1. Bases da Farmacologia
Moderna
Professor: Msc. Fabrício de Melo Garcia
E-mail: garciameloltda@hotmail.com
ou
fabriciomgarcia@gmail.com

2. Conceitos Básicos em Farmacologia
DROGA FÁRMACO
REMÉDIO
MEDICAMENTO
Farmacologia

3. Conceitos Básicos em Farmacologia
• FÓRMULA FARMACÊUTICA: composição
qualitativa e quantitativa do Medicamento ou
Forma Farmacêutica
• VENENO: toda substância, medicamentosa ou
não, pode se tornar TÓXICA, dependendo das
maneiras seguras de utilização (dose, via de
administração, freqüência de administração
posológica, condições do paciente,etc.)
Farmacologia

4. Conceitos Básicos em Farmacologia
• POSOLOGIA: estuda o estabelecimento das doses,
a sua freqüência de administração e a duração do
tratamento
• DOSE: quantidade de fármaco ou de medicamento
que quando introduzido em um organismo é capaz
de produzir um efeito benéfico ou maléfico.
• Dose mínima, Dose máxima
• Dose terapêutica ou normal e Dose sub-terapêutica
• Dose tóxica, Dose Letal, Dose letal 50 %
Farmacologia

5. O que é o Mecanismo de
Ação Molecular de um
Medicamento?

6. Mecanismo de Ação
É a descrição das alterações bioquímicas
e/ou moleculares que ocorrem em um órgão alvo,
após a ligação do fármaco a um receptor que
explicam os efeitos terapêuticos de um
medicamento (FARMACODINÂMICA)
Farmacologia

7. FARMACOLOGIA
O que o organismo faz com o fármaco?
O que o fármaco faz no organismo?
FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
CORRELAÇÃO
FARMACOCINÉTICA/FARMACODINÂMICA
Farmacologia

8. Farmacologia
FÁRMACO ORGANISMO
Farmacocinética
Absorção
Distribuição
Metabolismo
Excreção
Farmacodinâmica
Local de ação
Mecanismo de ação
Efeitos
Concentração no local do receptor

9. Farmacologia
LOCAL
DA
AÇÃO
FÁRMACO EFEITO
[F]LIVRE + R
AÇÃO
 [F-R]
Terapêutica
Intoxicação

10. Potência versus Efeito
• Potência ⇨ quantidade de droga necessária
para induzir a um efeito = concentração/efeito
• Eficácia ou Efetividade ⇨ é a capacidade de
produzir o efeito máximo desejado - geralmente
é mais importante para a escolha da droga
Farmacologia

11. Qual é a Importância da
Farmacocinética na Prática
de Enfermagem?

12. Importância da Farmacocinética
• Determinação adequada da posologia de acordo
com a resposta clínica
• Interpretação de resposta inesperada ao
medicamento ⇨ ausência de efeito terapêutico
ou presença de efeitos colaterais pronunciados
• Melhor compreensão da ação dos fármacos ⇨ a
intensidade e duração dos seus efeitos
terapêuticos e tóxicos dependem da ADME
Farmacologia

13. Importância da Farmacocinética
• Posologia em situações especiais, como:
• pacientes com insuficiência renal, em
hemodiálise ou em diálise peritoneal
• Pacientes em tratamento por intoxicação
aguda por medicamentos
• pacientes queimados
• pacientes com cirrose hepática, etc
Farmacologia

14. Como os fármacos entram
em nosso organismo?

15. Absorção
• É a transferência do fármaco do local de
aplicação do medicamento para os líquidos
circulantes representados especialmente por
sangue e linfa
• Segundo CLAUDE BERNARD, o meio interno
do nosso organismo é constituído por sangue,
linfa e líquidos extravasculares
Farmacologia

16. Meio Interno
Farmacologia
Quantidades Relativas no Homem
• Plasma 2,5 - 3,5 L
• Líquido intercelular 9 - 15 L
• Líquido intracelular 30 L

17. Tipos de Barreiras Biológicas
• Aquelas compostas de várias camadas de
células (ex. PELE)
• Aquelas compostas de uma simples camada de
célula (ex. EPITÉLIO INTESTINAL;
ENDOTÉLIO DOS VASOS)
• Aquelas de menos de uma célula na espessura,
como a membrana de uma única célula
Farmacologia

18. PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
• Enteral  oral e retal
• Parenteral  intramuscular; intravenosa; intra-
arterial; subcutânea; intradérmica;
intracardíaca; intrapleural; intra-articular; intra-
esternal; intraperitoneal; intratecal ou
raquidiana; intra-sinusal; intracanal
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

19. • Parenteral transmucosa  conjuntival; rinofaríngea;
traqueobrônquica; geniturinária; alveolar
(pulmonar); orofaríngea
• Enteral transmucosa  sublingual ou perlingual
• Transcutânea ou pele
• Excepcionais  cárie dental; lesões cutâneas;
membrana timpânica; intracraniana; umbilical
PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

20. COMO OS FÁRMACOS
ATRAVESSAM AS
BARREIRAS NATURAIS
DO NOSSO CORPO?

21. MECANISMOS ENVOLVIDOS NO
TRANSPORTE DE FÁRMACOS
1 – Difusão: principal tipo de transporte
2 - Transporte Especializado
• Difusão facilitada
• Transporte ativo
• Difusão por troca
3 - Endocitose e Exocitose
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

22. FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO
DOS FÁRMACOS
• Solubilidade // Polaridade
• Área de superfície de absorção
• Circulação local
• Concentração do fármaco
• Interação com alimentos
• pH no sítio de absorção
• pKa do fármaco
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

23. FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO
DOS FÁRMACOS
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
RANG; DALE, 2004

24. COMO OS FÁRMACOS SE
DISTRIBUEM EM NOSSO
CORPO APÓS SUA
ABSORÇÃO?

25. DISTRIBUIÇÃO
• Água: água corporal total e extracelular
Ex.: álcool etílico, manitol
• Sangue; ligado a proteínas e hemácias
Ex.: azitromicina, diazepam
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

26. DISTRIBUIÇÃO
• Gordura corporal  tempo de exposição
Ex.: drogas lipossolúveis
• Tecidos  concentração tecidual
localização tecidual
• Circulação êntero-hepática
Ex.: rifampicina, fenolftaleína
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

27. Terminologia
Volume de distribuição verdadeiro 
volume anatômico acessível à fármaco
Volume de distribuição aparente 
volume calculado quando são conhecidas a
quantidade do fármaco (massa) e sua
concentração plasmática (V= m/C )
DISTRIBUIÇÃO
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

28. DISTRIBUIÇÃO
Cinética dos fármacos
Reservatórios potenciais  massa óssea,
tecido adiposo, proteínas plasmáticas, meio
intracelular
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

29. DISTRIBUIÇÃO
Ligação às Proteínas séricas
Ácidos  albumina
Bases fracas e substâncias lipossolúveis
não-ionizaveis  lipoproteínas
Bases fracas  alfa1 glicoproteína ácida
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

30. DISTRIBUIÇÃO
Fixação dos medicamentos às proteínas
plasmáticas
• Porcentagem reduzida de fixação às proteínas
plasmáticas, 0-25%
Ex.: cicloserina, ampicilina, vancomicina,
sinergistinas, polimixina
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

31. DISTRIBUIÇÃO
Porcentagem média de fixação às proteínas
plasmáticas, 30-75%
Ex.: tetraciclinas, penicilina G e V, macrolídeos,
lincomicina, rifampicina, trimetoprima, entre
outros
Porcentagem elevada de fixação às proteínas
plasmáticas, acima de 80%
Ex.: cefazolina, oxacilina e derivados, propicilina,
griseofulvina
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

32. PORQUE PACIENTES COM
INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA E/OU
RENAL TEM A POSOLOGIA
REVISADA?

33. BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO
DOS FÁRMACOS
Eliminação Metabólica dos Fármacos
Alterações químicas visando torná-los mais
hidrofílicos:
-conjugação
-oxidação
-hidrólise
-redução, etc
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

34. BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO
DOS FÁRMACOS
• Locais de biotransformação  fígado, rins,
pulmões, sangue e intestino
- Metabolização rápida   da duração e
intensidade do efeito
- Metabolização lenta  intoxicação e/ou efeitos
colaterais
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

35. BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO
DOS FÁRMACOS
Resultados da Biotransformação
• Bioinativação  metabólito é menos potente ou
tóxico
• Bioativação  metabólito é mais potente que o
fármaco. Ex.: codeína/morfina; digitoxina/digoxina;
paracetamol ( metabólito  imina N-acetil-p-
benzoquinona)
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

36. BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO
DOS FÁRMACOS
Enzimas atuantes (fígado)
• Fração microssômica  citocrômo P450 e P450
redutase ⇢ fármacos lipossolúveis
• Fração mitocôndrica  MAO, produz
desaminação oxidativa de aminas biogênicas ⇢
noradrenalina, dopamina, tiramina, serotonina,
xantina oxidase, tirosina hidroxilase
• Fração solúvel  glicogênio-6-fosfato
desidrogenase, amidase, desidrogenase
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
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37. VELOCIDADE DE BIOTRANSFORMAÇÃO
v =
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
Vmax (s)
Km + (s)
V = velocidade da reação
Vmax = velocidade máxima da reação
(s) = concentração da droga
Km = constante de Michaelis
Cinética de Michaelis-Menten

38. FATORES QUE INFLUENCIAM NA
BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS
FATORES INTERNOS
• Constitucionais do organismo  espécie,
idade, sexo, peso corpóreo e fator genético
• Condicionais  estado nutricional,
temperatura corpórea, estado patológico,
gravidez, etc
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

39. FATORES QUE INFLUENCIAM NA
BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS
Fatores Externos
Temperatura, luz, tensão de oxigênio, ritmo
cicardiano e sazonal, habitat e modo de
administração dos fármacos.
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

40. ELIMINAÇÃO PRÉ-SISTÊMICA DE FÁRMACOS
(EPS) ou EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
• Consiste na captação e na metabolização de um
fármaco por um ou mais órgãos, antes da sua
entrada na circulação geral
- Órgãos envolvidos  fígado, intestino e pulmões
 barreira não somente para os fármacos, mas
também para outras substâncias nocivas ao
organismo
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

41. MEIA VIDA ((t ½) ) DOS FÁRMACOS
• É um dos índices básicos da
Farmacocinética, fornecendo dados
importantes para:
▫ interpretação dos efeitos terapêuticos ou
tóxicos
▫ duração do efeito farmacológico
▫ determinar o regime posológico adequado
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

42. Fármaco t ½
Penicilina G 30-50 min
Ampicilina 1 h
Estreptomicina 2-3 h
Bacitracina 77 min
Cloranfenico l4 h
Paracetamol 95-170 min
Diazepam 20-50 h
Vitamina A 8 h
Meias-vidas de alguns fármacos
(segundo van Rossum)
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

43. ASPECTOS PRÁTICOS DO CONCEITO t ½
• Após o tempo de 4 a 6 meias-vidas  atinge sua
concentração plasmática máxima constante média (Css)
• Quanto mais curta a meia-vida mais rapidamente se alcança
a Css;
• Meia-vida curta, concentração plasmática flutuante entre as
doses (ex. alprenolol e procainamida)  preparações de
liberação prolongada ⇢ evita-se grandes variações da
concentração plasmática do fármaco
• Quando t ½ é prolongado acima do valor normal (digitálicos
e gentamicina em casos de insuficiência renal), o tempo é
maior para se alcançar a Css   concentração sanguínea
 níveis tóxicos
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

44. EXCREÇÃO DE FÁRMACOS
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
Meio externo 
- Trato digestivo
-Toda região intraluminar
renal
-Glândulas exócrinas
Vias de excreção
1. Pricipais:
Renal
Biliar
Pulmonar
Fecal
2. Secundárias:
Salivar
Mamária
Sudorípora
Lacrimal

45. Administração
De
Medicamentos
Biodisponibilidade
Ação
Efeito
Aplicação criteriosa
das técnicas
de Enfermagem
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

46. Onde Ocorre a Ação dos
Medicamentos?

47. RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
Receptores Ionotrópicos
Receptores Acoplados a Proteína G
Receptores Acoplados a Tirosina-quinase
Receptores Hormonais Nucleares

48. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
Receptores Ionotrópicos

49. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
Receptores Acoplados a Proteína G
Glucagon e Epinefrina

50. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
Receptores Acoplados a Tirosina-quinase
Receptor da Insulina

51. FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
Receptores Hormonais Nucleares

52. “A falta de tempo é a desculpa
daqueles que pecam pela falta de
metodologia”
Albert Einstein