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Farmacologia
Aula 4: Ansiolíticos e anticonvulsivantes
Professor: Caio Maximino

Ementa: Ansiedade: Nosologia e diagnóstico; Psicopatologia e evolução: Iminência predatória e reações de defesa; Genética da ansiedade: QTLs e
modelos genéticos; Modelos animais; Bases fisiológicas dos transtornos de ansiedade; Farmacologia do receptor GABAA: Sítios de ligação,
domínios funcionais e interação desses com drogas; Farmacologia 5-HTérgica: Receptores 5-HT1A e 5-HT1B, transportador de serotonina;
Farmacologia NEérgica: Receptores α2; Farmacologia neuroendócrina: Receptores CRF1 e CRF2 na ansiedade; Eficácia comparativa dos agentes
ansiolíticos; Epilepsia: Nosologia e diagnóstico; Patofisiologia da epilepsia: Sincronização neuronal e equilíbrio excitação-inibição; convulsões e
excitotoxicidade; Farmacoterapia da epilepsia: Inibidores da liberação de glutamato, antagonista glutamatérgicos, bloqueadores de canais de cálcio,
GABAmiméticos.

Objetivos: Ao final da aula, os alunos devem ser capazes de 1) Definir os diagnósticos de depressão, incluindo os fatores de risco e a interação
organismo-ambiente; 2) Conhecer e entender os aspectos conceituais dos conceitos de estresse e alostasia, e suas implicações para as estratégias
individuais de enfrentamento e para o desenvolvimento da depressão; e 3) Conhecer e entender as bases patofisiológicas da depressão,
especialmente no tocante a monoaminas, corticoesteróides, neurogênese e neuroplasticidade; 4) Conhecer os marcadores bioquímicos da depressão
(com especial foco no teste de supressão de dexametasona) e suas aplicações clínicas; 5) Conhecer os fármacos utilizados no tratamento da
depressão, incluindo farmacocinética e farmacodinâmica destes; 6) Ser capaz de identificar os principais genes envolvidos na farmacogenômica dos
antidepressivos; 7) Identificar os mecanismos serotoninérgicos e estrogenérgicos envolvidos na síndrome de tensão pré-menstrual; 8) Definir o
diagnóstico de transtorno bipolar; e 9) Identificar os possíveis mecanismos de ação dos estabilizadores de humor.

                    •
Introdução                                                                                                                 15       Exposição
                        Transtornos de ansiedade: Nosologia e diagnóstico.
                                                                                                                           min.     dialogada
                    •   Ecologia comportamental da ansiedade.
•
Desenvolvimento                                                                                                          110      Exposição
                       Modelos animais de ansiedade.
                                                                                                                         min.     dialogada
                   •   Bases fisiológicas dos transtornos de ansiedade.
                   •   Neuroquímica e farmacologia do GABA (Localização, sítios de ação, domínios funcionais,
                       genética dos domínios funcionais, modulação alostérica).
                   •   Neuroquímica e farmacologia da 5-HT (Localização, envolvimento nos diversos transtornos de
                       ansiedade, receptores 5-HT1A e 5-HT1B, transportador de serotonina, knock-out de receptores).
                   •   Neuroquímica e farmacologia do receptor α2 (Localização das vias NEérgicas, envolvimento nos
                       diversos transtornos, efeito de antagonistas).
                   •   Neuroquímica e farmacologia de agentes CRFérgicos (Localização das vias CRFérgicas,
                       possíveis antagonistas CRF1 e CRF2).
                   •   Eficácia dos agentes ansiolíticos.
                   •   QTLs dos transtornos de ansiedade.
                   •   Epilepsia: Nosologia e diagnóstico.
                   •   Patofisiologia da epilepsia.
                   •   Achados eletroencefalográficos na epilepsia.
                   •   Convulsões e excitotoxicidade.
                   •   Farmacoterapia da epilepsia: Inibidores da liberação de glutamato, antagonista glutamatérgicos,
                       bloqueadores de canais de cálcio, GABAmiméticos.
                   •
Conclusão                                                                                                                5 min. Exposição
                       Fechamento: Atribuição de material de leitura para debate.
                                                                                                                                dialogada

Bibliografia:
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Skolnick P (eds.), Handbook of Contemporary Neuropharmacology, Volume 2, pp. 177-213. Hoboken: John Wiley & Sons.
Kandel ER (2004). Disorders of mood: Depression, mania, and anxiety disorders. In: Kandel ER, Schwartz JH, Jessell TM (eds.), Principles of
Neural Science, 4a. edição, pp. 1209-1226. Nova Iorque: McGraw-Hill.

KATZUG

Lüddens H, Korpi ER (2007). Benzodiazepines. In: Sibley DR, Hanin I, Kuhar M, Skolnick P (eds.), Handbook of Contemporary
Neuropharmacology, Volume 2, pp. 93-131. Hoboken: John Wiley & Sons.

Lüllmann H, Mohr K, Hein L, Bieger D (2005). Color Atlas of Pharmacology. 3a. edição. Suttgart/Nova Iorque: Thiemme.

Nash JR, Nutt DJ (2007). Pharmacoterapy of anxiety. In: Sibley DR, Hanin I, Kuhar M, Skolnick P (eds.), Handbook of Contemporary
Neuropharmacology, Volume 2, pp. 59-92. Hoboken: John Wiley & Sons.

Panksepp J, Harro J (2004). Future of neuropeptides in biological psychiatry and emotional psychopharmacology: Goals and strategies. In:
Panksepp J (ed.), Textbook of Biological Psychiatry, pp. 627-659. Hoboken: Wiley-Liss.

RANG

Toth M, Zupan B (2007). Neurobiology of anxiety. In: Sibley DR, Hanin I, Kuhar M, Skolnick P (eds.), Handbook of Contemporary
Neuropharmacology, Volume 2, pp. 3-57. Hoboken: John Wiley & Sons.

Ulhaas PJ, Singer W (2005). Neural synchrony in brain disorders: Relevance for cognitive dysfunctions and pathophysiology. Neuron 52: 155-168.

Westbrook GL (2004). Seizures and epilepsy. In: Kandel ER, Schwartz JH, Jessell TM (eds.), Principles of Neural Science, 4a. edição, pp. 910-935.
Nova Iorque: McGraw-Hill.

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Biomedicina Plano De Aula4

  • 1. Farmacologia Aula 4: Ansiolíticos e anticonvulsivantes Professor: Caio Maximino Ementa: Ansiedade: Nosologia e diagnóstico; Psicopatologia e evolução: Iminência predatória e reações de defesa; Genética da ansiedade: QTLs e modelos genéticos; Modelos animais; Bases fisiológicas dos transtornos de ansiedade; Farmacologia do receptor GABAA: Sítios de ligação, domínios funcionais e interação desses com drogas; Farmacologia 5-HTérgica: Receptores 5-HT1A e 5-HT1B, transportador de serotonina; Farmacologia NEérgica: Receptores α2; Farmacologia neuroendócrina: Receptores CRF1 e CRF2 na ansiedade; Eficácia comparativa dos agentes ansiolíticos; Epilepsia: Nosologia e diagnóstico; Patofisiologia da epilepsia: Sincronização neuronal e equilíbrio excitação-inibição; convulsões e excitotoxicidade; Farmacoterapia da epilepsia: Inibidores da liberação de glutamato, antagonista glutamatérgicos, bloqueadores de canais de cálcio, GABAmiméticos. Objetivos: Ao final da aula, os alunos devem ser capazes de 1) Definir os diagnósticos de depressão, incluindo os fatores de risco e a interação organismo-ambiente; 2) Conhecer e entender os aspectos conceituais dos conceitos de estresse e alostasia, e suas implicações para as estratégias individuais de enfrentamento e para o desenvolvimento da depressão; e 3) Conhecer e entender as bases patofisiológicas da depressão, especialmente no tocante a monoaminas, corticoesteróides, neurogênese e neuroplasticidade; 4) Conhecer os marcadores bioquímicos da depressão (com especial foco no teste de supressão de dexametasona) e suas aplicações clínicas; 5) Conhecer os fármacos utilizados no tratamento da depressão, incluindo farmacocinética e farmacodinâmica destes; 6) Ser capaz de identificar os principais genes envolvidos na farmacogenômica dos antidepressivos; 7) Identificar os mecanismos serotoninérgicos e estrogenérgicos envolvidos na síndrome de tensão pré-menstrual; 8) Definir o diagnóstico de transtorno bipolar; e 9) Identificar os possíveis mecanismos de ação dos estabilizadores de humor. • Introdução 15 Exposição Transtornos de ansiedade: Nosologia e diagnóstico. min. dialogada • Ecologia comportamental da ansiedade.
  • 2. • Desenvolvimento 110 Exposição Modelos animais de ansiedade. min. dialogada • Bases fisiológicas dos transtornos de ansiedade. • Neuroquímica e farmacologia do GABA (Localização, sítios de ação, domínios funcionais, genética dos domínios funcionais, modulação alostérica). • Neuroquímica e farmacologia da 5-HT (Localização, envolvimento nos diversos transtornos de ansiedade, receptores 5-HT1A e 5-HT1B, transportador de serotonina, knock-out de receptores). • Neuroquímica e farmacologia do receptor α2 (Localização das vias NEérgicas, envolvimento nos diversos transtornos, efeito de antagonistas). • Neuroquímica e farmacologia de agentes CRFérgicos (Localização das vias CRFérgicas, possíveis antagonistas CRF1 e CRF2). • Eficácia dos agentes ansiolíticos. • QTLs dos transtornos de ansiedade. • Epilepsia: Nosologia e diagnóstico. • Patofisiologia da epilepsia. • Achados eletroencefalográficos na epilepsia. • Convulsões e excitotoxicidade. • Farmacoterapia da epilepsia: Inibidores da liberação de glutamato, antagonista glutamatérgicos, bloqueadores de canais de cálcio, GABAmiméticos. • Conclusão 5 min. Exposição Fechamento: Atribuição de material de leitura para debate. dialogada Bibliografia: Costa E (1998). From GABAA receptor diversity emerges a unified vision of GABAergic inhibition. Annual Review of Pharmacology and Toxicology 38: 321-350. Farooqui AA, Ong W-Y, Horrocks LA (2008). Neurochemical Aspects of Excitotoxicity. Nova Iorque: Springer. Grigoriadis DE, Hoare SRJ (2007). Emerging anxiolytics: Corticotropin-releasing factor receptor antagonists. In: Sibley DR, Hanin I, Kuhar M, Skolnick P (eds.), Handbook of Contemporary Neuropharmacology, Volume 2, pp. 177-213. Hoboken: John Wiley & Sons.
  • 3. Kandel ER (2004). Disorders of mood: Depression, mania, and anxiety disorders. In: Kandel ER, Schwartz JH, Jessell TM (eds.), Principles of Neural Science, 4a. edição, pp. 1209-1226. Nova Iorque: McGraw-Hill. KATZUG Lüddens H, Korpi ER (2007). Benzodiazepines. In: Sibley DR, Hanin I, Kuhar M, Skolnick P (eds.), Handbook of Contemporary Neuropharmacology, Volume 2, pp. 93-131. Hoboken: John Wiley & Sons. Lüllmann H, Mohr K, Hein L, Bieger D (2005). Color Atlas of Pharmacology. 3a. edição. Suttgart/Nova Iorque: Thiemme. Nash JR, Nutt DJ (2007). Pharmacoterapy of anxiety. In: Sibley DR, Hanin I, Kuhar M, Skolnick P (eds.), Handbook of Contemporary Neuropharmacology, Volume 2, pp. 59-92. Hoboken: John Wiley & Sons. Panksepp J, Harro J (2004). Future of neuropeptides in biological psychiatry and emotional psychopharmacology: Goals and strategies. In: Panksepp J (ed.), Textbook of Biological Psychiatry, pp. 627-659. Hoboken: Wiley-Liss. RANG Toth M, Zupan B (2007). Neurobiology of anxiety. In: Sibley DR, Hanin I, Kuhar M, Skolnick P (eds.), Handbook of Contemporary Neuropharmacology, Volume 2, pp. 3-57. Hoboken: John Wiley & Sons. Ulhaas PJ, Singer W (2005). Neural synchrony in brain disorders: Relevance for cognitive dysfunctions and pathophysiology. Neuron 52: 155-168. Westbrook GL (2004). Seizures and epilepsy. In: Kandel ER, Schwartz JH, Jessell TM (eds.), Principles of Neural Science, 4a. edição, pp. 910-935. Nova Iorque: McGraw-Hill. Este trabalho está licenciado sob uma Licença Creative Commons Atribuição-Uso Não-Comercial-Compartilhamento pela mesma Licença 2.5 Brasil. Para ver uma cópia desta licença, visite http://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/br/ ou envie uma carta para Creative Commons, 171 Second Street, Suite 300, San Francisco, California 94105, USA.