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FARMACOCINÉTICA
    HUMANA

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 Concentración / tiempo
FARMACOCINÉTICA HUMANA
"Construcción y utilización de modelos matemáticos para analizar
   las curvas de Concentración sérica en función del tiempo"




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"Volumen teórico limitado de fluido corporal en el cual el fármaco
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                                                    -Relación Dosis / Velocidad de eliminación
                                                    -Vida media
                                Bolo endovenoso
                                                    -Clearance
                                 (Eliminación)
                                                    -Volumen de distribución
                                                    -Área bajo de la curva
                                                    -Tiempo de residencia media
          Unicompartimental
                                                    -Aplicación a diferentes vías
Dosis
                                                    -Biodisponibilidad - Fracción biodisponible
única                          Vías no endovenosa   -Bioequivalencia
                                  (Absorción)       -Vida media
                                                    -Latencia ( retardo)
                                                    -Pico plasmático - Tiempo al pico


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                                                    Fases alfa, beta y gamma ( D, E, y
           Tricompartimental                        Acumulac.)
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                                                  -Intervalo entre dosis
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                 Uni                              -Factor de acumulación
                                 sucesivos
            compartimental                        -Cociente Pico / Valle
                              ( Acumulación)
                                                  Fármacos dosis dependiente
                                                  -Cinética de Michaelis-Menten


                             Bolos intravenosos
 Dosis         Bi y Tri                           -Vida media beta ó gamma
                                 sucesivos
            compartimental                        -Cociente Pico / Valle (mayores que Uni)
múltiples                     ( Acumulación)


                                  Infusión
                                intravenosa
                                                  -Cociente Pico / Valle = 1
                                  continua
              Uni ó multi     ( Acumulación)
            compartimental
                                  Vías no
                                endovenosas       -Cociente Pico / Valle ( menores que IV)
                              ( Acumulación)
(Droga)                        n
                    -------------------     = (Droga) . ke
                           tiempo


                                    Orden 0                       Orden 1
                                   NO LINEAL                      LINEAL
 Dependencia de la dosis                   SI                        NO
                                                               Proporcional a la
Velocidad de eliminación              Constante
                                                                concentración
                                  Proporcional a la
       Vida media                                                 Constante
                                   concentración

                             Inversamente proporcional a
       Clearance                                                  Constante
                                   la concentración


  Modo de eliminación         a CANTIDAD constante         a PORCENTAJE constante

    Fármaco ejemplo                       Etanol                 Gentamicina

Mecanismo de eliminación              Saturable                  No saturable
Orden 0                                    Orden 1

                                         Unidades de                                Unidades de
                Con-            %                          Con-            %
                                             con-                                       con-
Unidades     centración    eliminado                    centración    eliminado
                                          centración                                 centración
de tiempo     inicial de   al final de                   inicial de   al final de
                                         descendidos                                descendidos
            cada tiempo     c/tiempo                   cada tiempo     c/tiempo
                                         en c/tiempo                                en c/tiempo

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   3            60           33,33           20            64             20           12,8
   4            40             50            20           51,2            20           10,24
   5            20            100            20           40,96           20           8,19

   6             0                                        32,76           20           6,55
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  • 1. FARMACOCINÉTICA HUMANA Curvas de Concentración / tiempo
  • 2. FARMACOCINÉTICA HUMANA "Construcción y utilización de modelos matemáticos para analizar las curvas de Concentración sérica en función del tiempo" COMPARTIMIENTOS FARMACOCINÉTICOS "Volumen teórico limitado de fluido corporal en el cual el fármaco se encuentra uniformemente distribuido" NO COINCIDEN, SALVO CASUALIDAD, CON LOS COMPARTIMIENTOS FISIOLÓGICOS ELIMINACIÓN "Disminución de los niveles de fármaco en cualquier compartimiento, sin que importe el proceso involucrado" DISTRIBUCIÓN + BIOTRANSFORMACIÓN + EXCRECIÓN
  • 3.
  • 4. MODELOS DE CINÉTICAS SEGÚN DIFERENTES CRITERIOS Nº de Nº de Modo de Conceptos relacionados y Comparti- Dosis administración Parámetros derivados mientos -Orden 0 y Orden 1 -Relación Dosis / Velocidad de eliminación -Vida media Bolo endovenoso -Clearance (Eliminación) -Volumen de distribución -Área bajo de la curva -Tiempo de residencia media Unicompartimental -Aplicación a diferentes vías Dosis -Biodisponibilidad - Fracción biodisponible única Vías no endovenosa -Bioequivalencia (Absorción) -Vida media -Latencia ( retardo) -Pico plasmático - Tiempo al pico Bicompartimental Central y periféricos Fase alfa y beta (Distribución y Eliminación) y Bolo intravenoso Fases alfa, beta y gamma ( D, E, y Tricompartimental Acumulac.)
  • 5. Fármacos dosis independiente -Intervalo entre dosis -Meseta - Nivel estable Bolos intravenosos Uni -Factor de acumulación sucesivos compartimental -Cociente Pico / Valle ( Acumulación) Fármacos dosis dependiente -Cinética de Michaelis-Menten Bolos intravenosos Dosis Bi y Tri -Vida media beta ó gamma sucesivos compartimental -Cociente Pico / Valle (mayores que Uni) múltiples ( Acumulación) Infusión intravenosa -Cociente Pico / Valle = 1 continua Uni ó multi ( Acumulación) compartimental Vías no endovenosas -Cociente Pico / Valle ( menores que IV) ( Acumulación)
  • 6. (Droga) n ------------------- = (Droga) . ke tiempo Orden 0 Orden 1 NO LINEAL LINEAL Dependencia de la dosis SI NO Proporcional a la Velocidad de eliminación Constante concentración Proporcional a la Vida media Constante concentración Inversamente proporcional a Clearance Constante la concentración Modo de eliminación a CANTIDAD constante a PORCENTAJE constante Fármaco ejemplo Etanol Gentamicina Mecanismo de eliminación Saturable No saturable
  • 7. Orden 0 Orden 1 Unidades de Unidades de Con- % Con- % con- con- Unidades centración eliminado centración eliminado centración centración de tiempo inicial de al final de inicial de al final de descendidos descendidos cada tiempo c/tiempo cada tiempo c/tiempo en c/tiempo en c/tiempo 1 100 20 20 100 20 20 2 80 25 20 80 20 16 3 60 33,33 20 64 20 12,8 4 40 50 20 51,2 20 10,24 5 20 100 20 40,96 20 8,19 6 0 32,76 20 6,55