1. UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA
DE MÉXICO.
Facultad de Estudios Superiores Zaragoza.
Carrera de Médico Cirujano.
Componente de Farmacología.
“Antiparasitarios”
Alumno: Cadena García Félix Octavio
Grupo:1301
3 de junio de 2011

2. Fármacos para helmintos.
 Benzimidazoles
 Albendazol
 Mebendazol
 Tiabendazol

3. Farmacodinamia.
Fármaco.
Albendazol Mebendazol Tiabendazol
Parámetro.
Mecanismo El principal mecanismo de acción de los benzimidazoles
consiste en inhibir la polimerización de tubulina. La pérdida de
de túbulos citoplasmáticos, causa disminución del transporte
acción. de vesículas secretorias y menos absorción de glucosa en el
intestino.

4. Farmacocinética .
Fármaco. Albendazol Mebendazol Tiabendazol
Parámetro
Vía de Enteral oral Enteral oral Enteral oral/
administración. Tópica
Absorción. Aumenta con Aumenta con Rápida.
alimentos ricos alimentos ricos
en grasas. en grasas.
Biodisponibilidad 70% 22%
.
Distribución. Se distribuye bien Irregular.
en todos los
tejidos.

5. Farmacocinética .
Fármaco Albendazol Mebendazol Tiabendazol
Parámetro
Metabolismo. Hepático. Hepático Hepático
Vida media. 15 días. 12hrs 12hrs
Excreción. Renal Renal Renal
Eliminación. Orina. Orina y heces. Orina.
Interacciones Cimetidina aumenta la Cimetidina.
concentración en el
Farmacológicas. quiste (20% de la Dexametasona y
cantidad en plasma) prazicuantel.
Dexametasona y +
prazicuantel
+ biodisponiblidad
biodisponibilidad

6. Farmacocinética .
Fármaco Albendazol Mebendazol Tiabendazol
Parámetro
Efectos adversos. Dolor abdominal, Dolor abdominal, Dolor abdominal,
diarrea, náuseas, diarrea, alopecia y mareo, anorexia,
mareo y cefalea. neutropenia náusea, vómitos,
Incremento de transitoria. cefalea, prurito,
aminotransferasa. diarrea,
somnolencia,
insuficiencia
hepática y Sx de
Steven Johnson letal.
Indicaciones Oxiuriasis, ascariasis, Ascariasis, Estrongiloidiasis
tricuriasis, y tricuriasis, diseminada, y
uncinariasis, quiste uncinariasis, tópica para larva
hidatídico, treiquinosis, Q. migrans cutánea.
nerucisticercosis, hidatídico,
filiriasis, oncocherca oxiuriasis,
vulvulus y toxocariasis y
estrongiloidiasis. criptosporidiosis.
Contraindicacion Embarazo. Embarazo. Embarazo,
es. enfermedad
hepática o renal

7. Fármacos para helmintos
 Bitionol
 Citrato de dietilcarbamazina
 Ivermectina
 Metrifonato
 Niclosamida
 Nitazoxanida
 Oxamniquina
 Pamoato de pirantel
 Piperazina
 Prazicuantel

8. Farmacodinamia.
Fármaco. Bitionol Citrato de Ivermectina
dietilcarbamazi
Parámetro. na
El bitionol inhibe Inmoviliza a las La ivermectina se
de manera microfiliaras y une con gran
Mecanismo de competitiva la altera su afinidad a los
canales de cloro
acción transferencia de estructura
dependientes de
electrones al superficial, glutamato
fumarato por la desplazandolas presentes en las
rodoquinona; el de los tejidos y uniones
resultado es la volviendolas neuromusculares
alteración del más de los nematodos
metabolismo suceptibles a induciendo una
hiperpolarización
energético los
de la membrana
anaerobio y la mecanismos neuronal. Lo que
muerte del de defensa del produce parálisis
trematodo. hospedador. flácida.

9. Farmacocinética.
Fármaco. Bitionol Citrato de Ivermectina
dietilcarbamazina
Parámetro.
Vía de Enteral oral Enteral oral Enteral oral
administración
Absorción Con facilidad Rápida en tubo Buena por vía
en el tubo digestivo oral
intestinal.
Biodisponibilidad 70% 93%
Distribución. Todos menos en el Atraviesa barrera
adiposo. placentaria.
No cruza
fácilmente la
barrera
hematoencefálica

10. Farmacocinética.
Fármaco. Bitionol Citrato de Ivermectina
dietilcarbamazina
Parámetro.
Metabolismo. Hepático Hepático.
Vida media. 24hrs 6 meses.
Excreción. Renal. Renal.
Eliminación. Orina. Orina. Heces.
Interacciones En el caso de la El alcohol
farmacológicas oncocercosis, se aumenta sus
pueden administrar concentraciones
esteroides orales o plasmáticas.
sistémicos para (-)
los efectos adversos

11. Farmacocinética.
Fármaco. Bitionol. Citrato de Ivermectina.
dietilcarbamazina
Parámetro.
Efectos Diarrea, En oncocercosis Reacción de
adversos cólicos, reacción de Mazzotti. Mazzotti, anorexia,
anorexia, Cafalea, dolor mareo,
náuseas, articular, anorexia, somnolencia,
vómitos, mareo, malestar prurito y vómito .
mareos y general, vómito y
cefaleas. fiebre, formación de
abscesosy
linfoadenitis.
Indicaciones Paragonimiosis Toxocariasis Ococercosis.
medicas. (cerebral ó Wucheria Bancrofti. Estrongoloidiasis.
pulmonar) y Loa loa u Escabiasis.
fasciolosis. oncocercosis vulvulus
Contraindicacio No usar en Embarazo. Embarazo y
nes menores de 8 lactancia.
años. Pacientes con
loiasis.

12. Farmacodinamia.
Fármaco. Metrifonato Niclosamida Oxamniquina
Parámetro.
Inhibición de la Los vermes Contracción y
Mecanismo colinesterasa, adultos ( pero parálisis de los
de acción. paraliza no los vermes se
temporalmente a
huevecillos) desconoce el
los vermes adultos,
lo que hace que se son destruidos , mecanismo de
desplacen desde al parecer por acción.
el plexo venoso de la inhibición de
la vejiga hasta los la fosforilación
pulmones donde oxidativa o la
serán estimulación
encapsulados y de la actividad
eliminados por el
sistema inmune.
de la ATPasa.

13. Farmacocinética .
Fármaco Metrifonato Niclosamida Oxamniquina
Parámetro
Vía de Enteral Oral Enteral oral Enteral oral
administración
Absorción Rápida Mínima en el
tubo digestivo.
Biodisponibilidad
Distribución. Buena en todos Buena
los tejidos.

14. Farmacocinética .
Fármaco Metrifonato Niclosamida Oxamniquina
Parámetro
Metabolismo Hepático Hepático Hepático
Vida media 24 a 48 hrs. 24 hrs.
Excreción Renal Renal Renal
Eliminación Orina Orina
Interacciones No se debe Incrementa su
farmacológicas. administrar con efectividad
fármacos que cuando se
potencializan la
combina con
inhibición de
colinesterasa, metrifonato
aumenta su
efectividad
cuando se
combina con
oxamniquina.

15. Farmacocinética .
Fármaco Metrifonato Niclosamida Oxamniquina
Parámetro
Efectos Vómito , náusea Vómito , náusea Mareo , cefalea ,
adversos ,diarrea , dolor ,diarrea y dolor somnolencia ,
abdominal, fatiga , abdominal nausea , vómito ,
debilidad y vértigo. diarrea , cólico ,
prurito y urticaria.
Indicaciones S. Haematobium Infestaciones por S. Haematobium
medicas S. Mansoni tenias. S. Mansoni
S. japonicum Por duelas S. japonicum
intestinales.
Contra- Embarazo o fármacos Ingesta de alcohol Trabajos con
indicaciones que potencializan la Embarazo y exigencia mental ,
inhibición de menores de dos antecedentes de
colinesterasa. años. epilepsia y
embarazo.

16. Farmacodinamia.
Fármaco. Pamoato de Piperazina Prazicuantel
pirantel
Parámetro.
Liberación de Produce Aumenta la
Mecanismo acetilcolina y la parálisis de el permeabilidad
de acción. inhibición de ascaris al de las
colinesterasa ; esto
bloquear la membranas de
produce parálisis y
la expulsión del acetilcolina en los trematodos
verme. la unión y cestodos al
mioneural, los calcio lo que
vermes vivos produce
son expulsados parálisis
por el desalojamiento
peristaltismo y muerte
normal.

17. Farmacocinética .
Fármaco Pamoato de Piperazina Prazicuantel
pirantel
Parámetro
Vía de Enteral oral Enteral oral Enteral oral
administración
Absorción No se absorbe Se absorbe Buena
bien en tubo fácilmente. absorción
digestivo.
Biodisponibilida 80%
d
Distribución. Liquido
cefaloraquídeo.

18. Farmacocinética .
Fármaco Pamoato de Piperazina Prazicuantel
pirantel
Parámetro
Metabolismo Hepático Hepático Hepático
Vida media 24 hrs 4 a 6 hrs
Excreción Riñones Vesícula y
riñones
Eliminación Heces Orina Bilis y orina
Interacciones Con el pamoato Antagonisa con Aumenta su
farmacológicas. de oxantel pamoato de biodisponibilidad
aumenta su pirantel y esta con cimetidina y
disminuye con
efectividad contraindicado
difenilhidantoína y
antihelmintica. con el uso de carbamazepina o
Tofilina?. fenotiazinas por con
Antagonista de el riesgo de corticosteroides.
piperazina. convulsiones.

19. Farmacocinética .
Fármaco Pamoato de Piperazina Prazicuantel
pirantel
Parámetro
Efectos Mareo, cefalea , Mareo , cefalea , Mareo , cefalea ,
adversos somnolencia , somnolencia , nausea , somnolencia ,
nausea , vómito , vómito , diarrea . nausea , vómito ,
diarrea , cólico , diarrea , cólico ,
fiebre , extantema , prurito , urticaria ,
astenia. artralgias , mialgias ,
febrícula y laxitud.
Indicaciones Oxiuros Ascaris Equistosomiasis
medicas Áscaris Unciriasis Clonorquiosis
Trichostrongylus Estrongiloidiasis Opisorquiosis
orientalis. Parangonimiosis
Teniosis
Difilobotriosis
Neurosisticercosis
E. H. Nana
Hidatidosis
Contra- Embarazo Embarazo Embarazo
indicaciones Insuficiencia Insuficiencia renal Actividad que
hepática menores de Insuficiencia hepática necesite
dos años. Antecedentes de coordinación física y
epilepsia o de mental
emfermedad Oncocercosis ocular
neurologica

20. Farmacodinamia.
Fármaco. Nitazoxanida.
Parámetro.
En los helmintos no se sabe
Mecanismo con detalle el mecanismo de
de acción. acción, pero se cree que
están implicadas enzimas en
la cadena de trasporte de
electrones. Estudios revelan
que inhibe el piruvato de
ferrodoxina-oxidoreductasa,
una enzima esencial en el
metabolismo anaerobio.

21. Farmacocinética .
Fármaco Nitazoxanida.
Parámetro
Vía de Enteral oral.
administración
Absorción Rápida
Biodisponibilidad 99%
Distribución.

22. Farmacocinética .
Fármaco Nitazoxanida.
Parámetro
Metabolismo Hepático
Vida media 12hrs
Excreción Renal
Eliminación Bilis y orina
Interacciones El alcohol
farmacológicas. disminuye sus
efectos,
aumenta la
acción de los
anticoagulantes.

23. Farmacocinética .
Fármaco Nitazoxanida.
Parámetro
Efectos adversos Dolor abdominal, diarrea,
vómito y cefalea.
Indicaciones medicas Helmintos: ascariasis,
trichuriasis, ancylostomiasis e
himenolepiasis.
Giardiasis, criptosporidiosis,
microsporidiosis y amibiasis
Helicobacter pylori y
Clostridium perfringes.
Contra-indicaciones No consumir alcohol
durante el tratamiento.
Vigilar los tiempos de
coagulación en
pacientes que tomen a-c

24. Fármacos para tremátodos
Metrifonato
Oxamniquina
Prazicuantel
Fármacos para céstodos
Niclosamida
YA MENCIONADOS

25. Farmacodinamia.
Fármaco. Dehidroemetina Diloxanida Furoato de
y emetina diloxanida
Parámetro.
La dehidroemetina Se conjuga Se desconoce.
Mecanismo bloquea la síntesis para formar
de acción. de proteínas en el glucorónido.
ribosoma del
Es una
protozoo pero tiene
un efecto sustancia
citotóxico directo antiamebiana
lesionando el activa.
núcleo y el
citoplasma.

26. Antiamebianos.
 Dehidroemetina
 Diloxanida
 Emetina
 Furoato de Diloxanida
 Metronidazol
 Paramomicina
 Quinfamida
 Sulfato de Paromomicina
 Tinidazol
 Yodoquinol

27. Farmacocinética .
Fármaco Dehidroemetina Diloxanida Furoato de
y emetina diloxanida
Parámetro
Vía de Parenteral IM Enteral Oral Enteral oral
administración Subcutánea
Absorción Rápida Rápida
Biodisponibilidad 90% 90%
Distribución.

28. Farmacocinética .
Fármaco Dehidroemetina Diloxanida Furoato de
y emetina diloxanida
Parámetro
Metabolismo Hepático Hepático hepático
Vida media
Excreción Renal Renal Renal
Eliminación Orina Orina Orina
Interacciones Se usa con
farmacológicas. metronidazol
para tratar
infecciones int. Y
extra int.
Importantes.

29. Farmacocinética .
Fármaco Dehidroemetina y Diloxanida Furoato de
emetina diloxanida
Parámetro
Efectos Náusea, vómito, diarrea, Flatulencias , Flatulencias ,
adversos dolores musculares en náuseas , cólicos y náuseas , cólicos y
cuello y extremidades, exantemas exantemas.
hipotensión arterial.
Indicaciones Disentería amibiana, Infecciones Amebicida luminal.
medicas absceso hepático luminales
amibiano, colitis asintomaticas.
amibiana aguda y
crónica,
amibiasis extra intestinal
Contra- Hipersensibilidad al Embarazo Embarazo
indicaciones propio activo,
cardiopatías, hipotensión
arterial, embarazo los
pacientes con
tratamiento prolongado
necesitan de guardar
reposo estricto

30. Farmacodinamia.
Fármaco. Metronidazol Paramomicina Quinfamida
Parámetro.
Su acción anti La Tiene efecto
protozoaria depende
Mecanismo de su reducción
paramomicina amibicida
de acción. química intracelular, actúa contra
en estas condiciones inhibiendo la entamoeba
interactúa con el DNA síntesis de histolytica. En
y produce pérdida de
la estructura proteínas en la luz intestinal
helicoidal y microorganism inmoviliza a los
rompimiento de las os al unirse a la trofozoitos e
bandas. Estas
acciones inhiben las
subunidad 30s impide su
síntesis de ácidos del ARNr. propagación
nucléicos y producen
muerte celular

31. Farmacocinética .
Fármaco Metronidazol Paramomicina Quinfamida
Parámetro
Vía de Enteral Oral. Enteral Oral Enteral Oral
administración Parenteral IM
Absorción Se absorbe bien Mala absorción Absorción
a través de la en el tubo escasa e
mucosa gastro digestivo. irregular a través
intestinal. de mucosa
gastrointestinal
Biodisponibilidad
Distribución. Atraviesa
fácilmente todos
los tejidos por
difusión simple

32. Farmacocinética .
Fármaco Metronidazol Paramomicina Quinfamida
Parámetro
Metabolismo Hepático Casi no se
somete al
metabolismo.
Vida media 8hrs 8-12hrs
Excreción Renal Renal
Eliminación Orina Orina Heces.
Leche materna.
Interacciones Incrementa el efecto
de la warfarina y
farmacológicas. cumarina.
La fenitoína y el
fenobarbital aceleran
su catabolismo.
La cimetidina
prolonga su vida
media.

33. Farmacocinética .
Fármaco Metronidazol Paramomicina Quinfamida
Parámetro
Efectos Náusea, malestar Molestias Cefalea, náuseas,
adversos gástrico intestinal, abdominales y flatulencia, dolor
diarrea, vómito, sabor diarrea esporádica. abdominal de forma
metálico, sequedad de leve y transitoria
boca, prurito,
leucopenia,
tromboflebitis
Indicaciones Altamente eficaz contra Amibiasis luminal Amibiasis luminal.
medicas todas las formas de Leishmaniosis
amibiasis intra y extra visceral.
intestinal Se puede indicar en
el embarazo
Contra- En caso de Hipersensibilidad a la
indicaciones hipersensibilidad al Quinfamida o
Metronidazol, discrasias cualquier otro
sanguíneas, durante la derivado del acetil-
lactancia. Se debe evitar quinolinol amibiasis
ingestión de bebidas extra intestinal. No
alcohólicas en el emplearse en el
tratamiento, aumenta el embarazo y
efecto de lactancia
anticoagulantes orales

34. Farmacodinamia.
Fármaco. Sulfato de Tinidazol Yodoquinol
paramomicina
Parámetro.
La paramomicina En protozoarios Se desconoce.
actúa inhibiendo la
Mecanismo síntesis de proteínas
y bacterias
de acción. en microorganismos susceptibles,
al unirse a la estos
subunidad 30s del compuestos se
ARNr.
difunden hacia
al interior de la
célula siendo
citotóxicos
para el ADN.

35. Farmacocinética .
Fármaco Sulfato de Tinidazol Yodoquinol
paramomicina
Parámetro
Vía de Enteral Oral. Enteral oral Enteral oral
administración
Absorción Buena. Buena. Insatisfactoria.
Biodisponibilida 12%
d
Distribución. Amplia en todo
el organismo.
Cruza barrera
hematoencefáli
ca y
placentaria.

36. Farmacocinética .
Fármaco Sulfato de Tinidazol Yodoquinol
paramomicina
Parámetro
Metabolismo Hepático Hepático. hepático
Vida media 6-24hrs 12-14hrs 12-14hrs
Excreción Renal Renal Renal
Eliminación Orina Orina, heces y Orina
leche materna.
Interacciones Incrementa el efecto
de la warfarina y
farmacológicas. cumarina.
La fenitoína y el
fenobarbital
aceleran su
catabolismo.
La cimetidina
prolonga su vida
media.

37. Farmacocinética .
Fármaco Sulfato de Tinidazol Yodoquinol
paramomicina
Parámetro
Efectos Náuseas, vómitos, Náusea, malestar Neuritis óptica,
adversos calambres gástrico intestinal, neuropatía
abdominales, diarrea, vómito, periférica
diarrea. A dosis sabor metálico,
elevadas: síndrome sequedad de
de malabsorción con boca, vértigo,
esteatorrea. exantema,
parestesias y
neutropenia.
Indicaciones Amebiasis intestinal. Amibiasis intestinal. Para tratar la
medicas Teniasis. Absceso hepático amebosis, la
Disentería Bacilar. amebiano, balantidiosis y la
giardiasis, infección por
tricomoniasis, Dientamoeba
fragilis.
Contra- Hipersensibilidad. Embarazo. Hepatopatías.
indicaciones Insuficiencia Renal. Pacientes
neurológicos.

38. Bibliografía.
 Harrison Principios de Medicina Interna,
17a edición Parte 7. Enfermedades
infecciosas > Sección 17. Infecciones por
protozoarios y helmintos: consideraciones
generales.
 Fundamentos de farmacología. Sergio S.
Trejo Flores, Ed Trillas, 2010
 Farmacología básica y clínica. Bertram G.
Katzung,Editorial Lange 11ª edición, 2010.