O documento discute os conceitos fundamentais da cinética de absorção de fármacos, incluindo fatores que afetam a absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Também aborda conceitos como biodisponibilidade, volume de distribuição, tempo de meia-vida e planejamento posológico racional.
3. CINÉTICA DE ABSORÇÃO
A farmacocinética é a área da farmacologia
que estuda os processos cinéticos dos
fármacos, isto é, o movimento do fármaco
pelo organismo
As etapas que a droga sofre desde a
administração até a excreção:
Absorção, distribuição, biotransformação e
excreção.
etapas simultâneas
4.
5. Absorção
Características das
membranas
As membranas compostas
por proteínas (45%),
fosfolipídios (27%),
colesterol (25%) e uma
pequena porção de
carboidrato, em alguns tipos
de membrana, associados à
superfície externa.
10. Absorção
É a transferência de um fármaco desde o
seu local de administração até a corrente
sanguínea.
A velocidade e a eficiência da absorção
dependem da via de administração que o
fármaco é aplicado
12. Fase farmacêutica: Estuda a liberação do fármaco
a partir do produto farmacêutico.
Liberação: o fármaco encontra-se em uma forma
farmacêutica(F.F.) a partir da qual deve ser liberado;
dependendo da F.F. empregada e da via de
administração utilizada.
Dissolução: Esta etapa, por sua vez compreende a
formação de uma dispersão molecular na fase
aquosa
13. Tamanho da molécula do fármaco e Ionização
• Molécula grande e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Difícil absorção
• Molécula pequena e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Fácil absorção
• Molécula grande e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção
• Molécula pequena e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção
“A polaridade/ionização da molécula e a lipossolubidade estão mais
correlacionadas com a capacidade de atravessar as barreiras do que o tamanho
ou a massa molecular”
Influenciam na absorção
14. Fatores determinantes da velocidade e absorção
• Vascularização Quanto maior, maior e mais rápida será a absorção
• Área de superfície absorvente Quanto maior, maior será a sua capacidade de
absorção
• Número de membranas a serem transpostas É inversamente proporcional à
quantidade absorvida e à velocidade de absorção
22. Fatores importantes
INTERAÇÕES COM ALIMENTOS
EFEITOS PÓS-PRADIAIS
ABSORÇÃO É DIMINUÍDA OU PELO MENOS
RETARDADA DEVIDO A DIMINUIÇÃO NA
VELOCIDADE DE ESVAZIAMENTO GÁSTRICO.
23. Fatores importantes
A ABSORÇÃO É MAIS RÁPIDA QUANDO O
FÁRMACO É ADMINISTRADO EM JEJUM
COM QUANTIDADE SUFICIENTE DE
LÍQUIDO (~ 250ml)
FÁRMACOS MUITO LIPOSSOLÚVEIS
QUANDO INGERIDOS COM REFEIÇÕES
GORDUROSAS TEM ABSORÇÃO
AUMENTADA.
24.
25. Biodisponibilidade (F)
É A FRAÇÃO DE DROGA INALTERADA
QUE CHEGA À CIRCULAÇÃO SISTÊMICA
APÓS ADMINISTRADA POR
DETERMINADA VIA
É MEDIDA EM COMPARAÇÃO COM A
INJEÇÃO ENDOVENOSA
MEDIDA EM PORCENTAGEM (%)
27. Fatores que regulam a
Biodisponibilidade
• VIA DE ADMINISTRAÇÃO
• ABSORÇÃO E SOLUBILIDADE
• EFEITO DE 1° PASSAGEM
• INSTABILIDADE QUÍMICA
28. Distribuição
Após a absorção, o fármaco precisa ser
distribuído para o corpo
Esta distribuição é realizada pela corrente
sanguínea
O fármaco pode ser distribuído “livre” ou
“complexado” a proteínas plasmáticas
29. Volume de Distribuição Aparente
(Vd)
É O VOLUME NECESSÁRIO PARA A DROGA
ESTAR DISTRIBUÍDA HOMOGENEAMENTE ENTRE
O SANGUE E OS TECIDOS.
CALCULADO PARA ADULTOS DE 70Kg
É EXPRESSO EM: LITROS EM RELAÇÃO AO
PESO (Kg) CORPORAL
𝑉𝑑 =
𝐷𝑜𝑠𝑒
𝑐𝑜𝑛𝑐𝑒𝑛𝑡𝑟𝑎çã𝑜 𝑠𝑎𝑛𝑔𝑢í𝑛𝑒𝑎 (𝐶𝑝)
30. Volume de Distribuição Aparente
(Vd)
Vd ALTO IMPLICA QUE A DROGA ESTA
AMPLAMENTE LOCALIZADA NOS TECIDOS
Vd BAIXO IMPLICA QUE A DROGA ESTA
AMPLAMENTE CONTIDA NO ESPAÇO
VASCULAR
31. Acúmulo nos tecidos
NORMALMENTE COM SUBSTÂNCIAS
MUITO LIPOSSOLÚVEIS
PODE LEVAR AO PROLONGAMENTO DA
AÇÃO POR RECIRCULAÇÃO DA DROGA
OU RETORNO DO EFEITO APÓS ALGUM
TEMPO
EFEITO “RESSACA” E “REBOTE”
32. Biotransformação (Metabolismo)
É necessária para tornar as substâncias
mais polares, mais hidrossolúveis para
serem facilmente eliminadas pelos rins, a
mais importante via de eliminação
Principal órgão: FÍGADO
Demais órgãos: rins, pulmões, intestino,
pele.
35. Reações de Fase I
CONVERTEM A DROGA ORIGINAL EM UM
METABÓLITO MAIS POLAR
PODEM FORMAR COMPOSTOS ATIVOS (MAIS
COMUM) OU INATIVOS
PREPARAM A DROGA PARA SOFRER
REAÇÕES DE FASE II
44. CLEARANCE (CL)
É a taxa de eliminação da droga
do organismo
É um dos parâmetros mais
importantes para o planejamento
posológico racional
É expresso NORMALMENTE em
L/h/70Kg