòn con
  tramadol
 Se informa a los deportistas que este medicamento
  contiene un componente que puede establecer un
  resultado analítico de control de dopaje como positivo.
REACCIONES ADVERSAS

 Puede aparecer somnolencia, fácilmente reversible,
  especialmente en el postoperatorio.

 Ocasionalmente se ha observado una ligera euforia.

 Puede producirse depresión respiratoria, náuseas, vómitos,
  vértigos y sudoración en algunos pacientes ambulatorios.

 En ocasiones se han detectado ligeras variaciones de
  presión arterial y pulso, o dificultad de iniciación de la
  micción.
 Existe la posibilidad de que aparezca un cuadro de abstinencia al
  suspender un tratamiento prolongado.

 La buprenorfina tiene un amplio margen terapéutico y las experiencias
  clínicas han demostrado que es posible administrar dosis muy
  superiores a las recomendadas sin que se produzcan efectos indeseables.

 Si apareciera depresión respiratoria deberán adoptarse las medidas
  necesarias para mantener la ventilación y oxigenación adecuadas.

 Se tendrá en cuenta que la naloxona antagoniza sólo parcialmente los
  efectos de la buprenorfina.

 Puede ser útil el empleo de doxapram, estimulante respiratorio
  inespecífico, administrado por vía IV a dosis repetidas o por perfusión.
Tramadol

 El Tramadol es un analgésico opiáceo con un mecanismo dual
  de acción.

 El tramadol es un análogo sintético de la codeína, con una
  menor afinidad que esta hacia los receptores opioides.

 El tramadol tiene un potencial mucho menor que otros
  opiáceos para inducir depresión respiratoria y dependencia,
  pero ambos efectos adversos pueden tener lugar.

 Los estudios comparativos con otros analgésicos han puesto de
  manifiesto que el tramadol es equivalente desde el punto de
  vista analgésico a la codeína, pero menos potente que la
  asociación codeína+paracetamol o hidrocodona+paracetamol.
 El tramadol es eficaz como adyuvante para aliviar el dolor en
  osteoartritis en combinación con los fármacos anti-
  inflamatorios no esteroideos (AINES).
 La Organización Mundial de la Salud clasifica el tramadol en
  el peldaño II de la escalera de dolor.
 La ausencia de efectos gastrointestinales y de efectos
  cardiovasculares significativos permiten que el tramadol
  pueda ser una buena alternativa para las personas con artritis
  que no toleran los AINES.
 El tramadol es eficaz en el dolor post-operatorio pero no
  puede ser utilizado como adyuvante de la anestesia debido a
  sus propiedades sedantes y a la alta incidencia de depresión
  respiratoria post operatoria observada en algunos casos.
Mecanismo de acción

 El tramadol posee un mecanismo dual de acción
  farmacológica.

 El tramadol posee una actividad agonista sobre los
  receptores opiáceos centrales µ aunque su afinidad
  hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de
  la codeína, 60 veces menor que la del propoxifeno y
  6.000 veces menor que la de la morfina.

 El metabolito M1 tiene una afinidad hacia dicho
  receptor µ 4-200 veces mayor que el tramadol nativo.
 Sin embargo, los efectos analgésicos del tramadol no son solo consecuencia
  de sus efectos agonistas opiáceos.

 Una importante contribución a los efectos analgésicos, pero también a sus
  efectos adversos, es el bloqueo de la recaptación de las aminas
  sinápticas, parecido al que ocasionan los inhibidores de la
  monoaminooxidasa.

 El tramadol inhibe la recaptación de la norepinefrina y de la serotonina en
  el sistema nervioso central y, de esta manera, impide la transmisión del
  dolor a través de la médula.

 Estos efectos son bastante significativos en el efecto analgésico global del
  tramadol ya que la naloxona no puede revertir completamente sus efectos
  analgésicos.

 Los efectos inhibitorios del tramadol (racemato) sobre la norepinefrina y la
  serotonina son unas 100-1000 veces menores que los de la imipramina.
Naloxona
Indicaciones
 En el tratamiento de depresión respiratoria inducida por
  opiáceos, depresión respiratoria posanestesia inducida por
  opiáceos y toxicidad por opiáceos.


 Para revertir la depresión respiratoria producida en los recién
  nacidos por los opiáceos administrados a la madre durante el
  embarazo y alumbramiento.


 Diagnóstico cuando existe sospecha de intoxicación aguda por
  narcóticos.
Naloxona

Mecanismo de acción



Antagonista opiáceo puro derivado de oximorfona.
Precauciones

 Embarazo: categoría B, se debe evaluar la relación riesgo-
  beneficio antes de administrar la naloxona a una mujer
  embarazada que se sabe o se sospecha que es dependiente
  de opiáceos, porque la dependencia materna da lugar a la
  dependencia fetal.

 Atraviesa la placenta y puede precipitar el síndrome de
  abstinencia en el feto, así como en la madre.

 Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna; no
  existen estudios adecuados que evalúen su seguridad en
  este grupo poblacional.
 La utilización de naloxona se debe apoyar con otras
  medidas de reanimación, como administración de
  oxígeno, respiración artificial, ventilación mecánica o
  ambas.
 Debe ser usada con cuidado en pacientes con
  enfermedades cardíacas o pacientes que han recibido
  drogas potencialmente cardiotóxicas.
 Debe usarse con cuidado en pacientes físicamente
  dependientes o en los que han recibido dosis de opioides
  por largo tiempo, ya que puede producirse un síndrome
  de retirada aguda.
Reacciones adversas

Frecuentes

 Puede producir, hipotensión,         hipertensión, arritmia,
  taquicardia ventricular, fibrilación y edema pulmonar.

 Pueden presentarse también dolores corporales, diarrea,
  fiebre, piloerección, diaforesis, somnolencia, náusea y
  vómitos, inquietud, temblores, parestesias y fatiga.

Rara

 Convulsiones y conducta violenta.

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Opiodes

  • 1. Opiodes de uso común en farmacología Dr. Joaquín Alberto Escamilla Rodríguez
  • 2. Morfina  La morfina es el alcaloide más importante obtenido de las semillas de la adormidera o la planta del opio, Papaver somniferum.  La morfina es el prototipo de los agonistas opiáceos y se sigue extrayendo del opio debido a la dificultad que tiene su síntesis química.  La morfina, en forma de sulfato o de clorhidrato se puede administrar mediante múltiples vías de administración.  El sulfato de morfina es un potente analgésico utilizado para el alivio del dolor agudo o crónico moderado o grave, y también se utiliza como sedante pre-operatorio y como suplemento a la anestesia general.  La morfina es el fármaco de elección para el tratamiento del dolor asociado al infarto de miocardio y al cáncer.  También se utiliza frecuentemente durante el parto, dependiendo sus efectos sobre las contracciones uterinas del momento en el que se administra.
  • 3. Morfina: mecanismo de acción  La morfina es un potente agonista de los receptores opiáceos µ.  La analgesia se debe a los cambios en la percepción del dolor a nivel espinal que ocasionan al unirse a los receptores m2, d y k, y a un nivel más elevado, a los receptores m1 y k3.  La morfina, al igual que otros opiáceos no muestra un efecto "techo" analgésico.
  • 4. Morfina: mecanismo de acción  Los opioides también actúan como moduladores de los sistemas endocrino e inmunológico.  Así, inhiben la liberación de vasopresina, somatostatina, insulina y glucagón, todo ello debido al bloqueo de los neurotransmisores GABA y acetilcolina.  No se sabe muy bien como los agonistas opiáceos estimulan al mismo tiempo procesos estimulantes e inhibitorios.
  • 5. Morfina  Desde del punto de vista clínico, la estimulación de los receptores m producen analgesia, euforia, depresión circulatoria, disminución del peristaltismo, miosis y dependencia.  Los mismos efectos son producidos por la estimulación de los receptores k, que además producen disforia y algunos efectos psicomiméticos (p.j. desorientación).  La miosis es producida por un efecto excitador del segmento autonómico del núcleo del nervio oculomotor, mientras que la depresión respiratoria se debe a un efecto directo sobre el centro que, en el cerebro, regula la respiración.
  • 6. Morfina  Desde del punto de vista clínico, la estimulación de los receptores m producen analgesia, euforia, depresión circulatoria, disminución del peristaltismo, miosis y dependencia.  Los mismos efectos son producidos por la estimulación de los receptores k, que además producen disforia y algunos efectos psicomiméticos (p.j. desorientación).  La miosis es producida por un efecto excitador del segmento autonómico del núcleo del nervio oculomotor, mientras que la depresión respiratoria se debe a un efecto directo sobre el centro que, en el cerebro, regula la respiración.
  • 7. Morfina  Los agonistas opiáceos aumentan el tono muscular de la porción antral del estómago, el duodeno y intestino grueso y los esfínteres.  Al mismo tiempo, reducen las secreciones gástricas, pancreáticas y biliares todo lo cual resulta en constipación y retraso de la digestión.  El tono de la vejiga urinaria también aumenta con los agonistas opiáceos, al igual que el del músculo detrusor, uréteres y esfinter vesical lo que puede ocasionar retención urinaria.  Otros efectos clínicos que pueden producir los opiáceos son supresión de la tos, hipotensión y naúseas/vómitos.  Los efectos antitusivos de los agonistas opiáceos se deben a una acción directa sobre los receptores del centro de la tos de la médula y se consiguen con dosis menores que las necesarias para la analgesia.  La hipotensión se debe a un aumento de la liberación de histamina y a una depresión del centro vasomotor de la médula.  La inducción de la nausea es el resultado de una estimulacion directa del sistema vestibular.
  • 8. Farmacocinética  El sulfato de morfina se administra por vía oral, parenteral, intratecal, epidural y rectal.  Cuando se administra por vía oral tiene entre el 16% y el 33% de la potencia que se observa cuando se administra por vía intravenosa.  Esta pérdida de actividad se debe a que la morfina experimenta una metabolización hepática de primer paso significativa después de su administración oral.  Se absorbe muy bien por el intestino y, por vía rectal, su absorción es incluso más rápida.  Los alimentos aumentan la absorción de la morfina.  Después de la administración oral, los efectos analgésicos máximos se alcanzan a los 60 minutos; después de la administración rectal a los 20-40 minutos; después de la administración subcutánea o intramuscular a los 50-90 minutos y después de su administración intravenosa a los 20 minutos.
  • 9.  La semi-vida de eliminación de la morfina es de 1.5-2 horas, si bien la analgesia se suele mantener entre 3 y 7 horas.  En los niños pequeños, el metabolismo de la morfina depende de la edad  los neonatos prematuros tienen una mayor dificultad en transformar la morfina en sus glucurónidos, de manera que en los prematuros la semi-vida de la morfina es de unas 9 horas, en los neonatos nacidos a término de unas 6-7 horas y de 2 horas en los niños mayores de 11 días.  El volumen de distribución en todos estos niños es
  • 10.  La morfina intraespinal produce un alto grado de analgesia en dosis mucho menores que las de otros analgésicos, siendo además su aclaramiento más lento.  No pueden predecirse los efectos analgésicos de la morfina en función de los niveles plasmáticos, aunque para cada paciente existe individualmente una concentración plásmatica mínima analgésicamente efectiva.  La respuesta de los pacientes a la morfina depende de la edad, estado físico y psíquico y el haber sido medicado con opiáceos en otras ocasiones.  Tampoco hay una relación clara entre niveles plasmáticos y reacciones adversas, aunque lógicamente, a mayores concentraciones suelen producirse mayores efectos secundarios.
  • 11. La morfina se metaboliza fundamentalmente en el hígado mediante las enzimas del citocromo P450 2D6, pero también se metaboliza parcialmente en el cerebro y los riñones.  Los principales metabolitos son el 3-glucurónido, el 6-glucurónido y el 3,6-glucurónido.  Si se administran dosis muy altas de morfina, el 3-glucurónido antagoniza los efectos de la morfina produciendo hiperalgesia y mioclono.  Se cree que este metabolito es el responsable del desarrollo de tolerancia a la morfina.  Por el contrario, el metabolito 6-glucurónido es un analgésico más potente que la propia morfina.  La morfina se elimina en forma de los conjugados anteriores por vía urinaria y biliar.  El 90% de la dosis administrada se elimina en la orina de 24 horas, mientras que el 7- 10% se elimina en las heces. En los pacientes con disfunción renal, puede producirse una acumulación de los metabolitos con el correspondiente aumento de los efectos tóxicos
  • 12. CONTRAINDICACIONES  Debido a los efectos de los agonistas opiáceos sobre el tracto digestivo, la morfina se debe utilizar con precaución en los pacientes con problemas digestivos, incluyendo obstrucciones intestinales, colitis ulcerosa o constipación.  La morfina está contraindicada en los pacientes con íleo paralítico y, por otra parte, los pacientes con enfermedades inflamatorias intestinales son más sensibles a los efectos constipantes de los agonistas opiáceos.  La morfina y los opiáceos en general aumentan el tono del tracto biliar produciendo espasmos del esfinter de Oddi, aumentando la presión en el tracto biliar. Por este motivo, los agonistas opioides se deben usar con precaución en los pacientes con enfermedades biliares o en pacientes que vayan a ser sometidos a operaciones biliares.  Los agonistas opiáceos se deben evitar en los pacientes con graves enfermedades pulmonares como el asma agudo o crónico o con enfermedades pulmonares obstructivas.  La depresión respiratoria puede persistir largo tiempo después de la administración de morfina, en particular después de la administración de formulaciones de acción prolongada, por lo que los pacientes deben ser vigilados hasta que hayan recuperado la respiración normal.
  • 13.  La discontinuación de un tratamiento prolongado con morfina puede ocasionar un síndrome de abstinencia.  La morfina debe ser discontinuada gradualmente para evitar los síntomas asociados a este síndrome. Se recomienda reducir las dosis a la mitad durante dos días, luego al 25% durante otros dos días en todos aquellos pacientes que hayan recibido > 30 mg/dia o hayan sido tratados crónicamente.  La morfina puede originar dependencia psicológica en un pequeño número de pacientes lo que puede conducir a abusos del fármaco.  Los pacientes que presentan un mayor riesgo son los que tienen historia de drogadicción.  Es muy raro que la morfina llegue a inducir dependencia en los pacientes tratados crónicamente para el alivio del dolor crónico, tal como el dolor canceroso. Los profesionales de la salud no deben preocuparse por esto siempre que utilicen dosis adecuadas en el tratamiento del dolor.
  • 14.  La morfina no está indicada en el tratamiento de la drogadicción, ya sea por alcohol o por otras sustancias  Debido a los efectos de la morfina y de otros agonistas opiáceos sobre el sistema nervioso central, los pacientes con traumas en la cabeza o con una presión intracraneal elevada deben ser tratados con suma precaución.  Los agonistas opiáceos pueden interferir en la valoración de los parámetros neurológicos. De igual forma, la hipoventilación puede ocasionar una hipoxia cerebral y un aumento de la presión intracraneal que pueden agravar la lesión.
  • 15.  La morfina y otros agonistas opiáceos estimulan los núcleos vagales medulares produciendo efectos colinérgicos que se traducen en bradicardia, y estimulando la secreción de histamina, que ocasiona una vasodilatación periférica.  Estos efectos pueden ocasionar problemas en los pacientes con enfermedades cardíacas.  Se recomiendan tomar las precauciones apropiadas si la morfina se administra a pacientes con arritmias cardíacas, hipotensión o hipovolemia.  Los agonistas opiáceos, incluyendo la morfina, pueden ocasionar síncope e hipotensión ortostática
  • 16.  La morfina puede causar retención urinaria y oliguria al aumentar la tensión del músculo detrusor.  Los pacientes más propensos a padecer este efecto son los sujetos con hiperplasia prostática, estenosis de los uréteres o enfermedades renales.  En estos últimos, la insuficiencia renal puede ocasionar la acumulación de la morfina si esta se administra durante períodos prolongados.  Estos pacientes requieren una estrecha vigilancia para evitar efectos tóxicos, y se deben administrar dosis más bajas o prolongar los intervalos entre dosis.
  • 17. Los niños pueden ser tratados con agonistas opiáceos, incluyendo la morfina teniendo en cuenta que su aclaramiento es muy variable, en particular durante los primeros 6 meses de vida.  Se recomienda vigilar a los niños de menos de 6 meses por lo menos hasta 24 horas después de la última dosis de morfina para prevenir un posible desarrollo de apnea  Los niños de menos de 50 kg de peso son más sensibles a los efectos de los opiáceos y necesitan un reajuste de la dosis en función de su peso corporal.  En esta población no se han determinado la seguridad y eficacia de la morfina epidural o intratecal.  Siempre que sea posible, se debe administrar la morfina a los niños por vías no invasivas (por vía oral o rectal), evitando la vía intramuscular que les produce más dolor que el que se pretende evitar.
  • 18.  Los ancianos son más susceptibles a los efectos analgésicos de los agonistas opiáceos mostrando unos niveles plasmáticos más elevados y una mayor duración de la acción analgésica.  Igualmente son más susceptibles a las reacciones adversas, especialmente a la depresión respiratoria y a la sedación.  Este aumento de la susceptibilidad se debe probablemente a una alteración del volumen de distribución y a una reducción de la eliminación.  En esta población se deben reducir las dosis iniciales de morfina, reajustándolas después en función de las respuestas clínicas
  • 19. La morfina atraviesa la barrera placentaria por lo que se debe administrar con precaución durante el embarazo y el parto.  Si se utiliza durante el parto, se debe tener a punto un equipo de emergencia y un antagonista opiáceo ya que es elevado el riesgo de depresión respiratoria en el neonato, en particular si es prematuro.  Si se administra la morfina durante la segunda fase del parto, puede reducir la fuerza, frecuencia y duración de las contracciones uterinas, mientras que, por el contrario, aumenta la dilatación cervical.  La morfina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo, pasando a la categoría D cuando se administra en dosis elevadas, por períodos prolongados o cerca del parto.  Los neonatos de madres tratadas con morfina pueden experimentar una depresión respiratoria.  La morfina ocasiona sedación y somnolencia. Los pacientes deben ser advertidos acerca de estas posibilidades en particular si conducen o manejan maquinaria pesada
  • 20. INTERACCIONES  El uso concomitante de antidiarreicos y analgésicos opiáceos puede ocasionar una grave constipación y una profunda depresión del sistema nervioso central. Los agonistas opiáceos combinados a los fármacos anticolinérgicos pueden producir una parálisis del íleo.  La administración epidural de morfina con anestésicos locales ocasiona efectos analgésicos aditivos, siendo posible reducir las dosis de morfina.  Los fármacos antihipertensivos pueden mostrar una respuesta exagerada cuando se administran a pacientes tratados con agonistas opiáceos.  Si su administración no se puede evitar, los pacientes deben ser vigilados estrechamente para evitar graves hipotensiones.  El uso de morfina con las fenotiazinas y otros agentes que deprimen el tono vasomotor también puede ocasionar hipotensión y depresión respiratoria.  Algunos de estos fármacos son los barbitúricos, las benzodiazepinas, los anestésicos generales, otros agonistas opiáceos, algunos anti-histamínicos de primera generación, las fenotiazinas, los antidepresivos tricíclicos, los relajantes musculares, el tramadol, los ansiolíticos y los hipnóticos. Si alguno de estos agentes tuviese que ser administrado con la morfina, las dosis de uno o ambos fármacos se deben reajustar.  La entacapona aumenta la somnolencia cuando se administra con morfina.
  • 21.  Cuando se usa la cimetidina con los analgésicos opiáceos puede ocasionar confusión, apnea, desorientación o convulsiones debidas a una depresión respiratoria y una alteración de las funciones del sistema nervioso central.  La meperidina, un analgésico opiáceo, ha producido graves reacciones adversas al ser utilizada con los inhibidores de la mono-aminooxidasa. Aunque esta interacción no sido comunicada con la morfina, se recomienda precaución si se utilizan IMAOs con agonistas opiáceos.
  • 22.  Los antagonistas opiáceos como el nalmefeno, la naloxona o la naltrexona tienen unos efectos farmacológicos opuestos a los de la morfina, por lo que bloquean los efectos de la morfina.  Si se administra alguno de estos fármacos a pacientes tratados de forma crónica con morfina puede desencadenarse un síndrome de abstinencia con reaparición del dolor.  Los agonistas/antagonistas opiáceos mixtos (como el butorfanol, la nalbufina o la pentazocina) también pueden bloquear los efectos de los agonistas opiáceos puros, en particular cuando se utilizan en dosis pequeñas o moderadas.  El ritonavir ha mostrado aumentar las áreas bajo las curvas (AUCs) de varios agonistas opiáceos. Se recomienda una estrecha vigilancia del paciente si se adminintran concomitantemente morfina y ritonavir.
  • 23.  Los inductores del sistema enzimático del citocromo P450 pueden ocasionar importantes interacciones con la morfina, incluyendo el síndrome de abstinencia, debido a que aceleran el metabolismo de la misma.  La administración de inductores de las enzimas hepáticas (rifabutina, rifampina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína o primadona) puede hacer necesario un aumento de las dosis de morfina para conseguir efectos analgésicos adecuados y/o evitar el síndrome de abstinencia.  El ocreotide, un análogo sintético de la somatostatina puede reducir los efectos analgésicos de la morfina.  La morfina puede interferir sobre la eliminación de la metformina, compitiendo con ella en los sistemas de transporte renal tubular, incrementando el riesgo de una acidosis láctica.  Se recomienda una estrecha vigilancia del paciente y un reajuste de las dosis de metformina y/o morfina, si ambos fármacos se prescriben concomitantemente.
  • 24. REACCIONES ADVERSAS  Aunque es posible que los agonistas opiáceos presenten adicción, el riesgo real de que esto ocurra en las condiciones terapeúticas de uso es muy escaso, incluso durante un tratamiento crónico.  Sin embargo, puede producirse una dependencia fisiológica que se hace evidente por el síndrome de abstinencia que tiene lugar si se discontinua abruptamente un tratamiento.  Este síndrome de abstinencia se caracteriza por naúseas y vómitos, diarrea, tos, lagrimación, rinorrea, calambres musculares y abdominales, sofocos y piloerección.  También pueden producirse elevación de la temperatura corporal y de la frecuencia respiratoria, taquicardia y aumento de la presión arterial.  Sin tratamiento, la mayor parte de estos síntomas desaparecen en 5 a 14 días, aunque un síndrome de abstiencia secundario con irritabilidad, insomino y dolores musculares puede mantenerse durante varios meses.
  • 25.  La administración de morfina en mujeres embarazadas puede producir en el recién nacido depresión respiratoria y síndrome de abstinencia.  Los síntomas de este síndrome aparecen a los 1-4 dias del nacimiento y se caracterizan por temblores generalizados, hipertonicidad, vómitos, diarrea, hipersens ibilidad a los estímulos táctiles, llanto excesivo y fiebre.
  • 26.  En la drogadicción a la morfina es importante distinguir entre dependencia fisiológica (que comienza cuando se discontinua abruptamente el consumo de morfina) de la dependencia psicológica.  Esta última es una alteración de la conducta que abruma al drogadicto en relación con la adquisición de la droga.  Se han comunicado casos de tolerancia farmacológica a los agonistas opiáceos, incluyendo la morfina, que han obligado a aumentar las dosis para mantener un grado de analgesia adecuado.  Se manifiesta como una menor duración del efecto analgésico y se trata aumentando las dosis o la frecuencia.  Las causas de esta tolerancia son multifactoriales (progresión de la enfermedad, estrés psicológico, taquifilaxia, etc).
  • 27.  La reacción adversa más significativa asociada a los tratamientos con agonistas opiáceos es la depresión respiratoria que se debe a un reducción de la sensibilidad al dióxido de carbono en el tronco cerebral.  La depresión respiratoria es más frecuente en los ancianos o pacientes debilitados, cuando se administran inicialmente grandes dosis o cuando se administran agonistas opiáceos con otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central.  También se observa más frecuentemente después de dosis intravenosas, volviendo el centro de la respiración a la normalidad en 2 o 3 horas.  Sin embargo, cuando la morfina se administra correctamente, ajustando las dosis a las características del paciente, la depresión respiratoria es limitada y rápidamente se desarrolla tolerancia a este efecto.
  • 28.  La morfina puede ocasionar varias reacciones adversas sobre el tracto digestivo, siendo los más comunes las nauseas y vómitos que son más frecuentes al iniciar un tratamiento o cambiar de fármaco.  Los agonistas opioides afectan el sistema vestibular y, por este motivo, afectan más a los pacientes ambulatorios que a los hospitalizados.  El tratamiento con antieméticos durante uno de dos días usualmente controla estos síntomas hasta que se desarrolla tolerancia.  Si los pacientes mantienen nauseas asociadas al movimiento puede ser útil la administración de un fármaco antivertiginoso como la meclizina.
  • 29.  La metoclopramida es útil para controlar la sensación de saciedad que aparece en los primeros dias de tratamiento con morfina.  Uno de los efectos secundarios que pueden limitar el tratamiento con agonistas opiáceos es la constipación debida a la reducción de las secreciones y de la motilidad gastrointestinales. Además, para esta reacción adversa no se produce tolerancia. Por lo tanto, los pacientes requiren un tratamiento que reblandezca las heces y estimule el intestino durante todo el tratamiento de opiáceos.  Si un paciente no moviera el vientre durante tres días, debe administrarse un enema o un supositorio para prevenir la impacción.
  • 30.  Los agonistas opiáceos ocasionan un espasmo del esfínter de Oddi, que puede ocasionar hiperamilasemia, aumentando igualmente los niveles plasmáticos de lipasa, mientras que al mismo tiempo puede haber una obstrucción biliar. Sin embargo, es muy raro que se desarrolle una pancreatitis.  La morfina y otros fármacos parecidos pueden ocasionar reaciones adversas a nivel cardiovascular. Estas reacciones pueden ser taquicardia, palpitaciones, hipertensión, hipotensión, diaforesis y síncope. La hipotensión ortostática puede ser un efecto secundario a una vasodilatación periférica.  En el caso de una grave depresión respiratoria o/y circulatoria podría tener lugar un paro cardíaco.  La morfina, igual que otros agonistas opiáceos, puede causar prurito, que se cree es debido a una estimulación de los receptores opiáceos centrales. Los antihistamínicos H1 o cambiar de opioide pueden reducir el prurito.
  • 31. CLORHIDRATO DE BUPRENORFINA  La buprenorfina es un agonista parcial de los receptores morfínicos mû y antagonista de los receptores morfínicos kappa.  Posee una actividad analgésica muy superior a la de la morfina (0,2 a 0,6 mg de buprenorfina im equivalen a 5 a 15 mg de morfina im.).  Además, los efectos analgésicos de la buprenorfina son más prolongados que los de la morfina.  La depresión respiratoria es dosis-dependiente y equivalente a de la morfina.  Muestra unos ligeros efectos bradicárdicos e hipotensores.  Se cree que sus efectos adictivos son inferiores a los de la morfina aunque la evidencia disponible hasta el momento es insuficiente
  • 32. Farmacocinética  Después de su administración oral, el fármaco se absorbe lentamente, observándose las concentraciones plasmáticas pico a las dos horas.  Por vía intravenosa, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 5 minutos.  El fármaco se metaboliza parcialmente por N-desalquilación y conjugación.  Se elimina principalmente por vía fecal, recuperándose en las heces aproximadamente el 70% de la dosis administrada.  Un 20% se elimina por vía renal en forma de conjugados
  • 33. Uso en embarazadas y niños  La seguridad en el embarazo no ha sido establecida y por tanto no puede recomendarse su uso en tales estados.  No debe usarse como analgésico durante el parto.  No utilizar en embarazo.  Los derivados mórficos no son teratógenos.  Se ha descrito un síndrome de abstinencia en el recién nacido, generalmente prematuros, de madres toxicómanas con trastornos de conducta (hiperexcitabilidad, hipertonia), insomnio, vómitos, diarreas e hipersudoración que puede desencadenar un estado comatoso de evolución fatal.  La buprenorfina está clasificada dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Por el momento, no se recomienda la administración en niños.
  • 34. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES  La buprenorfina puede producir depresión respiratoria, por ello deberá administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia respiratoria.  En pacientes bajo tratamientos prolongados con analgésicos narcóticos, o en adictos, sus propiedades antagonistas pueden precipitar un síndrome de abstinencia moderada, deberá por tanto administrarse con prudencia en tales casos.  La buprenorfina puede causar una discreta somnolencia que podría potenciarse por otros fármacos de acción central. Por ello se advertirá a los pacientes que tengan precaución al conducir o manejar maquinaria peligrosa.  Puesto que la buprenorfina es metabolizada en el hígado, la intensidad y la duración de su efecto pueden resultar alteradas en pacientes con deficiencias hepáticas.  Deberá usarse con precaución en: ancianos, antecedentes de insuficiencia cardíaca congestiva, lesiones intracraneanas o estados convulsivos.
  • 35. INTERACCIONES  No debe ser administrado junto con inhibidores de la monoaminooxidasa y fenotiazinas.  Asimismo deberá evitarse el consumo de alcohol y el empleo de otros analgésicos, sedantes o hipnóticos, por existir el riesgo de potencialización de la acción depresora central.  En particular se debe evitar su administraciòn con tramadol  Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control de dopaje como positivo.
  • 36. REACCIONES ADVERSAS  Puede aparecer somnolencia, fácilmente reversible, especialmente en el postoperatorio.  Ocasionalmente se ha observado una ligera euforia.  Puede producirse depresión respiratoria, náuseas, vómitos, vértigos y sudoración en algunos pacientes ambulatorios.  En ocasiones se han detectado ligeras variaciones de presión arterial y pulso, o dificultad de iniciación de la micción.
  • 37.  Existe la posibilidad de que aparezca un cuadro de abstinencia al suspender un tratamiento prolongado.  La buprenorfina tiene un amplio margen terapéutico y las experiencias clínicas han demostrado que es posible administrar dosis muy superiores a las recomendadas sin que se produzcan efectos indeseables.  Si apareciera depresión respiratoria deberán adoptarse las medidas necesarias para mantener la ventilación y oxigenación adecuadas.  Se tendrá en cuenta que la naloxona antagoniza sólo parcialmente los efectos de la buprenorfina.  Puede ser útil el empleo de doxapram, estimulante respiratorio inespecífico, administrado por vía IV a dosis repetidas o por perfusión.
  • 38. Tramadol  El Tramadol es un analgésico opiáceo con un mecanismo dual de acción.  El tramadol es un análogo sintético de la codeína, con una menor afinidad que esta hacia los receptores opioides.  El tramadol tiene un potencial mucho menor que otros opiáceos para inducir depresión respiratoria y dependencia, pero ambos efectos adversos pueden tener lugar.  Los estudios comparativos con otros analgésicos han puesto de manifiesto que el tramadol es equivalente desde el punto de vista analgésico a la codeína, pero menos potente que la asociación codeína+paracetamol o hidrocodona+paracetamol.
  • 39.  El tramadol es eficaz como adyuvante para aliviar el dolor en osteoartritis en combinación con los fármacos anti- inflamatorios no esteroideos (AINES).  La Organización Mundial de la Salud clasifica el tramadol en el peldaño II de la escalera de dolor.  La ausencia de efectos gastrointestinales y de efectos cardiovasculares significativos permiten que el tramadol pueda ser una buena alternativa para las personas con artritis que no toleran los AINES.  El tramadol es eficaz en el dolor post-operatorio pero no puede ser utilizado como adyuvante de la anestesia debido a sus propiedades sedantes y a la alta incidencia de depresión respiratoria post operatoria observada en algunos casos.
  • 40. Mecanismo de acción  El tramadol posee un mecanismo dual de acción farmacológica.  El tramadol posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína, 60 veces menor que la del propoxifeno y 6.000 veces menor que la de la morfina.  El metabolito M1 tiene una afinidad hacia dicho receptor µ 4-200 veces mayor que el tramadol nativo.
  • 41.  Sin embargo, los efectos analgésicos del tramadol no son solo consecuencia de sus efectos agonistas opiáceos.  Una importante contribución a los efectos analgésicos, pero también a sus efectos adversos, es el bloqueo de la recaptación de las aminas sinápticas, parecido al que ocasionan los inhibidores de la monoaminooxidasa.  El tramadol inhibe la recaptación de la norepinefrina y de la serotonina en el sistema nervioso central y, de esta manera, impide la transmisión del dolor a través de la médula.  Estos efectos son bastante significativos en el efecto analgésico global del tramadol ya que la naloxona no puede revertir completamente sus efectos analgésicos.  Los efectos inhibitorios del tramadol (racemato) sobre la norepinefrina y la serotonina son unas 100-1000 veces menores que los de la imipramina.
  • 42. Naloxona Indicaciones  En el tratamiento de depresión respiratoria inducida por opiáceos, depresión respiratoria posanestesia inducida por opiáceos y toxicidad por opiáceos.  Para revertir la depresión respiratoria producida en los recién nacidos por los opiáceos administrados a la madre durante el embarazo y alumbramiento.  Diagnóstico cuando existe sospecha de intoxicación aguda por narcóticos.
  • 43. Naloxona Mecanismo de acción Antagonista opiáceo puro derivado de oximorfona.
  • 44. Precauciones  Embarazo: categoría B, se debe evaluar la relación riesgo- beneficio antes de administrar la naloxona a una mujer embarazada que se sabe o se sospecha que es dependiente de opiáceos, porque la dependencia materna da lugar a la dependencia fetal.  Atraviesa la placenta y puede precipitar el síndrome de abstinencia en el feto, así como en la madre.  Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna; no existen estudios adecuados que evalúen su seguridad en este grupo poblacional.
  • 45.  La utilización de naloxona se debe apoyar con otras medidas de reanimación, como administración de oxígeno, respiración artificial, ventilación mecánica o ambas.  Debe ser usada con cuidado en pacientes con enfermedades cardíacas o pacientes que han recibido drogas potencialmente cardiotóxicas.  Debe usarse con cuidado en pacientes físicamente dependientes o en los que han recibido dosis de opioides por largo tiempo, ya que puede producirse un síndrome de retirada aguda.
  • 46. Reacciones adversas Frecuentes  Puede producir, hipotensión, hipertensión, arritmia, taquicardia ventricular, fibrilación y edema pulmonar.  Pueden presentarse también dolores corporales, diarrea, fiebre, piloerección, diaforesis, somnolencia, náusea y vómitos, inquietud, temblores, parestesias y fatiga. Rara  Convulsiones y conducta violenta.