1. Autonominiuose ganglijuose veikiančios
medžiagos. Veikimo mechanizmas.
Sukeliami efektai. Indikacijos,
kontraindikacijos, pašaliniai reiškiniai.

2. Autonominiuose ganglijuose veikiančios medžiagos
• Mediatoriai:
 acetilcholinas (ACh);
 noradrenalinas (NA);
 serotoninas;
 dopaminas;
 azoto oksidas;
 vazoaktyvus žarnyno peptidas [PNS];
 neuropeptidas Y [SNS].
• Simpatinės ir parasimpatinės sistemos ganglijuose signalą
perduoda acetilcholinas, jungdamasis prie nikotininių
receptorių.
• Postganglinių parasimpatinių neuronų mediatorius taip
pat yra ACh, kuris inervuojamuose organuose jungiasi
prie muskarininių receptorių.
• Postganglinių simpatinių neuronų mediatorius
noradrenalinas, šis jungiasi prie adrenerginių receptorių.

3. • Acetilcholino receptoriai:
• Nikotininiai (N) receptoriai yra autonominiuose NS
ganglijuose, nervo-raumens plokštelėje ir įvairiose CNS
sinapsėse.
 Stimuliuoja nikotinas, blokuoja ganglioblokatoriai, miorelaksantai,
didelės nikotino dozės, atropinas – neblokuoja.
• Muskarininiai (M) receptoriai yra parasimpatinės NS
inervuojamuose organuose esančiose sinapsėse.
 Labai jautrūs acetilcholinui, muskarinui, blokuoja – atropinas. Yra
išsidėstę ant postsinapsinės membranos. Veikia per G baltymus.
• M receptorių tipai:
 M1, M2, M3 – pagrindiniai;
 M4, M5.

4. Veikimo mechanizmas
Acetilcholinas:
1. Cholinas pernešamas į ląstelę;
2. Acetilcholino susidarymas;
3. ACh sintezė priklauso nuo Ch transporto;
4. ACh su ATF ir proteinglikanu kaupiami
vezikulėse. Ach transportas į vezikules
vyksta per H+ - ACh antiporterį;
5. Padidėjus Ca2+ kiekiui (dėl presinapsinio
veikimo potencialo), vezikulės membrana
susilieja su ląstelės membrana ir išskiria
mediatorių į sinapsinį tarpą;
6. Patekęs į sinapsinį plyšį ACh veikia
posinapsinius ir presinapsinius receptorius
7. Sinapsiniame plyšyje ACh skaido su
membrana susijusi
acetilcholinesterazė(AChE)
8. Veikia receptorius.

5. • Autonominiuose ganglijuose yra M1 muskarininiai
receptoriai ir Gangliniai nikotininiai receptoriai. Taip pat M1
receptoriai randami smegenų žievėje bei leukose: Skrandžio, ašarų, seilių.
Muskarininiai receptoriai:
1. Prie receptoriaus jungiantis
mediatoriui, duodamas signalas G
baltymui.
 Per inozitolfosfatą;
 Per adenilatciklazės inaktyvinimą.
 Per MAP kinazę;
2. Aktyvinami jonų kanalai.
3. Vyksta membranos depolerizacija.
Nikotininiai receptoriai:
Yra sujungti tiesiogiai su jonų
kanalais. Jų veikimui nereikalingi
tarpininkai.

6. Sukeliami efektai
Muskarininiai agonistai
Efektai:
• Lėtina širdies ritmą, mažina
susitraukimo jėgą.
• Lygiųjų raumenų
kontrakcija.
• Skatina VT peristaltiką.
• Šlapimo pūslės ir bronchų
lygiųjų raumenų kontrakcija.
• Egzokrininių liaukų
stimuliacija.
• Acetilcholinas
• Metacholinas
• Muskarinas
• Pilokarpinas
• Betanecholis
Cholinomimetikai – stimuliatoriai (agonistai),
Cholinoblokatoriai – slopintojai (antagonistai).

7. Muskarininiai antagonistai
Efektai:
• Slopina egzokrininių liaukų
sekreciją.
• Slopina VT motoriką.
• Atpalaiduoja lygiuosius
raumenis.
• Atpalaiduoja vyzdį.
• Atropinas
• Hyoscinas
• Tiotropiumas

8. Nikotininių receptorių agonistai ir antagonistai
• Sukelia kompleksinius periferinius atsakus susijusius su
generalizuota autonominių ganglijų stimuliacija.
• Pankuroniumas – raumenų relaksantas, naudojamas
anestezijoje.
• Vareniklinas – skirtas rūkymo priklausomybei gydyti.

9. Indikacijos, kontraindikacijos
Indikacijos:
M – cholinomimetikų:
1. Glaukoma (Pilocarpinum)
2. Šlapimo pūslės ir virškinamojo trakto hipotonija
(Betanechol)
N – cholinomimetikų:
• Kaip miorelaksantai (Suxamethonium)
• Netiesioginiai cholinomimetikai (anticholinesteraziniai
vaistai):
1. Myastenia gravis (Neostigminum, Pyridostigminum)
2. Glaukoma (Pysostigminum, Ecothiopate)
Netiesioginio veikimo cholinomimetikai vartojami
nikotininių receptorių aktyvacijai motorinėje plokštelėje.

10. Kontraindikacijos:
M – cholinomimetikų:
Pilokarpinas – sergantiems ūmiu ir lėtiniu širdies
nepakankamumu, astma, hipertonine liga, lėtine
pneumonija.
N – cholinomimetikų:
Neostigminas – alergizacija, mechaninis žarnų
nepraeinamumas, šlapimo susilaikymas dėl
mechaninės obstrukcijos, bronchų astma, Miotonija
(bet kokia forma), depoliarizuojančio tipo
miorelaksantų vartojimas.

11. Pašaliniai efektai
• M cholinomimetikų:
1. Seilėtekis;
2. Bronchų spazmas;
3. Skrandžio, žarnų spazmai;
4. Viduriavimas;
5. Bradikardija;
6. Kraujospūdžio sumažėjimas;
7. Padidėjęs prakaitavimas.
• N cholinomimetikų:
1. Raumenų drebėjimas (tremoras), spazmas, paralyžius;
2. CNS sudirginimas;
3. Kvėpavimo centro slopinimas, paralyžius;
4. Tachikardija.

12. Naudota literatūra:
 Rang and Dale Pharmacology - 7th Edition;
 Basic & Clinical Pharmacology, 11th Edition.