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Vademécum
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Índice
1. Antidepresivos........................................................................................................................................................................................................9
1.1. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS).................................................................................................................9
Citalopram........................................................................................................................................................................................................9
Escitalopram ..................................................................................................................................................................................................11
Fluoxetina ......................................................................................................................................................................................................12
Fluvoxamina ..................................................................................................................................................................................................13
Paroxetina ......................................................................................................................................................................................................15
Sertralina........................................................................................................................................................................................................16
Vortioxetina ...................................................................................................................................................................................................17
1.2. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de la Noradrenalina (ISRN) ...................................................................................................19
Reboxetina .....................................................................................................................................................................................................19
1.3. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de la Serotonina y de la Noradrenalina (ISRSN) .................................................................20
Desvenlafaxina...............................................................................................................................................................................................20
Duloxetina......................................................................................................................................................................................................21
Venlafaxina....................................................................................................................................................................................................23
1.4. Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de la Serotonina y de la Noradrenalina...........................................................................24
Amitriptilina...................................................................................................................................................................................................24
Clomipramina ................................................................................................................................................................................................26
Imipramina.....................................................................................................................................................................................................27
Maprotilina.....................................................................................................................................................................................................29
3
Trimipramina .................................................................................................................................................................................................30
1.5. Antidepresivos Antagonistas HT-2 y HT-3 y Betabloqueantes α-2 (NaSSa)...........................................................................................31
Mianserina......................................................................................................................................................................................................31
Mirtazapina ....................................................................................................................................................................................................33
1.6. Inhibidores Dopamina y Noradrenalina.....................................................................................................................................................34
Bupropión ......................................................................................................................................................................................................34
1.7. Inhibidores reversibles e irreversibles de la Monoaminoxidasa (IMAOS) .............................................................................................35
Moclobemida .................................................................................................................................................................................................35
1.8. Otros Antidepresivos de Mecanismo diferente ..........................................................................................................................................36
Agomelatina...................................................................................................................................................................................................36
Tianeptina ......................................................................................................................................................................................................37
Trazodona ......................................................................................................................................................................................................38
2. Ansiolíticos............................................................................................................................................................................................................40
2.1. Benzodiacepinas............................................................................................................................................................................................40
2.1.1. Vida media corta....................................................................................................................................................................................40
Alprazolam.....................................................................................................................................................................................................40
Bromazepam ..................................................................................................................................................................................................41
Clonazepam....................................................................................................................................................................................................43
Lorazepam......................................................................................................................................................................................................44
2.1.2. Vida media larga....................................................................................................................................................................................45
Clobazam .......................................................................................................................................................................................................45
4
Clorazepato dipotásico...................................................................................................................................................................................47
Clordiazepóxido.............................................................................................................................................................................................49
Diazepam .......................................................................................................................................................................................................50
2.2. Derivados tiazólicos de la Tiamina..............................................................................................................................................................52
Clometiazol....................................................................................................................................................................................................52
2.3. Análogos de Gaba .........................................................................................................................................................................................54
Gabapentina ...................................................................................................................................................................................................54
Pregabalina.....................................................................................................................................................................................................56
2.4. Ansiolíticos antipsicóticos.............................................................................................................................................................................57
Quetiapina......................................................................................................................................................................................................57
3. Hipnóticos.............................................................................................................................................................................................................58
3.1. Grupo de las Benzodiacepinas.....................................................................................................................................................................58
3.1.1. Vida media corta....................................................................................................................................................................................58
Midazolam .....................................................................................................................................................................................................58
3.1.2. Vida media intermedia ..........................................................................................................................................................................60
Loprazolam ....................................................................................................................................................................................................60
Lormetazepam................................................................................................................................................................................................61
3.1.3. Vida media larga....................................................................................................................................................................................63
Flurazepam.....................................................................................................................................................................................................63
Quazepam ......................................................................................................................................................................................................64
3.2. Análogos del receptor BDZ..........................................................................................................................................................................66
5
Zolpidem........................................................................................................................................................................................................66
Zopiclona .......................................................................................................................................................................................................68
3.3. Antidepresivos hipnóticos ............................................................................................................................................................................69
3.3.1. NaSSa ......................................................................................................................................................................................................69
Mianserina......................................................................................................................................................................................................69
Mirtazapina ....................................................................................................................................................................................................69
3.3.2. Otros antidepresivos hipnóticos............................................................................................................................................................69
Trazodona ......................................................................................................................................................................................................69
3.4. Hipnóticos neurolépticos ..............................................................................................................................................................................70
3.4.1. Neurolépticos sedantes típicos ..............................................................................................................................................................70
Clorpromazina................................................................................................................................................................................................70
Clotiapina.......................................................................................................................................................................................................70
Haloperidol ....................................................................................................................................................................................................70
Levopromazina ..............................................................................................................................................................................................70
3.4.2. Neurolépticos sedantes atípicos ............................................................................................................................................................70
Olanzapina .....................................................................................................................................................................................................70
Quetiapina......................................................................................................................................................................................................71
Risperidona ....................................................................................................................................................................................................71
3.4.3. Hipnóticos antihistamínicos..................................................................................................................................................................71
Difenhidramina ..............................................................................................................................................................................................71
Doxilamina.....................................................................................................................................................................................................73
6
Hidroxizina ....................................................................................................................................................................................................75
3.4.4. Otros hipnóticos .....................................................................................................................................................................................77
Melatonina .....................................................................................................................................................................................................77
Valeriana........................................................................................................................................................................................................78
4. Eutimizantes.........................................................................................................................................................................................................80
Carbamazepina...............................................................................................................................................................................................80
Lamotrigina....................................................................................................................................................................................................81
Litio................................................................................................................................................................................................................83
Oxcarbazepina................................................................................................................................................................................................84
Valproato........................................................................................................................................................................................................86
5. Antipsicóticos........................................................................................................................................................................................................88
5.1. Típicos............................................................................................................................................................................................................88
Amisulprida....................................................................................................................................................................................................88
5.1.1. Sedantes ..................................................................................................................................................................................................89
Clorpromazina................................................................................................................................................................................................89
Haloperidol ....................................................................................................................................................................................................92
Levopromazina ..............................................................................................................................................................................................95
5.1.2. Incisivos...................................................................................................................................................................................................97
Flufenazina.....................................................................................................................................................................................................97
Loxapina ........................................................................................................................................................................................................98
Perfenazina.....................................................................................................................................................................................................99
7
Periciazina....................................................................................................................................................................................................101
Pimozida ......................................................................................................................................................................................................102
Sulpirida.......................................................................................................................................................................................................103
Tiaprida........................................................................................................................................................................................................104
Zuclopentixol...............................................................................................................................................................................................105
5.2. Antipsicóticos atípicos ................................................................................................................................................................................106
Asenapina.....................................................................................................................................................................................................106
Aripiprazol ...................................................................................................................................................................................................108
Cariprazina...................................................................................................................................................................................................109
Clozapina .....................................................................................................................................................................................................110
Lurasidona....................................................................................................................................................................................................112
Olanzapina ...................................................................................................................................................................................................114
Paliperidona .................................................................................................................................................................................................115
Quetiapina....................................................................................................................................................................................................116
Risperidona ..................................................................................................................................................................................................120
Sertindol.......................................................................................................................................................................................................122
Ziprasidona ..................................................................................................................................................................................................123
6. Tratamientos para el déficit de atención .........................................................................................................................................................125
6.1. Estimulantes ................................................................................................................................................................................................125
Lisdexanfetamina.........................................................................................................................................................................................125
Metilfenidato................................................................................................................................................................................................126
8
6.2. No estimulantes ...........................................................................................................................................................................................128
Atomoxetina.................................................................................................................................................................................................128
Guanfacina...................................................................................................................................................................................................130
Clonidina......................................................................................................................................................................................................132
Modafinilo....................................................................................................................................................................................................136
7. Tratamiento para las adicciones.......................................................................................................................................................................139
7.1. Tratamiento para el alcohol.......................................................................................................................................................................139
Topiramato...................................................................................................................................................................................................139
Oxcarbacepina..............................................................................................................................................................................................140
Acamprosato ................................................................................................................................................................................................140
Propranolol...................................................................................................................................................................................................142
Haloperidol ..................................................................................................................................................................................................144
Tiaprida........................................................................................................................................................................................................144
Diazepam .....................................................................................................................................................................................................144
Clorazepato dipotásico.................................................................................................................................................................................144
Clordiazepóxido...........................................................................................................................................................................................144
7.1.1. Tratamiento de desintoxicación..........................................................................................................................................................144
Clometiazol..................................................................................................................................................................................................144
7.2. Tratamiento de mantenimiento .................................................................................................................................................................145
7.2.1. Bloqueantes opiáceos ...........................................................................................................................................................................145
Nalmefeno....................................................................................................................................................................................................145
9
Naltrexona....................................................................................................................................................................................................146
7.2.2 Interdictores ..........................................................................................................................................................................................148
Disulfiram ....................................................................................................................................................................................................148
7.3. Tratamiento para el tabaco........................................................................................................................................................................150
Bupropión ....................................................................................................................................................................................................150
Parches de nicotina ......................................................................................................................................................................................150
Vareciclina...................................................................................................................................................................................................152
8. Tratamiento disfunción eréctil..........................................................................................................................................................................154
Cialis ............................................................................................................................................................................................................154
Levitra..........................................................................................................................................................................................................155
Spedra ..........................................................................................................................................................................................................156
Viagra...........................................................................................................................................................................................................157
1. Antidepresivos
1.1. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)
Citalopram
Grupo Farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT).
10
Nombre comercial Citalvir, Prisdal, Seregra y Seropram.
Mecanismo de acción Inhibición específica de la recaptación de serotonina en las neuronas cerebrales.
Dosis terapéuticas 20mg/día Dosis máxima 40mg/día ≥65: 20mg/día
Dosis diarias recomendadas Inicial Recomendada Máxima
Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de la depresión y prevención de recaídas. 20mg/día 20mg/día 40mg/día
Tratamiento trastorno de pánico con o sin agorafobia. 10mg/día 20-30mg/día 40mg/día
Tratamiento del Trastorno Obsesivo Compulsivo (TOC). 20mg/día 20mg/día 40mg/día
Forma de administración Administración vía oral. Dosis única diaria en cualquier momento del día independientemente de las comidas.
Principales ventajas Inhibidor más selectivo de la recaptación de la serotonina. No interacciona con otros fármacos.
Efectos secundarios Aumento/disminución del apetito, aumento/disminución de peso, anorexia; agitación, nerviosismo, disminución de
la libido, ansiedad, estado de confusión, trastornos del sueño, alteración de la atención, orgasmos anormales
(mujeres), sueños anormales, apatía; somnolencia, insomnio, cefalea, temblor, mareo, parestesias, migraña,
amnesia; acomodación anormal, trastorno visual; tinnitus; palpitaciones, taquicardia; hipertensión, hipotensión
ortostática; bostezos, rinitis, sinusitis; sequedad de boca, náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, dispepsia, dolor
abdominal, flatulencia, aumento de la salivación, anomalías del gusto; aumento de la sudoración, prurito, erupción,
mialgia, artralgia; trastorno de la micción, poliuria; impotencia, trastorno de la eyaculación, insuficiencia
eyaculatoria, dismenorrea (mujeres); astenia, fatiga. Persistencia de disfunción sexual.
Contraindicaciones Hipersensibilidad citalopram o a cualquier componente de la formulación.
Tratamiento concomitante con IMAO.
A tener en cuenta Vida media corta (35h). Importante síndrome de discontinuación. Reducir gradualmente durante varias semanas.
11
Al inicio del tratamiento algunos pacientes pueden experimentar ansiedad. Aumento de peso. Baja la libido
moderadamente.
Escitalopram
Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT).
Nombre comercial Esertia, Cipralex, Diprex, Elicea y Heipram.
Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina (5-HT), con una alta afinidad por el sitio primario de unión.
También se une a un sitio alostérico del transportador de la serotonina, con una afinidad 1000 veces menor.
Dosis terapéuticas 10mg/día ≥65: 5mg/día Dosis máxima 20mg/día ≥65: 10mg/día
Dosis diarias recomendadas Inicial Recomendada Máxima
Indicaciones terapéuticas
Tratamiento episodios depresivos mayores. 10mg/día 10mg/día 20mg/día
Tratamiento trastornos de pánico con o sin agorafobia. 5mg/día 10mg/día 20mg/día
Tratamiento trastorno de ansiedad social (fobia social). 10mg/día 5-10mg/día 20mg/día
Tratamiento trastorno de ansiedad generalizada. 10mg/día 10mg/día 20mg/día
Tratamiento del Trastorno Obsesivo Compulsivo (TOC). 10mg/día 10mg/día 20mg/día
Forma de administración Administración vía oral.
Principales ventajas Más efecto selectivo. No interacciona con otros fármacos.
12
Efectos secundarios
Náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, sequedad de boca; aumento de peso; insomnio, somnolencia, mareos,
parestesia, temblor; sinusitis, bostezos; incremento de la sudoración; artralgia, mialgia; disminución/aumento del
apetito; fatiga, pirexia; trastornos de la eyaculación, impotencia; ansiedad, inquietud, sueños anormales,
disminución de la libido, anorgasmia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad escitalopram o a alguno de los excipientes.
Tratamiento concomitante IMAO.
No usar en menores de 18 años.
A tener en cuenta 1. Evitar la suspensión brusca del tratamiento, establecer reducción paulatina de 1 a 2 semanas para disminuir
síntomas de síndrome de discontinuación.
2. Vida media corta (30h).
Fluoxetina
Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
Nombre comercial Prozac, Adofen, Luramon.
Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina.
Dosis terapéuticas 20mg/día Dosis máxima 80mg/día
Forma de administración Administración vía oral. Puede ser administrada en dosis únicas o fraccionadas durante o entre comidas.
Indicaciones terapéuticas
Episodio depresivo mayor (20mg/día – 1 cápsula diaria)
TOC (20mg/día – 1 cápsula diaria)
Bulimia nerviosa: reducción de atracones y purgas (40-60mg/día – 3 cápsulas diarias)
13
Principales ventajas Vida media larga, menor fenómeno de discontinuación.
Fármaco de bajo riesgo, indicado en mujeres embarazadas.
Indicado en menores de 18 años en episodios depresivos de moderados a graves (dosis recomendada: 20mg/día).
Efectos secundarios Disminución del apetito; insomnio, ansiedad, nerviosismo, inquietud, tensión, disminución de la libido, trastornos
del sueño, sueños anormales; alteración de la atención, mareos, disgeusia, letargo, somnolencia, temblor; visión
borrosa; palpitaciones; rubor; bostezos; vómitos, dispepsia, sequedad de boca; erupción, urticaria, prurito,
hiperhidrosis; artralgia; orinar con frecuencia; hemorragia ginecológica, disfunción eréctil, trastorno de la
eyaculación; sensación de nerviosismo, escalofríos; disminución del peso. Persistencia de disfunción sexual.
Contraindicaciones Hipersensibilidad fluoxetina o a alguno de los excipientes.
Tratamiento concomitante IMAO.
A tener en cuenta - Evitar la suspensión brusca del tratamiento, establecer reducción paulatina de 1 a 2 semanas para disminuir
síntomas de síndrome de discontinuación. Cuando se suspende la administración, el principio activo
permanece en el organismo durante semanas. Menos probable síndrome de discontinuación.
- Desventaja en caso de viraje bipolar.
- Interacciona con otros fármacos.
Fluvoxamina
Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
Nombre comercial Dumirox
14
Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina.
Dosis terapéuticas Dosis inicial: 50mg/día
Dosis recomendada: 100-300mg/día
Forma de administración Administración vía oral.
Dosis ≤ 150mg/día: única toma, preferentemente noche.
Dosis > 150mg/día: 2 o 3 tomas.
Indicaciones terapéuticas Trastorno depresivo
TOC
Principales ventajas Gran eficacia. Perfil antiobsesivo.
Poca interferencia esfera sexual.
Efectos secundarios Anorexia; agitación, ansiedad, mareos, insomnio, nerviosismo, somnolencia, temblor, dolor de cabeza;
palpitaciones, taquicardia; dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, boca seca, dispepsia; hiperhidrosis, sudoración;
astenia, malestar.
Contraindicaciones Hipersensibilidad fluvoxamina.
Tratamiento IMAO.
No administrable en mujeres embarazadas o en período de lactancia.
No administrable en menores de 18 años.
A tener en cuenta Interacciona con otros fármacos.
Vida media de 12-15h en administración única y 17-22h en administración repetida.
Reducir el tratamiento durante semanas o meses para reducir los síntomas de retirada/discontinuación.
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Paroxetina
Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT).
Nombre comercial Seroxat, Frosinor, Motivan, Arapaxel, Daparox.
Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina.
Dosis terapéuticas 20-60mg/día Dosis máxima Adultos: 60mg/día Edad avanzada: 40mg/día
Dosis diarias recomendadas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima
Indicaciones terapéuticas
Trastorno depresivo 20mg/día 20mg/día 50mg/día
TOC 20mg/día 40mg/día 60mg/día
Trastorno de angustia 10mg/día 40mg/día 60mg/día
Trastorno ansiedad social (fobia social) 20mg/día 20mg/día 50mg/día
Trastorno por estrés postraumático 20mg/día 20mg/día 50mg/día
Trastorno de ansiedad generalizada 20mg/día 20mg/día 50mg/día
Forma de administración Administración vía oral. Se recomienda una toma diaria por la mañana y con alimento.
Principales ventajas Produce sedación que puede ser útil para reducir la ansiedad.
Efectos secundarios Disminución apetito; insomnio, hiperactividad psicomotora; somnolencia, mareo, temblor; visión borrosa; bostezos;
náuseas; estreñimiento, diarrea, boca seca; hiperhidrosis; disfunción sexual; astenia; aumento de peso.
Contraindicaciones Alergia paroxetina o alguno de los demás componentes.
Tratamiento con IMAO.
Tratamiento antipsicóticos (tioridazina o pimozida).
16
No administrable a menores de 18 años. No recomendable en mujeres embarazadas.
A tener en cuenta Interacciones medicamentosas con otros fármacos.
Reducción progresiva del tratamiento de 10mg/diaria en intervalos semanales para evitar síndrome de
discontinuación. Cierta dificultad de retirada.
Vida media de 24h.
La líbido disminuye considerablemente.
Sertralina
Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT).
Nombre comercial Besitran, Aremis, Altisben, Semonic.
Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina. Efecto muy leve sobre la recaptación de noradrenalina y
dopamina.
Dosis terapéuticas 50-200mg/día Dosis máxima 200mg/día
Dosis diarias recomendadas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima
Indicaciones terapéuticas
Trastornos depresivos y prevención de recaídas
(adultos)
50mg/día 50mg/día 200mg/día
Trastorno de ansiedad social (adultos) 25mg/día 50mg/día 200mg/día
Trastorno por estrés postraumático (adultos) 25mg/día 50mg/día 200mg/día
Trastorno de angustia (adultos) 25mg/día 50mg/día 200mg/día
17
TOC (adultos y menores de 6-17 años) Adultos:
50mg/día
Menores:
6-12: 25mg/día
13-17: 50mg/día
Adultos: 50mg/día
Menores: 50mg/día
Adultos:
200mg/día
Menores:
200mg/día
Forma de administración Administración vía oral. Única dosis diaria, mañana o noche, con o sin alimentos.
Principales ventajas Indicado para el tratamiento de TOC en menores de 18 años. Se puede administrar en embarazo y lactancia.
Efectos secundarios Insomnio, mareo, somnolencia; dolor de cabeza; diarrea, sensación de malestar; boca seca; problemas de
eyaculación; fatiga.
Contraindicaciones Hipersensibilidad sertralina o alergia.
Tratamiento con IMAO.
Tratamiento pimozida (antipsicótico).
A tener en cuenta Importante síndrome de discontinuación. Reducción progresiva del tratamiento durante varias semanas o meses.
No interacciona con otros fármacos.
Vortioxetina
Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT).
Nombre comercial Brintellix
Mecanismo de acción Modulación directa de la actividad del receptor serotoninérgico y la inhibición del transportador de la serotonina
(5-HT).
18
Actividad multimodal: 1)inhibe transportador serotonina, 2) antagonista receptores 5-HT3 y 5-HT7, 3) agonista
receptores 5-HT1A y 5-HT1B.
Dosis terapéuticas Dosis
inicial
Adultos:
10mg/día
≥65: 5mg/día
Dosis
recomendada
Adultos:
10mg/día
≥65: 10mg/día
Dosis
máxima
Adultos: 20mg/día
≥65: 10mg/día
Forma de administración Administración vía oral, en gotas. Se puede tomar con o sin alimentos.
Indicaciones terapéuticas Episodios de depresión mayor en adultos.
Principales ventajas Dosis de 5-15mg/día no provoca disfunción sexual.
Escasos efectos secundarios.
No afectación sobre el peso corporal, la frecuencia cardíaca o la presión sanguínea.
Efectos secundarios Sueños anormales; mareo; náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos; prurito, incluyendo prurito generalizado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad vortioxetina o alergia.
Tratamiento con IMAO.
A tener en cuenta Vida media 66h.
No necesidad de reducir gradualmente la dosis para la interrupción del tratamiento.
Interacciona con otros fármacos.
Usar con precaución en pacientes con antecedentes de manía/hipomanía e interrumpir su administración en
cualquier paciente que entre en fase maníaca.
19
1.2. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de la Noradrenalina (ISRN)
Reboxetina
Grupo farmacológico Antidepresivo. Inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina.
Nombre comercial Norebox, Irenor.
Mecanismo de acción Inhibidor altamente selectivo y potente de la recaptación de la noradrenalina. Tiene un efecto débil sobre la
recaptación de serotonina de 5-HT y no afecta a la captación de dopamina.
Dosis terapéuticas 2-8mg/día Dosis máxima 12mg/día
Dosis diarias recomendadas Dosis recomendada Dosis máxima
Indicaciones terapéuticas Trastornos depresivos/depresión mayor 8mg/día 12mg/día
Forma de administración Administración vía oral. Dos tomas diarias.
Principales ventajas No afecta esfera sexual.
No suele interaccionar con otros fármacos.
Efectos secundarios Disminución apetito; insomnio, agitación, ansiedad; mareo, cefalea, parestesia, acatisia, disgeusia; trastorno de la
acomodación; taquicardia, palpitaciones; vasodilatación, hipotensión, hipertensión; boca seca, estreñimiento,
náuseas; vómitos; hiperhidrosis, erupción cutánea; sensación vaciamiento incompleta vejiga, infección tracto
urinario, disuria, retención urinaria; disfunción eréctil, dolor en la eyaculación, retraso en la eyaculación; escalofríos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad reboxetina o alergia.
No recomendable menores 18 años.
Evitar uso concomitante IMAO.
A tener en cuenta Se suele utilizar como potenciador de otros antidepresivos ya que su eficacia no es tan alta como la de los ISRS.
20
Vida media 13h.
1.3. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de la Serotonina y de la Noradrenalina (ISRSN)
Desvenlafaxina
Grupo farmacológico Antidepresivo. Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Nombre comercial Pristiq, Enzude.
Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Dosis terapéuticas Dosis recomendada 50-200mg/día Dosis máxima 200mg/día
Forma de administración Administración vía oral. Única dosis diaria, con o sin alimentos.
Indicaciones terapéuticas Trastorno depresivo mayor en adultos.
Principales ventajas No interacción con otros fármacos.
Efectos secundarios Disminución apetito; insomnio, ansiedad, nerviosismo, anorgasmia, libido disminuido, pesadillas; mareos, cefalea,
somnolencia, temblor, déficit de atención, parestesia, disgeusia; midriasis, visión borrosa; acufenos, vértigo;
taquicardia, palpitaciones; sofocos; bostezos; náuseas, sequedad de boca, estreñimiento; hiperhidrosis, erupción
cutánea; disfunción eréctil, eyaculación retardada, insuficiencia eyaculatoria; fatiga, astenia, escalofríos,
nerviosismo, irritabilidad; presión arterial aumentada, peso aumentado/disminuido.
Contraindicaciones Hipersensibilidad desvenlafaxina o alergia.
Tratamiento concomitante IMAO.
No administrable menores de 18 años.
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A tener en cuenta - Reducir gradualmente la dosis durante un período de 1 o 2 semanas para disminuir riesgo de síndrome de
discontinuación.
- Vida media 11h.
- Bien tolerada en la dosis recomendada, pero si ésta es mayor presenta efectos secundarios similares a los de
la venlafaxina, sin que aumente su eficacia.
Duloxetina
Grupo farmacológico Antidepresivo. Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Nombre comercial Cymbalta, Oxitril, Uxagam, Xeristar, Dulotex, Dulvas.
Mecanismo de acción Inhibidor de la recaptación de serotonina y de noradrenalina.
Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima
Indicaciones terapéuticas Depresión 60mg/día 60mg/día Según necesidades
Trastorno de ansiedad generalizada 30mg/día 60mg/día 120mg/día
Dolor neuropático diabético 60mg/día 60mg/día Según necesidades
Forma de administración Administración vía oral. Única dosis diaria, con o sin alimentos.
Principales ventajas Eficaz tratamiento de dolor neuropático y musculoesquelético.
Efectos secundarios Muy frecuentes: dolor de cabeza, somnolencia; malestar (náuseas), sequedad de boca.
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Frecuentes: pérdida apetito; dificultad para dormir, sensación de agitación, disminución deseo sexual, ansiedad,
dificultad o incapacidad para tener un orgasmo, sueños inusuales; mareos, sensación de lentitud, temblor,
adormecimiento (picor u hormigueo en la piel); visión borrosa; acúfenos; palpitaciones; aumento tensión arterial,
rubor; aumento de bostezos; estreñimiento, diarrea, dolor de estómago, vómitos, indigestión, gases; aumento de
sudoración, erupción; dolor muscular, espasmos musculares; dolor al orinar, orinar con frecuencia; dificultad para
conseguir una erección, cambios en la eyaculación; fatiga; pérdida de peso.
Contraindicaciones Alergia duloxetina o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento.
Pacientes con insuficiencia hepática.
Tratamiento con IMAO en los últimos 14 días.
Tratamiento con fluvoxamina.
Consumo de alcohol.
A tener en cuenta Actuación en 2-4 semanas.
Precaución en pacientes con antecedentes de manía o diagnóstico de trastorno bipolar.
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Venlafaxina
Grupo farmacológico Antidepresivo. Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Nombre comercial Arafaxina, Dislaven, Dobupal, Levest, Vandral, Venlabrain, Venlamylan, Venlapine,.
Mecanismo de acción Inhibidor de la recaptación de serotonina y de noradrenalina. Potente efecto inhibidor de la recaptación de la
serotonina (dosis bajas o medias), de la recaptación de noradrenalina (dosis altas) y un efecto inhibidor leve de
recaptación de dopamina en dosis mayores.
La inhibición de la recaptación de noradrenalina ocurre en dosis superiores a 150mg/día (actividad dual).
Los efectos en diferentes dosis pueden explicar una aparente relación dosis-respuesta en el tratamiento de la
depresión.
Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima
Indicaciones terapéuticas Trastorno depresivo 75mg/día 75mg/día 375mg/día
Trastorno ansiedad generalizada 75mg/día 75mg/día 225mg/día
Trastorno ansiedad social 75mg/día 75mg/día 225mg/día
Trastorno de pánico 37,5mg/día Aumento progresivo
dosis inicial
225mg/día
Forma de administración Administración vía oral. Debe tomarse con alimentos.
Principales ventajas De los mejores clasificados en eficacia.
Efectos secundarios Muy frecuentes: mareo, dolor de cabeza; náuseas, boca seca; sudoración.
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Frecuentes: disminución apetito; confusión, sentirse separado de sí mismo, falta de orgasmo, disminución de la
libido, nerviosismo, insomnio, sueños anómalos; somnolencia; temblor, hormigueo, aumento tono muscular;
alteraciones visuales; tinnitus; palpitaciones; aumento presión arterial, sofocos; bostezos; vómitos, estreñimiento,
diarrea; aumento de la frecuencia de la micción, dificultades para orinar; irregularidades menstruales;
eyaculación/orgasmo anómalos; disfunción eréctil; astenia, fatiga, escalofríos; aumento colesterol.
Contraindicaciones Tratamiento con IMAO irreversible en los últimos 14 días.
A tener en cuenta No se usa como primera opción de tratamiento.
Vida media de 9-13h. Frecuente síndrome discontinuación.
1.4. Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de la Serotonina y de la Noradrenalina
Amitriptilina
Grupo farmacológico Antidepresivo tricíclico. Inhibidor no selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Nombre comercial Tryptizol, Nobritol, Deprelio.
Mecanismo de acción Inhibidor de la recaptación de noradrenalina y serotonina.
Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis
recomendada
Dosis máxima
Indicaciones terapéuticas Trastorno depresivo mayor (adultos) 50mg/día Dosis eficaz más
baja
150mg/día
Dolor neuropático (adultos) 10-25mg/día 25-75mg/día +100mg/día
(precaución)
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Cefalea crónica tipo tensional (adultos) 10-25mg/día 25-75mg/día +100mg/día
(precaución)
Migraña (adultos) 10-25mg/día 25-75mg/día +100mg/día
(precaución)
Enuresis nocturna (niños igual o superior 6 años) Dosis recomendada:
6-10 años 10-20mg/día
Igual o superior 11 años: 25-50mg/día
Forma de administración Administración vía oral. Distribución de la dosis en 2 tomas diarias en el trastorno depresivo mayor.
Principales ventajas Se usa principalmente para el tratamiento del dolor y la migraña. Cierto perfil sedante.
Efectos secundarios Muy frecuentes: agresión; somnolencia, temblor, mareo, cefalea, letargia, disartria; alteraciones acomodación
ocular; palpitaciones, taquicardia; hipotensión ortostática; congestión nasal; sequedad de boca, estreñimiento,
náuseas; hiperhidrosis; aumento de peso.
Frecuentes: estado de confusión, disminución de la libido, agitación; alteraciones de la atención, disgeusia,
parestesias, ataxia; midriasis; bloqueo auriculoventricular, bloqueo de rama; trastornos urinarios, retención urinaria,
disfunción eréctil; fatiga, sensación de sed; anomalías en el electrocardiograma.
Contraindicaciones Problemas cardíacos y tratamiento concomitante IMAO.
A tener en cuenta Interferencia con otros fármacos.
No se usa como antidepresivo.
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Clomipramina
Grupo farmacológico Antidepresivo. Inhibidor no selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Nombre comercial Anafranil
Mecanismo de acción Inhibidor de la recaptación de noradrenalina y serotonina. Acción farmacológica similar a la de un inhibidor
selectivo de la recaptación de serotonina.
Dosis terapéuticas en comprimidos Inicial Recomendada Máxima
Indicaciones terapéuticas ● Depresión cualquier etiología, sintomatología y
gravedad
50-75mg/día 100-150mg/día 250mg/día
1. TOC
2. Fobias
3. Crisis de angustia 10mg/día 25-100mg/día 150mg/día
4. Síndrome de narcolepsia con crisis de cataplejía 10-75mg/día
Población pediátrica (mayor 5 años):
5. TOC 25mg/día 100mg/día 200mg/día
6. Enuresis nocturna
10mg/día
20mg/día(5-7 años)
20-50mg/día(8-15 años)
50mg/día (+14)
Forma de administración Administración vía oral (comprimidos y grageas) y parenterales (inyección intravenosa e intramuscular).
Dosis parenteral en adultos: 50-150mg/día (preferentemente noche)
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Principales ventajas Tratamiento de segunda elección para el trastorno de pánico y TOC (muy eficaz).
Mejor antidepresivo junto a la Imipramina.
Cierto perfil sedante.
Efectos secundarios Las reacciones adversas más frecuentes son: somnolencia, sequedad bucal, estreñimiento, retención de la orina,
visión borrosa, hipertensión ocular, mareos y erupciones en la piel.
Contraindicaciones Sensibilidad cruzada antidepresivos tricíclicos del grupo de las dibenzodiazepinas, tratamiento IMAO, estados
maníacos y reciente infarto de miocardio.
A tener en cuenta Suspensión progresiva del tratamiento.
Interacción con otros fármacos.
Control acumulación en sangre (efectos secundarios en caso de acumulación).
Imipramina
Grupo farmacológico Antidepresivo tricíclico. Inhibidor no selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Nombre comercial Tofranil
Mecanismo de acción Inhibe la recaptación neuronal de la noradrenalina y la serotonina en la misma proporción, por lo que se conoce
como un inhibidor de la recaptación mixto.
Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima
Indicaciones terapéuticas ● Depresión 25mg/día
(de 1 a 3 veces
día)
Dosis hasta mejora:
150-200mg/día
100mg x 3
veces/día
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Dosis mantenimiento:
50-100mg/día
● Crisis de ansiedad 10mg/día 75-150mgdía 200mg/día
● Dolor crónico 25-75mg/día 300mg/día
Menores (5-17 años)
● nocturna
Dosis recomendada
5-8 años:
20-30mg/día
9-12 años:
25-50mg/día
+ 12 años:
25-75mg/día
Forma de administración Administración vía oral.
Principales ventajas Perfil sedante o activador.
Efectos secundarios Muy frecuentes: aumento de peso; temblor; taquicardia sinusales, cambios ECG; sofocos, hipotensión ortostática;
sequedad de boca, estreñimiento; hiperhidrosis;
Frecuentes: anorexia; inquietud, confusión, delirio, alucinaciones, ansiedad, agitación, manía, hipomanía,
alteraciones libido, trastornos del sueño, desorientación; vértigo, cefaleas, somnolencia, parestesias; arritmias,
palpitaciones, trastornos conducción; náuseas, vómitos; cambios función hepática; dermatitis alérgica, erupción,
urticaria; problemas de micción; fatiga.
Contraindicaciones Hipersensibilidad cruzada antidepresivos tricíclicos del grupo de las dibenzodiazepinas, IMAO y estadio agudo del
infarto de miocardio.
A tener en cuenta Interfiere con otros fármacos. Control acumulación en sangre.
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Maprotilina
Grupo farmacológico Antidepresivo tricíclico. Inhibidor no selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Nombre comercial Ludiomil
Mecanismo de acción Inhibidor potente y selectivo de la recaptación de noradrenalina.
Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima
Indicaciones terapéuticas Trastornos depresivos (con o sin
ansiedad).
25 (1-1-1) -75 (única dosis)
mg/día
≥ 65: 10 (1-1-1) – 25 (única
dosis) mg/día
75-100mg/día
≥ 65: 25 (1-1-1) – 75
(única dosis) mg/día
150mg/día
≥ 65: 75mg/día
Forma de administración Administración vía oral. Con o sin alimento. Posibilidad de varias dosis diarias (de una a tres) o única dosis diaria
por la noche.
Principales ventajas Perfil más activador.
Efectos secundarios Muy frecuente: somnolencia, mareos, cefaleas, temblor, mioclonías; xerostomía; fatiga;
Frecuente: Aumento apetito; inquietud, ansiedad, agitación, manía, hipomanía, trastorno de la libido, agresividad,
trastornos del sueño, insomnio, pesadilla, depresión; sedación, trastornos amnésicos, trastornos atención,
parestesias, disartria; visión borrosa, trastornos acomodación; taquicardia sinusal, palpitaciones; sofocos,
hipotensión ortostática; náuseas, vómitos, trastornos abdominales, estreñimiento; dermatitis alérgica, exantema,
urticaria, reacciones de fotosensibilidad, hiperhidrosis; debilidad muscular; trastornos micción; disfunción eréctil;
pirexia; aumento de peso.
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Contraindicaciones Tratamiento combinado IMAO, epilepsia o umbral convulsivo bajo, infarto de miocardio reciente, trastornos de
conducción auriculoventricular, glaucoma de ángulo agudo, retención de orina y ingestión de alcohol.
A tener en cuenta Interfiere con otros fármacos.
Trimipramina
Grupo farmacológico Antidepresivo tricíclico. Inhibidor no selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Nombre comercial Surmontil
Mecanismo de acción No es bien conocido, aunque está relacionado químicamente con la Imipramina, no inhibe la recaptación de
noradrenalina.
Dosis terapéuticas Depresiones menores, estados psicosomáticos, ansiedad y trastornos del sueño: 12,5-50mg/día única toma por
la noche.
Depresiones graves: 300-400mg/día repartidos en 2-3 tomas diarias.
Indicaciones terapéuticas Estados depresivos
Trastornos psicosomáticos de fondo depresivo
Estados de ansiedad y alteraciones del sueño
Forma de administración Administración vía oral.
Principales ventajas Perfil más activador.
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Efectos secundarios Somnolencia o sedación (más frecuentes principio del tratamiento), visión borrosa y mareos.
Pérdida de peso, hipertrofia mamaria, galactorrea, sofocos, reacciones cutáneas alérgicas, problemas hematológicos,
síncopes, idea y comportamiento suicida, boca seca, retención urinaria, problemas de acomodación ocular,
estreñimiento, taquicardia, hipotensión ortostática, impotencia, somnolencia o sedación, elevación de la inhibición
psicomotriz con riesgo de suicidio, cambio del humor con aparición de episodios maníacos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad principio activo y a otros antidepresivos tricíclicos, riesgo conocido de glaucoma de ángulo
agudo, retención urinaria, infarto de miocardio reciente, tratamiento combinado con IMAO y ingestión de alcohol.
A tener en cuenta Interfiere con otros fármacos.
Antidepresivo tricíclico con propiedades sedantes (componente histaminérgico), propiedades anticolinérgicas
(centrales y periféricas) y potencia la respuesta simpática.
Precaución: combinación fluoxetina, fluvoxamina y depresores Sistema Nervioso Central.
1.5. Antidepresivos Antagonistas HT-2 y HT-3 y Betabloqueantes α-2 (NaSSa)
Mianserina
Grupo farmacológico Antidepresivos antagonistas NaSSa.
Nombre comercial Lantanón
Mecanismo de acción
Intensifica la neurotransmisión central noradrenérgica ya que bloquea el receptor α-2 e inhibe la recaptación de
noradrenalina. Interacciones con los receptores de la serotonina en el Sistema Nervioso Central.
Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima
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Indicaciones terapéuticas Trastornos depresivos 30mg/día 60-90mg/día 120mg/día
Forma de administración Administración vía oral. La dosis diaria puede ser ingerida de forma fraccionada o preferiblemente como dosis
única por la noche.
Principales ventajas
Perfil antidepresivo.
Propiedades ansiolíticas y de mejora del sueño útiles para tratar pacientes con ansiedad o alteraciones del sueño
asociadas a la depresión.
Propiedades sedantes.
Efectos secundarios
Discrasias sanguíneas, convulsiones, hipomanía, hipotensión, trastornos de función hepática, artralgia y edema.
Somnolencia durante los primeros días de tratamiento.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad principio activo o alguno de los excipientes.
Manía.
Enfermedad grave del hígado.
Uso concomitante con IMAO.
A tener en cuenta Interacciona con otros fármacos.
Puede afectar al rendimiento psicomotor durante los primeros días de tratamiento.
Vida media: 7-10h.
Potencia acción depresora con alcohol.
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Mirtazapina
Grupo farmacológico Antidepresivos antagonistas NaSSa.
Nombre comercial Rexer, Afloyan.
Mecanismo de acción Mirtazapina es un antagonista central α-2 presináptico, que aumenta la neurotransmisión noradrenérgica y
serotoninérgica a nivel central. La intensificación de la neurotransmisión serotoninérgica está mediada por los
receptores 5HT1, ya que la mirtazapina bloquea los receptores 5HT2 y 5HT3.
Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima
Indicaciones terapéuticas Trastornos depresivos en adultos. 15-30mg/día 15-45mg/día 60mg/día
Forma de administración
Administración vía oral. Con o sin alimentos. Se puede tomar una única dosis (preferentemente por la noche) o en
dosis fraccionadas (mañana – noche).
Principales ventajas Propiedades sedantes.
Efectos secundarios
Muy frecuente: aumento del apetito y aumento de peso; somnolencia; dolor de cabeza; boca seca.
Frecuente: letargia, mareo, temblor, náuseas, diarrea, vómitos, estreñimiento, urticaria o erupciones en la piel,
dolores en las articulaciones (artralgia) o músculos (mialgia), dolor de espalda, mareo o desmayo al levantarse
rápidamente, hinchazón, cansancio, sueños vividos, confusión, ansiedad, dificultades para dormir y problemas de
memoria.
Contraindicaciones No tomar alcohol.
Tratamiento concomitante IMAO, hipersensibilidad principio activo o excipientes, miastenia gravis, insuficiencia
respiratoria grave, síndrome de apnea del sueño, historial de dependencia, medicamentos para dormir y analgésicos
o medicamentos psicótropos.
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A tener en cuenta Efecto después de 1 o 2 semanas y mejoría en 2-4 semanas.
Precaución: sedación y mareos para la realización de tareas peligros (ej. conducir)
1.6. Inhibidores Dopamina y Noradrenalina
Bupropión
Grupo farmacológico Inhibidores Dopamina y Noradrenalina.
Nombre comercial Elontril y Zyntabac.
Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de la noradrenalina y dopamina, con un mínimo efecto sobre la
recaptación de la serotonina y que no inhibe la acción de ninguna monoaminoxidasa.
Dosis terapéuticas Dosis inicial y recomendada Dosis máxima
Indicaciones terapéuticas Depresión mayor 150mg/día 300mg/día
Forma de administración Administración vía oral.
Hay dos fórmulas: liberación modificada (1 vez/día mañanas) y liberación prolongada (2 veces/día).
Principales ventajas Eficaz para el tratamiento de las adicciones (tabaquismo) por su componente dopaminérgico.
Antidepresivo que menos virajes maníacos produce.
Efectos secundarios Muy frecuentes: dificultad para dormir, dolor de cabeza, sequedad de boca, náuseas y vómitos.
Frecuentes: fiebre, mareo, picor, sudoración y erupción cutánea; inestabilidad, temblor, debilidad, cansancio y dolor
en el pecho; ansiedad o agitación; malestar gastrointestinal, alteraciones del sentido del gusto, pérdida de apetito;
aumento tensión sanguínea, rubor; sensación de oír campanillas y alteración de la visión.
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Contraindicaciones Epilepsia, trastornos alimentarios, abstinencia de alcohol y lesión reciente en la cabeza que suponga un mayor riesgo
de convulsiones.
Tratamiento concomitante IMAO.
A tener en cuenta En dosis alta puede causar convulsiones (a partir de 450mg/día).
Comienzo acción 14 días después de iniciar el tratamiento.
1.7. Inhibidores reversibles e irreversibles de la Monoaminoxidasa (IMAOS)
Moclobemida
Grupo farmacológico Inhibidor selectivo y reversible de la MAO-A (RIMA).
Nombre comercial Manerix
Mecanismo de acción
Actúa sobre el sistema neurotransmisor cerebral monoaminérgico mediante una inhibición reversible de la
monoaminoxidasa, fundamentalmente del subtipo A. Disminuye el metabolismo de la noradrenalina, la dopamina
y la serotonina, lo cual conduce a un aumento de las concentraciones de estos neurotransmisores.
Dosis terapéuticas Inicial Recomendada Máxima
Indicaciones terapéuticas Depresión mayor. 300mg/día
(en 2 tomas)
300-600mg/día
(en 2-3 tomas)
600mg/día según
gravedad
Forma de administración Administración vía oral. 2-3 tomas diarias después de las comidas.
Principales ventajas Pocos efectos secundarios.
Efectos secundarios Muy frecuentes: trastornos del sueño; mareos, cefaleas; sequedad de boca, náuseas.
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Frecuentes: agitación, ansiedad, inquietud; parestesia; hipotensión; vómitos, diarrea, estreñimiento; rash;
irritabilidad.
Contraindicaciones Estados confusionales agudos, población pediátrica y hipersensibilidad principio activo o excipientes.
Administración conjunta con: Selegilina, Bupropión, Triptanes, Petidina, Tramadol, Dextrometorfano y Linezolid.
A tener en cuenta Interacción con otros fármacos. No combinar con ISRS.
Puede exacerbar los síntomas de esquizofrenia de pacientes depresivos con psicosis esquizofrénicas o
esquizoafectivas.
1.8. Otros Antidepresivos de Mecanismo diferente
Agomelatina
Grupo farmacológico Psicoanalépticos, otros antidepresivos. Agonista melatoninérgico (receptores MT1 y MT2) y antagonista 5-HT2c.
Nombre comercial Valdoxan, Aglonex.
Mecanismo de acción Aumenta la liberación de dopamina y noradrenalina, específicamente en la corteza frontal, y no tiene influencia en
los niveles extracelulares de serotonina.
Dosis terapéuticas Recomendada Máxima
Indicaciones terapéuticas Episodios de depresión mayor. 25mg/día 50mg/día
(control transaminasas)
Forma de administración Administración vía oral. Una vez al día antes de acostarse con o sin alimentos.
Principales ventajas No es necesaria una disminución progresiva de la dosis cuando se interrumpe el tratamiento.
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Adelanto de la fase del sueño.
Efectos secundarios Muy frecuentes: cefalea.
Frecuentes: ansiedad, sueños anormales; mareo, somnolencia, insomnio; náuseas, diarrea, estreñimiento, dolor
abdominal; incremento valores transaminasas; dolor de espalda; cansancio; aumento de peso.
Contraindicaciones Hipersensibilidad principio activo o excipientes, pacientes con insuficiencia hepática o valores de transaminasas
que superen 3 veces el límite superior del rango normal y uso concomitante de inhibidores del CYP1A2
(fluvoxamina y ciprofloxacina).
A tener en cuenta Se deben realizar pruebas de la función hepática antes del inicio del tratamiento. Control de los valores de
transaminasas periódicamente: 3 semanas, 6 semanas (final fase aguda), 12 semanas, 24 semanas (final fase
mantenimiento) y cuando esté clínicamente indicado.
No recomendado en menores de 18 años.
Precaución con pacientes con antecedentes de trastorno bipolar, manía o hipomanía y suspender si el paciente
desarrolla síntomas maníacos.
Efectos positivos sobre el cambio de fase, disminución de la temperatura corporal y liberación melatonina.
Tianeptina
Grupo farmacológico Psicoanalépticos, otros antidepresivos.
Nombre comercial Zinosal
Mecanismo de acción Glutamatérgico. Agonista receptor NMDA.
Dosis terapéuticas Dosis recomendada
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Indicaciones terapéuticas Depresión mayor
Adultos: 12,5mg – 3 veces al día (no necesaria modificación en pacientes con dependencia
alcohol)
>70 años y con insuficiencia renal: 2 comprimidos/día
Forma de administración Administración vía oral. 3 veces al día (desayuno, comida, cena) antes de las comidas.
Principales ventajas Efecto sobre los trastornos somáticos y síntomas de ansiedad asociados a la depresión.
No afecta estado de alerta ni sistema colinérgico.
No genera alteraciones sexuales ni aumento de peso.
Efectos secundarios Perdida apetito; pesadillas; insomnio, somnolencia, mareo, cefalea, desmayo, temblor, vértigo; alteración de la
visión; taquicardia, palpitaciones, extrasístoles, dolor precordial; sofocos; disnea; sequedad de boca, estreñimiento,
dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, flatulencia, pirosis; dolor de espalda, mialgias; astenia,
sensación de nudo en la garganta.
Contraindicaciones Administración simultánea con IMAO no selectivos.
A tener en cuenta La dosis debe reducirse gradualmente durante un período de 7 a 14 días para reducir el riesgo de reacciones de
abstinencia.
Riesgo: gran potencial para generar dependencia.
En historial de brotes psicóticos puede facilitar que reaparezcan.
Trazodona
Grupo farmacológico Inhibidor de la recaptación/antagonista de serotonina.
Nombre comercial Depraser, Deprax, Suxatrin.
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Mecanismo de acción Mecanismo de acción dual serotoninérgico. Inhibidor de la recaptación de serotonina y un antagonista de los
receptores de 5HT2.
Dosis terapéuticas Dosis antidepresiva: 150-600mg/día
Dosis hipnótica: 25-150mg/día
Indicaciones terapéuticas Episodios depresivos mayores
Estados mixtos de depresión y ansiedad, con o sin insomnio secundario.
Forma de administración Administración vía oral. Tomar con una cantidad suficiente de líquido después de las comidas.
Se puede tomar en dosis divididas después de las comidas o en dosis única al acostarse.
Principales ventajas Dosis bajas son útiles para el insomnio.
Buen sedante.
Efectos secundarios Somnolencia, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, pérdida de peso, sequedad de boca, bradicardia o
taquicardia, hipotensión, cefalea, visión borrosa, vértigo, insomnio, confusión, hipotensión ortostática.
Contraindicaciones Hipersensibilidad principio activo o algunos de los excipientes, intoxicación por alcohol o intoxicación con
hipnóticos e infarto agudo de miocardio.
A tener en cuenta Precaución: pacientes con insuficiencia hepática y/o renal
No recomendada menores 18 años
No es un buen antidepresivo y las dosis muy elevadas (para conseguir dosis antagonistas 2A y 2C) suelen dar efectos
secundarios (somnolencia).
40
2. Ansiolíticos
2.1. Benzodiacepinas
2.1.1. Vida media corta
Alprazolam
Grupo farmacológico Benzodiacepina
Nombre comercial Alprazolam, Trankimazin
Mecanismo de acción Se cree que ejerce su efecto por unión a los receptores estero-específicos localizados en SCN. Posee propiedades
ansiolíticas, hipnóticas relajantes musculares y anticonvulsivantes, así como una actividad específica en crisis de
angustia.
Dosis terapéuticas ● Ansiedad y ansiedad asociada a depresión: 0,5-
4mg en dosis divididas (3-4).
● Trastornos por angustia: 1-2mg/día.
En pacientes de edad avanzada o con enfermedades
debilitantes: 0,5-0,75mg/día en dosis divididas.
Dosis máxima 8 - 10mg/día.
Forma de administración Vía oral (comprimidos) → tragarlo entero, sin masticar.
Indicaciones terapéuticas 1. Tratamiento de estados de ansiedad generalizada y ansiedad asociada a síntomas de depresión.
2. Tratamiento de trastornos por angustia con o sin agorafobia
Principales ventajas Reduce ansiedad psíquica. No presenta somnolencia diurna (hipnótico no potente). Buen ansiolítico, no produce
demasiada somnolencia. Existe una forma retard que da menos problemas que la fórmula original de dependencia
y abstinencia.
41
Efectos secundarios A veces: somnolencia, depresión, sedación, ataxia, alteración de la memoria, disartria, mareo, cefalea;
estreñimiento; fatiga,
irritabilidad. Más raramente episodios paradójicos de ira, hostilidad, manía o hipomanía. También casos de apatía,
tristeza,
discinesia y sequedad de boca (más frecuente en varones). Puede inducir amnesia anterógrada, reacciones
psiquiátricas y
paradójicas.
Contraindicaciones ● Hipersensibilidad al Alprazolam.
● Hipersensibilidad a las benzodiacepinas.
● Insuficiencia respiratoria grave.
● Síndrome de apnea del sueño.
● Insuficiencia hepática grave.
● Miastenia gravis.
A tener en cuenta Vida media corta. Poco miorrelajante.
Bromazepam
Grupo farmacológico Benzodiacepina
Nombre comercial Bromazepam, Lexatin.
Mecanismo de acción Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.
Dosis terapéuticas 3-9mg/día repartidos en 2-3 tomas. Dosis máxima 12-18mg/día repartidos en 3 tomas (casos severos).
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En niños: 0,1-0,3mg/kg/día repartidos en
varias dosis (no indicado en niños).
Forma de administración Vía oral (cápsulas)
Indicaciones terapéuticas 1. Tratamiento de enfermedades que cursen con síntomas tales como ansiedad, angustia, obsesiones,
compulsiones, fobias e hipocondrías.
2. Tratamiento de las reacciones emocionales exageradas que surgen de situaciones conflictivas y de estrés.
3. En todas las somatizaciones provocadas por la excitación psíquica.
Principales ventajas Muy miorelajante (útil en traumatología).
Efectos secundarios Confusión, pasividad emocional, depresión, reacciones paradójicas, dependencia; somnolencia, cefalea, mareo,
reducción del estado de alerta; ataxia, amnesia anterógrada; visión doble; debilidad muscular; depresión respiratoria;
insuficiencia cardiaca incluyendo parada cardiaca.
Contraindicaciones ● Miastenia gravis.
● Hipersensibilidad a las benzodiacepinas o a alguno de los excipientes.
● Insuficiencia respiratoria severa.
● Insuficiencia hepática severa (las benzodiacepinas pueden provocar una encefalopatía en tales pacientes).
● Síndrome de apnea del sueño
A tener en cuenta Vida media intermedia. Puede desarrollar tolerancia. El tratamiento con benzodiacepinas puede provocar el
desarrollo
de dependencia física y psíquica. La finalización brusca del medicamento puede causar la aparición de síntomas de
retirada. No deben usarse en en tratamiento de ansiedad asociada a depresión (riesgo de suicidio).
43
Clonazepam
Grupo farmacológico Derivado de las benzodiacepinas.
Nombre comercial Rivotril
Mecanismo de acción Sus efectos se deben a la inhibición posináptica mediada por GABA.
Dosis terapéuticas Debe ser ajustada de forma individualizada para cada paciente según su respuesta clínica y tolerancia al fármaco.
Forma de administración Vía oral (comprimidos).
Indicaciones terapéuticas 1. El pequeño mal típico o atípico.
2. Las crisis tónico-clónicas generalizadas, primarias o secundarias
3. Epilepsias del adulto y las crisis focales, así como en el "status" epiléptico en todas sus manifestaciones
clínicas.
Principales ventajas El mejor como antiléptico, ayuda a dormir a las personas (hay en gotas, en pastillas…)
Efectos secundarios Reacciones alérgicas y casos aislados de anafilaxis. Depresión. inquietud, irritabilidad, conducta agresiva,
agitación, nerviosismo, hostilidad, ansiedad, trastornos del sueño, delirio, ira, pesadillas, sueños anormales,
alucinaciones, psicosis, hiperactividad, alteraciones del comportamiento y otros comportamientos adversos. Puede
producir dependencia y síndrome de abstinencia.
Contraindicaciones ● Hipersensibilidad conocida a clonazepam o a alguno de los excipientes.
● Pacientes en coma, o en pacientes con fármacos dependencia, drogodependencia o dependencia alcohólica.
A tener en cuenta Puede ocurrir una pérdida de efecto durante el tratamiento con clonazepam. Produce enganche. Sedante.
44
Lorazepam
Grupo farmacológico Ansiolíticos derivados de benzodiacepina.
Nombre comercial Lorazepam, Orfidal, Placinoral.
Mecanismo de acción Ansiolítico que actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor
inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee actividad
hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.
Dosis terapéuticas Tr. Ansiedad: 0,5 -3 mg diarios (en varias tomas).
Tr. Insomnio: 1 mg en dosis única al acostarse
Dosis máxima 4mg
Forma de administración Vía oral (comprimidos).
Indicaciones terapéuticas
1. Tratamiento a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión, asociados o no a trastornos funcionales u
orgánicos, incluyendo la ansiedad asociada a depresión y la ligada a los procedimientos quirúrgicos y/o
diagnósticos, y en preanestesia.
2. Trastornos del sueño.
Principales ventajas Poca somnolencia diurna. Útil en insuficiencia hepática.
Efectos secundarios El uso concomitante de Orfidal 1 mg comprimidos y opioides puede producir sedación profunda, depresión
respiratoria, coma y muerte.
Contraindicaciones - Hipersensibilidad a lorazepam o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
- Hipersensibilidad a las benzodiacepinas
- Miastenia gravis
- Insuficiencia respiratoria severa
45
- Síndrome de apnea del sueño
- Insuficiencia hepática severa
A tener en cuenta La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible.
2.1.2. Vida media larga
Clobazam
Grupo farmacológico Benzodiacepinas
Nombre comercial Noiafren
Mecanismo de acción Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.
Dosis terapéuticas Tr. Ansiedad en Adultos: 20 mg de clobazam al día.
Tr. Coadyuvante de la epilepsia en adultos: 5 a 15
mg/día
Dosis
máxima
30 mg/24h.
80 mg.
Forma de administración Administración vía oral.
Indicaciones terapéuticas
Adultos: Estados de ansiedad agudos y crónicos. En caso de trastornos psicovegetativos y psicosomáticos, el
médico deberá descartar la posible existencia de una causa orgánica.
Las benzodiacepinas sólo están indicadas para el tratamiento de un trastorno intenso, que limita la actividad del
paciente o lo somete a una situación de estrés importante.
46
Adultos y niños mayores de 6 años: Tratamiento coadyuvante de la epilepsia, especialmente las formas parciales,
con o sin generalización secundaria, que no son controladas completamente por el tratamiento convencional.
Efectos secundarios Disminución del apetito, irritabilidad, agresión, inquietud, depresión (puede desenmascarar una depresión pre-
existente), tolerancia al medicamento (especialmente durante el uso prolongado), agitación, somnolencia,
especialmente al inicio del tratamiento y cuando se utilizan dosis altas, sedación, mareo, alteraciones en la atención,
enlentecimiento al articular palabras/ disartria/trastornos al articular palabras (particularmente en el tratamiento con
dosis altas o a largo plazo, siendo reversibles), cefalea, temblor, ataxia, boca seca, náuseas, estreñimiento, fatiga,
especialmente al inicio del tratamiento y cuando se utilizan dosis altas,
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo, a las benzodiacepinas
Miastenia gravis (riesgo de agravamiento de la debilidad muscular)
Insuficiencia respiratoria grave (riesgo de deterioro)
Síndrome de apnea durante el sueño (riesgo de deterioro)
Deterioro de la función hepática grave (riesgo de precipitación de encefalopatía)
En mujeres durante la lactancia
Glaucoma de ángulo cerrado
A tener en cuenta No deben administrarse benzodiacepinas a niños entre 6 meses y 3 años sin una evaluación cuidadosa y salvo en
casos excepcionales donde el tratamiento antiepiléptico resulte imprescindible.
47
Clorazepato dipotásico
Grupo farmacológico Benzodiacepina
Nombre comercial Clorazepato, Tranxilium
Mecanismo de acción Agonista específico sobre el receptor central que forma parte del complejo "receptores macromoleculares GABA-
OMEGA" que modulan la apertura del canal clorado.
Dosis terapéuticas - Deprivación alcohólica, abstinencia de opioides:
50-200mg/día en 4 tomas (vía oral); 50-
150mg/día (vía intramuscular); 50-100mg/día
(vía intravenosa).
- Ansiedad: 5-45mg/día. Vía oral repartidos en 2-3
tomas y vía intramuscular en 30-48h. Dosis
máxima: 50mg.
En niños: 0,5mg/kg/día repartidas en 3 dosis. (Dosis
máxima: 1-2mg/kg/día).
Dosis
máxima
- Ansiedad: 5-45mg/día. Vía oral
repartidos en 2-3 tomas y vía
intramuscular en 30-48h. Dosis
máxima: 50mg.
En niños: 0,5mg/kg/día repartidas en 3
dosis. (Dosis máxima: 1-2mg/kg/día)
Forma de administración Vía oral (cápsulas, solución oral, comprimidos) y vía intramuscular o vía intravenosa (solución inyectable).
Indicaciones
farmacológicas
- Sinergia aditiva con: curarizantes, miorrelajantes.
- Efecto sedante potenciado por: alcohol (evitar), cisaprida.
- Potenciación del efecto depresor del SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes,
antidepresivos, opiáceos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes, otros tranquilizantes
48
distintos a las benzodiazepinas, derivados de morfina, barbitúricos, clonidina y sustancias relacionadas ej.
metildopa, guanfacina, moxonidina.
- Actividad potenciada por: inhibidores enzimáticos hepáticos (citocromo P450).
- Riesgo de colapso con paro cardiaco y/o respiratorio aumentado por: clozapina.
Principales ventajas Ansiolítico eficaz en tratamiento para adicciones.
Efectos secundarios Respuesta bradipsíquica, síndrome de retirada, somnolencia, embotamiento afectivo, depresión, amnesia
anterógrada, mareos, hipotonía muscular, astenia, fatiga. Desarrollo de dependencia. Reacciones psiquiátricas y
paradójicas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a clorazepato o benzodiazepinas, niños (excepto formulación pediátrica), miastenia gravis,
síndrome de apnea del sueño y insuficiencia hepática severa e insuficiencia respiratoria descompensada severa.
A tener en cuenta - Vida media larga
- En deprivación alcohólica, administrar vitamina B1 (100-200mg parenterales), antes de suero glucosado.
- Puede desarrollar tolerancia. El tratamiento con benzodiacepinas puede provocar el desarrollo de
dependencia física y psíquica. Síndrome de carácter transitorio tras la retirada del tratamiento, caracterizado
por la reaparición de los síntomas, aunque más acentuado. La finalización brusca del medicamento puede
causar la aparición de síntomas de retirada. Posibilidad de síndrome de abstinencia en recién nacido si se
administra en el último periodo del embarazo. Riesgo teratogénico no estudiado adecuadamente.
Contraindicado en madres lactantes (se excreta en leche).
49
Clordiazepóxido
Grupo farmacológico Benzodiacepina
Nombre comercial Huberplex
Mecanismo de acción Inhibitoria del GABA. Acción prolongada.
Dosis terapéuticas 20-40mg/día (repartidos en 3 tomas). Dosis máxima 100 mg/día
Forma de administración Vía oral (comprimidos)
Indicaciones terapéuticas Tratamiento de los trastornos que se acompañan de ansiedad o irritabilidad. Insomnio. Alcoholismo (curas de
deshabituación). Espasmos musculares de variada etiología.
Indicaciones
farmacológicas
Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos,
analgésico, narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes. Actividad potenciada por:
inhibidores del citocromo P450.
Principales ventajas Es uno de los fármacos ansiolíticos más recomendados.
Efectos secundarios Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular,
ataxia, diplopía. Amnesia anterógrada y reacciones psiquiátricas y paradójicas. Se han descrito anemias aplásicas y
hemolíticas, púrpura y LES (Lupus eritematoso sistémico).
Contraindicaciones ● Miastenia gravis
● Hipersensibilidad al principio activo, a las benzodiacepinas o a alguno de los excipientes.
● Insuficiencia respiratoria severa
● Síndrome de apnea del sueño
50
● Insuficiencia hepática grave.
A tener en cuenta Vida media larga.
Su uso durante el primer trimestre de gestación se ha asociado con diversas anomalías congénitas (cardiovasculares,
urogenitales, digestivas).
No recomendable en dosis altas en madres lactantes por riesgo de letargia, pérdida de peso e ictericia.
El uso concomitante de benzodiazepinas y opioides puede producir sedación profunda, depresión respiratoria, coma
y muerte. Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de tolerancia.
El tratamiento con benzodiazepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. Síndrome de
carácter transitorio tras la retirada del tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas, aunque más
acentuado. La finalización brusca del medicamento puede causar la aparición de síntomas de retirada. No deben
usarse en en tratamiento de ansiedad asociada a depresión (riesgo de suicidio). No debe usarse en pacientes con
antecedentes de consumo de drogas o alcohol. No debe administrarse a niños.
Diazepam
Grupo farmacológico Benzodiacepina
Nombre comercial Diazepam, Stesolid, Valium, Trazepan
Mecanismo de acción Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo.
No produce acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales.
Dosis terapéuticas Adultos: De 2 a 10 mg, 2 a 4 veces al día, dependiendo de la gravedad de los síntomas
Niños: de 2 a 2,25 mg, 1 o 2 veces al día.
51
Forma de administración Vía oral (comprimidos, gotas, cápsulas), vía rectal (solución rectal), vía intravenosa y vía intramuscular (solución
inyectable).
Indicaciones terapéuticas 1. Ansiedad, agitación y tensión psíquica debidas a estados psiconeuróticos y trastornos situacionales transitorios.
2. Insomnio.
3. Deprivación alcohólica, relajante muscular, abstinencia de opioides, estatus epiléptico.
4. Tratamiento de elección de la convulsión febril (fase aguda o profilaxis). Coadyuvante previo de proceso
endoscópico y antes de una cardioversión.
Indicaciones
farmacológicas
Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos,
analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes.
Efecto sedante aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol.
Acción aumentada por: inhibidores del citocromo P450, inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, isoniazida.
Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos, relajantes musculares de acción central.
Toxicidad aumentada por: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol, ketoconazol, fluvoxamina, ác.
valproico.
Efecto anticonvulsivante disminuido por: ginkgo.
Efectividad disminuida por: H. perforatum.
Efecto disminuido por: fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina.
Aumenta acción de: digoxina.
Altera acción de: fenitoína.
Principales ventajas Es uno de los fármacos ansiolíticos más recomendados. Muy útil en diversas situaciones clínicas. Es la
benzodiacepina más estudiada.
52
Efectos secundarios Somnolencia, vértigo, ataxia (mayor en ancianos). Más raros: confusión, sequedad de boca, hipersensibilidad,
depresión respiratoria, trastornos hematólogicos, ginecomastia, aumento de testosterona, alteración de la visión de
colores, hipersecreción bronquial y sialorrea. En uso intravenoso: hipotensión grave, dolor local, tromboflebitis.
Teratógeno. Amnesia anterógrada y reacciones psiquiátricas y paradójicas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al compuesto o a las benzodiacepinas, miastenia gravis, insuficiencia respiratoria severa, síndrome
de apnea del sueño y insuficiencia hepática severa.
A tener en cuenta Vida media larga. Acción prolongada. Este medicamento contiene lactosa.
Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de tolerancia. El tratamiento
con benzodiazepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. Síndrome de carácter transitorio
tras la retirada del tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas, aunque más acentuado. La
finalización brusca del medicamento puede causar la aparición de síntomas de retirada.
Su uso crónico durante el embarazo o a dosis mayores de 30mg durante el parto pueden producir síndrome de
abstinencia fetal o depresión neurológica. Contraindicado en madres lactantes (se excreta en leche).
2.2. Derivados tiazólicos de la Tiamina
Clometiazol
Grupo farmacológico Derivado tiazólico
Nombre comercial Distraneurine
Mecanismo de acción Actúa en el receptor GABA pero en un lugar diferente a la BDZ.
53
Dosis terapéuticas 2 cápsulas, 15 minutos antes de acostarse. Cápsulas de 192 mg.
Forma de administración Vía oral (cápsulas)
Indicaciones terapéuticas - Inquietud, agitación y estados confusionales de origen orgánico en pacientes de edad avanzada.
- Insomnio grave en pacientes de edad avanzada, cuando otros tratamientos no han sido efectivos o están
contraindicados.
- Síntomas de la abstinencia alcohólica aguda, incluido el delirium tremens, bajo una supervisión hospitalaria
estricta.
Indicaciones
farmacológicas
- Potenciación de efectos con: depresores centrales
- Efecto aumentado por cimetidina
- Aumenta el efecto de propanadol
- Evitar asociación con diazóxido
- No usar junto a barbituricos, meprobamato y febarbamato
Principales ventajas El uso más frecuente es para desintoxicación de alcohol con pauta descendente.
Efectos secundarios Depresión respiratoria, Trastornos gastrointestinales (dispepsia, náuseas, vómitos); Irritación conjuntival; HTA
transitoria
Aumento de secreción bronquial; Rinorrea; Estornudos; Cefalea frontal.
Contraindicaciones Hipotensión y estados depresivos. Insuficiencia respiratoria. Alergia al fármaco. Depresión del SNC por fármacos
o alcohol.
A tener en cuenta - No tratar más de 7 días. Desarrolla dependencia (gran poder de adicción). Su interrupción brusca tras uso
prolongado provoca síndrome de abstinencia.
- Se pauta con vitamina B1 para evitar síndrome de Wernicke.
54
- Solo recomendado como uso alternativo a otras terapias durante los periodos de gestación.
- Sopesar el riesgo en madres lactantes (se excreta en leche).
2.3. Análogos de Gaba
Gabapentina
Grupo farmacológico Antiepilépticos
Nombre comercial Gabapentina, Neurontin.
Mecanismo de acción La gabapentina accede fácilmente al cerebro y evita las convulsiones en varios modelos animales de la epilepsia.
Dosis terapéuticas Epilepsia: 900-3600mg/día repartidos en 3 tomas. Separadas como máx. de 12h.
Los tres primeros días dosis de 300-400mg cada 24/12/8h respectivamente.
Dolor neuropático: 900-3600mg/día repartidos en 3 tomas. Separadas como
máx. de 12h.
Inicio: 300mg/8h.
En niños 6-12a: 25-35mg/kg/día repartidos en 3 dosis separadas como mucho
12h entre sí. Inicio de 10- 15mg/kg/día.
Dosis máxima 3600mg.
50mg/kg/día.
Forma de administración Administración vía oral.
Indicaciones terapéuticas
Epilepsia: indicada como terapia combinada en el tratamiento de crisis parciales con o sin generalización secundaria
en adultos y en niños de 6 años o mayores; también como monoterapia en el tratamiento de crisis parciales con o sin
generalización secundaria en adultos y adolescentes a partir de los 12 años.
55
Tratamiento del dolor neuropático periférico, como en la neuropatía diabética dolorosa y en la neuralgia post-
herpética, en adultos.
Principales ventajas Crea menos dependencia que las benzodiacepinas.
Efectos secundarios Somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción, infección viral, neumonía,
infección respiratoria, infección tracto urinario, infección, otitis media, leucopenia, trombocitopenia, reacciones
alérgicas, anorexia, aumento del apetito, hiperglucemia (observada con mayor frecuencia en pacientes con diabetes),
hostilidad, confusión e inestabilidad emocional, depresión, ansiedad, nerviosismo, pensamiento anormal, ataxia,
convulsiones, hipercinesia, disartria, amnesia, temblor, insomnio, cefalea, sensaciones como parestesia, hipostesia,
coordinación anormal, nistagmo, aumento, descenso o ausencia de reflejos, hipocinesias, daño mental progresivo,
pérdida de conciencia, alteraciones visuales tales como ambliopía, diplopía, vértigo, palpitaciones, hipertensión,
vasodilatación, disnea, bronquitis, faringitis, tos, rinitis, depresión respiratoria, vómitos, náuseas, anomalías
dentales, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, sequedad de boca o de garganta, flatulencia
disfagia, edema facial, púrpura descrita más a menudo como contusiones resultantes de un traumatismo físico,
erupción, prurito, acné, artralgia, mialgia, dolor de espalda, espasmos, impotencia, edema generalizado, disminución
del recuento leucocitario, aumento de peso, lesiones accidentales, fractura, abrasión.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección.
A tener en cuenta En caso de suspensión del fármaco, retirar gradualmente.
Precaución mujeres embarazadas y lactancia.
Precaución: Erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). Se trata de una complicación
grave, potencialmente mortal.
56
Tiene un efecto en la cognición (problemas de atención, concentración, memoria)
Pregabalina
Grupo farmacológico Antiepilépticos, otros antiepilépticos.
Nombre comercial Lyrica, Pramep
Mecanismo de acción Se une a una subunidad auxiliar (proteína ?2-?) de los canales de calcio dependientes del voltaje en el Sistema
Nervioso Central.
Dosis terapéuticas 150 a 600 mg al día, dividiendo su administración en dos o tres tomas.
Forma de administración Administración vía oral.
Indicaciones terapéuticas
Dolor neuropático: Lyrica está indicado en el tratamiento del dolor neuropático periférico y central en adultos.
Epilepsia: Lyrica está indicado en adultos en el tratamiento combinado de las crisis parciales con o sin
generalización secundaria.
Trastorno de ansiedad generalizada: Lyrica está indicado en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada
(TAG) en adultos.
Efectos secundarios Nasofaringitis, neutropenia, aumento del apetito, anorexia, hipoglucemia, estado de ánimo eufórico, confusión,
irritabilidad, desorientación, insomnio, libido disminuida, mareos, somnolencia, cefalea, visión borrosa, diplopía,
vértigo, calambres musculares, artralgia, dolor de espalda, dolor en las extremidades, espasmo cervical, disfunción
57
eréctil, edema periférico, edema, marcha anormal, caídas, sensación de embriaguez, sensación anormal, fatiga,
aumento de peso.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos.
A tener en cuenta No se ha establecido seguridad y eficacia en menores de 17 años.
Evitar su uso en intolerancia a la galactosa, déficit de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Sopesar riesgo-beneficio en embarazo.
2.4. Ansiolíticos antipsicóticos
Quetiapina
(Ver en sección 5)
58
3. Hipnóticos
3.1. Grupo de las Benzodiacepinas
3.1.1. Vida media corta
Midazolam
Grupo farmacológico Benzodiacepina
Nombre comercial Midazolam, Dormicum
Mecanismo de acción Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.
Dosis terapéuticas En ancianos o enfermedad debilitante reducir la dosis un 50-75%. Dosis terapéuticas:
Como hipnótico: 7,5mg (vía oral) 15min. antes de acostarse.
Sedación: 2-2,5mg vía intravenosa en 2-3min.
Preoperatorio: 5mg vía intramuscular 30-60min. antes de la intervención.
Inducción anestesia: 0,15-0,2mg/kg.
Sedación UCI: 0,03-0,3mg/kg vía intravenosa administrados en incrementos de 1-2,5mg. inyectados lentamente
(20-30 seg.); mantener 0,03-0,2mg/kg/h.
En niños:
Sedación para procedimientos: Vía oral 200mcg/kg/dosis. Vía intravenosa 50-300mcg/kg/dosis. Vía intranasal
200mcg/kg/dosis.
Sedación para ventilación mecánica: vía intravenosa 200mcg/kg seguido de perfusión a 100-400mcg/kg/h.
Status epiléptico: dosis inicial de 0,15mg/kg seguido de perfusión continua de 1mcg/kg/min. hasta control de la
actividad convulsiva.
59
Crisis convulsivas: vía oral entre 2,5-10mg (consultar dosis según la edad del paciente). Si la crisis no remite en 10
min, solicitar ayuda médica urgente.
Forma de administración Vía intramuscular e intravenosa (solución inyectable), vía intranasal o vía oral (solución bucal, comprimidos.
Inmediatamente antes de acostarse.
Indicaciones terapéuticas Inductor del sueño de acción breve. Tanto en adultos, como en niños:
Sedación consciente
Anestesia
Sedación en unidades de cuidados intensivos
Interacciones
farmacológicas
La acción y la toxicidad queda potenciada por: verapamilo, diltiazem, posaconazol, eritromicina, claritromicina,
roxitromicina, atorvastatina, nefazodona. Acción queda potenciada por: antipsicóticos, hipnóticos,
ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos
sedantes, antihipertensivos de acción central. El efecto sedante queda potenciado por el alcohol. La concentración
plasmática queda disminuida con: rifampicina, carbamazepina / fenitoína, efavirenz, hierba de San Juan.
Principales ventajas Es útil para dormir a personas agitadas.
Efectos secundarios Erupción cutánea, urticaria y picor; somnolencia y sedación prolongada, disminución de la alerta, confusión,
euforia, alucinaciones; náuseas, vómitos, estreñimiento y sequedad de boca; acontecimientos adversos
cardiorrespiratorios graves; reacciones de alergia generalizada; eritema y dolor en el lugar de inyección.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a las benzodiacepinas o a algún componente del producto.
Sedación consciente de los pacientes con insuficiencia respiratoria grave o depresión respiratoria aguda.
No usar en pacientes con ansiedad asociada a depresión ni como tratamiento primario de enfermedad psicótica.
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  • 2. 2 Índice 1. Antidepresivos........................................................................................................................................................................................................9 1.1. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS).................................................................................................................9 Citalopram........................................................................................................................................................................................................9 Escitalopram ..................................................................................................................................................................................................11 Fluoxetina ......................................................................................................................................................................................................12 Fluvoxamina ..................................................................................................................................................................................................13 Paroxetina ......................................................................................................................................................................................................15 Sertralina........................................................................................................................................................................................................16 Vortioxetina ...................................................................................................................................................................................................17 1.2. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de la Noradrenalina (ISRN) ...................................................................................................19 Reboxetina .....................................................................................................................................................................................................19 1.3. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de la Serotonina y de la Noradrenalina (ISRSN) .................................................................20 Desvenlafaxina...............................................................................................................................................................................................20 Duloxetina......................................................................................................................................................................................................21 Venlafaxina....................................................................................................................................................................................................23 1.4. Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de la Serotonina y de la Noradrenalina...........................................................................24 Amitriptilina...................................................................................................................................................................................................24 Clomipramina ................................................................................................................................................................................................26 Imipramina.....................................................................................................................................................................................................27 Maprotilina.....................................................................................................................................................................................................29
  • 3. 3 Trimipramina .................................................................................................................................................................................................30 1.5. Antidepresivos Antagonistas HT-2 y HT-3 y Betabloqueantes α-2 (NaSSa)...........................................................................................31 Mianserina......................................................................................................................................................................................................31 Mirtazapina ....................................................................................................................................................................................................33 1.6. Inhibidores Dopamina y Noradrenalina.....................................................................................................................................................34 Bupropión ......................................................................................................................................................................................................34 1.7. Inhibidores reversibles e irreversibles de la Monoaminoxidasa (IMAOS) .............................................................................................35 Moclobemida .................................................................................................................................................................................................35 1.8. Otros Antidepresivos de Mecanismo diferente ..........................................................................................................................................36 Agomelatina...................................................................................................................................................................................................36 Tianeptina ......................................................................................................................................................................................................37 Trazodona ......................................................................................................................................................................................................38 2. Ansiolíticos............................................................................................................................................................................................................40 2.1. Benzodiacepinas............................................................................................................................................................................................40 2.1.1. Vida media corta....................................................................................................................................................................................40 Alprazolam.....................................................................................................................................................................................................40 Bromazepam ..................................................................................................................................................................................................41 Clonazepam....................................................................................................................................................................................................43 Lorazepam......................................................................................................................................................................................................44 2.1.2. Vida media larga....................................................................................................................................................................................45 Clobazam .......................................................................................................................................................................................................45
  • 4. 4 Clorazepato dipotásico...................................................................................................................................................................................47 Clordiazepóxido.............................................................................................................................................................................................49 Diazepam .......................................................................................................................................................................................................50 2.2. Derivados tiazólicos de la Tiamina..............................................................................................................................................................52 Clometiazol....................................................................................................................................................................................................52 2.3. Análogos de Gaba .........................................................................................................................................................................................54 Gabapentina ...................................................................................................................................................................................................54 Pregabalina.....................................................................................................................................................................................................56 2.4. Ansiolíticos antipsicóticos.............................................................................................................................................................................57 Quetiapina......................................................................................................................................................................................................57 3. Hipnóticos.............................................................................................................................................................................................................58 3.1. Grupo de las Benzodiacepinas.....................................................................................................................................................................58 3.1.1. Vida media corta....................................................................................................................................................................................58 Midazolam .....................................................................................................................................................................................................58 3.1.2. Vida media intermedia ..........................................................................................................................................................................60 Loprazolam ....................................................................................................................................................................................................60 Lormetazepam................................................................................................................................................................................................61 3.1.3. Vida media larga....................................................................................................................................................................................63 Flurazepam.....................................................................................................................................................................................................63 Quazepam ......................................................................................................................................................................................................64 3.2. Análogos del receptor BDZ..........................................................................................................................................................................66
  • 5. 5 Zolpidem........................................................................................................................................................................................................66 Zopiclona .......................................................................................................................................................................................................68 3.3. Antidepresivos hipnóticos ............................................................................................................................................................................69 3.3.1. NaSSa ......................................................................................................................................................................................................69 Mianserina......................................................................................................................................................................................................69 Mirtazapina ....................................................................................................................................................................................................69 3.3.2. Otros antidepresivos hipnóticos............................................................................................................................................................69 Trazodona ......................................................................................................................................................................................................69 3.4. Hipnóticos neurolépticos ..............................................................................................................................................................................70 3.4.1. Neurolépticos sedantes típicos ..............................................................................................................................................................70 Clorpromazina................................................................................................................................................................................................70 Clotiapina.......................................................................................................................................................................................................70 Haloperidol ....................................................................................................................................................................................................70 Levopromazina ..............................................................................................................................................................................................70 3.4.2. Neurolépticos sedantes atípicos ............................................................................................................................................................70 Olanzapina .....................................................................................................................................................................................................70 Quetiapina......................................................................................................................................................................................................71 Risperidona ....................................................................................................................................................................................................71 3.4.3. Hipnóticos antihistamínicos..................................................................................................................................................................71 Difenhidramina ..............................................................................................................................................................................................71 Doxilamina.....................................................................................................................................................................................................73
  • 6. 6 Hidroxizina ....................................................................................................................................................................................................75 3.4.4. Otros hipnóticos .....................................................................................................................................................................................77 Melatonina .....................................................................................................................................................................................................77 Valeriana........................................................................................................................................................................................................78 4. Eutimizantes.........................................................................................................................................................................................................80 Carbamazepina...............................................................................................................................................................................................80 Lamotrigina....................................................................................................................................................................................................81 Litio................................................................................................................................................................................................................83 Oxcarbazepina................................................................................................................................................................................................84 Valproato........................................................................................................................................................................................................86 5. Antipsicóticos........................................................................................................................................................................................................88 5.1. Típicos............................................................................................................................................................................................................88 Amisulprida....................................................................................................................................................................................................88 5.1.1. Sedantes ..................................................................................................................................................................................................89 Clorpromazina................................................................................................................................................................................................89 Haloperidol ....................................................................................................................................................................................................92 Levopromazina ..............................................................................................................................................................................................95 5.1.2. Incisivos...................................................................................................................................................................................................97 Flufenazina.....................................................................................................................................................................................................97 Loxapina ........................................................................................................................................................................................................98 Perfenazina.....................................................................................................................................................................................................99
  • 7. 7 Periciazina....................................................................................................................................................................................................101 Pimozida ......................................................................................................................................................................................................102 Sulpirida.......................................................................................................................................................................................................103 Tiaprida........................................................................................................................................................................................................104 Zuclopentixol...............................................................................................................................................................................................105 5.2. Antipsicóticos atípicos ................................................................................................................................................................................106 Asenapina.....................................................................................................................................................................................................106 Aripiprazol ...................................................................................................................................................................................................108 Cariprazina...................................................................................................................................................................................................109 Clozapina .....................................................................................................................................................................................................110 Lurasidona....................................................................................................................................................................................................112 Olanzapina ...................................................................................................................................................................................................114 Paliperidona .................................................................................................................................................................................................115 Quetiapina....................................................................................................................................................................................................116 Risperidona ..................................................................................................................................................................................................120 Sertindol.......................................................................................................................................................................................................122 Ziprasidona ..................................................................................................................................................................................................123 6. Tratamientos para el déficit de atención .........................................................................................................................................................125 6.1. Estimulantes ................................................................................................................................................................................................125 Lisdexanfetamina.........................................................................................................................................................................................125 Metilfenidato................................................................................................................................................................................................126
  • 8. 8 6.2. No estimulantes ...........................................................................................................................................................................................128 Atomoxetina.................................................................................................................................................................................................128 Guanfacina...................................................................................................................................................................................................130 Clonidina......................................................................................................................................................................................................132 Modafinilo....................................................................................................................................................................................................136 7. Tratamiento para las adicciones.......................................................................................................................................................................139 7.1. Tratamiento para el alcohol.......................................................................................................................................................................139 Topiramato...................................................................................................................................................................................................139 Oxcarbacepina..............................................................................................................................................................................................140 Acamprosato ................................................................................................................................................................................................140 Propranolol...................................................................................................................................................................................................142 Haloperidol ..................................................................................................................................................................................................144 Tiaprida........................................................................................................................................................................................................144 Diazepam .....................................................................................................................................................................................................144 Clorazepato dipotásico.................................................................................................................................................................................144 Clordiazepóxido...........................................................................................................................................................................................144 7.1.1. Tratamiento de desintoxicación..........................................................................................................................................................144 Clometiazol..................................................................................................................................................................................................144 7.2. Tratamiento de mantenimiento .................................................................................................................................................................145 7.2.1. Bloqueantes opiáceos ...........................................................................................................................................................................145 Nalmefeno....................................................................................................................................................................................................145
  • 9. 9 Naltrexona....................................................................................................................................................................................................146 7.2.2 Interdictores ..........................................................................................................................................................................................148 Disulfiram ....................................................................................................................................................................................................148 7.3. Tratamiento para el tabaco........................................................................................................................................................................150 Bupropión ....................................................................................................................................................................................................150 Parches de nicotina ......................................................................................................................................................................................150 Vareciclina...................................................................................................................................................................................................152 8. Tratamiento disfunción eréctil..........................................................................................................................................................................154 Cialis ............................................................................................................................................................................................................154 Levitra..........................................................................................................................................................................................................155 Spedra ..........................................................................................................................................................................................................156 Viagra...........................................................................................................................................................................................................157 1. Antidepresivos 1.1. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS) Citalopram Grupo Farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT).
  • 10. 10 Nombre comercial Citalvir, Prisdal, Seregra y Seropram. Mecanismo de acción Inhibición específica de la recaptación de serotonina en las neuronas cerebrales. Dosis terapéuticas 20mg/día Dosis máxima 40mg/día ≥65: 20mg/día Dosis diarias recomendadas Inicial Recomendada Máxima Indicaciones terapéuticas Tratamiento de la depresión y prevención de recaídas. 20mg/día 20mg/día 40mg/día Tratamiento trastorno de pánico con o sin agorafobia. 10mg/día 20-30mg/día 40mg/día Tratamiento del Trastorno Obsesivo Compulsivo (TOC). 20mg/día 20mg/día 40mg/día Forma de administración Administración vía oral. Dosis única diaria en cualquier momento del día independientemente de las comidas. Principales ventajas Inhibidor más selectivo de la recaptación de la serotonina. No interacciona con otros fármacos. Efectos secundarios Aumento/disminución del apetito, aumento/disminución de peso, anorexia; agitación, nerviosismo, disminución de la libido, ansiedad, estado de confusión, trastornos del sueño, alteración de la atención, orgasmos anormales (mujeres), sueños anormales, apatía; somnolencia, insomnio, cefalea, temblor, mareo, parestesias, migraña, amnesia; acomodación anormal, trastorno visual; tinnitus; palpitaciones, taquicardia; hipertensión, hipotensión ortostática; bostezos, rinitis, sinusitis; sequedad de boca, náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, aumento de la salivación, anomalías del gusto; aumento de la sudoración, prurito, erupción, mialgia, artralgia; trastorno de la micción, poliuria; impotencia, trastorno de la eyaculación, insuficiencia eyaculatoria, dismenorrea (mujeres); astenia, fatiga. Persistencia de disfunción sexual. Contraindicaciones Hipersensibilidad citalopram o a cualquier componente de la formulación. Tratamiento concomitante con IMAO. A tener en cuenta Vida media corta (35h). Importante síndrome de discontinuación. Reducir gradualmente durante varias semanas.
  • 11. 11 Al inicio del tratamiento algunos pacientes pueden experimentar ansiedad. Aumento de peso. Baja la libido moderadamente. Escitalopram Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT). Nombre comercial Esertia, Cipralex, Diprex, Elicea y Heipram. Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina (5-HT), con una alta afinidad por el sitio primario de unión. También se une a un sitio alostérico del transportador de la serotonina, con una afinidad 1000 veces menor. Dosis terapéuticas 10mg/día ≥65: 5mg/día Dosis máxima 20mg/día ≥65: 10mg/día Dosis diarias recomendadas Inicial Recomendada Máxima Indicaciones terapéuticas Tratamiento episodios depresivos mayores. 10mg/día 10mg/día 20mg/día Tratamiento trastornos de pánico con o sin agorafobia. 5mg/día 10mg/día 20mg/día Tratamiento trastorno de ansiedad social (fobia social). 10mg/día 5-10mg/día 20mg/día Tratamiento trastorno de ansiedad generalizada. 10mg/día 10mg/día 20mg/día Tratamiento del Trastorno Obsesivo Compulsivo (TOC). 10mg/día 10mg/día 20mg/día Forma de administración Administración vía oral. Principales ventajas Más efecto selectivo. No interacciona con otros fármacos.
  • 12. 12 Efectos secundarios Náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, sequedad de boca; aumento de peso; insomnio, somnolencia, mareos, parestesia, temblor; sinusitis, bostezos; incremento de la sudoración; artralgia, mialgia; disminución/aumento del apetito; fatiga, pirexia; trastornos de la eyaculación, impotencia; ansiedad, inquietud, sueños anormales, disminución de la libido, anorgasmia. Contraindicaciones Hipersensibilidad escitalopram o a alguno de los excipientes. Tratamiento concomitante IMAO. No usar en menores de 18 años. A tener en cuenta 1. Evitar la suspensión brusca del tratamiento, establecer reducción paulatina de 1 a 2 semanas para disminuir síntomas de síndrome de discontinuación. 2. Vida media corta (30h). Fluoxetina Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Nombre comercial Prozac, Adofen, Luramon. Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina. Dosis terapéuticas 20mg/día Dosis máxima 80mg/día Forma de administración Administración vía oral. Puede ser administrada en dosis únicas o fraccionadas durante o entre comidas. Indicaciones terapéuticas Episodio depresivo mayor (20mg/día – 1 cápsula diaria) TOC (20mg/día – 1 cápsula diaria) Bulimia nerviosa: reducción de atracones y purgas (40-60mg/día – 3 cápsulas diarias)
  • 13. 13 Principales ventajas Vida media larga, menor fenómeno de discontinuación. Fármaco de bajo riesgo, indicado en mujeres embarazadas. Indicado en menores de 18 años en episodios depresivos de moderados a graves (dosis recomendada: 20mg/día). Efectos secundarios Disminución del apetito; insomnio, ansiedad, nerviosismo, inquietud, tensión, disminución de la libido, trastornos del sueño, sueños anormales; alteración de la atención, mareos, disgeusia, letargo, somnolencia, temblor; visión borrosa; palpitaciones; rubor; bostezos; vómitos, dispepsia, sequedad de boca; erupción, urticaria, prurito, hiperhidrosis; artralgia; orinar con frecuencia; hemorragia ginecológica, disfunción eréctil, trastorno de la eyaculación; sensación de nerviosismo, escalofríos; disminución del peso. Persistencia de disfunción sexual. Contraindicaciones Hipersensibilidad fluoxetina o a alguno de los excipientes. Tratamiento concomitante IMAO. A tener en cuenta - Evitar la suspensión brusca del tratamiento, establecer reducción paulatina de 1 a 2 semanas para disminuir síntomas de síndrome de discontinuación. Cuando se suspende la administración, el principio activo permanece en el organismo durante semanas. Menos probable síndrome de discontinuación. - Desventaja en caso de viraje bipolar. - Interacciona con otros fármacos. Fluvoxamina Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Nombre comercial Dumirox
  • 14. 14 Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina. Dosis terapéuticas Dosis inicial: 50mg/día Dosis recomendada: 100-300mg/día Forma de administración Administración vía oral. Dosis ≤ 150mg/día: única toma, preferentemente noche. Dosis > 150mg/día: 2 o 3 tomas. Indicaciones terapéuticas Trastorno depresivo TOC Principales ventajas Gran eficacia. Perfil antiobsesivo. Poca interferencia esfera sexual. Efectos secundarios Anorexia; agitación, ansiedad, mareos, insomnio, nerviosismo, somnolencia, temblor, dolor de cabeza; palpitaciones, taquicardia; dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, boca seca, dispepsia; hiperhidrosis, sudoración; astenia, malestar. Contraindicaciones Hipersensibilidad fluvoxamina. Tratamiento IMAO. No administrable en mujeres embarazadas o en período de lactancia. No administrable en menores de 18 años. A tener en cuenta Interacciona con otros fármacos. Vida media de 12-15h en administración única y 17-22h en administración repetida. Reducir el tratamiento durante semanas o meses para reducir los síntomas de retirada/discontinuación.
  • 15. 15 Paroxetina Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT). Nombre comercial Seroxat, Frosinor, Motivan, Arapaxel, Daparox. Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina. Dosis terapéuticas 20-60mg/día Dosis máxima Adultos: 60mg/día Edad avanzada: 40mg/día Dosis diarias recomendadas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima Indicaciones terapéuticas Trastorno depresivo 20mg/día 20mg/día 50mg/día TOC 20mg/día 40mg/día 60mg/día Trastorno de angustia 10mg/día 40mg/día 60mg/día Trastorno ansiedad social (fobia social) 20mg/día 20mg/día 50mg/día Trastorno por estrés postraumático 20mg/día 20mg/día 50mg/día Trastorno de ansiedad generalizada 20mg/día 20mg/día 50mg/día Forma de administración Administración vía oral. Se recomienda una toma diaria por la mañana y con alimento. Principales ventajas Produce sedación que puede ser útil para reducir la ansiedad. Efectos secundarios Disminución apetito; insomnio, hiperactividad psicomotora; somnolencia, mareo, temblor; visión borrosa; bostezos; náuseas; estreñimiento, diarrea, boca seca; hiperhidrosis; disfunción sexual; astenia; aumento de peso. Contraindicaciones Alergia paroxetina o alguno de los demás componentes. Tratamiento con IMAO. Tratamiento antipsicóticos (tioridazina o pimozida).
  • 16. 16 No administrable a menores de 18 años. No recomendable en mujeres embarazadas. A tener en cuenta Interacciones medicamentosas con otros fármacos. Reducción progresiva del tratamiento de 10mg/diaria en intervalos semanales para evitar síndrome de discontinuación. Cierta dificultad de retirada. Vida media de 24h. La líbido disminuye considerablemente. Sertralina Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT). Nombre comercial Besitran, Aremis, Altisben, Semonic. Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina. Efecto muy leve sobre la recaptación de noradrenalina y dopamina. Dosis terapéuticas 50-200mg/día Dosis máxima 200mg/día Dosis diarias recomendadas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima Indicaciones terapéuticas Trastornos depresivos y prevención de recaídas (adultos) 50mg/día 50mg/día 200mg/día Trastorno de ansiedad social (adultos) 25mg/día 50mg/día 200mg/día Trastorno por estrés postraumático (adultos) 25mg/día 50mg/día 200mg/día Trastorno de angustia (adultos) 25mg/día 50mg/día 200mg/día
  • 17. 17 TOC (adultos y menores de 6-17 años) Adultos: 50mg/día Menores: 6-12: 25mg/día 13-17: 50mg/día Adultos: 50mg/día Menores: 50mg/día Adultos: 200mg/día Menores: 200mg/día Forma de administración Administración vía oral. Única dosis diaria, mañana o noche, con o sin alimentos. Principales ventajas Indicado para el tratamiento de TOC en menores de 18 años. Se puede administrar en embarazo y lactancia. Efectos secundarios Insomnio, mareo, somnolencia; dolor de cabeza; diarrea, sensación de malestar; boca seca; problemas de eyaculación; fatiga. Contraindicaciones Hipersensibilidad sertralina o alergia. Tratamiento con IMAO. Tratamiento pimozida (antipsicótico). A tener en cuenta Importante síndrome de discontinuación. Reducción progresiva del tratamiento durante varias semanas o meses. No interacciona con otros fármacos. Vortioxetina Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT). Nombre comercial Brintellix Mecanismo de acción Modulación directa de la actividad del receptor serotoninérgico y la inhibición del transportador de la serotonina (5-HT).
  • 18. 18 Actividad multimodal: 1)inhibe transportador serotonina, 2) antagonista receptores 5-HT3 y 5-HT7, 3) agonista receptores 5-HT1A y 5-HT1B. Dosis terapéuticas Dosis inicial Adultos: 10mg/día ≥65: 5mg/día Dosis recomendada Adultos: 10mg/día ≥65: 10mg/día Dosis máxima Adultos: 20mg/día ≥65: 10mg/día Forma de administración Administración vía oral, en gotas. Se puede tomar con o sin alimentos. Indicaciones terapéuticas Episodios de depresión mayor en adultos. Principales ventajas Dosis de 5-15mg/día no provoca disfunción sexual. Escasos efectos secundarios. No afectación sobre el peso corporal, la frecuencia cardíaca o la presión sanguínea. Efectos secundarios Sueños anormales; mareo; náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos; prurito, incluyendo prurito generalizado. Contraindicaciones Hipersensibilidad vortioxetina o alergia. Tratamiento con IMAO. A tener en cuenta Vida media 66h. No necesidad de reducir gradualmente la dosis para la interrupción del tratamiento. Interacciona con otros fármacos. Usar con precaución en pacientes con antecedentes de manía/hipomanía e interrumpir su administración en cualquier paciente que entre en fase maníaca.
  • 19. 19 1.2. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de la Noradrenalina (ISRN) Reboxetina Grupo farmacológico Antidepresivo. Inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina. Nombre comercial Norebox, Irenor. Mecanismo de acción Inhibidor altamente selectivo y potente de la recaptación de la noradrenalina. Tiene un efecto débil sobre la recaptación de serotonina de 5-HT y no afecta a la captación de dopamina. Dosis terapéuticas 2-8mg/día Dosis máxima 12mg/día Dosis diarias recomendadas Dosis recomendada Dosis máxima Indicaciones terapéuticas Trastornos depresivos/depresión mayor 8mg/día 12mg/día Forma de administración Administración vía oral. Dos tomas diarias. Principales ventajas No afecta esfera sexual. No suele interaccionar con otros fármacos. Efectos secundarios Disminución apetito; insomnio, agitación, ansiedad; mareo, cefalea, parestesia, acatisia, disgeusia; trastorno de la acomodación; taquicardia, palpitaciones; vasodilatación, hipotensión, hipertensión; boca seca, estreñimiento, náuseas; vómitos; hiperhidrosis, erupción cutánea; sensación vaciamiento incompleta vejiga, infección tracto urinario, disuria, retención urinaria; disfunción eréctil, dolor en la eyaculación, retraso en la eyaculación; escalofríos. Contraindicaciones Hipersensibilidad reboxetina o alergia. No recomendable menores 18 años. Evitar uso concomitante IMAO. A tener en cuenta Se suele utilizar como potenciador de otros antidepresivos ya que su eficacia no es tan alta como la de los ISRS.
  • 20. 20 Vida media 13h. 1.3. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de la Serotonina y de la Noradrenalina (ISRSN) Desvenlafaxina Grupo farmacológico Antidepresivo. Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina. Nombre comercial Pristiq, Enzude. Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina. Dosis terapéuticas Dosis recomendada 50-200mg/día Dosis máxima 200mg/día Forma de administración Administración vía oral. Única dosis diaria, con o sin alimentos. Indicaciones terapéuticas Trastorno depresivo mayor en adultos. Principales ventajas No interacción con otros fármacos. Efectos secundarios Disminución apetito; insomnio, ansiedad, nerviosismo, anorgasmia, libido disminuido, pesadillas; mareos, cefalea, somnolencia, temblor, déficit de atención, parestesia, disgeusia; midriasis, visión borrosa; acufenos, vértigo; taquicardia, palpitaciones; sofocos; bostezos; náuseas, sequedad de boca, estreñimiento; hiperhidrosis, erupción cutánea; disfunción eréctil, eyaculación retardada, insuficiencia eyaculatoria; fatiga, astenia, escalofríos, nerviosismo, irritabilidad; presión arterial aumentada, peso aumentado/disminuido. Contraindicaciones Hipersensibilidad desvenlafaxina o alergia. Tratamiento concomitante IMAO. No administrable menores de 18 años.
  • 21. 21 A tener en cuenta - Reducir gradualmente la dosis durante un período de 1 o 2 semanas para disminuir riesgo de síndrome de discontinuación. - Vida media 11h. - Bien tolerada en la dosis recomendada, pero si ésta es mayor presenta efectos secundarios similares a los de la venlafaxina, sin que aumente su eficacia. Duloxetina Grupo farmacológico Antidepresivo. Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina. Nombre comercial Cymbalta, Oxitril, Uxagam, Xeristar, Dulotex, Dulvas. Mecanismo de acción Inhibidor de la recaptación de serotonina y de noradrenalina. Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima Indicaciones terapéuticas Depresión 60mg/día 60mg/día Según necesidades Trastorno de ansiedad generalizada 30mg/día 60mg/día 120mg/día Dolor neuropático diabético 60mg/día 60mg/día Según necesidades Forma de administración Administración vía oral. Única dosis diaria, con o sin alimentos. Principales ventajas Eficaz tratamiento de dolor neuropático y musculoesquelético. Efectos secundarios Muy frecuentes: dolor de cabeza, somnolencia; malestar (náuseas), sequedad de boca.
  • 22. 22 Frecuentes: pérdida apetito; dificultad para dormir, sensación de agitación, disminución deseo sexual, ansiedad, dificultad o incapacidad para tener un orgasmo, sueños inusuales; mareos, sensación de lentitud, temblor, adormecimiento (picor u hormigueo en la piel); visión borrosa; acúfenos; palpitaciones; aumento tensión arterial, rubor; aumento de bostezos; estreñimiento, diarrea, dolor de estómago, vómitos, indigestión, gases; aumento de sudoración, erupción; dolor muscular, espasmos musculares; dolor al orinar, orinar con frecuencia; dificultad para conseguir una erección, cambios en la eyaculación; fatiga; pérdida de peso. Contraindicaciones Alergia duloxetina o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento. Pacientes con insuficiencia hepática. Tratamiento con IMAO en los últimos 14 días. Tratamiento con fluvoxamina. Consumo de alcohol. A tener en cuenta Actuación en 2-4 semanas. Precaución en pacientes con antecedentes de manía o diagnóstico de trastorno bipolar.
  • 23. 23 Venlafaxina Grupo farmacológico Antidepresivo. Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina. Nombre comercial Arafaxina, Dislaven, Dobupal, Levest, Vandral, Venlabrain, Venlamylan, Venlapine,. Mecanismo de acción Inhibidor de la recaptación de serotonina y de noradrenalina. Potente efecto inhibidor de la recaptación de la serotonina (dosis bajas o medias), de la recaptación de noradrenalina (dosis altas) y un efecto inhibidor leve de recaptación de dopamina en dosis mayores. La inhibición de la recaptación de noradrenalina ocurre en dosis superiores a 150mg/día (actividad dual). Los efectos en diferentes dosis pueden explicar una aparente relación dosis-respuesta en el tratamiento de la depresión. Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima Indicaciones terapéuticas Trastorno depresivo 75mg/día 75mg/día 375mg/día Trastorno ansiedad generalizada 75mg/día 75mg/día 225mg/día Trastorno ansiedad social 75mg/día 75mg/día 225mg/día Trastorno de pánico 37,5mg/día Aumento progresivo dosis inicial 225mg/día Forma de administración Administración vía oral. Debe tomarse con alimentos. Principales ventajas De los mejores clasificados en eficacia. Efectos secundarios Muy frecuentes: mareo, dolor de cabeza; náuseas, boca seca; sudoración.
  • 24. 24 Frecuentes: disminución apetito; confusión, sentirse separado de sí mismo, falta de orgasmo, disminución de la libido, nerviosismo, insomnio, sueños anómalos; somnolencia; temblor, hormigueo, aumento tono muscular; alteraciones visuales; tinnitus; palpitaciones; aumento presión arterial, sofocos; bostezos; vómitos, estreñimiento, diarrea; aumento de la frecuencia de la micción, dificultades para orinar; irregularidades menstruales; eyaculación/orgasmo anómalos; disfunción eréctil; astenia, fatiga, escalofríos; aumento colesterol. Contraindicaciones Tratamiento con IMAO irreversible en los últimos 14 días. A tener en cuenta No se usa como primera opción de tratamiento. Vida media de 9-13h. Frecuente síndrome discontinuación. 1.4. Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de la Serotonina y de la Noradrenalina Amitriptilina Grupo farmacológico Antidepresivo tricíclico. Inhibidor no selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina. Nombre comercial Tryptizol, Nobritol, Deprelio. Mecanismo de acción Inhibidor de la recaptación de noradrenalina y serotonina. Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima Indicaciones terapéuticas Trastorno depresivo mayor (adultos) 50mg/día Dosis eficaz más baja 150mg/día Dolor neuropático (adultos) 10-25mg/día 25-75mg/día +100mg/día (precaución)
  • 25. 25 Cefalea crónica tipo tensional (adultos) 10-25mg/día 25-75mg/día +100mg/día (precaución) Migraña (adultos) 10-25mg/día 25-75mg/día +100mg/día (precaución) Enuresis nocturna (niños igual o superior 6 años) Dosis recomendada: 6-10 años 10-20mg/día Igual o superior 11 años: 25-50mg/día Forma de administración Administración vía oral. Distribución de la dosis en 2 tomas diarias en el trastorno depresivo mayor. Principales ventajas Se usa principalmente para el tratamiento del dolor y la migraña. Cierto perfil sedante. Efectos secundarios Muy frecuentes: agresión; somnolencia, temblor, mareo, cefalea, letargia, disartria; alteraciones acomodación ocular; palpitaciones, taquicardia; hipotensión ortostática; congestión nasal; sequedad de boca, estreñimiento, náuseas; hiperhidrosis; aumento de peso. Frecuentes: estado de confusión, disminución de la libido, agitación; alteraciones de la atención, disgeusia, parestesias, ataxia; midriasis; bloqueo auriculoventricular, bloqueo de rama; trastornos urinarios, retención urinaria, disfunción eréctil; fatiga, sensación de sed; anomalías en el electrocardiograma. Contraindicaciones Problemas cardíacos y tratamiento concomitante IMAO. A tener en cuenta Interferencia con otros fármacos. No se usa como antidepresivo.
  • 26. 26 Clomipramina Grupo farmacológico Antidepresivo. Inhibidor no selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina. Nombre comercial Anafranil Mecanismo de acción Inhibidor de la recaptación de noradrenalina y serotonina. Acción farmacológica similar a la de un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina. Dosis terapéuticas en comprimidos Inicial Recomendada Máxima Indicaciones terapéuticas ● Depresión cualquier etiología, sintomatología y gravedad 50-75mg/día 100-150mg/día 250mg/día 1. TOC 2. Fobias 3. Crisis de angustia 10mg/día 25-100mg/día 150mg/día 4. Síndrome de narcolepsia con crisis de cataplejía 10-75mg/día Población pediátrica (mayor 5 años): 5. TOC 25mg/día 100mg/día 200mg/día 6. Enuresis nocturna 10mg/día 20mg/día(5-7 años) 20-50mg/día(8-15 años) 50mg/día (+14) Forma de administración Administración vía oral (comprimidos y grageas) y parenterales (inyección intravenosa e intramuscular). Dosis parenteral en adultos: 50-150mg/día (preferentemente noche)
  • 27. 27 Principales ventajas Tratamiento de segunda elección para el trastorno de pánico y TOC (muy eficaz). Mejor antidepresivo junto a la Imipramina. Cierto perfil sedante. Efectos secundarios Las reacciones adversas más frecuentes son: somnolencia, sequedad bucal, estreñimiento, retención de la orina, visión borrosa, hipertensión ocular, mareos y erupciones en la piel. Contraindicaciones Sensibilidad cruzada antidepresivos tricíclicos del grupo de las dibenzodiazepinas, tratamiento IMAO, estados maníacos y reciente infarto de miocardio. A tener en cuenta Suspensión progresiva del tratamiento. Interacción con otros fármacos. Control acumulación en sangre (efectos secundarios en caso de acumulación). Imipramina Grupo farmacológico Antidepresivo tricíclico. Inhibidor no selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina. Nombre comercial Tofranil Mecanismo de acción Inhibe la recaptación neuronal de la noradrenalina y la serotonina en la misma proporción, por lo que se conoce como un inhibidor de la recaptación mixto. Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima Indicaciones terapéuticas ● Depresión 25mg/día (de 1 a 3 veces día) Dosis hasta mejora: 150-200mg/día 100mg x 3 veces/día
  • 28. 28 Dosis mantenimiento: 50-100mg/día ● Crisis de ansiedad 10mg/día 75-150mgdía 200mg/día ● Dolor crónico 25-75mg/día 300mg/día Menores (5-17 años) ● nocturna Dosis recomendada 5-8 años: 20-30mg/día 9-12 años: 25-50mg/día + 12 años: 25-75mg/día Forma de administración Administración vía oral. Principales ventajas Perfil sedante o activador. Efectos secundarios Muy frecuentes: aumento de peso; temblor; taquicardia sinusales, cambios ECG; sofocos, hipotensión ortostática; sequedad de boca, estreñimiento; hiperhidrosis; Frecuentes: anorexia; inquietud, confusión, delirio, alucinaciones, ansiedad, agitación, manía, hipomanía, alteraciones libido, trastornos del sueño, desorientación; vértigo, cefaleas, somnolencia, parestesias; arritmias, palpitaciones, trastornos conducción; náuseas, vómitos; cambios función hepática; dermatitis alérgica, erupción, urticaria; problemas de micción; fatiga. Contraindicaciones Hipersensibilidad cruzada antidepresivos tricíclicos del grupo de las dibenzodiazepinas, IMAO y estadio agudo del infarto de miocardio. A tener en cuenta Interfiere con otros fármacos. Control acumulación en sangre.
  • 29. 29 Maprotilina Grupo farmacológico Antidepresivo tricíclico. Inhibidor no selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina. Nombre comercial Ludiomil Mecanismo de acción Inhibidor potente y selectivo de la recaptación de noradrenalina. Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima Indicaciones terapéuticas Trastornos depresivos (con o sin ansiedad). 25 (1-1-1) -75 (única dosis) mg/día ≥ 65: 10 (1-1-1) – 25 (única dosis) mg/día 75-100mg/día ≥ 65: 25 (1-1-1) – 75 (única dosis) mg/día 150mg/día ≥ 65: 75mg/día Forma de administración Administración vía oral. Con o sin alimento. Posibilidad de varias dosis diarias (de una a tres) o única dosis diaria por la noche. Principales ventajas Perfil más activador. Efectos secundarios Muy frecuente: somnolencia, mareos, cefaleas, temblor, mioclonías; xerostomía; fatiga; Frecuente: Aumento apetito; inquietud, ansiedad, agitación, manía, hipomanía, trastorno de la libido, agresividad, trastornos del sueño, insomnio, pesadilla, depresión; sedación, trastornos amnésicos, trastornos atención, parestesias, disartria; visión borrosa, trastornos acomodación; taquicardia sinusal, palpitaciones; sofocos, hipotensión ortostática; náuseas, vómitos, trastornos abdominales, estreñimiento; dermatitis alérgica, exantema, urticaria, reacciones de fotosensibilidad, hiperhidrosis; debilidad muscular; trastornos micción; disfunción eréctil; pirexia; aumento de peso.
  • 30. 30 Contraindicaciones Tratamiento combinado IMAO, epilepsia o umbral convulsivo bajo, infarto de miocardio reciente, trastornos de conducción auriculoventricular, glaucoma de ángulo agudo, retención de orina y ingestión de alcohol. A tener en cuenta Interfiere con otros fármacos. Trimipramina Grupo farmacológico Antidepresivo tricíclico. Inhibidor no selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina. Nombre comercial Surmontil Mecanismo de acción No es bien conocido, aunque está relacionado químicamente con la Imipramina, no inhibe la recaptación de noradrenalina. Dosis terapéuticas Depresiones menores, estados psicosomáticos, ansiedad y trastornos del sueño: 12,5-50mg/día única toma por la noche. Depresiones graves: 300-400mg/día repartidos en 2-3 tomas diarias. Indicaciones terapéuticas Estados depresivos Trastornos psicosomáticos de fondo depresivo Estados de ansiedad y alteraciones del sueño Forma de administración Administración vía oral. Principales ventajas Perfil más activador.
  • 31. 31 Efectos secundarios Somnolencia o sedación (más frecuentes principio del tratamiento), visión borrosa y mareos. Pérdida de peso, hipertrofia mamaria, galactorrea, sofocos, reacciones cutáneas alérgicas, problemas hematológicos, síncopes, idea y comportamiento suicida, boca seca, retención urinaria, problemas de acomodación ocular, estreñimiento, taquicardia, hipotensión ortostática, impotencia, somnolencia o sedación, elevación de la inhibición psicomotriz con riesgo de suicidio, cambio del humor con aparición de episodios maníacos. Contraindicaciones Hipersensibilidad principio activo y a otros antidepresivos tricíclicos, riesgo conocido de glaucoma de ángulo agudo, retención urinaria, infarto de miocardio reciente, tratamiento combinado con IMAO y ingestión de alcohol. A tener en cuenta Interfiere con otros fármacos. Antidepresivo tricíclico con propiedades sedantes (componente histaminérgico), propiedades anticolinérgicas (centrales y periféricas) y potencia la respuesta simpática. Precaución: combinación fluoxetina, fluvoxamina y depresores Sistema Nervioso Central. 1.5. Antidepresivos Antagonistas HT-2 y HT-3 y Betabloqueantes α-2 (NaSSa) Mianserina Grupo farmacológico Antidepresivos antagonistas NaSSa. Nombre comercial Lantanón Mecanismo de acción Intensifica la neurotransmisión central noradrenérgica ya que bloquea el receptor α-2 e inhibe la recaptación de noradrenalina. Interacciones con los receptores de la serotonina en el Sistema Nervioso Central. Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima
  • 32. 32 Indicaciones terapéuticas Trastornos depresivos 30mg/día 60-90mg/día 120mg/día Forma de administración Administración vía oral. La dosis diaria puede ser ingerida de forma fraccionada o preferiblemente como dosis única por la noche. Principales ventajas Perfil antidepresivo. Propiedades ansiolíticas y de mejora del sueño útiles para tratar pacientes con ansiedad o alteraciones del sueño asociadas a la depresión. Propiedades sedantes. Efectos secundarios Discrasias sanguíneas, convulsiones, hipomanía, hipotensión, trastornos de función hepática, artralgia y edema. Somnolencia durante los primeros días de tratamiento. Contraindicaciones Hipersensibilidad principio activo o alguno de los excipientes. Manía. Enfermedad grave del hígado. Uso concomitante con IMAO. A tener en cuenta Interacciona con otros fármacos. Puede afectar al rendimiento psicomotor durante los primeros días de tratamiento. Vida media: 7-10h. Potencia acción depresora con alcohol.
  • 33. 33 Mirtazapina Grupo farmacológico Antidepresivos antagonistas NaSSa. Nombre comercial Rexer, Afloyan. Mecanismo de acción Mirtazapina es un antagonista central α-2 presináptico, que aumenta la neurotransmisión noradrenérgica y serotoninérgica a nivel central. La intensificación de la neurotransmisión serotoninérgica está mediada por los receptores 5HT1, ya que la mirtazapina bloquea los receptores 5HT2 y 5HT3. Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima Indicaciones terapéuticas Trastornos depresivos en adultos. 15-30mg/día 15-45mg/día 60mg/día Forma de administración Administración vía oral. Con o sin alimentos. Se puede tomar una única dosis (preferentemente por la noche) o en dosis fraccionadas (mañana – noche). Principales ventajas Propiedades sedantes. Efectos secundarios Muy frecuente: aumento del apetito y aumento de peso; somnolencia; dolor de cabeza; boca seca. Frecuente: letargia, mareo, temblor, náuseas, diarrea, vómitos, estreñimiento, urticaria o erupciones en la piel, dolores en las articulaciones (artralgia) o músculos (mialgia), dolor de espalda, mareo o desmayo al levantarse rápidamente, hinchazón, cansancio, sueños vividos, confusión, ansiedad, dificultades para dormir y problemas de memoria. Contraindicaciones No tomar alcohol. Tratamiento concomitante IMAO, hipersensibilidad principio activo o excipientes, miastenia gravis, insuficiencia respiratoria grave, síndrome de apnea del sueño, historial de dependencia, medicamentos para dormir y analgésicos o medicamentos psicótropos.
  • 34. 34 A tener en cuenta Efecto después de 1 o 2 semanas y mejoría en 2-4 semanas. Precaución: sedación y mareos para la realización de tareas peligros (ej. conducir) 1.6. Inhibidores Dopamina y Noradrenalina Bupropión Grupo farmacológico Inhibidores Dopamina y Noradrenalina. Nombre comercial Elontril y Zyntabac. Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de la noradrenalina y dopamina, con un mínimo efecto sobre la recaptación de la serotonina y que no inhibe la acción de ninguna monoaminoxidasa. Dosis terapéuticas Dosis inicial y recomendada Dosis máxima Indicaciones terapéuticas Depresión mayor 150mg/día 300mg/día Forma de administración Administración vía oral. Hay dos fórmulas: liberación modificada (1 vez/día mañanas) y liberación prolongada (2 veces/día). Principales ventajas Eficaz para el tratamiento de las adicciones (tabaquismo) por su componente dopaminérgico. Antidepresivo que menos virajes maníacos produce. Efectos secundarios Muy frecuentes: dificultad para dormir, dolor de cabeza, sequedad de boca, náuseas y vómitos. Frecuentes: fiebre, mareo, picor, sudoración y erupción cutánea; inestabilidad, temblor, debilidad, cansancio y dolor en el pecho; ansiedad o agitación; malestar gastrointestinal, alteraciones del sentido del gusto, pérdida de apetito; aumento tensión sanguínea, rubor; sensación de oír campanillas y alteración de la visión.
  • 35. 35 Contraindicaciones Epilepsia, trastornos alimentarios, abstinencia de alcohol y lesión reciente en la cabeza que suponga un mayor riesgo de convulsiones. Tratamiento concomitante IMAO. A tener en cuenta En dosis alta puede causar convulsiones (a partir de 450mg/día). Comienzo acción 14 días después de iniciar el tratamiento. 1.7. Inhibidores reversibles e irreversibles de la Monoaminoxidasa (IMAOS) Moclobemida Grupo farmacológico Inhibidor selectivo y reversible de la MAO-A (RIMA). Nombre comercial Manerix Mecanismo de acción Actúa sobre el sistema neurotransmisor cerebral monoaminérgico mediante una inhibición reversible de la monoaminoxidasa, fundamentalmente del subtipo A. Disminuye el metabolismo de la noradrenalina, la dopamina y la serotonina, lo cual conduce a un aumento de las concentraciones de estos neurotransmisores. Dosis terapéuticas Inicial Recomendada Máxima Indicaciones terapéuticas Depresión mayor. 300mg/día (en 2 tomas) 300-600mg/día (en 2-3 tomas) 600mg/día según gravedad Forma de administración Administración vía oral. 2-3 tomas diarias después de las comidas. Principales ventajas Pocos efectos secundarios. Efectos secundarios Muy frecuentes: trastornos del sueño; mareos, cefaleas; sequedad de boca, náuseas.
  • 36. 36 Frecuentes: agitación, ansiedad, inquietud; parestesia; hipotensión; vómitos, diarrea, estreñimiento; rash; irritabilidad. Contraindicaciones Estados confusionales agudos, población pediátrica y hipersensibilidad principio activo o excipientes. Administración conjunta con: Selegilina, Bupropión, Triptanes, Petidina, Tramadol, Dextrometorfano y Linezolid. A tener en cuenta Interacción con otros fármacos. No combinar con ISRS. Puede exacerbar los síntomas de esquizofrenia de pacientes depresivos con psicosis esquizofrénicas o esquizoafectivas. 1.8. Otros Antidepresivos de Mecanismo diferente Agomelatina Grupo farmacológico Psicoanalépticos, otros antidepresivos. Agonista melatoninérgico (receptores MT1 y MT2) y antagonista 5-HT2c. Nombre comercial Valdoxan, Aglonex. Mecanismo de acción Aumenta la liberación de dopamina y noradrenalina, específicamente en la corteza frontal, y no tiene influencia en los niveles extracelulares de serotonina. Dosis terapéuticas Recomendada Máxima Indicaciones terapéuticas Episodios de depresión mayor. 25mg/día 50mg/día (control transaminasas) Forma de administración Administración vía oral. Una vez al día antes de acostarse con o sin alimentos. Principales ventajas No es necesaria una disminución progresiva de la dosis cuando se interrumpe el tratamiento.
  • 37. 37 Adelanto de la fase del sueño. Efectos secundarios Muy frecuentes: cefalea. Frecuentes: ansiedad, sueños anormales; mareo, somnolencia, insomnio; náuseas, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal; incremento valores transaminasas; dolor de espalda; cansancio; aumento de peso. Contraindicaciones Hipersensibilidad principio activo o excipientes, pacientes con insuficiencia hepática o valores de transaminasas que superen 3 veces el límite superior del rango normal y uso concomitante de inhibidores del CYP1A2 (fluvoxamina y ciprofloxacina). A tener en cuenta Se deben realizar pruebas de la función hepática antes del inicio del tratamiento. Control de los valores de transaminasas periódicamente: 3 semanas, 6 semanas (final fase aguda), 12 semanas, 24 semanas (final fase mantenimiento) y cuando esté clínicamente indicado. No recomendado en menores de 18 años. Precaución con pacientes con antecedentes de trastorno bipolar, manía o hipomanía y suspender si el paciente desarrolla síntomas maníacos. Efectos positivos sobre el cambio de fase, disminución de la temperatura corporal y liberación melatonina. Tianeptina Grupo farmacológico Psicoanalépticos, otros antidepresivos. Nombre comercial Zinosal Mecanismo de acción Glutamatérgico. Agonista receptor NMDA. Dosis terapéuticas Dosis recomendada
  • 38. 38 Indicaciones terapéuticas Depresión mayor Adultos: 12,5mg – 3 veces al día (no necesaria modificación en pacientes con dependencia alcohol) >70 años y con insuficiencia renal: 2 comprimidos/día Forma de administración Administración vía oral. 3 veces al día (desayuno, comida, cena) antes de las comidas. Principales ventajas Efecto sobre los trastornos somáticos y síntomas de ansiedad asociados a la depresión. No afecta estado de alerta ni sistema colinérgico. No genera alteraciones sexuales ni aumento de peso. Efectos secundarios Perdida apetito; pesadillas; insomnio, somnolencia, mareo, cefalea, desmayo, temblor, vértigo; alteración de la visión; taquicardia, palpitaciones, extrasístoles, dolor precordial; sofocos; disnea; sequedad de boca, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, flatulencia, pirosis; dolor de espalda, mialgias; astenia, sensación de nudo en la garganta. Contraindicaciones Administración simultánea con IMAO no selectivos. A tener en cuenta La dosis debe reducirse gradualmente durante un período de 7 a 14 días para reducir el riesgo de reacciones de abstinencia. Riesgo: gran potencial para generar dependencia. En historial de brotes psicóticos puede facilitar que reaparezcan. Trazodona Grupo farmacológico Inhibidor de la recaptación/antagonista de serotonina. Nombre comercial Depraser, Deprax, Suxatrin.
  • 39. 39 Mecanismo de acción Mecanismo de acción dual serotoninérgico. Inhibidor de la recaptación de serotonina y un antagonista de los receptores de 5HT2. Dosis terapéuticas Dosis antidepresiva: 150-600mg/día Dosis hipnótica: 25-150mg/día Indicaciones terapéuticas Episodios depresivos mayores Estados mixtos de depresión y ansiedad, con o sin insomnio secundario. Forma de administración Administración vía oral. Tomar con una cantidad suficiente de líquido después de las comidas. Se puede tomar en dosis divididas después de las comidas o en dosis única al acostarse. Principales ventajas Dosis bajas son útiles para el insomnio. Buen sedante. Efectos secundarios Somnolencia, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, pérdida de peso, sequedad de boca, bradicardia o taquicardia, hipotensión, cefalea, visión borrosa, vértigo, insomnio, confusión, hipotensión ortostática. Contraindicaciones Hipersensibilidad principio activo o algunos de los excipientes, intoxicación por alcohol o intoxicación con hipnóticos e infarto agudo de miocardio. A tener en cuenta Precaución: pacientes con insuficiencia hepática y/o renal No recomendada menores 18 años No es un buen antidepresivo y las dosis muy elevadas (para conseguir dosis antagonistas 2A y 2C) suelen dar efectos secundarios (somnolencia).
  • 40. 40 2. Ansiolíticos 2.1. Benzodiacepinas 2.1.1. Vida media corta Alprazolam Grupo farmacológico Benzodiacepina Nombre comercial Alprazolam, Trankimazin Mecanismo de acción Se cree que ejerce su efecto por unión a los receptores estero-específicos localizados en SCN. Posee propiedades ansiolíticas, hipnóticas relajantes musculares y anticonvulsivantes, así como una actividad específica en crisis de angustia. Dosis terapéuticas ● Ansiedad y ansiedad asociada a depresión: 0,5- 4mg en dosis divididas (3-4). ● Trastornos por angustia: 1-2mg/día. En pacientes de edad avanzada o con enfermedades debilitantes: 0,5-0,75mg/día en dosis divididas. Dosis máxima 8 - 10mg/día. Forma de administración Vía oral (comprimidos) → tragarlo entero, sin masticar. Indicaciones terapéuticas 1. Tratamiento de estados de ansiedad generalizada y ansiedad asociada a síntomas de depresión. 2. Tratamiento de trastornos por angustia con o sin agorafobia Principales ventajas Reduce ansiedad psíquica. No presenta somnolencia diurna (hipnótico no potente). Buen ansiolítico, no produce demasiada somnolencia. Existe una forma retard que da menos problemas que la fórmula original de dependencia y abstinencia.
  • 41. 41 Efectos secundarios A veces: somnolencia, depresión, sedación, ataxia, alteración de la memoria, disartria, mareo, cefalea; estreñimiento; fatiga, irritabilidad. Más raramente episodios paradójicos de ira, hostilidad, manía o hipomanía. También casos de apatía, tristeza, discinesia y sequedad de boca (más frecuente en varones). Puede inducir amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas. Contraindicaciones ● Hipersensibilidad al Alprazolam. ● Hipersensibilidad a las benzodiacepinas. ● Insuficiencia respiratoria grave. ● Síndrome de apnea del sueño. ● Insuficiencia hepática grave. ● Miastenia gravis. A tener en cuenta Vida media corta. Poco miorrelajante. Bromazepam Grupo farmacológico Benzodiacepina Nombre comercial Bromazepam, Lexatin. Mecanismo de acción Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Dosis terapéuticas 3-9mg/día repartidos en 2-3 tomas. Dosis máxima 12-18mg/día repartidos en 3 tomas (casos severos).
  • 42. 42 En niños: 0,1-0,3mg/kg/día repartidos en varias dosis (no indicado en niños). Forma de administración Vía oral (cápsulas) Indicaciones terapéuticas 1. Tratamiento de enfermedades que cursen con síntomas tales como ansiedad, angustia, obsesiones, compulsiones, fobias e hipocondrías. 2. Tratamiento de las reacciones emocionales exageradas que surgen de situaciones conflictivas y de estrés. 3. En todas las somatizaciones provocadas por la excitación psíquica. Principales ventajas Muy miorelajante (útil en traumatología). Efectos secundarios Confusión, pasividad emocional, depresión, reacciones paradójicas, dependencia; somnolencia, cefalea, mareo, reducción del estado de alerta; ataxia, amnesia anterógrada; visión doble; debilidad muscular; depresión respiratoria; insuficiencia cardiaca incluyendo parada cardiaca. Contraindicaciones ● Miastenia gravis. ● Hipersensibilidad a las benzodiacepinas o a alguno de los excipientes. ● Insuficiencia respiratoria severa. ● Insuficiencia hepática severa (las benzodiacepinas pueden provocar una encefalopatía en tales pacientes). ● Síndrome de apnea del sueño A tener en cuenta Vida media intermedia. Puede desarrollar tolerancia. El tratamiento con benzodiacepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. La finalización brusca del medicamento puede causar la aparición de síntomas de retirada. No deben usarse en en tratamiento de ansiedad asociada a depresión (riesgo de suicidio).
  • 43. 43 Clonazepam Grupo farmacológico Derivado de las benzodiacepinas. Nombre comercial Rivotril Mecanismo de acción Sus efectos se deben a la inhibición posináptica mediada por GABA. Dosis terapéuticas Debe ser ajustada de forma individualizada para cada paciente según su respuesta clínica y tolerancia al fármaco. Forma de administración Vía oral (comprimidos). Indicaciones terapéuticas 1. El pequeño mal típico o atípico. 2. Las crisis tónico-clónicas generalizadas, primarias o secundarias 3. Epilepsias del adulto y las crisis focales, así como en el "status" epiléptico en todas sus manifestaciones clínicas. Principales ventajas El mejor como antiléptico, ayuda a dormir a las personas (hay en gotas, en pastillas…) Efectos secundarios Reacciones alérgicas y casos aislados de anafilaxis. Depresión. inquietud, irritabilidad, conducta agresiva, agitación, nerviosismo, hostilidad, ansiedad, trastornos del sueño, delirio, ira, pesadillas, sueños anormales, alucinaciones, psicosis, hiperactividad, alteraciones del comportamiento y otros comportamientos adversos. Puede producir dependencia y síndrome de abstinencia. Contraindicaciones ● Hipersensibilidad conocida a clonazepam o a alguno de los excipientes. ● Pacientes en coma, o en pacientes con fármacos dependencia, drogodependencia o dependencia alcohólica. A tener en cuenta Puede ocurrir una pérdida de efecto durante el tratamiento con clonazepam. Produce enganche. Sedante.
  • 44. 44 Lorazepam Grupo farmacológico Ansiolíticos derivados de benzodiacepina. Nombre comercial Lorazepam, Orfidal, Placinoral. Mecanismo de acción Ansiolítico que actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica. Dosis terapéuticas Tr. Ansiedad: 0,5 -3 mg diarios (en varias tomas). Tr. Insomnio: 1 mg en dosis única al acostarse Dosis máxima 4mg Forma de administración Vía oral (comprimidos). Indicaciones terapéuticas 1. Tratamiento a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión, asociados o no a trastornos funcionales u orgánicos, incluyendo la ansiedad asociada a depresión y la ligada a los procedimientos quirúrgicos y/o diagnósticos, y en preanestesia. 2. Trastornos del sueño. Principales ventajas Poca somnolencia diurna. Útil en insuficiencia hepática. Efectos secundarios El uso concomitante de Orfidal 1 mg comprimidos y opioides puede producir sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte. Contraindicaciones - Hipersensibilidad a lorazepam o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. - Hipersensibilidad a las benzodiacepinas - Miastenia gravis - Insuficiencia respiratoria severa
  • 45. 45 - Síndrome de apnea del sueño - Insuficiencia hepática severa A tener en cuenta La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible. 2.1.2. Vida media larga Clobazam Grupo farmacológico Benzodiacepinas Nombre comercial Noiafren Mecanismo de acción Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Dosis terapéuticas Tr. Ansiedad en Adultos: 20 mg de clobazam al día. Tr. Coadyuvante de la epilepsia en adultos: 5 a 15 mg/día Dosis máxima 30 mg/24h. 80 mg. Forma de administración Administración vía oral. Indicaciones terapéuticas Adultos: Estados de ansiedad agudos y crónicos. En caso de trastornos psicovegetativos y psicosomáticos, el médico deberá descartar la posible existencia de una causa orgánica. Las benzodiacepinas sólo están indicadas para el tratamiento de un trastorno intenso, que limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante.
  • 46. 46 Adultos y niños mayores de 6 años: Tratamiento coadyuvante de la epilepsia, especialmente las formas parciales, con o sin generalización secundaria, que no son controladas completamente por el tratamiento convencional. Efectos secundarios Disminución del apetito, irritabilidad, agresión, inquietud, depresión (puede desenmascarar una depresión pre- existente), tolerancia al medicamento (especialmente durante el uso prolongado), agitación, somnolencia, especialmente al inicio del tratamiento y cuando se utilizan dosis altas, sedación, mareo, alteraciones en la atención, enlentecimiento al articular palabras/ disartria/trastornos al articular palabras (particularmente en el tratamiento con dosis altas o a largo plazo, siendo reversibles), cefalea, temblor, ataxia, boca seca, náuseas, estreñimiento, fatiga, especialmente al inicio del tratamiento y cuando se utilizan dosis altas, Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo, a las benzodiacepinas Miastenia gravis (riesgo de agravamiento de la debilidad muscular) Insuficiencia respiratoria grave (riesgo de deterioro) Síndrome de apnea durante el sueño (riesgo de deterioro) Deterioro de la función hepática grave (riesgo de precipitación de encefalopatía) En mujeres durante la lactancia Glaucoma de ángulo cerrado A tener en cuenta No deben administrarse benzodiacepinas a niños entre 6 meses y 3 años sin una evaluación cuidadosa y salvo en casos excepcionales donde el tratamiento antiepiléptico resulte imprescindible.
  • 47. 47 Clorazepato dipotásico Grupo farmacológico Benzodiacepina Nombre comercial Clorazepato, Tranxilium Mecanismo de acción Agonista específico sobre el receptor central que forma parte del complejo "receptores macromoleculares GABA- OMEGA" que modulan la apertura del canal clorado. Dosis terapéuticas - Deprivación alcohólica, abstinencia de opioides: 50-200mg/día en 4 tomas (vía oral); 50- 150mg/día (vía intramuscular); 50-100mg/día (vía intravenosa). - Ansiedad: 5-45mg/día. Vía oral repartidos en 2-3 tomas y vía intramuscular en 30-48h. Dosis máxima: 50mg. En niños: 0,5mg/kg/día repartidas en 3 dosis. (Dosis máxima: 1-2mg/kg/día). Dosis máxima - Ansiedad: 5-45mg/día. Vía oral repartidos en 2-3 tomas y vía intramuscular en 30-48h. Dosis máxima: 50mg. En niños: 0,5mg/kg/día repartidas en 3 dosis. (Dosis máxima: 1-2mg/kg/día) Forma de administración Vía oral (cápsulas, solución oral, comprimidos) y vía intramuscular o vía intravenosa (solución inyectable). Indicaciones farmacológicas - Sinergia aditiva con: curarizantes, miorrelajantes. - Efecto sedante potenciado por: alcohol (evitar), cisaprida. - Potenciación del efecto depresor del SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, opiáceos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes, otros tranquilizantes
  • 48. 48 distintos a las benzodiazepinas, derivados de morfina, barbitúricos, clonidina y sustancias relacionadas ej. metildopa, guanfacina, moxonidina. - Actividad potenciada por: inhibidores enzimáticos hepáticos (citocromo P450). - Riesgo de colapso con paro cardiaco y/o respiratorio aumentado por: clozapina. Principales ventajas Ansiolítico eficaz en tratamiento para adicciones. Efectos secundarios Respuesta bradipsíquica, síndrome de retirada, somnolencia, embotamiento afectivo, depresión, amnesia anterógrada, mareos, hipotonía muscular, astenia, fatiga. Desarrollo de dependencia. Reacciones psiquiátricas y paradójicas. Contraindicaciones Hipersensibilidad a clorazepato o benzodiazepinas, niños (excepto formulación pediátrica), miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño y insuficiencia hepática severa e insuficiencia respiratoria descompensada severa. A tener en cuenta - Vida media larga - En deprivación alcohólica, administrar vitamina B1 (100-200mg parenterales), antes de suero glucosado. - Puede desarrollar tolerancia. El tratamiento con benzodiacepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. Síndrome de carácter transitorio tras la retirada del tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas, aunque más acentuado. La finalización brusca del medicamento puede causar la aparición de síntomas de retirada. Posibilidad de síndrome de abstinencia en recién nacido si se administra en el último periodo del embarazo. Riesgo teratogénico no estudiado adecuadamente. Contraindicado en madres lactantes (se excreta en leche).
  • 49. 49 Clordiazepóxido Grupo farmacológico Benzodiacepina Nombre comercial Huberplex Mecanismo de acción Inhibitoria del GABA. Acción prolongada. Dosis terapéuticas 20-40mg/día (repartidos en 3 tomas). Dosis máxima 100 mg/día Forma de administración Vía oral (comprimidos) Indicaciones terapéuticas Tratamiento de los trastornos que se acompañan de ansiedad o irritabilidad. Insomnio. Alcoholismo (curas de deshabituación). Espasmos musculares de variada etiología. Indicaciones farmacológicas Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésico, narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes. Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450. Principales ventajas Es uno de los fármacos ansiolíticos más recomendados. Efectos secundarios Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia, diplopía. Amnesia anterógrada y reacciones psiquiátricas y paradójicas. Se han descrito anemias aplásicas y hemolíticas, púrpura y LES (Lupus eritematoso sistémico). Contraindicaciones ● Miastenia gravis ● Hipersensibilidad al principio activo, a las benzodiacepinas o a alguno de los excipientes. ● Insuficiencia respiratoria severa ● Síndrome de apnea del sueño
  • 50. 50 ● Insuficiencia hepática grave. A tener en cuenta Vida media larga. Su uso durante el primer trimestre de gestación se ha asociado con diversas anomalías congénitas (cardiovasculares, urogenitales, digestivas). No recomendable en dosis altas en madres lactantes por riesgo de letargia, pérdida de peso e ictericia. El uso concomitante de benzodiazepinas y opioides puede producir sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte. Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de tolerancia. El tratamiento con benzodiazepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. Síndrome de carácter transitorio tras la retirada del tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas, aunque más acentuado. La finalización brusca del medicamento puede causar la aparición de síntomas de retirada. No deben usarse en en tratamiento de ansiedad asociada a depresión (riesgo de suicidio). No debe usarse en pacientes con antecedentes de consumo de drogas o alcohol. No debe administrarse a niños. Diazepam Grupo farmacológico Benzodiacepina Nombre comercial Diazepam, Stesolid, Valium, Trazepan Mecanismo de acción Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales. Dosis terapéuticas Adultos: De 2 a 10 mg, 2 a 4 veces al día, dependiendo de la gravedad de los síntomas Niños: de 2 a 2,25 mg, 1 o 2 veces al día.
  • 51. 51 Forma de administración Vía oral (comprimidos, gotas, cápsulas), vía rectal (solución rectal), vía intravenosa y vía intramuscular (solución inyectable). Indicaciones terapéuticas 1. Ansiedad, agitación y tensión psíquica debidas a estados psiconeuróticos y trastornos situacionales transitorios. 2. Insomnio. 3. Deprivación alcohólica, relajante muscular, abstinencia de opioides, estatus epiléptico. 4. Tratamiento de elección de la convulsión febril (fase aguda o profilaxis). Coadyuvante previo de proceso endoscópico y antes de una cardioversión. Indicaciones farmacológicas Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes. Efecto sedante aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol. Acción aumentada por: inhibidores del citocromo P450, inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, isoniazida. Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos, relajantes musculares de acción central. Toxicidad aumentada por: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol, ketoconazol, fluvoxamina, ác. valproico. Efecto anticonvulsivante disminuido por: ginkgo. Efectividad disminuida por: H. perforatum. Efecto disminuido por: fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina. Aumenta acción de: digoxina. Altera acción de: fenitoína. Principales ventajas Es uno de los fármacos ansiolíticos más recomendados. Muy útil en diversas situaciones clínicas. Es la benzodiacepina más estudiada.
  • 52. 52 Efectos secundarios Somnolencia, vértigo, ataxia (mayor en ancianos). Más raros: confusión, sequedad de boca, hipersensibilidad, depresión respiratoria, trastornos hematólogicos, ginecomastia, aumento de testosterona, alteración de la visión de colores, hipersecreción bronquial y sialorrea. En uso intravenoso: hipotensión grave, dolor local, tromboflebitis. Teratógeno. Amnesia anterógrada y reacciones psiquiátricas y paradójicas. Contraindicaciones Hipersensibilidad al compuesto o a las benzodiacepinas, miastenia gravis, insuficiencia respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño y insuficiencia hepática severa. A tener en cuenta Vida media larga. Acción prolongada. Este medicamento contiene lactosa. Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de tolerancia. El tratamiento con benzodiazepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. Síndrome de carácter transitorio tras la retirada del tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas, aunque más acentuado. La finalización brusca del medicamento puede causar la aparición de síntomas de retirada. Su uso crónico durante el embarazo o a dosis mayores de 30mg durante el parto pueden producir síndrome de abstinencia fetal o depresión neurológica. Contraindicado en madres lactantes (se excreta en leche). 2.2. Derivados tiazólicos de la Tiamina Clometiazol Grupo farmacológico Derivado tiazólico Nombre comercial Distraneurine Mecanismo de acción Actúa en el receptor GABA pero en un lugar diferente a la BDZ.
  • 53. 53 Dosis terapéuticas 2 cápsulas, 15 minutos antes de acostarse. Cápsulas de 192 mg. Forma de administración Vía oral (cápsulas) Indicaciones terapéuticas - Inquietud, agitación y estados confusionales de origen orgánico en pacientes de edad avanzada. - Insomnio grave en pacientes de edad avanzada, cuando otros tratamientos no han sido efectivos o están contraindicados. - Síntomas de la abstinencia alcohólica aguda, incluido el delirium tremens, bajo una supervisión hospitalaria estricta. Indicaciones farmacológicas - Potenciación de efectos con: depresores centrales - Efecto aumentado por cimetidina - Aumenta el efecto de propanadol - Evitar asociación con diazóxido - No usar junto a barbituricos, meprobamato y febarbamato Principales ventajas El uso más frecuente es para desintoxicación de alcohol con pauta descendente. Efectos secundarios Depresión respiratoria, Trastornos gastrointestinales (dispepsia, náuseas, vómitos); Irritación conjuntival; HTA transitoria Aumento de secreción bronquial; Rinorrea; Estornudos; Cefalea frontal. Contraindicaciones Hipotensión y estados depresivos. Insuficiencia respiratoria. Alergia al fármaco. Depresión del SNC por fármacos o alcohol. A tener en cuenta - No tratar más de 7 días. Desarrolla dependencia (gran poder de adicción). Su interrupción brusca tras uso prolongado provoca síndrome de abstinencia. - Se pauta con vitamina B1 para evitar síndrome de Wernicke.
  • 54. 54 - Solo recomendado como uso alternativo a otras terapias durante los periodos de gestación. - Sopesar el riesgo en madres lactantes (se excreta en leche). 2.3. Análogos de Gaba Gabapentina Grupo farmacológico Antiepilépticos Nombre comercial Gabapentina, Neurontin. Mecanismo de acción La gabapentina accede fácilmente al cerebro y evita las convulsiones en varios modelos animales de la epilepsia. Dosis terapéuticas Epilepsia: 900-3600mg/día repartidos en 3 tomas. Separadas como máx. de 12h. Los tres primeros días dosis de 300-400mg cada 24/12/8h respectivamente. Dolor neuropático: 900-3600mg/día repartidos en 3 tomas. Separadas como máx. de 12h. Inicio: 300mg/8h. En niños 6-12a: 25-35mg/kg/día repartidos en 3 dosis separadas como mucho 12h entre sí. Inicio de 10- 15mg/kg/día. Dosis máxima 3600mg. 50mg/kg/día. Forma de administración Administración vía oral. Indicaciones terapéuticas Epilepsia: indicada como terapia combinada en el tratamiento de crisis parciales con o sin generalización secundaria en adultos y en niños de 6 años o mayores; también como monoterapia en el tratamiento de crisis parciales con o sin generalización secundaria en adultos y adolescentes a partir de los 12 años.
  • 55. 55 Tratamiento del dolor neuropático periférico, como en la neuropatía diabética dolorosa y en la neuralgia post- herpética, en adultos. Principales ventajas Crea menos dependencia que las benzodiacepinas. Efectos secundarios Somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción, infección viral, neumonía, infección respiratoria, infección tracto urinario, infección, otitis media, leucopenia, trombocitopenia, reacciones alérgicas, anorexia, aumento del apetito, hiperglucemia (observada con mayor frecuencia en pacientes con diabetes), hostilidad, confusión e inestabilidad emocional, depresión, ansiedad, nerviosismo, pensamiento anormal, ataxia, convulsiones, hipercinesia, disartria, amnesia, temblor, insomnio, cefalea, sensaciones como parestesia, hipostesia, coordinación anormal, nistagmo, aumento, descenso o ausencia de reflejos, hipocinesias, daño mental progresivo, pérdida de conciencia, alteraciones visuales tales como ambliopía, diplopía, vértigo, palpitaciones, hipertensión, vasodilatación, disnea, bronquitis, faringitis, tos, rinitis, depresión respiratoria, vómitos, náuseas, anomalías dentales, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, sequedad de boca o de garganta, flatulencia disfagia, edema facial, púrpura descrita más a menudo como contusiones resultantes de un traumatismo físico, erupción, prurito, acné, artralgia, mialgia, dolor de espalda, espasmos, impotencia, edema generalizado, disminución del recuento leucocitario, aumento de peso, lesiones accidentales, fractura, abrasión. Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección. A tener en cuenta En caso de suspensión del fármaco, retirar gradualmente. Precaución mujeres embarazadas y lactancia. Precaución: Erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). Se trata de una complicación grave, potencialmente mortal.
  • 56. 56 Tiene un efecto en la cognición (problemas de atención, concentración, memoria) Pregabalina Grupo farmacológico Antiepilépticos, otros antiepilépticos. Nombre comercial Lyrica, Pramep Mecanismo de acción Se une a una subunidad auxiliar (proteína ?2-?) de los canales de calcio dependientes del voltaje en el Sistema Nervioso Central. Dosis terapéuticas 150 a 600 mg al día, dividiendo su administración en dos o tres tomas. Forma de administración Administración vía oral. Indicaciones terapéuticas Dolor neuropático: Lyrica está indicado en el tratamiento del dolor neuropático periférico y central en adultos. Epilepsia: Lyrica está indicado en adultos en el tratamiento combinado de las crisis parciales con o sin generalización secundaria. Trastorno de ansiedad generalizada: Lyrica está indicado en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada (TAG) en adultos. Efectos secundarios Nasofaringitis, neutropenia, aumento del apetito, anorexia, hipoglucemia, estado de ánimo eufórico, confusión, irritabilidad, desorientación, insomnio, libido disminuida, mareos, somnolencia, cefalea, visión borrosa, diplopía, vértigo, calambres musculares, artralgia, dolor de espalda, dolor en las extremidades, espasmo cervical, disfunción
  • 57. 57 eréctil, edema periférico, edema, marcha anormal, caídas, sensación de embriaguez, sensación anormal, fatiga, aumento de peso. Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos. A tener en cuenta No se ha establecido seguridad y eficacia en menores de 17 años. Evitar su uso en intolerancia a la galactosa, déficit de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. Sopesar riesgo-beneficio en embarazo. 2.4. Ansiolíticos antipsicóticos Quetiapina (Ver en sección 5)
  • 58. 58 3. Hipnóticos 3.1. Grupo de las Benzodiacepinas 3.1.1. Vida media corta Midazolam Grupo farmacológico Benzodiacepina Nombre comercial Midazolam, Dormicum Mecanismo de acción Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Dosis terapéuticas En ancianos o enfermedad debilitante reducir la dosis un 50-75%. Dosis terapéuticas: Como hipnótico: 7,5mg (vía oral) 15min. antes de acostarse. Sedación: 2-2,5mg vía intravenosa en 2-3min. Preoperatorio: 5mg vía intramuscular 30-60min. antes de la intervención. Inducción anestesia: 0,15-0,2mg/kg. Sedación UCI: 0,03-0,3mg/kg vía intravenosa administrados en incrementos de 1-2,5mg. inyectados lentamente (20-30 seg.); mantener 0,03-0,2mg/kg/h. En niños: Sedación para procedimientos: Vía oral 200mcg/kg/dosis. Vía intravenosa 50-300mcg/kg/dosis. Vía intranasal 200mcg/kg/dosis. Sedación para ventilación mecánica: vía intravenosa 200mcg/kg seguido de perfusión a 100-400mcg/kg/h. Status epiléptico: dosis inicial de 0,15mg/kg seguido de perfusión continua de 1mcg/kg/min. hasta control de la actividad convulsiva.
  • 59. 59 Crisis convulsivas: vía oral entre 2,5-10mg (consultar dosis según la edad del paciente). Si la crisis no remite en 10 min, solicitar ayuda médica urgente. Forma de administración Vía intramuscular e intravenosa (solución inyectable), vía intranasal o vía oral (solución bucal, comprimidos. Inmediatamente antes de acostarse. Indicaciones terapéuticas Inductor del sueño de acción breve. Tanto en adultos, como en niños: Sedación consciente Anestesia Sedación en unidades de cuidados intensivos Interacciones farmacológicas La acción y la toxicidad queda potenciada por: verapamilo, diltiazem, posaconazol, eritromicina, claritromicina, roxitromicina, atorvastatina, nefazodona. Acción queda potenciada por: antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes, antihipertensivos de acción central. El efecto sedante queda potenciado por el alcohol. La concentración plasmática queda disminuida con: rifampicina, carbamazepina / fenitoína, efavirenz, hierba de San Juan. Principales ventajas Es útil para dormir a personas agitadas. Efectos secundarios Erupción cutánea, urticaria y picor; somnolencia y sedación prolongada, disminución de la alerta, confusión, euforia, alucinaciones; náuseas, vómitos, estreñimiento y sequedad de boca; acontecimientos adversos cardiorrespiratorios graves; reacciones de alergia generalizada; eritema y dolor en el lugar de inyección. Contraindicaciones Hipersensibilidad a las benzodiacepinas o a algún componente del producto. Sedación consciente de los pacientes con insuficiencia respiratoria grave o depresión respiratoria aguda. No usar en pacientes con ansiedad asociada a depresión ni como tratamiento primario de enfermedad psicótica.