O documento resume os principais conceitos de farmacocinética e farmacodinâmica. A farmacocinética descreve o que o corpo faz com o fármaco, incluindo absorção, distribuição, metabolismo e excreção. A farmacodinâmica descreve o que o fármaco faz no corpo, ou seja, seu mecanismo de ação, incluindo a interação com receptores celulares e como agonistas, antagonistas e dualistas podem afetar essas respostas. O choque anafilático é usado como exemplo para il
2. FARMACOCINÉTICA
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Disposição do fármaco no organismo, ou seja é o
que o organismo faz com o fármaco:
Absorção a partir do local de absorção;
Distribuição no corpo;
Alteração metabólica;
Excreção.
3. ABSORÇÃO
A absorção é definida como a passagem de um
fármaco de seu local de administração para o
plasma.
Na via endovenosa e em alguns casos a via
inalatória não é necessária a absorção para a ação
do fármaco.
4. SEQUÊNCIA DE EVENTOS ENVOLVIDOS NA DISSOLUÇÃO E
ABSORÇÃO DE UMA DROGA A PARTIR DE UMA FORMA
FARMACÊUTICA SÓLIDA
Desintegração
Forma
Farmacêutica
SÓLIDA
Desagregação
Pequenas
Partículas
GRÂNULOS
Dissolução
da Droga
Dissolução da
Droga
Dissolução da
Droga
Droga em
Solução
Absorção da
Droga
Droga no
Sangue
5. FATORES QUE AFETAM A
ABSORÇÃO
Concentração
Área de superfície absorvente
Vascularidade e fluxo sanguíneo
Motilidade e esvaziamento gástrico
7. DISTRIBUIÇÃO
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A distribuição do fármaco no organismo depende
de:
Permeabilidade através de barreiras teciduais
Ligação no interior dos compartimentos (aquosos)
Partição do pH
Partição adiposa: aquosa
8. METABOLISMO
A alteração metabólica das moléculas de um
fármaco envolvendo dos tipos de reação
bioquímica:
1. Fase I – Oxidação, redução ou hidrólise
2. Fase II – Conjugação – geralmente resulta em
compostos inativos
Essas reações ocorrem principalmente no fígado.
É comum ocorrer interações medicamentosas
envolvendo a metabolização.
Ex: Carbamazepina.
9. EXCREÇÃO
Principais vias de excreção:
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Rins – A maioria dos fármacos
Sistema hepatobiliar – São secretados pela bile e
a perda fecal é responsável pela eliminação
Pulmões - Agentes voláteis ou gasosos
10. FARMACODINÂMICA
É o que o medicamento faz no organismo, ou seja,
é o mecanismo de ação dos fármacos.
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As drogas não criam funções dos órgãos ou
sistemas sobre as quais atuam, elas apenas
modificam as funções preexistentes.
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Após a administração o medicamento, e a chegada
até o local de ação, para que o medicamento faça
o efeito desejado o mesmo deve ser interagir com
o receptor que esta na membrana celular.
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As drogas podem ser classificadas como
agonistas, dualistas ou antagonistas dependendo
da habilidade de seus complexos droga-receptor
de extrair ou iniciar respostas celulares ou efeitos
celulares ativos.
16. ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
São conhecidos como bloqueadores celulares, ou
seja, essa droga bloqueia o receptor impedindo
que um agonista de ligar-se ao seu receptor. O
antagonista possui maior afinidade de ligação no
receptor.
Ex: Anti – histamínicos – são antagonistas
funcionais da histamina (um transmissor endógeno
mediador da alergia)
17. DUALISTAS
São drogas que agem hora como agonistas, hora
como antagonistas. Na presença de um agonista
geralmente essas drogas agem como antagonistas.
Quando estão sozinhas agem como agonistas.
18. CHOQUE ANAFILÁTICO
Durante o choque anafilático há uma liberação
maciça de histamina e a aplicação de antagonista
na histamina não é suficiente pois quando a
concentração do agonista é muito superior a do
antagonista o mesmo não possui maior afinidade
pelo receptor.
Nesse caso, para que o paciente não chegue ao
óbito, é necessário administrar um antagonista
funcional da histamina (um agonista que provoque
efeitos contrários ao da histamina).