Este documento proporciona información sobre diferentes tipos de antihipertensivos, incluyendo diuréticos, simpaticolíticos, calcio antagonistas, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, antagonistas del receptor de angiotensina II, inhibidores de renina y vasodilatadores. Describe los mecanismos de acción, presentaciones, vías de administración, dosis terapéuticas, efectos adversos y contraindicaciones de cada fármaco.

1. ANTIHIPERTENSIVOS
MECANISMOS DE ACCIÓN PRESENTACIÓN VÍA DE ADMINISTRACIÓN DOSIS TERAPEUTICA-
MÁXIMA
EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES
DIURETICOS
↑ flujo de orina y excreción de sodio→ ↓GC- TA; evitan retención de Na y agua, volumen sanguineo
Tiazídicos y fármacos relacionados: inicio del túbulo contorneado distal
Hidroclorotiazida
Actúan en la porción inicial
del túbulo contorneado distal
inhibiendo la proteína
cotransportadora (Na, Cl) de
la membrana luminal.
Tabletas de 12.5, 25 y 50 mg Vía oral
Dosis inicial: 12,5 mg; dosis
máxima: 50mg. De una a 2
tomas por día
Hipercalcemia,
hiperglucemia,
hipopotasemia,
hiperuricemia, hiponatremia,
hipotensión.
Cirrosis hepática,
insuficiencia renal limítrofe
como cardiaca, patología
cardiaca.
Clortalidona Tabletas de 25 y 50 mg. Vía oral
Dosis inicial: 25mg a dosis
máxima de 50 mg, en una
frecuencia 1 toma al día.
Diuréticos de asa
Furosemida
Actúan en la rama ascendente
gruesa. Inhiben la proteína
cotransportadora de Na+/K+/
2Cl- de la membrana luminal.
Paro virtual de la sal.
Capsulas de 40 mg.
Ampollas 20mg/ 2ml
Vía oral y vía parenteral
Dosis inicial de 20 mg a una
dosis máxima de 40mg. 1-2
veces por día.
Ototoxicidad, hipovolemia,
pérdida de K, hiperuricemia,
hipomagnesemia,
hiponatremia, alcalosis
metabólica.
Cirrosis hepática,
insuficiencia renal termina,
insuficiencia cardiaca.
Bumetanida Capsulas de 0,5- 1 mg. Vía oral
Dosis inicial de 0,5 a dosis
máxima de 2mg. Frecuencia
de 1-2 veces al día.
Diuréticos ahorradores de K+
(se usan combinados con otros diuréticos para evitar hipopotasemia)
Amilorida (Inhibidores del
transporte epitelial del Na)
Actúa a nivel del último
segmento del túbulo distal y
primero del túbulo colector.
Bloquea la proteína
transportadora.
Tabletas de 2.5, 5, 25 y
50mg.
Vía oral
Dosis inicial de 5mg a dosis
máxima de 20 mg, de una
toma al día.
Acidosis metabólica,
hipercalcemia, hiperpotasemia.
Insuficiencia renal crónica.
Espironolactona (Antagonista
de la aldosterona)
Actúa a nivel del último
segmento del túbulo distal y
primero del túbulo colector.
Antagonista la aldosterona
evitando la reabsorción de Na
y agua.
Tabletas de 25, 50 y 100mg
Dosis inicial de 25 mg, dosis
máxima de 100 mg. Se
administra en tomas de 1-4
veces al día.
Hipercalcemia, ginecomastia,
interacción aditiva con otros
fármacos que retienen
potasio→ hiperkalemia
Insuficiencia renal crónica,
enfermedad hepática.
SIMPATICOLITICOS
Antagonistas adrenérgicos β: Bloquear a los receptores β1- β3
Metoprolol
Selectivos: Bloquea a los
adrenorreceptores β1 que se
encuentran en el corazón,
relajan el músculo
cardiaco→↓FC→↓GC. A nivel
de riñon ↓ renina y de forma
indirecta bloqueo del sistema
de renina- angiotensina-
aldosterona
Tabletas de 100mg Vía oral
Dosis inicial de 50 mg y dosis
máxima de 100mg con una
frecuencia de 2 al día.
Bradicardia, cansancio,
vértigo, alteraciones
gastrointestinales, edema de
miembros inferiores, insomnio,
↓ capacidad sexual.
Px hipersensibles al fármaco,
ICC severa e hipertensión
pulmonar
Atenolol
Tabletas de 50 y 100 mg
Ampolletas de 5mg/10ml
Vía oral o intravenosa
Dosis inicial de 50mg a dosis
máxima de 100mg de una
toma al día.
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2. Propranolol
No selectivo, actúa en todos
los adrenorreceptores β, de
forma que puede causar una
broncoconstricción y así ↓ GC
Tabletas de 10, 20, 40,
80mg.
Ampolletas de 1mg/ mL
Vía oral o intravenosa
Dosis inicial de 80mg a una
dosis máxima de 480 mg, en
tomas de 2 al día.
Bradicardia, dolor retro
esternal, hipotensión, ↓ de la
libido, dificultad respiratoria,
edema, confusión y depresión.
Px hipersensibles, asma
bronquial, EPOC severa, ICC,
bloqueos cardiacos de 2a o 3a
y enfermedad severa del nodo
sinusal.
Antagonistas adrenérgicos α
Prazosina
Bloqueo de los α 1-
adrenorreceptores
postsinápticos, relajando el
musculo liso de los vasos.
Cápsulas 1,2 y 5 mg Vía oral
Dosis inicial de 1mg a dosis
máxima de 20mg con una
toma al día.
Hipotensión ortostática,
sincope, pérdida de la
conciencia, sequedad de la
boca, cefalea, palpitación,
visión borrosa e impotencia
sexual.
Px con hipersensibilidad,
insuficiencia coronaria,
patología cardiaca.
Antagonistas adrenérgicos mixtos
Labetalol Antagonista selectivo sobre los
receptores α 1-
adrenorreceptores y no
selectivos en β
adrenorreceptores.
Tabletas de 100, 200 y 300
mg. Ampolletas 5mg.
Vía oral y vía intravenosa
Dosis inicial de 100mg a
dosis máxima de 1200mg de
una toma al día.
Hipotensión ortostática, prurito
intenso en el cuero cabelludo,
falta de eyaculación,
broncoespasmo,
hepatotoxicidad.
Px con asma, insuficiencia
cardiaca, bloqueos cardíacos,
en caso de bradicardia.
Carvedilol Tabletas de 6.25 y 25mg Vía oral
Dosis inicial de 12.5 mg a
dosis máxima de 50mg con
una frecuencia de 2 tomas al
día.
Fármacos de acción central
Metildopa
Estimulo de α2-
adrenorreceptores
presinápticos en el SNC→↓
actividad simpática periférica y
↓resistencia vascular sistémica
Tabletas de 125, 250 y
500mg
Vía oral
Dosis inicial de 250mg, dosis
máxima de 3g en 3 tomas al
día.
Sedación, laxitud mental,
alteración en la concentración
mental, náuseas, emesis,
diarrea, ansiedad, alteración
del funcionamiento hepático
Hepatitis, cirrosis hepática,
hipersensibilidad
Clonidina Tabletas de 0.5, 0.3 y 0.2 mg Vía oral
Dosis inicial de 0.1 mg y
dosis máxima de 0.5 mg en
tomas de 1 a 3 al día.
Sequedad de la boca y
sedación en el 50% de los px,
HT de rebote al suspender
medicamento, constipación,
mareos, ginecomastia, prurito e
impotencia sexual.
Px hipersensibles
Bloqueadores de neuronas adrenérgicas
Guanadrel
Reemplaza la noradrenalina en
las vesículas de
almacenamiento→↓ resistencia
vascular periférica
Comprimidos de 5mg. Vía oral
Dosis inicial de 10mg a 20mg
al día.
Hipotensión, debilidad,
disfunción sexual, diarrea,
edema periférico, cefalea,
mareos.
Px con feocromocitoma,
hipersensibilidad
Reserpina
Se une a vesículas de
almacenamiento adrenérgico
inhibiendo el transportador
vesicular de catecolaminas que
facilita el deposito vesicular. ↓
Capacidad de almacenar
noradrenalina
Tabletas de 0.25mg Vía oral Dosis diaria 25mg o menos.
Hipotensión ortostática,
sedación, incapacidad de
concentrarse, depresión
psicótica, congestión nasal y
exacerbación de enf. Ulcerosa
péptica
Antecedentes de depresión,
embarazo
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3. CALCIO ANTAGONISTAS: bloqueadores del canal de Ca2+
Dihidropiridinas: actúa a nivel vascular
Nifedipino
Bloquean el canal de calcio
tipo L→ vasodilatación.
Capsulas de 10 y 20 mg.
Tabletas de 10 y 20 mg.
Vía oral
Dosis inicial de 30mg y dosis
máxima de 60mg 2 veces al
día. Edema de miembros inferiores,
hipotensión, congestión nasal,
taquicardia, diarrea,
estreñimiento e IAM.
Hipersensibilidad,
hipotensión y choque
cardiogénico o cardiopatía
isquémica.
Amlodipino
Tabletas o capsulas de 5 y
10mg.
Dosis inicial de 2.5mg y dosis
máxima 10mg de 1-2 tomas
al día.
Hipersensibilidad,
hipotensión y choque
cardiogénico o cardiopatía
isquémica. Embarazo y
lactancia.
No dihidropiridinas: actúa a nivel a nivel vascular y miocardio.
Verapamilo
Bloquean el canal de calcio
tipo L→ relajación en
musculos y vasodilatación.
Tabletas de 40, 80 y 120 mg.
Ampolletas 5mg/ 2ml.
Vía oral y vía intravenosa
Dosis inicial de 120mg a
480mg en 1 o 2 tomas al día
en tabletas.
La ampolleta con una dosis
inicial de 5mg y dosis
máxima de 10mg.
Estreñimiento, bloqueo AV,
debilidad, náuseas,
hipotensión, edema, reacciones
alérgicas.
Px con síndrome de nodo
sinusal enfermo y bloqueo de
AV de 2ª y 3ª grado.
Diltiazem
Tabletas de 30, 60, 90 y 120
mg.
Vía oral
Dosis inicial de 120mg y
dosis máxima de 360mg de
una toma al día.
Px con síndrome de
nodosinusal enfermo y
bloqueo de AV de 2ª y 3ª
grado. IAM trasnmural o con
onda Q.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
Captopril
Inhiben la enzima convertidora
de angiotensina bloqueando la
transformación de la
angiotensina I a angiotensina
II. Evitando vasoconstricción.
No se degrada la bradicinina,
aumentando la vasodilatación.
Tabletas de 25 y 50mg.
Vía oral
Dosis inicial de 6.25 mg a
dosis máxima de 150mg con
una frecuencia de 1- 3 veces
al día.
Tos seca, hiperkalemia,
hiponatremia, hipotensión,
angioedema, erupción cutánea,
prurito, diarrea, cefalea,
vértigo, fatiga, deterioro de la
función renal.
Px hipersensibles al fármaco
y durante el 2do y 3er
trimestre del embarazo
(lesión y muerte fetal).
Enalapril
Tabletas de 2.5, 5, 10 y
20mg.
Dosis inicial de 2,5 y dosis
máxima de 40mg en tomas de
1-2 al día.
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II
Losartán
Actúan bloqueando unión de la
angiotensina II a los receptores
tipo 1 de la angiotensina
(AT1). ↓resistencia periférica.
No aldosterona por lo que no
hay retención de agua y Na→
↓volumen sanguíneo.
Tabletas de 50mg
Vía oral
Dosis inicial de 25mg y dosis
máxima de 100mg en tomas
de 1-2 veces al día.
Hiperkalemia, hipotensión,
hiponatremia, oliguria, daño
renal en el feto.
Embarazo, hipersensibilidad
Candesartán
Comprimidos de 8, 16 y 32
mg
Dosis de 4 a 16 mg/ día.
INHIBIDORES DE RENINA
Aliskiren (ya no se usa)
Inhibe la renina y bloquea la
degradación de
Tabletas de 150 y 300 mg. Vía oral
Dosis de 150 a 300 mg de 1 a
2 veces al día.
Potencialmente teratógeno,
diarrea, hipotensión,
2do y 3er trimestre del
embarazo
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4. angiotensinógeno en
angiotensina I
hiponatremia, hiperkalemia,
anemia, cefalea, tos seca,
erupción cutánea, angioedema.
VASODILATADORES: Relajan musculo liso y ↓ resistencia periférica total.
Arteriales
Hidralazina
Bloquea inositol trifosfato
(IP3) disminuyen los niveles
de Ca→ incapacidad de
contracción muscular
Tabletas de 10, 50 y 100 mg.
Ampolletas de 10 y 20mg.
Vía intravenosa y vía oral
Dosis inicial de 40 mg y dosis
máxima 200 mg. Frecuencia
de 2-4 al día.
En crisis de embarazo 5mg
cada 20 minutos.
Taquicardia, retención de Na y
agua, cefalea, anorexia,
diaforesis, cansancio,
enrojecimiento y erupciones
LES reversibles.
Px con hipersensibilidad y
cardiopatía isquémica.
Arteriales y venosos
Nitroprusiano ↑ niveles de óxido nitrico
Caja con 1 frasco- ampolleta
de 50 mg de nitroprusiato de
Na y 1 ampolla de solvente
de 2ml de dextrosa al 5%.
Vía intravenosa
Dosis inicial de 0.25 a 8
μg/kg/ min
Hipotensión excesiva,
taquicardia, náuseas, vómito y
sudación, intoxicación por
metabolitos.
Insuficiencia renal severa,
embarazo e hipersensibilidad.
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