O documento discute as propriedades e interações de três medicamentos: Ácido Valpróico, um anticonvulsivante cujas interações incluem aumento de toxicidade com outros medicamentos de alta ligação às proteínas e redução de níveis quando usado com indutores de enzimas; Biperideno, um antiparkinsoniano cujas interações incluem efeitos aditivos com outros medicamentos anticolinérgicos; e Haloperidol, um antipsicótico cujas interações incluem potencialização dos efeitos de anestésicos, opióides e
2. ÁCIDO VALPRÓICO
O Ácido Valpróico é um neuroléptico com ação central
que inibe os canais de sódio consequentemente aumenta
a neurotransmissão GABAérgica através da
intensificação da síntese e liberação do GABA ao atuar
inibindo as enzimas de degradação do Gaba, a
GABAtransaminase, deprimindo as ações do SNC, ou
seja, diminui a excitabilidade neuronal .
Os anticonvulsivantes tem sido utilizado cada vez mais
no tratamento do transtorno afetivo bipolar no tratamento
da fase aguda como na profilaxia. Sendo eficaz no
tratamento das crises de ausência, miclonais, parciais e
tônico clônicas.
3. Em relação as interações medicamentosas o Ácido
Valpróico sendo um inibidor enzimático tem sua fração livre
aumentada levando a toxicidade, quando co-administrado
com outras drogas com alta afinidade com proteínas como:
AAS (ácido acetil salicílico), drogas metabolizadas pelo
fígado como a Fenitoína, Fenobarbital causando deficiência
no do ácido fólico, Seus níveis podem ser diminuídos se
coadministrados com drogas que induzem as enzimas como
a Carbamazepina.
O Ácido Valpróico também inibe a UGT (uridina-difosfato-glicuronosil-
transferase, esta diminui o metabolismo da
Bilirrubina causando icterícia) inibindo o metabolismo da
Lamotrigina e do Lorazepam.
Os antibióticos carbapenêmicos (meropenem) reduz as
concentrações no sangue do Ácido valpróico a níveis sem
efeito.
4. BIPERIDENO
O Biperideno é um anticolinérgico de ação central indicado
no tratamento de parkinsonismo e das reações
extrapiramidais induzidas por neurolépticos. O Biperideno
bloqueia a transmissão dos impulsos colinérgicos central
pela reversão da ligação aos receptores de Acetilcolina.
As interações medicamentosas ocorre quando há
administração simultânea com outras drogas de efeito
anticolinérgico como: amantadina, triexifenidil, analgésicos
narcóticos (meperidina), antipsicótico (flufenan);
Antiarrítmico (procainamida) pode causar efeito aditivo
antivagal na condução nodoatrioventricular.
5. HALOPERIDOL
Os antipsicóticos são utilizados em várias síndromes com
manifestações psiquiátricas, demência, surtos de
agressividade e o Haloperidol é considerado o fármaco de
escolha para essas afecções.
Haloperidol exerce efeito seletivo sobre o Sistema Nervoso
Central por bloqueio competitivo dos receptores
dopaminérgicos pós- sinápticos, e um aumento da síntese e
liberação e utilização da Dopamina central que traduz
efeitos tranquilizantes. O medicamento não cura a patologia
e Sim induz comportamento tranquilo e estável.
6. As interações medicamentosas envolvendo Haloperidol
e outros fármacos tem significâncias importantes na
farmacoterapêutica. Potencializa os efeitos dos
anestésicos em geral (halotano e propofol), analgésicos
opióides (codeína e morfina), anti-hipertensivos
(metildopa) retardo psicomotor, parkinsonismo reversível;
Antibióticos/amtimicrobianos (eritromicina, azitromicina):
arritmias ventriculares;
Lítio: ↑ efeitos neurotóxicos, encefalopatias, discinesias;
Antidepressivos ( Fluoxetina) ↑ os efeitos dos ISRS,
(Amitriptilina): convulsões;
Anticoagulantes (varfarina): hipertensão;
Antiparkinsonianos (bromocriptina, levodopa): inibe o
efeito do antiparkinsoniano, náuseas, vômitos, ↑
hormônios prolactina e crescimento;
* Pode haver hipoglicemia, monitorar pacientes em uso
concomitante dos hipoglicemiantes orais.
7. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. As Bases Farmacológicas Terapêuticas,
Goodman & Gilman, Rio de Janeiro Mc Graw-Hill 10ª ed.
2. Furp. Fundação para o remédio popular. Governo do
estado de São Paulo.
3. Interações Medicamentosas envolvendo os
Neuropsicofarmácos no Hospital Universitário Regional do
Norte da Paraná. Grenghi C. et al
4. O uso de anticonvulsivantes no transtorno afetivo bipolar.
Tamada S.R. et al. Revista Brasileira de Psiquiatria.
5. Abbot Laboratórios do Brasil Ltda. Bula Profissional
6. Guia de Interações Medicamentosas, Hospital das Clinicas
da Universidade Federal de Goiás, 2011.
8. Melhor estar preparado para uma
oportunidade e não ter nenhuma, do
que ter uma e não estar preparado.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Sandra Regina R. Souza
Prof.ª: Daniela
Farmácia Clínica e Atenção Farmacêutica
Universidade Nove de Julho / Agosto - 2014