Los anestésicos locales actúan bloqueando los canales de sodio dependientes de voltaje en las fibras amielínicas. Para lograr este efecto, primero deben atravesar la membrana celular lipídica del axón por difusión pasiva debido a su liposolubilidad. Luego, su potencia anestésica depende de su capacidad para ionizarse y unirse a proteínas, lo que determina su absorción, distribución y metabolismo. Finalmente, son eliminados principalmente a través de la orina.