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OPIOIDES

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SERVICIO DE ANESTESIOLOGIA
DR. ANTONIO BAUK
DR. EMILIO TALQUENCA
• 5.000 a.c los sumerios cultivaban la adormidera para extraer de ella el opio con fines religiosos y
medicinales.
• En 1806, Serturner describió el aislamiento de una sustancia pura en el opio y la denominó
morfina en referencia al dios griego del sueño, Morfeo.
• En la segunda mitad del Siglo XIX se comenzó a emplear la morfina en intervenciones quirúrgicas
durante la Guerra entre Francia y Rusia y durante la Guerra Civil estadounidense.
• En 1901 el japonés Katawata inyectó morfina en el espacio subaracnoideo.
Reseña Histórica
El término opioide se utiliza para referirse a todos los compuestos relacionados con el Opio. La
palabra Opio deriva de Opos, que en griego significa jugo, y es el fármaco que se encuentra en el
jugo de la adormidera o planta del opio, Papaver Somniferum.
Los opiáceos son medicamentos que derivan del Opio, y entre ellos hay productos naturales y muchos
congéneres semisintéticos que se originan a partir de los primeros.
Clasificación de los compuestos opioides
Clasificación de los compuestos opioides
1) OPIOIDES NATURALES
a) FENANTRENICOS
Morfina
Tebaína (Demetilmorfina)
Codeína (Metilmorfina)
b) BENZILISOQUINOLINICOS
Papaverina
Noscapina o Narcotina
Narceína
2) OPIOIDES SEMISINTÉTICOS
Heroína o Diacetilmorfina
Hidromorfona o Dihidromorfinona
Dehidromorfinona u Oximorfona
Metilhidromorfinona (Metopon)
Apomorfina (acción emética)
Oxicodona
3) OPIOIDES SINTÉTICOS
Meperidina
Tramadol
Metadona
Dextropropoxifeno
Nalbufina
Buprenorfina
Fentanilo derivados (Alfentaniñ,
Sulfentanil, Remifentanil)
4) ANTAGONISTAS OPIODES
Naloxona
Naltrexona
Clasificación de los compuestos opioides
En función de su acción farmacológica sobre los diferentes receptores se clasifican en:
1) AGONISTAS PUROS
Morfina
Fentanilo
Hidromorfona
2) AGONISTAS PARCIALES
Buprenorfina
3) AGONISTA – ANTAGONISTAS
Pentazocina
Nalbufina
4) ACTIVIDAD MIXTA
Petidina
Tramadol
T
apentadol
Receptores Opioides
Los receptores opioides forman parte de la familia de los receptores acoplados a una proteína G.
Todos ellos poseen una parte C-terminal intracelular y una N-terminal extracelular con siete dominios
transmembrana.
Estos receptores se activan mediante ligandos peptídicos endógenos.
Los cuatro receptores están ampliamente distribuidos en el sistema nervioso central y periférico, así
como en las células endócrinas e inmunitarias, por lo que presentan acciones fisiológicas muy variadas.
(respuesta al estrés, función sexual, balance hídrico, control autonómico, modulación nociceptiva,
respuesta al dolor, regulación del sistema inmune y crecimiento celular.)

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  • 1. SERVICIO DE ANESTESIOLOGIA DR. ANTONIO BAUK DR. EMILIO TALQUENCA
  • 2. • 5.000 a.c los sumerios cultivaban la adormidera para extraer de ella el opio con fines religiosos y medicinales. • En 1806, Serturner describió el aislamiento de una sustancia pura en el opio y la denominó morfina en referencia al dios griego del sueño, Morfeo. • En la segunda mitad del Siglo XIX se comenzó a emplear la morfina en intervenciones quirúrgicas durante la Guerra entre Francia y Rusia y durante la Guerra Civil estadounidense. • En 1901 el japonés Katawata inyectó morfina en el espacio subaracnoideo. Reseña Histórica
  • 3. El término opioide se utiliza para referirse a todos los compuestos relacionados con el Opio. La palabra Opio deriva de Opos, que en griego significa jugo, y es el fármaco que se encuentra en el jugo de la adormidera o planta del opio, Papaver Somniferum. Los opiáceos son medicamentos que derivan del Opio, y entre ellos hay productos naturales y muchos congéneres semisintéticos que se originan a partir de los primeros. Clasificación de los compuestos opioides
  • 4. Clasificación de los compuestos opioides 1) OPIOIDES NATURALES a) FENANTRENICOS Morfina Tebaína (Demetilmorfina) Codeína (Metilmorfina) b) BENZILISOQUINOLINICOS Papaverina Noscapina o Narcotina Narceína 2) OPIOIDES SEMISINTÉTICOS Heroína o Diacetilmorfina Hidromorfona o Dihidromorfinona Dehidromorfinona u Oximorfona Metilhidromorfinona (Metopon) Apomorfina (acción emética) Oxicodona 3) OPIOIDES SINTÉTICOS Meperidina Tramadol Metadona Dextropropoxifeno Nalbufina Buprenorfina Fentanilo derivados (Alfentaniñ, Sulfentanil, Remifentanil) 4) ANTAGONISTAS OPIODES Naloxona Naltrexona
  • 5. Clasificación de los compuestos opioides En función de su acción farmacológica sobre los diferentes receptores se clasifican en: 1) AGONISTAS PUROS Morfina Fentanilo Hidromorfona 2) AGONISTAS PARCIALES Buprenorfina 3) AGONISTA – ANTAGONISTAS Pentazocina Nalbufina 4) ACTIVIDAD MIXTA Petidina Tramadol T apentadol
  • 6. Receptores Opioides Los receptores opioides forman parte de la familia de los receptores acoplados a una proteína G. Todos ellos poseen una parte C-terminal intracelular y una N-terminal extracelular con siete dominios transmembrana. Estos receptores se activan mediante ligandos peptídicos endógenos. Los cuatro receptores están ampliamente distribuidos en el sistema nervioso central y periférico, así como en las células endócrinas e inmunitarias, por lo que presentan acciones fisiológicas muy variadas. (respuesta al estrés, función sexual, balance hídrico, control autonómico, modulación nociceptiva, respuesta al dolor, regulación del sistema inmune y crecimiento celular.)
  • 8. Péptidos Opioides Endógenos Las endorfinas, péptidos opioides endógenos, se dividen en tres tipos que tienen un origen en genes totalmente distintos: encefalinas, dimorfinas y beta-endorfinas. Los dos primeros se producen a nivel de la sinapsis, con lo cual su efecto es breve por los mecanismos de receptación e inhibición a nivel sináptico, por lo tanto la analgesia que se obtiene con la liberación de encefalinas y dimorfinas no es más allá de tres minutos. La beta-endorfina se produce en la hipófisis, llega al torrente circulatorio, se distribuye y llega a los distintos receptores. Por lo tanto, el periodo de acción es mucho mas largo, se inactivan muy lentamente y dan un periodo de analgesia alrededor de treinta minutos. Las drogas derivadas de la morfina producen analgesia por interaccion con uno o mas de los receptores opioides imitando la acción de los péptidos opioides endógenos.
  • 10. Receptor ORL 1 Agonista Endógeno: Nociceptina u orfanina FQ • Bloquea la analgesia opioide y aquella ligada al estrés. (Administración intracerebroventricular) • Analgésica (intratecal) • Ansiolítica, alteración de la memoria y del aprendizaje. Receptores Opioides
  • 11. Mecanismo de acción celular Unión del ligando al receptor opioide acoplado a proteína G inhibe la adenilato ciclasa. Disminuye el contenido intracelular de AMP cíclico. abre los canales de potasio hiperpolarización celular a nivel postsináptico. inhibe la abertura de los canales de calcio dependientes de voltaje. reduce la liberación de neurotransmisores a nivel presináptico. .
  • 12. Receptores opioides periféricos Se han descripto receptores tisulares periféricos para opioides regulados por el sistema inmunológico como respuestas a una injuria local. En el SNP se han encontrado receptores opioides en fibras nerviosas sensoriales y simpáticas de piel y articulaciones, en los plexos submucosos del intestino, vejiga y en los conductos deferentes. A nivel gastrointestinal los receptores opioides se expresan en condiciones normales (constitutivos), pero en otras estructuras como en la piel y en las articulaciones sólo se expresan después de una lesión tisular y en presencia de cambios inflamatorios. Esta perspectiva permitiría que opioides poco liposolubles administrados por infiltración podrían bloquear las vías del dolor sin pasar a la circulación y evitando los efectos adversos.
  • 13. Propiedades farmacodinámicas de los agonistas opioides ACCIÓN SOBRE EL SNC ANALGESIA Intensa, constante y dependiente de la dosis, se traduce en un aumento del umbral nociceptivo independientemente del estímulo empleado. HIPERALGESIA Estado de sensibilidad aumentada al dolor, aumento de la respuesta dolorosa por un estimulo doloroso. Los opioides tienen un efecto pronociceptivo mediante una acción de sensibilización del sistema nervioso. Fisiopatología compleja: causas periféricas, medulares y supramedulares que implican principalmente a los sistemas del RNMDA, pero también citocinas, dinorfina y serotonina. Prevención: rotación de opioides, asociarlos con analgésicos no morfínicos y/o bloqueos periféricos (analgesia multimodal). Se recomiendan ciertos productos antihiperalgésicos: antagonistas del RNMDA, inhibidores de la COX-2, agonistas alpha2 y el propofol.
  • 14. Propiedades farmacodinámicas de los agonistas opioides ACCIONES PSICOMOTORAS Dos comportamientos opuestos, sedación (efecto secundario más frecuente tras las nauseas y vómitos) y estado de agitación psicomotora (más frecuente en ancianos y niños pequeños). La depresión del SNC se efectúa a nivel subcortical, en la formación reticulada y en el sistema límbico. ACCIONES PSICOAFECTIVAS Son de dos tipos, casi siempre en el paciente con dolor provocan euforia, sensación de bienestar con depresión de las emociones y de la agresividad. Más raramente provocan una disforia con una sensación de malestar, angustia y alucinaciones. Esto se debe a su interacción con dopamina en zonas específicas como el núcleo accumbens.
  • 15. Propiedades farmacodinámicas de los agonistas opioides TOLERANCIA, DEPENDENCIA FÍSICA, ADICCIÓN, USO INADECUADO La tolerancia designa la disminución de un efecto farmacológico o la necesidad de aumentar la dosis necesaria para obtener el mismo efecto. La dependencia es una búsqueda compulsiva del producto como consecuencia de una primera administración. Puede ser física y estar asociada a un síndrome de abstinencia o psicológica. Estas manifestaciones son consecuencia de consumo repetido de opioides y aparecen tras un cese brusco de su administración o de la administración de un antagonista. Esta adicción es rara en el contexto del tratamiento crónico del dolor oncológico.
  • 16. Propiedades farmacodinámicas de los agonistas opioides EFECTOS NEUROENDOCRINOLÓGICOS A nivel del hipotálamo inhiben la liberación de hormona liberadora de gonadotropina, factor liberador de corticotropina, hormona luteinizante, hormona foliculoestimulante, corticotropina y hormona antidiurética. PRURITO Aparece con los opioides administrados por cualquier vía pero su incidencia es mayor en caso de administración espinal. El mecanismo parece estar mediado por las neuronas espinales y es reversible con la naloxona.
  • 17. Propiedades farmacodinámicas de los agonistas opioides ACCIÓN RESPIRATORIA DEPRESIÓN RESPIRATORIA Disminuyen de forma dependiente de la dosis la respuesta de los centros respiratorios bulbares a los estímulos hipoxémicos e hipercápnicos. La depresión respiratoria es la principal causa de muerte por intoxicación con opioides. Todos los opioides ejercen esta acción al mismo nivel con dosis equianalgésicas. La repercusión sobre la sensibilidad al CO2 es evidente con las más pequeñas dosis analgésicas. Producen bradipnea y batipnea.
  • 18. Propiedades farmacodinámicas de los agonistas opioides RIGIDEZ TORÁCICA Es una rigidez muscular inducida por acción central. Visible con opioides que se emplean para la anestesia debido a su potencia, dosis y vía administrada. BRONCO CONSTRICCIÓN Se debe a la liberación de histamina por lo que es significativa con la morfina y la petidina. DEPRESIÓN DE LA TOS Deprimen la tos desde las dosis más pequeñas. Efecto no paralelo a la depresión respiratoria.
  • 19. Propiedades farmacodinámicas de los agonistas opioides ACCIÓN CARDIOVASCULAR FRECUENCIA CARDÍACA Provocan bradicardia sinusal por estimulación del nervio vago al nivel del suelo del tercer ventrículo. Esta bradicardia se antagoniza con atropina. ACCIÓN SOBRE LOS VASOS Los opioides liberadores de histamina provocan vaso dilatación arteriolar y venosa dependiente de la dosis. El bloqueo de los receptores H1 y H2 antagoniza este efecto hipotensor. Todos los opioides pueden, en caso de hipertonía simpática reducida por el efecto analgésico, provocar una hipotensión. Este efecto es muy significativo en caso de hipovolemia asociada. CONTRACTILIDAD MIOCÁRDICA En ausencia de enfermedad cardíaca o hipertonía simpática los opioides no actúan sobre la contractilidad miocárdica.
  • 20. Propiedades farmacodinámicas de los agonistas opioides ACCIÓN SOBRE EL TUBO DIGESTIVO NAUSEAS Y VOMITOS Efecto secundario mas frecuente de los opioides (20-60%). Incidencia similar independientemente de la vía de administración. Los opioides pueden variar en su capacidad de producir este efecto por lo tanto se puede proponer una rotación de los mismos en dosis equianalgésicas cuando el paciente se queja de estos efectos. Los mecanismos son periféricos y centrales. La acción central es una estimulación del área postrema. La acción periférica es un retraso del vaciado gástrico por atonía de las fibras longitudinales gástricas y la hipertonía del píloro. Prevención: droperidol, haloperidol, ondansetrón, dexametasona.
  • 21. Propiedades farmacodinámicas de los agonistas opioides ESTREÑIMIENTO Es el mayor efecto secundario en tratamientos crónicos. Mecanismo periférico. Reducción de las contracciones propulsoras del delgado y del colon. La prolongación del tránsito produce mayor absorción de agua, que asociada a la reducción de secreción biliar, pancreática e intestinal aumenta la viscosidad del contenido intestinal. El tono del esfínter anal aumenta
  • 22. Propiedades farmacodinámicas de los agonistas opioides ACCIÓN SOBRE EL OJO Miosis por estimulación del núcleo parasimpático del nervio motor ocular común. Este efecto se antagoniza con atropina, gangliopléjicos y la naloxona. ACCIÓN SOBRE APARATO URINARIO Y VÍAS BILIARES Aumenta el tono del esfínter vesical y disminuye la tonicidad y actividad de las fibras longitudinales por vía medular: retención de orina. Incidencia mayor con opioides administrados por vía espinal. En vías biliares producen un efecto similar con una hiperpresión importante de las vías excretoras biliares.
  • 23. Propiedades farmacodinámicas de los agonistas opioides ACCIÓN SOBRE EL FETO El feto se expone a una depresión respiratoria en caso de administración a la madre. OBSTETRICIA En el periodo inicial del trabajo de parto los opioides pueden disminuir la frecuencia e intensidad de las contracciones uterinas prolongando el trabajo de parto. En la analgesia obstétrica se prefiere la meperidina por no retardar el trabajo de parto y producir menor depresión neonatal que la morfina.
  • 24. Farmacocinética de los opioides empleados para la anestesia Semivida de equilibrio en el sitio de acción (t1/2 Keo) Describe el tiempo de equilibrio del 50% de dosis administrada en la biofase. Después de la administración endovenosa las drogas tienen un retraso en el comienzo de su acción (latencia), que depende de la velocidad con que la droga es transportada al sitio de acción por la corriente sanguínea. Los fármacos con vida media de equilibrio en sitios de acción breve muestran un rápido equilibrio en el cerebro y tienen una latencia más corta. Depende de las propiedades fisicoquímicas de las moléculas: la fracción difusible es la fracción libre y no ionizadas. Por lo tanto depende de la unión del opioide a proteínas y de su pKa. Todos los opioides son bases débiles. El pKa del alfentanilo es el más bajo por lo que su fracción difusible es importante. El pKa del sufentanilo es inferior al del fentanilo, pero como su fijación proteíca es más fuerte su fracción difusible es igual a la del fentanilo.
  • 25. Farmacocinética de los opioides empleados para la anestesia La difusión es pasiva, responde al gradiente de concentración trasmembrana. Se efectúa con mas rapidez cuanto mayor es la liposolubilidad de la molécula. El volumen del compartimento central también influye en la difusión del opioide ya que ésta difusión depende de la concentración. A mayor reducción del V1, mayor concentración del medicamento en este compartimento.
  • 26. Farmacocinética de los opioides empleados para la anestesia Semivida de eliminación, volumen de distribución y depuración plasmática La semivida de eliminación es proporcional al volumen de distribución e inversamente proporcional a la depuración total. El volumen de distribución de los morfínicos está constituido principalmente por la musculatura. Estas distribuciones y redistribuciones dependen de la liposolubilidad (a mayor liposolubilidad, mayor Vd).
  • 27. Farmacocinética de los opioides empleados para la anestesia Semivida contextual Es el tiempo de descenso del 50% de la concentración plasmática de un fármaco tras duraciones variables de perfusión continua. Este dato refleja la acumulación del opioide en el organismo. La semivida contextual para una perfusión de 4 horas es de: 3,7 min remifentanilo 33,9 min sufentanilo 58,5 min alfentanilo 262 min fentanilo
  • 28. OPIOIDES MÁS EMPLEADOS DURANTE LA ANESTESIA FENTANILO N-(1-fenetil-4-piperidil) propionanilide citrato. 75-125 veces más potente que la morfina, pero su efecto máximo es similar. Su acción a dosis bajas es relativamente breve (15-30 min). En ausencia de hipoventilación disminuye el flujo sanguíneo cerebral y PIC. No provoca liberación de histamina. Comparado a la morfina es más liposoluble, lo que le confiere más rápido inicio de acción y más corta duración de la misma. Su gran volumen de distribución es el responsable de su larga semivida de eliminación (riesgo de acumulación en caso de dosis repetidas). Se metaboliza en hígado, esencialmente en norfentanilo, metabolito inactivo, que se excreta por orina.
  • 29. OPIOIDES MÁS EMPLEADOS DURANTE LA ANESTESIA Menos del 7% se excreta sin cambio en orina, y 1% se elimina igual por las heces. Unión a proteínas 80 a 85%. Vida media de eliminación, 185 a 219 min. Vía de administración IV, IM, transmucosa, transdérmica, epidural, intratecal. T1/2 alpha: 1-1,7 min. T1/2 beta: 13-28 min. Los pulmones ejercen un efecto de primer paso significativo y captan de forma transitoria alrededor del 75% de la dosis de fentanilo. Dosis: inducción 2-6 mcg/kg. Mantenimiento 0,5-5 mcg/kg/h. Analgesia postquirúrgica 1 mcg/kg. Intratecal 10-20 mcg. Epidural 1 mcg/kg.
  • 30. OPIOIDES MÁS EMPLEADOS DURANTE LA ANESTESIA REMIFENTANILO Potencia 2 a 3 veces mayor que el fentanilo. Incluye en su molécula un enlace éster lo que le permite ser metabolizado por esterasas sanguíneas, permitiendo un extenso y rápido metabolismo sin participación hepática. Mayor previsibilidad en la duración de acción ya que prácticamente no se redistribuye ni se acumula. T1/2 alpha, 50 seg. T1/2 beta, 3,8-6,3 min. T1/2 sensible al contexto, 3-5 min. Unión a proteína 70%
  • 31. OPIOIDES MÁS EMPLEADOS DURANTE LA ANESTESIA ALFENTANILO Es 4 veces menos potente que el fentanilo. Volumen de distribución y acumulación menores que el fentanilo. Comienzo de acción, 60 seg. Efecto máximo, 2-3 min. Duración de acción, 10 min. Unión a proteína 92%. T1/2 de eliminación, 70-98 min. Se metaboliza por oxidación y dealquilación en hígado a metabolitos inactivos que se eliminan por riñón. En presencia de falla hepática su metabolismo se afecta fácilmente, pero sus efectos no se prolongan en presencia de falla renal.
  • 32. OPIOIDES MÁS EMPLEADOS DURANTE LA ANESTESIA SUFENTANILO Es más liposoluble que el fentanilo y posee un menor volumen de distribución, lo que explica su mayor potencia. 5 a 10 veces más potente que el fentanilo. Las propiedades farmacocinéticas del sufentanilo se ajustan a un modelo tricompartimental. Después de una inyección intravenosa, la extracción pulmonar de primer paso, la retención y la liberación son similares a las del fentanilo. El sufentanilo es dos veces más liposoluble que el fentanilo y se une mucho a proteínas plasmáticas (93%), com o la alfa glucoproteína ácida. Las dosis de inducción de sufentanilo son de 2-20 mcg/kg, administradas como un bolo o como una infusión durante 2-10 minutos. La concentración plasmática media de sufentanilo debe ser de 1,08 ng/m l, con un rango de 0,73-2,55 ng/m l, para ser la Cp50 necesaria para prevenir la respuesta hemodinámica a la laringoscopia y a la intubación traqueal. El mantenimiento de la anestesia se puede conseguir con N2O (60 a 70%) en O2 y con dosis adicionales de sufentanilo (bolos intermitentes de 0,1-0,25 mcg/kg o una infusión constante de 0,5-l,5 mcg/k g/h ).
  • 33. OPIOIDES MÁS EMPLEADOS DURANTE LA ANESTESIA MORFINA Es una base débil, 79 % está en forma ionizada a un pH de 7,4. Tras su absorción, se une entre un 30-35 % a la albumina y es metabolizada fundamentalmente en hígado. Hay también recirculación enterohepática de este fármaco. Presenta 2 metabolitos activos: morfina 3 glucuronido y morfina 6 glucuronido, siendo esta última mas potente que el fármaco original. Su eliminación es por vía renal. Su vida media de eliminación es de alrededor de 2 horas en adultos jóvenes. Es el fármaco de elección para el tratamiento del dolor post operatorio, y su versatilidad en formas de administración hacen de la morfina el opioide de elección para el tratamiento del dolor crónico severo.
  • 34. OPIOIDES MÁS EMPLEADOS DURANTE LA ANESTESIA Las diferentes vías de administración son: Local: En este caso está descripta la vía intraarticular para analgesia local con un alivio caso de 24 horas. Oral: Mediante esta vía se observa una distribución mucho mas errática. El primer paso hepático deja un 30 % de biodisponibilidad. La dosis se calcula en 1/6 de la IV en agudo y de 1/3 a ½ en administración crónica. Intramuscular y subcutánea: presentan cinéticas similares. El pico de efecto se sitúa a los 60 minutos y la duración del efecto es de 4-6 horas. Vía intravenosa. Vía intratecal y peridural.
  • 35. OPIOIDES MÁS EMPLEADOS DURANTE LA ANESTESIA MEPERIDINA Tras su administración sufre un metabolismo de primer paso pulmonar de aproximadamente 65%. Su unión a proteínas es de aproximadamente 70 % a glucoproteina ácida. Este opiode presenta además de propiedades analgésicas, propiedades anticolinergicas y anestésicas locales. Posee propiedades similares a la morfina, con la ventaja de una rápida aparición y una más corta duración, por lo cual se requiere una administración cada 3 horas para mantener su efecto.
  • 36. OPIOIDES MÁS EMPLEADOS DURANTE LA ANESTESIA TRAMADOL Tras su administración oral, la biodisponibilidad es del 70-90 % y posee una vida media de 5-7 horas. Presenta un doble mecanismo de acción: por un lado es un agonista parcial del receptor mu y por otro lado inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina sobre las vías descendentes (alfa 2) La dosis recomendada en adulto es de 50-100 mg cada4-6 horas sin sobrepasar los 400 mg/dia. Este opioide tiene la particularidad de no producir depresión respiratoria.
  • 37. OPIOIDES MÁS EMPLEADOS DURANTE LA ANESTESIA DEXTROPOPOXIFENO Presenta una disponibilidad del 30-70 %, es eficaz recién a los 30-60 minutos y presenta una duración de acción de 2-2,5 horas, con una duración total de su acción de 4-6 horas. Su vida media de eliminación depende de sus metabolitos: 6-12 horas para el propoxifeno y de 30-36 horas para el norpropoxifeno. Interactúa con los receptores mu, kappa y probablemente NMDA. Entre sus acciones posee acción tipo anestésico local, por lo cual una complicación grave pero poco frecuente es la alteración del ritmo cardiaco.
  • 40. ANTAGONISTAS OPIOIDES NALOXONA Es un antagonista puro del receptor opioide. La dosis inicial recomendada de naloxona oscilaba entre 0,4 y 0,8 mg. El inicio de acción de la naloxona intravenosa es rápido ( 1 a 2 minutos) y su semivida y duración del efecto son cortos, en torno a 30 y 60 minutos. Si no se dispone de un acceso intravenoso, la naloxona se puede administrar por vía intratraqueal, a las mismas dosis que se dan por vía intravenosa. Algunos mecanism os producen un aumento de la presión arterial, de la frecuencia cardíaca y otras alteraciones hemodinámicas relevantes después de revertir el efecto de los opioides con naloxona. Estos mecanismos incluyen dolor, despertar rápido y activación simpática. La naloxona, aunque es activa en los receptores mu, delta y kappa , tiene más afinidad por los receptores mu 2, que median los efectos más potentes de los opioides, como la depresión respiratoria y la analgesia.
  • 42. USO DEL OPIOIDE A NIVEL ESPINAL En los últimos 40 años, tras el descubrimiento de los receptores opioides medulares, la práctica clínica ha conllevado el uso de opioides espinales con el propósito de producir una intensa analgesia metamérica. La liposolubilidad es inversamente proporcional a su selectividad medular, siendo esta mayor para el fármaco más hidrosoluble, la morfina. En general, los opioides lipofílicos producen una analgesia de corta duración (1-4 h), que los hace útiles para el control del dolor postoperatorio inmediato. Sin embargo, la morfina produce una intensa analgesia de hasta 24 h, con dosis de tan solo 100-200 mcg. La biodisponibilidad de un opioide tras su administración perimedular se referirá a la capacidad de distribución de dicha sustancia desde su lugar de entrada hasta su punto de acción o biofase medular. Este ultimo reside en el asta posterior de la sustancia gris de la medula espinal (laminas I, II), que esta rodeada de un manto de sustancia blanca. Por lo tanto un fármaco administrado vía epidural deberá atravesar ademas del contenido del propio espacio epidural, las meninges, el liquido cefalorraquídeo y la sustancia blanca.
  • 43. La grasa epidural por sus propiedades lipofilicas se comporta como un deposito de fármacos liposolubles, que produciría una liberación prolongada y sostenida de los mismos. El fentanilo y alfentanilo se acumulan 32 y 20 veces mas que la morfina respectivamente, por lo que estan disponibles en menor cantidad para alcanzar su biofase medular. La principal causa de extensión de un fármaco en el LCR es el propio movimiento del LCR. Las diferencias entre los fármacos de este mismo grupo acontecen por los diferentes porcentajes de aclaramiento de dichos opioides del LCR. Debido a su selectividad medular la dosis empleada epidural es mucho menor que la parenteral (1/5-1/10), con un maximo recomendado diario de 10 mg. Un fármaco depositado intratecal realiza, simultáneamente un desplazamiento cefálico en el LCR, una difusión medular uniéndose a receptores no específicos en la sustancia blanca así como específicos en la sustancia gris y un aclaramiento hacia el espacio epidural, fijándose a la grasa de dicho espacio, redistribuyéndose hacia el plasma por receptación vascular desde estos dos últimos compartimentos.
  • 44. Los opioides lipofilicos como fentanilo y sufentanilo, atraviesan rápidamente la barrera meníngea, sufren un importante secuestro en la grasa epidural y una gran receptación vascular y se unen por igual a los receptores de la sustancia blanca y gris medular. Clínicamente esto redunda en un tiempo de latencia corto, una difusión rostral limitada y por lo tanto una banda analgésica espinal circunscrita al lugar de inyección, una duración de acción corta y la posibilidad de producir depresión respiratoria precoz debido a su difusión sanguínea. Los opioides hidrofilicos como morfina, atraviesan mas lentamente las meninges, se unen en menor medida a la grasa epidural y de manera mas fuerte a los receptores específicos de la sustancia gris, sufren una reabsorción plasmática lenta, manteniendo concentraciones mayores y por mas tiempo en el LCR. Esto conlleva un inicio de acción lento, una extensión analgésica espinal muy amplia y de mayor duración junto con una posibilidad de depresión respiratoria tardía.