![RECETTORI PER IL GABA ,[object Object],[object Object],[object Object], GABA](data:image/gif;base64,R0lGODlhAQABAIAAAAAAAP///yH5BAEAAAAALAAAAAABAAEAAAIBRAA7)
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MSc Thesis
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- 28. Sintesi delle glico-1, 4-benzodiazepine-2, 5-dioni
- 33. VALUTAZIONE DEL LEGAME SPECIFICO Valutazione legame specifico corteccia frontale [ 3 H-Flunitrazepam] nM [3-H Flunitrazepam] nM Valutazione del legame specifico sulle membrane cerebellari K D = 4.396 nM B MAX = 28.12 fmol/mg K D = 5.427 nM B MAX = 75.45 fmol/mg
- 35. CERVELLETTO NESSUNA ATTIVITA’ * * = p ≤ 0.05 ** = p ≤ 0.01 [ 3 H-Flunitrazepam] = 3nM [Flumazenil] = 100 μ M [Glico-benzodiazepine] = 100 μ M
- 36. CORTECCIA FRONTALE ATTIVITA’ INATTESA * ** * ** * ** ** ** ** * ** * = p ≤ 0.05 ** = p ≤ 0.01 [ 3 H-Flunitrazepam] = 3nM [Flumazenil] = 100 μ M [Glico-benzodiazepine] = 100 μ M
- 37. CORTECCIA FRONTALE * * = p ≤ 0.05 * MODULATORE ALLOSTERICO
- 39. CONCLUSIONI Lo scaffold glicidico può essere opportunamente modificato per modulare le caratteristiche chimico-fisiche, quali la solubilità, dei composti Sono state sintetizzate nuove 1,4-benzodiazepine-2,5-dioni fuse ad un anello zuccherino derivatizzate con differenti sostituenti nelle posizioni 1 e 7 Si è sviluppata una metodica per valutare il legame al recettore GABA A dei composti sintetizzati
- 40. GRAZIE A TUTTI PER L’ATTENZIONE