Antibióticos são substâncias que inibem processos vitais de bactérias em pequenas concentrações. Eles atuam de diferentes formas: (1) na parede celular bacteriana, (2) na membrana plasmática, ou (3) no citoplasma, onde podem afetar o RNA, DNA ou metabolismo intermediário. A escolha correta do antibiótico é importante para evitar a resistência bacteriana.

1. Antibióticos
1- CONCEITO
São substâncias químicas específicas, derivados de
organismos vivos ou produzidos por eles, bem como seus
análogos estruturais obtidos por síntese, capazes de inibir
processos vitais de outros organismos, mesmo em pequenas
concentrações.
(Korolkovas)
2- PRINCÍPIO DO EMPREGO DE ANTIBIÓTICOS
Emprego racional;
Identificação;
Evitar o emprego aleatório;
Escolha correta.

2. 3- ASSOCIAÇÃO DE ANTIBIÓTICOS
Prevenção de emergência;
Infecções mistas;
Terapia inicial;
Diminuição da toxicidade.
4- POR QUE OCORRE A RESISTÊNCIA?

3. 5- CLASSIFICAÇÃO
Quanto a origem
• Naturais
– Penicillum - penicilinas
– Streptomyces - tetraciclinas
– Cephalosporium – cefalosporinas
• Semi-sintéticos
– Penicilinas e cefalosporinas semi-sintéticas
• Sintéticos
– Cloranfenicol

4. Quanto ao espectro de ação
• Predominantes contra Gram-positivo
– Penicilinas, cefalosporinas, eritromicina etc.
• Predominantes contra Gram-negativo
– Neomicina, gentamicina, estreptomicina etc.
• Amplo espectro
– Cloranfenicol, ampicilina, tetraciclina, rifampicina
• Predominante contra micobactérias
– ciclocerina, canamicina
• Predominante contra fungos
– anfotericina B, griseofulvina

5. • Antibióticos antineoplásicos
– bleomicina, sarcomicina, fleomicina
• Antiamebianos
– fumagilina, paromomicina
Quanto a estrutura química
– Leva-se em conta os grupamentos constituintes.
6- MECANISMO DE AÇÃO
Bactericidas
Bacteriostáticos

6. Antibióticos Bactericidas e Bacteriostáticos
• Bactericidas • Bacteriostáticos
Atuam unicamente Bloqueiam de maneira
frente às bactérias que se reversível a síntese dos
encontram em fase de ácidos nucléicos ou das
crescimento, provocando proteínas; uma vez
sua morte ou dissolução. interrompida a
Inibem de maneira administração reinicia-se a
irreversível reações biossíntese interrompida
‘bioquímicas essenciais ou com decorrente retorno da
destroem estruturas proliferação bacteriana.
celulares vitais.

7. 6.1. LOCAL DE AÇÃO
Inibidores da respiração ou fosforilação
Inibidores da síntese de mucopeptídeos da parede celular
Inibidores que agem sobre a membrana celular
Polipeptídeos
Ionóforos
Poliênicos
Inibidores da síntese dos ácidos nucleicos
Inibidores da síntese proteica

8. 6.2. MODO DE AÇÃO
Antibacterianos que atuam na PAREDE CELULAR
Antibacterianos que atuam na MEMBRANA
CITOPLASMÁTICA;
Antibacterianos que atuam no CITOPLASMA:
RNA;
DNA
Antibacterianos que atuam no METABOLISMO
INTERMEDIÁRIO;

10. 6.2.1. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO NÍVEL DA PAREDE
CELULAR
Parede celular
Pressão osmática
Divisão celular – septo
Diferença entre Gram-positivo e Gram-negativo
Mecanismo de ação: Impedem a síntese e a formação do
mucopeptídeo.

11. A sintese da camada de mucopeptídeo se divide em 3 fases:
Citoplasma;
Membrana plasmática;
Externamente a membrana plasmática.
PBP
PBP 2
PBP 3
Beta-lactâmicos bloqueiam a etapa final da síntese da
camada de mucopeptídeo.
Elevado grau de seletividade

12. Mecanismo de ação dos β-lactâmicos
NAG – N-acetil-glicosamina
NAM – Ácido N-acetil-mucâmico

13. 6.2.2. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO NÍVEL DA
MEMBRANA CITOPLASMÁTICA
Antibacterianos que promovem desorganização e ruptura da
membrana
Antibióticos polipeptídeos
-Grupamentos básicos (NH3)
-Cadeia lateral
Antibióticos poliênicos
Antibacterianos que alteram a permeabilidade da membrana
Antibióticos ionóforos

14. 6.2.3. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO NÍVEL DO
CITOPLASMA
Antibacterianos que atuam no nível dos ribossomos
Subunidade 30S
Aminoglicosídeos e tetraciclinas
Subunidade 50S
Cloranfenicol, lincomicina, clindamicina, eritromicina.
Antibacterianos que atuam no nível do DNA
Metronidazol
Derivados quinolônicos
Rifampicinas
6.2.4. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO NÍVEL DO
METABOLISMO INTERMEDIÁRIO
Sulfonamidas e trimetoprima

15. Polipeptídeos
PROTEINA
FOSFOLIPÍDIO
GRUPAMENTO
BÁSICO
ÁCIDO
GRAXO

16. • 2-amino-4-hidroxi-6-hidroximetil-pteridina
PABA
Sulfonamidas
Diidropteroato sistetase
• Ácido diidropteróico
Ácido glutâmico
Diidrofolato sintetase
• Ácido diidrofólico
Trimetoprima
Diidrofolato redutase
• Ácido tetraidrofólico Necessário para a
síntese de purinas,
metionina, timina e
serina.

18. Exemplo de um antibiótico que atua
como ionóforo

20. SUPER RESUMO !!!
Membrana Parede Celular
Plasmática Bactericidas
Bactericidas
RNA
Bactericidas ou DNA
Bacteriostáticos Bactericidas