O documento discute a serotonina (5-HT), onde é encontrada no corpo, como é sintetizada e metabolizada. Detalha os receptores da 5-HT e vários fármacos que afetam a transmissão serotoninérgica e seus usos terapêuticos, incluindo anti-depresivos, anti-eméticos e fármacos para enxaqueca.

1. ESCOLA SUPERIOR DE ENFERMAGEM DO PORTO
DOCENTE:MARGARIDA AMORIM BRUNO

2. SEROTONINA ou 5-HIDROXITRIPTAMINA
Encontra-se em:
 Mucosa do tracto gastro-intestinal (90%)
 Plaquetas (8%)
 SNC (2%)
É um autacóide
Triptofano (aa) 5-Hidroxitriptofano 5-HT
hidroxílase descarboxílase
Armazena-se em neurónios triptaminérgicos e células enterocromafins, em
vesículas
Metabolizada pela MAO
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3. Intervenções farmacológicas na síntese da 5-HT
 Aumento da síntese
Triptofano é um aa essencial fornecido pela dieta (banana, ananases,
morangos, tomates)
 P-clorofenilalanina
Inibe selectiva e irreversívelmente a hidroxílase do Triptofano
 Reserpina
Destrói as vesículas nos terminais adrenérgicos e interfere na captação
vesicular de 5-HT
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4. Acções Farmacológicas
 Cardiovasculares
Em conc. potencia a acção de outros vasoconstritores
Vasoconstrição no músculo liso
Vasodilatação em células do endotélio
Acção inotrópica e cronotrópica positivas
 Tubo digestivo
Contracção: estômago
Intestino delgado: peristaltismo
 Musculo liso brônquico e uterino
Contracção
 SNC
Regulação do sono, apetite, temperatura
Actividade do aparelho cardiovascular
Atenção: envolvida em situações de depressão, ansiedade, enxaqueca e
vómito
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5. Receptores (desde o 5-HT1 ao 5-HT7)
5-HT 1
Aumento do apetite
Hipotensão arterial
Termorregulação
Agonista parcial: BUSPIRONA
5-HT 1D
Fibras nervosas sensitivas perivasculares
a libertação de neuropeptídeos
Agonista total selectivo: SUMATRIPTOFANO (enxaquecas)
Antagonista não selectivo: PIZOTIFENO
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6. 5-HT 2
SNC
Plaquetas
Útero e vasos: contracção
Agonista selectivo: α - metil – 5 –HT
Antagonista selectivo: CETANSERINA
5-HT 3
Pré – sináptica em feixes sensitivos do S e PS
A sua estimulação leva à abertura dos canais de Ca 2+
Antagonista selectivo: ZACOPRIDE GRANISETROM ONDASETROM
TROPISETROM
Agonista selectivo: 2 – metil – 5 - HT
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7. FÁRMACOS QUE INTERFEREM COM COM A TRANSMISSÃO DA 5-HT
E COM INTERESSE TERAPÊUTICO
SUMATRIPTANO
É agonista selectivo usado exclusivamente no tratamento da crise aguda da
enxaqueca
Administrado por via subcutânea
Mais eficaz que a associação Ergotamina+Cafeína ou
Aspirina+Metoclopramida
Contra-indicado em doentes com história de enfarte do miocárdio, angina de
peito e hipertensão arterial
Não usar concomitantemente com Ergotamina ou outros vasoconstritores
Não usar na profilaxia da enxaqueca
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8. BUSPIRONA CETANSERINA
Agonista parcial dos receptores usada Bloqueia selectivamente receptores
no tratamento da ansiedade 5-HT2, usando-se oralmente para
generalizada a hipertensão ligeira e moderada
Liga-se fortemente ás proteínas
plasmáticas: longa semi-vida
Sem acção:
Exibe:
 Anti-convulsivante
 Vasodilatação
 Hipnótica
 Broncodilatação
 Relaxante do mús. esquelético
 Inibe a agregação plaquetária
Provoca depressão selectiva sem
causar sonolência ou ressaca A vasodilatação+inibição da
agregação plaquetária impede a
formação de trombos: acidentes
Efeito ansiolítico demora mais de uma cardiovasculares
semana a conseguir: não é útil em
Grave: QT longo arritmias
urgências (ataques de pânico)
ventriculares em doentes que
tomam diuréticos (hipocaliemia)
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9. São antagonistas selectivos dos receptores 5-HT3: antieméticos para controlo
de náuseas e vómitos durante radioterapia ou quimioterapia antineoplásica
ONDASETROM GRANISETROM
Uso via IV: diluído em soro
Uso via oral ou IV fisiológico ou glicose isotónica
Eficaz na profilaxia de náuseas ou
vómitos: quimioterapia ou
radioterapia TROPISETROM
Eficaz na profilaxia ou tratamento Uso via oral ou IV
da fase pós-operatória Ocorrem efeitos adversos:
cefaleia, obstipação, alterações
Pode ocasionar: cefaleias, transitórias da pressão arterial,
hipertermia, dor epigástrica, etc
hipersensibilidade,
broncoespasmo, obstipação, etc
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10. CISAPRIDE TEGASERODE
É agonista dos receptores 5-HT4, É agonista parcial dos receptores 5-
aumentando a libertação de HT4
acetilcolina Deve administrar-se antes das
refeições
Há aumento da motilidade
esofágica, o esvaziamento Promove o esvaziamento gástrico e
gástrico e duodenal e motilidade aumenta o trânsito intestinal
intestinal Fezes mais moles por activação da
Uso por via oral: refluxo esofágico, secreção de cloro
perturbações da motilidade
gástrica e intestinal
Usado no tratamento do síndroma
Reacções adversas: borborigmos, do intestino irritável com
diarreia, cólicas abdominais, predomínio de obstipação
prolongamento do intervalo QT
(por inibição dos canais de K+)
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11. INIBIDORES SELECTIVOS DA RECAPTAÇÃO DA 5-
HT
FLUOXETINA FLUVOXAMINA PAROXETINA CITALOPRAM
SERTRALINA
São fármacos usados no tratamento da depressão, humor e ansiedade
Inibem selectivamente a recaptação da 5-HT, sendo esta inactivada no meio
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